Антидепрессант Венлаксор

20.09.2019

Венлаксор – антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Венлаксор выпускается в таблетках, в дозировках по 37,5 мг и 75 мг. Таблетки в блистерах с инструкцией помещены в картонную упаковку (по 30 таблеток в упаковке).

Основное действующее вещество – венлафаксина гидрохлорид.

Вспомогательные компоненты: безводный гидрофосфат кальция, безводная лактоза, натрия карбоксиметилкрахмал, стеарат магния, коллоидный безводный диоксид кремния, краситель оксид железа красный.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Венлафаксин – антидепрессант. По химической структуре соединение нельзя отнести ни к одной другой группе антидепрессантов (трициклические, тетрациклические и проч.).

В основе механизма действия венлафаксина лежит способность потенцировать передачу нервного импульса. Венлафаксин и его активный метаболит оказывают выраженное ингибирующее действие на обратный захват серотонина и норадреналина и слабое угнетающее действие на механизм обратного захвата допамина. Также действующее вещество и активный метаболит снижают активность β-адренергических рецепторов (как после разового приема, так и после продолжительной терапии).

У венлафаксина отсутствует сродство к М-холинорецепторам, Н-1 гистаминовым и α-1 адренорецепторам. Препарат не угнетает активность МАО. Не взаимодействует с опиоидными, фенциклидиновыми, бензодиазепиновыми и NMDA-рецепторами.

Фармакокинетика. Венлафаксин хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта. В печени препарат подвергается активному метаболизму: расщепляется на активный метаболит (ОДВ) и неактивные соединения.

Через 2,4 часа после приема таблеток достигается максимальная концентрация венлафаксина в плазме крови. Максимальная плазменная концентрация активного метаболита (О-десметилвенлафаксина или ОДВ) отмечается через 4,3 часа после применения таблеток. Если препарат принимать во время еды, то максимальная плазменная концентрация устанавливается на 20–30 минут быстрее. При этом величина максимальной концентрации и абсорбции не изменяется.

При многократном применении лекарственного средства устойчивая концентрация действующего вещества и ОДВ достигается в течение 3 дней. С белками плазмы крови связывается 27 % венлафаксина и 30 % активного метаболита.

Венлафаксин с метаболитами выводится почками. Период полувыведения составляет 5 часов (для венлафаксина) и 11 часов (для ОДВ). При диализе действующее вещество и метаболит не выводятся.

Показания к применению

Венлаксор назначается для лечения и профилактики депрессивных расстройств различного происхождения.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Венлаксора являются:

тяжелые функциональные нарушения работы почек;
тяжелые функциональные нарушения работы печени;
одновременное лечение ингибиторами МАО;
возраст до 18 лет;
беременность и период грудного вскармливания;
индивидуальная непереносимость либо гиперчувствительность к основному, либо одному из вспомогательных компонентов препарата.

Способ применения и дозировка

Таблетки должны приниматься во время еды.

Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 75 мг Венлаксора (по 37, 5 мг в два приема). При отсутствии желаемого терапевтического эффекта после нескольких дней применения таблеток дозировку можно повысить до 150 мг (по 75 мг в сутки).

При тяжелых депрессивных расстройствах и состояниях, требующих лечения в условиях стационара, назначается начальная суточная дозировка 150 мг (по 75 мг в два приема), после чего каждые 2–3 дня доза увеличивается на 75 мг до достижения положительного терапевтического эффекта. Максимально допустимая суточная дозировка Венлаксора составляет 375 мг. После достижения терапевтического действия дозы постепенно снижаются до минимального эффективного уровня.

Для поддерживающей терапии и предупреждения рецидивов Венлаксор применяется длительно (6 месяцев и более), в минимальных эффективных дозах, применявшихся во время острой стадии расстройства.

Побочные действия

При приеме Венлаксора могут отмечаться нежелательные побочные явления:

со стороны нервной системы – астения, бессонница, нервная возбудимость, кошмары во сне, гипертонус мышц, парестезии, тремор, нечасто развивается апатия, галлюцинации, обморок, редко возникают маниакальные реакции, судороги;
со стороны органов чувств – нарушение аккомодации, мидриаз (расширение зрачка), нарушение восприятия вкуса;
со стороны сердечно-сосудистой системы – гипертензия, гиперемия кожного покрова, понижение артериального давления и постуральная гипотензия, тахикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков;
со стороны кроветворной системы – апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения;
со стороны системы пищеварения – ухудшение аппетита, тошнота и рвота, непроизвольное скрежетание зубами (бруксизм), повышение активности ферментов печени, гепатит;
со стороны выделительной системы – нарушение мочеиспускания, задержка мочи;
со стороны половой системы – нарушение эрекции, снижение либидо, меноррагия, аноргазмия;
аллергические реакции – сыпь, фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, анафилаксия.

Со стороны прочих систем организма возможно резкое снижение веса, усиление потоотделения. Редко отмечается увеличение веса, экхимозы, нарушение продукции антидиуретического гормона. Может возникнуть серотониновый синдром, сопровождающийся болью в желудке, тошнотой и рвотой, диареей, гипертермией и мышечной ригидностью, угнетением сознания различной степени тяжести.

При развитии синдрома отмены у пациента отмечается астения, головокружение и головная боль, повышенная утомляемость, расстройства сна (сонливость либо бессонница, трудное засыпание, сновидения). Развивается тревожность, выраженная нервная возбудимость, спутанность сознания. Усиливается потоотделение, ухудшается аппетит, ощущается постоянная сухость во рту. Может возникать тошнота, рвота, диарея. Такие нежелательные явления обычно выражены слабо, не требуют специального лечения и через какое-то время проходят самостоятельно.

При передозировке Венлаксора отмечается: изменение показателей электрокардиограммы, желудочковая/синусовая тахикардия, гипотензия, брадикардия, снижение уровня бодрствования, судорожные состояния. При чрезмерном превышении доз на фоне употребления алкоголя вероятен летальный исход.

Лечение передозировки симптоматическое. Для снижения абсорбции венлафаксина назначается активированный уголь. Проводится контроль жизненных функций (кровообращения, дыхания). Рвоту вызывать нельзя, поскольку высок риск аспирации. Специфические антидоты венлафаксина неизвестны.

Особые указания

Во время назначения и применения Венлаксора важно учитывать:

на начальных этапах лечения не исключена вероятность суицидальных попыток, поэтому пациент должен находиться под постоянным присмотром;
у пациентов с аффективными расстройствами не исключена вероятность развития маниакальных состояний (пациенты с манией в анамнезе должны находиться под постоянным контролем медиков);
во время лечения необходим постоянный контроль артериального давления (особенно при подборе/повышении доз);
во время лечения у пожилых больных может возникать головокружение, нарушение равновесия;
при назначении препарата пациентам с непереносимостью лактозы, важно учитывать содержание лактозы в таблетках;
во время терапии нельзя употреблять алкоголь;
поскольку препарат влияет на центральную нервную систему, во время лечения лучше не совершать потенциально опасные виды деятельности, требующие скорости реакции и концентрации внимания (вождение транспорта, управление механизмами и проч.);
у пациентов с циррозом печени концентрация венлафаксина и ОДВ в плазме крови повышается, а скорость выведения снижается;
при легкой печеночной недостаточности коррекции доз не требуется;
при умеренной печеночной недостаточности терапевтическая доза снижается на 50 %;
при тяжелой печеночной недостаточности Венлаксор применять не рекомендуется;
при легкой почечной недостаточности коррекции доз не требуется;
при умеренной почечной недостаточности период полувыведения венлафаксина возрастает, поэтому терапевтическая доза должна быть снижена на 25–50 %, при этом вся суточная доза принимается однократно;
при тяжелой почечной недостаточности Венлаксор применять не рекомендуется;
пожилым пациентам препарат назначается с осторожностью, в минимальных эффективных дозировках из-за высокой вероятности нарушения работы почек;
на завершающем этапе лечения дозировка Венлаксора должна снижаться постепенно как минимум в течение 7 дней, чтобы избежать синдрома отмены препарата;
период, необходимый для полного прекращения приема Венлаксора, устанавливается индивидуально для каждого пациента исходя из применяемых доз препарата, продолжительности терапевтического курса и индивидуальных особенностей пациента.

Венлаксор назначается с осторожностью при наличии некоторых сопутствующих заболеваний. Это:

недавно перенесенный инфаркт миокарда;
гипертензия;
тахикардия;
нестабильная стенокардия;
почечная недостаточность;
печеночная недостаточность;
судорожный синдром в анамнезе;
маниакальные состояния в анамнезе;
склонность к суициду;
закрытоугольная глаукома;
повышенное внутриглазное давление;
склонность к кровотечениям со стороны кожи и слизистых оболочек;
гипонатриемия;
гиповолемия;
одновременный прием диуретиков;
изначально низкая масса тела.

Лекарственное взаимодействие:

противопоказан одновременный прием Венлаксора с ингибиторами МАО;
Венлаксор назначается минимум через 14 дней после приема ингибиторов МАО (исключение составляет обратимый ингибитор МАО моклобемид – в этом случае интервал между приемами препаратов должен составлять 24 часа);
ингибиторы МАО назначаются минимум через 7 дней после последнего приема Венлаксора;
в сочетании с галоперидолом возрастает его концентрация в крови и усиливается терапевтическое действие;
сочетание с диазепамом, рисперидоном не вызывает изменения терапевтического действия этих препаратов и венлафаксина;
при сочетании с клозапином возрастает его плазменная концентрация, и развиваются побочные эффекты (включая эпилептические припадки);
венлафаксин усиливает действие этанола на психомоторные реакции;
при одновременном приеме циметидин подавляет метаболизм венлафаксина и не действует на фармакокинетику активного метаболита;
венлафаксин не взаимодействует с гипогликемическими препаратами и антигипертензивными средствами (диуретиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ);
венлафаксин не влияет на концентрацию лекарственных средств, обладающих высокой степенью связывания с белками плазмы крови;
Венлаксор усиливает антикоагулянтное действие варфарина;
при одновременном приеме с индинавиром снижает его концентрацию в плазме крови.

Беременность и лактация

Нет доказательств относительно безопасности применения венлафаксина у беременных женщин, поэтому препарат противопоказан в период беременности.

Если препарат все же назначался беременной незадолго до родов, то у новорожденного может развиться синдром отмены.

Активный метаболит и венлафаксин выделяются с грудным молоком, поэтому Венлаксор не применяется в период лактации. При необходимости приема препарата требуется прекратить грудное вскармливание.

Венлаксор аналоги

Полными структурными аналогами Венлаксора (с таким же действующим веществом в составе) являются препараты: Эфектин, Велаксин, Эфевелон, Велафакс.

Сроки и условия хранения

Венлаксор таблетки хранятся в недоступном для детей, сухом, защищенном от солнечных лучей месте при температуре до 25 °С. Срок годности составляет 3 года. Нельзя принимать таблетки после окончания срока хранения, указанного на упаковке.

Венлаксор цена

Венлаксор таблетки 75мг, 30 шт. — 815-930 руб.

Состав

Венлафаксин, лактоза безводная, кальций гидрофосфат, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид безводный, магния стеарат, краситель.

Форма выпуска

Таблетки по 37,5 и 75 мг плоскоцилиндрической формы светло-розового цвета в блистере №10 в картонной пачке по 3 блистера.

Фармакологическое действие

Антидепрессант.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Венлаксор по своей структуре к какой-либо существующей группе антидепрессантов не относится. Антидепрессивный терапевтический эффект и механизм воздействия на организм и обусловлен его способностью к усилению передачи нервного импульса. И само активное вещество, и его метаболит ОДВ являются ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабым ингибиторам захвата дофамина.

Венлаксор, в процессе курса терапии (при однократном и многократном приеме) понижает бета-адренергическую реактивность. Венлаксор не тропен к опиоидным, бензодиазепиновым и нецклидиновым рецепторам.

Фармакокинетика

Венлаксор хорошо всасывается в ЖКТ. Пиковая концентрация препарата в плазме крови при однократном приеме в дозах 25 —150 мг составляет 33-173 нг/мл и удерживается в течение 24 часов. Метаболизируется в печени. Его метаболитом является О-десметилвенлафаксин (ОДВ) имеющий аналогичное с активным веществом терапевтическое воздействие.

Период полувыведения активного неметаболизированного вещества составляет пять часов,ОДВ—одиннадцать часов. Связывание препарата с кровяными белками равно 30%. Выводится из организма преимущественно почками. При приеме препарата с пищей временной период достижения наибольшей концентрации в крови увеличивается на полчаса.

При наличии у пациентов цирроза печени, концентрация метаболитов в крови повышается, а процесс выведения из организма замедленный. В случае умеренной или тяжелой формы почечной недостаточности клиренс препарата и его компонентов снижен. Возраст и пол пациентов на кинетику лекарственного средства не влияют.

Показания к применению

Лечение и профилактика депрессии различной этиологии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату.
Возраст до 18 лет.
Тяжелая форма почечной недостаточности и заболевания печени.
Беременность и период лактации.
Прием ингибиторов МАО.

С осторожностью назначается при:

Перенесенном недавно инфаркте миокарда.
Артериальной гипертензии.
Нестабильной стенокардии.
Наличие в анамнезе судорожного синдрома и маниакальных состояний.
Повышенном внутриглазном давлении.
Тахикардии.
Предрасположенность кожных покровов к кровотечениям.
Пониженной массе тела.

Побочные действия

Побочное действие препарата зависит от принимаемой дозы и длительности его приема. Чаще всего проявляются в виде повышенной утомляемости, слабости, сухости во рту, тошноты, рвоты, снижения аппетита, реже — запора.

Может отмечаться снижение веса тела, повышение холестерина в крови, артериальная гипертензия, тахикардия; реже имеют место нарушения со стороны нервной системы — бессонница, необычные сновидения, повышенная возбудимость, головокружение, повышение мышечного тонуса, ступор, зевота, тремор, парестезии: редко — маниакальные реакции, эпилептические припадки.

В некоторых случаях страдает мочеполовая система пациента: нарушения эрекции, эякуляции, дизурические расстройства, снижение либидо, задержка мочи, меноррагия, аноргазмия.

Могут иметь место нарушения со стороны органов чувств — нарушение зрения, мидриаз, нарушения аккомодации, изменение вкусовых ощущений; со стороны кожного покрова — потливость, гиперемия, многоформная эритема, кожная сыпь; со стороны кроветворения и системы крови — кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу, тромбоцитопения.

Иногда имеют место анафилактические реакции.

В случаях резкой отмены или уменьшения дозы препарата могут появляться сухость во рту, головная боль, головокружение, рвота,тошнота, сонливость, утомляемость, анорексия, тревога, диарея, повышенная раздражительность, бессонница, дезориентация, потливость, парестезии. Как правило, симптомы выражены слабо и проходят самостоятельно.

Инструкция по применению Венлаксора (способ и дозировка)

Принимается перорально во время еды дважды в день по одной таблетке (37,5 мг), утром и вечером. Суточная доза 75 мг. Через 2-3 недели при отсутствии эффекта суточную дозу можно повысить до 150 мг. В терапии тяжелых депрессивных состояний можно назначать более высокие дозы— курс лечения сразу начать с двукратного приема препарата по 75 мг. Суточную дозу препарата при необходимости можно повышать через каждые 3 суток на 75 мг до достижения лечебного эффекта.

Инструкция по применению Венлаксора указывает на недопустимость превышения максимальной суточной дозы — 375 мг. После достижения лечебного эффекта дозу препарата следует понижать постепенно до минимального значения. Поддерживающую терапию и профилактику осложнений в минимальной дозировке можно проводить в течение шести месяцев. При легкой степени почечной недостаточности суточная доза не меняется. При средней степени — суточная доза уменьшается на 25-50%, поскольку период выведения препарата увеличен. Больным, страдающим тяжелой формой почечной недостаточности принимать данный препарат не рекомендуется. При назначении гемодиализа, после окончания процедур назначается половина суточной дозы.

С особой осторожностью назначать больным пожилого возраста для предупреждения отрицательного влияния на функцию почек. Для этой категории пациентов назначается минимальная суточная доза, при необходимости ее увеличении пациент должен наблюдаться врачом. Отмена приема препарата должна осуществлять постепенно – как минимум, на протяжении 1-2 недель, с постепенным снижением дозировки. Срок для окончания приема Венлаксора, зависит полностью от доз препарата, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента.

Передозировка

Передозировка проявляется следующей симптоматикой: желудочковая тахикардия, изменения на ЭКГ (блокада ножки пучка Гиса, удлинение интервала QT), гипотензия, брадикардия, изменение сознания, судорожные состояния.

Особо опасна передозировка при одновременном приеме психотропных препаратов и на фоне приема алкоголя. Имели место смертельные исходы. Специфические антидоты неизвестны, лечение симптоматическое с контролем функций дыхания и кровообращения.

Для снижения всасывания препарата следует принять активированный уголь. Вызывать рвоту не рекомендуется в связи с опасностью аспирации, при диализе не выводится.

Взаимодействие

Строго запрещено назначение препарата одновременно с ингибиторами МАО. Если ингибиторы МАО использовались в лечении пациента, препарат можно назначать лишь через 2-3 недели после его завершения. При одновременном назначении препарата с галоперидолом действие Венлаксора может усиливаться за счет увеличения его концентрации в плазме крови.

При одновременном назначении с Клозепидом, его концентрация в крови увеличивается, что может спровоцировать эпилептические приступы. При назначении Варфарина на фоне терапии Венлаксором, антикоагулянтные свойства варфарина усиливаются.

При приеме Индивара на фоне терапии Венлаксором фармацевтические свойства Индивара меняются. Препарат усиливает действие этилового спирта и одновременный прием алкогольсодержащих продуктов категорически запрещен.

Условия продажи

Отпуск по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте. Температура хранения не выше 25°C.

Срок годности

Срок годности — 3 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Велаксин, Велафакс МВ, Венлафаксин, Ньювелонг, Венсуэрт, Дапфикс, Эфевелон, Эфевелон ретард.

Отзывы о Венлаксоре

Отзывы о действии препарата при затяжных тяжелых депрессивных состояниях с явлениями апатичности, ангедонии, тоски, навязчивых состояниях в большинстве случаев положительные. Пациенты отмечают улучшение настроения, появление аппетита, сил, восстановление восприятия реальности. Некоторые пациенты жалуются на плохую переносимость препарата и побочные действия. Для более тщательного ознакомления с эффективностью препарата следует почитать отзывы о Венлаксоре на форумах, там же имеются комментарии специалистов.

Цена Венлаксора, где купить

Цена Венлаксора в таблетках 0,0375 г №30 в аптеках Москвы и других городов России от 385 до 634 рублей за упаковку; в таблетках 0,075 г №30 от 2019 до 2019 рублей за упаковку.

Интернет-аптеки РоссииРоссия
Интернет-аптеки УкраиныУкраина
Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

Аптека Диалог

Венлаксор таблетки 0,075мг №30

показать еще

Аптека24

Венлаксор 37.5 мг №30 таблетки АТ»Гріндекс», Латвія
Венлаксор 75 мг N30 таблетки АТ»Гріндекс», Латвія

ПаниАптека

Венлаксор таблетки Венлаксор табл. 75 мг №30 Латвия , Grindeks
Венлаксор таблетки Венлаксор табл. 37.5 мг №30 Латвия , Grindeks

показать еще

БИОСФЕРА

Венлаксор 37,5 мг №30 табл.Гриндекс (Латвия)
Венлаксор 75 мг №30 табл.Гриндекс (Латвия)

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Венлаксор обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Венлаксор – антидепрессивный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Венлаксора – таблетки: плоскоцилиндрической формы, светло-розового цвета с темно-розовыми вкраплениями, с риской и фаской на одной стороне (по 10 шт. в блистерах, 3 блистера в картонной пачке).

Активное вещество: венлафаксин (в форме гидрохлорида), в 1 таблетке – 37,5 или 75 мг.

Дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза безводная, кальция гидрофосфат безводный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, краситель железа оксид красный (Е172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Венлаксор относится к числу антидепрессантов.

Активное вещество препарата – венлафаксин, является рацематом двух активных энантомеров и по химической структуре не относится ни к одному классу антидепрессантов (тетрациклические, трициклические или прочие).

Механизм антидепрессивного действия венлафаксина обусловлен способностью потенцировать передачу нервного импульса в центральную нервную систему. Вещество и его основной метаболит ОДВ (О-десметилвенлафаксин) – сильные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина и слабые ингибиторы обратного захвата допамина. Кроме того, они уменьшают β-адренергическую реактивность как после однократного применения, так и при длительной терапии, и одинаково эффективно оказывают влияние на обратный захват нейротрансмиттеров.

Сродством к м-холинорецепторам, гистаминовым H1-рецепторам и α1-адренорецепторам головного мозга, а также к бензодиазепиновым, опиоидным, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам венлафаксин не обладает. Вещество не подавляет активность моноаминоксидазы.

Фармакокинетика

Венлафаксин из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо. После однократного перорального приема в дозах от 25 до 150 мг значение Cmax (максимальной концентрации вещества) в плазме крови находится в диапазоне 33–172 нг/мл, время ее достижения – 2,4 часа. После приема венлафаксина во время еды время достижения Cmax в плазме крови возрастает на 20–30 минут, однако показатели абсорбции и Cmax при этом остаются неизменными.

Венлафаксин при первом прохождении через печень подвергается интенсивному метаболизму с образованием основного метаболита – ОДВ. Cmax ОДВ в плазме крови составляет 61–325 нг/мл, время достижения показателя – 4,3 часа.

Венлафаксин и ОДВ связываются с белками плазмы крови на уровне 27 и 30% соответственно.

При многократном применении венлафаксина и ОДВ их Css (равновесные концентрации) в плазме достигаются за 3 дня. При терапии в диапазоне доз от 75 до 450 мг в день венлафаксин и основной метаболит имеют линейную кинетику.

T1/2 (период полувыведения) вещества и ОДВ составляет 5 и 11 часов, соответственно. ОДВ и прочие метаболиты, а также венлафаксин в неизмененном виде выводятся почками.

При циррозе печени концентрации венлафаксина и ОДВ в плазме крови увеличены, а скорость их выведения уменьшается.

При средней или тяжелой степени почечной недостаточности общий клиренс вещества и основного метаболита снижается, а T1/2 возрастает. Снижение общего клиренса преимущественно наблюдается при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин.

На фармакокинетику препарата ни пол, ни возраст пациента влияния не оказывают.

Показания к применению

Согласно инструкции, Венлаксор – препарат для лечения депрессии различной этиологии и профилактики рецидивов.

Противопоказания

Абсолютные:

тяжелые нарушения функции печени;
тяжелые нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 10 мл/минуту);
установленная или предполагаемая беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет;
одновременное применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы);
повышенная чувствительность к компонентам Венлаксора.

Относительные:

исходно сниженная масса тела;
суицидальные наклонности;
маниакальные состояния в анамнезе;
судорожный синдром в анамнезе;
предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек;
закрытоугольная глаукома;
артериальная гипертензия;
нестабильная стенокардия;
тахикардия;
недавно перенесенный инфаркт миокарда;
повышенное внутриглазное давление;
гиповолемия;
гипонатриемия;
почечная или печеночная недостаточность;
одновременное применение диуретиков.

Инструкция по применению Венлаксора: способ и дозировка

Таблетки Венлаксор следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.

Начальная рекомендуемая суточная доза составляет 75 мг – по 37,5 мг 2 раза в сутки. Если в течение нескольких недель значительное улучшение состояния не отмечается, суточную дозу повышают до 150 мг – по 75 мг 2 раза в сутки. При тяжелых депрессивных расстройствах или других состояниях, требующих стационарного лечения, возможно назначение препарата сразу в дозе 150 мг/сутки в 2 приема. После этого при необходимости дозу продолжают увеличивать на 75 мг раз в 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Высшая суточная доза Венлаксора составляет 375 мг.

После достижения необходимого эффекта можно постепенно снижать терапевтическую дозу до минимальной эффективной.

Поддерживающая терапия (в том числе с целью профилактики рецидивов) может продолжаться в течение 6 месяцев и более. В этом случае назначают минимальную эффективную дозу, применявшуюся в период лечения депрессивного эпизода.

При легкой почечной недостаточности [скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/минуту] и легкой печеночной недостаточности [протромбиновое время (ПВ) менее 14 секунд] нет необходимости корректировать дозу. При почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ 10–30 мл/минуту) дозу снижают на 25–50%, при этом суточную дозу следует принимать в 1 прием, поскольку у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения венлафаксина и его активного метаболита. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ 14–18 секунд) дозу снижают на 50%.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, Венлаксор назначают в дозе, составляющей 50% от обычной. Принимать таблетки необходимо после завершения сеанса гемодиализа.

Пожилым людям корректировать дозу нет необходимости, но рекомендуется применять минимальную эффективную дозу в связи с вероятностью нарушения функции почек. Эти пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача.

По окончании курса терапии отменять Венлаксор следует постепенно, снижая дозу минимум в течение недели, под контролем состояния пациента.

Побочные действия

Большинство из возникающих побочных эффектов зависит от дозы. При продолжительном лечении их частота и тяжесть снижаются, при этом необходимость отмены Венлаксора обычно не возникает.

Классификация побочных эффектов: часто (> 1%), нечасто (0,1–1%), редко (0,01–0,1%), очень редко (< 0,01%).

Возможные нежелательные реакции:

со стороны центральной нервной системы: часто – кошмарные сновидения, бессонница, астения, седативный эффект, парестезии, повышенная нервная возбудимость, гипертонус мышц, головокружение, тремор; нечасто – миоклонус, галлюцинации, апатия, обморок; редко – маниакальные расстройства, судороги, злокачественный нейролептический синдром;
со стороны половой системы: часто – меноррагия, аноргазмия, нарушение эрекции и/или эякуляции, снижение либидо; нечасто – нарушение оргазма у женщин;
со стороны мочевыделительной системы: часто – нарушение мочеиспускания; нечасто – задержка мочи;
со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, снижение аппетита, рвота; нечасто – непроизвольное скрежетание зубами (бруксизм), повышение активности печеночных трансаминаз; редко – гепатит;
со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – гиперемия кожных покровов, повышение артериального давления; нечасто – снижение артериального давления, тахикардия, постуральная гипотензия; очень редко – фибрилляция желудочков, изменение интервала QT, желудочковая тахикардия (в т. ч. мерцание желудочков);
со стороны системы кроветворения: частота неизвестна – нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия;
лабораторные показатели: нечасто – тромбоцитопения; редко – гипонатриемия, увеличение времени кровотечения; при длительном применении или в высоких дозах – гиперхолестеринемия;
со стороны органов чувств: часто – нарушение зрения, мидриаз, нарушение аккомодации; нечасто – нарушение вкусового восприятия;
аллергические реакции: нечасто – фотосенсибилизация, сыпь; очень редко – анафилаксия, многоформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса – Джонсона);
прочие: часто – потливость (в т. ч. ночная), снижение массы тела; нечасто – увеличение массы тела, экхимозы; редко – синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, серотониновый синдром (угнетение сознания разной степени тяжести, психомоторное возбуждение, потливость, гипертермия, тахикардия, боли в животе, метеоризм, диарея, тошнота, рвота, мышечная ригидность, миоклонус, судороги).

Симптомы синдрома отмены: нарушения сна (затруднение засыпания, сонливость или бессонница, изменение характера сновидений), астения, головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, повышенное потоотделение, повышенная нервная возбудимость, тревожность, парестезии, спутанность сознания, гипомания, снижение аппетита, сухость во рту, диарея, тошнота, рвота. Большинство из этих реакций выражены незначительно и не требуют проведения специфической терапии.

Передозировка

Основные симптомы: изменения ЭКГ (в виде блокады ножки пучка Гиса, удлинения интервала QT, расширения комплекса QRS), желудочковая/синусовая тахикардия, гипотензия, брадикардия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). На фоне передозировки венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или прочими психотропными лекарственными средствами сообщалось о смертельном исходе.

Терапия: симптоматическая. Специфического антидота нет. С целью снижения всасывания венлафаксина показан прием активированного угля. В связи с опасностью аспирации вызывать рвоту не рекомендуется. Показан непрерывный контроль жизненно важных функций (кровообращения и дыхания). При диализе активное вещество и его метаболит не выводятся.

Особые указания

Как и в случае применения других антидепрессантов, резкая отмена Венлаксора, особенно применяемого в высоких дозах, может привести к развитию синдрома отмены. Для его предотвращения следует постепенно снижать дозу. Период, требуемый для полной отмены препарата, зависит от назначенной дозы, продолжительности курса терапии и индивидуальных особенностей пациента.

При назначении Венлаксора пациентам с непереносимостью лактозы следует учитывать: в 1 таблетке 37,5 мг содержится 30 мг лактозы, в 1 таблетке 75 мг – 60 мг лактозы.

Перед началом терапии у пациентов с депрессивными расстройствами следует учесть вероятность суицидальных попыток. В связи с риском передозировки начальная доза по возможности должна быть низкой. При этом пациент должен находиться под постоянным врачебным наблюдением.

В случае возобновления эпилептических припадков у пациентов с эпилепсией в анамнезе Венлаксор следует отменить.

При развитии аллергических реакций пациентам необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

В связи с риском повышения артериального давления во время лечения, особенно в период подбора и повышения дозы, рекомендуется регулярный контроль давления.

Венлаксор может способствовать увеличению частоты сердечных сокращений, что следует учитывать при его назначении (особенно в высоких дозах) больным с тахиаритмией.

Во время терапии нужно контролировать внутриглазное давление у пациентов с риском его повышения или закрытоугольной глаукомой.

Опыт применения Венлаксора в комбинации с электросудорожной терапией отсутствует.

Все пациенты во время лечения должны находиться под наблюдением, чтобы вовремя выявить признаки возможного злоупотребления препаратом.

Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции.

Во время терапии рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Венлафаксин не влияет на когнитивные и психомоторные функции, однако нельзя не учитывать, что психоактивные препараты могут снижать способность мышления и вынесения суждений и скорость реакций, о чем необходимо предупреждать каждого пациента при назначении Венлаксора. В случае развития таких эффектов степень и длительность ограничений устанавливает врач.

Применение при беременности и лактации

Венлаксор во время беременности (установленной или предполагаемой) и лактации не назначается.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать соответствующие методы контрацепции, в случае наступления беременности необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

Если прием Венлаксора матерью было завершен незадолго до родов, у новорожденного может отмечаться развитие синдрома отмены препарата.

Применение в детском возрасте

Терапия Венлаксором пациентам младше 18 лет противопоказана.

При нарушениях функции почек

тяжелые нарушения функции почек (при скорости клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин): терапия противопоказана;
нарушения функции почек: Венлаксор должен применяться под врачебным наблюдением.

Пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести (при скорости клубочковой фильтрации 10–30 мл/мин) дозу необходимо снизить на 25–50%, Венлаксор должен применяться 1 раз в день. Находящимся на гемодиализе больным назначается 50% обычной суточной дозы после окончания гемодиализа.

При нарушениях функции печени

тяжелые нарушения функции печени: терапия противопоказана;
нарушения функции печени: Венлаксор должен применяться под врачебным наблюдением.

При печеночной недостаточности умеренной степени дозу нужно снизить на 50%.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста необходимо соблюдать осторожность, в частности, из-за вероятности нарушения почечной функции. Венлаксор должен применяться в наименьшей эффективной дозе. При повышении дозы требуется тщательный медицинский контроль состояния пациента.

Лекарственное взаимодействие

Венлаксор противопоказано назначать в период применения ингибиторов МАО. После их отмены должно пройти по крайней мере 14 дней, за исключением моклобемида, в этом случае достаточно 24 часов. Ингибиторы МАО можно применять через 7 дней после отмены Венлаксора.

Венлафаксин может способствовать повышению концентрации галоперидола, из-за чего возможно усиление его действия.

Венлаксор изменяет фармакокинетику индинавира (суммарная концентрация уменьшается на 28%, максимальная – на 36%), усиливает воздействие этанола на психомоторные реакции и антикоагулянтный эффект варфарина, может увеличивать концентрацию в плазме крови клозапина и усиливать его побочные эффекты (в том числе эпилептические припадки).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, которые угнетают изофермент CYP2D6 или CYP3A4.

Аналоги

Аналогами Венлаксора являются: Велаксин, Велафакс, Венлафаксин, Дапфикс.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Венлаксоре

Отзывы о Венлаксоре преимущественно положительные. Отмечают, что эффект развивается быстро. Также к числу достоинств относят короткий курс применения и отсутствие привыкания. Некоторые пользователи указывают на развитие выраженных побочных реакций. Стоимость средства оценивается как высокая.

Цена на Венлаксор в аптеках

Примерная цена на Венлаксор составляет 668 рублей (30 таблеток по 37,5 мг) или 874 рубля (30 таблеток по 75 мг).