Валвир

Цены в интернет-аптеках:

от 400 руб.

Купить

Валвир – препарат с противовирусным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Валвира – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: цвет – почти белый или белый, двояковыпуклые, овальные, с одной стороны маркировка «VC2» (500 мг) или «VC3» (1000 мг) (по 500 мг – по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер; по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера; по 2019 мг – по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 4 блистера).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: валацикловир – 500 или 2019 мг (гидрат гидрохлорида валацикловира – 611,7 или 1223,4 мг);
• дополнительные компоненты: повидон К30 – 24,5/49 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 59,6/119,2 мг, стеарат магния – 4,2/8,4 мг;
• пленочная оболочка: Opadry белый Y-5-7068 (гипромеллоза 3cP – 7,35/14,7 мг, гипролоза – 6,3/12,6 мг, диоксид титана – 4,2/8,4 мг, макрогол/ПЭГ 400 – 2,1/4,2 мг, гипромеллоза 50cP – 1,05/2,1 мг) – 21/42 мг.

Показания к применению

• инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (терапия и профилактика рецидивов);
• опоясывающий герпес (терапия);
• генитальный герпес (снижение инфицирования здорового партнера, если Валвир принимается как супрессивная терапия в сочетании с безопасным сексом);
• лабиальный герпес (терапия);
• цитомегаловирусная инфекция (ЦМВ), развивающаяся при трансплантации органов (профилактика для снижения выраженности реакции острого отторжения трансплантата у больных с трансплантатами почек, вероятности развития оппортунистических инфекций и иных вирусных инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster и Herpes simplex) у детей от 12 лет и взрослых.

Противопоказания

Абсолютные:

• трансплантация почки и костного мозга;
• ВИЧ-инфекции в клинически выраженных формах при содержании СD4+-лимфоцитов менее 100/мкл;
• возраст до 12 лет (при терапии ЦМВ), до 18 лет (назначение по остальным показаниям);
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также ацикловира.

Относительные (назначение Валвира требует осторожности при наличии следующих болезней/состояний):

• почечная недостаточность;
• ВИЧ-инфекции в клинически выраженных формах;
• сочетанное применение с нефротоксичными лекарственными средствами;
• беременность и период лактации (применение Валвира возможно только после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском).

Способ применения и дозировка

Валвир принимают внутрь.

Рекомендованный режим дозирования:

• опоясывающий герпес (лечение): 3 раза в день по 2019 мг курсом 7 дней;
• простой герпес (лечение): 2 раза в день по 500 мг курсом 3 или 5 дней (при рецидивах) либо до 10 дней (при первом эпизоде с тяжелым течением); при рецидивах Валвир рекомендуется назначать в продромальном периоде или при возникновении первых симптомов болезни в виде пощипывания, зуда, жжения;
• лабиальный герпес (лечение): 2 раза по 2019 мг на протяжении одного дня (вторую дозу нужно принять примерно через 12 часов, но не ранее чем через 6 часов после первой дозы; более длительное лечение неэффективно);
• простой герпес (профилактика): при сохраненном иммунитете – 1 раз в день по 500 мг; с очень частыми рецидивами (от 10 раз в год) – 2 раза в день по 250 мг; взрослые пациенты с иммунодефицитом – 2 раза в день по 500 мг. Длительность курса – от 4 до 12 месяцев;
• генитальный герпес (профилактика инфицирования здорового партнера): инфицированные гетеросексуальные взрослые с сохраненным иммунитетом с рецидивами до 9 раз в год – 1 раз в день по 500 мг курсом 1 год и более; при регулярной половой жизни Валвир принимают ежедневно, при нерегулярных половых контактах терапию начинают за 3 дня до ожидаемого полового контакта;
• ЦМВ (профилактика): взрослые и подростки от 12 лет – 4 раза в день по 2019 мг (как можно раньше после трансплантации) курсом 90 дней, пациентам с высоким риском может быть назначено более длительное лечение.

При значительном снижении почечной функции показаны более низкие дозы (в зависимости от клиренса креатинина).

Опоясывающий лишай:

• 15–30 мл/мин – 2 раза в день по 2019 мг;
• < 15 мл/мин – 1 раз в день по 2019 мг.

Простой герпес: < 15 мл/мин – 1 раз в день по 500 мг.

Лабиальный герпес:

• 31–49 мл/мин – 2 раза в течение 1 дня по 2019 мг;
• 15–30 мл/мин – 2 раза в течение 1 дня по 500 мг;
• < 15 мл/мин – 1 раз в день по 500 мг.

Простой герпес (пациенты с сохраненным/сниженным иммунитетом): < 15 мл/мин – 1 раз в день по 250/500 мг.

Генитальный герпес (для снижения инфицирования): < 15 мл/мин – 1 раз в день по 250 мг.

ЦМВ:

• ≥ 75 мл/мин – 4 раза в день по 2019 мг;
• 50–74 мл/мин – 4 раза в день по 2019 мг;
• 25–49 мл/мин – 3 раза в день по 2019 мг;
• 10–24 мл/мин – 2 раза в день по 2019 мг;
• < 10 мл/мин либо гемодиализ – 1 раз в день по 2019 мг.

Находящимся на гемодиализе больным Валвир рекомендовано применять сразу после окончания сеанса в такой же дозе, как больным с клиренсом креатинина < 15 мл/мин.

Находящимся на диализе пациентам препарат следует принимать после окончания сеанса гемодиализа.

Показатель клиренса креатинина следует определять часто, в особенности в периоды, когда почечная функция быстро меняется, например, сразу после приживления трансплантата или трансплантации. Доза Валвира должна корректироваться в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Побочные действия

Побочные реакции, наблюдающиеся чаще всего во время приема Валвира: тошнота, головная боль. К более серьезным нарушениям относятся гемолитико-уремический синдром/тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, неврологические нарушения, острая почечная недостаточность.

Возможные нарушения (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неизвестной частотой – при невозможности оценить частоту развития нарушений):

• иммунная система: очень редко – анафилаксия;
• пищеварительная система: часто – тошнота; редко – дискомфорт в животе, включая боль в животе, рвоту, диарею; очень редко – обратимые нарушения функциональных печеночных тестов (в некоторых случаях расцениваются как проявления гепатита);
• лимфатическая система и кровь: очень редко – лейкопения (в большинстве случаев у больных со сниженным иммунитетом), тромбоцитопения;
• дыхательная система: нечасто – диспноэ;
• нервная система и психика: часто – головная боль; нечасто – ажитация, включая агрессивное поведение; редко – понижение умственных способностей, головокружение, галлюцинации, спутанность сознания; очень редко – атаксия, возбуждение, дизартрия, тремор, психотические симптомы, включая манию, энцефалопатия, депрессия, судороги, кома (нарушения носят обратимый характер, обычно наблюдаются у пациентов с нарушениями почечной функции или на фоне других болезней);
• кожа и подкожная клетчатка: нечасто – высыпания, включая проявления фоточувствительности; редко – зуд;
• мочевыделительная система: нечасто – гематурия (часто связана с иными почечными нарушениями); редко – функциональные нарушения почек; очень редко – почечная недостаточность в остром течении, почечная колика (может быть связана с функциональными нарушениями почек); из-за вероятности осаждения кристаллов действующего вещества в просвете почечных канальцев в период терапии рекомендуется соблюдать адекватный питьевой режим;
• органы кроветворения: с неизвестной частотой – апластическая анемия, нейтропения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, лейкокластический васкулит;
• органы зрения: с неизвестной частотой – нарушения зрения;
• кожные покровы: с неизвестной частотой – многоформная эритема;
• аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, крапивница;
• лабораторные показатели: с неизвестной частотой – гиперкреатининемия, снижение гемоглобина;
• другие: при тяжелых нарушениях иммунитета, в особенности у больных с приобретенным иммунным дефицитом в далеко зашедшей стадии и длительно получающих высокие дозы валацикловира (8000 мг в день), наблюдались случаи микроангиопатической гемолитической анемии, почечной недостаточности, тромбоцитопении, в некоторых случаях в комбинации (такие осложнения отмечались у больных с такими же болезнями, но не получающих валацикловир); с неизвестной частотой – утомляемость, назофарингит, дисменорея, тахикардия, артралгия, отек лица, инфекции дыхательных путей, повышение артериального давления; дополнительно у детей – дегидратация, лихорадка, ринорея.

Особые указания

Длительный прием высоких доз Валвира при состояниях, которые сопровождаются выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга/почки, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции), может приводить к гемолитико-уремическому синдрому и возникновению тромбоцитопенической пурпуры, вплоть до летального исхода. Терапию отменяют в случаях появления побочных реакций со стороны центральной нервной системы, включая ажитацию, галлюцинации, спутанность сознания, бред, судороги и энцефалопатию.

При наличии вероятности дегидратации, в особенности у пожилых больных, требуется обеспечение адекватной гидратации организма. Повышенный риск развития неврологических осложнений отмечается у пациентов с почечной недостаточностью.

При нарушениях печеночной функции у больных со слабо/умеренно выраженным циррозом печени (при сохранении синтетической функции печени) коррекция дозы Валвира не требуется. За состоянием больных с тяжелым циррозом печени (с нарушениями синтетической функции печени и наличием шунтов между общим сосудистым руслом и портальной системой) требуется наблюдение, что связано с отсутствием достаточных данных.

В случаях появления побочных эффектов, которые оказывают влияние на скорость психомоторных реакций, при управлении автотранспортом нужно соблюдать осторожность.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Валвира с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

• нефротоксичные препараты, включая аминогликозиды, органические соединения платины, йодированные контрастные вещества, метотрексат, пентамидин, фоскарнет, циклоспорин и такролимус: комбинация требует осторожности, в особенности при функциональных нарушениях почек, также необходимо проводить регулярный мониторинг почечной функции;
• лекарственные средства, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации (при высоких дозах валацикловира – 2019 мг в день): существует вероятность увеличения плазменной концентрации препаратов (одного или обоих) либо их метаболитов;
• микофенолат мофетила: увеличивается AUC (показатель площади под кривой «концентрация-время») ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

Аналоги

Аналогами Валвира являются: Вальтровир, Валцик, Валтрекс, Вальмакс, Герпевал.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Валвир: цены в интернет-аптеках

Название препарата Цена Аптека

ВАЛВИР 500мг 10 шт. таблетки 400 руб. Купить АСНА — Ассоциация Независимых Аптек

Валвир 500 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 шт. 622 руб. Купить Интернет аптека Uteka.ru

ВАЛВИР 1000мг 7 шт. таблетки 743 руб. Купить АСНА — Ассоциация Независимых Аптек

Валвир таб. п.п.о. 1000мг n7 772 руб. Купить ЦВ Протек

Валвир 2019 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 7 шт. 772 руб. Купить Интернет аптека Uteka.ru

Валвир таб. п.п.о. 500мг n10 816 руб. Купить ЦВ Протек

ВАЛВИР 500мг 42 шт. таблетки 1759 руб. Купить АСНА — Ассоциация Независимых Аптек

Валвир таблетки п.п.о. 500мг 42 шт. 1830 руб. Купить ЦВ Протек

Валвир 500 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 42 шт. 1830 руб. Купить Интернет аптека Uteka.ru

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Знаете ли вы, что:

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Гигиена полости рта – необходимость или заговор маркетологов?

Каждый из нас слышал истории о людях, которые никогда не чистили зубы и не имели при этом проблем. Так вот, скорее всего, эти люди либо не знали о наличии у себ…

Состав

Валацикловира гидрохлорида гидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, стеарат магния, опадрай белый, гипролоза, диоксид титана, гипромеллоза.

Форма выпуска

Таблетки двояковыпуклые белого цвета в пленочной оболочке по 500 и 2019 мг в ПВХ блистере № 7, 10, 14 в картонной упаковке.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство.

Фармакодинамика

и фармакокинетика

Фармакодинамика

Валацикловир в организме человека под воздействием валацикловиргидролазы быстро трансформируется в L-валин и ацикловир, который оказывает ингибирующую активность к различным вирусам: простого вируса 1 и 2 типов, Varicella zoster, ЦМВ (цитомегаловируса) и вируса герпеса 6 типа.

Механизм действия заключается в нарушении синтеза ДНК вируса. Ацикловир после процесса фосфорилирования, который осуществляется при участии специфических ферментов вирусов, трансформируется в трифосфат ацикловира. Процесс превращения ацикловира (из моно в трифосфат) заканчивается клеточными киназами. Трифосфат ацикловира разрушает ДНК-полимеразу вирусов и, являясь аналогом нуклеозида, встраивается в ДНК вируса, что разрушает цикл синтеза ДНК и приводит к блокированию процесса размножения вируса. В ряде случаев имеет место повышенная устойчивость вируса к препарату. Резистентность некоторых штаммов вирусов обусловлена недостатком тимидинкиназы, что позволяет им активно распространяться в организме.

Фармакокинетика

Валацикловир быстро абсорбируется в ЖКТ и под воздействием фермента валацикловиргидролазы практически полностью трансформируется в ацикловир и L-валин. После приема дозы валацикловира Cmax ацикловира у пациентов с нормальной функцией почек достигается через 1-2 часа.

Препарат слабо связывается с белками крови (около 15%) и быстро распределяется пор различным тканям и органам организма (почки, печень, легкие, мышцы, спинномозговую жидкость, секрет влагалища и жидкость герпетических пузырьков). Препарат в виде ацикловира выводится с мочой (около 80% дозы). Ацикловир экскретируется с грудным молоком.

Показания к применению

• Терапия и профилактика опоясывающего герпеса, инфекционных заболеваний слизистых оболочек и кожи, вызванных вирусом простого герпеса (в том числе и генитального герпеса), лабиального герпеса.
• При трансплантации органов для профилактики цитомегаловирусной инфекции и оппортунистических инфекций вызванных Herpes simplex.
• В качестве супрессивной терапии для уменьшения риска инфицирования генитальным герпесом здорового полового партнера в сочетании с безопасным сексом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, ВИЧ-инфекция (клинически выраженные формы), трансплантация почки, костного мозга, возраст до 12 лет.

Назначать с осторожностью при нарушении функции почек и печени, в периоды лактации или беременности.

Побочные действия

Тошнота, головная боль, неврологические нарушения, тромботическая, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность, многоформная эритема, снижение гемоглобина, артралгия, тахикардия, повышение АД, утомляемость.

Валвир, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Валвир принимают внутрь. Дозы зависят от вида и тяжести заболевания.

При опоясывающем герпесе принимают по 2019 мг 3 раза в день на протяжении недели.

В случаях простого герпеса назначают по 500 мг дважды в сутки. При наличии рецидивов длительность приема 3 — 5 дней, а в случаях с тяжелым течением срок приема препарата может увеличиваться до 10 дней. Назначать Валвир желательно как можно раньше — при появлении начальной симптоматики (жжение, зуд).

Для лечения лабиального герпеса препарат назначают дважды в день по 2 г в течение одного дня: вторая доза принимается через 12 часов после приема первой дозы.

Профилактика рецидивов герпетической инфекций: у пациентов с нормальным иммунитетом — один раз в сутки по 500 мг; с частыми рецидивами ( более 10 раз в год) — дважды в сутки по 250 мг; для взрослых с иммунодефицитом — дважды в сутки по 500 мг на протяжении от 4-месяцев до одного года.

Профилактика заражения здорового партнера генитальным герпесом: инфицированным гетеросексуальным партнерам с сохраненным иммунитетом, у которых число заболеваний не больше 9 раз в год — 1 раз в день по 500 мг на протяжении одного года.

Передозировка

При однократном приеме препарата до 20 г токсического действия не отмечено. При многократном приеме сверхвысоких доз на протяжении нескольких дней появляются головная боль, тошнота, рвота, спутанность сознания.

Взаимодействие

При исследовании не было установлено клинически значимое взаимодействие данного препарата с другими лекарственными средствами.

Условия продажи

По рецепту

Условия хранения

При температуре не выше 30°C.

Срок годности

18 месяцев

Аналоги Валвира

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Валцик, Вальмакс, Вальтрекс, Вальтровир, Герпевал.

Отзывы о Валвире

Отзывы о препарате хорошие.

• «… Очень доволен препаратом. Вся область губ была обсыпана мелкими герпетическими пузырьками. После приема Валвира высыпания прекратились, а имеющиеся пузырьки очень быстро подсохли».
• «… Отличный препарат. Всю жизнь мучаюсь с герпесом. По рекомендации инфекциониста начала прием «Валвира» 3 раза в день по 2019 мг. Результат хороший — пузырьки не появляются дальше, хорошо снимает зуд и отек, и боль. Просто панацея при герпесе».

Цена

Валвира, где купить

Цена

препарата зависит от дозы и количества таблеток в упаковке. Средняя цена Валвир 500 мг №10 составляет 691 рубль за упаковку; Валвир 500мг №42 — 1837 —2036 рублей; Валвир 2019 мг №7 — 807 рублей за упаковку.

Купить

Валвир можно в большинстве аптек Москвы и других городах.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

• Валвир таб. п.п.о. 500мг n42Балканфарма-Дупница АД

• Валвир таб. п.п.о. 500мг n10

  Балканфарма-Дупница АД

• Валвир таб. п.п.о. 1000мг n7Балканфарма-Дупница АД

Аптека Диалог

• Валвир таблетки 500мг №42

• Валвир таблетки 500мг №10

• Валвир таблетки 1000мг №7

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

• Валвир 500 мг №10 таблБалканфарма-Дупница АД

• Валвир 2019 мг №7 таблБалканфарма-Дупница АД

• Валвир 500 мг №42 таблБалканфарма-Дупница

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Валвир обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл.:

• активное вещество:

• валацикловира гидрохлорида гидрат 611,7/1223,4 мг, соответствуют 500/1000 мг валацикловира

вспомогательные вещества:

• МКЦ — 59,6/119,2 мг;
• повидон К30 — 24,5/49 мг;
• магния стеарат — 4,2/8,4 мг

пленочное покрытие:

• Opadry белый Y-5-7068 (гипромеллоза 3сР — 7,35/14,7 мг; гипролоза — 6,3/12,6 мг; титана диоксид — 4,2/8,4 мг; макрогол/ПЭГ 400 — 2,1/4,2 мг; гипромеллоза 50сР — 1,05/2,1 мг) — 21/42 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг и 2019 мг.

Таблетки, 500 мг: по 10 или 14 табл. в блистерах из ПВХ/алюминиевая фольга. По 1 бл. (по 10 табл.) или по 3 бл. (по 14 табл.) помещают в картонную пачку.

Таблетки, 2019 мг: по 7 табл. в блистерах из ПВХ/алюминиевая фольга. По 1 или 4 бл. помещают в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг: овальные, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета с маркировкой VC2 с одной стороны.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2019 мг: овальные, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета с маркировкой VC3 с одной стороны.

Фармакологическое действие

Противовирусное.

Фармакокинетика

Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.

Всасывание. После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Это превращение катализируется ферментом валацикловиргидролазой, выделенной из печени человека.

После однократного приема 0,25–2 г валацикловира Cmax ацикловира в плазме крови у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10–37 мкмоль/л (2,2–8,3 мкг/мл), а медиана времени достижения этой концентрации 1–2 ч.

При приеме валацикловира в дозе от 1 г биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.

Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30–100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmaxостается прежним или снижается.

Распределение. Степень связывания ацикловира с белками плазмы очень низкая — около 15%. Ацикловир быстро распределяется по тканям организма особенно в печень, почки, мышцы, легкие. Он также проникает в секрет влагалища, цереброспинальную жидкость и жидкость герпетических пузырьков.

Выведение. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира после разовой дозы и повторного применения составляет примерно 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.

Фармакокинетика ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster, а также у пожилых пациентов и пациентов с циррозом печени.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Cmax ацикловира приблизительно в 2 раза больше по сравнению со здоровыми пациентами и T1/2 ацикловира увеличивается в 5 раз.

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется с грудным молоком.

После назначения валацикловира внутрь в дозе 500 мг Cmax ацикловира в грудном молоке в 0,5–2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие его концентрации плазме матери. Отношение AUC ацикловира, находящегося в грудном молоке, к AUC ацикловира в плазме матери составляло 1,4–2,6 (в среднем 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке — 2,24 мкг/мл. При назначении матери валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/день. T1/2 ацикловира из грудного молока — такой же, как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определяется в плазме матери, грудном молоке или моче ребенка.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1,2 г/сут. При беременности фармакокинетические характеристики валацикловира не меняются.

При приеме валацикловира в дозе 1 и 2 г не нарушается распределение и фармакокинетические показатели валацикловира у ВИЧ-инфицированных пациентов по сравнению со здоровыми лицами.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза в сутки, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающих такую же дозу препарата, а суточные показатели AUC у них значительно выше.⁠

Фармакодинамика

В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и L-валин под воздействием валацикловиргидролазы. Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster и Эпштейна-Барра, ЦМВ и вируса герпеса человека типа 6.

Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барра таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у ЦМВ и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полному) разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы Herpes simplex и Varicella zoster с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко (менее 0,1%), но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у инфицированных ВИЧ.

Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.⁠

Показания к применению Валвир

• лечение опоясывающего герпеса;
• лечение и профилактика рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес);
• лечение лабиального герпеса;
• снижение инфицирования генитальным герпесом здорового партнера, если препарат принимать в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом;
• профилактика ЦМВ-инфекции, возникающей при трансплантации органов (уменьшает выраженность реакции острого отторжения трансплантата у пациентов с трансплантатами почек, развитие оппортунистических инфекций и других вирусных инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster) у взрослых и детей старше 12 лет.

Противопоказания к применению Валвир

• гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру и другим компонентам препарата;
• клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции при содержании СD4+-лимфоцитов менее 100/мкл;
• трансплантация костного мозга;
• трансплантация почки;
• детский возраст (до 12 лет при ЦМВ-инфекции; до 18 лет — по остальным показаниям).

С осторожностью: пациенты с почечной недостаточностью; пациенты с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; одновременный прием нефротоксичных ЛС.

Валвир Применение при беременности и детям

Применение при беременности возможно в том случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода (сведений о применении при беременности недостаточно).

Ацикловир — основной метаболит валацикловира — выводится с грудным молоком. При терапии валацикловиром кормление грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Валвир Побочные действия

Наиболее часто возникающие побочные реакции при применении валацикловира: головная боль и тошнота, более серьезные побочные реакции — тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитико-уремический синдром, острая почечная недостаточность и неврологические нарушения.

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и по частоте возникновения: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 или <1/10; нечасто — ≥1/1000 или <1/100; редко — ≥1/10000 или <1 /1000; очень редко — <1 /10000.

Со стороны органов ЖКТ: часто — тошнота; редко — дискомфорт в животе, в т.ч. боль в животе; рвота, диарея; очень редко — обратимые нарушения функциональных печеночных тестов, которые иногда расцениваются как проявления гепатита.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения (в основном у пациентов со сниженным иммунитетом), тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия.

Психические нарушения и нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — ажитация, включая агрессивное поведение; редко — головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей; очень редко — возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия; психотические симптомы, включая манию; депрессия, судороги, энцефалопатия, кома.

Перечисленные симптомы обратимы и обычно наблюдаются у больных с нарушением функции почек или на фоне других заболеваний. У больных с трансплантированным органом, получающих высокие дозы валацикловира (8 г/день) для профилактики ЦMB-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.

Со стороны органов дыхания и средостения: нечасто — диспноэ.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — высыпания, включая проявления фоточувствительности; редко — зуд.

Аллергические реакции: очень редко — крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гематурия (часто связанная с другими нарушениями со стороны почек); редко — нарушение функции почек; очень редко — острая почечная недостаточность, почечная колика (может быть связана с нарушением функции почек). Возможно осаждение кристаллов ацикловира в просвете почечных канальцев. Необходимо соблюдать адекватный питьевой режим во время лечения.

Прочие: у больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у пациентов с далеко зашедшей стадией синдрома приобретенного иммунного дефицита, получающих высокие дозы валацикловира (8 г/день) в течение длительного времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.

Установить частоту проявления некоторых побочных реакции по имеющимся данным не представляется возможным.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, апластическая анемия, лейкопластический васкулит, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны кожных покровов: многоформная эритема.

Лабораторные показатели: снижение уровня Hb, гиперкреатинемия.

Прочие: дисменорея, артралгия, назофарингит, инфекции дыхательных путей, отек лица, повышение АД, тахикардия, утомляемость; дополнительно у детей — лихорадка, дегидратация, ринорея.⁠

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение валацикловира с нефротоксичными препаратами, в т.ч.аминогликозидами, органическими соединениями платины, йодированным контрастным веществом, метотрексатом, пентамидииом, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом должно проводиться с осторожностью, особенно у пациентов с нарушением функции почек, и требует регулярного мониторинга функции почек.

Клинически значимых взаимодействий не установлено.

Циметидии и пробенецид после приема 1 г валацикловира повышают AUC ацикловира, снижая его почечный клиренс (однако коррекции дозы валацикловира не требуется из-за широкого терапевтического индекса ацикловира).

Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения валацикловира в высоких дозах (4 г/сут) и ЛС, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации (последний элиминируется с мочой в неизмененном виде в результате активной канальцевой секреции), поскольку существует потенциальная угроза повышения в плазме концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов.

При одновременном применении ацикловира с микофенолатом мофетила было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

Дозировка Валвир

Внутрь.

Взрослые

Опоясывающий герпес — по 2019 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Простой герпес — по 500 мг 2 раза в сутки. В случае рецидивов курс должен составлять 3 или 5 дней. При первом эпизоде с тяжелым течением длительность лечения может быть увеличена до 10 дней (при рецидивах предпочтительно назначать Валвир в продромальном периоде или при появлении первых симптомов заболевания, т.е. пощипывании, зуде, жжении).

Для терапии лабиального герпеса эффективно назначение препарата в дозе 2 г 2 раза в течение 1-го дня: вторая доза должна быть принята примерно через 12 ч (но не раньше, чем через 6 ч) после первой дозы (не применять данный режим дозирования более 1 дня, поскольку, как показано, это не дает дополнительных клинических преимуществ).

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: у пациентов с сохраненным иммунитетом — по 500 мг 1 раз в сутки; с очень частыми рецидивами (10 и более в год) — по 250 мг 2 раза в сутки; для взрослых пациентов с иммунодефицитом — 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса — 4–12 мес.

Профилактика инфицирования генитальным герпесом здорового партнера:инфицированным гетеросексуальным взрослым с сохраненным иммунитетом и числом обострений до 9 в год — по 500 мг 1 раз в день в течение 1 года и более, каждый день при регулярной половой жизни, при нерегулярных половых контактах прием Валвира необходимо начинать за 3 дня до предполагаемого полового контакта (данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют).

Профилактика ЦМВ-инфекцииу: взрослым и подросткам старше 12 лет по 2 г 4 раза в сутки (как можно раньше после трансплантации). Продолжительность курса — 90 дней, но у больных с высоким риском лечение может быть более длительным. Дозу Валвира рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется применять Валвир сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как у пациентов с Cl креатинина менее 15 мл/мин.

Пациентам, находящимся на диализе, следует назначать Валвир после окончания сеанса гемодиализа.

Необходимо часто определять Cl креатинина, особенно в периоды, когда функция почек быстро меняется, например сразу после трансплантации или приживления трансплантата. При этом доза Валвира корректируется в соответствии с показателями Cl креатинина.

Нарушение функции печени. При слабо и умеренно выраженном циррозе печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы препарата не требуется. Фармакокинетические данные у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы Валвира, однако опыт его клинического применения при данной патологии ограничен.

У лиц пожилого возраста коррекция дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Передозировка

В настоящее время данных по передозировке валацикловира недостаточно.

Симптомы: однократный прием сверхдозы ацикловира до 20 г, которая частично абсорбировалась из ЖКТ, не сопровождался токсическим действием препарата. При приеме внутрь в течение нескольких дней сверхвысоких доз ацикловира, развивались тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания; при в/в введении — повышение концентрации сывороточного креатинина, развитие почечной недостаточности, спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги, кома.

Лечение: больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно усиливает удаление ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой валацикловира.