Суматриптан

21.09.2019

Состав

В составе одной таблетки Суматриптана содержится 140 мг. активно действующего лекарственного соединения суматриптан сукцината.

Помимо того препарат содержит такие вспомогательные соединения как: маннит, дигидрат гидрофосфата кальция, гипролоза, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, а также кроскармеллоза натрия.

В состав оболочки таблетки входят макролог, селекоут АQ-02003 , а также диоксид титана.

Форма выпуска

Суматриптан выпускают в виде таблеток, покрытых специальной пленочной оболочкой. В одной картонной упаковке, как правило, содержится один блистер с двумя таблетками.

Фармакологическое действие

Препарат относится к серотонинергической группе лекарственных средств, оказывающих противомигренозное воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активно действующее лекарственное соединение суматриптан, содержащееся в химическом составе препарата, относится к специфическим селективным агонистам 5-НТ1-серотониновых рецепторов, сосредоточенных преимущественно в сосудах головного мозга. Лекарство воздействует на некоторые подтипы серотониновых рецепторов, например, 5-НТ 2-7 и тем самым способствует сужению сосудов артериального ложа, расширение которых приводит к отеку и вызывает мигрень.

Стоит отметить, что Суматриптан не оказывает какого-либо существенного влияния на кровоток в головном мозге и при этом подавляет чрезмерную активность рецепторов тройничного нерва, которая приводит к снижению выделения сенсорных нейропептидов. Препарат быстро устраняет такие симптомы мигрени как приступы тошноты, а также светобоязнь.

Лекарственное средство может эффективно подавлять приступы мигрени уже при однократном применение в дозе до 100 мг. Суматриптан начинает действовать по прошествии максимум получаса с момента его приема внутрь.

Показания к применению

Лекарственное соединение рекомендовано к использованию при мигрени для купирования острых приступов болезни и дальнейшей стабилизации состояния.

Противопоказания

Использовать лекарственное соединения запрещено при:

офтальмоплегической, гемиплегической, а также базилярной форме мигрени;
гиперчувствительности;
ишемической болезни сердца;
гипертензии;
инфаркте миокарда;
заболеваниях периферических артерий, носящих окклюзионный характер;
почечной недостаточности;
инсульте;
эпилепсии;
печеночной недостаточности;
беременности, а также в период лактации;
стенокардии.

Кроме того, лекарственное средство не рекомендовано использовать в ходе лечения пациентов, не достигших 18-летнего возраста или пожилых людей старше 65 лет.

Побочные действия

Во время использования препарата побочные эффекты могут выражаться:

во внезапном снижении, а затем повышении уровня артериального давления;
в развитии тахикардии и брадикардии;
в нарушении сердечного ритма;
в возникновении тошноты;
в повышении активности трансаминаз печени;
в развитии дисграфии, а также ишемического колита;
в головокружениях, а также сонливости и слабости;
в эпилептических припадках;
в диплопии и снижении остроты зрения;
в возникновении высыпаний на коже, сопровождающихся зудом или анафилактическими реакциями.

В отдельных случаях Суматриптан может спровоцировать развитие синдрома Рейно, а также проявления симптомов миалгии.

Инструкция по применению Суматриптана (Способ и дозировка)

В соответствии с инструкцией на Суматриптан, препарат принимают внутрь сразу же после начала приступа мигрени. При необходимости купировании острых приступов взрослые пациенты могут принимать 50-100 мг. лекарственного средства, запивая таблетки водой.

При повторном приступе мигрени можно принять еще раз минимально рекомендованную дозу Суматриптана (50 мг.) по прошествии минимум 2 часов с момента первого использования лекарственного средства. Стоит отметить, что максимально разрешенная медиками доза лекарства не должна быть больше 300 мг/сут.

Передозировка

При передозировке препаратом у пациентов возникают описанные ранее побочные реакции. В таких случаях незамедлительно следует обратиться к врачу, а также прекратить использование лекарства.

Взаимодействие

Во избежание развития серотонинового синдрома, повышения биодоступности моклобемида, риска аддитивной гиперстимуляции, а также развития побочных эффектов Суматриптан не следует использовать совместно с солями лития, моклобемидом, ризатриптаном и зверобоем.

Условия продажи

Нужен рецепт врача.

Условия хранения

Суматриптан следует хранить при температуре не выше 25°С в месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Данное лекарственное средство не предназначено для профилактики приступов мигрени. Стоит помнить, что после приема Суматриптана может развиться аллергическая реакция у больных с гиперчувствительностью на сульфаниламидам.

Поскольку использование лекарственного средства может оказывать негативное влияние на сердечно-сосудистую систему, препарат не назначают больным из так называемой группы риска (фактор развития ИБС, мужчинам после 40 лет, а также женщинам в постклиматический период) без предварительного обследования.

До назначения препарата впервые следует исключить иные неврологические заболевания у пациентов. Ко всему прочему, стоит помнить, что у пациентов с мигренью может развиться инсульт, который навредит кровообращению в головном мозге.

Во время использования данного лекарства следует с особой осторожностью подходить к управлению транспортными средствами, а также к любым другим видам деятельности, которые требуют пристального внимания.

Аналоги Суматриптана

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

К основным аналогам Суматриптана можно отнести такие препараты как:

Амигренин;
Сумитран;
Рапимед;
Мигрепам;
Сумамигрен;
Суматриптан тева;
Тримигрен;
Имигран;
Сумарин.

Детям

Не рекомендуется использовать лекарственное средство при лечении детей, не достигших 18-летнего возраста.

При беременности (и лактации)

Суматриптан противопоказан к применению в период беременности. Не рекомендуется продолжать грудное вскармливание в течение 24 часов после использования лекарственного средства.

Отзывы о Суматриптане

Хотя одни пациенты довольны препаратом и оставляют хорошие отзывы о Суматриптане, другие в качестве негативного фактора отмечают наличие достаточно внушительного списка побочных эффектов. Поэтому многие отказываются от эффективного в борьбе против мигрени лекарственного средства только для того, чтобы избежать развитие побочных недомоганий и заболеваний.

Цена Суматриптана, где купить

Цена Суматриптана зависит, прежде всего, от региона и номинального объёма. Однако средняя стоимость лекарства (упаковка в 50 мг.) не превышает 140 рублей.

Купить Суматриптан тева (50 мг.) можно в среднем по цене в 110-130 рублей.

Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

Суматриптан таб. п/о плён. 50мг №2Биохимик ОАО
Суматриптан таб. п/о плён. 100мг n2Вертекс АО
Суматриптан таб. п.п.о. 100мг n2Березовский фарм. з-д ЗАО
Суматриптан таб. п.п.о. 50мг n2Березовский фарм. з-д ЗАО
Суматриптан-obl таб. п.о 100мг n2АО Оболенское фарм. предприятие

Аптека Диалог

Суматриптан-OBL (таб.п.пл/об.100мг №2)
Суматриптан-OBL (таб.п.пл/об.50мг №2)
Суматриптан (таб. 50мг №2)
Суматриптан таблетки 50мг №2
Суматриптан (таб. 100мг №2)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Суматриптан 50 мг №2 таблПАО «Биохимик»
Суматриптан-тева 50 мг №2 таблТева Фармасьютикал Воркс Прайвэт Лимитед
Суматриптан-тева 100 мг №2 таблТева Прайвэт фармацевтический за
Суматриптан-вертекс 50 мг №2 таблВертекс Акционерное Общество
Суматриптан-вертекс 100 мг №2 таблВертекс ЗАО

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Суматриптан обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Суматриптан – препарат с противомигренозной активностью.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Суматриптана:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, белые (по 2, 6 или 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1–3 блистера);
таблетки: продолговатые, двояковыпуклые, почти белые или белые, на одной стороне гравировка «С», на другой (в зависимости от дозы) – «33» (50 мг) или «34» (100 мг) (по 1–7 или 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1–6, 8 или 10 блистеров; по 2, 10, 50 или 100 шт. в банках, в картонной пачке 1 банка).

Состав 1 покрытой пленочной оболочкой таблетки:

активное вещество: суматриптан – 50 или 100 мг (сукцинат суматриптана – 70 или 140 мг);
вспомогательные компоненты (50/100 мг): кроскармеллоза натрия – 2/4 мг; тальк – 1,5/3 мг; стеарат магния – 1,5/3 мг; моногидрат лактозы – 125/250 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 100/200 мг;
оболочка (50/100 мг): полисорбат-80 – 0,88/1,76 мг; диоксид титана – 0,92/1,84 мг; гипромеллоза – 5,9/11,8 мг; макрогол 2019 – 2,3/4,6 мг.

Состав 1 таблетки:

активное вещество: суматриптан – 50 или 100 мг (в виде сукцината суматриптана – 69,98 или 139,96 мг);
вспомогательные компоненты (50/100 мг): стеарат магния – 2,38/4,76 мг; гидрокарбонат натрия – 10/20 мг; гидрофосфат кальция – 53,44/106,88 мг; кроскармеллоза натрия – 11/22 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 22,5/45 мг; полисорбат-80 – 0,7/1,4 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Суматриптан является селективным агонистом сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5-НТ1D), на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ2 – 5-НТ7) влияния не оказывает. Рецепторы 5-НТ1D расположены преимущественно в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, в результате их стимуляции происходит сужение этих сосудов.

Суматриптан у животных избирательно воздействует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не оказывая влияния на кровоток в сосудах головного мозга. Благодаря сосудистому бассейну сонной артерии происходит кровоснабжение интракраниальных и экстракраниальных тканей (включая менингеальные оболочки). Считается, что отек стенок этих сосудов и/или их расширение является основным механизмом появления мигрени у человека. Также, согласно доклиническим данным, суматриптан уменьшает чувствительность тройничного нерва. В основе противомигренозного действия препарата могут лежать оба эти эффекта.

Суматриптан эффективен при терапии менструальной мигрени, т. е. мигрени без ауры, которая развивается за 3 дня до менструального цикла или на протяжении 5 дней после него. Клинический эффект проявляется, как правило, через 30 минут после приема 100 мг препарата.

Приступы мигрени различаются по степени тяжести как у разных пациентов, так и у одного больного. Диапазон доз 25–100 мг – наиболее эффективный в сравнении с плацебо, однако доза 25 мг оказывает значительно меньший эффект, чем 50 и 100 мг.

Фармакокинетика

На фармакокинетику суматриптана приступы мигрени существенно не влияют.

Всасывание: после приема внутрь происходит быстрое всасывание вещества, его плазменная концентрация спустя 45 минут достигает 70% от максимальной. Максимальная концентрация в плазме крови после приема 100 мг в среднем составляет 54 нг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности – 14%, частично из-за пресистемного метаболизма, частично это связано с неполной абсорбцией.

Распределение: связывание суматриптана с белками плазмы происходит в незначительной степени (от 14 до 21%), средний общий объем распределения – 170 л.

Метаболизм: выведение главного метаболита, индолуксусного аналога суматриптана, происходит преимущественно с мочой, в виде глюкуронида и свободной кислоты. Этот метаболит активностью по отношению к 5-НТ1 и 5-НТ2-серотониновым рецепторам не обладает. Второстепенные метаболиты обнаружены не были.

Выведение: период полувыведения – примерно 2 часа. Средний общий плазменный клиренс составляет приблизительно 2019 мл/мин, средний почечный клиренс – около 260 мл/мин; внепочечный клиренс – примерно 80% от общего клиренса.

Метаболизируется суматриптан под действием моноаминоксидазы А.

У пациентов с нарушением печеночной функции плазменное содержание суматриптана в крови увеличивается.

Показания к применению

Суматриптан назначают для купирования приступов мигрени с/без ауры, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени.

Препарат должен назначаться только в случаях верифицированного диагноза.

Противопоказания

Абсолютные:

мигрень в гемиплегической, базилярной или офтальмоплегической формах;
ИБС (ишемическая болезнь сердца), включая наличие подозрения на нее, стенокардия (в т. ч. стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (включая отягощенный анамнез), постинфарктный кардиосклероз, а также симптомы, которые позволяют предположить наличие ишемической болезни сердца;
нарушения функции печени/почек в тяжелом течении;
фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия;
инсульт или преходящие нарушения мозгового кровообращения (включая отягощенный анамнез);
окклюзионные болезни периферических сосудов;
врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
сочетанное применение с эрготамином или его производными (включая метисергид) или иными триптаминами/агонистами 5-HT1-серотониновых рецепторов;
комбинированное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (применение возможно не раньше чем через 14 дней после их отмены);
возраст до 18 лет и старше 65 лет;
беременность и период лактации;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Суматриптана требует осторожности):

эпилепсия, включая любые состояния со сниженным эпилептическим порогом;
контролируемая артериальная гипертензия;
болезни, при которых возможно изменение всасывания, метаболизма или выведения суматриптана (например, функциональные нарушения почек/печени);
повышенная чувствительность к сульфаниламидам (прием препарата может вызывать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии);
наличие перекрестной чувствительности.

Инструкция по применению Суматриптана: способ и дозировка

Суматриптан принимают внутрь, запивая водой. Таблетку необходимо проглатывать целиком.

Препарат должен применяться для интермиттирующей терапии приступов мигрени. С профилактической целью принимать его нельзя.

После возникновения приступа мигрени лечение нужно начать как можно раньше (хотя Суматриптан одинаково эффективен на любой стадии приступа).

При острых приступах назначают 50 мг, в некоторых случаях возможен прием повышенной дозы (100 мг).

С целью купирования последующих приступов (при уменьшении/исчезновении симптомов, а затем их возобновлении) в течение следующих 24 часов прием можно повторить (с интервалом 2 часа).

Максимальная суточная доза – 300 мг.

При неэффективности Суматриптана для купирования симптомов мигрени повторную дозу не назначают. В таких случаях показан прием парацетамола, ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных препаратов. Для купирования последующих приступов может быть принят Суматриптан.

Применять препарат в сочетании с эрготамином или его производными (включая метисергид) не следует.

Рекомендованная доза для пациентов с нарушениями печеночной функции – 50 мг.

Побочные действия

Некоторые из симптомов, описанные ниже в качестве побочных эффектов, могут быть симптомами, ассоциированными с мигренью.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неутонченной частотой – при невозможности оценить частоту появления нарушений):

нервная система: часто – сонливость, головокружение, нарушения чувствительности, включая снижение чувствительности и парестезии;
дыхательная система/органы грудной клетки: часто – одышка;
сосуды: часто – приливы, преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема Суматриптана);
скелетно-мышечная/соединительная ткань: часто – чувство тяжести (обычно носит преходящий характер, может быть интенсивным и появляться в любой части тела, включая горло и грудную клетку), миалгия;
система пищеварения: часто – рвота, тошнота (причинно-следственная связь с приемом Суматриптана не доказана);
инструментальные/лабораторные данные: очень редко – незначительные отклонения показателей печеночных проб;
общие расстройства: часто – болевые ощущения, чувство жара или холода, стягивания или давления (обычно носят преходящий характер, могут быть интенсивными и появляться в любой части тела, включая горло и грудную клетку), утомляемость и слабость (обычно носит преходящий, слабо или умеренно выраженный характер).

Нарушения, зафиксированные при проведении пострегистрационных наблюдений:

иммунная система: с неустановленной частотой – реакции гиперчувствительности (от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии);
скелетно-мышечная/соединительная ткань: с неустановленной частотой – артралгия, ригидность шеи;
система пищеварения: с неустановленной частотой – диарея, ишемический колит;
кожа/подкожные ткани: с неустановленной частотой – гипергидроз;
психика: с неустановленной частотой – тревога;
нервная система: с неустановленной частотой – судорожные припадки (иногда наблюдаются у пациентов с судорожными приступами в анамнезе либо при наличии сопутствующих состояний, предрасполагающих к появлению судорог; у некоторых пациентов факторы риска выявлены не были), скотома, тремор, нистагм, дистония;
сердечно-сосудистая система: с неустановленной частотой – брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, стенокардия, аритмии, признаки транзиторной ишемии миокарда на ЭКГ, коронарный вазоспазм, инфаркт миокарда, синдром Рейно, понижение артериального давления;
орган зрения: с неустановленной частотой – диплопия, мелькание, понижение остроты зрения/потеря зрения (как правило, преходящая; необходимо принимать во внимание, что расстройства зрения могут быть связаны с приступом мигрени).

Передозировка

Развития каких-либо иных побочных реакций, кроме указанных выше, при приеме дозы 400 мг не наблюдается.

В случае передозировки на протяжении минимум 10 часов за состоянием пациента должно быть установлено наблюдение, при необходимости проводится поддерживающее лечение. Информации о влиянии перитонеального диализа/гемодиализа на плазменную концентрацию суматриптана нет.

Особые указания

Перед началом терапии приступа головной боли у больных, у которых мигрень раньше не диагностировалась, либо при атипичной форме мигрени нужно исключить иные потенциально серьезные виды неврологической патологии. У пациентов с мигренью существует повышенный риск появления определенных цереброваскулярных нарушений (например, транзиторных ишемических атак или инсульта).

После приема Суматриптана возможно развитие боли и давящего чувства в груди. Симптомы могут иметь интенсивный характер и распространяться на область шеи. При наличии оснований полагать, что эти нарушения являются проявлением ишемической болезни сердца, препарат в дальнейшем не применяют, при этом должно быть проведено соответствующее диагностическое обследование.

В случаях наличия факторов риска появления ишемической болезни сердца, включая заядлых курильщиков или пациентов, использующих заместительную никотиновую терапию, назначать Суматриптан без проведения предварительного обследования сердечно-сосудистой системы не рекомендовано. В особом внимании нуждаются женщины в постменопаузе и мужчины старше 40 лет, которые имеют перечисленные факторы риска. Однако нужно принимать во внимание, что обследование выявить заболевание сердца позволяет не всегда, и в очень редких случаях серьезные кардиологические осложнения наблюдались у больных без сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний.

В период терапии у небольшого количества пациентов с легкой степенью контролируемой артериальной гипертензии наблюдалось транзиторное повышение периферического сосудистого сопротивления и артериального давления, в связи с чем Суматриптан назначался с осторожностью.

Есть редкие сообщения, полученные при проведении пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включает расстройства психического статуса, нервно-мышечные нарушения и вегетативную лабильность) при комбинированном применении Суматриптана с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС). Также есть данные о возникновении серотонинового синдрома на фоне сочетанного применения с триптанами и селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина (СИОЗСН). При необходимости проведения комбинированной терапии за состоянием пациентов должен быть установлен контроль.

Осторожность при применении Суматриптана необходимо соблюдать в случаях наличия вероятности значимого изменения всасывания, метаболизма или экскреции действующего вещества препарата, в частности, при печеночной недостаточности или нарушениях почечной функции. Начальная доза у пациентов с печеночной недостаточностью не должна быть выше 50 мг.

Продолжительное применение любых типов болеутоляющих лекарственных средств при головных болях может привести к их усилению. В случаях появления такой ситуации или подозрении на нее требуется отмена Суматриптана и проведение дополнительного обследования. Головная боль, связанная с чрезмерным использованием препаратов, может быть заподозрена у больных, страдающих ежедневными/периодическими головными болями, несмотря на регулярное применение медикаментов от головной боли.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с тем, что на фоне мигрени возможно развитие сонливости, связанной с болезнью/проводимой терапией, при управлении автотранспортными средствами необходимо соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

В период лактации возобновление грудного вскармливания возможно через 24 часа после приема Суматриптана.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Суматриптан детям младше 18 лет не назначается (из-за недостаточности клинических данных, подтверждающих эффективность/безопасность препарата).

При нарушениях функции почек

выраженные нарушения почечной функции: терапия противопоказана;
нарушения почечной функции: Суматриптан должен применяться с осторожностью.

При нарушениях функции печени

выраженные нарушения печеночной функции: терапия противопоказана;
нарушения печеночной функции: Суматриптан должен применяться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет Суматриптан не назначается, что связано с отсутствием клинических данных, подтверждающих его эффективность/безопасность.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Суматриптана с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

эрготамин или иные триптаны/агонисты 5-НТ1-серотониновых рецепторов: существует теоретическая вероятность повышения риска коронарного вазоспазма; комбинация противопоказана (перерыв после приема этих препаратов должен составлять не меньше 24 часов, после приема Суматриптана – не меньше 6 часов);
ингибиторы моноаминоксидазы: развитие взаимодействия; комбинация противопоказана;
лекарственные средства с содержанием зверобоя продырявленного: более частое развитие побочных реакций Суматриптана;
СИОЗС, СИОЗСН: развитие серотонинового синдрома.

Аналоги

Аналогами Суматриптана являются: Сумамигрен, Тримигрен, Сумитран, Амигренин, Сумарин, Рапимед, Имигран.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Суматриптане

Согласно отзывам, Суматриптан является эффективным препаратом, более доступным по цене в сравнении с рядом аналогов. Отмечается, что препарат во многих случаях купирует приступы мигрени, которые продолжаются на протяжении нескольких дней и не купируются другими обезболивающими лекарственными средствами.

Среди недостатков обычно указывают на продолжительную слабость после приема. В этих случаях после приема таблетки рекомендовано соблюдать покой (лучше всего – сон в темном и тихом месте). Также отмечают развитие побочных эффектов и то, что препарат является достаточно дорогим, если приступы случаются часто.

Цена на Суматриптан в аптеках

Примерная цена на Суматриптан составляет:

покрытые оболочкой таблетки: по 50 мг (2 шт. в упаковке) – 70–120 рублей; по 100 мг (2 или 10 шт. в упаковке) – 120–185 или 600–675 рублей;
таблетки 100 мг (2 шт. в упаковке) – 130–175 рублей.

Клинико-фармакологическая группа

Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью

Действующее вещество

— суматриптан (sumatriptan)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 таб.
суматриптан	100 мг

2 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 таб.
суматриптан	50 мг

2 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Суматриптан — специфический селективный агонист 5-НТ1-серотониновых рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Не влияет на другие подтипы 5-НТ-серотониновых рецепторов (5-НТ2-7). Активирует чувствительность рецепторов тройничного нерва. Терапевтический эффект обычно наступает через 30 мин после приема.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается. 70% от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. Cmax в плазме крови составляет 54 нг/мл. Биодоступность — 14% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания). Связывание с белками плазмы составляет 14-21%.

Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксилазы (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.

Показания

— приступ мигрени с аурой или без нее.

Противопоказания

— гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;

— ИБС или наличие симптомов, позволяющих предположить ее наличие;

— инфаркт миокарда в анамнезе;

— фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия;

— окклюзионные заболевания периферических сосудов;

— инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);

— выраженные нарушения функций печени и почек;

— одновременный прием с эрготамином или его производными и в течение 24 ч после их приема;

— применение на фоне приема ингибиторов моноаминооксидазы или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;

— возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— беременность;

— грудное вскармливание (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата;

— врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, врожденная недостаточность лактозы;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом), фармакологически контролируемая артериальная гипертензия, нарушения функции печени или почек, повышенная чувствительность к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии).

Дозировка

Внутрь, таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Начинать лечение следует как можно раньше при возникновении приступа мигрени. Рекомендуемая доза — 50 мг, при необходимости — 100 мг.

Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то повторно для купирования этого же приступа препарат не применяют.

Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч.

Максимальная суточная доза — 300 мг.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто — более 1/10; часто — от более 1/100 до менее 1/10; иногда — от более 1/1000 до менее 1/100; редко — от более 1/10 000 до менее 1/1000; очень редко — от менее 1/10 000, включая отдельные случаи.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парастезии и снижение чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — преходящее повышение АД (наблюдается вскоре после приема препарата), «приливы».

Со стороны дыхательной системы и органов группой клетки: часто – диспноэ, легкое, преходящее раздражение слизистой оболочки или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).

Общие и местные реакции: часто — болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления пли стягивания (обычно преходящее, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выражены, преходящи).

Лабораторные показатели: очень редко — незначительные отклонения показателей печеночных проб.

Постмаркетинговое наблюдение

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая кожные проявления, а также анафилаксию.

Со стороны нервной системы: очень редко — судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.

Со стороны органов зрения: очень редко — мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, слепота (обычно преходящая). Однако, расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — брадикардия, тахикардия, трепетание, аритмии, транзиторные изменения на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда, гипотония, синдром Рейно.

Со стороны ЖКТ: очень редко — ишемический колит, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.

Передозировка

Симптомы: при приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.

Лечение: промывание желудка, наблюдение за больным в течение 10 ч, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими лекарственными средствами возможен длительный спазм сосудов.

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).

При одновременном применении суматриптана и лекарственных средств из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина возможно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений.

Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флуниризином, пизотифеном и этанолом.

Особые указания

Не применять для профилактики приступа мигрени.

Больным группы риска со стороны сердечно-сосудистой системы терапию не начинают без предварительного обследования (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска развития ИБС). Перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной или атипичной мигренью, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания. После приема суматриптана могут возникать боль и чувство стеснения в груди. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в шею. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести и соответствующее обследование.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата).

Применение в детском возрасте

Противопоказан в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью: нарушения функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью: нарушения функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Противопоказан в возрасте старше 65 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Описание препарата СУМАТРИПТАН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

СУМАТРИПТАН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Суматриптан – лекарственный препарат противомигренозного действия. Является агонистом серотониновых 5-гидрокситринтамин-1-рецепторов (5-HT1-рецепторов).

Форма выпуска и состав

Суматриптан выпускается в следующих лекарственных формах:

таблетки 50 мг и 100 мг: двояковыпуклые, продолговатые, белые или почти белые, на одной стороне с гравировкой «С», на другой – с гравировкой «33» (дозировка 50 мг) или «34» (дозировка 100 мг) (в блистерах по 2, 6 или 10 шт.; в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению);
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 100 мг: двояковыпуклые, круглые, белые или почти белые, на одной стороне с риской (дозировка 100 мг); на поперечном срезе четко видны два слоя (почти белое ядро и пленочная оболочка) (в блистерах по 2, 5, 7 или 10 шт. и в полимерных банках или банках из полиэтилентерефталата по 2, 10, 50 или 100 шт.; в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 либо 10 блистеров или 1 банка вместе с инструкцией по применению; по 2 или 6 таблеток в блистерах или стеклянных банках, в картонной пачке 1 блистер или банка вместе с инструкцией по применению Суматриптана).

Состав на 1 таблетку:

активный компонент: суматриптан (в виде сукцината суматриптана) – 50 мг или 100 мг;
вспомогательные компоненты: полисорбат-80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, кальция гидрофосфат, натрия гидрокарбонат.

Состав на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

активный компонент: суматриптан (в виде сукцината суматриптана) – 50 мг или 100 мг;
вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный, повидон-К25, кроскармеллоза натрия, магния стеарат;
пленочная оболочка: макрогол-4000, титана диоксид, гипромеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Суматриптан влияет на сосудистые 5-НТ1D-рецепторы, при этом другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ2–5-НТ7) к нему не чувствительны. Основное место расположения 5-НТ1D-рецепторов – краниальные кровеносные сосуды головного мозга. В результате стимуляции рецепторов этой группы происходит сужение краниальных сосудов.

В исследованиях на животных было показано, что суматриптан селективно действует на сужение ветвей сонной артерии, при этом не изменяя кровоток в сосудах головного мозга. Экстракраниальные и интракраниальные ткани (включая менингеальные оболочки) кровоснабжаются сосудистым бассейном сонной артерии. Считается, что причиной возникновения мигрени является расширение этих сосудов или отек их стенок.

Данные доклинических исследований также свидетельствуют о способности суматриптана снижать чувствительность тройничного нерва. Таким образом, оба эффекта могут служить объяснением противомигренозного действия препарата.

Суматриптан помогает при менструальной мигрени (мигрень без ауры), возникающей за три дня до и в течение пяти дней после менструации.

После приема внутрь 100 мг препарата эффект наступает примерно через 30 минут.

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели практически не зависят от приступов мигрени.

Суматриптан быстро абсорбируется. Примерно через 45 минут после приема внутрь его плазменная концентрация достигает 70% от максимального значения. Биодоступность в среднем составляет 14% (из-за неполного всасывания и по причине пресистемного метаболизма). Связь с белками плазмы – от 14 до 21%, объем распределения (в среднем) – 170 л.

Основным метаболитом является индолуксусный аналог суматриптана. Он выводится в виде глюкуронида и свободной кислоты через почки. Метаболит фармакологически не активен. Период полувыведения – около 2 часов. Средние значения клиренса суматриптана: общий плазменный – 2019 мл/мин, почечный – 260 мл/мин; внепочечный клиренс составляет около 80% от общего плазменного. Метаболизм препарата происходит под действием моноаминоксидазы А.

При нарушениях функции печени плазменная концентрация суматриптана повышается.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) фармакокинетические параметры препарата почти не отличаются от аналогичных показателей у лиц моложе 65 лет.

Показания к применению

Суматриптан применяют с целью купирования острых мигренозных приступов как с аурой, так и без нее, в том числе приступов менструально-ассоциированной мигрени.

Препарат можно использовать только в тех случаях, когда диагноз мигрень точно установлен.

Противопоказания

Абсолютные:

тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
повышенное артериальное давление (фармакологически неконтролируемое);
стенокардия, ИБС (ишемическая болезнь сердца) или подозрение на нее, постинфарктный кардиосклероз, инфаркт миокарда (в том числе указания на него в анамнезе);
преходящие нарушения мозгового кровообращения или инсульт (в том числе в анамнезе);
базилярная, офтальмоплегическая или гемиплегическая мигрень;
окклюзионнаяболезнь периферических артерий;
врожденная непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в состав которых входит лактоза);
одновременное применение с эрготамином и его производными, а также другими агонистами серотониновых 5-HT1- рецепторов/триптаминами;
совместный прием с ингибиторами моноаминоксидазы или ранее, чем через две недели после их отмены;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
пожилой возраст старше 65 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные (таблетки Суматриптан применяют с осторожностью):

нарушения функции печени и/или почек, а также другие заболевания, которые могут изменять абсорбцию, метаболизм или выведение препарата;
контролируемая артериальная гипертензия;
состояния с пониженным порогом судорожной готовности, эпилепсия (возможно появление судорог);
период беременности и кормления грудью;
гиперчувствительность к сульфаниламидам (возможно появление аллергических реакций различной степени тяжести).

Суматриптан: инструкция по применению (дозировка и способ)

Суматриптан следует принимать внутрь, запивая водой. Таблетку необходимо проглатывать целиком, не разжевывая.

Препарат применяют только при приступах мигрени, а не с целью ее профилактики. Лечение следует начинать сразу же после возникновения приступа мигренозной боли, однако эффективность суматриптана одинакова на любых стадиях мигрени.

Обычно препарат рекомендуется принимать в дозе 50 мг в сутки, но иногда возможно увеличение суточной дозы до 100 мг.

Если состояние пациента улучшилось после первой дозы, но затем симптомы появились вновь, то в течение следующих 24 часов можно принять вторую дозу (минимальный интервал между приемом двух доз должен составлять 2 часа).

При отсутствии эффекта от первой дозы препарата, вторую дозу с целью купирования этого же мигренозного приступа принимать нельзя. В таком случае пациенту можно назначить аспирин, парацетамол или нестероидное противовоспалительное средство. Последующие приступы можно купировать Суматриптаном.

Препарат рекомендуется применять в качестве единственного средства для терапии мигрени и не комбинировать с эрготамином и его производными.

При нарушениях функции печени суточная доза не должна превышать 50 мг.

Побочные действия

Согласно данным клинических исследований, Суматриптан может вызывать следующие побочные эффекты:

желудочно-кишечный тракт: часто – рвота и тошнота (однако точных доказательств того, что они возникают вследствие лечения препаратом, нет);
сердечно-сосудистая система: часто – приливы крови к коже, преходящее повышение кровяного давления (вскоре после приема таблетки);
дыхательная система: часто – одышка;
нервная система: часто – сонливость, снижение сенситивности, головокружение, парестезии и другие нарушения чувствительности;
костно-мышечная и соединительная ткани: часто – мышечная боль, чувство тяжести в разных частях тела (как правило, преходящее, иногда интенсивное);
данные лабораторных исследований: очень редко – небольшие отклонения показателей функциональных проб печени;
прочие реакции: часто – утомляемость, ощущение жара или холода, слабость, болевые ощущения, чувство стягивания или давления.

По данным пострегистрационных исследований препарат может вызывать следующие нежелательные побочные реакции (частота их возникновения неизвестна):

желудочно-кишечный тракт: жидкий стул, ишемический колит;
сердечно-сосудистая система: стенокардия, тахикардия, аритмии, коронарный вазоспазм, брадикардия, ощущение сердцебиения, синдром Рейно, инфаркт миокарда, артериальная гипотония, признаки транзиторной ишемии миокарда на ЭКГ;
нервная система: тремор, непроизвольные колебательные движения глаз, дистония, скотома, судорожные припадки (в некоторых случаях у лиц с сопутствующими состояниями или судорожными припадками в анамнезе; у ряда пациентов не было выявлено факторов риска);
психика: тревожность;
органы чувств: двоение в глазах, мелькание, потеря зрения (в основном преходящая), снижение остроты зрения (иногда расстройства зрения связаны непосредственно с приступом мигрени);
костно-мышечная и соединительная ткани: артралгия, ригидность мышц шеи;
кожа и подкожные ткани: повышенная потливость;
иммунная система: реакции гиперчувствительности (от кожных до тяжелых анафилактических).

Передозировка

Суматриптан в суточных дозах до 400 мг не вызывал каких-либо других побочных действий, кроме реакций, перечисленных выше.

В случае передозировки необходимо наблюдать за состоянием пациента минимум в течение 10 часов. Если необходимо, назначают соответствующее поддерживающее лечение. Данные о влиянии перитонеального диализа или гемодиализа на плазменную концентрацию суматриптана отсутствуют.

Особые указания

Не следует принимать препарат в дозах, превышающих рекомендованные.

Перед лечением пациентов с приступами головной боли, ранее не диагностированными как мигрень, а также при атипичной форме мигрени необходимо исключить иные серьезные неврологические заболевания. Стоит отметить, что у людей с мигренью вероятность появления некоторых цереброваскулярных нарушений (транзиторные ишемические атаки, инсульт) выше, чем у других лиц.

Ощущение давления и боли в груди может быть довольно интенсивным и распространяться выше, на область шеи. В случае подозрения на то, что данные симптомы обусловлены ишемической болезнью сердца, лечение следует прекратить и провести дополнительное обследование.

У пациентов с факторами риска развития ИБС, особенно у курильщиков или лиц, пользующихся заместительной никотиновой терапией, суматриптан можно применять только после обследования сердечно-сосудистой системы. Отдельное внимание необходимо уделять мужчинам старше 40 лет и женщинам в постменопаузе, имеющим данные факторы риска.

Продолжительное использование любых типов болеутоляющих средств при головных болях иногда приводит к их усилению. Если данная ситуация или подозрение на нее возникает во время лечения препаратом, необходимо прервать терапию и дополнительно обследовать пациента.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

У людей с мигренью возможно появление сонливости, обусловленное самим заболеванием и/или применением Суматриптана, поэтому при приступах мигрени и в период лечения пациентам следует быть особенно внимательными во время вождения автомобиля и выполнении других потенциально опасных работ.

Применение при беременности и лактации

Препарат не рекомендуется применять беременным и кормящим женщинам. Во время беременности прием Суматриптана оправдан только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Действующее вещество препарата секретируется с грудным молоком, поэтому в течение 24 часов после приема Суматриптана не рекомендуется кормить ребенка грудью.

Применение в детском возрасте

У детей в возрасте младше 10 лет клинические исследования препарата не проводились. В возрастной группе 10–17 лет некоторые исследования суматриптана были проведены, однако безопасность и эффективность лекарственного средства продемонстрированы не были. Детям до 10 лет препарат противопоказан, у детей и подростков до 17 лет включительно применение Суматриптана не рекомендовано.

При нарушениях функции почек

Препарат с осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

У больных с нарушениями функции печени Суматриптан применяют с осторожностью, в суточной дозе не более 50 мг.

Применение в пожилом возрасте

Данные по использованию препарата у лиц старше 65 лет ограничены, поэтому до получения достоверной информации из клинических исследований применение суматриптана у пациентов старше 65 лет нежелательно (несмотря на отсутствие существенных различий в фармакокинетике препарата по сравнению с более молодыми людьми).

Лекарственное взаимодействие

Суматриптан нельзя применять одновременно с эрготамином или другими триптанами/агонистами серотониновых 5-НТ1-рецепторов (возможно развитие коронарного вазоспазма). Интервал между приемом эрготамина или других триптанов/агонистов 5-НТ1-рецепторов и суматриптана должен составлять не менее 24 часов. После приема Суматриптана эрготамин можно принимать не ранее, чем через 6 часов, а другие триптаны/агонисты 5-НТ1-рецепторов – не ранее, чем через 24 часа.

Препарат запрещено применять совместно с ингибиторами моноаминоксидазы.

При одновременном применении с лекарственными средствами, в состав которых входит зверобой продырявленный, увеличивается частота возникновения побочных реакций.

Комбинация суматриптана с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина может приводить к развитию серотонинового синдрома (включая нервно-мышечные расстройства, вегетативную лабильность и нарушения психики).

У здоровых добровольцев не отмечено отрицательного взаимодействия препарата с этиловым спиртом, пропранололом, пизотифеном и флунаризином.

Аналоги

Аналогами Суматриптана являются: Имигран, Сумамигрен, Суматриптан-OBL, Суматриптан Адифарм, Суматриптан-Тева, Сумарин, Сумитран, Рапимед, Амигренин.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном, сухом месте при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 2 года; таблетки, покрытые пленочной оболочкой – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Суматриптане

Среди большого количества положительных комментариев регулярно встречаются негативные отзывы о Суматриптане. В целом, он эффективен, помогает при приступах мигрени, действует мягко и быстро возвращает к полноценной жизни. Пациенты советуют не забывать, что после приема таблетки рекомендуется какое-то время побыть в тишине в темной комнате. Важно также учитывать, что Суматриптан помогает только при мигрени и бесполезен в случае головных болей другого происхождения.

В то же время некоторые больные утверждают, что не ощутили положительного действия препарата. Указывается на довольно часто возникающие побочные эффекты (заторможенность, покалывание кончиков пальцев, ощущение нереальности и др.). Недостатком препарата пользователи называют и его высокую стоимость, если рассматривать ее с позиции количество таблеток в упаковке/цена упаковки.

Цена на Суматриптан в аптеках

Цена на Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, зависит от дозировки и количества в упаковке:

дозировка 50 мг (по 2 шт. в упаковке) – 75–135 руб.;
дозировка 100 мг (по 2 шт. в упаковке) – 110–170 руб.;
дозировка 100 мг (по 10 шт. в упаковке) – 600–620 руб.