Толперизон

21.09.2019

Толперизон – миорелаксант центрального действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Толперизона – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, с характерным запахом (в контурных ячейковых упаковках по 7, 10, 14, 20, 25 и 30 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в банках из полиэтилентерефталата или полипропилена, в картонной пачке 1 банка).

Активное вещество: толперизона гидрохлорид, в составе 1 таблетки – 50 или 150 мг.

Дополнительные компоненты (для таблеток 50/150 мг):

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (72,6/70 мг), кроскармеллоза натрия (7,6/12 мг), магния стеарат (1,3/2 мг), гипромеллоза (1,9/3 мг), лактозы моногидрат (сахар молочный) (45,1/43,5 мг), лимонной кислоты моногидрат (1,5/4,5 мг);
состав оболочки: макрогол-4000 (0,75/1,2 мг), гипромеллоза (3/4,8 мг), титана диоксид (1,25/2 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Толперизон – миорелаксант центрального действия, механизм действия которого до конца не выяснен. Известно, что препарат обладает высокой аффинностью (прочностью связывания) к нервной ткани, наибольших концентраций достигает в стволе головного мозга, в периферической нервной системе и спинном мозге. Основное действие толперизона связано с торможением спинальных рефлекторных дуг, что одновременно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, предположительно, и обуславливает терапевтическое свойство толперизона.

По химической структуре вещество схоже с лидокаином, подобно ему оказывает мембраностабилизирующее действие, снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов.

Препарат обладает дозозависимой способностью тормозить активность потенциалзависимых натриевых каналов, вследствие чего снижается частота и амплитуда потенциала действия.

Установлено, что толперизон оказывает угнетающее воздействие на потенциалзависимые кальциевые каналы. Обладает антимускариновым действием и некоторыми слабо выраженными свойствами альфа-адренергических антагонистов. Предполагается, что он также может тормозить выброс медиаторов.

Фармакокинетика

После перорального приема толперизон хорошо абсорбируется в тонкой кишке. Примерно через 30–60 минут отмечается максимальная концентрация в плазме. Биодоступность низкая – около 20% (из-за выраженного пресистемного метаболизма). По сравнению с приемом лекарственного средства натощак, богатая жирами пища повышает почти до 100% биодоступность препарата и примерно на 45% его максимальную плазменную концентрацию, задерживая при этом время достижения пиковой концентрации в среднем на 30 минут.

Метаболизируется толперизон в почках и печени. Выводится почти полностью (не менее 99%) в виде метаболитов почками. Фармакологическая активность метаболитов не установлена.

Период Т½ (полувыведения) составляет около 2,5 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Толперизон применяется для лечения обусловленной инсультом спастичности у взрослых.

Также применение препарата возможно в следующих случаях:

экстрапирамидные расстройства (атеросклеротический и постэнцефалитный паркинсонизм);
церебральные и спинномозговые параличи (контрактура конечностей, спинальный автоматизм, гипертонус, мышечный спазм);
гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа;
последствия расстройств сосудистой иннервации (перемежающаяся ангионевротическая дисбазия, акроцианоз);
заболевания, сопровождающиеся спазмом мышц, ригидностью, дистонией;
облитерирующие заболевания артерий: облитерирующийатеросклероз сосудов конечностей, болезнь Бюргера (облитерирующий тромбангиит), диабетическая ангиопатия, синдром Рейно;
детский спастический паралич (болезнь Литтла);
энцефалопатия сосудистого генеза;
эпилепсия;
посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофические язвыголени.

Противопоказания

возраст до 18 лет;
глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы;
миастения гравис;
грудное вскармливание;
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Инструкция по применению Толперизон: способ и дозировка

Таблетки Толперизон следует принимать внутрь после еды: проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая, и запивать достаточным количеством воды. При приеме препарата натощак его биодоступность снижается.

Начальная доза составляет по 50 мг 3 раза в сутки, далее ее постепенно повышают до 150 мг, сохраняя трехразовый прием в сутки.

Побочные действия

Согласно данным клинического применения препарата более чем у 12 000 пациентов, наиболее часто отмечаются общие расстройства, желудочно-кишечные и неврологические явления, а также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

О развитии реакций повышенной чувствительности поступали сообщения в пострегистрационный период, их число составляло 50–60% от всех полученных данных. В преобладающем случае возникали несерьезные побочные эффекты. О возникновении тяжелых, угрожающих жизни аллергических реакциях сообщения поступали очень редко.

Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, побочные эффекты, которые возникают на фоне терапии толперизоном, классифицируются следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, включая отдельные случаи, неизвестная частота – основываясь на имеющихся данных, рассчитать частоту развития нежелательных реакций не представляется возможным.

Толперизон может вызывать следующие расстройства со стороны различных органов и систем организма:

нервная система: нечасто – сонливость, головная боль, головокружение; редко – парестезия, недомогание, судороги, тремор, синдром дефицита внимания, эпилепсия, летаргия;
психика: нечасто – нарушения сна, бессонница; редко – депрессия, ощущение слабости; очень редко – спутанность сознания;
обмен веществ: нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия;
сердечно-сосудистая система: нечасто – снижение артериального давления; редко – ощущение сердцебиения, тахикардия, приливы крови к лицу, стенокардия; очень редко – брадикардия;
печень и желчевыводящие пути: редко – печеночная недостаточность средней степени;
почки и мочевыводящие пути: редко – протеинурия, энурез;
дыхательная система: редко – носовое кровотечение, одышка, тахипноэ;
кровь и лимфатическая система: очень редко – лимфаденопатия, анемия;
желудочно-кишечный тракт: нечасто – сухость во рту, дискомфорт в животе, диарея, тошнота, диспепсия; редко – метеоризм, запор, боль в эпигастрии, рвота;
скелетно-мышечная система и соединительная ткань: нечасто – боль в конечностях, слабость и боль в мышцах; редко – ощущение дискомфорта в конечностях; очень редко – остеопения;
иммунная система: редко – анафилактические и реакции гиперчувствительности (отек Квинке, в том числе губ и лица); очень редко – анафилактический шок;
кожа и подкожные ткани: редко – гипергидроз, кожная сыпь, аллергический дерматит, крапивница, кожный зуд;
органы слуха и зрения: редко – шум в ушах, вертиго, снижение остроты зрения;
лабораторные показатели: редко – лейкоцитоз, тромбоцитопения, гипербилирубинемия, нарушение функции печени; очень редко – гиперкреатининемия;
прочие: нечасто – недомогание, чувство усталости, астения; редко – жажда, ощущение тепла, раздражительность, ощущение опьянения; очень редко – дискомфорт в грудной клетке.

Передозировка

Сообщений о случаях передозировки мало. В доклинических исследованиях острой токсичности толперизона при приеме высоких доз возникали тонико-клонические судороги, атаксия, одышка и дыхательный паралич.

Специфического антидота не существует. Лечение в случае передозировки проводят симптоматическое и поддерживающее.

Особые указания

Частыми побочными эффектами препарата являются реакции гиперчувствительности, которые могут проявляться от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомами аллергической реакции являются сыпь, покраснение, зуд, крапивница, отек Квинке, одышка, артериальная гипотензия, тахикардия.

Женщины, в анамнезе которых есть указания на аллергические или реакции гиперчувствительности к другим лекарственным средствам, подвержены более высокому риску.

Повышенную осторожность следует соблюдать в случае известной гиперчувствительности к лидокаину, поскольку возможно развитие перекрестных реакций.

Необходимо предупреждать пациентов, чтобы они были внимательными по отношению к возникновению любых возможных симптомов гиперчувствительности. В случае их развития следует незамедлительно отменить препарат и обратиться к врачу. После эпизода гиперчувствительности повторное назначение толперизона запрещено.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Негативное влияние толперизона на скорость реакций и внимание не отмечено. В случае возникновения мышечной слабости, нарушения зрения или внимания, сонливости, судорог следует обратиться к врачу.

Применение при беременности и лактации

В ходе экспериментальных исследований, проводимых на животных, тератогенное действие не было выявлено. Но опыта применения толперизона во время беременности у людей нет, в связи с чем беременным женщинам, особенно в I триместре, препарат не назначают, за исключением случаев крайней необходимости, когда ожидаемая польза оправдывает возможные риски.

Отсутствуют данные о выделении толперизона с молоком матери, поэтому в период лактации препарат запрещен.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам до 18 лет таблетки Толперизон не назначают.

При нарушениях функции почек

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью, однако достоверно установлено, что у этой категории больных чаще возникают побочные эффекты, в связи с чем при тяжелом поражении почек Толперизон не назначают. При нарушении почечной функции средней тяжести следует тщательно подбирать дозу, а лечение проводить под контролем функции почек и общего состояния пациента.

При нарушениях функции печени

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью, однако достоверно установлено, что у этой категории больных чаще возникают побочные эффекты, в связи с чем при тяжелом поражении печени Толперизон не назначают. При нарушении печеночной функции средней тяжести следует тщательно подбирать дозу, а лечение проводить под контролем функции печени и общего состояния пациента.

Лекарственное взаимодействие

Толперизон при одновременном применении может повышать содержание в крови препаратов, которые метаболизируются преимущественно при участии изофермента CYP2D6, таких как дезипрамин, венлафаксин, метопролол, толтеродин, перфеназин, декстрометорфан, тиоридазин, небиволол, атомоксетин.

Значительной индукции или ингибирования других изоферментов CYP (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) в лабораторных экспериментах не обнаружено.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Толперизон усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных средств, в т. ч. нифлумовой кислоты, поэтому при их сочетанном назначении может потребоваться коррекция дозы.

При одновременном применении других миорелаксантов центрального действия следует снижать дозу толперизона.

При комбинированном приеме субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов повышение экспозиции толперизона не ожидается.

Аналоги

Аналогами Толперизона являются: Мидокалм, Толизор, Толперизон-OBL.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 3 года.

Условия хранения: место, защищенное от света и недоступное для детей, с температурой до 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Толперизоне

Отзывы о Толперизоне от пациентов, которые его принимали, в основном положительные. Препарат характеризуется высокой эффективностью, небольшой ценой и малой частотой развития побочных эффектов.

Цена на Толперизон в аптеках

Цена на Толперизон составляет в среднем 195 рублей за упаковку из 30 таблеток в дозе 50 мг и 260 рублей за упаковку из 30 таблеток в дозе 150 мг.

Купить Толперизон-OBL в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
У нас низкая цена на Толперизон-OBL в Москве
Доставка препарата Толперизон-OBL в 792 аптеки

Толперизон-OBL инструкция по применению

Производитель
Страна происхождения
Группа товаров
Описание
Формы выпуска
Описание лекарственной формы
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Особые условия
Состав
Толперизон-OBL показания к применению
Противопоказания
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Передозировка
Условия хранения

Производитель

Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Нервная система

Миорелаксант центрального действия

Формы выпуска

По 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального механизма действия. Оказывает мембраностабилизирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления Ca+2 в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга. Независимо от влияния центральной нервной системы усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается из тонкой кишки. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин- 1 ч после приема, биодоступность из-за выраженного пресистемного метаболизма составляет около 20 %. Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (более 99 %) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна

Особые условия

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

толперизона гидрохлорида — 150 мг вспомогательные вещества: лимонная кислота, лактозы моногидрат (сахар молочный), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кросповидон, стеариновая кислот вспомогательные вещества для оболочки: Опадрай II (Серия 85) [спирт поливиниловый, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, титана диоксид] толперизона гидрохлорида — 50 мг вспомогательные вещества: лимонная кислота, лактозы моногидрат (сахар молочный), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кросповидон, стеариновая кислот вспомогательные вещества для оболочки: Опадрай II (Серия 85) [спирт поливиниловый, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, титана диоксид]

Толперизон-OBL показания к применению

Лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечно-полосатой мускулатуры, обусловленных органической неврологической патологией (в том числе поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит) Лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (спондилез, спондилоартроз, артроз крупных суставов, цервикальный и люмбальный болевые синдромы). Восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии В составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно), а также заболеваний, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

Толперизон-OBL противопоказания

Миастения, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации. В связи с наличием в составе лактозы, пациенты с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

Толперизон-OBL побочные действия

Мышечная слабость, головная боль, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, гастралгия (обычно проходят при снижении дозы), редко – реакции гиперчувствительности (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок).

Лекарственное взаимодействие

Толперизон оказывает действие на центральную нервную систему, но не вызывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами, транквилизаторами. Не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. Увеличивает выраженность действия нифлумовой кислоты, поэтому при их одновременном применении можно снизить дозу последней. Лекарственные средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психоактивные лекарственные средства, клонидин усиливают эффект.

Передозировка

угнетение дыхания и сердечной деятельности, снижение артериального давления.

Условия хранения

хранить в сухом месте
беречь от детей
хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Государственным реестром лекарственных средств

Цены на Толперизон-OBL в других городах

Купить Толперизон-OBL, Толперизон-OBL в Санкт-Петербурге, Толперизон-OBL в Новосибирске, Толперизон-OBL в Екатеринбурге, Толперизон-OBL в Нижнем Новгороде, Толперизон-OBL в Казани, Толперизон-OBL в Челябинске, Толперизон-OBL в Омске, Толперизон-OBL в Самаре, Толперизон-OBL в Ростове-на-Дону, Толперизон-OBL в Уфе, Толперизон-OBL в Красноярске, Толперизон-OBL в Перми, Толперизон-OBL в Волгограде, Толперизон-OBL в Воронеже, Толперизон-OBL в Краснодаре, Толперизон-OBL в Саратове, Толперизон-OBL в Тюмени

Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Москве – 792 аптеки

АЛТЕХКОМ (304) Отзывы	г. Москва, Шипиловский проезд, д. 39, корп.1	8(495)343-44-46	ежедневно с 09:00 по 20:00
ДИМФАРМ (305) Отзывы	г. Москва, ул. Цандера, 7, корп. 2 А	8(495)602-41-36	ПН-ПТ,09:00-21:00;СБ,ВС,12:00-13:00
БиЭсСи Фарм (197) Отзывы	г. Москва, пр-кт Волгоградский, д.104, к.1	8(499)746-59-51	ежедневно с 00:00 по 00:00
Аптека (186) Отзывы	г. Москва, б-р Волжский, д. 49, стр.1	8(499)742-01-33	ежедневно с 09:00 по 21:00
НАША АПТЕКА (95) Отзывы	г. Москва, ул. Болотниковская, 36 корп.2	8(499)704-61-66	ежедневно с 09:00 по 22:00
Семейная аптека (122) Отзывы	г. Москва, г. Московский, ул. Радужная, д. 4	4955925669	ежедневно с 08:00 по 00:00
Мое Здоровье (4) Отзывы	г. Москва, Алтуфьевское ш., 89	8(499)200-28-57	ежедневно с 09:00 по 21:00
АСНА (472) Отзывы	г. Москва, ул. Октябрьская, 89	8(495)602-66-49	ежедневно с 09:00 по 21:00
ДИМФАРМ (138) Отзывы	г. Москва, ул. Владимирская 2-я, 10	8(495)672-18-83	ежедневно с 09:00 по 21:00
Аптека 24 (204) Отзывы	г. Москва, пер. Ангелов, д. 8	8(495)754-03-03	круглосуточно

Все пункты доставки в Москве
– 792 аптеки

Автор отзыва:
Kholmogorov Vitalii

Дата отзыва:
20 июля 2016

Отзыв:

Автор отзыва:
iggor-91

Дата отзыва:
18 октября 2016

Отзыв:

Автор отзыва:
Леденева Анастасия

Дата отзыва:
14 января 2017

Отзыв:

Автор отзыва:
Пронин Дмитрий

Дата отзыва:
21 марта 2017

Отзыв:

Автор отзыва:
Бакаев Альбек

Дата отзыва:
4 марта 2018

Отзыв:

Препарат Толперизон относится к группе миорелаксантов центрального действия.

Форма выпуска и состав

Препарат Толперизон выпускается в форме таблеток для перорального применения белого или почти белого цвета, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, круглые, выпуклые с обеих сторон. Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук (по 3 блистера) в картонной пачке, в коробку вложена подробная инструкция с описанием препарата.

Каждая таблетка препарата содержит в составе 50 или 150 мг активного действующего вещества – Толперизона гидрохлорида, а также ряд вспомогательных компоненто: моногидрат лимонной кислоты, крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза, стеариновая кислота, моногидрат лактозы.

Показания к использованию

Таблетки Толперизон назначают пациентам для приема внутрь для комплексного лечения следующих патологий:

патологически повышенный тонус мышц, возникающий на фоне заболеваний центральной нервной системы;
лечение мышечных спазмов на фоне люмбаго, спондилеза, спондилоартроза, артроза крупных суставов;
болезнь Литтла (спастический ДЦП);
энцефалопатия с выраженной мышечной дистонией;
в составе комплексного лечения цереброваскулярных патологий (болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, диффузная склеродермия);
период реабилитации после перенесенных ортопедических и травматологических операций.

Противопоказания

Таблетки препарата имеют некоторые противопоказания, поэтому важно изучить инструкцию перед началом терапии. Противопоказанием к использованию препарата являются:

возраст у детей до 3 лет;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
миастения.

Способ применения и дозировка

Таблетки Толперизон принимают внутрь после еды, не измельчая и не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Доза препарата и продолжительность курса лечения определяется врачом в индивидуальном порядке. Согласно инструкции взрослым и детям старше 14 лет назначают 150 мг препарата в сутки, разделив суточную дозу на 3 равных приема по 50 мг.

При необходимости терапии препаратом у детей младше 12 лет доза препарата рассчитывается исходя из показателей массы тела.

Использование препарата при беременности и лактации

Препарат Толперизон противопоказан для использования во время беременности и грудного вскармливания. Данные о безопасности препарата для плода и грудного ребенка не предоставлены, поэтому лечение не проводится.

При необходимости терапии препаратом кормящей матери нужно прекратить лактацию и перевести ребенка на адаптированную молочную смесь.

Побочные реакции

На фоне приема препарата у пациентов с повышенной индивидуальной чувствительностью возможно развитие следующих побочных эффектов:

со стороны нервной системы – головные боли, слабость, головокружения;
со стороны сердечнососудистой системы – снижение показателей артериального давления, одышка, аритмия;
со стороны органов пищеварительного канала – появление неприятного привкуса во рту, тошнота, рвота, боли в желудке, нарушения стула, вздутие кишечника и повышенное газообразование;
аллергические реакции – крапивница, зуд кожи, гиперемия, бронхоспазм, развитие ангионевротического отека, анафилактический шок.

Как правило, эти побочные эффекты выражены слабо и сразу проходят после уменьшения дозы препарата. При появлении одного или нескольких побочных эффектов пациенту следует обратиться к врачу.

Передозировка

Случаи передозировки препаратом Толперизон не зарегистрированы, однако во избежание развития описанных выше побочных эффектов не рекомендуется превышать назначенную врачом дозу.

В случае приема внутрь большого количества таблеток (случайно или целенаправленно) пациенту необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, дать принять таблетки активированного угля или другого энтеросорбента, при необходимости провести симптоматическое лечение.

Взаимодействие препарата с другими лекарствами

Несмотря на то, что активное действующее вещество препарата оказывает влияние на нервную систему, таблетки Толперизон не усиливают терапевтический эффект седативных средств и транквилизаторов, поэтому данное лекарственное взаимодействие при необходимости возможно.

Следует соблюдать осторожность при назначении таблеток препарата со средствами для общего наркоза, периферическими миорелаксантами, психотропными средствами, так как данное лекарственное взаимодействие усиливает терапевтический эффект Толперизона, что может вызвать побочные эффекты.

Особые указания

Прием таблеток Толперизон возможен только после консультации с врачом, категорически запрещено самолечение во избежание тяжелых побочных эффектов и осложнений.

Опыт применения препарата в педиатрической практике среди детей младше 3 лет отсутствует, поэтому таблетки не назначают детям этого возраста.

Клинический опыт использования препарата Толперизон не подтвердил негативного влияния на нервную систему и скорость психомоторных реакций.

В состав таблеток входит лактоза, поэтому пациенты с индивидуальной непереносимостью данного компонента должны внимательно изучать состав препарата.

Аналоги таблеток Толперизон

Аналогами препарата Толперизон являются:

Мидокалп таблетки;
Толперизон-ОБЛ таблетки.

Перед заменой назначенного препарата одним из указанных аналогов следует проконсультироваться с врачом.

Условия отпуска и хранения

Препарат продается из аптек только по рецепту врача. Хранить таблетки Толперизон необходимо в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 градусов. Срок годности таблеток указан на упаковке и составляет 3 года со дня даты изготовления. Не использовать препарат по окончанию срока годности.

Толперизон цена

В аптеках Москвы средняя стоимость препарата Толперизон составляет 220 рублей.

Применение Толперизона позволяет вернуть мышечный тонус в физиологическое, т.е. правильное состояние, устранить боль, нормализовать двигательную активность. Перед началом лечения важно внимательно изучить, что рекомендует инструкция по применению Толперизон.

Двигательные процессы в организме обеспечиваются сокращением мышечных тканей. При некоторых патологических состояниях усиливается импульсация по проводящим путям, проходящим в спинномозговых корешках, что в результате вызывает нервно-мышечное перенапряжение отдельных мышечных волокон или групп мышц. В этот момент человек испытывает значительный дискомфорт, ощущает болезненное непроизвольное стягивание, скованность в мышцах, не позволяющие совершать привычные движения. Справляться с подобными проблемами призваны миорелаксанты. Толперизон – один из них. Это медикаментозное средство, помогающее снизить чрезмерную активность поврежденных мышц воздействием на нейроны центральной нервной системы.

Фармакологические свойства препарата

В отличие от локальных миорелаксантов на периферические нервы Толперизон существенно не влияет. Это центральный релаксант, действующий сразу на всю мышечную систему. Эффект от его применения ощущается быстро и сохраняется продолжительное время.

По инструкции Толперизон проявляет следующие свойства:

миорелаксирующее действие – снимает спазм, мышечный гипертонус, неподатливость, расслабляя скелетные мышцы;
холиноблокирующее – подавляет способность белков-рецепторов постсинаптической мембраны воспринимать раздражитель и передавать нервные импульсы;
мембраностабилизирующее – защищает клеточные мембраны от разрушительного действия продуктов воспалительного процесса или сторонних веществ, угнетая их проникающую способность;
местноанестезирующее – понижает возбудимость расположенных в тканях, слизистых, коже чувствительных нервных окончаний, устраняя чувство боли;
спазмолитическое – купирует боль, вызванную повышенным тонусом гладкой мускулатуры сосудов, различных внутренних органов. Свойство выражено незначительно;
адреноблокирующее – препятствует действию на чувствительные элементы клеток (андренорецепторы) гормона стресса адреналина и медиатора нервной системы норадреналина, вызывая расширение просвета сосудов, снижение давления, расслабление гладких мышц некоторых внутренних органов.

Состав, формы выпуска

Выпускают Толперизон в 1 лекарственной форме. Разные производители добавляют к основному названию дополнительное буквосочетание, указывающее на изготовителя, например, часто встречаемые в аптеке таблетки Толперизон-OBL производит фармацевтическое предприятие «Оболенское». Активный компонент медикамента, обеспечивающий лечебный эффект – толперизона гидрохлорид.

В аптеки поступает дозированная форма для перорального приема:

Таблетки 50 или 150 мг – круглые, с обеих сторон выпуклые, покрыты белой оболочкой из полимера на основе целлюлозы, защищающей от действия желудочного сока и преждевременного распада таблетки. Обладают характерным запахом. В упаковке – 30 таблеток и инструкция.

Состав связывающих толперизона гидрохлорид веществ:

наполнители, придают массу – целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ), лактоза;
дезинтегранты, улучшают распадаемость – натрий-кроскармеллоза, кислота лимонная моногидрат;
матричный агент, контролирует высвобождение – гипромеллоза;
смазывающее, противосклеивающее вещество – стеарат магния.

Как действует Толперизон

Основное предназначение таблеток Толперизон – устранение спазмов, ноющей, давящей боли в пораженной области, ее иррадиации в плечо или голову, нормализация мышечного тонуса, облегчение произвольных активных движений.

Механизм действия до конца не установлен, но известно, что терапевтический эффект достигается его способностью:

подавлять рефлекторную, ответную реакцию организма на раздражитель;
блокировать рефлексы с центрами в спинном мозге;
селективно угнетать каудальную часть сердцевины мозга;
улучшать периферическое кровообращение, питание мышц и тканей – обеспечивать их кислородом и полезными веществами.

Седативным эффектом Толперизон не обладает, заторможенность сознания не вызывает, когнитивных нарушений функций головного мозга (ухудшение памяти, речи, интеллекта) при его приеме не обнаружено. Для расчета достаточной для достижения желаемого лечебного эффекта и одновременно безопасной дозы важно знать как протекают фармакокинетические процессы.

В инструкции указаны основные показатели фармакокинетики:

Всасывание: благодаря оболочке, таблетка хорошо всасывается в стенки тонкой кишки, но из-за эффекта первичного прохождения биодоступность Толперизона очень низкая – около 17-20%. Жирная пища увеличивает количество доходящего до места действия лекарственного вещества до максимального значения, на 45% также вырастает плазменная концентрация, при этом действовать препарат начинает с 30 мин. опозданием.
Распределение: время достижения максимальной концентрации в кровотоке и проникновения в ткани-мишени – 30-60 мин.
Метаболизм: через систему печеночных и почечных ферментов, биотрансформируется до полярных, хорошо растворимых в воде метаболитов неизвестной активности.
Экскреция: покидает организм через почки, удаляется полностью – 99% введенного количества в виде продуктов метаболизма. Период полувыведения – 2,5 ч. Данные для пациентов с почечной, печеночной недостаточностями отсутствуют.

Показания к приему

Длительное сокращение мышц, сдавливание нервных волокон, сосудов вредит мягким тканям и осложняет течение многих болезней, поэтому Толперизон в составе комплексной терапии активно используется в разных областях медицины.

По инструкции показаниями к применению являются следующие заболевания и болезненные состояния:

повышенный мускульный тонус анатомических структур, дистония, отсутствие реакции на стимулы, спазмы скелетных мышц при органических поражениях ЦНС – спиноцеребеллярные дегенерации, церебральная дистрофия, идиопатический синдром паркинсонизма, экстрапирамидные расстройства, спастический спинальный паралич, рассеянный склероз;
спастичность, обусловленная психическими расстройствами, энцефалопатиями, эпилептическими приступами;
контрактуры суставов, мышц – развившиеся вследствие травмы, пореза, спондилеза позвоночника, деформирующих остеоартрозов крупных суставов, остеохондроза, спондилоартроза межпозвоночных суставов, люмбалгии, шейно-плечевого синдрома;
облитерирующие поражения – болезнь Бюргера, Рейно, ишемический синдром, осложнение сахарного диабета, атеросклероз сосудов ног;
нарушения кровообращения или движения лимфы – цианоз, посттромботическая болезнь, трофические язвы на ногах, сосудистые формы энцефалопатии, инсульт, перемежающаяся хромата;
восстановительный послеоперационный период в ортопедической хирургии и травматологии;
при электроконвульсивной терапии (электрошок).

Инструкция по применению Толперизона

Чтобы выбрать правильную дозировку и назначить длительность приема, нужен индивидуальный подход, обязательное проведение комплексной диагностики. В зависимости от интенсивности болевого синдрома и тяжести заболевания курс может длиться от 3-7 дней (при остеохондрозе) до нескольких недель. Ускорить процесс выздоровления помогает совмещение Толперизона с сопутствующими медикаментами и физиотерапевтическими процедурами. Начинать лечение следует с наименьшей эффективной дозировки.

В инструкции производителем указаны правила приема и рекомендуемое количество медикамента:

первичная суточная доза – 150 мг (3 таблетки), разделенных на 3 приема;
принимать сразу после еды, не размельчая, не разжевывая таблетки, запивая небольшим объемом негазированной воды;
если организм реагирует адекватно, то суточную дозу постепенно увеличивают, доводя до 450 мг;
у пациентов с почечной или печеночной дисфункцией провести анализ крови на пробы.

Внимание!

С тяжелыми формами недостаточности применять Толперизон противопоказано. Также инструкция запрещает использовать лекарство пациентам с миастений гравис (аутоиммунное заболевание, проявляющееся мышечной слабостью), повышенной чувствительностью к миорелаксантам, толперизона гидрохлориду или вспомогательным ингредиентам Толперизона, лактозной, глюкозной или галактозной непереносимостью, детям 0-18 лет, беременным, либо кормящим грудью женщинам. Исключение: когда ожидаемая польза превосходит величину предполагаемого риска, критерии определяет лечащий врач. В рекомендуемых дозах Толперизон переносится хорошо.

Передозировка высокими дозами проявляется такими симптомами:

ощущение опьянения, расстройство координации, согласованности движений – атаксия;
тонико-клонические, судорожные припадки вплоть до потери сознания;
нарушение частоты, глубины дыхания, паралич дыхательной мускулатуры;
головная боль, нервозность, проблемы со сном, аритмия, низкое давление.

При обнаружении признаков передозировки срочно промыть желудок. Антидот неизвестен, лечение назначается исходя из конкретной симптоматики.

Побочные эффекты

Толперизон – малотоксичный препарат, к серьезным проблемам со здоровьем не приводит.

При проведении исследования случаев возникновения побочных явлений зафиксировано немного.

Инструкция информирует, что в качестве побочных реакций с частотой 0,01-1% может наблюдаться:

местная аллергия, анафилаксия, развивающаяся по 1 типу, кожные высыпания, зудящий дерматит, повышенное потоотделение;
расстройство пищевого поведения, сна, чувствительности, нервная анорексия, депрессивное состояние, вялость, головокружение, рассеянность;
онемение, покалывание, чувство ползания мурашек, ступор, непроизвольное или внезапное сокращение, слабость, боль в мышцах;
нарушение зрительной функции, дыхательного ритма, истечение крови из полости носа, тиннитус, расстройство пищеварения, диспепсические явления, недержание мочи;
спад давления, учащение сердцебиения, приливы жара.

Установлено, что Толперизон не увеличивает влияния спиртосодержащих напитков на нервную систему. Инструкция разрешает его совмещение с алкоголем, снотворными, успокаивающими средствами.

Пересмотреть дозировку медикаментов следует при одновременном применении пероральных форм Толперизона со следующими препаратами:

конкурентными блокаторами М-холинорецепторов;
антидепрессантами;
антигипертензивными средствами, кардиоселективными блокаторами;
антипсихотиками;
противокашлевыми препаратами;
центральными симпатомиметиками (адреномиметики), миорелаксантами;
нестероидными противовоспалительными средствами.

Стоимость препарата, аналоги

Отпускают Толперизон при предъявлении рецепта врача. Приобрести его можно в любой аптечной сети.

Средняя цена за упаковку (30 шт.) составляет:

таблетки 50 мг – 185 руб.;
таблетки 150 мг – 240 руб.

Годен Толперизон в течение 2-х лет с момента выпуска. Хранится в сухом, затемненном месте, в условиях комнатной температуры.

Если возникает необходимость замены, то обычно используют препараты с тем же действующим веществом.

Наиболее близкими аналогами являются:

Мидокалм таблетки с плен/оболочкой 30 шт.: 50 мг – 360 руб., 150 мг – 405 руб.;
Толизор капсулы 30 шт.: 150 мг – 285 руб.

Существуют формы (комбинация 2-х активных компонентов: толперизона гидрохлорид и лидокаина гидрохлорид) для внутримышечного или внутривенного введения – Мидокалм-Рихтер, Калмирекс. Заменить Толперизон также могут миорелаксанты на основе тизанидина – Сирдалуд, Тизанидин-Тева, Тизанил, Тизалуд. Чтобы лечение было эффективным и безопасным, назначает препарат из группы миорелаксантов исключительно лечащий врач, только специалист может подобрать правильную дозировку и определить длительность терапии.

Текущая версия страницы пока

не проверялась

опытными участниками и может значительно отличаться от

версии

, проверенной 25 июня 2018;
проверки требует

1 правка

Текущая версия страницы пока

не проверялась

опытными участниками и может значительно отличаться от

версии

, проверенной 25 июня 2018;
проверки требует

1 правка

Толперизон — миорелаксант центрального действия, Н-холинолитик. Уменьшает мышечный тонус и применяется для симптоматического лечения мышечных спазмов и других заболеваний, сопровождающихся повышением тонуса либо дистонией.

Общая информация[править | править код]

Толперизон оказывает сложное влияние на ЦНС: блокирует полисинаптические спинномозговые рефлексы, уменьшает токсичность стрихнина и подавляет вызываемое им повышение рефлекторной возбудимости. Эти свойства толперизона приближают его к центральным релаксантам (мепротан и др.). Имеются данные, что толперизон оказывает избирательное угнетающее влияние на каудальную часть ретикулярной формации мозга, что сопровождается уменьшением спастичности. Обладает также центральными н-холинолитическими свойствами. На периферические отделы нервной системы выраженного влияния не оказывает, обладает слабой спазмолитической и сосудорасширяющей активностью. Механизм действия препарата изучен не полностью.

Фармакокинетика[править | править код]

После приёма внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается спустя 0,5-1 ч, биодоступность составляет около 20 %. Метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Выводится почками в виде метаболитов (более 99 %).

Фармакодинамика[править | править код]

Обладает мембраностабилизирующим и местноанестезирующим действием, снижает болевую чувствительность периферических нервных окончаний, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных и двигательных волокнах, что приводит к блокированию моно- и полисинаптических спинно-мозговых рефлексов. Вероятно, вторично, вследствие торможения поступления Ca2+ в пресинаптические окончания, тормозит выделение медиаторов в синапсах.

Способствует торможению проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Избирательно снижает активность каудальной части ретикулярной формации головного мозга, уменьшая спастичность.

Снижает патологически повышенный мышечный тонус и ригидность мышц, уменьшает болезненность, облегчает произвольные активные движения.

Обладает слабым спазмолитическим и адреноблокирующим эффектами. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС.[1]

Применение[править | править код]

Применяют при заболеваниях, сопровождающихся патологическим повышением тонуса поперечно-полосатой мускулатуры: при спинномозговых и церебральных параличах с повышением тонуса, спазмами, спинальным автоматизмом, при контрактурах конечностей, вызванных травмами спинного мозга, парапарезах и параплегиях, рассеянном склерозе и других заболеваниях, при которых имеются дистония, ригидность, спазмы.

Может применяться также при расстройствах движений, связанных с экстрапирамидными заболеваниями (постэнцефалитический и артериосклеротический паркинсонизм), и при повышении тонуса мышц пирамидного происхождения.

Имеются данные об эффективности толперизона при эпилепсии и расстройствах психики, связанных с энцефалопатией у детей. Препарат применяют также для релаксации и уменьшения опасности травматических осложнений при электросудорожной терапии.

Показания[править | править код]

лечение патологически повышенного мышечного тонуса и спазмов поперечно-полосатой мускулатуры вследствие органических заболеваний ЦНС (в том числе поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит);
лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (в том числе спондилёз, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов);
восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций;
в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно), заболеваний, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия);
специфическим педиатрическим показанием является болезнь Литтла (детский мозговой паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией — только для таблеток.[1]

Имеются указания, что толперизон оказывает сосудорасширяющее действие и может применяться для снятия ангиоспазмов, улучшения крово- и лимфообращения, а также что препарат уменьшает адгезивную активность тромбоцитов.

Толперизон обычно хорошо переносится. В некоторых случаях возможны ощущение лёгкого опьянения, головная боль, повышение раздражительности, нарушение сна. Эти явления проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в приёме препарата.

Противопоказания[править | править код]

гиперчувствительность (в том числе к лидокаину — при парентеральном введении);
миастения;
детский возраст до 1 года (таблетки), детский возраст (парентеральное введение).[1]

Применение при беременности и кормлении грудью[править | править код]

Во время беременности (особенно в I триместре) и в период грудного вскармливания лечение толперизоном возможно лишь в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.[1]

Побочные действия[править | править код]

Мышечная слабость, головная боль, снижение АД, тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт (при уменьшении дозы обычно проходят). В редких случаях — аллергические реакции (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, одышка, бронхоспазм).[1]

Взаимодействие[править | править код]

Может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь. Не влияет на действие алкоголя на ЦНС.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты (при одновременном применении может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты). Средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, клонидин — усиливают эффект толперизона.[1]

Передозировка[править | править код]

Толперизон обладает широким терапевтическим диапазоном, в литературе описано применение препарата у детей внутрь в дозе 600 мг без проявления серьёзных токсических симптомов. При приеме внутрь 300—600 мг препарата в день у больных детского возраста в отдельных случаях наблюдали раздражительность.

При исследовании острой пероральной токсичности в экспериментах на животных большие дозы вызывали атаксию, тонические и клонические судороги, одышку и паралич дыхания.

Лечение

Промывание желудка (при пероральном приеме), симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.[1]

Меры предосторожности[править | править код]

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и на выполнение работ, связанных с повышенным риском.[1]

Примечания[править | править код]

Ссылки[править | править код]

Сайт Энциклопедии лекарств РЛС (rlsnet.ru). Описание препарата Мидокалм.