Таблетки Глюкофаж Лонг 500, 750 и 1 000 мг : инструкция по применению
Метформин — один из наиболее часто используемых при сахарном диабете препаратов. Он эффективно снижает гликированный гемоглобин и риск макро- и микрососудистых осложнений, однако четверть больных при его приеме сталкиваются с нарушениями пищеварения, до 10% диабетиков отказываются от лечения по этой причине. Новый препарат с метформином Глюкофаж Лонг создан компанией Мерк Сантэ специально для решения этих проблем. Он существенно улучшает переносимость таблеток, увеличивает приверженность больных диабетом к назначенному лечению.
Такой результат достигнут при помощи особой лекарственной формы Глюкофажа Лонг, которая позволяет замедлить поступление метформина в кровь, добиться более равномерной его концентрации, а значит, и снизить риск побочных эффектов. При этом действие лекарства нисколько не ухудшается. Несколькими многоцентровыми исследованиями было доказано, что сахароснижающая активность Глюкофажа и Глюкофажа Лонг идентична.
Как действует Глюкофаж Лонг
Сейчас метформин рекомендован всеми сообществами эндокринологов для начала лечения диабетиков 2 типа. Он не провоцирует гипогликемию, особенно опасную для пожилых пациентов, не вызывает прибавки веса, а наоборот, способствует похудению.
Таблетки Глюкофаж Лонг уменьшают как постпрандиальную, так и тощаковую гликемию, не стимулируя при этом секрецию инсулина. В инструкции по применению отражены три фактора, обуславливающих его сахароснижающий эффект:
- Снижение выброса глюкозы из печени достигается путем подавления образования глюкозы из неуглеводных соединений и гликогена.
- Улучшение поступления глюкозы в мышцы и ее утилизации благодаря снижению инсулинорезистентности тканей.
- Замедление всасывания глюкозы в ЖКТ, стимуляция ее превращения в лактат. При приеме препарата эвакуация пищи из желудка, которая обычно ускорена у диабетиков, замедляется. Многочисленные отзывы свидетельствуют, что это действие позволяет больным изменить пищевое поведение, облегчает похудение.
При ежедневном применении лекарство существенно снижает частоту и выраженность осложнений сахарного диабета. Риск сосудистых осложнений, инфаркта, общая смертность больных с лишним весом снижается на треть, смертность от последствий диабета – на 42%. Такие отличные результаты нельзя объяснить только компенсацией сахарного диабета. В результате исследований выяснилось, что метформин обладает выраженными ангиопротективными свойствами, которые не связаны с воздействием препарата на гликемию. Среди лекарств, используемых при диабете, эти свойства являются уникальными.
Дополнительные эффекты таблеток Глюкофаж Лонг, полезные при сахарном диабете:
Кардиопротективное действие | Торможение слипания тромбоцитов, препятствие тромбообразованию. |
Улучшение фибринолиза – естественного процесса растворения формирующихся тромбов. | |
Препятствие включению липидов в стенки сосудов. | |
Сохранение целостности и эластичности стенок. | |
Нормализация тока крови в мелких артериях. | |
Снижение риска новой сердечной недостаточности, улучшение состояния больных с уже имеющимися нарушениями работы сердца. | |
Влияние на массу тела при сахарном диабете | Препятствие формированию висцерального (вокруг органов) жира. |
Облегчение похудения благодаря снижению инсулина крови, которое в свою очередь объясняется благоприятным влиянием Глюкофажа Лонг на инсулинорезистентность. | |
Регуляция аппетита путем повышения уровня ГПП-1. | |
Замедление всасывания углеводов. | |
Улучшение секреции инсулина (непрямое действие) | Уменьшение глюкозотоксичности. |
«Разгрузка» поджелудочной из-за снижения инсулинорезистентности и уменьшения потребности в инсулине. | |
Снижение уровня базального инсулина. |
Судя по отзывам, особый интерес у диабетиков с избытком веса и больных с метаболическим синдромом вызывает эффективность метформина для похудения. Им могут быть интересны результаты одного из исследований с применением метформина, орлистата (Ксеникал) и сибутрамина (Редуксин). Больные не меняли уровень своей физической активности, но им было рекомендовано снизить потребление углеводов в вечернее время. Прием метформина начинали с таблетки Глюкофаж Лонг 500 согласно инструкции, постепенно доводили до 2019 мг у пациентов с ИМТ<30, до 2019 мг при ИМТ<35, до максимальной дозы при ИМТ≥35.
Через полгода приема были получены следующие результаты: метформин помог снизить вес в среднем на 9 кг, результат похудения на сибутрамине – минус 13 кг, на орлистате – 8 кг.
Дополнительно
:
Диабетон МВ
— одно из лучших средств для снижения сахара в крови
Показания к назначению лекарства
В разделе «Показания» инструкции по применению Глюкофажа Лонг – только 2 тип диабета. Препарат нужно назначать вместе с диетой и физкультурой, допустимо его сочетание с другими сахароснижающими таблетками, инсулином.
В реальности спектр применения Глюкофажа Лонг гораздо шире. Он может быть назначен:
- Для лечения преддиабета. Метформин существенно снижает вероятность сахарного диабета при вовремя выявленных незначительных нарушениях метаболизма.
- Как один из компонентов лечения метаболического синдрома вместе с препаратами для коррекции липидного состава крови, гипотензивными средствами.
- Пациентам с выраженным ожирением, которое в большинстве случае сопровождается инсулинорезистентностью. Таблетки Глюкофаж Лонг помогают снизить уровень инсулина, а значит, ускорить процесс расщепления жиров, «запустить» похудение.
-
Женщина
м с СПКЯ. Установлено, что метформин оказывает стимулирующее воздействие на овуляцию. По отзывам, это лекарство увеличивает вероятность забеременеть при поликистозе.
- Диабетикам 1 типа с выраженным излишком веса и большой суточной дозой инсулина для стимулирования похудения и снижения потребности в искусственном гормоне.
Есть данные о том, что Глюкофаж Лонг способен снижать риск некоторых видов рака, но в клинической практике это действие еще не нашло применения.
Фармакокинетика
Главное отличие Глюкофажа Лонг от его предшественников – уникальная фармакокинетика нового препарата. Основой таблетки пролонгированного метформина является двухслойная полимерная система. Внутренний слой содержит метформин, наружный является защитным. После приема таблетки верхний слой пропускает воду, внутренний набухает, превращаясь в гель. Благодаря этому увеличивается время нахождения таблетки в желудке. Лекарство постепенно высвобождается из внутреннего слоя, просачивается через внешний и всасывается в кровь. При этом 90% действующего вещества высвобождается в течение 10 часов. Для сравнения – метформин из обычного Глюкофажа проделывает тот же путь за 30 минут.
Данные из инструкции по фармакокинетике Глюкофажа Лонг:
Время достижения пиковой концентрации при приеме Глюкофажа Лонг разной дозировки, час | 500 мг | 7 час. (для обычного Глюкофажа – 2,5 часа) |
750 мг | 4-12 час. | |
1000 мг | 4-10 час. | |
Общее время действия | Более 24 час. | |
Период полувыведения | 6,5 час., увеличивается при почечной недостаточности. | |
Пути выведения | Почки. Метформин выводится в том же виде, метаболиты не образуются. |
Новая форма препарата позволяет:
- Принимать таблетки раз в сутки, так как их действие охватывает 24 и более часов. По отзывам диабетиков, участвовавших в исследованиях, такой режим приема уменьшает вероятность пропустить очередную таблетку.
- Существенно снизить риск побочных эффектов, характерных для обычного метформина. Это преимущество – следствие постепенного поступления вещества в кровь, которое на 25% уменьшает пик его концентрации.
- Облегчить подбор дозы для пациентов. Скорость высвобождения метформина из таблетки не зависит от индивидуальных особенностей пищеварения диабетика, состава пищи.
Исследованиями доказано, что разница в эффективности Глюкофажа Лонг и Глюкофажа отсутствует, при этом Глюкофаж проигрывает по переносимости метформина и приверженности больных диабетом к лечению.
Цена лечения Глюкофажем Лонг в 2-2,5 раза больше, чем Глюкофажем:
Лекарство | Дозировка | Примерная цена пачки | |
30 табл. | 60 табл. | ||
Глюкофаж | 500 мг | 125 | 150 |
850 мг | 130 | 180 | |
1000 мг | 200 | 275 | |
Глюкофаж Лонг | 500 мг | 230 | 440 |
750 мг | 320 | 470 | |
1000 мг | 390 | 725 |
Недорогая альтернатива Глюкофажу Лонг
Метформин продленного действия набирает все большую популярность. Помимо компании Мерк его начали выпускать и другие производители. Эти лекарства считаются аналогами Глюкофажа Лонг, при регистрации они должны доказать свою эквивалентность оригиналу. Однако и в докладах врачей, и в отзывах диабетиков периодически встречаются утверждения, что аналоги вызывают больше побочных действий, чем оригинальный Глюкофаж Лонг, но все же меньше, чем обычный метформин. Цена аналогов ниже, так как производителю не нужно проводить исследования безопасности и выявлять побочные эффекты своего препарата.
Среди лекарств, зарегистрированных в РФ, продленный метформин содержат российские Метформин Лонг Канон (производит Канонфарма), Метформин МВ (Изварино), Форметин Лонг (Фармстандарт, Биосинтез), Глиформин Пролонг (Акрихин), израильский Метформин МВ-Тева, индийский Диаформин ОД.
Цена 60 таблеток по 750 мг Метформина Канон и Форметина Лонг – 310 руб., что в 1,5 раза дешевле Глюкофажа Лонг той же дозировки.
Как правильно принимать и дозировки
Таблетки Глюкофаж Лонг пьют только во время еды, запивая водой. Инструкция рекомендует либо принимать всю назначенную дозу за ужином, либо делить ее на ужин и завтрак. Чтобы сохранить пролонгированное высвобождение метформина, таблетку нужно пить целиком, не измельчая. Глюкофаж Лонг 2019 можно разламывать пополам.
При сахарном диабете дозировка подбирается по тому же правилу, что и обычный метформин: начинаем со стартовой дозы, и очень медленно ее увеличиваем, пока не нормализуется гликемия.
Глюкофаж Лонг 500 мг
Стартовая доза — 500 мг. Если не возникло побочных действий, ее можно увеличить спустя 2 недели с начала лечения. Дозировку нужно повышать на 500 мг каждые 2 недели, пока сахар не достигнет нормы. Чем хуже переносится препарат, тем медленнее должно быть повышение. Предельно разрешенная доза метформина при приеме Глюкофажа Лонг 500 – 4 таблетки. Если она не дает компенсации сахарного диабета, в схему лечения добавляют еще одно сахароснижающее лекарство.
Глюкофаж Лонг 500 для похудения пьют в дозе 2019 мг, при очень высоком весе и отсутствии противопоказаний дозировку можно постепенно поднять до максимальной.
Глюкофаж Лонг 750 мг
Глюкофаж Лонг 750 предназначен для больных диабетом с изначально высокой гликемией. С его помощью можно быстрее достичь терапевтической дозировки. Стартовая доза препарата – 1 таблетка, пьют ее за ужином. Дозу повышают дважды в месяц на 750 мг. По отзывам врачей-эндокринологов, наиболее эффективная доза для большинства больных – 2 таблетки. Инструкция по применению устанавливает предельно допустимую дозировку – 2019 мг. Обычного метформина разрешено 2019 мг, поэтому больные с очень высокой инсулинорезистентностью не могут перейти с Глюкофажа на Глюкофаж Лонг.
Возможные побочные эффекты
Многие больные, которые могли бы удачно компенсировать сахарный диабет при помощи метформина, вынуждены отказаться от его приема еще на первых неделях лечения. К этому их вынуждают нарушения пищеварения, которые являются побочными действиями препарата. Их риск можно снизить, если медленно повышать дозу, принимать метформин одновременно с пищей и только в вечернее время. По отзывам, неприятные симптомы постепенно ослабляются и к концу первого месяца лечения чаще всего исчезают.
Если гастроинтестинальные эффекты мешают нормально жить или сохраняются длительное время, эндокринологи рекомендуют принимать пролонгированный Глюкофаж или его аналоги. В половине случаев смена препарата сопровождается исчезновением или значительным ослаблением побочных действий.
Перечень и частота (в %) возможных гастроинтестинальных эффектов:
Нежелательные явления | Глюкофаж | Глюкофаж Лонг |
Диарея | 14 | 3 |
Тошнота | 4 | 2 |
Диспепсия | 3 | 2 |
Метеоризм | 1 | — |
Запоры | 1 | — |
Боль в животе | 1 | 4 |
Любые побочные действия | 20 | 9 |
Остальные нежелательные побочные эффекты Глюкофажа Лонг инструкция называет очень редкими, по данным производителя с ними сталкиваются менее 0,01% больных:
- аллергические реакции, чаще всего выражаются в виде зуда и крапивницы;
- нарушение работы печени, рост печеночных ферментов. Это побочное действие обычно не требует лечения и исчезает самостоятельно после отмены Глюкофажа Лонг;
- дефицит витамина B12 при длительной терапии;
- лактоацидоз возникает чаще всего при почечной недостаточности, которая приводит к нарушению выведения метформина с мочой. Риск лактоацидоза увеличивают гипоксия, алкоголь, длительное голодание.
Кому препарат противопоказан
Лактоацидоз – очень опасное состояние. Процент летальных исходов у больных диабетом при возникновении лактоацидоза гораздо выше по сравнению с другими острыми осложнениями диабета. Метформин увеличивает количество лактата в организме, поэтому в противопоказания к его приему инструкция включает все состояния, при которых повышен риск лактоацидоза. Это любые заболевания, которые вызывают гипоксию: сердечная, почечная и дыхательная недостаточность, анемия, обезвоживание вследствие рвоты или диареи, тяжелые инфекции, особенно органов дыхания и мочевыводящих путей. Нельзя принимать Глюкофаж Лонг и при недостаточном потреблении калорий (менее 2019 в сутки), алкоголизме, острой алкогольной интоксикации. Обратите внимание, что действие метформина длится более суток, поэтому нельзя принять таблетку утром и пить спиртное вечером.
К противопоказаниям относят и любые острые состояния у диабетиков, во время которых невозможно контролировать гликемию таблетками, и необходима инсулинотерапия. Это все острые осложнения диабета, независимо от их стадии, обширные травмы, ожоги, плановые и экстренные хирургические вмешательства, требующие общей анестезии.
Глюкофаж Лонг запрещено принимать в детском возрасте, так как производитель еще не провел исследований, доказывающих его безопасность. Обычный Глюкофаж разрешен с 10 лет.
Использование при беременности
Метформин способен проникать из крови матери в кровь плода. При этом он не вызывает врожденных пороков развития, не увеличивает внутриутробную смертность. Есть предположения, что препарат может приводить к появлению побочных эффектов у ребенка, но в имеющихся исследованиях их обнаружить не удалось. В России беременность является абсолютным противопоказанием для метформина. Судя по отзывам, даже если лекарство применяли не по показаниям (для улучшения работы яичников), с наступлением беременности его отменяют. В Европе метформин разрешен при гестационном сахарном диабете.
Вещество может проникать в грудное молоко, а из него – в ЖКТ и кровь ребенка. При лактации инструкция разрешает принимать Глюкофаж Лонг и аналоги препарата с осторожностью и только в том случае, если его польза существенно выше потенциального вреда для ребенка. Это может быть высокая инсулинорезистентность в сочетании с ожирением, и соответственно потребность в огромных дозах инсулина. Для похудения после родов или снижения незначительно повышенной гликемии метформин в период лактации обычно не применяют.
Сочетание с другими медикаментами
Некоторые вещества могут влиять на фармакокинетику Глюкофажа Лонг, увеличивая риск побочных эффектов:
Вещества | Нежелательное влияние на действие метформина | |
Запрещенные комбинации с метформином | Рентгенконтрастные препараты с содержанием йода | Это сочетание повышает риск лактоацидоза. При подозрении на почечную недостаточность метформин отменяют за 2 суток до начала исследования. Прием можно возобновить, когда рентгенконтрасное вещество полностью выведется (2 суток) и только в том случае, если нарушение функции почек не подтвердилось. |
Нежелательно принимать с метформином | Этанол | Алкогольная интоксикация повышает риск лактоацидоза. Особенно опасна она в сочетании с недостаточностью органов, при неполноценном питании. Эндокринологи рекомендуют при приеме Глюкофажа Лонг воздерживаться не только от спиртных напитков, но и от лекарств на основе этанола. |
Необходима осторожность | Петлевые диуретики | Фуросемид, Торасемид, Диувер, Урегит и их аналоги могут ухудшать состояние почек при их недостаточности. |
Сахароснижающие лекарства | При неправильном подборе дозы возможна гипогликемия. Особенно опасны инсулин и сульфонилмочевина, которые чаще остальных назначают при сахарном диабете. | |
Катионные препараты | Нифедипин (Кордафлекс и аналоги), Дигоксин, Новокаинамид, Ранитидин увеличивают уровень метформина в крови. |
Что говорят про Глюкофаж Лонг
Отзыв Мирославы. Уже 4 года принимаю препараты от гипотиреоза, проходила программы для ЭКО. За это время на гормональных таблетках набрала 17 кг, никакие диеты не помогали остановить набор веса, не говоря уже о похудении. У меня появился абсолютно неконтролируемый аппетит, дальше ограничивать питание казалось просто невозможным. Обратилась к своему доктору, и она назначила Глюкофаж Лонг, хотя сахарного диабета у меня нет. Первые 3 месяца результатов не было никаких, вес все так же понемногу рос, аппетит не уменьшался. Затем начала замечать, что стала быстрее наедаться, за следующие полгода похудение составило 6 кг. Курс лечения мне продлили, надеюсь, результаты будут не хуже.
Отзыв Лидии
. Когда у меня обнаружили инсулинорезистентность, врач сказал, что до сахарного диабета остался один шаг и назначил принимать
Сиофор
. Лечение сопровождалось периодическими болями в животе и диареей. Мне посоветовали перейти на Глюкофаж Лонг, и жизнь наладилась практически сразу, все побочки исчезли. Пила метформин в общей сложности 3 года. Судя по анализам, сейчас я полностью здорова, диабета удалось избежать.
Отзыв Ольги
. К лету очень хотелось сбросить вес, и мой выбор пал на Глюкофаж Лонг. Начитавшись отзывов худеющих, планировала за месяц минус 10 кг. Для ускорения процесса села на
низкоуглеводную диету
. Примерно с 3 дня начала замечать, что аппетит пропадает, могла даже забыть про ужин. В итоге за неделю ушел 1 кг. Этот результат меня не удовлетворил, и я начала считать калории. За следующую неделю скинула еще 1,5 кг. Такого похудения я могла добиться и на диете, без всяких таблеток, так что хороший отзыв о Глюкофаже оставить не могу, толку от него не оказалось никакого, кроме небольшого снижения аппетита.
Глюкофаж Лонг – препарат с гипогликемическим действием.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма выпуска Глюкофажа Лонг – таблетки пролонгированного действия: капсуловидной формы, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, на одной стороне гравировка «500», «750» или «1000» (в зависимости от дозировки); по 750 и 2019 мг – на другой стороне гравировка «Merck» (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 4 или 8 блистеров; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 6 блистеров; по 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера; на блистер и картонную пачку для защиты от фальсификации нанесен символ «М»).
Состав 1 таблетки:
- действующее вещество: гидрохлорид метформина – 500, 750 или 2019 мг;
- вспомогательные компоненты (500/750/1000 мг): кармеллоза натрия – 50/37,5/50 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 102/0/0 мг; гипромеллоза 2019 – 358/294,24/392,3 мг; гипромеллоза 2019 – 10/0/0 мг; стеарат магния – 3,5/5,3/7 мг.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Глюкофаж Лонг относится к числу пероральных гипогликемических препаратов из группы бигуанидов, которые понижают базальное и постпрандиальное плазменное содержание глюкозы в крови.
Метформин не стимулирует секрецию инсулина и к развитию гипогликемии не приводит. Увеличивает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Благодаря ингибированию гликогенолиза и глюконеогенеза, уменьшает выработку глюкозы печенью. Задерживает всасывание в кишечнике глюкозы.
Метформин, воздействуя на гликогенсинтетазу, стимулирует синтез гликогена. Увеличивает транспортную емкость всех видов мембранных переносчиков глюкозы.
Вещество благоприятно влияет на метаболизм липидов: понижает содержание триглицеридов, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и общего холестерина.
Во время терапии вес больного либо остается стабильным, либо умеренно уменьшается.
Фармакокинетика
Всасывание метформина после перорального приема Глюкофажа Лонг в сравнении с таблетками с обычным высвобождением замедленно. Tmax (время достижения максимальной концентрации вещества) после приема 500 мг составляет 7 часов (при приеме 2019 мг Tmax может колебаться в промежутке 4–12 часов), Tmax для таблеток с обычным высвобождением – 2,5 часа.
В равновесном состоянии Cmax (максимальная концентрация вещества) и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») увеличиваются не пропорционально дозе. После однократного приема 2019 мг метформина в виде таблеток пролонгированного действия AUC аналогична таковой после приема 2019 мг метформина 2 раза в день в виде таблеток с обычным высвобождением.
У отдельных больных колебания Cmax и AUC в случае приема Глюкофажа Лонг аналогичны тем же показателями, как и в случае приема таблеток с обычным профилем высвобождения.
Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия от приема пищи не зависит.
Связывание вещества с белками плазмы незначительное. Cmax в крови ниже плазменной Cmax и достигается приблизительно через такое же время. Средний Vd (объем распределения) находится в диапазоне от 63 до 276 л.
Кумуляции метформина при многократном приеме до 2019 мг в день не наблюдается.
Метаболитов вещества не обнаружено.
T1/2 (период полувыведения) после перорального приема – около 6,5 часов. Выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс вещества составляет > 400 мл/мин (метформин выводится за счет канальцевой секреции и клубочковой фильтрации).
Клиренс метформина у пациентов с нарушенной функцией почек снижается пропорционально клиренсу креатинина, T1/2 у этой группы больных увеличивается, что может стать причиной увеличения его плазменной концентрации.
Показания к применению
Глюкофаж Лонг назначают для лечения сахарного диабета 2 типа в случаях неэффективности диетотерапии и физических нагрузок (в особенности при ожирении).
Препарат может применяться как монотерапия либо в комбинации с прочими пероральными гипогликемическими препаратами или инсулином.
Противопоказания
Абсолютные:
- нарушение функции почек или почечная недостаточность (клиренс креатинина < 45 мл/мин);
- диабетическая прекома, диабетический кетоацидоз, кома;
- клинически выраженные проявления хронических/острых болезней, которые могут приводить к возникновению тканевой гипоксии (включая острый инфаркт миокарда, острую сердечную недостаточность, дыхательную недостаточность, хроническую сердечную недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики);
- острые состояния, сопровождающиеся риском появления нарушений почечной функции, включая дегидратацию (при тяжелой/хронической диарее, многократных приступах рвоты), шок, инфекционные болезни в тяжелом течении (в частности, инфекции мочевыводящих и дыхательных путей);
- нарушения печеночной функции, печеночная недостаточность;
- травмы и обширные хирургические операции, при которых показано проведение инсулинотерапии;
- лактоацидоз, включая отягощенный анамнез;
- острое отравление алкоголем, хронический алкоголизм;
- соблюдение гипокалорийной диеты (меньше 2019 ккал в день);
- радиоизотопные/рентгенологические исследования с введением йодсодержащего контрастного вещества (в период 48 часов до/после их проведения);
- беременность;
- возраст до 18 лет;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Относительные (Глюкофаж Лонг назначается под врачебным контролем):
- почечная недостаточность (клиренс креатинина – 45–59 мл/мин);
- период лактации;
- возраст старше 60 лет на фоне выполнения тяжелой физической работы (из-за увеличения вероятности возникновения лактоацидоза).
Инструкция по применению Глюкофажа Лонг: способ и дозировка
Глюкофаж Лонг принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительнее во время/после ужина. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.
Кратность приема – 1 раз в день.
Препарат необходимо принимать ежедневно. В случае прекращения приема больному необходимо сообщить об этом врачу.
Доза препарата определяется индивидуально на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.
В начале лечения пациентам, не принимающим метформин, при проведении монотерапии либо комбинированной терапии с прочими гипогликемическими средствами назначают Глюкофаж Лонг 500 мг или Глюкофаж Лонг 750 мг. Через каждые 10–15 дней рекомендовано проводить коррекцию дозы на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Постепенное увеличение дозы позволяет улучшить переносимость терапии со стороны желудочно-кишечного тракта.
Максимальная суточная доза – 2019 мг. Если контроля содержания глюкозы достичь не удается, можно рассмотреть возможность применения суточной дозы в 2 приема (равные части, во время завтрака и ужина). Если адекватный контроль гликемии и в этом случае не достигнут, возможен переход на метформин в виде таблеток с обычным профилем высвобождения (в частности, Глюкофаж) в максимальной суточной дозе 2019 мг.
Для пациентов, которые уже получают метформин, Глюкофаж Лонг назначается в такой же суточной дозе, как и препарат в виде таблеток с обычным профилем высвобождения.
Пациентам, которые принимают метформин в форме обычных таблеток в дозе выше 2019 мг в день, переход на Глюкофаж Лонг не рекомендован.
При почечной недостаточности средней степени тяжести (при клиренсе креатинина 45–59 мл/мин) метформин может применяться только в случаях отсутствия состояний, при которых возможно увеличение вероятности возникновения лактоацидоза. В начале лечения этой группе больных назначают Глюкофаж Лонг 500 мг или Глюкофаж Лонг 750 мг в 1 прием, максимальная суточная доза – 2019 мг. Почечную функцию нужно контролировать каждые 3–6 месяцев. Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, терапию немедленно прерывают.
У пациентов пожилого возраста доза метформина должна корректироваться на основании оценки функции почек, которую нужно проводить регулярно (не реже двух раз в год).
При случайном пропуске приема дозы, ее следует принять как можно быстрее. Принимать удвоенную дозу препарата не следует.
Побочные действия
Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):
- нервная система: часто – металлический привкус во рту;
- гепатобилиарная система: очень редко – гепатит или нарушения показателей функции печени (обычно нежелательные явления после отмены метформина полностью проходят);
- система пищеварения: очень часто – рвота, тошнота, боли в животе, диарея, отсутствие аппетита (чаще всего нарушения развиваются в начальный период терапии и в дальнейшем, как правило, спонтанно проходят; прием Глюкофажа Лонг одновременно с едой, а также постепенное увеличение дозы способствуют снижению вероятности появления этих побочных реакций);
- обмен веществ: очень редко – лактоацидоз; при проведении длительного курса – уменьшение всасывания витамина В12 (в случаях диагностирования мегалобластной анемии нужно учитывать это нарушение);
- кожа: очень редко – зуд, эритема, крапивница.
Передозировка
Основные симптомы: при применении 85 000 мг метформина (выше максимальной суточной дозы в 42,5 раз) гипогликемия не развивалась, однако в этом случае наблюдалось появление лактоацидоза. Значительная передозировка/наличие сопряженных факторов риска могут стать причиной возникновения лактоацидоза.
При появлении признаков лактоацидоза Глюкофаж Лонг должен быть немедленно отменен. Пациента следует срочно госпитализировать для уточнения диагноза (после определения концентрации лактата). Наиболее эффективное мероприятие по выведению из организма метформина и лактата – гемодиализ. Также показано проведение симптоматического лечения.
Особые указания
Из-за кумуляции метформина возможно развитие редкого, но серьезного осложнения – лактоацидоза, которое характеризуется высокой смертностью при отсутствии неотложного лечения. В основном во время применения Глюкофажа Лонг такие случаи возникали при сахарном диабете на фоне выраженной почечной недостаточности.
Также должны учитываться прочие сопряженные факторы риска: кетоз, плохо контролируемый диабет, продолжительное голодание, печеночная недостаточность, чрезмерное потребление алкоголя и любые состояния, связанные с выраженной гипоксией.
Кроме того, необходимо принимать во внимание вероятность возникновения лактоацидоза при появлении мышечных судорог, которые сопровождаются болями в животе, диспепсией, сильным недомоганием и общей слабостью.
Лактоацидоз характеризуется болью в животе, рвотой, ацидотической одышкой, гипотермией и мышечными судорогами с последующей комой. Диагностические лабораторные показатели – снижение рН крови (< 7,25), содержание в плазме крови лактата > 5 ммоль/л, повышенное отношение лактат/пируват и повышенный анионный промежуток. При подозрении на лактоацидоз Глюкофаж Лонг немедленно отменяется.
Прием препарата нужно прерывать за 48 часов до проведения плановых хирургических операций. Возобновление терапии возможно через 48 часов при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.
До начала лечения и регулярно в дальнейшем нужно определять клиренс креатинина: при отсутствии нарушений – не реже 1 раза в год, у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы – от 2 до 4 раз в год. При клиренсе креатинина меньше 45 мл/мин применение Глюкофажа Лонг противопоказано.
При наличии возможного нарушения почечной функции на фоне комбинированного применения с гипотензивными препаратами, диуретиками или нестероидными противовоспалительными средствами у пациентов пожилого возраста нужно проявлять особую осторожность.
Более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности наблюдается у больных с сердечной недостаточностью. Эта группа пациентов во время терапии нуждается в регулярном мониторинге сердечной функции и функционального состояния почек.
Пациентам рекомендовано продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением в течение дня углеводов.
При избыточной массе тела следует продолжать придерживаться гипокалорийной диеты (но не меньше 2019 ккал в день). Также больным нужно регулярно выполнять физические упражнения.
О любых инфекционных болезнях (инфекции мочевыводящих и дыхательных путей) и проводимом лечении нужно сообщать врачу.
Для контроля сахарного диабета необходимо регулярно проводить стандартные лабораторные анализы.
При монотерапии Глюкофаж Лонг гипогликемию не вызывает, однако при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами рекомендовано проявлять осторожность. Основные симптомы гипогликемии: повышенное потоотделение, слабость, головокружение, головная боль, учащенное сердцебиение, нарушение концентрации внимания или зрения.
Неактивные компоненты Глюкофажа Лонг могут выделяться через кишечник в неизмененном виде, что на терапевтическую активность препарата влияния не оказывает.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
При проведении комбинированной терапии с прочими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом) возможно развитие гипогликемии, что нужно учитывать при управлении автотранспортными средствами.
Применение при беременности и лактации
- беременность: терапия противопоказана, что связано с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности;
- период лактации: Глюкофаж Лонг может применяться с осторожностью после оценки соотношения польза/риск.
Применение в детском возрасте
Пациентам младше 18 лет препарат не назначается, поскольку достоверные сведения, подтверждающие его эффективность/безопасность, отсутствуют.
При нарушениях функции почек
- нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), острые состояния, протекающие с риском возникновения нарушений функции почек (включая дегидратацию при тяжелой/хронической диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания, шок: применение Глюкофажа Лонг противопоказано;
- почечная недостаточность (клиренс креатинина 45–59 мл/мин): терапия должна проводиться с осторожностью.
При нарушениях функции печени
Согласно инструкции, Глюкофаж Лонг при нарушениях функции печени и печеночной недостаточности не назначается.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам старше 60 лет на фоне выполнения тяжелой физической работы Глюкофаж Лонг назначается с осторожностью (из-за увеличения вероятности возникновения лактоацидоза).
Лекарственное взаимодействие
Радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств при функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом может приводить к развитию лактоацидоза. За 48 часов до проведения исследования Глюкофаж Лонг должен быть отменен. Если в ходе обследования почечная функция была признана нормальной, возобновить терапию можно через 48 часов.
На фоне приема этанола возрастает вероятность появления лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, в особенности при печеночной недостаточности, а также в случаях соблюдения низкокалорийной диеты и недостаточного питания. Применять содержащие этанол лекарственные средства во время лечения не следует.
Требующие осторожности комбинации:
- диуретики, даназол, бета2-адреномиметики, хлорпромазин (в дозах от 100 мг в день), лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (в частности, глюкокортикостероиды и тетракозактид для местного/системного применения): может потребоваться более частый мониторинг концентрации глюкозы в крови, в особенности в начале терапии; в случаях необходимости в процессе лечения доза Глюкофажа Лонг может быть скорректирована;
- «петлевые» диуретики: развитие лактоацидоза (связано с возможной функциональной почечной недостаточностью);
- производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, салицилаты: развитие гипогликемии;
- нифедипин: увеличение абсорбции и Cmax метформина;
- колесевелам: увеличение плазменной концентрации метформина в крови (увеличение AUC без значимого увеличения Cmax);
- катионные препараты (хинин, триамтерен, ранитидин, хинидин, амилорид, дигоксин, прокаинамид, морфин, ванкомицин и триметоприм), которые секретируются в почечных канальцах: конкурирование с метформином за канальцевые транспортные системы, что может стать причиной увеличения его Cmax.
Аналоги
Аналогами Глюкофажа Лонг являются: Форметин, Метформин, Метадиен, Формин Плива, Диасфор, Багомет, Глиформин, Глюкофаж, Софамет и другие.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25/30 °C (таблетки по 500 и 750 мг/1000 мг).
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Глюкофаже Лонг
Согласно отзывам, Глюкофаж Лонг является эффективным препаратом, предназначенным для длительного применения. О развитии побочных эффектов сообщают нечасто. При избыточном весе отмечают его постепенное снижение.
Цена на Глюкофаж Лонг в аптеках
Примерная цена на Глюкофаж Лонг составляет (30 или 60 таблеток в упаковке):
- 500 мг: 254–287 или 384–455 рублей;
- 750 мг: 283–338 или 569 рублей;
- 1000 мг: 324 или 676 рублей.
Основным компонентом лекарства и главным действующим соединением является метформин. В составе таблетки он присутствует в форме гидрохлорида.
Лекарство производится фармпроизводителями в виде таблетированного средства. Таблетки расфасовываются в специальные блистеры и запаиваются алюминиевой фольгой. В каждый блистер запаивается по 15 таблеток медикамента.
В аптеках реализация препарата Глюкофаж лонг осуществляется в картонных упаковках, содержащих в своем составе по 2 или 4 блистера. Каждая упаковка препарата Глюкофаж лонг 750 инструкцию по применению имеет, которая описывает подробно все нюансы использования медикамента в процессе проведения терапии сахарного диабета.
Состав препарата и его влияние на организм диабетика
Основной действующий компонент – метформин, представляет собой соединение, относящееся к группе бигуанидов.
Группа бигуанидов имеет ярко выраженный гипогликемический эффект.
Помимо гидрохлорида метформина в качестве основного действующего активного компонента таблетки медикамента содержат в своем составе химические вещества, выполняющие вспомогательную функцию.
К вспомогательным соединениям относятся следующие компоненты:
- кармеллоза натрия;
- гипромеллоза 2019 и 2208;
- МКЦ;
- стеарат магния.
В составе таблеток основного активного компонента содержится 750 миллиграмм.
При приеме внутрь препарата Глюкофаж Лонг происходит полное абсорбирование активного компонента из просвета ЖКТ в кровь. В случае если прием медикамента осуществляется одновременно с приемом пищи, процесс абсорбции замедляется.
После абсорбирования биодоступность соединения составляет порядка 50-60%. Проникая в ткани организма, метформин быстро распределяется по тканям. В процессе транспортировки активное химсоединение практически не образует комплексов с белками, содержащимися в составе плазы крови.
Метформин не стимулирует процессы синтеза инсулина в бета-клетках поджелудочной, по этой причине введение медикамента в организм не провоцирует развитие гипогликемических симптомов.
Метформин оказывает на клетки периферических инсулинозависимых тканей стимулирующее действие. Благодаря воздействию на клетки активного химсоединения происходит увеличение чувствительности рецепторов клеток к инсулину, повышающее усвоение глюкозы из крови.
Дополнительно происходит сокращение синтеза глюкозы клетками печени. Снижение синтеза глюкозы происходит за счет ингибирования процессов гликогенолиза и глюконеогенеза.
Активное вещество усиливает активность гликогенсинтетазы.
Использование Глюкофажа лонг при сахарном диабете способствует сохранению массы тела или умеренному ее понижению.
Метформин активизирует процессы метаболизма липидов. Активация метаболизма липидов приводит к снижению содержания в организме холестерина, триглицеридов и ЛПНП.
Таблетки пролонгированного действия отличаются замедленным всасыванием активного компонента, такой эффект приводит к тому что действие медикамента продолжается на протяжении 7 часов после принятия лекарства.
Показания к применению и противопоказания
Уровень сахара
Мужчина
Женщина
Укажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендаций
Идет поискНе найдено
Укажите возраст мужчины
Идет поискНе найдено
Укажите возраст женщины
Идет поискНе найдено
Пить Глюкофаж следует при наличии сахарного диабета второго типа больным, страдающим от ожирения в случае отсутствия эффективности о применения диетического питания и специальных физических нагрузок.
Назначение медикамента осуществляется в случае проведения монотерапии или при осуществлении комбинированного лечения в случае применения других гипогликемических средств, в том числе инсулинсодержащих препаратов.
Как и многие другие лекарственные средства Глюкофаж 850 обычного действия или Глюкофаж 750 пролонгированного действия имеют определенные противопоказания к применению.
Основными противопоказаниями, при которых не стоит принимать лекарства, являются:
- Наличие гиперчувствительности к основному компоненту лекарственного средства или к другим компонентам лекарства.
- Наличие в организме признаков развития кетоацидоза, прекомы или коматозного состояния.
- Нарушения в работе почек и печени, ведущие к возникновению функциональной недостаточности.
- Некоторые заболевания в острой форме или форме обострения.
- Получение больным обширных травм и при проведении операционного вмешательства.
- Наличие у больного хронической формы алкоголизма и алкогольной интоксикации.
- Выявление признаков лактоацидоза.
- При использовании гипокалорийной диеты или при проведении исследований с применением йодосодержащего контрастного соединения.
- Возраст больного сахарным диабетом меньше 18 лет.
Не рекомендуется использовать препарат после зачатия и в процессе вынашивания ребенка.
Особую осторожность следует проявлять при назначении лекарственного медпрепарата для проведения терапии у больных пожилого возраста занятых на тяжелых физических работах, это связано с высокой вероятностью развития в организме признаков лактоацитоза.
Помимо этого осторожность требуется проявить при назначении медикамента для лечения женщин кормящих грудью.
Побочные эффекты и передозировка
При проведении терапии медсредством возможно возникновение в организме пациента побочных эффектов.
Наиболее распространенными побочными эффектами от применения препарата являются лактоацидоз, мегалобластная анемия и понижение степени всасываемости витамина В12.
Помимо этого не исключено появление нарушений в работе нервной системы. Эти нарушения проявляются изменением вкуса.
Со стороны деятельности ЖКТ возможно появление следующих побочных эффектов:
- тошноты;
- рвоты;
- болевых ощущений в области желудка;
- диареи;
- утраты аппетита.
Чаще всего побочные эффекты со стороны работы ЖКТ появляются в начальный период проведения терапии и с течением времени в дальнейшем исчезают.
Для снижения вероятности развития побочных эффектов со стороны ЖКТ рекомендуется принимать медикамент вместе с пищей или сразу после ее приема.
В очень редких случаях возможно появление отклонений в функционировании печени и появление аллергических проявлений на кожных покровах.
Прием Метформина в дозах, не превышающих 85 г, не является вредным для человека и не провоцирует развития в организме признаков гипогликемии, при этом у больного сохраняется высокая вероятность появления признаков лактоацитоза.
В случае появления первых признаков лактоацитоза нужно прекратить прием медикамента и обратиться за помощью в стационар медицинского учреждения для уточнения диагноза и определения концентрации лактата в организме больного. При необходимости в условиях стационара проводится процедура гемодиализа и симптоматическая терапия.
Для снижения вероятности появления побочных эффектов очень часто одновременно с Глюкофажем лонг рекомендуется осуществлять прием таблеток Ксеникала. Этот препарат работает в комплексе с Метформином.
Прежде чем начать принимать Глюкофаж лонг в дозировке 750 мг или его аналоги следует изучить описание медикамента по прилагающейся инструкции по применению.
Инструкция по применению препарата
Инструкция по применению медсредства регламентирует, сколько требуется принимать лекарственного средства в каждом конкретном случае. Но перед использованием медикамента требуется проконсультироваться по вопросу приема лекарства со своим лечащим врачом.
В соответствии с инструкцией, пьют таблетки внутрь в целом виде, не разжевывая. Прием медикамента следует сопровождать запиванием таблетки небольшим количеством воды.
Наилучшим временем приема лекарства является его употребление во время вечернего приема пищи.
В соответствии с инструкцией выбор дозировки осуществляет лечащий врач с учетом результатов обследования и индивидуальных особенностей организма. При выборе дозы для приема медикамента врач, проводящий лечение учитывает показатели содержания углеводов в плазме крови больного.
Глюкофаж лонг 750 мг назначается как при проведении моно- так и при использовании комбинированной терапии. При использовании медикамента следует соблюдать установленные лечащим врачом дозировки и регулярно контролировать параметры содержания сахара в плазме крови.
Обычно прием препарата начинают с дозы в 500 мг, реже прием медикамента начинают с дозировки 850 мг.
Прием лекарственного средства осуществляется 2-3 раза в сутки во время приема пищи. Дозировка в дальнейшем может быть при необходимости увеличена.
Доза медикамента, применяемая для поддержания стабильного состояния организма равна 1500-2000 мг в сутки.
В том случае если планируется переход пациента на прием Глюкофажа, то следует отказаться от других гипогликемических средств.
Взаимодействие Глюкофажа Лонг с другими медикаментами
Глюкофаж Лонг можно применять в качестве компонента комбинированной терапии в комплексе с инсулинсодержащими медикаментами. При применении лекарства совместно с инъекциями инсулина следует подбирать дозировку последнего в соответствии с концентрацией глюкозы и ее колебаниями.
Не рекомендуется применять препарат при проведении исследований организма при помощи контрастных соединений, содержащих в своем составе йод. Перед такими исследованиями прием Глюкофажа требуется прекратить за 48 часов до процедуры и возобновить прием через двое суток после обследования.
При проведении лечения больного Глюкофажем Лонг с одновременным приемом лекарственных медикаментов обладающих непрямым гипогликемическим эффектом требуется регулярно проводить измерения концентрации сахара в плазме крови.
Такими лекарственными препаратами являются:
- Гормональные медикаменты.
- Тетракозактид.
- Бета -2-адреномиметики.
- Даназол.
- Хлорпромазин.
- Диуретики.
Прием этих препаратов требует постоянного контроля, насколько изменяется показатель глюкозы в организме и в случае падения показателя ниже допустимого уровня следует провести корректировку принимаемой дозы Глюкофажа.
Помимо этого прием диуретиков в комплексе с Глюкофажем может спровоцировать развитие в организме лактоацидоза.
При использовании медикамента с такими препаратами как производные сульфонилмочевины, Акарбоза, инсулин, салицилаты возможно возникновение и развитие в организме признаков гипогликемии.
При использовании в терапии таких препаратов, как Амилорид, Дигоксин, Морфин, Прокаинамид, Хинидин, Хинин, Ранитидин и некоторых других наступает конкуренция между метформином и указанными препаратами за канальцевую транспортировку, которая приводит к увеличению концентрации Метформина.
Стоимость медикамента, его аналоги и отзывы о препарате
Реализация медикамента осуществляется в аптечных учреждениях исключительно только по рецептам лечащего врача.
Для хранения лекарства требуется использовать темное и прохладное место, являющееся недоступным для детей. Срок хранения составляет три года.
После завершения сроков хранения лекарства его запрещено использовать для проведения терапии. По истечении сроков хранения препарат подвергается процедуре утилизации.
Медикамент имеет целый комплекс аналогов. Препараты-аналоги являются сходными по механизму действия на организм.
Аналогами лекарственного средства являются следующие медикаменты:
- Багомет;
- Гликон;
- Глиформин;
- Глиминфор;
- Ланжерин;
- Метоспанин;
- Метадиен;
- Метформин;
- Сиафор и некоторые другие.
Цена на Глюкофаж Лонг 750 во многом зависит от объема упаковки и региона Российской Федерации, на территории которого осуществляется продажа медикамента.
Стоимость упаковки, содержащей 30 таблеток лекарства в двух блистерах, колеблется в зависимости от региона страны в диапазоне от 260 до 320 рублей.
Цена за упаковку, в которой содержится 60 таблеток в четырех блистерах, колеблется в зависимости от региона РФ, в котором осуществляется реализация в диапазоне от 380 до 590 рублей.
Очень часто больные оставляют отзывы о Глюкофаж лонг 750 мг. Это связано с тем, что именно эта дозировка является наиболее популярной при проведении терапии сахарного диабета 2 типа. Чаще всего наиболее максимальный лечебный эффект, судя по отзывам пациентов, достигается при применении лекарственного средства на средней стадии развития заболевания. Очень часто можно встретить отзывы о том, что прием медсредства позволяет снизить массу тела больным страдающим ожирением на фоне сахарного диабета второго типа.
Если планируется использование при проведении лечения сахарного диабета Глюкофажа лонг, то перед применением препарата следует проконсультироваться с лечащим врачом и обследовать организм. По результатам проведенных анализов лечащий врач сделает вывод о целесообразности применения медикамента пролонгированного периода действия.
О принципе действия Глюкофажа расскажет эксперт в видео в этой статье.
Уровень сахара
Мужчина
Женщина
Укажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендаций
Идет поискНе найдено
Укажите возраст мужчины
Идет поискНе найдено
Укажите возраст женщины
Идет поискНе найдено
Последние обсуждения: