Тимолол


Текущая версия страницы пока

не проверялась

опытными участниками и может значительно отличаться от

версии

, проверенной 3 декабря 2017;
проверки требуют

5 правок

.

Текущая версия страницы пока

не проверялась

опытными участниками и может значительно отличаться от

версии

, проверенной 3 декабря 2017;
проверки требуют

5 правок

.

Тимолол
ИЮПАК (S)-1-(терт-бутиламино)-3-[(4-морфолино-4-ил-1,2,5-тиадиазол-3-ил)окси]пропан-2-ол
Брутто-формула C13H24N4O3S
Молярная масса 316.421 г/моль
CAS 26839-75-8
PubChem 5478
DrugBank APRD00229
АТХ C07AA06 S01ED01
Биодоступн. 60%
Метаболизм в печени: 80%
Период полувывед. 2.5-5 часа
Экскреция почки
глазные капли — 0,25 % и 0,5 % растворы в пластмассовых флаконах по 0,5 мл
«Тимолол», «Тимоптик», «Тимоптол», «Оптимол», «Арутимол», «Глукомол», «Окупрес», «Офтеносин»
 Медиафайлы на Викискладе

Тимоло́л — лекарственное средство, некардиоселективный бета-адреноблокатор. «Внутренней» симпатомиметической активностью не обладает. Применяется для лечения глаукомы.

Тимолол в глазных каплях входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Применение в медицине[править | править код]

Пероральное[править | править код]

Перорально используется:

  • Для лечения высокого кровяного давления
  • Для предотвращения сердечных приступов
  • Для предотвращения мигрени

В виде глазных капель[править | править код]

В форме глазных капель он используется для лечения открытоугольной, а иногда и вторичной глаукомы. Механизм действия тимолола, вероятно, заключается в уменьшении образования водянистой влаги в цилиарном теле глаза. Это был первый β-блокатор, одобренный для местного применения при лечении глаукомы в США (1978). При самостоятельном применении он снижает внутриглазное давление (ВГД) на 18–34% ниже исходного уровня в течение первых нескольких процедур. Тем не менее, у некоторых пациентов наблюдаются кратковременные побеги и долгосрочные последствия дрейфа. То есть толерантность развивается. Это может уменьшить степень суточной кривой ВГД до 50%. Эффективность тимолола в снижении ВГД во время сна может быть ограничена. Это в 5–10 раз более сильный β-блокатор, чем пропранолол. Тимолол чувствителен к свету; он обычно сохраняется с 0,01% хлорида бензалкония (ХБА), но также не содержит ХБА. Может также использоваться в дополнительной терапии ингибиторами пилокарпина или карбоангидразы.

В Кокрейновском обзоре сравнивалось влияние тимолола и бримонидина на замедление прогрессирования открытоугольной глаукомы у взрослых участников, но было недостаточно доказательств, чтобы прийти к выводам[1].

Местное применение[править | править код]

В форме геля он используется на коже для лечения младенческой гемангиомы[2].

Показания[править | править код]

Назначают препарат больным хронической открытоугольной глаукомой, а в некоторых случаях — и вторичной глаукомой.

Режим дозирования[править | править код]

Закапывают по одной капле 0,25 % или 0,5 % раствора 2 раза в день. Иногда достаточно одноразового закапывания. При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта (тахифилаксия).

Побочные действия[править | править код]

Местные побочные действия: раздражение глаз (покраснение, слезотечение, светобоязнь), нечеткость зрения, блефарит, диплопия.
Системное действие: аллергические реакции, сонливость, брадиаритмия, тошнота и рвота.

Взаимодействие[править | править код]

При необходимости можно комбинировать тимолол с миотиками (пилокарпином), адреномиметиками и ингибиторами карбоангидразы (см. Диакарб). При этом может быть достигнуто более выраженное и продолжительное действие на внутриглазное давление. Имеются указания на то, что гипотензивное действие тимолола при глаукоме усиливается при сочетании с глазными каплями тауфона (см. Тауфон).

Фармакокинетика[править | править код]

Действие препарата связано преимущественно с уменьшением секреции водянистой влаги, хотя не исключается также некоторое усиление оттока. На величину зрачка препарат влияния не оказывает. Эффект наблюдается при нормальном исходном и особенно при повышенном офтальмотонусе. Действие наступает обычно через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 1—2 ч и продолжается около 24 ч.

Особые указания[править | править код]

При применении тимолола следует учитывать, что он всасывастся из конъюнктивального мешка и может вызвать характерные для b-адреноблокаторов общие резорбтивные явления, в связи с чем его необходимо назначать с осторожностью больным, склонным к бронхиолоспазмам и страдающим сердечной недостаточностью. Местного раздражающего действия не наблюдается. У некоторых больных возможно небольшое замедление пульса. В редких случаях отмечается повышенная чувствительность к препарату.
Не следует назначать препарат детям и беременным женщинам.

Примечания[править | править код]

Ссылки[править | править код]

  • Тимолол // Лекарственные средства / М. Д. Машковский. — Справочник Машковского on-line.
  • Тимолол (Timolol): инструкция, применение и формула (неопр.). РЛС. Архивировано 5 августа 2012 года.

Состав

активное вещество: тимолола (в виде тимолола малеата) — 2,5 мг/мл или 5,0 мг/мл;

вспомогательные вещества: динатрия фосфат дигидрат, натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия хлорид, динатрия эдетат, бензалкония хлорид, вода для инъекций.

Описание

прозрачный бесцветный раствор.

Фармакологическое действие

Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов. Он не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

При местном применении в виде глазных капель тимолол снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.

Фармакокинетика

При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза наблюдается через 1-2 часа.

80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.

У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола, как активного вещества, существенно превышает его максимальную концентрацию (Сmах) в плазме крови взрослых.

Показания к применению

Хроническая открытоугольная глаукома; вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая); острое повышение офтальмотонуса; в качестве дополнительного средства  применяют для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками).

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному или вспомогательному веществу. Реактивные заболевания дыхательных путей или бронхиальная астма, тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей в анамнезе.

Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синусно-предсердная блокада, атриовентрикулярная блокада второй или третей степени, не контролируемая водителем ритма сердца. Выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.

Аллергические реакции с генерализованными кожными высыпаниями, тяжелый атрофический ринит, дистрофические заболевания роговицы.

Детский возраст до 18 лет.

Беременность и период лактации

Беременность

Нет достаточных данных о применении тимолола у беременных женщин. Не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда это действительно необходимо. Для уменьшения системного эффекта см. раздел «Способ применения и режим дозирования».

Эпидемиологические исследования не выявили влияние бета-блокаторов на развитие врожденных пороков развития у плода (тератогенный эффект), однако показали внутриутробную задержку роста при пероральном применении. Признаки и симптомы бета-блокады (брадикардия, гипотензия, респираторный дистресс-синдром, гипогликемия) наблюдались у новорожденных, если бета-блокаторы применяли до родов. Необходимо тщательно мониторировать новорожденных в течение первых дней жизни, если Тимолол применяли до родов.

Лактация

Бета-блокаторы выделяются с грудным молоком. Однако маловероятно, что тимолол в достаточном количестве будет присутствовать в грудном молоке, чтобы вызвать развитие клинических симптомов бета-блокады у новорожденных. Уменьшение системной абсорбции, см. раздел «Способ применения и режим дозирования».

Способ применения и дозы

Препарат применяют в виде инстилляций в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза. Лечение начинают с 0,25% раствора (1 капля 1-2 раза/сутки), при недостаточной эффективности применяют 0,5% раствор (1 капля 1-2 раза/сутки). Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует ограничить дозировку до 1-го раза в день по 1-й капле утром.

Лечение проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Продолжительность курса лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом. Перерыв в применении препарата или изменение дозировки проводятся только по предписанию лечащего врача.

Рекомендуют окклюзию носослезного протока или закрытие век на 2 минуты для ограничения системной абсорбции лекарственного средства. В результате снижается риск развития системных побочных реакций и повышается местная активность.

Рекомендации по использованию флаконов с крышками-капельницами: перед применением препарата удалить с флакона алюминиевый колпачок, снять резиновую пробку и закрыть флакон крышкой-капельницей, предварительно освобожденной от упаковки. Затем снять колпачок с крышки-капельницы, перевернуть флакон, закапать необходимое количество капель препарата. После применения флакон вернуть в вертикальное положение и надеть колпачок на крышку-капельницу.

Рекомендации по использованию тюбик-капельниц: перед применением лекарственного средства снять с тюбик-капельницы защитный колпачок, ножницами отрезать мембрану горловины корпуса, не повреждая резьбовую часть. Перевернуть корпус тюбик-капельницы с лекарственным средством горловиной вниз и мягким движением нажать на корпус тюбик-капельницы, используя его как пипетку. После применения рекомендуемой по назначению врача или указанной в инструкции по применению лекарственного средства дозы, корпус тюбик-капельницы перевернуть резьбовой частью вверх и накрутить защитный колпачок.

Побочное действие

При местном применении офтальмологические бета-адреноблокаторы абсорбируются в кровяное русло, что может привести к развитию нежелательных побочных реакций, таких, как при системном применении. Риск развития системных побочных реакций при местном применении ниже, чем при системном применении.

Нижеуказанные побочные реакции отражают классовый эффект, характерный для всей группы бета-адреноблокаторов для местного применения.

Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включая отек Квинке, крапивницу, локализованную и генерализованную сыпь, зуд, анафилактические реакции.

Со стороны метаболизма: гипогликемия.

Со стороны психики: бессонница, депрессия, кошмары, потеря памяти.

Со стороны нервной системы: обморок, цереброваскулярные осложнения, церебральная ишемия, усиление проявления признаков и симптомов миастении (астенического бульбарного паралича), головокружение, парестезии, головная боль.

Со стороны органов зрения: признаки и симптомы раздражения глаза (жжение, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, кератит, снижение остроты зрения и отслойка сосудистой оболочки глаза после операции фильтрации (см. раздел «Меры предосторожности»), снижение чувствительности роговицы, сухость глаза, эрозия роговицы, птоз, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, боль в груди, учащенное сердцебиение, отеки, аритмии, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность, гипотония, синдром Рейно, холодные руки и ноги.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхоспастической болезнью в анамнезе), одышка, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: извращение вкуса, тошнота, диспепсия, диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, псориазоподобная сыпь, обострение псориаза, кожная сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной системы: миалгии.

Со стороны репродуктивной системы: сексуальные дисфункции, снижение либидо.

Прочие: астения/слабость.

Передозировка

Возможно развитие системных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота.
Лечение: немедленно промыть глаза водой или физиологическим раствором, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специальные исследования по изучению взаимодействия с другими средствами не были проведены.

Возможно дополнительное влияние, приводящее к гипотонии и/или выраженной брадикардии, когда раствор бета-блокаторов для местного применения используют совместно с оральными формами блокаторов кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция), бета-адренергическими блокаторами, антиаритмическими лекарственными средствами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками, гуанетидином.

Были получены сообщения об увеличении риска развития системных побочных реакций (снижение частоты сердечных сокращений, депрессии) при одновременном использовании тимолола с ингибиторами Р450 CYP2D6 (например, хинидина, флуоксетина, пароксетина).

Были получены сообщения о развитии мидриаза (расширение зрачков) при совместном применении адреналина (эпинефрина) и глазных капель, содержащих бета-блокаторы.

Меры предосторожности

Как и другие лекарственные средства местного применения, офтальмологические капли, содержащие тимолол, абсорбируются системно. Бета-блокаторы местного применения вызывают развитие нежелательных побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой, легочной и других систем, как и при системном применении бета-адреноблокаторов. Частота развития системных побочных реакций после применения глазных капель ниже, чем при системном применении бета-блокаторов. Уменьшение системной абсорбции, см. раздел «Способ применения и режим дозирования».

Сердечные заболевания

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность) и низким артериальным давлением необходимость назначения бета-блокаторов должна тщательным образом анализироваться и должны быть рассмотрены альтернативные лекарственные средства. Стимуляция симпатической системы может быть необходима для поддержания кровотока у пациентов с нарушением сократимости миокарда, и ее ингибирование может вызвать декомпенсацию сердечной недостаточности. Пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями необходимо наблюдать на наличие ухудшения симптомов этих заболеваний и побочных реакций.

Из-за негативного влияния на время проведения возбуждения бета-блокаторы следует назначать с осторожностью пациентам с первой степенью блокады сердца.

Сосудистые заболевания

Пациентов с периферическими циркуляторными нарушениями/заболеваниями (тяжелая форма болезни Рейно или синдрома Рейно) следует лечить с осторожностью.

Нарушение дыхательных функций

Получены сообщения о развитии респираторных реакций, включая смерть вследствие бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой, при применении глазных капель, содержащих бета-блокаторы.

Тимолол необходимо с осторожностью применять у пациентов с легкой и средней степенью хронической обструктивной болезнью легких и только в случае, если потенциальная польза превышает риск.

Гипогликемия/диабет

Бета-блокаторы следует применять с осторожностью у пациентов, подверженных развитию спонтанной гипогликемии или у пациентов с нестабильным диабетом, так как бета-блокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

Бета-блокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза.

Заболевания роговицы

Офтальмологические бета-блокаторы могут вызвать сухость глаз. Пациентов с заболеваниями роговицы следует лечить с осторожностью.

Другие бета-блокаторы

Влияние на внутриглазное давление или известный системный эффект бета-блокаторов может потенцироваться, когда пациент уже применяет системные бета-блокаторы. Ответ на прием этих лекарственных средств необходимо тщательно наблюдать. Не рекомендуется применение двух бета-адреноблокаторов для местного применения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Анафилактические реакции

Принимая местные бета-блокаторы пациенты, у которых в анамнезе имеются атопические или тяжелые анафилактические реакции на разные аллергены, могут быть более реактивными на повторное введение аллергенов и не отвечать на обычную дозу адреналина при лечении анафилактической реакции.

Отслойка сосудистой оболочки глаза

Описаны случаи отслойки сосудистой оболочки глаза при применении лекарственных средств, препятствующих образованию внутриглазной жидкости (например, тимолол, ацетазоламид) после фильтрующих операций.

Анестезия хирургическая

Офтальмологические бета-блокаторы могут блокировать системное действие бета-агонистов, например, адреналина. Анестезиолог должен быть проинформирован, если пациент получает тимолол.

При применении тимолола необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поля зрения, следует проводить контроль внутриглазного давления (через 3-4 недели после начала терапии).

Тимолол содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз, абсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая изменение их цвета и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Контактные линзы следует снять перед применением препарата и при необходимости надеть их снова не ранее, чем через 15 минут после инстилляции.

При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция изменений рефракции, вызванных применявшимися ранее миотиками.

Применение в педиатрии. Данные об эффективности и безопасности применения лекарственного средства Тимолол у детей до 18 лет отсутствуют.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Во время лечения возможны нарушения зрения, головокружение, утомляемость, снижение артериального давления, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. После применения препарата возможны временные зрительные расстройства, до восстановления зрения не рекомендуется управлять автотранспортом и работать с движущимися механизмами.

Форма выпуска

По 5 мл во флаконах из нейтрального стекла. Флакон в комплекте с крышкой-капельницей и инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку.

По 1 мл в тюбик-капельницы. По 2 тюбик-капельницы вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Вскрытый флакон хранить в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С в течение 4 недель.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

Клинико-фармакологическая группа

Противоглаукомный препарат —

бета-адреноблокатор

Действующее вещество

— тимолол (timolol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капли глазные 0.25% прозрачные, бесцветные.

1 мл
тимолола малеат 3.4 мг,
 что соответствует содержанию тимолола 2.5 мг

Вспомогательные вещества: динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

5 мл — флаконы пластиковые с пробкой-капельницей (1) — пачки картонные.

Капли глазные 0.5% прозрачные, бесцветные.

1 мл
тимолола малеат 6.8 мг,
 что соответствует содержанию тимолола 5 мг

Вспомогательные вещества: динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

5 мл — флаконы пластиковые с пробкой-капельницей (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат — неселективный бета-адреноблокатор. При местном применении снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект — через 1-2 ч. Продолжительность действия составляет 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта.

Метаболизм и выведение

Выведение метаболитов — почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и детей младшего возраста концентрация активного вещества существенно превышает его Cmax в плазме взрослых.

Показания

— открытоугольная глаукома;

— вторичная глаукома (в т.ч. увеальная, афакическая, посттравматическая);

— острое повышение офтальмотонуса;

— закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).

Противопоказания

— бронхиальная астма;

— синусовая брадикардия;

— AV-блокада II и III степени;

— острая и хроническая сердечная недостаточность;

— кардиогенный шок;

— дистрофические заболевания роговицы;

— ринит;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при ХОБЛ тяжелого течения, синоатриальной блокаде, артериальной гипотензии, цереброваскулярной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, одновременном назначении других бета-адреноблокаторов, а также у пациентов детского возраста, особенно в период новорожденности (поскольку препарат содержит бензалкония хлорид).

Дозировка

Новорожденным и детям в возрасте до 10 лет закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0.25% раствора 2 раза/сут.

Взрослым и детям в возрасте старше 10 лет закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0.25% раствора 2 раза/сут. При недостаточной эффективности — по 1 капле 0.5% раствора 2 раза/сут. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза препарата составляет 1 каплю 0.25% раствора 1 раз/сут.

Побочные действия

Со стороны органа зрения: гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения, блефарит, конъюнктивит; при длительном применении — поверхностная точечная кератопатия (уменьшение прозрачности роговицы), снижение чувствительности роговицы, птоз; редко — диплопия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, замедление скорости психомоторных реакций, депрессия, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, снижение сократимости миокарда, AV-блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс, боль в груди.

Со стороны половой системы: нарушение половых функций, снижение потенции.

Прочие: звон в ушах, мышечная слабость, крапивница.

Передозировка

При местном применении в рекомендуемой дозе симптомы передозировки не отмечались.

При случайном приеме внутрь возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение АД, бронхоспазм, брадикардия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма — в/в изопреналин, для лечения артериальной гипотензии — добутамин.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Тимололом эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают его действие.

При одновременном применении Тимолола с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или артериальной гипотензии (комбинация требует тщательного врачебного контроля).

При одновременном применении Тимолола с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами возможно развитие нарушений AV-проводимости, острой левожелудочковой недостаточности или артериальной гипотензии.

Одновременное применение Тимолола усиливает действие миорелаксантов (препарат следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов).

При применении местных анестетиков следует учитывать возможность увеличения риска их нежелательного влияния на сердечно-сосудистую систему.

Во время лечения Тимололом не рекомендуется принимать этанол во избежание резкого снижения АД.

Особые указания

Контроль эффективности препарата следует проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии. В период лечения не реже 1 раза в 6 мес следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поля зрения.

В состав препарата входит консервант бензалкония хлорид, который может адсорбироваться на поверхности мягких контактных линз. В связи с этим в период лечения не рекомендуется использовать мягкие контактные линзы. Жесткие контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее, чем через 15 мин после процедуры.

При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта препарата.

При переводе пациента на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции.

За 48 ч до предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии препарат следует отменить.

Не следует закапывать в глаза два бета-адреноблокатора одновременно.

С осторожностью следует назначать Тимолол одновременно с гипотензивными препаратами, ГКС и психоактивными лекарственными средствами.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 30 мин после закапывания препарата в глаз).

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в закрытой оригинальной упаковке в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

После вскрытия флакона препарат следует хранить не более 4 недель.

Описание препарата ТИМОЛОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Тимолол – бета-адреноблокатор для местного применения, противоглаукомный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капли глазные 0,25% и 0,5%: прозрачная бесцветная жидкость (0,25%: по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбике-капельнице, в картонной пачке 1, 2, 5, 10, 50 или 100 шт.; 5 мл или 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5 или 50 шт. в комплекте с капельницей; 5 мл в стеклянном флаконе темного цвета или 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5 или 50 шт.; по 1 мл в тюбике-капельнице, в контурной ячейковой упаковке 2 шт., в картонной пачке 1 упаковка; по 5 мл во флаконе с пробкой-капельницей, в картонной пачке 1 шт.; 0,5%: по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбике-капельнице, в картонной пачке 1, 2, 5, 10, 50 или 100 шт.; по 10 мл в полимерном флаконе-капельнице, в картонной пачке 1, 2, 5, 10, 50 или 100 шт.; по 1 мл в тюбике-капельнице, в контурной ячейковой упаковке 2 шт., в картонной пачке 1 упаковка; по 5 мл во флаконе с крышкой-капельницей, в картонной пачке 1 шт.; по 5 мл или 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5 или 50 флаконов в комплекте с капельницей; по 5 мл или 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5 или 50 шт.).

В 1 мл капель содержатся:

  • действующее вещество: тимолола малеат – 3,4 мг (0,25%) или 6,8 мг (0,5%), что эквивалентно содержанию 2,5 мг или 5 мг тимолола соответственно;
  • вспомогательные компоненты: натрия хлорид, динатрия фосфат додекагидрат, бензалкония хлорид, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия гидроксид, динатрия эдетат дигидрат, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов, не обладающим симпатомиметической активностью. При местном применении он способствует снижению внутриглазного давления за счет уменьшения выработки водянистой влаги и небольшого усиления ее оттока. Понижая внутриглазное давление, не влияет на размер зрачка и аккомодацию, в результате чего не наблюдается ухудшение остроты зрения или снижение качества ночного зрения. Препарат начинает действовать через 20 минут после инстилляции, а максимальный терапевтический эффект отмечается через 1-2 часа. Продолжительность действия тимолола составляет 24 часа.

Фармакокинетика

Тимолол проникает через роговицу в ткани глаза с высокой скоростью. После его попадания во влагу передней камеры глаза максимальная концентрация вещества в плазме крови регистрируется через 1-2 часа. В небольшом количестве попадает в системный кровоток, абсорбируясь через слизистые оболочки слезного тракта и носа, а также через конъюнктиву.

Максимальный уровень тимолола в плазме крови равен примерно 0,824 нг/мл и сохраняется до порога обнаружения на протяжении 12 часов. У новорожденных и маленьких детей его максимальная концентрация в плазме крови существенно превышает таковую у взрослых. Период полувыведения тимолола при местном применении равен 4,8 часа. Он метаболизируется двумя путями, образуя либо этаноламинную боковую цепь на тиадиазольном кольце с формированием этанольной боковой цепи, соединенной с азотом морфолина, либо аналогичную боковую цепь с карбонильной группой, соединенной с азотом. В процессах метаболизма принимает участие изофермент CYP2D6. Вещество и его метаболиты выводятся в основном с мочой, причем примерно 20% тимолола выводится в неизмененном виде.

Показания к применению

  • значительное повышение офтальмотонуса;
  • открытоугольная глаукома;
  • закрытоугольная глаукома (в составе комбинированной терапии с миотиками);
  • вторичная глаукома, включая увеальную, посттравматическую, афакическую.

Противопоказания

  • ринит;
  • дистрофические заболевания роговицы;
  • бронхиальная астма;
  • синусовая брадикардия;
  • острая или хроническая форма сердечной недостаточности;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени;
  • кардиогенный шок;
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Тимолол с осторожностью следует назначать пациентам с артериальной гипотензией, синоатриальной блокадой, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярной недостаточностью, гипогликемией, сахарным диабетом, миастенией, тиреотоксикозом, при тяжелом течении хронической обструктивной болезни легких, сопутствующей терапии другими бета-адреноблокаторами, в детском возрасте, особенно новорожденным (из-за содержания бензалкония хлорида).

Применение капель в период беременности возможно, если, по мнению врача, терапевтический эффект для матери выше потенциального риска для плода.

Инструкция по применению Тимолола: способ и дозировка

Глазные капли Тимолол предназначены для местного применения путем закапывания в конъюнктивальный мешок глаза.

Рекомендованное дозирование:

  • дети в возрасте до 10 лет, включая новорожденных: 0,25% раствор – по 1 капле 2 раза в сутки;
  • пациенты в возрасте старше 10 лет: 0,25% раствор – по 1 капле 2 раза в сутки. При отсутствии достаточного клинического эффекта применяют 0,5% раствор – по 1 капле 2 раза в сутки. После нормализации внутриглазного давления больного переводят на применение 0,25% раствора в поддерживающей дозе 1 капля 1 раз в сутки.

Побочные действия

  • со стороны органа зрения: жжение, зуд, гиперемия кожи век и конъюнктивы, конъюнктивит, слезотечение, светобоязнь, снижение слезоотделения, отек эпителия роговицы, блефарит, преходящее нарушение остроты зрения; на фоне длительной терапии – снижение прозрачности роговицы (поверхностная точечная кератопатия), птоз, уменьшение чувствительности роговицы; редко – диплопия;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение артериального давления (АД), брадиаритмия, брадикардия, уменьшение сократимости миокарда, сердечная недостаточность, AV-блокада, боль в груди, преходящее нарушение мозгового кровообращения, остановка сердца, коллапс;
  • со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, галлюцинации, снижение скорости психомоторных реакций, парестезии, депрессия;
  • со стороны половой системы: снижение потенции, нарушение половых функций;
  • со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, носовое кровотечение, бронхоспазм, одышка, легочная недостаточность;
  • со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота;
  • прочие: мышечная слабость, звон в ушах, крапивница.

Передозировка

При местном применении в терапевтических дозах случаи передозировки практически не встречаются.

При случайном пероральном приеме возможно появление таких симптомов, как брадикардия, снижение артериального давления, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, бронхоспазм. В этом случае назначают симптоматическую терапию. Для лечения артериальной гипотензии используют добутамин, а для устранения бронхоспазма или выраженной брадикардии внутривенно вводят изопреналин.

Особые указания

Начинать оценивать клинический эффект препарата следует после примерно одного месяца терапии. Лечение необходимо сопровождать регулярным (не реже 1 раза в 6 месяцев) контролем целостность роговицы, функции слезоотделения, поля зрения.

Нельзя применять два бета-адреноблокатора для закапывания в глаза одновременно.

В период лечения не рекомендуется использовать мягкие контактные линзы, поскольку наличие в составе консерванта бензалкония хлорида может вызывать адсорбцию на их поверхности. Жесткие контактные линзы необходимо снимать перед каждым закапыванием и надевать через 15 и более минут после процедуры.

Длительное применение препарата может ослаблять терапевтический эффект препарата.

При назначении глазных капель Тимолол может возникнуть потребность в коррекции рефракции.

При сопутствующей терапии гипотензивными и психоактивными препаратами, глюкокортикостероидами (ГКС) назначать Тимолол следует с осторожностью.

Противопоказано одновременное применение антипсихотических (нейролептики) и анксиолитических (транквилизаторы) лекарственных средств.

При плановом хирургическом вмешательстве с использованием общей анестезии закапывание препарата следует прекратить за 2 дня до операции.

Поскольку в течение некоторого времени после закапывания возможно снижение скорости психомоторных реакций и остроты зрения, в период лечения больному рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, другими механизмами или выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Тимолола:

  • бета-адреноблокаторы системного характера, эпинефрин, пилокарпин вызывают усиление его действия;
  • резерпин может способствовать развитию артериальной гипотензии или выраженной брадикардии, поэтому при данной комбинации требуется тщательный врачебный контроль;
  • блокаторы кальциевых каналов, сердечные гликозиды могут вызвать артериальную гипотензию, нарушения AV-проводимости, острую левожелудочковую недостаточность;
  • миорелаксанты усиливают свое действие;
  • местные анестетики повышают риск своего негативного влияния на сердечно-сосудистую систему;
  • этанол может стать причиной резкого снижения АД.

Аналоги

Аналогами Тимолола являются: Кузимолол, Арутимол, Унитимолол, Офтан Тимолол, Глаумол, Иотим, Норматин, Окумед, Ниолол, Окурил, Офтимол.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тимололе

Отзывы о Тимололе свидетельствуют, что недорогой препарат хорошо снижает глазное давление (особенно при глаукоме) и устраняет болевые ощущения в глазах, позволяя предотвратить ухудшение зрения.

Однако имеются и негативные мнения об этих глазных каплях. Пациенты упоминают о некоторых неприятных побочных эффектах, а также о развитии синдрома привыкания (препарат помогает хуже с течением времени).

Цена на Тимолол в аптеках

Примерная цена на Тимолол 0,25% составляет 25–27 рублей (во флаконе содержится 5 мл). Приобрести капли 0,5% можно в среднем за 26–32 рубля (за флакон 5 мл).

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *