Таблетки Лопирел

20.09.2019

Лопирел – лекарственный препарат антиагрегантного действия; специфический ингибитор агрегации тромбоцитов.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, двояковыпуклых, круглых, розового цвета, с одной стороны с гравировкой «I» (по 7 шт. или 10 шт. в стрипах, в картонной пачке 1, 2, 4 или 8 стрипов по 7 таблеток либо 1, 2, 3, 5, 6, 9 или 10 стрипов по 10 таблеток, а также инструкция по применению Лопирела; для стационаров – в картонных коробках по 10, 20, 40 или 60 стрипов).

Состав на одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

действующее вещество: клопидогрел (в виде клопидогрела сульфата) – 75 мг;
вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, тальк, лактоза, глицерил дибегенат, кросповидон;
пленочная оболочка: Опадрай II 85G34669 Розовый (титана диоксид, лецитин, спирт поливиниловый, макрогол 3350, краситель оксид железа красный, тальк).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клопидогрел является пролекарством. Фармакологической активностью обладает один из его метаболитов, который избирательно ингибирует связывание АДФ (аденозиндифосфата) с P2YI2-рецепторами тромбоцитов, а также тормозит АДФ-опосредованную активацию комплекса гликопротеина IIb/IIIa, тем самым подавляя агрегацию тромбоцитов. Связывание с АДФ является необратимым, и в течение всей оставшейся продолжительности своей жизни (около 7–10 дней) тромбоциты остаются невосприимчивыми к АДФ-стимуляции. Восстановление нормальной функции тромбоцитов зависит от скорости их обновления.

Агрегация тромбоцитов другими агонистами, отличающимися от АДФ, также тормозится из-за блокады усиленной активации тромбоцитов свободным АДФ. Поскольку в образовании активного метаболита участвуют изоферменты системы Р450, иногда отличающиеся полиморфизмом или ингибирующиеся другими препаратами, не у всех больных возможно адекватное торможение агрегации тромбоцитов.

Ежедневный прием клопидогрела в дозе 75 мг приводит к значительному подавлению АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов с первого дня приема Лопирела. Этот эффект в течение 3–7 дней постепенно увеличивается, а при достижении равновесного состоянии выходит на постоянный уровень (при приеме 75 мг клопидогрела один раз в сутки агрегация тромбоцитов снижается на 40–60%). После окончания приема Лопирела время кровотечения и агрегация тромбоцитов восстанавливаются до прежних значений обычно в течение 5 дней.

Лопирел способен предотвращать возникновение атеротромбоза при различных локализациях атеросклероза сосудов (в том числе при поражении коронарных, церебральных и периферических артерий).

Прием клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты позволяет снизить частоту развития инсультов, тромбоэмболий, инфарктов миокарда и сосудистой смертности, а также сократить общее количество дней госпитализации по причине сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакокинетика

Клопидогрел быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте как после однократного приема, так и при курсовом лечении. В среднем максимальная плазменная концентрация составляет 2,2–2,5 нг/мл и достигается приблизительно через 45 мин после приема таблетки. Абсорбция клопидогрела составляет не менее 50%.

Основной неактивный метаболит и собственно клопидогрел на 94% и 98% связываются с плазменными белками (данная связь обратима и ненасыщаема в широком диапазоне концентраций).

Метаболизм интенсивный, происходит в печени двумя путями. Первый путь связан с эстеразами и последующим гидролизом, в результате которого образуется неактивное производное карбоксильной кислоты. Второй путь – метаболизм через систему цитохрома Р450 (сначала клопидогрел превращается в 2-оксоклопидогрел, который затем метаболизируется до активного метаболита – тиольного производного клопидогрела). Именно тиольное производное клопидогрела связывается с рецепторами тромбоцитов и ингибирует их агрегацию.

Около 50% препарата выводится через почки и примерно 46% – через кишечник. Период полувыведения клопидогрела после однократного приема 75 мг Лопирела составляет около 6 ч, после приема повторных доз период полувыведения основного неактивного метаболита равен 8 ч.

У пациентов старше 75 лет показатели времени кровотечения и агрегации тромбоцитов не отличались от аналогичных показателей у молодых добровольцев.

Данные по фармакокинетике препарата у детей отсутствуют, так как соответствующие исследования не проводились.

При тяжелых поражениях почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин) повторный прием клопидогрела в дозе 75 мг в сутки приводил к инициированию АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, но она был ниже на 25% по сравнению со здоровыми добровольцами, однако удлинение времени кровотечения было примерно одинаковым.

Прием суточной дозы Лопирела 75 мг в течение 10 дней пациентами с тяжелыми поражениями печени приводил к такому же ингибированию АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов и удлинению времени кровотечения, как и у здоровых добровольцев.

Показания к применению

Лопирел применяют с целью предотвращения атеротромботических осложнений у следующих групп пациентов:

взрослые пациенты с острым коронарным синдромом: с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозной терапии и возможности использования тромболизиса (в комплексе с ацетилсалициловой кислотой); без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без зубца QT или нестабильная стенокардия), в том числе у больных, которым провели стентирование путем чрескожного коронарного вмешательства (в комплексе с ацетилсалициловой кислотой);
взрослые пациенты с ишемическим инсультом (давностью от 7 дней до полугода), инфарктом миокарда (давностью от 2–3 до 35 дней) или установленной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Кроме того, препарат применяют для профилактики тромбоэмболических и атеротромботических осложнений (в том числе инсульта) при мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий). Лопирел назначают пациентам с мерцательной аритмией, имеющим как минимум один фактор риска сосудистых осложнений, низкую вероятность возникновения кровотечений и противопоказание к приему непрямых антикоагулянтов (клопидогрел применяют в комплексе с ацетилсалициловой кислотой).

Противопоказания

Абсолютные:

тяжелая печеночная недостаточность;
непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, дефицит фермента лактазы;
острое кровотечение (например, внутричерепное кровоизлияние, кровотечение из пептической язвы и др.);
детский и подростковый возраст до 18 лет;
период беременности и лактации;
гиперчувствительность к клопидогрелу или вспомогательным ингредиентам препарата.

Относительные (таблетки Лопирел 75 мг применяют с осторожностью):

почечная недостаточность;
умеренная печеночная недостаточность с предрасположенностью к кровотечениям;
заболевания, способствующие возникновению кровотечений (особенно внутриглазных или желудочно-кишечных);
хирургические операции и травмы (из-за риска усиления кровотечения);
одновременный прием ингибиторов обратного захвата серотонина, НПВС (нестероидных противовоспалительных средств), ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa, гепарина или варфарина;
генетически обусловленное снижение функции изофермента CYP2C19;
указания в анамнезе на гематологические и аллергические реакции на прасугрел, тиклопидин и другие тиенопиридины (из-за возможного развития перекрестных гематологических и аллергических реакций).

Лопирел: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки Лопирел принимают внутрь, независимо от времени приема пищи.

Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения для взрослых пациентов, в том числе пожилых, с нормальной активностью изофермента CYP2C19:

острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST: начальная нагрузочная доза составляет 300 мг в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (одновременно с тромболитиками или без них), затем – по 75 мг в сутки; лечение пациентов в возрасте старше 75 лет начинают без приема нагрузочной дозы; терапию клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой следует начинать после появления первых симптомов и продолжать минимум 4 недели;
острый коронарный синдром без подъема сегмента ST: начальная нагрузочная доза составляет 300 мг, затем – по 75 мг в сутки (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в суточных дозах 75–100 мг); оптимальная продолжительность курса лечения не определена, но согласно данным клинических исследований Лопирел следует принимать до 12 месяцев (максимальный терапевтический эффект проявлялся к концу третьего месяца лечения);
ишемический инсульт, инфаркт миокарда, установленная окклюзионная болезнь периферических артерий: по 75 мг один раз в сутки;
мерцательная аритмия: по 75 мг один раз в сутки (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в суточных дозах 75–100 мг).

Порядок действий при пропуске приема очередной дозы препарата:

После пропуска прошло менее 12 ч – немедленно принять пропущенную дозу, а затем принимать Лопирел в обычное время.
После пропуска прошло более 12 ч – принять следующую дозу в обычное время (не удваивать дозу).

У пациентов с генетически обусловленным снижением активности изофермента CYP2C19 наблюдается снижение антиагрегантного действия препарата, поэтому рекомендуется применение клопидогрела в более высоких дозах (нагрузочная доза составляет 600 мг, затем – по 150 мг один раз в сутки).

Пациентам пожилого возраста, лицам с нарушениями функции почек и/или печени Лопирел назначают в обычных дозах.

Побочные действия

пищеварительная система: часто – диспепсические расстройства, диарея, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, боль в животе; нечасто – тошнота, рвота, гастрит, метеоризм, запор, язва 12-перстной кишки и желудка; редко – кровоизлияние в ретроперитонеальное пространство; очень редко – стоматит, кровотечения из желудочно-кишечного тракта с летальным исходом, колит (в том числе лимфоцитарный или язвенный), панкреатит;
гепатобилиарная система: очень редко – гепатит, острая печеночная недостаточность, изменения функциональных проб печени;
сердечно-сосудистая система: часто – гематомы; очень редко – васкулит, кровотечения из операционных ран, снижение кровяного давления, тяжелые кровотечения;
дыхательная система: часто – кровотечение из носа; очень редко – бронхоспазм, эозинофильная пневмония, кровотечения из органов дыхания (легочное кровотечение, кровохаркание), интестинальный пневмонит;
нервная система и психика: нечасто – головная боль, головокружение, внутричерепное кровоизлияние (иногда с летальным исходом), парестезия; очень редко – спутанность сознания, галлюцинации;
органы чувств: нечасто – кровоизлияния в сетчатку, конъюнктиву и ткани глаза; редко – нарушение вкуса, вертиго;
мочевыделительная система: нечасто – гематурия; очень редко – повышение уровня креатинина в крови, клубочковый нефрит;
костно-мышечная система: очень редко – артрит, боль в мышцах и суставах, гемартроз;
система кроветворения: нечасто – уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов, повышение числа эозинофилов; редко – снижение количества нейтрофилов; очень редко – болезнь Мошковица (тромботическая тромбоцитопеническая пурпура), агранулоцитоз, гранулоцитопения, апластическая анемия, приобретенная гемофилия типа A, панцитопения, анемия, тяжелая тромбоцитопения;
кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – кровоподтеки; нечасто – пурпура, зуд, сыпь на коже; очень редко – крапивница, буллезный дерматит, плоский лишай, эксфолиативная или эритематозная сыпь, отек Квинке, экзема, лекарственная сыпь с системными симптомами и эозинофилией;
иммунная система: очень редко – анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь; частота неизвестна – перекрестные аллергические и гематологические реакции с тиенопиридинами;
данные лабораторных и инструментальных исследований: нечасто – снижение количества тромбоцитов и нейтрофилов, удлинение времени кровотечения;
прочие реакции: очень редко – лихорадка.

Передозировка

При передозировке Лопирела возможно значительное увеличение времени кровотечения, что опасно последующими осложнениями в виде сильных кровотечений.

Лечение симптоматическое. Для быстрой коррекции удлинившегося времени кровотечения пациенту переливают тромбоцитарную массу. Антидот клопидогрела не установлен.

Особые указания

При появлении во время лечения препаратом клинических симптомов, теоретически указывающих на возможное кровотечение, необходимо срочно определить АЧТВ (активированное частичное тромбопластиновое время), сделать клинический анализ крови, подсчитать количество и определить функциональную активность тромбоцитов, а также провести другие необходимые клинические исследования.

В первые недели лечения Лопирелом и/или после оперативных вмешательств/инвазивных кардиологических процедур следует установить тщательное наблюдение за пациентом, чтобы исключить признаки кровотечения, особенно скрытого.

За 7 дней до плановой хирургической операции прием препарата следует прекратить (за исключением случаев, когда антитромбоцитарный эффект клопидогрела жизненно необходим).

Перед любым оперативным вмешательством (в том числе стоматологическим), а также перед началом применения любых других лекарственных средств необходимо предупредить врача о приеме Лопирела.

Пациенту следует сообщить, что во время приема клопидогрела (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или без нее) для остановки кровотечения может потребоваться немного больше времени, чем обычно. При возникновении необычных (по продолжительности или локализации) кровотечений пациент должен сообщить об этом врачу.

В клинической практике зарегистрированы отдельные случаи приобретенной гемофилии на фоне лечения клопидогрелом. Если у пациента подтверждается удлинение АЧТВ (без кровотечения или с развитием кровотечения), следует подтвердить или опровергнуть наличие приобретенной гемофилии. При подтверждении диагноза Лопирел необходимо отменить и назначить соответствующую терапию.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Лопирел не оказывает существенного влияния на способность пациента управлять автомобильным и другим транспортом, а также работать с иными потенциально опасными и сложными механизмами (работа оператора, диспетчера и др.).

Применение при беременности и лактации

Исследования клопидогрела, проведенные на животных, не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных действий на течение беременности, развитие плода, роды и дальнейшее развитие детенышей. Несмотря на это, Лопирел не рекомендуется назначать беременным женщинам, так как соответствующих исследований у человека не проводилось.

Клопидогрел и его метаболиты секретируются с молоком лактирующих крыс. Данные о проникновении действующего вещества препарата и его метаболитов в грудное молоко человека отсутствуют. При необходимости приема Лопирела во время лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Опыт применения препарата у детей и подростков младше 18 лет отсутствует, поэтому его не следует назначать пациентам данной возрастной группы.

При нарушениях функции почек

Лопирел с осторожностью применяют у больных с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Лопирел противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. При умеренной печеночной недостаточности клопидогрел применяют с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Лопирел не рекомендуется применять одновременно с непрямыми антикоагулянтами (в том числе с варфарином), так как данная комбинация увеличивает риск кровотечений.

Препарат с осторожностью применяют совместно с блокаторами IIb/IIIa-рецепторов.

Ацетилсалициловая кислота, гепарин и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина в сочетании с клопидогрелом повышают риск возникновения кровотечений (требуется осторожность при их совместном применении).

В комбинации с тромболитиками и гепарином не наблюдалось клинически значимого увеличения частоты кровотечений.

НПВС повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений (требуется осторожность при совместном назначении с клопидогрелом).

Лопирел не рекомендуется принимать одновременно с умеренными и сильными ингибиторами изофермента CYP2C19 (омепразолом, флувоксамином, моклобемидом, флуконазолом, ципрофлоксацином, карбамазепином, окскарбамазепином, эзомепразолом, флуоксетином, вориконазолом, тиклопидином, циметидином и хлорамфениколом), так как они могут снижать плазменную концентрацию активного метаболита клопидогрела и уменьшать его терапевтическое действие.

При применении клопидогрела совместно с нифедипином и атенололом клинически значимого взаимодействия не зарегистрировано. Эстрогены и фенобарбитал оказывали незначительное влияние на фармакодинамику клопидогрела. Препарат не изменял фармакокинетику теофиллина и дигоксина.

Антацидные препараты не уменьшают абсорбцию клопидогрела.

Проведенные исследования не выявили клинических значимых взаимодействий Лопирела с диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, коронарными вазодилататорами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторами, противоэпилептическими средствами, блокаторами IIb/IIIa-рецепторов, гиполипидемическими средствами, противоэпилептическими препаратами, гормонозаместительной терапией и гипогликемическими средствами.

Аналоги

Аналогами Лопирела являются Агрегаль, Детромб, Деплатт-75, Кардутол, Кардогрель, Зилт, Клопидекс, Клапитакс, Клопидогрел, Клопидогрел-Акрихин, Клопидогрел-СЗ, Клопидогрел-Тева, Клопидогрел Канон, Клопидогрел-Рихтер, Клопидогрел-ФПО, Клопидогрел-ЛЕКСВМ, Клопидогрел-ТАД, Клопилет, Плавикс, Плогрель, Пидогрел, Плагрил, Лирта, Трокен, Таргетек, Тромборель, Эгитромб, Флюдер.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре не более 30 °С.

Срок годности препарата – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Лопиреле

В отзывах о Лопиреле пациенты сообщают, что препарат является хорошей профилактикой инфарктов, инсультов и тромбозов. Клопидогрел незаменим в экстренных ситуациях, так как достаточно эффективен. Таблетки удобно принимать.

Вместе с тем пользователи часто упоминают возможные побочные действия, особенно появление небольших синяков по телу. Также следует учитывать имеющиеся противопоказания. Препарат довольно дорогой.

Цена на Лопирел в аптеках

Цена на Лопирел, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг, в зависимости от количества в упаковке: 14 шт. – 270–335 руб.; 28 шт. – 500–720 руб.; 100 шт. – 1050–1240 руб.

Состав

В состав таблеток входит 75 мг клопидогрела + микрокристаллическая целлюлоза, дибегенат глицерил, тальк, макрогол, красный оксид железа краситель, лактоза, кросповидон, спирт полииниловый, лецитин.

Форма выпуска

Средство выпускают в виде круглых, выпуклых таблеток розового цвета. С одной стороны – гравировка “I”. В блистерах по 7 или 10 штук, по 2, 4 или 9 блистеров в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Антитромботическое средство. Антиагрегант.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент препарата селективно угнетает связывание молекулы АДФ с рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов. Таким образом, активация комплекса GPIIb/IIIa и агрегация тромбоцитов становится невозможной. Также клопидогрел угнетает процессы агрегации, индуцированные прочими антагонистами. До конца жизненного цикла тромбоциты остаются поврежденными и не способными к процессу агрегации.

После поступления первой партии лекарства начинает происходить антитромботический процесс, уровень лейкоцитов устанавливается к 3-7 дню приема. В среднем через 5 дней после прекращения лечения агрегация тромбоцитов и продолжительность кровотечений возвращаются к начальному уровню.

Лекарство довольно таки быстро абсорбируется в ЖКТ. Однако, концентрация клопидогрела в плазме очень низкая, абсорбция – 50%. Препарат хорошо связывается с белками плазмы крови.

Клопидогрел метаболизируется в печени, порядка 80% обнаруженных в плазме метаболитов — неактивные. Активный метаболит, который и оказывает необходимое антиагрегатное действие, образуется путем реакции окисления, с участием изофермента цитохрома Р450 − 2В6 и 3А4. Сам метаболит быстро вступает в реакцию с тромбоцитами и не обнаруживается в плазме крови.

Период полувыведения составляет 6 часов для действующего вещества и 8 – для его неактивного метаболита. Выводятся продукты в основном с мочой и калом.

У лиц, страдающих тяжелой почечной недостаточностью, наблюдалось снижение эффективности препарата на 25% по сравнению со здоровыми людьми.

Показания к применению Лопирела

Препарат используют для предотвращения тромбоза артерий у лиц, страдающих острым коронарным синдромом:

при нестабильной стенокардии;
при инфаркте миокарда (без зубца Q);
после острого инфаркта миокарда.

Также показанием к применению являются атеротромботические осложнения у пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда, инсульт, имеют окклюзионную болезнь периферических артерий. В таком случае, лекарство используют в качестве профилактики.

Противопоказания

Средство не назначают:

при тяжелой печеночной недостаточности;
беременные и кормящие грудью женщины;
при геморрагическом синдроме;
при внутричерепном кровоизлиянии, язве желудка, неспецифическом язвенном колите, опухоли легких, туберкулезе и гиперфибринолизе;
детям до 18 лет;
при аллергии на компоненты лекарства;
при непереносимости галактозы.

Следует соблюдать осторожность при сочетании препарата с ацетилсалициловой кислотой, НПВС, гепарином, тромболитиками, с почечной и печеночной недостаточностью, перед операциями.

Побочные эффекты

Побочные реакции, расположенные в порядке снижения вероятности возникновения:

носовые кровотечения, гематомы, несварение, кровотечения в ЖКТ, понос, подкожные кровоизлияния;
эозинофилия, головная боль, тромбоцитопения, парестезии, потеря сознания, метеоризм, лейкопения, гастрит, тошнота, запор, язвы в ЖКТ;
конъюнктивальные, глазные, внутричерепные и ретинальные кровоизлияния, снижение числа нейтрофилов и тромбоцитов в крови;
нейтропения, ретроперитонеальное кровотечение;
ТТП, агранулоцитоз, искажение вкуса, анафилактоидные реакции, тромбоцитопения, апластическая анемия, галлюцинации и спутанность сознания, васкулит, пониженное АД;
бронхоспазм, колит, кровохаркание, буллезный дерматит, панкреатит, стоматит, гепатит, печеночная недостаточность, отек Квинке, миалгия, крапивница, артралгия, плоский лишай, экзема, артрит, лихорадка.

Лопирел, инструкция по применению (способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от режима приема пищи.

Инструкция по применению Лопирела (75 мг)

Как правило, при инфаркте миокарда, ишемическом инсульте, пациентам с заболеваниями артерий на периферии назначают по 1 таблетке 1 раз в день.

Продолжительность приема после инфаркта — с 1 по 25 день, после инсульта – 7 дней или 6 месяцев.

Если у пациента коронарный синдром без подъема ST или было проведено коронарное стенирование, то лечение начинают с приема дозы 300 мг, а потом назначают по 75 мг (одной таблетке) 1 раз в день, с течение 3 месяцев (курс может быть продлен до одного года). При таких заболеваниях, как правило, дополнительно назначают ацетилсалициловую кислоту, рекомендуемая дозировка – 100 мг.

Передозировка

При передозировке препаратов возможно увеличение продолжительности кровотечения и дальнейшее ухудшение состояния.

Лечение – согласно проявившимся симптомам.

Специфического антидота лекарство не имеет. В крайнем случае, возможно прекращение действия препарата путем переливания пострадавшему тромбоцитарной массы.

Взаимодействие

При сочетании средства с оральным антикоагулянтами, в частности варфарином, может усилиться вероятность возникновения и продолжительность кровотечения.

У лиц, имеющих повышенный риск возникновения кровотечения и принимающих Лопирел, не рекомендуется дополнительно принимать ингибиторы гликопротеина ІІb/IIІа.

Доказано, что сочетание клопидогрел – напроксен повышает риск развития скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако, в случае с прочими НПВС такая закономерность доказана не была. В связи с этим, при сочетании этих препаратов следует соблюдать осторожность.

Несмотря на хорошие результаты клинических исследований взаимодействия лекарства с гепарином, при их одновременном приеме следует соблюдать осторожность.

Не рекомендуется также сочетание препарата с тромболитиками, так как безопасность такой комбинации точно не установлена.

Доказано, что ежедневный прием ацетилсалициловой кислоты (до 2019 мг в день) и клопидогрела не влияет на агрегатные свойства препарата. Тем не менее, продолжительность совместного приема этих препаратов не должна быть больше 1 года (нужно соблюдать осторожность).

Лекарство можно сочетать с атенололом, фенобарбиталом, эстрогенами, циметидином или нифедипином.

Препарат ингибирует метаболизм средств, фармакокинетические показатели которых зависят от изофермента CYP2C9. В частности, лекарство может повысить плазменную концентрацию фенитоина и толбутамида. Нужно соблюдать осторожность.

Возможно сочетание средства с дигоксином, теофилином, антацидами.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

Хранить в прохладном месте, при комнатной температуре.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Для лиц, перенесших острый инфаркт миокарда с повышением ST, терапию средством необходимо отложить на 2-3 дня.

Если во время лечения препаратом возникло кровотечение, нужно провести анализы крови и ферментов печени.

Особую осторожность нужно соблюдать при сочетании средства с НПВС, аспирином, гепарином, тромболитиками, при операциях, травмах, повышенном риске кровотечения.

Препарат не назначают лицам, перенесшим острый ишемический инсульт, если прошло менее недели.

Если вам предстоит оперативное вмешательство, прием у стоматолога или другого врача, необходимо проинформировать специалиста о том, что вы принимаете данный препарат. Прекратить прием Лопирела следует не менее, чем за неделю до предполагаемой операции.

Своему лечащему врачу необходимо сообщать обо всех случаях кровотечений, возникающих в процессе лечения средством. Следует помнить, что для его остановки может потребоваться больше времени, чем обычно.

Аналоги Лопирела

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препарата: Клопидогрел, Авикс, Атрогрел, Деплат, Зилт, Карум-Сановель, Клопидал, Клопикор, Лопигрол, Орогрел, Плавигрель, Плагрил, Реодар, Тессирон, Тромбонет, Фламогрель 75, Атерокард, Гридокляйн, Деплатт, Кардогрель, Клодия, Клорело, Медогрель, Пингель Нео, Плавикс, Платогрил, Реомакс, Тромбекс.

Отзывы о Лопиреле

Отзывы о препарате очень хорошие. Люди, принимавшие его, отмечают высокую эффективность и отсутствие серьезных побочных реакций по сравнению с аналогичными средствами. Некоторых смущает высокая стоимость препарата.

Цена Лопирела

Цена Лопирела 75 мг (28 таблеток) составляет приблизительно 460 рублей.

Интернет-аптеки РоссииРоссия
Интернет-аптеки УкраиныУкраина
Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

Лопирел таб. п.п.о. 75мг n28Актавис ЛТД
Лопирел таб. п.п.о. 75мг n100Актавис ЛТД

Аптека Диалог

Лопирел (таб.п.пл/об.75мг №28)
Лопирел (таб.п.пл/об.75мг №100)
Лопирел (таб.п.пл/об.75мг №14)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Лопирел 75 мг №28 таблАктавис ЛТД MT

показать еще

Аптека24

Лопирел 75мг N30 Актавіс Лтд, Мальта/Ероу Фарм (Мальта)Лтд,Мальта

ПаниАптека

Лопирел таблетки Лопирел таблетки 75 мг №30 Мальта , Actavis
Лопирел таблетки Лопирел таблетки 75 мг №90 Мальта , Actavis

показать еще

БИОСФЕРА

Лопирел 75 мг №30 табл.п.о.Actavis Ltd (Мальта)

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Лопирел обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Цена на Лопирел от 237 руб. в Москве
Купить Лопирел в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
Доставка препарата Лопирел в 792 аптеки

Лопирел инструкция по применению

Производитель
Страна происхождения
Группа товаров
Описание
Формы выпуска
Описание лекарственной формы
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Особые условия
Состав
Лопирел показания к применению
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Передозировка
Условия хранения
Синонимы

Производитель

Актавис Лтд

Страна происхождения

Мальта

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Антиагрегант

Формы выпуска

пачки картонные. 7 — блистеры (4) — пачки картонные. 7 — блистеры (4) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «I» на одной стороне

Фармакологическое действие

Антиагрегантный препарат, специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Оказывает коронародилатирующее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, уменьшая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней). Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/ Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней). При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Фармакокинетика

Всасывание Абсорбция высокая, биодоступность высокая; концентрация в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0.025 мкг/л). Распределение Связывание с белками плазмы — 94-98%. Метаболизм Метаболизируется в печени. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты. После приема внутрь в повторных дозах 75 мг Cmax метаболита в плазме крови составляет около 3 мг/л и достигается через 1 ч. Выведение Выводится почками – 50%, через кишечник — 46% (в течение 120 ч после введения). T1/2 основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 ч. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%. Фармакокинетика в особых клинических случаях После приема препарата в дозе 75 мг/ концентрация основного метаболита в плазме ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (КК 5-15 мл/мин), по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами.

Особые условия

У пациентов с острым инфарктом миокарда с повышением сегмента ST лечение клопидогрелом не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта миокарда. Ввиду отсутствия клинических данных клопидогрел не рекомендуется применять при остром ишемическом инсульте (менее 7 дней). При развитии кровотечения во время лечения препаратом необходимо немедленно провести клинический анализ крови (АЧТВ, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов) и функциональной активности печени. Подобно другим антитромботическим препаратам, клопидогрел следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных) вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний, а также в случае комбинированного применения клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой, НПВС, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa или тромболитиками. Отмечены тяжелые случаи кровотечения у пациентов, принимавших клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и гепарином. Клопидогрел увеличивает время кровотечения, поэтому пациентов следует предупредить о том, что поскольку для остановки возникающего на фоне применения препарата (как в качестве монотерапии, так и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) кровотечения требуется длительное время, необходимо сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата в случае предстоящего оперативного вмешательства или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство. В случае оперативных вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 дней до операции. Необходим тщательный контроль состояния пациентов для выявления признаков кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и не снижает скорость психомоторных реакций.

Состав

клопидогрела гидросульфат 97.87 мг, что эквивалентно содержанию клопидогрела основания 75 мг Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (типа А), глицерил дибегенат, тальк, Opadry II 85 G34669 розовый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (E171), макрогол 3350, лецитин (E322), краситель железа оксид красный (E172)).

Лопирел показания к применению

Профилактика атеротромбоза: — у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт, или с диагностированным заболеванием периферических артерий; — у пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, включая пациентов, у которых было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве; — у пациентов с острым коронарным синдромом с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, получающих медикаментозное лечение с возможным применением тромболитической терапии.

Лопирел противопоказания

— тяжелая печеночная недостаточность; — геморрагический синдром; — острое кровотечение (в т.ч. внутричерепное кровоизлияние) и заболевания, предрасполагающие к его развитию (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз); — беременность; — период лактации (грудное вскармливание); — неонатальный период; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы (т.к. в состав препарата входит лактоза); — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, при травмах, в предоперационном периоде; одновременно с ацетилсалициловой кислотой, НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), варфарином, тромболитическими средствами, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/I

Лопирел дозировка

75 мг

Лопирел побочные действия

Со стороны ЦНС: иногда — головная боль, головокружение, парестезия; очень редко — спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, боль в животе, диарея; иногда — тошнота, гастрит, метеоризм, запор, рвота, язва желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко — колит (в т.ч. язвенный или лимфоцитарный), панкреатит. Со стороны гепато-билиарной системы: очень редко — гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны системы кроветворения: иногда — лейкопения, уменьшение количества нейтрофильных и эозинофильных гранулоцитов, снижение количества тромбоцитов; очень редко — тяжелая тромбоцитопения (количество тромбоцитов ?30-109/л), гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия и апластическая анемия/панцитопения. Со стороны свертывающей системы крови: иногда — увеличение времени кровотечения; очень редко — тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 случай на 200 000 больных); часто — кровотечения различной локализации и интенсивности. Большинство случаев кровотечения отмечали в течение 1-го месяца лечения (особенно внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения); тяжелые случаи кожных кровотечений (пурпура), кровоизлияния в суставы и мягкие ткани (гемартроз, гематома), глазные кровотечения (конъюнктивальные, окулярные, ретинальные), носовые кровотечения, из респираторного тракта (кровохарканье, легочное кровотечение), гематурия и кровотечения из операционной раны.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении клопидогрела с варфарином возможно усиление интенсивности кровотечения (данная комбинация не рекомендуется). Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующий эффект клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако клопидогрел потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Тем не менее, одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг 2 не вызывало никакого значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела не установлена, однако клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту можно применять одновременно до одного года. По данным клинического исследования, проведенного на здоровых добровольцах, одновременное применение клопидогрела и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие клопидогрела

Передозировка

возможно увеличение времени кровотечения.

Условия хранения

беречь от детей
хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Государственным реестром лекарственных средств

Синонимы

плавикс, зилт, трокен, листаб, эгитромб

Фото

<
>

Цены на Лопирел в других городах

Купить Лопирел, Лопирел в Санкт-Петербурге, Лопирел в Новосибирске, Лопирел в Екатеринбурге, Лопирел в Нижнем Новгороде, Лопирел в Казани, Лопирел в Челябинске, Лопирел в Омске, Лопирел в Самаре, Лопирел в Ростове-на-Дону, Лопирел в Уфе, Лопирел в Красноярске, Лопирел в Перми, Лопирел в Волгограде, Лопирел в Воронеже, Лопирел в Краснодаре, Лопирел в Саратове, Лопирел в Тюмени

Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Москве – 792 аптеки

Аптека 24 (204) Отзывы	г. Москва, пер. Ангелов, д. 8	8(495)754-03-03	круглосуточно
АЛТЕХКОМ (304) Отзывы	г. Москва, Шипиловский проезд, д. 39, корп.1	8(495)343-44-46	ежедневно с 09:00 по 20:00
ДИМФАРМ (305) Отзывы	г. Москва, ул. Цандера, 7, корп. 2 А	8(495)602-41-36	ПН-ПТ,09:00-21:00;СБ,ВС,12:00-13:00
БиЭсСи Фарм (197) Отзывы	г. Москва, пр-кт Волгоградский, д.104, к.1	8(499)746-59-51	ежедневно с 00:00 по 00:00
Аптека (186) Отзывы	г. Москва, б-р Волжский, д. 49, стр.1	8(499)742-01-33	ежедневно с 09:00 по 21:00
НАША АПТЕКА (95) Отзывы	г. Москва, ул. Болотниковская, 36 корп.2	8(499)704-61-66	ежедневно с 09:00 по 22:00
Семейная аптека (122) Отзывы	г. Москва, г. Московский, ул. Радужная, д. 4	4955925669	ежедневно с 08:00 по 00:00
Мое Здоровье (4) Отзывы	г. Москва, Алтуфьевское ш., 89	8(499)200-28-57	ежедневно с 09:00 по 21:00
АСНА (472) Отзывы	г. Москва, ул. Октябрьская, 89	8(495)602-66-49	ежедневно с 09:00 по 21:00
ДИМФАРМ (138) Отзывы	г. Москва, ул. Владимирская 2-я, 10	8(495)672-18-83	ежедневно с 09:00 по 21:00

Все пункты доставки в Москве
– 792 аптеки

Автор отзыва:
Анонимный отзыв

Дата отзыва:
23 ноября 2015

Отзыв:

Автор отзыва:
Анонимный отзыв

Дата отзыва:
2 апреля 2016

Отзыв:

Автор отзыва:
Беркань Юлия

Дата отзыва:
23 марта 2017

Отзыв:

Автор отзыва:
Afonina Sasha

Дата отзыва:
4 апреля 2017

Отзыв:

Автор отзыва:
anorm

Дата отзыва:
18 февраля 2018

Отзыв: