Транквилизатор Грандаксин

19.09.2019

Состав

Активное вещество – тофизопам, в 1 таблетке содержится 50 мг тофизопама. Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, стеариновая кислота, желатин, МКЦ, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.

Форма выпуска

Препарат Грандаксин (МНН – Тофизопам) выпускается в виде таблеток по 50 мг, в блистере содержится 10 таблеток, в картонной упаковке находится 2 или 6 блистеров.

Таблетки белого или сероватого цвета, плоские, имеют риску на одной стороне, почти без запаха.

Фармакологическое действие

В аннотации к лекарству указано, что препарат оказывает анксиолетическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат является транквилизатором из группы производных бензодиазепина, устраняет разнообразные формы вегетативных расстройств. Грандаксин так же обладает стимулирующей активностью. Препарат может применяться для пациентов, больных миастенией и миопатией. Он не вызывает ни физической, ни психической зависимости, ни синдром отмены. Относится к дневным анксиолитикам.

Быстро и практически в полном объеме всасывается в кровь из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Через 2 часа достигается максимальная концентрация вещества в крови. Период полувыведения Грандаксина составляет 6-8 часов. Около 60% выводится с мочой, оставшаяся часть – с калом.

Показания к применению Грандаксина

От чего таблетки Грандаксин? Вот показания к применению препарата:

предменструальный синдром;
расстройство психической адаптации;
алкогольный абстинентный синдром;
климактерический синдром;
кардиалгии;
миопатии, миастения;
неврогенные мышечные атрофии, а также другие патологические состояния (в случае, если анксиолитики с миорелаксирующим действием противопоказаны);
неврозы;
неврозоподобные состояния (эмоциональное напряжение, тревога, вегетативное расстройство, апатия, переживаня, пониженная активность).

Так же Грандакcин выписывают при ВСД (вегето-сосудистой дистонии).

Противопоказания

Препарат запрещено принимать в следующих случаях:

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
1 триместр беременности, кормление грудью;
психомоторное возбуждение, агрессивность, депрессия;
декомпенсированная дыхательная недостаточность;
синдром остановки дыхания (во сне).

Лекарственное средство не следует применять одновременно с приемом Сиролимуса, Такролимуса, Циклоспорина.

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его не рекомендуют принимать пациентам с непереносимостью галактозы, с врожденной недостаточностью лактазы, а так же пациентам, страдающим синдромом мальабсорбции глюкозы и малактозы.

С осторожностью следует применять препарат при:

острой дыхательной недостаточности;
эпилепсии;
закрытой глаукоме;
декомпенсированном хроническом респираторном дистрессе;
органических поражениях головного мозга (атеросклероз и др.)

Побочные действия

При принятии Грандаксина могут возникнуть такие побочные эффекты как:

запор, тошнота, снижение аппетита, сухость во рту, выделение газов, в некоторых случаях – застойная желтуха;
бессонница, головная боль, раздражительность, психомоторное возбуждение, у больных эпилепсией могут начаться судорожные припадки, спутанность сознания;
зуд, экзантема (в том числе скарлатиноподобная);
боль и напряжение в мышцах;
затруднение дыхания.

Инструкция по применению Грандаксина (Способ и дозировка)

Лекарство принимается внутрь. Размер дозировки устанавливается в индивидуальном порядке в зависимости от общего состояния пациента, индивидуальной переносимости препарата и клинической формы заболевания. Взрослым обычно назначают 1-2 таблетки в день (50-100 мг.) до 3 раз в день. При нерегулярном потреблении доза устанавливается в размере 1-2 таблетки.

Максимально разрешенная доза в сутки – 300 мг.

Инструкция по Грандаксину для пожилых людей (старше 65) и пациентов спочечной недостаточностью: суточная доза приема лекарство уменьшается в 2 раза.

Перед тем, как принимать лекарство, обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Передозировка

В случае принятия доз в размере 50-150 мг/кг могут возникнуть эффекты снижения функции ЦНС. Такая доза может вызвать рвоту, кому, угнетение дыхания, спутанность сознания, эпилептические припадки.

При проявлении симптомов передозировки не следует вызывать рвоту. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, который уменьшит всасывание вещества, применить симптоматическое лечение.

В случае угнетения дыхания проводится ИВЛ, не следует вводить стимуляторы ЦНС.

При гипотензии рекомендовано в/в введение жидкостей, перемещение больного в позу Тренделенбурга. Если вышеперечисленные меры не привели к нормализации давления, следует ввести норадреналин или дофамин.

Взаимодействие

Одновременное принятие Грандаксина с такролимусом, циклоспорином, сиролимусом запрещено.

При принятии Тофизопама с лекарствами, подавляющими функции ЦНС (успокоительное, снотворное, анальгетики, антипсихотическое, антидепрессанты, средства общей анестезии и др.) усиливается их седативный эффект.

Никотин, алкоголь, противоэлпилептические средства, барбитураты могут ускорить метаболизм, что приведет к снижению концентрации препарата в крови и уменьшению его лечебного эффекта.

Часть противогрибковых препаратов (такие как итраконазол и кетоконазол) могут замедлить метаболизм препарата и привести к увеличению его концентрации в крови.

Такие антигипертензивные препараты как антагонисты кальциевых каналов и клонедин могут усилить эффект активного вещества Грандаксина.

Условия продажи

В разных странах Грандаксин отпускается по рецепту или нет. В России и Украине данный препарат без рецепта не продается.

Условия хранения

Хранить лекарство следует в месте, которое недоступно для детей, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

Более часто, чем у остальных пациентов, побочные эффекты могут проявляться у пожилых людей, у больных с задержкой психического развития, у страдающих нарушениями функций почек или печени.

Тофизопам не следует применять при фобии, хроническом психозе или навязчивых состояниях, поскольку может возникнуть риск увеличения попыток суицида и агрессивного поведения.

Грандаксин не влияет на способность к концентрации и внимание, поэтому его можно применять при управлении автомобилем и работах, где необходима скоростная физическая и психическая реакция.

Аналоги Грандаксина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препарата: Афобазол, Гидазепам, Диазепам, Неурол, Реланиум, Тазепам, Феназепам.

Что лучше: Грандаксин или Афобазол?

Оба препарата имеют одинаковые показания к применению, однако у Афобазало меньше противопоказаний и побочных эффектов. Что касается лечебного эффекта, что оба лекарства оказывают успокоительное действие и снижают чувство тревоги у пациентов. Прежде чем начать принимать Грандаксин или Афобазол обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Алкоголь и Грандаксин

Алкоголь снижает эффективность любого лекарственного препарата, поэтому совместимость с алкоголем Грандаксина невозможна. Одновременное употребление увеличивает нагрузку на печень, а так же повышает вероятность проявления побочных эффектов.

Отзывы о Грандаксине

Отзывы специалистов: при грамотной дозировке и применении препарата, он оказывает положительный эффект при минимальных побочных действиях.

Отзывы врачей на Грандаксин: данный препарат часто назначается врачами при нервных расстройствах, он оказывает седативное действие и помогает снять тревогу и напряжение.

Пациенты отмечают положительный эффект от принятия препарата, который возникают примерно через неделю после начала курса. Так же многие отмечают проявление таких побочных эффектов как сонливость, головокружение и слабость.

Препарат действенно устраняет один из самых часто встречающихся при климаксе симптомов: невротическое расстройство.

В Википедии информации о данном препарате нет, однако можно найти статью о действующем вещество – тофизопаме.

Цена на Грандаксин, где купить

Цена на таблетки Грандаксин в России составляет: упаковка 20 таблеток – 220-260 руб., упаковка 60 таблеток – 475-538 рублей. Купить в Москве препарат можно в любой аптеке при наличии рецепта от врача.

Цена в Украине: стоимость упаковки 20 таблеток – 150 грн., упаковки 60 таблеток – 215 грн.

Здесь приведены средние цены на лекарство, чтобы узнать, сколько стоит точно Грандаксин в вашем регионе, необходимо обратиться непосредственно в аптеку.

Интернет-аптеки РоссииРоссия
Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

Грандаксин таб. 50мг n60Egis

Аптека Диалог

Грандаксин (таб. 50мг №60)
Грандаксин (таб. 50мг №20)

показать еще

БИОСФЕРА

Грандаксин 50 мг №60 табл.Эгис Фармацевтический завод ОАО (Венгрия)
Грандаксин 50 мг №20 табл.Эгис Фармацевтический завод ОАО (Венгрия)

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Грандаксин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Doc
20-09-2015
Лекарственные препараты

Этот транквилизатор дневного действия спешат выписать каждому, кто обратился к терапевту с обычными жалобами начинающего ВСДшника. Знакомьтесь — Грандаксин

Еще один препарат, который хорошо знаком большей части всдшников: Грандаксин. Терапевты и психотерапевты очень любят назначать Грандаксин, как только услышат хоть один намек на тревожное состояние и ПА. Есть у этого препарата свои плюсы, есть, естесственно и минусы. Попробуем разобраться что из себя представляет Грандаксин.

Грандаксин. Описание

Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина), оказывает анксиолитический эффект, практически не сопровождающийся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных расстройств. Обладает умеренной стимулирующей активностью. Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у больных с миопатией и миастенией. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических бензодиазепиновых производных, Грандаксин в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены. Грандаксин относится к дневным анксиолитикам.

При приёме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация в крови достигается в течение 2 часов, после чего концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. Тофизопам не кумулируется в организме.
Метаболиты его не обладают фармакологической активностью. Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и, в меньшей степени (около 30%), с калом. Период полувыведения составляет 6-8 часов.

Показания к назначению

Неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями;
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
Расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство)
Климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);
Предменструальный синдром
Кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
Алкогольный абстинентный синдром;
Миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Способ применения и дозировка. Инструкция

Продолжительность лечения и дозы устанавливают индивидуально с учетом состояния пациента, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Для взрослых рекомендуемая суточная доза составляет 50-100 мг (в 1-3 приема). Общая суточная доза — 50-300 мг.

Для предупреждения расстройства засыпания препарат рекомендуется принимать не позднее 15-16 ч дня.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

При синдроме алкогольной абстиненции, для профилактики и лечения делирия рекомендуется короткий курс от нескольких дней до 3-6 недель. Постепенного повышения дозы обычно не требуется.

Побочка и особые указания

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях — застойная желтуха.
Со стороны ЦНС: головная боль, ощущение напряжения, нарушение сна, раздражительность, психомоторное возбуждение; иногда — спутанность сознания, у пациентов с эпилепсией возможны судорожные припадки.
Дерматологические реакции: экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная), зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.
Побочные эффекты обычно слабо выражены, проходят быстро и чаще всего встречаются при применении препарата в высоких дозах.

Грандаксин. Отзывы

Как я уже говорил Грандаксин препарат очень известный и распространенный «в узких кругах». По крайней мере при наличии симптомов ВСД назаначают его чуть ли не в первую очерадь. Грандаксин — это достаточно легкий транк, действие его расценивают по-разному: от резко отрицательных отзывов (пустышка), до положительных. Как и в случае с другими транквилизаторами это не удивительно — все мы разные и средство одинаково на всех действовать не может.

Моё личное знакомство с Грандаксином состоялось еще в 2019 году, когда я впервые услышал о ВСД и когда впервые познакомился с паническими атаками. Сказать что препарат подействовал на меня чудесным образом и все мои беды тут же закончились я не могу. Но какие-то улучшения, на мой взгляд, были. Впоследствии я еще пару раз принимал Грандаксин короткими курсами в качестве «прикрытия» антидепрессанта и нейролептика. По крайней мере никакого явного негатива по отношению к этом препарату я лично высказать не могу. Впрочем, на хвалебные песни в свой адрес Грандаксин рассчитывать тоже не может 🙂

Ну а свои отзывы и истории применения Грандаксина пишите в комментариях, это очень важно для будущих читателей блога. Заранее благодарю!

В современном мире под воздействием обилия стрессов многие люди уже не могут самостоятельно контролировать свое психологическое состояние, потому вынуждены прибегать к употреблению успокоительных. Ознакомьтесь со сведениями о Грандаксине – препарате из данной группы лекарств. Информация о его действии и цене таблеток может вам пригодиться.

Грандаксин – инструкция

Это лекарство относится к группе транквилизаторов – средств, имеющих свойство снимать тревоги и страхи. Эффект от применения данных таблеток получил много положительных отзывов от пациентов. Даже учитывая это, все же нельзя самостоятельно принимать решение пропить курс Грандаксина – инструкция по применению препарата гласит, что отпускаться он должен по рецепту.

Такое условие логично: хотя на сегодняшний день в окружающем мире существует множество факторов, способных разбалансировать нервную систему, но бесконтрольный прием препаратов, обладающих психотропным действием, несет много серьезных и порой непредвиденных рисков. По этой причине то, как принимать Грандаксин, для каждого конкретного пациента должен устанавливать только врач.

Действие Грандаксина

Согласно аннотации к препарату, активным компонентом таблеток является тофизопам. Это вещество относится к группе дневных анксиолитиков, что и обусловливает характер действия Грандаксина. Данное лекарство производит успокоительный эффект, но одновременно обладает и растормаживающим, энергизирующим, активирующим свойствами. Сочетание таких качеств позволяет использовать лекарство при терапии широкого круга нарушений в состоянии здоровья.

Таблетки Грандаксин – показания к применению

Инструкцией к препарату установлен перечень нарушений, для лечения которых рекомендовано использовать данное средство. Согласно этому документу, успокоительное Грандаксин показано к применению при:

неврозоподобных состояниях (тревоге, апатии, пониженной активности и мотивации, подавленном настроении) и неврозах;
предменструальном синдроме, климаксе;
кардиалгии;
неврогенных мышечных атрофиях;
нервно-мышечных заболеваниях – миопатии, миастении;
абстинентном синдроме от злоупотребления алкоголем;
в составе комплексной терапии при булимии.

Есть еще один вид заболеваний, при которых показан Грандаксин – инструкция по применению указывает, что препарат может использоваться при вегетативных нарушениях. Пациенты отмечают, что это лекарство хорошо помогает останавливать панические атаки, перебои в дыхании и предобморочное состояние – одни из самых мучительных симптомов вегетососудистой дистонии.

Надо знать, что применение Грандаксина в таких случаях – не единственный способ лечения. В курсе терапии врач может назначить средства-аналоги этого сильного транквилизатора, т.е. лекарства со схожим механизмом действия. Среди названий таких препаратов – Алпразол, Афобазол, Адаптол, Глицин, Корвалол и др. Интересно, что аналогов у Грандаксина много, а синонимов (лекарств с тем же действующим веществом) нет. По этой причине пациенту следует подробно описать доктору испытываемые симптомы, чтобы тот подобрал максимально эффективный по влиянию на организм препарат.

Как принимать Грандаксин

Курс лечения этим лекарственным препаратом должен подбираться только врачом. Выписывая рецепт, доктор назначит дозировку Грандаксина, необходимую для снятия симптоматики, учтет индивидуальную переносимость. Специалист возьмет во внимание и совместимость препарата с другими используемыми лекарствами – так будут исключены различные риски при одновременном применении человеком разных средств.

Зачастую пациентам назначается прием 1-2 таблеток (50-100 мг) до 3 раз в день. Пить их нужно после еды. Максимально допустимая суточная доза – 300 мг действующего вещества, последнюю таблетку надо выпить до 16 часов. Как долго можно принимать Грандаксин без перерыва – входит в компетенцию врача, он контролирует, чтобы лекарство оказывало должный эффект и не было привыкания. Доктор учитывает и особенности применения Грандаксина пожилыми людьми, пациентами, у которых есть нарушения в работе печени или почек – об осторожности применения препарата в этих случаях гласит инструкция.

Грандаксин – побочные действия

Как и практически у каждого лекарства, есть у данного препарата ряд сторонних эффектов. Почему их важно учитывать при назначении Грандаксина – побочные действия могут практически нивелировать позитивное влияние препарата на самочувствие человека. По отзывам, во время курса лечения этим препаратом нередки такие нежелательные проявления:

головная боль, психомоторное возбуждение, бессонница;
затруднения в процессе дыхания;
напряжение и боль в мышцах;
потеря аппетита, тошнота, газообразование, запор;
кожный зуд, экзантема и др.

Цена на Грандаксин

Стоимость данного препарата будет немного отличаться в зависимости от того, каким способом человек решит его приобрести. Так, лекарство удобно купить в интернет-магазине – заказать его из каталога, также можно приобрести его в обычной аптеке. Цена на Грандаксин, согласно данным большинства заявленных предложений, варьируется от 345 до 455 рублей за упаковку на 20 таблеток, а упаковка на 60 таблеток продается за 745-975 рублей.

Важно: цена оригинального препарата не может быть намного ниже средней стоимости Грандаксина. Выбирая, где же приобрести таблетки, надо учитывать, чтобы они не только продавались недорого, но и приобретать их в проверенном месте. Людям, нуждающимся в этом лекарстве, воздействующем на нервную систему, нужно ответственно подходить к такой покупке, чтобы вместо ожидаемой пользы от курса лечения не нанести ощутимый вред своему здоровью и самочувствию.

Видео: Грандаксин для чего назначают

Грандаксин

Отзывы

Юлия, 47 лет
Эти таблетки моему мужу приписали – после череды карьерных неудач нервы совсем расшалились. Уже купили лекарство, а он где-то вычитал, что Грандаксин на потенцию может влиять – и ни в какую их пить! Хоть я и нашла информацию, что такого влияния не было отмечено, это для него не аргумент. Пришлось идти к врачу – просить назначить приемлемый аналог.

Валентина, 39 лет
У меня антидепрессанты есть в домашней аптечке – мне проще лекарство выпить, чем кого-то просить помочь с моими проблемами и страхами разобраться. Прошлой осенью пропила строго по инструкции доктора указанный транквилизатор. Плюсы: выровнялось настроение, забыла, что такое нервничать. Минусы: чувство легкой заторможенности, немаленькая цена.

Елена, 27 лет
Я в юные годы доигралась с похудением так, что пришлось проходить курс лечения, чтоб не умереть. Грандаксин тоже врач по рецепту выписывал, средство исправно по инструкции принимала, хорошо помогло. Сейчас жду ребенка, нервы шалят. Думала опять об этих таблетках, но хоть противопоказаний на моем сроке беременности нет, все же повременю их пить.

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Депрессия – широко распространенная болезнь, от которой страдает примерно 20% людей в развитых странах. Ее терапия включает комплексный подход, в том числе и прием медикаментозных препаратов. Транквилизатор нового поколения Грандаксин при депрессии назначают в случае умеренно выраженных ее симптомов. Он мягко воздействует на психоэмоциональный фон больного, проявляя при этом минимум побочных эффектов.

Фармакологическая группа

Грандаксин относят к анксиолитическим (противотревожным) средствам или транквилизаторам. Большинство представителей данной группы помимо противотревожного действия проявляют и другие, среди которых:

седативное – снижение психической и двигательной активности;

снотворное;

противосудорожное;

миорелаксирующее – расслабляющее.

Подобные эффекты делают невозможным прием таких препаратов днем, при вождении транспорта.

Грандаксин – это принципиально новый транквилизатор, с выраженным анксиолитическим действием. Его действующим веществом является тофизопам – нетипичное производное бензодиазепинов. Он синтезирован в результате преобразования молекулярной структуры диазепама. Благодаря такой особенности он не способен вызвать привыкания и синдром отмены.

Действие бензодиазепинов основано на повышении чувствительности рецепторов к ГАМК – гамма-аминомасляной кислоте. Это главный медиатор, который вызывает торможение в головном мозге и этим купирует возбуждение и проявляет успокаивающее действие. Однако ее избыток провоцирует противоположную реакцию – гиперактивность, тревогу, дрожь в руках и ногах.

Все бензодиазепины делят на 3 класса, учитывая преобладающее действие:

с анксиолитическим;

со снотворным;

с противосудорожным эффектом.

У большинства представителей присутствуют все перечисленные свойства с одним ярко выраженным. Грандаксин же обладает противотревожным воздействием, а остальные проявления практически отсутствуют.

Учитывая, что средство не вызывает чувство сонливости, расслабление и вялость, не мешает сосредоточиться, его называют дневным транквилизатором и допускают совмещать его использование с вождением транспорта, но только после консультации с врачом.

Как распознать депрессию

Как уже было сказано, препарат помогает избавиться от депрессии, но не от всех ее форм. Грандаксин принимают только при легкой и средней степени заболевания с умеренно выраженной симптоматикой.

В течение заболевания выделяют несколько синдромов:

Эмоциональные нарушения: сниженное настроение, тоска, тревога и внутреннее напряжение, пессимистический настрой; самобичевание, отсутствие интереса к окружающему миру, неспособность получать удовольствие.

Поведенческие реакции: уединение, сниженная активность; вредные привычки;

Когнитивные функции: неспособность сосредоточиться, заторможенность мышления, снижение памяти и восприятия; пессимистические мысли, размышления о суициде, заниженная самооценка.

Вегетативные нарушения: плохой сон, извращения аппетита, слабость и недомогание, сбои в работе кишечника; неприятные ощущения в области сердца и других органов, головные боли.

Конкретным показанием к использованию препарата выступает реактивная депрессия. Она развивается в ответ на действие какого-либо травмирующего фактора. Состояние характеризуется стабильно сниженным эмоциональным фоном и зацикленностью на проблеме.

Больной корит и обвиняет себя в случившемся, его разговоры направлены только на проблему. И, постоянно анализируя ее, он ищет поддержки у окружающих.

Человека беспокоит бессонница. И он полностью отдает себе отчет о своем состоянии.

Возможны приступы отчаяния и демонстративных истерик. Возбуждение доходит до состояния, называемое «меланхолический раптус». При этом человек бесцельно мечется, рыдает, кричит, не исключены попытки суицида.

Такое состояние может сменяться депрессивным ступором, когда больной «застывает» в одной позиции, не реагируя на происходящее.

Воздействие Грандаксина

Главное действие препарата проявляется в анксиолитическом эффекте. Он помогает устранить чувство тревоги и страха, снизить эмоциональное напряжение, беспокойство и возбуждение как психическое, так и моторное.

В высокой степени Тофизопам проявляет вегетостабилизирующее свойство. У него оно выражается в наибольшей степени по сравнению с другими транквилизаторами:

нормализует сон — устраняет бессонницу, способствует быстрому засыпанию;

восстанавливает АД;

стабилизирует сердечный ритм;

уменьшает потливость;

улучшает работу ЖКТ, устраняет запоры.

Вегетостабилизирующее действие достигается благодаря установлению баланса между симпатической и парасимпатической системами.

Стресспротективное действие Грандаксина оберегает ЦНС от воздействия разрушающего фактора. Оно дает больному состояние психологического комфорта, обеспечивает адекватную оценку происходящего. Защищает от развития нежелательных вегетососудистых реакций: тахикардии, сосудистых спазмов, разрушения слизистой ЖКТ. Устраняет возбуждение.

В некоторой степени Тофизопам оказывает коронаролитический эффект:

улучшает коронарное кровообращение;

уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде;

нормализует метаболизм в сердечных тканях;

увеличивает количество доставляемого к сердцу кислорода.

Такую способность Тофизопама широко используют в терапии ишемической болезни сердца. Препарат стабилизирует работу обоих отделов вегетативной нервной системы, и этим налаживает электрическую проводимость сердечной мышцы.

Психостимулирующее воздействие средства помогает восстановить психическую и физическую активность пациента. Способствует улучшению когнитивных функций, восстанавливает мыслительные способности, повышает настроение. Усиливает способность противостоять воздействию нежелательных факторов окружающей среды.

Грандаксин рекомендуют включать в состав комплексной терапии в качестве:

усиления действия антидепрессантов;

для устранения тревожности и приступов панических атак, которые могут быть спровоцированы началом приема антидепрессантных препаратов;

в случаях, когда дозировка антидепрессантов недостаточна, а ее повышение невозможно из-за риска развития побочных реакций.

В качестве монотерапии применение средства нежелательно.

Грандаксин и другие транквилизаторы

Благодаря своему мягкому и избирательному воздействию препарат обладает минимумом побочных эффектов, в отличие от других анксиолитиков. Он не вызывает негативных последствий, присущих большинству представителей этой группы. Основными из них являются:

«Поведенческая токсичность». Проявляется повышенной сонливостью днем, слабостью и недомоганием. Характерно снижение быстроты реакций и невозможность сконцентрироваться. Нарушается координация движений, возможно возникновение спутанности сознания.

Зависимость. Частая проблема при приеме транквилизаторов. Существует вероятность ее усугубление вплоть до токсикомании. Но чаще привыкание развивается при длительном лечении такими препаратами, при самовольном повышении дозы или параллельном употреблении алкоголя.

Синдром отмены проявляется при резком отказе от использования транквилизатора. При этом к больному возвращаются симптомы заболевания в более выраженной или даже в осложненной форме.

Грандаксин не проявляет подобных осложнений. Он малотоксичен, при повторном приеме к нему не вырабатывается устойчивость. Поэтому его принимают в дневные часы.

Препарат не снижает физическую и мыслительную активность, не приводит к сонливости. Он не подавляет эффективность восприятия, быстроту реакций, не мешает профессиональной деятельности.

Ограничения и побочные реакции

Противопоказаниями к использованию препарата выступают:

тяжелые формы депрессии — при них велика вероятность суицидных мыслей и действий;

фобии, навязчивые идеи — возможно усиление агрессии;

аллергические реакции;

некомпенсированная дыхательная недостаточность.

С осторожностью назначается препарат людям пожилого возраста ввиду их повышенной восприимчивости к нему. Не советуют применять его в таком возрасте слишком длительное время.

Детям до 18 лет средство противопоказано. Возможен его прием только в редких случаях после тщательного взвешивания необходимости и рисков. При этом терапия должна быть кратковременной.

Противопоказан прием препарата в 1 триместре беременности. Он легко преодолевает плацентарный барьер и может вызывать пороки развития у ребенка. Грандаксин способен проникать в грудное молоко, поэтому следует отказаться от кормления грудью при лечении препаратом.

В противном случае он, попадая в организм ребенка, накапливается и вызывает седативное воздействие. У новорожденного снижается выраженность сосательного рефлекса, он не может в полной мере высасывать молоко, и теряет в весе.

Несмотря на мягкое действие препарата, он все-таки проявляет некоторые побочные реакции:

головные боли, возбуждение и агрессивность;

проблемы со сном;

спутанное сознание;

учащение судорожных приступов у эпилептических больных;

расстройства дыхания;

плохой аппетит, жажда, проблемы с пищеварением;

желтуха;

мышечный гипертонус, боли в мышцах;

аллергические проявления.

В таких случаях прием средства отменяется.

Как правильно принимать

Грандаксин – это небольшие по размеру таблетки округлой, дисковидной формы, с логотипом GRANDAX. Они белого или серого цвета, практически не имеют запаха. Расположены на блистере по 10 штук.

Дозировка 1 драже составляет 50 мг. В упаковке находится 20 или 60 таблеток.

Попадая в пищеварительный тракт, Грандаксин быстро всасывается в нем. Претерпевая трансформацию в печени, попадает в кровь. Здесь он достигает своей максимальной концентрации через 2 часа после приема. Выводится почками и не накапливается в организме.

Доза препарата зависит от выраженности состояния. Ее рассчитывает и назначает только врач. Самолечение недопустимо. Обычно схема такова: по 1–2 таб. от 1 до 3 раз в день.

Максимальная доза за сутки составляет 300 мг, у детей – 200 мг.

В связи с тем, что препарат накапливается в печени и эвакуируется через почки, больным с почечной и печеночной недостаточностью средство прописывают с осторожностью. У таких пациентов возможно изменение выраженности и продолжительности эффекта, а также развитие побочных явлений. В связи с этим дозу им сокращают вполовину. Такую же схему используют для лиц пожилого возраста.

В случае передозировки препаратом возможны осложнения в виде рвоты, изменение сознания, кома, судорожные припадки и нарушение дыхательной функции.

Грандаксин не используют параллельно с циклоспорином и иммунодепрессантами, такими как такролимус, сиролимус.

Таблетки способны интенсифицировать действие препаратов, угнетающих деятельность ЦНС: анальгетики, седативные и снотворные средства и др.

Использование Грандаксина наряду с алкоголем, табакокурением, барбитуратами, вместе с противоэпилептической терапией снижает его активность.

Настоятельно рекомендуется осуществлять прием Грандаксина до 17.00 во избежание бессонницы.

Препарт отпускается по рецепту врача. Стоимость 20 таблеток в среднем составляет 400 рублей, 60 таблеток – 900 рублей.

Отзывы и мнения

Отзывы о препарате Грандаксин двоякие. Многие отмечают его способность успокаивать и устранять нежелательные физиологические реакции, например, в виде тахикардии. Грандаксин придает спокойствия, не дает раздражаться по мелочам.

Начинает действовать уже в первый день приема. Больные отмечают легкость и ясность восприятия без искажения реальности. Восстанавливается аппетит, улучшается настроение. И все это происходит плавно, без всплесков.

Была даже замечена интересная особенность средства: оно помогает сбросить вес. Что в некоторой мере является плюсом.

Теперь о побочке. У пациентов с хроническим бронхитом наблюдалось затруднение дыхания, появлялось ощущение «заполненных бронхов». В таких случаях стоит быть предельно осторожными, учитывая все противопоказания использования препарата.

В другом случае пациенты страдали бессонницей. Появлялись проблемы с засыпанием, а сон был непродолжительным. Некоторых беспокоят болевые ощущения в спине и диспепсические расстройства.

В целом Грандаксин с успехом применяется для лечения депрессивных состояний, устраняя напряжение и раздражительность, нормализуя эмоциональный фон. Он аккуратно и сглажено действует на организм. Но, учитывая, что препарат все-таки относят к психотропным средствам, принимают его только с позволения врача и под его присмотром.

Фармакология

Транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, практически не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.

Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин® в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.

Грандаксин® относится к дневным транквилизаторам.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 2 ч, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально.

Распределение

Тофизопам не кумулирует в организме.

Метаболизм

Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 составляет 6-8 ч.

Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%) — с калом.

Форма выпуска

Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, в виде диска, с фаской, с гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота — 1 мг, магния стеарат — 1 мг, желатин — 3.5 мг, тальк — 2 мг, крахмал картофельный — 20.5 мг, лактозы моногидрат — 92 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10 мг.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 раза/сут. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Передозировка

Симптомы: после приема препарата в высоких дозах (50-120 мг/кг массы тела) возможно подавление функций ЦНС: рвота, спутанность сознания, кома, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, следует промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (норадреналин). Диализ и форсированный диурез не эффективны. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина — флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

Взаимодействие

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

Применение Грандаксина с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, седативные, снотворные препараты, антипсихотические препараты), усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усилить эффекты Грандаксина.

Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Бензодиазепины, в т.ч. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.

Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях — холестатическая желтуха.

Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема).

Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

Показания

неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);

реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;

расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);

климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);

синдром предменструального напряжения;

кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);

синдром алкогольной абстиненции;

миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Противопоказания

состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;

дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;

синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);

одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;

I триместр беременности;

период лактации (грудного вскармливания);

непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат);

повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.

С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Грандаксин

®

противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Применение у детей

Препарат назначают взрослым.

Применение у пожилых пациентов

Больным пожилого возраста суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Особые указания

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин® не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (например, с атеросклерозом).

У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Каждая таблетка Грандаксина содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Грандаксин® существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.