Цефотаксим


Уколы Цефотаксим относится к антибиотикам из группы цефалоспоринов 3 поколения.

Форма выпуска и состав препарата

Препарат Цефотаксим выпускается в форме порошка для приготовления раствора и последующего его внутримышечно и внутривенного введения. Порошок белого цвета с легким желтым оттенком выпускается во флаконах из прозрачного стекла, в картонной коробке с прилагающимся подробным описанием характеристик.

В каждом флаконе препарата содержится 1 г активного действующего вещества – Цефотаксима в форме натриевой соли.

От чего помогает Цефотаксим?

Препарат Цефотаксим назначают для введения в форме укола внутривенно или внутримышечно при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к Цефотаксиму микроорганизмами:

  • менингит;
  • менингоэнцефалит;
  • инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхательной системы – бронхит, бронхиолит, пневмония, абсцесс легкого;
  • заболевания кожи и мягких тканей – фурункулез, карбункулы, стрептодермия, пиодермия, вульгарные угри, рожа, профилактика послеоперационных осложнений;
  • лечение инфицированных ожоговых поверхностей и глубоких ран с присоединением вторичной бактериальной инфекции;
  • инфекции мочеполовой системы у мужчин и женщин – цистит, уретрит, пиелонефрит, гонорея, сифилис, баланит и баланопостит, эндометрит, цервицит, эндоцервицит;
  • болезнь Лайма;
  • эндокардит;
  • осложнения после перенесенной ангины, вызванной бета-гемолитическим стрептококком группы А;
  • перитонит;
  • абдоминальные инфекции;
  • профилактика и лечение послеоперационных осложнений, в том числе после перенесенного хирургического аборта на разных сроках.

Противопоказания

Препарат имеет ряд противопоказаний, поэтому перед началом терапии внимательно изучите прилагающуюся инструкцию. Уколы Цефотаксим нельзя делать при наличии у пациента одного или нескольких состояний:

  • непереносимость препарата;
  • случаи тяжелых аллергических реакций на пенициллины или цефалоспорины;
  • возраст детей до 2 лет для внутримышечного введения;
  • заболевания почек и печени, сопровождающиеся нарушением функции органов;
  • острая почечная недостаточность;
  • возраст до 14 лет для внутривенного введения;
  • беременность.

С осторожностью препарат назначают женщинам в период грудного вскармливания, а также лицам с хроническими заболеваниями органов ЖКТ, вызванными приемом антибиотиков.

Способ применения и дозировка

Препарат Цефотаксим предназначен для внутривенного (капельного и струйного) и внутримышечного введения.

Доза препарата и продолжительность курса терапии определяется врачом индивидуально для каждого пациента, в зависимости от возраста, возбудителя, места локализации воспалительного процесса, наличия осложнений.

Дозировка взрослым

Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 1 г препарата 3 раза в день через равные промежутки времени. Для лечения не осложненной острой гонореи у мужчин и женщин назначают по 1 г препарата 1 раз в сутки.

При менингите или менингоэнцефалите тяжелого течения назначают по 2 г препарата 3-4 раза в сутки.

С целью профилактики послеоперационных осложнений назначают 1 г препарата до хирургического вмешательства по 1 г препарата 3 раза в день в первые сутки после перенесенной операции.

Дозировка детям

  • Недоношенным и новорожденным до 1 недели — внутривенно, 50 мг/кг каждые 12 ч;
  • в возрасте 1-4 недели — внутривенно, 50 мг/кг каждые 8 ч;
  • детям массой тела до 50 кг — внутривенно или внутримышечно (детям старше 2,5 лет), 50-180 мг/кг в 4-6 введений.

При тяжелом течении инфекций, в том числе при менингите, суточную дозу детям увеличивают до 100-200 мг/кг, внутримышечно или внутривенно, в 4-6 приемов, максимальная суточная доза — 12 г.

Правила приготовления раствора для уколов

Для внутривенных инъекций – 1 г препарата растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций, энергично взбалтывают флакон до полного растворения крупиц порошка и вводят полученный раствор медленно в течение 3 минут.

Для внутривенных вливаний инфузионно – 1-2 г препарата разводят в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы. Продолжительность инфузии не менее 1 часа.

Для внутримышечного ведения – 1 г препарата разводят в 4 мл Лидокаина или Новокаина.

Использование препарата во время беременности и грудного вскармливания

Уколы Цефотаксим не назначают женщинам во время беременности. Клинические испытания относительно влияния и безопасности готового раствора на внутриутробное развитие плода не проводились.

Цефотаксим может выделяться с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения уколов препарата кормящей матери, следует сначала решить с врачом вопрос о возможности дальнейшего продолжения лактации. При совмещении лечения с грудным кормлением мать должна внимательно следить за реакцией ребенка. При появлении у малыша диареи или других побочных эффектов лактацию следует прервать.

Побочные эффекты

Во время лечения уколами Цефотаксим у пациентов с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам возникают побочные эффекты:

  • со стороны органов пищеварения – глоссит, кандидозный стоматит, сухость во рту, язвочки на слизистой оболочки щек и губ, изжога, отрыжка, тошнота, отсутствие аппетита, рвота, диарея, развития колита, нарушение функции печени, развитие острого панкреатита;
  • со стороны органов дыхательной системы – одышка, бронхоспазм, отек слизистых оболочек дыхательных путей;
  • со стороны сердечнососудистой системы – развитие сердечной аритмии, тахикардия, стремительное падение артериального давления, остановка сердца;
  • аллергические реакции – крапивница, зуд кожи, дерматит, токсический эпидермальный некролиз, развитие отека Квинке, анафилактический шок;
  • со стороны органов кроветворения – лейкопения, гемолитическая анемия, увеличение протромбинового времени, снижение уровня тромбоцитов, агранулоцитопения;
  • со стороны органов мочеполовой системы – нарушение функции почек, развитие интерстициального нефрита, молочница у женщин;
  • местные реакции – боль по ходу вены, прокол вены, образование гематомы, образование болезненного инфильтрата в месте укола, покраснение и припухлость кожи в месте введения препарата.

Если во время введения лекарства (особенно внутривенно) у пациента появляется ощущение нехватки воздуха, жар в лице, одышка, тахикардия, озноб – следует немедленно сказать об этом медицинскому работнику и прекратить введение раствора.

Передозировка

При превышении рекомендованной дозы или неправильном расчете дозы пациенту возможно развитие признаков передозировки, которые клинически проявляются усилением описанных побочных эффектов, нарушением функции печени и почек.

Лечение передозировки заключается в немедленном прекращении терапии, проведении гемодиализа, введении энтеросорбентов. При необходимости пациенту проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие препарата с другими лекарствами

Уколы Цефотаксим не назначают одновременно с антикоагулянтами и диуретиками. Данное лекарственное взаимодействие усиливает риск развития побочных эффектов со стороны почек и свертываемой системы крови.

При одновременном назначении препарата с петлевыми диуретиками и препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, увеличивается концентрация Цефотаксима в плазме крови, в результате чего возрастает риск развития побочных эффектов и передозировки. Это следует учитывать и не назначать препараты одновременно.

При назначении препарат внутривенно категорически нельзя использовать в качестве растворителя Лидокаин или Новокаин. Препарат разводят в физиологическом растворе, растворе глюкозы 5% или воде для инъекций.

Особые указания

Пациентам, у которых в анамнезе были случаи аллергических реакций на препараты пенициллиновой группы, перед началом терапии Цефотакимом должны проконсультироваться с врачом. Обычно у таких пациентов наблюдается повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

Пациентам с хроническими заболеваниями органов ЖКТ, особенно с колитом, в том числе в анамнезе, перед началом терапии следует обязательно проконсультироваться с врачом. Во время терапии уколами следует внимательно наблюдать за состоянием больного, при возникновении симптомов колита рекомендуется немедленно прекратить лечение.

При правильно рассчитанной дозе препарат не оказывает угнетающего действия на работу центральной нервной системы и не тормозит скорость психомоторных реакций.

Условия отпуска и хранения препарата

Препарат Цефотаксим продается в аптеках по рецепту. Хранить флаконы с порошком рекомендуется в прохладном месте, недоступном для детей. Избегать попадания прямых солнечных лучей на препарат.

Срок годности порошка составляет 3 года со дня даты изготовления. Не использовать препарат с истекшим сроком годности.

Раствор следует готовить непосредственно перед введением.

Аналоги уколов Цефотаксим

Аналогами препарата Цефотаксим являются:

  • Тарфетоксим порошок для приготовления раствора для уколов;
  • Цефотаксим ЛексВМ порошок для приготовления раствора для уколов;
  • Талцеф порошок для приготовления раствора и дальнейшего его введения инъекционно.

При необходимости замены назначенного препарата одним из аналогов пациенту рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Цена

В аптеках Москвы стоимость препарата Цефотаксим составляет в среднем 28 рублей за 1 флакон.

Клинико-фармакологическая группа

Цефалоспорин III поколения

Действующее вещество

— цефотаксим (в форме натриевой соли) (cefotaxime)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или желтоватого цвета.

1 фл.
цефотаксим (в форме натриевой соли) 1 г

Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с нарушением синтеза мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром противомикробного действия.

Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу, за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus epidermidis (за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterococcus spp ., Enterobacter spp ., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т. ч . Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т. ч . некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т. ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Непостоянно влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного в/в введения в дозах 500 мг, 1 г и 2 г Tmax составляет 5 мин, Cmax составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно.

После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г Tmax — 0.5 ч, Cmax составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно.

Распределение

Связывание с белками плазмы — 30- 50%. Биодоступность — 90-95%. Терапевтические концентрации достигаются в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма.

Vd – 0.25-0.39 л/кг.

При повторном в/в введении в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.

Цефотаксим проникает через плацентарный барьер, в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком.

Выведение

T1/2 при в/в введении -1ч, при в/м введении — 1-1.5 ч. Выводится почками: 20-36% — в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов (15-25% — в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% — в виде 2 неактивных метаболитов).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста T1/2 увеличивается в 2 раза. T1/2 у новорожденных — 0.75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 2019 г) возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 2019 г — 3.4 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.:

— инфекции ЦНС (менингит);

— инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;

— инфекции мочевыводящих путей;

— инфекции костей и суставов;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции органов малого таза;

— абдоминальные инфекции;

— перитонит;

— сепсис;

— эндокардит;

— гонорея;

— инфицированные раны и ожоги;

— сальмонеллезы;

— болезнь Лайма;

— инфекции на фоне иммунодефицита.

Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на органах ЖКТ).

Противопоказания

— беременность;

— детский возраст до 2.5 лет (для в/м введения);

— повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам).

С осторожностью следует применять препарат у новорожденных, в период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком), при хронической почечной недостаточности, при НЯК (в т.ч. в анамнезе).

Дозировка

Препарат вводят в/в (струйно или капельно) и в/м.

Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 12 лет (с массой тела ≥50 кг)

При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей — в/м или в/в по 1 г каждые 8-12 ч.

При неосложненной острой гонорее – в/м в дозе 1 г однократно.

При инфекциях средней тяжести – в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 ч.

При тяжелом течении инфекций, например, при менингите – в/в по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза — 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводного наркоза однократно в дозе 1 г. При необходимости, введение повторяют через 6-12 ч.

При кесаревом сечении — в момент наложения зажимов на пупочную вену – в/в в дозе 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы — дополнительно по 1 г .

При КК ≤20 мл/мин/1.73 м2суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Недоношенным и новорожденным в возрасте до 1 недели– в/в в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели – в/в в дозе 50 мг/кг каждые 8 ч. Детям с массой тела ≤50 кг – в/в или в/м (детям в возрасте старше 2.5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.

При тяжелом течении инфекций (в т.ч. при менингите) суточную дозу при назначении детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в за 4-6 инъекций, максимальная суточная доза — 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов

Для в/в инъекции: 1 г препарата разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций; препарат вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для в/в инфузии: 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Продолжительность инфузии — 50 — 60 мин.

Для в/м введения: 1 г растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени; редко — стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипокоагуляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизненно опасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, положительная реакция Кумбса.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: суперинфекция (вагинальный и оральный кандидоз).

Передозировка

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения в высоких дозах, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Цефотаксим увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, НПВС.

Риск поражения почек увеличивается при одновременном приеме аминогликозидов, полимиксина В и «петлевых» диуретиков.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Особые указания

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

При лечении препаратом более 10 дней необходим контроль картины периферической крови.

Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголем, поскольку возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают при хронической почечной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Описание препарата ЦЕФОТАКСИМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

ЦЕФОТАКСИМ — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств