Трайкор

21.09.2019

Трайкор – лекарственный препарат гиполипидемического действия из группы производных фиброевой кислоты.

Форма выпуска и состав

Трайкор выпускается в следующих лекарственных формах:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 145 мг: продолговатые, белого цвета, с логотипом компании на одной стороне таблетки и надписью «145» на другой (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке 1, 2, 3, 5, 9 или 10 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в картонной упаковке 2, 6 или 7 блистеров; для стационаров – по 10 шт. в блистерах, в картонной коробке 28 или 30 блистеров);
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 160 мг: продолговатые, белого цвета, с логотипом компании на одной стороне таблетки и надписью «160» на другой (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке 1, 2, 3, 4, 5, 9 или 10 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в картонной упаковке 2, 6 или 7 блистеров).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Трайкора.

Состав на одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

действующее вещество: фенофибрат (микронизированный в виде наночастиц) – 145 мг или 160 мг;
вспомогательные компоненты: натрия лаурилсульфат, натрия стеарилфумарат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, докузат натрия, сахароза, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, повидон;
пленочная оболочка: Опадрай OY-B-28920 (титана диоксид, тальк, камедь ксантановая, поливиниловый спирт, лецитин соевый).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фенофибрат относится к производным фиброевой кислоты. Механизм его действия связан с активацией РАПП-альфа (альфа-рецепторов, активируемых пероксисомными пролифераторами). Благодаря активации РАПП-альфа усиливается липолиз атерогенных липопротеидов и ускоряется их выведение из плазмы. Также это приводит к увеличению синтеза апопротеинов A-1 и A-2 (Апо A-1 и Апо A-2). В результате такого действия уменьшается содержание фракции ЛПНП (липопротеидов низкой плотности) и ЛПОНП (липопротеидов очень низкой плотности) и увеличивается содержание фракции ЛПВП (липопротеидов высокой плотности). Фенофибрат повышает скорость выведения ЛПНП и понижает содержание небольших и плотных частиц ЛПНП, рост числа которых отмечается у больных с атерогенным фенотипом липидов (особенно часто такие нарушения возникают у лиц с риском ишемической болезни сердца).

В результате проведенных клинических исследований было показано, что фенофибрат уменьшает концентрацию триглицеридов на 40–55% и общего холестерина на 20–25% при повышении холестерина и ЛПВП на 10–30%. У больных с гиперхолестеринемией со сниженным уровнем холестерина и ЛПНП (на 20–35%) во время использования фенофибрата уменьшаются следующие типы соотношений: «ЛПНП-холестерин/ЛПВП-холестерин», «общий холестерин/ЛПВП-холестерин», «Апо В/Апо A-1» (перечисленные соотношения являются маркерами атерогенного риска).

Поскольку Трайкор значительно влияет на уровень триглицеридов и ЛПНП-холестерина, его применение при гиперхолестеринемии, сопровождающейся и не сопровождающейся гипертриглицеридемией (в том числе при вторичной гиперлипопротеинемии, например, сахарном диабете 2-го типа), полностью оправдано.

Во время применения фенофибрата возможно значительное снижение и даже полное исчезновение внесосудистых отложений холестерина (туберозных и сухожильных ксантом). У лиц с высоким уровнем фибриногена под влиянием фенофибрата отмечается существенное уменьшение данного показателя (как и у пациентов с повышенной концентрацией липопротеидов). Уровень еще одного маркера воспаления, С-реактивного белка, также снижается при терапии фенофибратом.

Кроме всего прочего, Трайкор оказывает урикозурическое действие и уменьшает концентрацию мочевой кислоты примерно на 25%, что является дополнительным преимуществом для пациентов с гиперурикемией и дислипидемией.

В экспериментах, проведенных на животных, а также в ходе клинического исследования препарата было показано, что он снижает вызванную эпинефрином, арахидоновой кислотой и аденозиндифосфатом агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Трайкор в таблетках дозировкой 160 мг обладает более высокой биодоступностью, чем более ранние лекарственные формы фенофибрата.

Максимальная плазменная концентрация достигается через 2–4 часа (таблетки 145 мг) или 4–5 часов (таблетки 160 мг). Она не зависит от приема пищи и при длительном применении препарата остается стабильной вне зависимости от индивидуальных особенностей больного.

После приема Трайкора исходный фенофибрат в плазме крови не обнаруживается. Он подвергается гидролизу эстеразами. Основной плазменный метаболит препарата – фенофиброевая кислота, более чем на 99% связывается с белками плазмы (альбуминами). Фенофибрат не участвует в микросомальном метаболизме и не является субстратом для фермента CYP3А4.

Период полувыведения составляет около 20 часов. Основной путь выведения – с мочой (в виде конъюгата глюкуронида и фенофиброевой кислоты). Фенофибрат почти полностью выводится в течение 6 суток. У лиц пожилого возраста общий клиренс фенофиброевой кислоты не изменяется.

Кумулятивный эффект не наблюдается как после однократного приема препарата, так и в результате длительного применения. Гемодиализ для выведения фенофибрата нецелесообразен (из-за высокой связи с белками плазмы).

Показания к применению

Трайкор применяют у пациентов со смешанной или изолированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией (дислипидемия IIa, IIb, III, IV и V типов) при неэффективности диеты либо других немедикаментозных лечебных мероприятий, таких как увеличение физической активности, уменьшение массы тела и др., особенно в случае наличия факторов риска, связанных с дислипидемией (курение, повышенное артериальное давление).

У пациентов с вторичной гиперлипопротеинемией фенофибрат применяют тогда, когда гиперлипопротеинемия сохраняется даже на фоне эффективной терапии основного заболевания (например, в случае дислипидемии при сахарном диабете).

Противопоказания

Абсолютные:

почечная недостаточность любой степени тяжести;
указания в анамнезе на заболевания желчного пузыря;
печеночная недостаточность (в том числе персистирующий гепатит неясного происхождения и билиарный цирроз);
острый или хронический панкреатит, кроме случаев острого панкреатита вследствие выраженной гипертриглицеридемии;
аллергия на арахисовое масло, соевый лецитин, арахис или родственные продукты в анамнезе (из-за риска возникновения гиперчувствительности);
недостаточность фермента лактазы, врожденная галактоземия, нарушение всасывания галактозы и глюкозы (так как таблетки содержат лактозу);
недостаточность фермента изомальтазы/сахаразы, врожденная фруктоземия (так как в состав таблеток входит сахароза);
указания в анамнезе на фототоксичность или фотосенсибилизацию при лечении кетопрофеном или фибратами;
период лактации;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
гиперчувствительность к фенофибрату, а также другим компонентам препарата.

Относительные (Трайкор применяют с осторожностью):

гипотиреоз;
отягощенный анамнез по генетическим мышечным заболеваниям;
одновременный прием ингибиторов гидроксиметилглутарил кофермент А редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы) или пероральных антикоагулянтов;
злоупотребление алкоголем;
пожилой возраст;
период беременности.

Трайкор: инструкция по применению (дозировка и способ)

Трайкор следует принимать внутрь, независимо от времени приема пищи. Таблетку необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Требуется продолжать соблюдать специальную гипохолестеринемическую диету, которая была назначена до начала лечения препаратом.

Рекомендуемая доза – по одной таблетке (145 мг или 160 мг) один раз в сутки. Пациенты, которые ранее принимали фенофибрат в капсулах 200 мг или таблетках 160 мг по одной капсуле или по одной таблетке один раз в сутки могут перейти на прием одной таблетки Трайкора 145 мг или 160 мг без дополнительной корректировки дозы.

Лицам пожилого возраста (с нормальной функцией почек) препарат назначают в обычных дозах.

Эффективность лечения следует оценивать по концентрации триглицеридов, холестерина и ЛПНП в сыворотке крови. Если после нескольких месяцев терапии (обычно после трех месяцев) результат отсутствует, необходимо решить вопрос о целесообразности проводимого лечения и назначить сопутствующую или альтернативную терапию.

Побочные действия

Нежелательные побочные явления Трайкора, выявленные в ходе плацебо-контролируемых исследований:

пищеварительная система, печень и желчевыводящие пути: часто – симптомы и признаки желудочно-кишечных расстройств (рвота, тошнота, боль в животе, метеоризм, диарея), повышение активности трансаминаз печени; нечасто – холелитиаз, панкреатит; редко – гепатит;
сердечно-сосудистая система: нечасто – тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии;
нервная система: нечасто – головная боль; редко – головокружение, повышенная утомляемость;
опорно-двигательный аппарат: нечасто – поражения мышц (миозит, мышечная слабость, диффузная миалгия, спазм мышц);
половая система: нечасто – импотенция;
лимфатическая система и кровь: редко – снижение уровня гемоглобина, уменьшение количества лейкоцитов;
иммунная система: редко – гиперчувствительность;
кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – сыпь, зуд, крапивница; редко – фоточувствительность, патологическое выпадение волос;
показатели лабораторных исследований: нечасто – увеличение уровня креатинина в сыворотке; редко – рост концентрации азота мочевины в крови.

Побочные реакции Трайкора, зарегистрированные в период постмаркетингового применения:

печень и желчевыводящие пути: осложнения холелитиаза (холангит, холецистит, желчная колика), желтуха;
дыхательная система: интерстициальное заболевание легких;
опорно-двигательный аппарат: рабдомиолиз;
кожа и подкожно-жировая клетчатка: тяжелые кожные реакции (токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема).

Передозировка

На сегодняшний день поступали единичные сообщения о передозировке Трайкора.

Лечение симптоматическое. Антидот фенофибрата неизвестен. Гемодиализ для выведения препарата из крови неэффективен.

Особые указания

Перед началом приема фенофибрата необходимо провести соответствующее лечение, чтобы устранить причину вторичной гиперхолестеринемии при таких заболеваниях, как гипотиреоз, диспротеинемия, неконтролируемый сахарный диабет 2-го типа, нефротический синдром, обструктивные заболевания печени, а также при алкоголизме и последствиях медикаментозной терапии.

У пациенток с гиперлипидемией, принимающих эстрогенсодержащие гормональные контрацептивы или эстрогены, повышение уровня липидов может быть обусловлено приемом эстрогенов, поэтому предварительно необходимо определить природу гиперлипидемии (первичная или вторичная).

В течение первого года каждые 3 месяца и периодически во время дальнейшего лечения рекомендуется контролировать уровень ферментов печени. В случае повышения активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН (верхней границей нормы) прием Трайкора следует прекратить. При симптомах гепатита необходимо провести соответствующие лабораторные исследования и, если диагноз подтвердится, отменить препарат.

Одним из побочных эффектов фенофибрата является развитие панкреатита, возможными причинами возникновения которого являются прямое воздействие Трайкора, недостаточная эффективность лекарственного средства у больных с тяжелой гипертриглицеридемией, вторичные явления (образование осадка или наличие камней в желчных протоках, создающих непроходимость общего желчного протока).

Частота случаев рабдомиолиза во время лечения препаратом повышается у пациентов с почечной недостаточностью в анамнезе или гипоальбуминемией. При появлении симптомов токсического влияния на мышечную ткань (миозит, диффузная миалгия, судороги, мышечные спазмы, повышение уровня креатинфосфокиназы более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) терапию фенофибратом необходимо прекратить.

Одновременный прием Трайкора с другими фибратами или ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышает вероятность серьезного токсического воздействия на мышцы, особенно если до начала лечения у пациента уже имелись мышечные заболевания. По этой причине совместное применение препарата со статинами допустимо только в случае тяжелой смешанной дислипидемии и повышенного риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с отсутствием мышечных заболеваний в анамнезе, а также под пристальным контролем, направленным на раннее выявление признаков токсического поражения мышц.

Если в период лечения концентрация креатинина повышается более чем на 50% от ВГН, прием Трайкора следует приостановить. Значение клиренса креатинина рекомендуется контролировать регулярно в течение первых 3 месяцев, а также периодически во время дальнейшей терапии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Трайкор не влияет или оказывает минимальное влияние (из-за возможного развития головокружения) на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.

Применение при беременности и лактации

Данных о применении препарата у беременных женщин недостаточно. В экспериментах, проведенных на животных, не выявлено тератогенного действия. Эмбриотоксичность была отмечена при применении фенофибрата в период доклинического испытания токсичных для организма женщины доз. Использование Трайкора во время беременности возможно только после оценки соотношения польза для матери/риск для плода.

Информации о проникновении фенофибрата или его метаболитов в грудное молоко недостаточно, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Применение в детском возрасте

Таблетки Трайкор нельзя назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Трайкор противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

При нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести рекомендуется прием более низких доз фенофибрата. Поэтому использование Трайкора противопоказано при нарушениях функции почек любой степени тяжести.

При нарушениях функции печени

Трайкор нельзя применять у пациентов с печеночной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

Трайкор с осторожностью необходимо комбинировать со следующими препаратами и веществами:

антикоагулянты для приема внутрь: фенофибрат усиливает терапевтическое действие антикоагулянтов и может увеличить риск кровотечений (рекомендуется снизить начальную дозу антикоагулянтов примерно на треть и в последующем постепенно ее повышать);
циклоспорин: возможно тяжелое нарушение почечной функции (обратимое), поэтому у таких пациентов необходимо контролировать состояние почек;
ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины), другие фибраты: увеличивается риск серьезного токсического поражения мышц;
производные тиазолидиндиона (росиглитазон, пиоглитазон): возможно обратимое парадоксальное снижение концентрации холестерина ЛПВП (рекомендуется контролировать концентрацию холестерина ЛПВП и при значительном понижении данного показателя отменить фенофибрат).

Аналоги

Аналогами Трайкора являются Липантил 200 М, Липофен СР, Эсклип, Трилипикс, Лопид, Фенофибрат Канон и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не более +25… +30 °C. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки дозировкой 145 мг – 3 года, таблетки дозировкой 160 мг – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Трайкоре

Согласно отзывам, Трайкор хорошо справляется с основной задачей – снижением уровня холестерина и триглицеридов. Во время лечения препаратом пациенты отмечали нормализацию уровня сахара в крови и показателей ЛПНП и ЛПВП, уменьшение болей в ногах, снижение веса. Однако очень часто в своих сообщениях пользователи описывают побочные эффекты фенофибрата, такие как тошнота, боль и тяжесть в животе, метеоризм, общая слабость, мышечные боли, рассеянность, медлительность, снижение артериального давления. Еще одним недостатком препарата пациенты считают его высокую стоимость.

Цена на Трайкор в аптеках

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 145 мг (по 10 шт. в блистере, в картонной упаковке 3 блистера) можно купит в среднем за 790–870 руб. Актуальная цена на Трайкор 160 мг на сегодняшний день неизвестна, так как препарат отсутствует в аптеках.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл.:

активные вещества: фенофибрат (микронизированный) — 145 мг;
вспомогательные вещества: сахароза — 145 мг; натрия лаурилсульфат — 10,2 мг; лактозы моногидрат — 132 мг; кросповидон — 75,5 мг; МКЦ — 84,28 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,72 мг; гипромеллоза — 29 мг; докузат натрия — 2,9 мг; магния стеарат — 0,9 мг;
оболочка (Opadry® OY-B-28920): 25,1 мг (спирт поливиниловый — 11,43 мг; титана диоксид — 8,03 мг; тальк — 5,02 мг; лецитин соевый — 0,5 мг; камедь ксантановая — 0,12 мг).

В блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 5, 9 и 10 блистеров; или в блистере 14 шт.; в пачке картонной 2, 6 и 7 блистеров; или в блистере 10 шт.; в коробке картонной 28 и 30 блистеров (для стационаров).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл.:

активные вещества: фенофибрат — 160 мг;
вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 5,6 мг; лактозы моногидрат — 138,4 мг; повидон — 160 мг; кросповидон — 96 мг; МКЦ — 115 мг; кремния диоксид коллоидный — 12,6 мг; натрия стеарилфумарат — 6,4 мг;
оболочка (Opadry® OY-B-28920): 28 мг (спирт поливиниловый — 12,75 мг; титана диоксид — 8,96 мг; тальк — 5,6 мг; лецитин соевый — 0,56 мг; камедь ксантановая — 0,13 мг).

В блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 5, 9 и 10 блистеров; или в блистере 14 шт.; в пачке картонной 2, 6 и 7 блистеров.

Описание лекарственной формы

Таблетки (145 мг): продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с надписью «145» на одной стороне и логотипом F — на другой.

Таблетки (160 мг): продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с надписью «160» на одной стороне и логотипом F — на другой.

Фармакокинетика

Трайкор® 145 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат 145 мг микронизированного фенофибрата в виде наночастиц. Исходный фенофибрат в плазме не обнаруживается. Основным плазменным метаболитом является фенофиброевая кислота. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема внутрь. При длительном применении концентрация препарата в плазме остается стабильной, независимо от индивидуальных особенностей пациента. В отличие от предыдущих лекарственных форм фенофибрата, максимальная концентрация в плазме крови и общее действие фенофибрата в виде наночастиц не зависит от приема пищи.

Поэтому Трайкор® 145 мг можно принимать в любое время независимо от приема пищи. Фенофиброевая кислота прочно связывается с альбумином плазмы (более 99%). T1/2 фенофиброевой кислоты — около 20 ч. После применения внутрь фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами. В плазме обнаруживается только основной активный метаболит фенофибрата — фенофиброевая кислота. Фенофибрат не является субстратом для CYP3A4. Не принимает участия в микросомальном метаболизме. Выводится главным образом с мочой в виде фенофиброевой кислоты и конъюгата глюкуронида. В течение 6 дней фенофибрат выводится практически полностью. Общий клиренс фенофибровой кислоты, определяемый у пожилых пациентов, не изменяется. Препарат не кумулируется после однократного приема и при длительном применении. При гемодиализе не выводится.

Трайкор® 160 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, обладает более высокой биодоступностью по сравнению с более ранними лекарственными формами фенофибрата. Исходный фенофибрат в плазме не обнаруживается. Основным плазменным метаболитом является фенофиброевая кислота. Cmax в плазме крови достигается через 4-5 ч после приема внутрь. При длительном применении концентрация препарата в плазме остается стабильной. Всасывание фенофибрата усиливается при одновременном приеме с пищей. Фенофиброевая кислота прочно связывается с альбумином плазмы (более 99%). T1/2 фенофиброевой кислоты — около 20 ч. В плазме обнаруживается только основной метаболит фенофибрата — фенофиброевая кислота. Выводится главным образом с мочой в виде фенофиброевой кислоты и конъюгата глюкуронида. В течение 6 дней фенофибрат выводится практически полностью. Общий клиренс фенофиброевой кислоты, определяемый у пожилых пациентов, не изменяется. Препарат не кумулируется после однократного приема и при длительном применении. При гемодиализе не выводится.

Фармакодинамика

Фенофибрат является производным фиброевой кислоты, способность которой изменять содержание липидов в организме человека, опосредована активацией PPARальфа. Активируя рецепторы PPARальфа (альфа-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом), фенофибрат усиливает липолиз и выведение из плазмы атерогенных липопротеинов с высоким содержанием триглицеридов путем активации липопротеинлипазы и уменьшения синтеза аполипопротеина CIII. Активация PPARальфа также приводит к усилению синтеза аполипопротеинов AI и AII. Описанные выше эффекты фенофибрата на липопротеины приводят к уменьшению содержания фракции ЛПНП и ЛПОНП, к числу которых относится аполипопротеин В, и увеличению содержания фракции ЛПВП, к числу которых относятся аполипопротеины АI и AII. Кроме того, за счет коррекции нарушений синтеза и катаболизма ЛПОНП, фенофибрат повышает клиренс ЛПНП и снижает содержание плотных и небольшого размера частиц ЛПНП, повышение которых наблюдается у пациентов с атерогенным фенотипом липидов (частое нарушение у пациентов с риском ИБС).

В ходе клинических исследований было отмечено, что применение фенофибрата снижает уровень общего холестерина на 20-25% и триглицеридов на 40-55% при повышении уровня ЛПВП-холестерина на 10-30%. У пациентов с гиперхолестеринемией, у которых уровень ЛПНП-холестерина снижается на 20-35%, использование фенофибрата приводило к снижению соотношений: «общий холестерин/ЛПВП-холестерин», «ЛПНП-холестерин/ЛПВП-холестерин» и «Апо В/Апо АI», являющихся маркерами атерогенного риска. Учитывая влияние фенофибрата на уровень ЛПНП-холестерин и триглицериды, применение препарата эффективно у пациентов с гиперхолестеринемией, как сопровождающейся, так и не сопровождающейся гипертриглицеридемией, включая вторичную гиперлипопротеинемию, например при сахарном диабете типа 2.

Во время лечения фенофибратом могут значительно уменьшиться и даже полностью исчезнуть внесосудистые отложения холестерина (сухожильные и туберозные ксантомы). У пациентов с повышенным уровнем фибриногена, получивших лечение фенофибратом, отмечено значительное снижение данного показателя, так же как и у пациентов с повышенным уровнем Lp(а). Другие маркеры воспаления, такие как С-реактивный белок, также уменьшаются при лечении фенофибратом. Для пациентов с дислипидемией и гиперурикемией дополнительное преимущество заключается в урикозурическом эффекте фенофибрата, приводящем к снижению концентрации мочевой кислоты приблизительно на 25%. В ходе клинического исследования и в экспериментах на животных было показано, что фенофибрат снижает агрегацию тромбоцитов, вызванную аденозиндифосфатом, арахидоновой кислотой и эпинефрином.

Показания к применению Трайкор

Гиперхолестеринемия (тип IIa),эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV) и их сочетание (типы IIb и III) при недостаточной эффективности соблюдаемой подобранной диеты, гиперхолестеринемии на фоне диеты и/или при наличии сопутствующих факторов риска.

Противопоказания к применению Трайкор

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст.

C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, холе- или нефроуролитиаз, цирроз печени, алкоголизм.

Трайкор Применение при беременности и детям

Противопоказано во время беременности, период латации, детям.

Трайкор Побочные действия

Диспепсия, тошнота, рвота, диарея, холелитиаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз и КФК, миалгия, миозит, рабдомиолиз, головокружение, чрезмерная утомляемость, снижение потенции, кожные аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Пероральные антикоагулянты: фенофибрат усиливает эффект пероральных антикоагулянтов и может повысить риск кровотечений, что связано с вытеснением антикоагулянта из мест связывания с белками плазмы крови. В начале лечения фенофибратом рекомендуется снизить дозу антикоагулянтов приблизительно на треть с последующим постепенным подбором дозы. Подбор дозы рекомендуется проводить под контролем уровня МНО.

Циклоспорин: описано несколько тяжелых случаев обратимого снижения почечной функции во время одновременного лечения фенофибратом и циклоспорином. Поэтому необходимо контролировать состояние почечной функции у таких пациентов и отменить фенофибрат в случае серьезного изменения лабораторных параметров.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы и другие фибраты: при приеме фенофибрата одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или другими фибратами повышается риск серьезного токсического воздействия на мышечные волокна (см. раздел «Особые указания»).

Ферменты цитохрома Р450: исследования микросом из печени человека in vitro показали, что фенофибрат и фенофиброевая кислота не являются ингибиторами следующих изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 или CYP1A2. В терапевтических концентрациях эти соединения являются слабыми ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP2А6 и слабыми или умеренными ингибиторами CYP2C9.

Дозировка Трайкор

Внутрь,взрослым-по 200-400 мг/сут в 3 приема.

ЛС, содержащие микроионизированный фенофибрат — из расчета 200 мг фенофибрата 1 раз в сутки.

Детям-5 мг/кг/сут.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. Специфический антидот неизвестен. При подозрении на передозировку следует назначить симптоматическое и, при необходимости, поддерживающее лечение. Гемодиализ неэффективен.

Действующее вещество

— фенофибрат (микронизированный) (fenofibrate)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, с надписью «145» на одной стороне и логотипом компании — на другой.

	1 таб.
фенофибрат (микронизированный)	145 мг

Вспомогательные вещества: сахароза — 145 мг, натрия лаурилсульфат — 10.2 мг, лактозы моногидрат — 132 мг, кросповидон — 75.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 84.28 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.72 мг, гипромеллоза — 29 мг, докузат натрия — 2.9 мг, магния стеарат — 0.9 мг.

Состав оболочки: Опадри OY-B-28920 — 25.1 мг (поливиниловый спирт — 11.43 мг, титана диоксид — 8.03 мг, тальк — 5.02 мг, лецитин соевый — 0.5 мг, камедь ксантановая — 0.12 мг).

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (28) — коробки картонные (упаковка для стационаров).
10 шт. — блистеры (30) — коробки картонные (упаковка для стационаров).

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы производных фиброевой кислоты. Понижает содержание в крови триглицеридов и (в меньшей степени) — холестерина. Способствует уменьшению содержания ЛПОНП, ЛПНП (в меньшей степени), повышению содержания антиатерогенных ЛПВП. Механизм действия окончательно не выяснен. Влияние на уровне ТГ связывают главным образом с активацией фермента липопротеинлипазы. По-видимому, фенофибрат также нарушает синтез жирных кислот; способствует повышению числа ЛПНП-рецепторов в печени, нарушая синтез холестерина. Фенофибрат уменьшает агрегацию тромбоцитов, снижает повышенный уровень фибриногена в

плазме

, может несколько понизить уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом; снижает уровень мочевой кислоты в крови.

Фармакокинетика

После приема фенофибрата внутрь Cmax достигается в течение 5 ч. При приеме 200 мг/сут средняя концентрация в плазме составляет 15 мкг/мл. Величина Css поддерживается в течение всего периода лечения. Связывание с белками плазмы (альбумином) – высокое. В тканях фенофибрат превращается в активный метаболит – фенофиброевую кислоту. Метаболизируется в печени.

T1/2 составляет 20 ч. Выводится почками и через кишечник. Не кумулирует; не выводится при гемодиализе.

Показания

Гиперлипопротеинемии IIa, IIb, III и IV типов, не поддающиеся коррекции диетой.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени и почек,

беременность

, лактация (грудное вскармливание), детский возраст, повышенная чувствительность к фенофибрату.

Дозировка

Внутрь взрослым — 200-400 мг/сут в 3 приема.

Препараты, содержащие микронизированный фенофибрат, назначают из расчета 200 мг фенофибрата 1 раз/сут. Детям — 5 мг/кг/сут.

Побочные действия

Возможны: диспептические явления, повышение активности печеночных ферментов.

Редко: миопатии, увеличение активности КФК, кожные аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины имеются сообщения об усилении гипогликемического действия.

При одновременном применении непрямых антикоагулянтов (в т.ч. аценокумарола, варфарина) усиливаются их эффекты. Полагают, что фибраты повышают сродство антикоагулянтов к соответствующим рецепторам или, возможно, нарушают их метаболизм.

При одновременном применении с циклоспорином возможно ухудшение функции почек и повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.

Особые указания

В процессе лечения фенофибратом необходим систематический контроль уровня печеночных трансаминаз, показателей свертывания крови.

Беременность и лактация

Фенофибрат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Описание препарата ТРАЙКОР основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.