Торасемид


Торасемид – препарат с диуретическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Торасемида – таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, почти белые или белые, с риской и фаской (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., в картонной пачке 2, 3 или 6 упаковок; в банках по 30 или 100 шт., в картонной пачке 1 банка).

Состав:

  • действующее вещество: торасемид – 5 или 10 мг;
  • вспомогательные компоненты (5/10 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 44/88 мг; моногидрат лактозы – 26,4/52,8 мг; стеарат магния – 0,6/1,2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 2,4/4,8 мг; повидон – 1,6/3,2 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Торасемид относится к числу петлевых диуретиков. Основной механизм его действия обусловлен обратимым связыванием вещества с котранспортером ионов хлора/натрия/калия, который расположен в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. Это приводит к снижению или полному ингибированию реабсорбции ионов натрия и уменьшению осмотического давления внутриклеточной жидкости.

Препарат блокирует в миокарде альдостероновые рецепторы, улучшает диастолическую функцию миокарда и уменьшает фиброз.

По сравнению с фуросемидом к возникновению гипокалиемии торасемид приводит в меньшей степени, при этом он действует более продолжительно и проявляет большую активность.

Максимальный терапевтический эффект наблюдается через 2–3 ч после перорального приема.

Возможно проведение длительного курса.

Фармакокинетика

Всасывание (быстрое и почти полное) происходит в желудочно-кишечном тракте. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) вещества достигается спустя 1–2 ч после перорального приема препарата после еды. Биодоступность – 80–90% (возможна индивидуальная вариативность).

Объем распределения (Vd) – 16 л, при циррозе печени этот показатель увеличивается в 2 раза.

Связывание с белками плазмы – больше 99%.

Метаболизм происходит в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Образует 3 метаболита (M1, М3 и М5) в результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования. Их связывание с белками плазмы – 86, 95 и 97% соответственно.

Период полувыведения (Т1/2) вещества и его метаболитов – 3–4 ч, на фоне хронической почечной недостаточности этот показатель остается неизменным.

Почечный клиренс составляет 10 мл/мин, общий клиренс – 40 мл/мин.

В среднем примерно 83% от принятой дозы выводится почками, из них 24% – в неизмененном виде, остальная часть – в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 – 12%, М3 – 3%, М5 – 41%).

В прекоматозном состоянии и при печеночной коме применение препарата противопоказано. Плазменная концентрация торасемида в крови при печеночной недостаточности увеличивается, что связано со снижением метаболизма вещества в печени.

Т1/2 торасемида и метаболита М5 у пациентов с печеночной или сердечной недостаточностью увеличивается незначительно, кумуляция препарата маловероятна.

При циррозе печени увеличиваются почечный клиренс, Т1/2 и Vd, при этом общий клиренс не изменяется.

При хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации снижается почечный и печеночный клиренс препарата. Общий клиренс торасемида у таких пациентов в сравнении со здоровыми добровольцами на 50% меньше, а общая биодоступность и Т1/2, соответственно, выше.

Почечный клиренс торасемида у пациентов с почечной недостаточностью заметно снижается, но на общий клиренс это не влияет. У данной группы больных диуретический эффект можно достичь применением препарата в более высоких дозах. Т1/2 торасемида не изменяется, Т1/2 метаболитов М3 и М5 возрастает. Вещество и его метаболиты при помощи гемофильтрации и гемодиализа выводятся незначительно. При почечной недостаточности с нарастающей азотемией прием препарата противопоказан.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • отечный синдром различной этиологии, включая хроническую сердечную недостаточность, заболевания почек, печени и легких.

Противопоказания

Абсолютные:

  • почечная недостаточность в сочетании с анурией;
  • рефрактерная гипокалиемия/гипонатриемия;
  • прекома и печеночная кома;
  • декомпенсированный митральный/аортальный стеноз;
  • гиповолемия (с артериальной гипотензией либо без нее) или дегидратация;
  • резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (в том числе одностороннее поражение мочевыводящих путей);
  • синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II–III степени;
  • острый гломерулонефрит;
  • гиперурикемия;
  • гликозидная интоксикация;
  • повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт. ст.);
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • сочетанная терапия с аминогликозидами и цефалоспоринами;
  • наличие аллергии на сульфонамиды (препараты сульфонилмочевины или сульфаниламидные противомикробные средства);
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (заболевания/состояния, при наличии которых назначение Торасемида требует осторожности):

  • указания в анамнезе на желудочковую аритмию;
  • диарея;
  • панкреатит;
  • артериальная гипотензия;
  • гипопротеинемия;
  • стенозирующий атеросклероз церебральных артерий;
  • нарушения оттока мочи (гидронефроз, доброкачественная гиперплазия предстательной железы или сужение мочеиспускательного канала);
  • предрасположенность к появлению гиперурикемии;
  • острый инфаркт миокарда (из-за увеличения риска появления кардиогенного шока);
  • нарушения почечной/печеночной функции;
  • сахарный диабет (из-за снижения толерантности к глюкозе);
  • гипокалиемия/гипонатриемия;
  • гепаторенальный синдром;
  • анемия;
  • подагра.

Инструкция по применению Торасемида: способ и дозировка

Торасемид принимают внутрь, предпочтительно – после еды, запивая небольшим количеством воды.

Суточную дозу принимают в 1 прием.

Рекомендованный режим дозирования:

  • отечный синдром различной этиологии: терапевтическая доза – 5 мг, возможно ее постепенное увеличение – от 20 до 40 мг (максимально). Опыта применения более высоких доз нет. Показано проведение длительной терапии (либо препарат применяется до исчезновения отеков);
  • артериальная гипертензия: начальная доза – 2,5 мг, возможно ее увеличение до 5–10 мг. При недостаточности клинического эффекта в лечебную схему добавляют гипотензивный препарат другой группы.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неустановленной частотой – в случаях, когда по имеющимся данным определить частоту появления нарушений невозможно):

  • обмен веществ/питание: нечасто – гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия; с неустановленной частотой – понижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета);
  • лимфатическая система/кровь: с неустановленной частотой – гемолитическая/апластическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  • орган зрения: с неустановленной частотой – нарушения зрения;
  • нервная система: часто – сонливость, головная боль, головокружение; нечасто – судороги мышц нижних конечностей; с неустановленной частотой – парестезии в конечностях, обморок, спутанность сознания;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия, экстрасистолия, покраснение лица, усиленное сердцебиение; с неустановленной частотой – ортостатическая гипотензия, чрезмерная артериальная гипотензия, тромбоз глубоких вен, коллапс, гиповолемия, тромбоэмболия;
  • лабиринтные нарушения/орган слуха: с неустановленной частотой – нарушение слуха, потеря слуха и звон в ушах (обычно обратимого характера), как правило, на фоне почечной недостаточности или гипопротеинемии;
  • система пищеварения: часто – диарея; нечасто – метеоризм, боли в животе, полидипсия; с неустановленной частотой – тошнота, сухость во рту, рвота, панкреатит, потеря аппетита, внутрипеченочный холестаз, диспепсические явления;
  • дыхательная система: нечасто – носовые кровотечения;
  • половые органы: с неустановленной частотой – нарушение потенции;
  • мочевыводящие пути/почки: часто – полиурия, увеличение частоты мочеиспускания, никтурия; нечасто – учащенные позывы к мочеиспусканию; с неустановленной частотой – олигурия, задержка мочи (на фоне обструкции мочевыводящих путей), гематурия, интерстициальный нефрит, увеличение концентрации креатинина и мочевины в крови;
  • подкожные ткани/кожа: с неустановленной частотой – фотосенсибилизация, кожный зуд, крапивница, сыпь, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, васкулит, пурпура;
  • лабораторные показатели: нечасто – увеличение количества тромбоцитов; с неустановленной частотой – гиперурикемия, гипергликемия, уменьшение числа эритроцитов, тромбоцитов и лейкоцитов, незначительное повышение активности щелочной фосфатазы в крови, увеличение активности некоторых печеночных ферментов (в частности, гамма-глутамилтрансферазы);
  • водно-электролитный/кислотно-щелочной баланс: с неустановленной частотой – метаболический алкалоз, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия (основные симптомы, указывающие на возникновение нарушений кислотно-щелочного/электролитного состояния, – спутанность сознания, головная боль, судороги, мышечная слабость, тетания, нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства); дегидратация и гиповолемия (чаще всего у пожилых пациентов), что может привести к гемоконцентрации с тенденцией к возникновению тромбоза;
  • скелетно-мышечная система: с неустановленной частотой – мышечная слабость;
  • общие расстройства: нечасто – нервозность, астения, гиперактивность, жажда, повышенная утомляемость, слабость.

Передозировка

Основные симптомы: чрезмерно увеличенный диурез, протекающий со снижением объема циркулирующей крови и нарушением электролитного баланса крови, что может стать причиной выраженного уменьшения артериального давления, сонливости, спутанности сознания, коллапса; возможны расстройства со стороны система пищеварения.

Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ неэффективен. Рекомендуется вызвать рвоту, провести промывание желудка, принять активированный уголь. Показаны симптоматическое лечение, снижение дозы либо отмена Торасемида с одновременным восполнением объема циркулирующей крови и контролем показателей водно­электролитного/кислотно-щелочного баланса.

Особые указания

Торасемид должен применяться только по врачебному назначению.

Длительность диуретического эффекта – до 18 ч, что способствует облегчению переносимости терапии из-за отсутствия слишком частого мочеиспускания, ограничивающего активность пациентов в первые часы после приема препарата.

На фоне повышенной чувствительности к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины возможна перекрестная чувствительность к Торасемиду. Чтобы избежать развития гипокалиемии/гипонатриемии и метаболического алкалоза при проведении длительного курса в высоких дозах, рекомендовано принимать препараты калия и соблюдать диету с достаточным содержанием поваренной соли.

Наиболее высок риск гипокалиемии при циррозе печени, выраженном диурезе, недостаточном потреблении электролитов с пищей, комбинированной терапии с кортикостероидами или адренокортикотропным гормоном.

В случаях появления либо усиления олигурии и азотемии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими болезнями почек лечение рекомендовано приостановить.

Повышенный риск появления нарушений водно-электролитного баланса отмечен у пациентов с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения нужно периодически осуществлять контроль следующих показателей: плазменная концентрация электролитов в крови (включая натрий, калий, кальций, магний), липиды, кислотно-основное состояние, креатинин, остаточный азот, мочевая кислота. В случаях необходимости должна быть проведена соответствующая коррекционная терапия.

Определять схему применения препарата при асците на фоне цирроза печени нужно в стационарных условиях, поскольку нарушения водно-электролитного баланса могут стать причиной появления печеночной комы. Данной категории больных показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

При сахарном диабете и сниженной толерантности к глюкозе необходимо периодически контролировать концентрацию глюкозы в моче и крови.

При гиперплазии предстательной железы, сужении мочеточников, а также больным в бессознательном состоянии требуется контроль диуреза из-за возможности острой задержки мочи.

Применение Торасемида может обуславливать обострение подагры.

При заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в особенности на фоне приема сердечных гликозидов, вызванная диуретиками гипокалиемия может привести к развитию аритмий.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

От управления автотранспортными средствами в период применения Торасемида следует отказаться.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Торасемид в периоды беременности и грудного кормления не назначается.

Применение в детском возрасте

Препарат пациентам младше 18 лет не назначают.

При нарушениях функции почек

  • почечная недостаточность с анурией – терапия противопоказана;
  • нарушения почечной функции – Торасемид назначается с осторожностью.

При нарушениях функции печени

  • печеночная кома и прекома – терапия противопоказана;
  • нарушения печеночной функции – Торасемид назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

  • диазоксид, теофиллин: увеличение их эффективности;
  • цефалоспорины, аминогликозиды, хлорамфеникол, этакриновая кислота, антибиотики, салицилаты, препараты платины, амфотерицин В: увеличение их концентрации и вероятности возникновения ото- и нефротоксического действия (связано с конкурентным выведением почками);
  • лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию: повышение сывороточной концентрации торасемида в крови;
  • гипогликемические средства, аллопуринол: снижение их эффективности;
  • препараты лития: снижение их почечного клиренса и повышение вероятности возникновения интоксикации;
  • колестирамин: снижение биодоступности и эффективности торасемида;
  • прессорные амины: взаимное снижение эффективности;
  • сердечные гликозиды: увеличение риска возникновения гликозидной интоксикации, связанной с гипокалиемией (для низко- и высокополярных сердечных гликозидов) и удлинением Т1/2 (для низкополярных сердечных гликозидов);
  • пробенецид, метотрексат: уменьшение эффективности торасемида, снижение почечной элиминации пробенецида, метотрексата;
  • минерало- и глюкокортикостероиды, амфотерицин В: увеличение вероятности появления гипокалиемии;
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина II (одновременное либо последовательное применение): выраженное снижение артериального давления (избежать развития нарушений можно путем снижения дозы торасемида или его временной отмены);
  • салицилаты (в высоких дозах): увеличение риска проявления их токсичности;
  • недеполяризующие миорелаксанты: ослабление их действия;
  • рентгеноконтрастные средства (у пациентов с высоким риском возникновения нефропатии): увеличение вероятности развития нарушений почечной функции (снизить риск появления нарушений можно путем предварительной внутривенной гидратации);
  • циклоспорин: увеличение риска возникновения подагрического артрита;
  • нестероидные противовоспалительные средства, сукральфат: снижение диуретического эффекта;
  • деполяризующие миорелаксанты: усиление нервно-мышечной блокады;
  • гипотензивные средства: усиление их действия.

Аналоги

Аналогами Торасемида являются Торасемид Канон, Тригрим, Торасемид-СЗ, Лотонел, Диувер, Бритомар.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Торасемиде

Отзывы о Торасемиде немногочисленные, поскольку препарат отсутствует в аптеках. В целом о препаратах с аналогичным действием, в состав которых в качестве активного вещества входит торасемид, отзывы хорошие. Обычно отмечаются их быстрый эффект и возможность проведения длительного курса.

Цена на Торасемид в аптеках

Цена на Торасемид неизвестна, что связано с отсутствием препарата в аптеках. В наличии аналоги:

  • Торасемид Канон (5 или 10 мг): 90–505 или 110–620 рублей;
  • Торасемид-СЗ (5 или 10 мг): 80–380 или 110–470 рублей.

Действующее вещество

— торасемид (torasemide)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: маннитол — 78 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 56 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 53.5 мг, кроскармеллоза натрия — 10.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, магния стеарат — 1 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

«Петлевой» диуретик. Основной механизм действия обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Диуретический эффект развивается примерно в течение часа после приема внутрь, достигая максимума через 3-6 ч, и продолжается от 8 до 10 ч.

Снижает систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя.

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид всасывается из ЖКТ с ограниченным эффектом «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается в течение 1.5 ч после приема внутрь. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию. Нарушение функции почек и/или печени не влияют на всасывание.

Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови.

Vd у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью — от 12 до 15 л. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается вдвое.

Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9 с образованием трех метаболитов.

Основной метаболит — это производное карбоновой кислоты, является фармакологически неактивным. Два других метаболита, которые в организме образуются в незначительном количестве, обладают некоторой диуретической активностью, но их концентрация слишком мала, чтобы оказывать какое-либо значимое клиническое действие.

T1/2 торасемида у здоровых добровольцев составляет 4 ч. Около 80% от принятой во внутрь дозы выводится почками в виде метаболитов и около 20% в неизменном виде (у пациентов с нормальной функцией почек). Общий клиренс торасемида составляет 41 мл/мин и почечный клиренс — около 10 мл/мин, что соответствует примерно 25% от общего.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50% меньше, чем у здоровых добровольцев, а T1/2 и общая биодоступность соответственно выше.

У пациентов с почечной недостаточностью, почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут путем применения в высоких дозах. Общий клиренс торасемида и T1/2 остаются на том же уровне в случае сниженной функции почек, за счет метаболизма в печени.

У пациентов с циррозом печени Vd, T1/2 и почечный клиренс повышены, но общий клиренс остается неизменным.

Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения снижения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и T1/2 при этом не меняются.

Показания

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени и почек.

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Анурия; печеночная кома и прекома; рефрактерная гипокалиемия; рефрактерная гипонатриемия; дегидратация; резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей); гликозидная интоксикация; острый гломерулонефрит; синоатриальная и AV-блокада II и III степени; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; повышенная чувствительность к торасемиду; аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины).

Дозировка

Принимают внутрь. В зависимости от показаний доза составляет 5-20 мг 1 раз/сут.

Не рекомендуется разовая доза более 40 мг, т.к. ее действие не изучено. Применяют длительно или до момента исчезновения отеков.

Побочные действия

Со стороны обмена веществ: нечасто — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, полидипсия.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, сонливость; нечасто — судороги мышц нижних конечностей; частота неизвестна — спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — экстрасистолия, тахикардия, усиленное сердцебиение, покраснение лица; частота не известна — чрезмерная артериальная гипотензия, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, гиповолемия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея; нечасто — боль в животе, метеоризм; частота неизвестна — тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические явления.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто — учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна — задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.

Лабораторные показатели: нечасто — увеличение числа тромбоцитов; частота неизвестна — гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, снижение числа эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, небольшое повышение активности ЩФ в крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов (например, ГГТ), гипонатриемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз.

Со стороны органов чувств: частота неизвестна — нарушения зрения, звон в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер).

Со стороны кожных покровов: частота неизвестна — кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация.

Прочие: нечасто — астения, слабость, жажда, гиперактивность, нервозность, повышенная утомляемость.

Лекарственное взаимодействие

Торасемид повышает токсичность сердечных гликозидов.

При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия.

Торасемид усиливает действие гипотензивных препаратов.

Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить нефротоксическое и ототоксическое действие аминогликозидов, антибиотиков, препаратов платины, цефалоспоринов.

Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах возможно усиление их токсического действия.

Торасемид ослабляет действие гипогликемических препаратов.

Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к кратковременному падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу торасемида (или временно отменив его).

НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.

Биодоступность и как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

Торасемид может повышать токсичность препаратов лития и ототоксичность этакриновой кислоты.

Особые указания

С осторожностью: артериальная гипотензия; гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее); нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); желудочковая аритмия в анамнезе; острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока); диарея; панкреатит; сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе); заболевания печени, осложнившиеся циррозом и асцитом, почечная недостаточность, гепаторенальный синдром; подагра, гиперурикемия; анемия; одновременное применение сердечных гликозидов, амногликозидов или цефалоспоринов, кортикостероидов или АКТГ; гипокалемия; гипонатриемия; период лактации.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к торасемиду.

У пациентов, особенно в начале лечения торасемидом и у лиц пожилого возраста, рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, объем и концентрацию циркулирующей крови.

При длительном лечении торасемидом рекомендуется проводить регулярный контроль электролитного баланса (особенно уровня калия), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина, липидов и клеточных компонентов крови.

Пациентам, получающим торасемид в высоких дозах, во избежание развития гипонатриемиии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.

Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

У пациентов с развившимися водно-электролитными расстройствами, гиповолемией или преренальной азотемией данные лабораторных анализов могут включать: гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение уровня мочевины крови. При возникновении этих расстройств необходимо прекратить прием торасемида до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение торасемидом в меньшей дозе. При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима дозирования у пациентов с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

Для профилактики гипокалиемии рекомендуется применение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также соблюдать диету, богатую калием.

Применение торасемида может вызывать обострение подагры.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У пациентов с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно, принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациенты должны избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности. С осторожностью следует применять в период лактации (грудного вскармливания).

Описание препарата ТОРАСЕМИД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

ТОРАСЕМИД — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Лекарственные препараты, обладающие мочегонным действием, не имеют как таковой отдельной классификации. Дело обстоит именно так потому, что существует не один аспект, по которому их можно было бы как-то разделить. Это и химическое строение, и сила воздействия, и скорость появления эффектов. Список можно было бы продолжать еще. Та классификация, которая существует сейчас, скорее условная и содержит в себе девять подгрупп. Среди прочих можно отдельно выделить группу петлевых диуретиков, в которую входит препарат Торасемид.

Состав и форма выпуска

Механизм действия всех петлевых диуретиков основан на реабсорбции кальция, то есть на обратном всасывании жидкости полостей анатомических структур организма. В связи с этим происходит повышенное выведение кальция вместе с мочой. Средства данной группы нашли широкое применение, благодаря тому, что отлично комбинируются с другими группами медикаментов. По сравнению с соседями по группе Торасемид реже, чем, к примеру, Фуросемид, вызывает гипокалиемию.

Попадая в организм, медикамент связывается с котранспортерами ионов калия, хлора и натрия, располагающимися в мембране толстого сегмента петли Генгле. Идет снижение или замедление обратное всасывание ионов натрия и уменьшается давление жидкости внутри клеток и обратное всасывание воды.

Препарат состоит из самого активного вещества — торасемид 5 мг (или торасемид 10 мг). Кроме этого в состав входят:

  • Целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния (Е 527), карбоксиметилкрахмал натрия — это стабилизатор, наиболее часто задействованный в изготовлении таблеток, мазей, кремов и суспензий. Благодаря этому компоненту твердые формы лекарств становятся прочнее и однороднее. В организме целлюлоза не усваивается и выходит в неизмененном виде.
  • Моногидрат лактозы — своего рода наполнитель в таблетках. Он не обуславливает основного фармакологического эффекта, но значительно улучшает характеристики самого лекарства.
  • Повидон — вещество, обладающее способностью связывать токсины и удалять их из организма с фекалиями, без привлечения кровотока. Повидон не скапливается в организме, на разрушает слизистую ЖКТ, но усиливает кровоток в почках, тем самым повышая диурез.
  • Коллоидный диоксид кремния — абсорбент токсинов, аллергенов, болезнетворных микроорганизмов.
  • Гидрогенизированное касторовое масло — эмульгатор и растворитель, одно из безопаснейших масел.

Препарат представляет собой белые таблетки для перорального приема, имеющие плоскоцилиндрическую форму. Бывает в двух дозировках — 50 и 100 мг. Могут быть в упаковках, содержащих 2,3, 6 блистеров по 10 штук, в банках по 30 или 100 штук.

Мнение врача

“Наибольший лечебный эффект наблюдается спустя 2-3 часа. Он может длиться до 18 часов. Сразу после приема больной не ощущает частых позывов к мочеиспусканию. Это положительный момент, ведь жизнедеятельность не ограничивается. Всасывание в ЖКТ почти полностью. Максимум в плазме крови через 1-2 часа. Биодоступность очень высока — 80-90%, возможны незначительные отклонения в меньшую сторону из-за индивидуальных особенностей пациента. Также очень высока связь с белками плазмы —  99%. Метаболизируется в печени, образуя при этом такие метаболиты, как М1, М3 и М5. Самые активные из них М1 и М3, это составляет 10% всего лечебного эффекта”

Время выведения самого активного вещества и всех метаболитов — 3-4 часа.

Основное количество выводится из организма почками, с мочой — 83%, 24% — неизмененным, остатки — с метаболитами.

Торасемид СЗ — это пролонгированная форма. Она отличается более медленным высвобождением активного вещества, благодаря этому получается долгий эффект. Вместе с тем, такая форма препарата оказывает намного более мягкое влияние, снижая риск развития побочных эффектов.

Торасемид можно назвать дозозависимым лекарственным средством. То есть повышение терапевтического эффекта напрямую зависит от повышения  дозы. Внимание: самая большая дозировка показана лишь тогда, когда отсутствуют положительные результаты при лечении двух месяцев. Препарат предпочтительней для долгого приема.

Торасемид канон — это таблетки пролонгированного действия, страна-производитель —  Италия. Показания, противопоказания и правила приема Торасемид канон идентичны обычному Торасемиду.

Диувер Торасемид, судя по РЛС, производится российской фармацевтической компанией TEVA/БИОТЕК — в этом и все его отличие.

Показания

Медикамент назначается:

  • повышенное артериальное давление;
  • отеки любого происхождения: при болезнях почек, сердца, легких. Отечный синдром при заболеваниях печени.

Противопоказания

Абсолютные:

  • непереносимость как самого активного компонента, так и любого в составе;
  • сильная аллергия на противомикробные медикаменты;
  • почечная недостаточность с анурией (моча у человека не поступает в мочевой пузырь);
  • печеночная кома и состояния ей предшествующие;
  • снижение концентрации калия и натрия в сыворотке;
  • кровь в организме плохо циркулирует;
  • отравление сердечными гликозидами;
  • гломерулонефрит в острой форме;
  • сужение аорты или левого атриовентикулярного отверстия — приобретенный порок сердца;
  • критически высокие показатели мочевой кислоты в крови;
  • большие концентрации глюкозы в крови и моче;
  • лечение цефалоспоринами или аминогликозидами;
  • индивидуальная непереносимость лактозы, нехватка лактазы (фермент , синтезируемый кишечником);
  • препарат полностью запрещен в период беременности;
  • дети до 18 лет (за отсутствием соответствующих сведений) и преклонный возраст более 65 лет.

Относительные противопоказания:

  • пониженное АД;
  • атеросклероз с сужением церебральных артерий;
  • понижение белка в плазме;
  • разрастания простаты доброкачественного характера;
  • стеноз уретры;
  • аритмия желудочков, инфаркт;
  • сахарный диабет;
  • лечение сердечными гликозидами, гормональными препаратами;
  • работа, связанная с постоянным вождением автотранспорта;
  • анемия, подагра.

Инструкция по применению

Таблетки нужно проглатывать без разжевывания в утренний период во время еды, обязательно запивать небольшим количеством жидкости. Внимание: всю суточную дозировку необходимо выпивать в один прием. Если разделить на несколько, то терапевтический эффект может заметно снизиться.

Общие дозировки указаны в таблице ниже.

Заболевание Дозировка
При отеке любого происхождения 5 мг, по необходимости дозу увеличивают до 20 и даже 40 мг, но это уже допустимый максимум.
Лекарство используется до тех пор, пока не устранятся отеки, даже продолжительное время.
При повышенном артериальном давлении Сначала назначают дозу 0,25 мг (полтаблетки), по показаниям до 5 или 10 мг. Если нет желаемого результата, потребуется использование дополнительных гипертензивных средств, но только другой группы.

Пациентам преклонного возраста дозу не увеличивают. Во время лечения важно проводить исследования крови на уровень мочевины и вредных жиров. Кроме этого важно проверять уровень калия, кальция и магния в крови.

Мочегонные средства назначают для нормализации давления

Побочные действия и передозировка

Побочные проявления любого препарата подразделяются по частоте проявления в установленных случаях. К наиболее часто встречающимся относятся следующие:

  • сонливость, боли в голове и головокружения;
  • диарея и болезненность в животе;
  • увеличение объема суточной мочи, позывов к мочеиспусканию, более обильное ночное мочеиспускание по сравнению с дневным;

К нечастым побочным эффектам относятся:

  • повышение триглициридов и холестерина натощак;
  • судороги в ногах;
  • учащенное сердцебиение, возрастание ЧСС;
  • сильное чувство жажды, которое можно утолить лишь большими объемами жидкости;
  • носовые кровотечения;
  • повышение количества тромбоцитов в крови;
  • излишняя раздражительность, повышенная утомляемость и слабость, либо, наоборот, гиперактивность.

Наиболее редкие или те, частоту которых установить не удалось:

  • снижение восприимчивости организма к глюкозе, особенно на фоне скрытно протекающего диабета;
  • анемии, снижение лейкоцитов и эритроцитов;
  • расстройства зрительного восприятия;
  • покалывание, жжение в ногах, обмороки, нарушение сознания;
  • резкое падение АД, тромбоз и тромбоэмболия;
  • обратимые проблемы со слухом — снижение, потеря его или шум в ушах. Как правило, при почечной недостаточности или появлении белка в моче;
  • тошнота и рвота, снижение аппетита;
  • снижение способности организма к половому акту;
  • уменьшение выделяемой мочи за сутки, примеси крови в моче, большое количество мочевины и креатинина в крови;
  • сильная восприимчивость кожи к ультрафиолету, сыпь, пурпура, дерматит;
  • снижение всех показателей крови, медленное обезвоживание организма (чаще у пожилых больных) — возрастает риск тромбоза;
  • слабость в мышцах.

Передозировка

возможна при неконтролируемом приеме и самовольном повышении дозы. Она проявляется расстройством пищеварения, слишком обильным мочеиспусканием, уменьшением объема циркулирующей крови. Как следствие, падает АД, возникает сонливость, спутанность сознания.

При передозировке помощь состоит в промывании желудка, стимулировании рвоты. В тяжелых случаях пациента важно уложить на горизонтальную поверхность, проследить за достаточным притоком воздуха, дать кислород и обеспечить возмещение потерянной жидкости путем введения специальных растворов. Иногда может потребоваться введение гормональных препаратов. Какого-либо определенного антидота не существует, равно как и нет показаний к гемодиализу. Обязательно снижение дозы либо отмена Торасемида —  в зависимости от выраженности признаков.

Особые указания

  1. Препарат всегда назначаться врачом.
  2. Важно параллельно с основным лечением принимать калий, особенно при максимальных дозировках.
  3. При болезнях почек нужно контролировать электролиты, липиды, креатинин, мочевую кислоту. При отклонениях от норм должна проводиться коррекция.
  4. Лечение при циррозе печени и асците (брюшной водянке) проводится исключительно в стационаре.
  5. При диабете должен проводиться контроль глюкозы в моче и крови.
  6. При разрастаниях клеток простаты, стенозе мочеточника или обездвиженным пациентам нужно проверять, есть ли возможность для свободного оттока мочи.
  7. Препарат способен обострять подагру.
  8. Развитие аритмий возможно при болезнях сердца и особенно при лечении сердечными гликозидами.

Совместимость с алкоголем

Любые диуретики в общем, и Торасемид в частности, несовместимы с алкоголем. Такое соседство может спровоцировать побочные эффекты, причем в наиболее острой форме.

Применение при беременности и лактации

При беременности медикамент показан лишь в критических случаях, строго по назначению. Это связано с тем, что действующий компонент хорошо проходит плаценту. Это способствует нарушению водного обмена в организме женщины, тем самым снижая синтез тромбоцитов у плода. При лактации препарат не назначают из-за отсутствия данных о способности лекарства проникать также в грудное молоко. Из-за этого на время лечения данным препаратом грудное вскармливание приостанавливают.

Торасемид для похудения

Многие ошибочно предполагаю, что мочегонные препараты могут способствовать похудению. На самом деле с помощью диуретиков можно лишь избавиться от лишней жидкости в организме, то есть потерять в весе примерно 2-3 кг. Важно при этом запомнить, что на жировой ткани это никоим образом не отразится и ее объем останется неизменным. Потеря жидкости может отразиться на организме не самым лучшим образом и привести к обезвоживанию. По этой причине медикамент никаким образом нельзя отнести к средствам для похудения. О применении Фуросемида для похудения можно почитать тут.

Совместимость с другими препаратами

Взаимодействие с прочими лекарствами проявляется следующим образом:

  • С гормональными препаратами, Амфотерицином В — риск гипокалиемии.
  • С сердечными гликозидами — отравление кальцием.
  • С цефалоспоринами, аминогликозидами, этакриновой кислотой, антибиотиками, салицилатами — риск их ототоксического действия (негативное влияние на слух и вестибулярный аппарат).
  • С ингибиторами АПФ — резкие скачки АД в меньшую сторону.
  • НПВП снижают мочегонный эффект медикамента.
  • С антигипертензивными средствами, диазоксидом, теофиллином — Торасемид усиливает их терапевтический эффект.
  • С миорелаксантами — Торасемид ослабляет их действие.
  • При введении рентгеноконтрастных веществ для манипуляций есть риск дисфункции почек.

Аналоги и цена

Аналогами являются:

  • Лазикс;
  • Буфенокс;
  • Фуросемид.

Стоимость Торасемид СЗ достаточно высока — 900-2000 рублей, так же как и на Торасемид Сандоз — 1900-4000 рублей. Более дешевый вариант — Торасемид Канон — 150-360 рублей.

Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 18.09.2019 00:00.

Что лучше: Торасемид или Верошпирон

Торасемид считается более сильным мочегонным средством, чем Верошпирон. Иногда последний не может заменить Торасемид. Соответственно, побочные эффекты Торасемида могут проявляться чаще и их гораздо больше, чем у Верошпирона.

Что выбрать: Диувер или Торасемид

Доказано, что оба имеют идентичное воздействие. Совпадает и активный компонент, и показания. Они взаимозаменяемы.

Условия отпуска в аптеках и хранение

Для того чтобы приобрести препарат, потребуется рецепт врача.

Хранят препарат при температуре не более +25 градусов, в сухом месте, без прямых солнечных лучей, куда дети не должны иметь доступа.

Отзывы

  • Ольга, 45 лет. Очень радует мягкий эффект медикамента. Мне назначили дозу 10 мг от отеков при повышенном давлении. Очень удобно то, что достаточно однократного применения — выпил утром за едой и забыл на весь день. Так же нравится то, что нет постоянной беготни в туалет, а результат заметен. Отёки сходят. Также его можно применять длительный срок.
  • Вера, 52 года. Несмотря на то, что Торасемид сандоз трудно назвать дешевым лекарством, осталась довольна — давление пришло в норму, перестала чувствовать сердце — в общем, мое состояние улучшилось.
  • Виктор, 56 лет. Я врач и поэтому и сам принимаю, и рекомендую своим пациентам Торасемид в качестве диуретика. Сейчас очень многие гипертоников, поэтому это вдвойне удобно: средство мочегонное, и гипертензивное. Кроме того, мягкое действие препарата не оказывает дискомфорта.

Состав и форма выпуска

Таблетки — 1 таб.:

  • Активные вещества: торасемид — 10 мг;
  • Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный — 53.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, кроскармеллоза натрия — 10.5 мг, маннитол — 78 мг, магния стеарат — 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 56 мг.

60 таблеток в упаковке.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; допускается незначительная мраморность.

Фармакологическое действие

«Петлевой» диуретик. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Торасемид блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Благодаря антиальдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Торасемид снижает систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя.

Диуретический эффект развивается примерно через 1 ч после приема внутрь, достигая максимума через 2-3 ч, и сохраняется до 18 ч, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание.

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Сmaх торасемида в плазме отмечается через 1-2 ч после приема внутрь. Биодоступность — 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями.

Распределение.

Связывание с белками плазмы крови более 99%. Vd у здоровых добровольцев и у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени или хронической сердечной недостаточностью составляет от 12 до 16 л.

Метаболизм.

Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (M1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86%, 95% и 97%, соответственно.

Выведение.

Т1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч и не изменяется при хронической почечной недостаточности.

Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс — 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 — 12%, М3 — 3%, М5 — 41%).

Фармакокинетика у особых групп пациентов.

Нарушение функции почек и/или печени не влияют на всасывание препарата.

При почечной недостаточности Т1/2 не изменяется, Т1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается вдвое.

Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста схож с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения снижения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и Т1/2 при этом не изменяются.

Инструкция

Препарат принимают внутрь, в любое удобное время, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время. Таблетки следует принимать, не разжевывая и запивая водой.

Показания к применению Торасемид

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени и почек.

Артериальная гипертензия.

Противопоказания к применению Торасемид

Почечная недостаточность с анурией; хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией; острый гломерулонефрит; резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей); печеночная кома и прекома; выраженная гипокалиемия; выраженная гипонатриемия; гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация; гликозидная интоксикация; синоатриальная блокада; AV-блокада II-III степени; декомпенсированный аортальный и митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.); аритмия; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей и подростков не изучены); период лактации; повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфаниламиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может отмечаться перекрестная аллергия на торасемид.

С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипотензии; стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий; гипопротеинемии; нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); желудочковой аритмии в анамнезе; остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока); диарее; панкреатите; гипокалиемии, гипонатриемии; нарушении функции печени, циррозе печени; почечной недостаточности, гепаторенальном синдроме; сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе); подагре, гиперурикемии; анемии; одновременном применении сердечных гликозидов, аминогликозидов или цефалоспоринов, кортикостероидов или адренокортикотропного гормона (АКТГ); беременности.

Торасемид Применение при беременности и детям

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

Препарат Торасемид Канон можно применять при беременности только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, под пристальным контролем врача и только в минимальных дозах.

Данных о выделении торасемида с грудным молоком нет, поэтому при необходимости применения препарата Торасемид Канон в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (безопасность и эффективность у детей и подростков не изучены).

Торасемид Побочные действия

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто — ≥1/10 назначений (>10%), часто — от ≥1/100 до <1/10 назначений (>1% и <10%), нечасто — от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0.1% и <1%), редко от ≥1/10 000 до <1/1000 назначений (>0.01% и <0.1%), очень редко — <1/10 000 назначений (<0.01%), частота неизвестна — невозможно оценить на основании имеющихся данных.

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — полидипсия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; частота неизвестна — снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: частота неизвестна — гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбов.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, сонливость; частота неизвестна — спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощущение онемения, «ползания мурашек» и покалывания).

Со стороны органа зрения: частота неизвестна — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха: частота неизвестна — нарушение слуха, шум в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — экстрасистолия, аритмия, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбозы глубоких вен, тромбоэмболия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея; нечасто — боль в животе, метеоризм; частота неизвестна — сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические расстройства, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто — учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна — олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — снижение потенции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — судороги мышц нижних конечностей; частота неизвестна — мышечная слабость.

Аллергические реакции: нечасто — тяжелые анафилактические реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после в/в введения; частота неизвестна — кожный зуд, сыпь, крапивница, многоформная эритема.

Со стороны лабораторных и инструментальных данных: частота неизвестна — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, небольшое повышение концентрации ЩФ в крови, преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов (например, гамма-глутамилтрансферазы).

Прочие: нечасто — лихорадка, астения, слабость, повышенная утомляемость, гиперактивность, нервозность.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении минерало- и глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии; с сердечными гликозидами — возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинение Т1/2 (для низкополярных).

Препарат Торасемид Канон повышает концентрацию и риск развития нефротоксического и ототоксического действия хлорамфеникола, этакриновой кислоты, антибиотиков, салицилатов, препаратов платины (Pt), амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

Последовательный или одновременный прием препарата Торасемид Канон с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к резкому падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу препарата Торасемид Канон (или временно отменив его).

НПВС, сукральфат, метотрексат и пробенецид снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.

Торасемид усиливает гипотензивное действие антигипертензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

Торасемид может повышать токсичность препаратов лития и ототоксичность этакриновой кислоты.

Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность гипогликемических средств, аллопуринола.

Прессорные амины и препарат Торасемид Канон взаимно снижают эффективность.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата Торасемид Канон в сыворотке крови.

При одновременном применении циклоспорина и препарата Торасемид Канон увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение выведения уратов почками, а торасемид — гиперурикемию.

Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функции почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили в/в гидратацию.

Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

Дозировка Торасемид

При отечном синдроме при хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 10-20 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.

При отечном синдроме при заболевании почек начальная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.

При отечном синдроме при заболевании печени начальная доза составляет 5-10 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.

Не рекомендуется разовая доза более 40 мг, т.к. ее действие не изучено.

Препарат Торасемид Канон назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При отсутствии адекватного снижения АД в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Если эта доза не дает требуемого эффекта, в лечебную схему следует добавить антигипертензивный препарат другой группы.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: увеличение диуреза, сопровождающееся снижением ОЦК и нарушением электролитного баланса, с последующим чрезмерным снижением АД, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: специфического антидота нет; провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Проведение симптоматической терапии, снижение дозы или отмена препарата и одновременное восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита. Гемодиализ не эффективен, т.к. выведение торасемида и его метаболитов не ускоряется.

Меры предосторожности

Препарат Торасемид Канон следует применять строго по назначению врача.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Торасемид Канон.

Пациентам, получающим препарат Торасемид Канон в высоких дозах, во избежание развития гипонатриемии, гипокалиемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли и применение препаратов калия.

Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения препаратом Торасемид Канон необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч. натрия, кальция, калия, магния), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

У пациентов с развившимися водно-электролитными расстройствами, гиповолемией или преренальной азотемией данные лабораторных анализов могут включать: гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение концентрации мочевины крови. При возникновении этих расстройств необходимо прекратить прием препарата Торасемид Канон до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение в меньшей дозе.

При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение препаратом Торасемид Канон.

Подбор режима дозирования пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

Применение препарата Торасемид Канон может вызвать обострение подагры.

У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У пациентов с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В период лечения препаратом Торасемид Канон пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *