Таблетки Диакарб


Диакарб – это таблетки широкого спектра действия, которые назначают при эпилепсии, гидроцефалии, отечностях конечностей и лица и глаукоме.

Все эти патологии объединяет такой симптом, как повышение внутричерепного давления при образовании скоплений жидкости.

Препарат является сильным мочегонным средством, которое устраняет отечности и нормализует давление, но, помимо этого, обладает и другими терапевтическими эффектами.

Общая информация

Диакарб является средством диуретического свойства, которое также способно устранять симптомы глаукомы и предотвращать эпилептические припадки.

Стоит отметить! В ходе применения такого средства уменьшается количество производимой спинным мозгом и центральной нервной системой жидкости.

Как результат – снижается внутриглазное и внутричерепное давление.

Главным недостатком диакарба является свойство вымывать из костей ряд полезных микроэлементов, особенно калия.

По этой причине с таким средством параллельно назначается препарат аспаркам, в котором калий содержится в высокой концентрации.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает угнетающее воздействие на фермент под названием карбоангидраза, который участвует в процессах обмена угольной кислоты и способствует увеличению в организме количества жидкости.

В офтальмологии это средство находит применение не только благодаря общему снижению уровня такой жидкости, но и из-за снижения уровня внутричерепного давления.

А это приводит к купированию симптомов глаукомы и помогает устранить ее острые приступы.

К сведению!

Учитывая, что многие внутренние патологии, связанные с нарушением вывода жидкости из организма, могут проявляться в виде

отеков глаз

и лица, такой препарат может являться основным при устранении отечностей.

Максимальная концентрация препарата в крови проявляется в течение первых двух часов после приема, а общее время действия одной таблетки составляет до 12 часов, после чего лекарство в неизмененном состоянии выводится через почки в течение суток.

Форма выпуска и состав средства

Средство представляет собой белые таблетки, упакованные в блистеры и в картонную коробку. Отпуск препарата производится только по рецепту.

В состав таблеток входят следующие вещества:

  • активный действующий компонент ацетазоламид;
  • коллоидный диоксид кремния;
  • повидон;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • кроскармеллоза натрия;
  • стеарат магния.

Соотношение объемов активного компонента и вспомогательных веществ составляет 1 к 1.

От чего помогают таблетки в офтальмологии: показания к применению

Обратите внимание! В офтальмологической практике препарат назначается при следующих нарушениях и заболеваниях, которые напрямую или косвенно влияют на качество зрения:

  • вторичная глаукома;
  • приступы глаукомы;
  • слабые или умеренные отеки век и окологлазной области;
  • повышенное внутричерепное давление.

Также средство в некоторых случаях может использоваться непосредственно перед офтальмологическими операциями по лечению глаукомы для нормализации давления хотя бы на время хирургического вмешательства.

Инструкция по применению

Длительность курса лечения и дозировка определяются лечащим врачом только на основании результатов диагностики и в зависимости от выявленного заболевания.

При отечностях лица необходимо один раз в день принимать по 250-375 миллиграмм средства (от половины до ¾ таблетки соответственно).

Согласно инструкции по применению, при лечении глаукомы в сутки достаточно принимать по половине таблетки, но если такое лечение не дает эффекта – допускается в течение первых нескольких дней пить по половине таблетки каждые 4 часа.

Знайте!

При

открытоугольной форме глаукомы

в зависимости от особенностей симптоматики взрослым пациентам достаточно принимать по 250 миллиграмм средства от одного до четырех раз в день.

Особенности применения для детей

В детском возрасте принимать такой препарат допускается начиная с трех лет, при этом минимальная дозировка должна составлять 50 миллиграмм средства, а максимальная определяется в каждом случае индивидуально.

В среднем при отсутствии атипичных симптомов и тяжелого протекания патологии в детском возрасте доза препарата рассчитывается по формуле «15 миллиграммов препарата на килограмм массы тела».

Прием лекарства осуществляется равными порциями четыре раза в день, при этом в случае с детьми длительность беспрерывного лечения диакарбом составляет не более 5 дней, после чего необходимо сделать двухдневную паузу.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание диакарба с другими противоэпилептическими средствами может привести к остеомаляции – это недостаток в костной ткани необходимых минералов.

Такой эффект происходит из-за того, что два таких препарата с удвоенной силой будут вымывать из организма необходимый для формирования костей калий и другие вещества.

Будьте осторожны! При одновременном употреблении других диуретиков (за исключением кислотообразующих) мочегонный эффект обоих препаратов многократно усиливается.

Осторожность необходимо проявлять при одновременном приеме с эфедрином, лекарствами-салицилатами (производные салициловой кислоты) и недеполяризующими миорелаксантами. В таких случаях токсическое действие этих средств будет усилено компонентами диакарба.

Побочные действия и противопоказания

Возможные побочные действия препарата могут затрагивать не только органы зрения, но и другие системы и проявляться в виде:

  • мышечная слабость;
  • светобоязнь;
  • нарушения слуха;
  • повышение температуры тела;
  • тошнота, рвота и потеря аппетита;
  • диарея;
  • появление в моче примесей крови;
  • аллергические реакции на коже.

Также возможны изменения лабораторных показателей при сдаче анализов мочи и крови и нарушения метаболизма и электролитного баланса.

У некоторых пациентов при приеме диакарба может возникать близорукость временного характера, которая не требует специфического лечения.

Передозировка

препарата чревата теми же побочными эффектами, но в более сильном проявлении.

Имейте в виду! Противопоказаниями к приему являются следующие состояния и заболевания:

  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • печеночная и острая почечная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • уремия;
  • ацидоз;
  • гипокалиемия;
  • болезнь Аддисона.

Такие противопоказания являются абсолютными и не допускают приема препарата даже в минимальных дозировках или в виде исключения.

Условия и сроки хранения

Таблетки можно хранить в течение пяти лет с момента их изготовления (дата указывается на упаковке).

Температура хранения составляет +25 градусов с возможными небольшими отклонениями.

Таблетки не должны подвергаться длительному воздействию солнечного света.

Аналоги

Стоит отметить! У диакарба имеется несколько аналогов, которые можно принимать, если на основное средство развиваются аллергические реакции или выявляется непереносимость его компонентов.

К таким препаратам причисляются:

  1. Трусопт.
    По принципу действия это такой же ингибитор карбоангидразы, но активным действующим компонентом в данном случае является вещество дорзоламид.
    При длительном применении трусопта у пациентов с глаукомой отмечается уменьшение выработки внутриглазной жидкости.
    Препарат в отличии других средств такого же действия не вызывает спазмов аккомодации и миоза.
  2. Дорзопт.
    Средство в ходе применения замедляет работу внутренних механизмов глаза, которые отвечают за выработку внутриглазной жидкости.
    Средство не оказывает значимых побочных эффектов но в некоторых случаях его активности недостаточно, чтобы справиться с приступами глаукомы или приостановить развитие заболевания в запущенной форме.
  3. Противоглаукомное средство-блокиратор карбоангидразы.
    Действие препарата направлено не только на замедление выработки внутриглазной жидкости, но и на замедление ее переноса в тело глазного яблока.
    Это и приводит к общему снижению уровня внутриглазного давления.

Цена

Препарат на территории России в зависимости от производителя и аптечной сети может иметь цену от 200 до 260 рублей за одну упаковку.

Дополнительные рекомендации к применению средства

Осторожно! В высоких дозах и иногда при рекомендуемой дозировке такой препарат может вызывать сонливость, рассеяность, дезориентацию в пространстве и головокружения, а также небольшие нарушения зрения.

По этой причине после приема диакарба не рекомендуется сразу приступать к работам, требующим повышенной концентрации внимания и не садиться за руль, пока появившиеся тревожные симптомы не пройдут.

Отзывы

«После травмы головы у меня начались проблемы с внутричерепным давлением.

Вследствие этого нарушилась работа кровеносной системы мозга, и одним из последствий стало серьезное ухудшение зрения.

По рекомендации лечащего врача я принимал несколько недель средство диакарб, и несмотря что полностью такие симптомы не прошли, состояние мое заметно улучшилось».

Алексей Недобров, Воскресенск.

«Из-за повышенного внутричерепного давления у меня возникает множество проблем, в том числе – отечность лица и вокруг глаз.

Офтальмолог порекомендовал мне диакарб как средство, которое может справиться сразу с двумя проблемами: обеспечить вывод излишков жидкости и снизить уровень их выработки.

После курса лечения мое состояние действительно пришло в норму, а особых побочных эффектов я не заметил».

Егор Белокопытов, 44 года.

Полезное видео

Из данного видео вы узнаете, как лечить глаукому:

Диакарб – исключительно рецептурный препарат, самостоятельное использование которого недопустимо.

Это средство помогает решить ряд офтальмологических проблем, но только если включить таблетки в правильно разработанный терапевтический курс, который определяется индивидуальными показателями пациента.

Статья была полезной? Оцените материал и автора!

Клинико-фармакологическая группа

Диуретик. Ингибитор карбоангидразы

Действующее вещество

—

ацетазоламид

(acetazolamide)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
ацетазоламид 250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 83.15 мг, повидон (тип K90) — 6.25 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.8 мг, кроскармеллоза натрия — 7 мг, магния стеарат — 1.8 мг.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза — фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препарата Диакарб обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.

Ацетазоламид применяется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.

Ацетазоламид применяется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и Na+ эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих 3 дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция Na+ в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект препарата Диакарб.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.

Ацетазоламид применяется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов Na+. Ингибиторы карбоангидразы блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию HCO3-. В отсутствие достаточного количества ионов НСО3- увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы ресничного тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 ч. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Фармакокинетика

Всасывание

Ацетазоламид хорошо всасывается из ЖКТ. После приема препарата внутрь в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Минимальная концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределение и метаболизм

Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени — в печени, мышцах, глазном яблоке и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания

— отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);

— купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);

— при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;

— острая «высотная» болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);

— ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

Противопоказания

— острая почечная недостаточность;

— уремия;

— печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);

— рефрактерная гипокалиемия и гипонатриемия;

— метаболический ацидоз;

— гипокортицизм;

— болезнь Аддисона;

— декомпенсированный сахарный диабет;

— I триместр беременности;

— период лактации;

— детский возраст до 3 лет;

— повышенная чувствительность к ацетазоламиду (или другим сульфонамидам), а также любым другим компонентам препарата.

С осторожностью: отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы более 300 мг/сут), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), II и III триместры беременности, пожилой возраст, нарушение водно-электролитного баланса, нарушение функции печени, у пациентов с риском обструкции мочевыводящих путей.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.

В случае пропуска приема препарата при очередном приеме не следует увеличивать дозу.

Отечный синдром

В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб 1 раз/сут через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.

При уменьшении ранее достигнутого ответа на терапию ацетазоламидом следует отменить препарат на сутки (для восстановления активности карбоангидразы почек).

Применение ацетазоламида не отменяет необходимость применения других лекарственных средств, соблюдения постельного режима (если рекомендовано врачом) и ограничения приема хлорида натрия.

Глаукома

Диакарб следует принимать в составе комплексной терапии.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 2019 мг, не увеличивают терапевтический эффект.

При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 ч в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза/сут.

При острых приступах глаукомы — по 250 мг 4 раза/сут.

Детям старше 3 лет при приступах глаукомы — 10-15 мг/кг массы тела/сут в 3-4 приема.

После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.

При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.

Эпилепсия

Дозы для взрослых: 250-500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости. Максимальная суточная доза для взрослых – 2019 мг.

Дозы для детей старше 3 лет: 8-30 мг/кг/сут, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза — 750 мг.

Острая «высотная» болезнь

Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг/сут. В случае быстрого восхождения — 2019 мг/сут.

Препарат следует применять за 24-48 ч до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 ч или дольше, если это необходимо.

Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия

Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг/сут или 125-250 мг каждые 8-12 ч. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг/сут. Для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться ежедневный прием препарата без интервалов.

Побочные действия

Нежелательные эффекты классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам. Принято следующее определение частоты появления нежелательных эффектов: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании доступных данных).

Со стороны системы кроветворения: редко — апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, миелосупрессия, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение аппетита, нарушения вкуса, метаболический ацидоз и электролитные нарушения (обычно могут быть скорректированы назначением бикарбоната); нечасто — жажда; редко — глюкозурия; частота неизвестна — гипокалиемия, гипонатриемия.

Нарушения психики: нечасто — депрессия, раздражительность; частота неизвестна — возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, парестезии, в частности ощущение покалывания в конечностях; нечасто — «приливы», головная боль; очень редко — сонливость, периферический парез, судороги; частота неизвестна — атаксия.

Со стороны органа зрения: редко — транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене препарата).

Со стороны органа слуха: редко — нарушения слуха и звон в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, рвота, диарея, мелена; редко — фульминантный некроз печени, нарушения функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; частота неизвестна — сухость во рту, дисгевзия, печеночная недостаточность, печеночная колика.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — фотосенсибилизация; частота неизвестна — зуд, сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая колики и поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — снижение либидо.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — усталость; нечасто — лихорадка, слабость.

Передозировка

Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны ЦНС.

Лечение: специфического антидота не существует. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также рН крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на ЦНС.

При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими АД, следует корректировать дозу ацетазоламида.

Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.

Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.

Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.

Потенцирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).

Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.

Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.

Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.

Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.

Ацетазоламид может повышать концентрацию циклоспорина.

Увеличивает выведение лития.

Ацетазоламид может снижать антисептическое действие метенамина на мочеполовую систему.

Одновременное применение ацетазоламида и натрия гидрокарбоната увеличивает риск формирования камней в почках.

Особые указания

В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.

Диакарб, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диурез, может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез.

В случае применения препарата на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза. Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения, и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.

Ацетазоламид следует с осторожностью применять у пациентов с бронхиальной обструкцией и эмфиземой легких (состояния, сопровождающиеся нарушением альвеолярной вентиляции) в связи с возможностью усиления ацидоза.

Ацетазоламид защелачивает мочу. У пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе следует оценить баланс пользы лечения и риска камнеобразования.

При появлении преходящего нарушения слуха следует прекратить прием ацетазоламида.

Не рекомендуется совместное применение ацетазоламида с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты (более 300 мг/сут) из-за высокого риска тяжелых побочных явлений.

На фоне лечения эпилепсии специфическими противоэпилептическими препаратами отмечается небольшое возрастание риска суицидального мышления и суицидального поведения. Механизм данного явления неизвестен, но существующие данные не исключают такой риск при применении ацетазоламида. Поэтому при применении ацетазоламида для лечения эпилепсии следует осуществлять наблюдение за пациентами, выявлять возможные признаки суицидального поведения и мышления и, при необходимости, немедленно обращаться за медицинской помощью.

Диакарб следует с осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диакарб, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию. Во время лечения пациентам не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Диакарб противопоказан в I триместре беременности, а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Диакарб в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 3 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при острой почечной недостаточности.

С осторожностью следует применять препарат при отеках почечного генеза.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности (риск развития энцефалопатии).

С осторожностью следует применять препарат при отеках печеночного генеза.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года. Не применять препарат после истечения срока годности.

Описание препарата ДИАКАРБ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.:

  • активное вещество: ацетазоламид (в пересчете на 100% вещество) — 250 мг;
  • вспомогательные вещества: МКЦ — 83,15 мг; повидон (тип К90) — 6,25 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,8 мг; кроскармеллоза натрия — 7 мг; магния стеарат — 1,8 мг.

Таблетки, 250 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 3 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета, круглые, плоские.

Фармакологическое действие

Ингибирующее карбоангидразу, диуретическое.

Фармакокинетика

Всасывание

Ацетазоламид хорошо всасывается из ЖКТ. После приема препарата внутрь в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Минимальная концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределение и метаболизм

Распределяется главным образом в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени — в печени, мышцах, глазном яблоке и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Фармакодинамика

Ингибирует карбоангидразу в проксимальных канальцах почек и ЦНС, уменьшает образование угольной кислоты, снижает реабсорбцию ионов Na +, K +, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора, защелачивает мочу. Нарушает кислотно-основное состояние (КОС), вызывает метаболический ацидоз. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге снижает продукцию спинно-мозговой жидкости, уменьшает внутричерепное давление и обусловливает наличие противоэпилептической активности. Длительность действия — до 12 ч.

Показания к применению Диакарб

  • отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);
  • купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);
  • при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;
  • острая «высотная» болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);
  • ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

Противопоказания к применению Диакарб

  • острая почечная недостаточность;
  • уремия;
  • печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);
  • гипокалиемия;
  • гипонатриемия;
  • метаболический ацидоз;
  • гипокортицизм;
  • болезнь Аддисона;
  • сахарный диабет;
  • I триместр беременности;
  • период лактации;
  • детский возраст до 3 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы более 300 мг/сут), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), II и III триместры беременности.

Диакарб Применение при беременности и детям

Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата Диакарб® у беременных не проводилось. Поэтому при беременности препарат Диакарб® противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Диакарб® в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических препаратов. Сочетание с другими диуретиками и теофиллином усиливает выраженность мочегонного действия. Кислотообразующие диуретики ослабляют выраженность мочегонного эффекта. При одновременном применении Диакарб повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

Дозировка Диакарб

Внутрь, строго по назначению врача. В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не следует увеличивать дозу.

Отечный синдром

В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать препарат Диакарб® 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект. При уменьшении ранее достигнутого ответа на терапию ацетазоламидом следует отменить препарат на сутки (для восстановления активности карбоангидразы почек). Применение ацетазоламида не отменяет необходимость применения других ЛС, соблюдения постельного режима (если рекомендовано врачом) и ограничения приема хлорида натрия.

Глаукома

Препарат

Диакарб® следует принимать в составе комплексной терапии.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1–4 раза в сутки. Дозы, превышающие 2019 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 ч в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки.

При острых приступах глаукомы — по 250 мг 4 раза в сутки.

Детям старше 3 лет при приступах глаукомы — 10–15 мг/кг/сут в 3–4 приема.

После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.

При подготовке к операции назначают по 250–500 мг накануне и утром в день операции.

Эпилепсия

Взрослые. 250–500 мг/сут в один прием в течение 3 дней, на 4-й день — перерыв. При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости. Максимальная суточная доза для взрослых — 2019 мг.

Дети старше 3 лет. 8–30 мг/кг в день, разделенные на 1–4 приема. Максимальная суточная доза — 750 мг.

Острая высотная болезнь

Рекомендуется применение препарата в дозе 500–1000 мг/сут. В случае быстрого восхождения — 2019 мг/сут.

Препарат следует применять за 24–48 ч до восхождения.

В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 ч или дольше, если это необходимо.

Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия

Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг/сут или 125–250 мг каждые 8–12 ч. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг/сут. Для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться ежедневный прием препарата без интервалов.

Передозировка

Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны ЦНС.

Лечение: специфического антидота не существует. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также рН крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

Меры предосторожности

В случае назначения препарата на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза. При длительном применении следует контролировать показатели водно-электролитного баланса, картину периферической крови, КОС. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (препарат в высоких дозах может вызвать сонливость, утомляемость, головокружение и дезориентацию).

Фармакология

Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов натрия (Na+) и водорода (Н+) в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н+, необходимых для замены на ионы Na+, повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Na+ на ионы калия (К+), что приводит к большим потерям К+ и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.

Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 ч. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сосудистом сплетении желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Минимальная концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределение и метаболизм

Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 80.76 мг, повидон — 8.64 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.8 мг, кроскармеллоза натрия — 7 мг, магния стеарат — 1.8 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.

В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.

Отечный синдром

В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб® 1 раз/сут через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.

Глаукома

Диакарб® следует принимать в составе комплексной терапии.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 2019 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 ч в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы — по 250 мг 4 раза/сут.

Детям старше 3 лет при приступах глаукомы — 10-15 мг/кг массы тела/сут в 3-4 приема.

После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.

При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.

Эпилепсия

Дозы для взрослых: 250-500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.

Дозы для детей старше 3 лет: 8-30 мг/кг/сут, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза — 750 мг.

Острая «высотная» болезнь

Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг/сут. В случае быстрого восхождения — 2019 мг/сут.

Препарат следует применять за 24-48 ч до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 ч или дольше, если это необходимо.

Внутричерепная гипертензия

Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг/сут или 125-250 мг каждые 8-12 ч. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг/сут.

Передозировка

Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны ЦНС.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение должно быть симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также рН крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на ЦНС.

При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими АД, следует корректировать дозу ацетазоламида.

Ацетазоламид, повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.

Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.

Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.

Потенцирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).

Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.

Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.

Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.

Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.

Увеличивает выведение лития.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: парестезии, нарушения слуха или шум в ушах, усталость, головокружение, атаксия, сонливость и дезориентация, судороги, вялый паралич и светобоязнь, нарушение осязания, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности).

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, нарушение вкуса, фульминантный некроз печени.

Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание, нефролитиаз.

Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, геморрагический диатез.

Аллергические реакции: кожная сыпь в форме многоформной эритемы, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилаксия.

Лабораторные показатели: гематурия, глюкозурия, гипергликемия, гипокалиемия, гипонатриемия, нарушение водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния (метаболический ацидоз).

Прочие: преходящая близорукость, мышечная слабость.

Показания

  • отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);
  • купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);
  • при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;
  • острая «высотная» болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);
  • внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

Противопоказания

  • острая почечная недостаточность;
  • уремия;
  • печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);
  • гипокалиемия;
  • гипонатриемия;
  • метаболический ацидоз;
  • болезнь Аддисона;
  • сахарный диабет;
  • беременность (I триместр);
  • период лактации;
  • детский возраст до 3 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы более 300 мг/сут), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), беременность (II и III триместр).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата Диакарб® у беременных не проводилось. Поэтому при беременности препарат Диакарб® противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Диакарб® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при острой почечной недостаточности.

С осторожностью следует применять препарат больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза.

Применение у детей

Препарат применяют по показаниям и в дозе, откорректированной в соответствии с возрастом.

Особые указания

В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.

Диакарб®, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диуреза, а может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез.

Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких.

Препарат защелачивает мочу, Диакарб® следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.

В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.

Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения, и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диакарб®, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.