Таблетки моксонидин от чего

Моксонидин – популярный препарат от давления, который неврологи, кардиологи назначают пациентам-гипертоникам.

Основным действующим веществом является moxonidine, он влияет на имидазолиновые рецепторы, расположенные в продолговатом мозгу.

Активный компонент лекарства помогает бороться с гипертензией, избавляет от фиброза тканей, гипертрофии миокарда в левом желудочке – частых спутников повышенного давления.

Клинико-фармакологическая группа

Антигипертензивное средство.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Моксонидин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 150 рублей.

Форма выпуска и состав

Зачастую лекарство Моксонидин выпускается в форме круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

В зависимости от цвета оболочки, можно определить количество действующего вещества (светло-розовые – 0,2 мкг, розовые – 0,3 мкг, темно-розовые – 0,4 мкг). На изломе таблетки преимущественно белого цвета. Препарат представлен на прилавках аптек, упакованный в блистеры по 14 -20 шт. (зависит от дозировки). Картонная коробка вмещает до 7 блистеров.

Фармакологический эффект

Моксонидин – лекарственный препарат с антигипертензивным действием. Принцип действия таблеток направлен на регуляцию кровяного давления. Прием лекарства позволяет постепенно снижать верхнюю и нижнюю границы АД, при этом такой эффект будет отмечаться как при разовом приеме, так и при систематическом приеме лекарства.

Данное средство не влияет на показатели частоты сердечных сокращений и сердечный выброс крови, сокращает гипертрофию миокарда левого желудочка. Терапия с использованием данного средства позволяет снижать клинические признаки микроартериопатии, восстанавливать капиллярный кровоток миокарда.

В отличие от аналогичных препаратов Моксонидин не оказывает седативного воздействия, не оказывает влияния на липидный обмен, имеет незначительный список противопоказаний и побочных эффектов.

Показания к применению

От чего помогают таблетки Моксонидин? Препарат применяется при артериальной гипертензии (повышенном давлении, гипертонии) в анамнезе.

Лекарство при длительном приеме избавляет от гипертрофии миокарда левого желудочка, фиброза тканей, развивающегося на фоне основного заболевания. К тому же медикаментозное средство может эффективно нормализовать капиллярное снабжение миокарда кровью.

Противопоказания

возраст до 18 лет и старше 75 лет;
тяжелая брадиаритмия, в т. ч. синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II и III степени;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л);
гемодинамически значимые нарушения ритма сердца;
тяжелая хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса в соответствии с классификацией NYHA;
выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./минуту);
одновременное применение трициклических антидепрессантов;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Из-за отсутствия опыта применения Моксонидин не рекомендуется назначать при следующих заболеваниях: болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома, эпилепсия, болезнь Рейно, перемежающаяся хромота.

Препарат должен применяться с осторожностью в следующих случаях:

хроническая сердечная недостаточность I–II функционального класса по классификации NYHA;
атриовентрикулярная блокада I степени;
хроническая почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин);
ангионевротический отек в анамнезе;
тяжелая ишемическая болезнь сердца;
брадикардия;
нестабильная стенокардия;
тяжелые заболевания коронарных сосудов;
пожилой возраст (от 60 до 75 лет).

Использование при беременности и лактации

В период беременности и кормлении грудью лекарство не назначается. В ряде исключений врач может назначить минимальную дозу препарата, но только когда нет рисков для плода и самой течения беременности.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что таблетки Моксонидин принимают внутрь, запивая таблетки достаточным количеством жидкости. Время приемов пищи значения не играет.

Начальная доза, как правило, составляет 0,2 мг утром. Если терапевтический эффект через 3 недели выражен недостаточно, можно увеличить суточную дозу до 0,4 мг в 1 или 2 приема. Если терапевтический эффект через 3 недели выражен неудовлетворительно, можно увеличить суточную дозу до 0,6 мг в 2 приема – утром и вечером.
Максимально допустимые дозы: разовая – 0,4 мг, суточная – 0,6 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (КК 30–60 мл/минуту) в начале терапии назначают по 0,2 мг. Если эффекта недостаточно, можно увеличить дозу до 0,4 мг в сутки (только при условии хорошей переносимости препарата).

Побочные эффекты

Препарат Моксонидин может вызывать следующие побочные реакции:

мигрени;
головокружение (вертиго);
различные нарушения сна или сонливость;
нервозность;
рвота, диспепсия, сухость во рту, диарея, тошнота;
кожная сыпь, зуд;
повышенная утомляемость;
астеническое состояние;
ортостатическая гипотензия или брадикардия;
отеки периферические.

Передозировка

В случае превышения рекомендованной инструкцией / врачом дозы лекарства, возникают следующие симптомы:

диспепсические нарушения;
сухость во рту;
головная боль, сонливость;
сильное снижение АД, головокружение;
снижение частоты сердцебиения;
утомляемость.

Специфического антидота не существует, поэтому при передозировке промывают желудок, дают слабительное, активированный уголь. Если давление резко падает, циркуляцию крови восстанавливают приемом жидкости, уколами Допамина. Атропином устраняют брадикардию.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен): почечной недостаточностью.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней – моксонидин.

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей принимавших препарат Моксонидин:

Саша. У всех разновидностей моксонидина — Моксонидин СЗ или какой-то другой (но этот по цене нормальный) удобная дозировка, минимум — 2 мг. Действие длится долго, то есть не надо в день несколько таблеток пить.
Мария. Моксонидин приняла сегодня впервые, выписал доктор, потому что давление не падает ( принимаю Валз по 160 утром и вечером , держит 2 часа ) и просто с него уснула крепким сном. Теперь смотрю противопоказания,хронич серд. недост., как раз то, что у меня – ХСН. Давление нормальное.
Анна. Очень эффективный препарат.Действует быстро снижает на целый день.Но лично у меня сильная сухость во рту после таблеток.

В целом отзывы о препарате позитивные, они подтверждают его эффективность в снижении артериального давления, как при быстром купировании, так и при долгосрочном лечении.

Аналоги

Есть множество препаратов на основе действующего вещества — моксонидин. Наиболее известные аналоги:

Физиотенз;
Моксонидин Канон;
Моксарел;
Моксонидин сандоз;
Моксонитекс;
Тензотран;
Моксогамма;
Цинт;
Моксонидин-СЗ.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 25 С. Срок хранения препарата 3 года. По истечении данного периода применение лекарственного средства запрещено.

Средством от артериальной гипертензии любой степени тяжести является Моксонидин. Инструкция по применению указывает, что таблетки 0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг СЗ, Канон снижают периферическое сосудистое сопротивление, не оказывая влияния на сердечный ритм. При каком давлении принимать это лекарство, можно узнать из отзывов врачей.

Форма выпуска и состав

Моксонидин выпускают в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, розового или бледно-розового цвета. Активное вещество — моксонидин – 0,2 — 0,4 мг.

Показания к применению

От чего помогает Моксонидин? Таблетки назначают при артериальной гипертензии в анамнезе.

Инструкция по применению (при каком давлении)

Моксонидин принимают при давлении 150 мм рт. ст. и выше внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно в утренние часы, независимо от приема пищи. Без назначения врача пить лекарство недопустимо!

Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин составляет 0.2 мг в сутки. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0.4 мг в сутки (в 2 приема (утром и вечером) или однократно). Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0.6 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг.

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек рекомендации по режиму дозирования такие же, как и для взрослых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0.2 мг, максимальная суточная доза — 0.4 мг.

Фармакологическое действие

Моксонидин – активное вещество препарата – селективный агонист имидазолиновых рецепторов, снижающий симпатическую активность, избирательно взаимодействующий с имидазолиновыми I1-рецепторами, которые расположены в стволе мозга.

Снижение диастолического и систолического артериального давления при применении моксонидина (однократного или продолжительного) обусловлено его способностью уменьшать прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды и снижать периферическое сосудистое сопротивление, существенно не влияя на сердечный выброс и частоту сердечных сокращений.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2,5–7 часов после приема препарата внутрь.

Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам. С центральными альфа2-адренорецепторами связывается лишь незначительно, чем и объясняется седативный эффект и сухость слизистой оболочки ротовой полости.

Препарат стимулирует высвобождение гормона роста, уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Противопоказания

выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./минуту);
возраст до 18 лет и старше 75 лет;
тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л);
одновременное применение трициклических антидепрессантов;
тяжелая хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса в соответствии с классификацией NYHA;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
гемодинамически значимые нарушения ритма сердца;
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
тяжелая брадиаритмия, в т. ч. синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II и III степени.

Из-за отсутствия опыта применения Моксонидин не рекомендуется назначать при следующих заболеваниях: болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома, эпилепсия, болезнь Рейно, перемежающаяся хромота.

Осторожность при лечении следует проявлять, если диагностированы:

тяжелые заболевания коронарных сосудов;
брадикардия;
атриовентрикулярная блокада I степени;
хроническая сердечная недостаточность I–II функционального класса по классификации NYHA;
хроническая почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин);
тяжелая ишемическая болезнь сердца;
пожилой возраст (от 60 до 75 лет);
ангионевротический отек в анамнезе;
нестабильная стенокардия.

Побочные явления

Со стороны кожных покровов: гиперемия, зуд, высыпания, крапивница, в редких случаях ангионевротический отек.
Со стороны ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, звон в ушах, повышенная нервозность, перепады настроения, бессонница.
Со стороны опорно — двигательного аппарата: боли в области спины и шеи.
Со стороны сердечно — сосудистой системы: брадикардия, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия.
Другие нарушения: периферические отеки, астения.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако препарат Моксонидин следует назначать беременным только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Препарат выделяется с грудным молоком.

Если прием медикамента Моксонидин необходим в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить. Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Во время лечения необходимо регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и электрокардиограмму.

Отменять Моксонидин следует постепенно, снижая дозу в течение 2-х недель.

При сопутствующем применении бета-адреноблокаторов в случае необходимости отмены обоих средств сначала следует отменять бета-адреноблокаторы, а через несколько дней – Моксонидин.

В период терапии необходимо воздержаться от приема алкоголя.

В связи с риском возникновения сонливости и головокружения при применении препарата рекомендуется воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих скорости реакций и повышенного внимания, включая вождение автотранспорта.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение препарата Моксонидин со следующими средствами и препаратами приводит к:

К усилению седативного эффекта производных бензодиазепина.
Лоразепам — улучшение ослабленных когнитивных функций.
С трициклическими антидепрессантами, транквилизаторами, этанолом, седативными и снотворными средствами – возможно усиление действия Моксонидина.
С гипотензивными средствами — к аддитивному эффекту.

Аналоги лекарства Моксонидин

По структуре определяют аналоги:

Моксонитекс.
Цинт.
Моксарел.
Физиотенз.
Моксогамма.
Моксонидин Канон (С3).

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Моксонидин СЗ (Северная Звезда таблетки 0,2 мг №14) в Москве составляет 93 рубля. Препарат относится к средствам рецептурного отпуска.

Хранить требуется в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 25 С. Срок хранения препарата 3 года. По истечении данного периода применение лекарственного средства запрещено.

Ознакомьтесь также: при каком давлении можно принимать близкий аналог Физиотенз (инструкция по применению)

Post Views:
1 295

Действующее вещество

— моксонидин (moxonidine)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, без риски.

Вспомогательные вещества: повидон (К-30), кросповидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, краситель железа оксид красный.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство.

Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом — уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к моксонидину.

Дозировка

Принимают внутрь. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут. Максимальная разовая доза — 400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии. Максимальная суточная доза — 600 мкг в 2 приема.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза — 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.

Со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

Со стороны организма в целом: часто — астения; нечасто — периферические отеки.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Особые указания

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной недостаточностью.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — моксонидин.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.

Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

Применение в детском возрасте

В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функций почек.

С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

В процессе лечения больных с нарушением функции почек необходим тщательный контроль их состояния.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функций печени.

Описание препарата МОКСОНИДИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

МОКСОНИДИН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Моксонидин – гипотензивный препарат центрального действия.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от розового до бледно-розового цвета; на поперечном разрезе видно 2 слоя – пленочная оболочка и ядро почти белого цвета (по 7, 10 и 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60 и 100 шт. в банках из полиэтилентерефталата или полимера, в картонной пачке 1 банка).

Состав 1 таблетки:

активное вещество: моксонидин – 0,2 или 0,4 мг;
вспомогательные вещества (ядро): магния стеарат, кроскармеллоза натрия, повидон-К25, лактозы моногидрат (сахар молочный);
вспомогательные вещества (оболочка): титана диоксид, макрогол-4000, гипромеллоза, краситель железа оксид красный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Моксонидин – активное вещество препарата – селективный агонист имидазолиновых рецепторов, снижающий симпатическую активность, избирательно взаимодействующий с имидазолиновыми I1-рецепторами, которые расположены в стволе мозга.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2,5–7 часов после приема препарата внутрь.

Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам. С центральными альфа2-адренорецепторами связывается лишь незначительно, чем и объясняется седативный эффект и сухость слизистой оболочки ротовой полости.

Препарат стимулирует высвобождение гормона роста, уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Фармакокинетика

Абсорбция моксонидина – 90%. Максимальная плазменная концентрация после приема 0,2 мг препарата достигается через 30–180 минут и составляет 1,4–3 нг/мл.

Биодоступность вещества – 88%. Прием пищи не влияет на его фармакокинетику.

Объем распределения – 1,8 ± 0,4 л/кг. С белками плазмы крови связывается примерно на 10%.

Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется с образованием метаболитов, преимущественно производных гуанидина и 4,5-дигидромоксонидина. Фармакодинамическая активность последнего – около 10% по сравнению с моксонидином.

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина – 2,5 часа, метаболитов – 5 часов.

Средний конечный Т1/2 моксонидина в плазме крови – 2,2–2,3 часа, средний конечный почечный Т1/2 – 2,6–2,8 часа.

Выводится моксонидин в основном почками: в течение суток после приема – больше 90%, из них 50–75% – в неизмененном виде, 13% – в виде дегидрогенизированного производного. В небольшом количестве (не больше 1%) выводится через кишечник.

При длительном применении моксонидин не кумулирует.

Изменения показателей фармакокинетики наблюдаются у пациентов разного возраста, что предположительно связано с более высокой биодоступностью моксонидина и/или сниженной метаболической активностью. Однако клинического значения эти изменения не имеют.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

При умеренной почечной недостаточности (КК 30–60 мл/минуту) равновесные плазменные концентрации и конечный Т1/2 выше соответственно примерно в 2 и 1,5 раза, а при тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/минуту) – в 3 раза, чем у пациентов с артериальной гипертензией, у которых функция почек в норме (КК > 90 мл/минуту).

При продолжительном применении моксонидин не кумулирует в организме пациентов с умеренной почечной недостаточностью.

При терминальной стадии почечной недостаточности (КК <10 мл/мин) у пациентов, находящихся на гемодиализе, равновесные плазменные концентрации и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией ночек.

Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Препарат применяется при артериальной гипертензии.

Противопоказания

тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л);
гемодинамически значимые нарушения ритма сердца;
тяжелая хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса в соответствии с классификацией NYHA;
выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./минуту);
тяжелая брадиаритмия, в т. ч. синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II и III степени;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
возраст до 18 лет и старше 75 лет;
одновременное применение трициклических антидепрессантов;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Из-за отсутствия опыта применения Моксонидин не рекомендуется назначать при следующих заболеваниях: болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома, эпилепсия, болезнь Рейно, перемежающаяся хромота.

Препарат должен применяться с осторожностью в следующих случаях:

ангионевротический отек в анамнезе;
тяжелая ишемическая болезнь сердца;
брадикардия;
нестабильная стенокардия;
тяжелые заболевания коронарных сосудов;
хроническая сердечная недостаточность I–II функционального класса по классификации NYHA;
атриовентрикулярная блокада I степени;
хроническая почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин);
пожилой возраст (от 60 до 75 лет).

Инструкция по применению Моксонидина: способ и дозировка

Моксонидин принимают внутрь, запивая таблетки достаточным количеством жидкости. Время приемов пищи значения не играет.

Начальная доза, как правило, составляет 0,2 мг утром. Если терапевтический эффект через 3 недели выражен недостаточно, можно увеличить суточную дозу до 0,4 мг в 1 или 2 приема. Если терапевтический эффект через 3 недели выражен неудовлетворительно, можно увеличить суточную дозу до 0,6 мг в 2 приема – утром и вечером.

Максимально допустимые дозы: разовая – 0,4 мг, суточная – 0,6 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (КК 30–60 мл/минуту) в начале терапии назначают по 0,2 мг. Если эффекта недостаточно, можно увеличить дозу до 0,4 мг в сутки (только при условии хорошей переносимости препарата).

Побочные действия

со стороны пищеварительной системы: очень часто (≥ 1/10) – сухость слизистой оболочки полости рта; часто (≥ 1/100 до < 1/10) – диарея, тошнота, рвота, диспепсия; нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100) – анорексия;
со стороны органа зрения: нечасто – ощущение жжения глаз, сухость глаз;
со стороны органа слуха: нечасто – шум в ушах;
со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – вазодилатация; нечасто – нарушение периферического кровообращения, выраженное снижение артериального давления (в т. ч. ортостатическая гипотензия);
со стороны мочеполовой системы: нечасто – снижение либидо и/или импотенция;
со стороны эндокринной системы: нечасто – гинекомастия;
со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – боль в спине; нечасто – боль в шее;
со стороны центральной нервной системы: часто – нарушение сна, сонливость, головная боль, вертиго, повышенная утомляемость; нечасто – парестезия, обморок;
психические нарушения: часто – нарушение когнитивных функций, бессонница; нечасто – тревога, нервозность;
аллергические реакции: часто – зуд, кожная сыпь; нечасто – ангионевротический отек;
прочие: часто – астения; нечасто – болезненность в области околоушных желез, слабость в ногах, периферические отеки.

Передозировка

Симптомы: сухость слизистой оболочки полости рта, утомляемость, сонливость, головная боль, повышенная астения, седативный эффект, головокружение, выраженное снижение артериального давления, брадикардия; редко – боль в верхних отделах живота, рвота. Также, предположительно, возможны гипергликемия, тахикардия, парадоксальная артериальная гипертензия.

Специфического антидота моксонидина нет. Лечение передозировки направлено на устранение возникших симптомов. Если с момента приема прошло немного времени, для снижения абсорбции препарата рекомендуется промыть желудок, принять активированный уголь и слабительное средство. При брадикардии показано введение атропина, при выраженном снижении артериального давления – восстановление объема циркулирующей крови введением жидкости и допамина. Устранить или уменьшить парадоксальные антигипертензивные эффекты помогают антагонисты α-адренорецепторов.

Особые указания

Во время лечения необходимо регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и электрокардиограмму.

Отменять Моксонидин следует постепенно, снижая дозу в течение 2-х недель.

При сопутствующем применении бета-адреноблокаторов в случае необходимости отмены обоих средств сначала следует отменять бета-адреноблокаторы, а через несколько дней – Моксонидин.

В период терапии необходимо воздержаться от приема алкоголя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с риском возникновения сонливости и головокружения при применении препарата рекомендуется воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих скорости реакций и повышенного внимания, включая вождение автотранспорта.

Применение при беременности и лактации

Опыт применения моксонидина во время беременности отсутствует, поэтому препарат может применяться только в исключительных случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальные риски.

Моксонидин выделяется с грудным молоком, поэтому в период лактации его не назначают, либо следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Фармакокинетические исследования по применению препарата у пациентов моложе 18 лет не проводились, поэтому в педиатрии его не используют.

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Моксонидин противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л).

Пациентам с нарушениями функции почек дозировку препарата следует подбирать индивидуально.

Применение в пожилом возрасте

Моксонидин должен с осторожностью применяться при лечении пожилых пациентов. Рекомендации по дозировке аналогичны таковым для взрослых пациентов при условии нормальной функции почек. Начинать лечение следует с минимальной дозы, последующее увеличение проводить под тщательным врачебным контролем.

Препарат противопоказан людям преклонного возраста – старше 75 лет.

Лекарственное взаимодействие

трициклические антидепрессанты: возможно снижение гипотензивного действия моксонидина;
гипотензивные средства: взаимно усиливается антигипертензивное действие;
анксиолитики, барбитураты, этанол: усиливается их угнетающее влияние на центральную нервную систему;
бета-адреноблокаторы: усиливается брадикардия, отрицательное дромо- и инотропное действие моксонидина;
производные бензодиазепина: возможно усиление их седативного действия;
толазолин: уменьшается антигипертензивный эффект моксонидина (степень уменьшения зависит от дозы толазолина);
лоразепам: умеренно усиливается сниженная когнитивная способность пациентов.

Отсутствует фармакокинетическое взаимодействие моксонидина с гидрохлоротиазидом, дигоксином и глибенкламидом.

Аналоги

Аналогами Моксонидина являются: Моксарел, Моксонидин Канон, Моксонидин С3, Моксонитекс, Тензотран, Физиотенз.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 3 года.

Условия хранения: недоступное для детей, защищенное от света место, температура – до 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Моксонидине

Согласно отзывам, Моксонидин – эффективное гипотензивное средство, снижающее повышенное артериальное давление как при однократном приеме, так и при продолжительном применении.

Цена на Моксонидин в аптеках

Средние цены на Моксонидин в зависимости от дозировки и фасовки:

таблетки 0,2 мг, 14 шт. в упаковке – 100 руб.;
таблетки 0,2 мг, 20 шт. в упаковке – 141 руб.;
таблетки 0,2 мг, 28 шт. в упаковке – 183 руб.;
таблетки 0,4 мг, 14 шт. в упаковке – 161 руб.;
таблетки 0,4 мг, 28 шт. в упаковке – 225 руб.;
таблетки 0,4 мг, 30 шт. в упаковке – 234 руб.

Инструкция по применению Моксонидин, дозировки

Препарат принимают внутрь, предпочтительно в утренние часы, независимо от приема пищи. Таблетки следует запивать достаточным количеством чистой воды.

Начальная суточная доза, согласно инструкции по применению – 1 таблетка Моксонидин 200 мкг (принимается единоразово). При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 400мкг в сутки (в 2 приема или однократно).

Максимальная разовая доза – 400 мкг.
Максимальная суточная доза – 600 мкг, разделенная на 2 приема.

Особые указания

Во время лечения инструкция рекомендует регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и электрокардиограмму.

Отменять Моксонидин следует постепенно, снижая дозу в течение 2-х недель.

При сопутствующем применении бета-адреноблокаторов в случае необходимости отмены обоих средств сначала следует отменять бета-адреноблокаторы, а через несколько дней – Моксонидин.

В период терапии необходимо воздержаться от приема алкоголя.

Инструкция по применению Моксонидин СЗ и Моксонидин Канон не отличаются от применения оригинального препарата.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Моксонидин:

Со стороны ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту.
Со стороны кожных покровов: гиперемия, зуд, высыпания, крапивница, в редких случаях ангионевротический отек.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, звон в ушах, повышенная нервозность, перепады настроения, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в области спины и шеи.
Другие нарушения: периферические отеки, астения.

Противопоказания

Противопоказано назначать Моксонидин в следующих случаях:

Выраженные нарушения ритма сердца;
Синдром слабости синусового узла (СССУ);
Синоатриальная и av-блокада 2 и 3 степени;
Выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
Острая и хроническая сердечная недостаточность 3 и 4 функционального класса по классификации NYHA;
Ангионевротический отек в анамнезе;
Печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
Хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, концентрация креатинина более 160 мкмоль/л);
Гемодиализ;
Одновременное применение трициклических антидепрессантов;
Период лактации;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
Возраст старше 75 лет;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка

Симптомы пеедозировки – это сухость слизистой оболочки полости рта, утомляемость, сонливость, головная боль, повышенная астения, седативный эффект, головокружение, выраженное снижение артериального давления, брадикардия.

Редко наблюдается боль в верхних отделах живота, рвота. Также возможны гипергликемия, тахикардия, парадоксальная артериальная гипертензия.

Рекомендуется промывание желудка, введение активированного угля и слабительного. Снижение АД требует восстановления объема крови путем введения физраствора, брадикардию купируют Атропином.

Специфический антидот Идазоксан — общеизвестный антагонист имидазолинов.

Аналоги Моксонидин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Моксонидин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Тензотран (от 66.40 руб),
Моксонидин-СЗ (от 92.00 руб),
Моксонидин Канон (от 94.00 руб),
Моксарел,
Моксонитекс (от 160.00 руб),
Моксогамма,
Физиотенз (от 173.70 руб),
Цинт.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Моксонидин, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Моксонидин 200 мкг 14 табл. – от 74 рублей, Моксонидин Канон таблетки 0.2 мг 14 шт. – от 93 рублей, стоимость таблеток Моксонидин Канон 0.2 мг 28 шт. – от 136 до 152 рублей, по данным 673 аптек.

Срок годности – 3 года. Условия хранения: недоступное для детей, защищенное от света место, температура – до 25 °С.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.