Ницерголин
Текущая версия страницы пока
не проверялась
опытными участниками и может значительно отличаться от
версии
, проверенной 20 мая 2014;
проверки требуют
8 правок
.
Текущая версия страницы пока
не проверялась
опытными участниками и может значительно отличаться от
версии
, проверенной 20 мая 2014;
проверки требуют
8 правок
.
Ницерголин (Nicergoline). 1,6-Диметил-8b-(5-бром-никотиноил-оксиметил)-10 a-метоксиэрголин.
Синонимы: Никотэрголин, Сермион (Sermionum), Dasovas, Dospan, Ergotop, Fisilax, Nargoline, Nicotergoline, Nimergoline, Sinscleron, Varsan и др.
Общая информация[править | править код]
По химической структуре является аналогом алкалоидов спорыньи, содержащим, помимо эрголинового ядра, бромзамещённый остаток никотиновой кислоты.
Подобно дигидрированным производным алкалоидов спорыньи (Дигидроэрготамин и др.), ницерголин оказывает α-адреноблокирующее действие. Кроме того, он обладает спазмолитической активностью, особенно выраженной в отношении сосудов мозга и периферических сосудов, что в некоторой степени может быть связано с наличием в его молекуле остатка никотиновой кислоты.
Показаниями к применению ницерголина являются острые и хронические мозговые сосудистые расстройства, особенно при ранних нарушениях мозгового кровообращения (в том числе при церебральном атеросклерозе, последствиях тромбоза сосудов мозга и др.), при мигрени, вертиго (см. также Флунаризин), расстройствах периферического кровообращения (артериопатии конечностей, болезнь Рейно и др.), а также диабетическая ретинопатия, ишемические поражения зрительного нерва, дистрофические заболевания роговицы глаза.
Принимают ницерголин (сермион) внутрь перед едой в виде таблеток по 0,01 г (10 мг) 3 раза в день. Лечение проводят длительно (2—3 мес и более в зависимости от тяжести заболевания, эффективности лечения и переносимости). Эффект развивается постепенно.
Возможные побочные явления: гипотензия, головокружение, желудочно-кишечные расстройства, сонливость или, наоборот, нарушения сна, а также покраснение кожи лица и верхней половины тела, кожный зуд (см. Кислота никотиновая).
При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают приём препарата. При выраженной гипотензии следует принять лежачее положение.
28 июня 2019 Европейское Медицинское Агентство рекомендовало ограничить использование препаратов на основе алколоидов спорыньи, включая Ницерголин, по причине высокого риска возникновения фиброзных образований[1].
Физические свойства[править | править код]
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, Практически нерастворим в воде, растворим в спирте.
Форма выпуска[править | править код]
Форма выпуска: таблетки по 0,01 г (10 мг), таблетки по 0,03 г (30 мг).
Примечания[править | править код]
Действующее вещество
— ницерголин (nicergoline)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, крахмал преджелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза ( гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 2019 (полиэтиленгликоль 6000), тальк, титана диоксид, краситель оксид железа красный, краситель оксид железа желтый.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Альфа-адреноблокатор. Улучшает мозговое кровообращение, активирует метаболизм мозга. Уменьшает сопротивление сосудов мозга, увеличивает артериальный кровоток и потребление кислорода и
глюкозы
тканями мозга. Уменьшает сопротивление легочных сосудов. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели. У пациентов с артериальной гипертензией может вызывать постепенное снижение АД.
Фармакокинетика
После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью (90-100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax ницерголина в плазме крови достигается через 1-1.5 ч.
Метаболизируется путем гидролиза, диметилирования и глюкуронизации. Известны 3 метаболита ницерголина, основным из которых является 6-метил-8β-оксиметил-10α-метоксиэрголин.
70-80% ницерголина и его метаболитов выводится почками в течение 70-100 ч после приема внутрь. 20% ницерголина выводится с калом.
T1/2 ницерголина у здоровых добровольцев составляет 2.5 ч, основного метаболита — 12-17 ч.
Показания
Острая и
хроническая недостаточность мозгового кровообращения
(в т.ч. атеросклероз сосудов мозга, динамические нарушения мозгового кровообращения, тромбозы и эмболии сосудов головного мозга), мигрень, облитерирующие заболевания сосудов конечностей, болезнь Рейно, артериальная гипертензия и гипертонический криз (в качестве вспомогательного средства).
Противопоказания
Острое кровотечение, недавно перенесенный инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, одновременный прием альфа- и
бета-адреноблокаторов
, беременность, лактация, повышенная чувствительность к ницерголину.
Дозировка
Устанавливают индивидуально. Внутрь — по 5-10 мг 3 раза/сут, курс лечения — 2-3 мес и более.
В/м — по 2-4 мг 2 раза/сут. Разовая доза при в/в капельном введении составляет 4-8 мг, при в/а — 4 мг.
В некоторых случаях в начале лечения вводят в/м или в/в, затем — внутрь в качестве поддерживающей терапии.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия и головокружение (особенно после в/м или в/в введения), обмороки, покраснение кожи лица.
Со стороны ЦНС: нарушения сна, возбуждение, сонливость, бессонница, беспокойство, усиление потоотделения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, повышение кислотности желудочного сока, боли в животе, снижение аппетита.
Аллергические реакции: эритема, крапивница.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов.
Особые указания
Пациентам с почечной недостаточностью и больным пожилого возраста при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.
После в/м или в/в введения ницерголина пациенту необходимо находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут.
При длительной терапии пациентов следует обследовать не реже, чем 1 раз в 6 мес, с целью возможного снижения дозы или отмены ницерголина.
Беременность и лактация
Ницерголин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.
Описание препарата НИЦЕРГОЛИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
НИЦЕРГОЛИН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств