Таблетки Ганатон

19.09.2019

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — итоприда гидрохлорид 50 мг,

вспомогательные вещества — лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кармеллоза, кислота кремниевая слабая безводная, магния стеарат;

состав оболочки таблетки – гипромеллоза 2910, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), воск карнаубский.

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с разделительной риской на одной стороне и выдавленным кодом «НС 803» — на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных нарушений со стороны ЖКТ. Стимуляторы моторики ЖКТ. Итоприд.

Код АТХ А03 FA 07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность составляет 60%, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не влияет на биодоступность. После применения 50 мг итоприда гидрохлорида Сmax достигается через 0.5-0.75 ч и составляет 0.28 мкг/мл. При последующем применении лекарственного средства в дозах от 50 мг до 200 мг 3 раза в день на протяжении 7 дней фармакокинетика итоприда гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией.

Распределение. Приблизительно 96 % итоприда гидрохлорида связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15 %.

Метаболизм. Итоприда гидрохлорид активно биотрансформируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых обнаруживает незначительную активность, которая не имеет фармакологического значения (приблизительно 2-3% итоприда гидрохлорида). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (синдром «рыбного запаха»). У пациентов, страдающих триметиламинурией, Т1/2 увеличивается.

Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo итоприда гидрохлорид не проявляет ингибирующего или индуцирующего действия по отношению к CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфат-глюкуронизилтрансферазы.

Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция итоприда гидрохлорида и его N-оксида составляла 3.7% и 75.4% соответственно после одноразового внутреннего применения лекарственного средства здоровыми добровольцами в терапевтической дозе.

Терминальный Т1/2 итоприда гидрохлорида составлял приблизительно 6 ч.

Фармакодинамика

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизму с допаминовыми D2-рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад.

Итоприда гидрохлорид также проявляет противорвотное действие благодаря взаимодействию с D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что было продемонстрировано дозо-зависимым ингибированием апоморфин-индуцированной рвоты.

Итоприда гидрохлорид продемонстрировал ускорение опорожнения желудка в исследованиях у людей.

В исследованиях при применении одной дозы итоприда гидрохлорид продемонстрировал стимулирующее действие на опорожнение желудка.

Действие итоприда гидрохлорида является высокоспецифическим по отношению к верхним отделам желудочно-кишечного тракта.

Итоприда гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Показания к применению

Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:

— вздутие живота

— ощущение быстрого насыщения

— боль и дискомфорт в верхней части живота

— анорексия

— изжога

— тошнота

— рвота

Способ применения и дозы

Для взрослых рекомендованная доза составляет 150 мг в сутки (по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в день перед приемом пищи). Указанная доза может быть снижена с учетом возраста пациента и симптомов (см. раздел «Особые указания»).

В клинических исследованиях длительность применения итоприда гидрохлорида у пациентов составляла до 8 недель.

Побочные действия

Побочные реакции, о которых сообщалось во время клинических исследований

Редко

— диарея, боль в животе

— головная боль

— снижение уровня лейкоцитов (лейкопения), повышение уровня пролактина

О следующих побочных реакциях сообщалось у пациентов, которые получали лечение итопридом гидрохлоридом (при практическом применении):

Редко

— лейкопения, тромбоцитопения

— анафилактоидная реакция

— повышение уровня пролактина, гинекомастия

— головокружение, головная боль, тремор

— повышенное слюноотделение, тошнота, боль в животе, диарея, запор

— желтуха

— сыпь, покраснение, зуд

— повышение уровней АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина

Противопоказания

— повышенная чувствительность к итоприда гидрохлориду и другим компонентам препарата

— состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации

Лекарственные взаимодействия

Метаболические взаимодействия не ожидаются в связи с тем, что итоприда гидрохлорид первично метаболизируется флавин-монооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450.

Не наблюдалось никаких изменений связывания с белками при одновременном назначении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом. В связи с тем, что итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка, он может влиять на процесс всасывания других лекарственных средств при одновременном назначении. Особенно осторожным необходимо быть при применении лекарственных средств с низким терапевтическим индексом, лекарственных форм с замедленным высвобождением или с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства такие, как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда гидрохлорида.

Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие итоприда гидрохлорида.

Особые указания

Общие предостережения

Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может проявлять холинергичные побочные реакции. Данные о длительном применении отсутствуют.

Итоприда гидрохлорид следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста и следить за их состоянием, поскольку у них чаще встречаются снижение функции почек, печени и сопутствующие заболевания или сопутствующая терапия другими лекарственными средствами.

Беременность и период лактации

Безопасность применения итоприда гидрохлорида в период беременности не установлена. Поэтому итоприда гидрохлорид не следует применять во время беременности за исключением случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает возможный риск.

В доклинических исследованиях тератогенный эффект не наблюдался.

Итоприда гидрохлорид выделяется в грудное молоко. С целью предотвращения возникновения побочных реакций у грудных детей должно быть принято соответствующее решение относительно прекращения грудного кормления или прекращения лечения, с учетом важности терапии для матери.

Дети

Безопасность применения итоприда гидрохлорида у детей в возрасте до 18 лет не установлена.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияние маловероятно.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий

Лечение: В случае чрезмерной передозировки необходимо принять обычные меры по промыванию желудка и симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной (ПВХ/ПВДХ) и фольги алюминиевой. По 4 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Майлан ИПиДи Г.К., Япония / Mylan EPD G.K., Japan

(2-1, Inokuchi 37, Katsuyama, Fukui 911-8555, Japan.)

Ганатон – стимулятор выброса ацетилхолина, препарат, повышающий моторику и тонус желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Ганатона – таблетки, покрытые оболочкой: белого цвета, круглой формы, на одной стороне нанесена гравировка «НС 803», на другой – разделительная риска (по 7, 10 или 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров).

В 1 таблетке содержатся:

действующее вещество: итоприда гидрохлорид – 50 мг;
вспомогательные компоненты: гипромеллоза, крахмал кукурузный, кармеллоза, лактоза, титана диоксид, кислота кремневая безводная, макрогол 6000, магния стеарат, воск карнауба.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Ганатона – гидрохлорид итоприда, способствует усилению моторики желудочно-кишечного тракта благодаря ингибированию ацетилхолинэстеразы и антагонизму D2-допаминовых рецепторов. Активирует высвобождение ацетилхолина и приводит к его разрушению.

Также вещество оказывает противорвотное действие (благодаря взаимодействию с D2-рецепторами, которые расположены в триггерной зоне), активирует пропульсивную моторику желудка, вызывает дозозависимое подавление вызванной апоморфином рвоты.

Благодаря специфическому воздействию на верхний отдел желудочно-кишечного тракта ускоряется транзит по желудку и улучшается его опорожнение.

На сывороточные уровни гастрина гидрохлорид итоприда влияния не оказывает.

Фармакокинетика

Вещество всасывается в желудочно-кишечном тракте быстро и практически в полном объеме. Его относительная биологическая доступность составляет 60%. Это связано главным образом с метаболизмом при первом прохождении через печень. На показатель биодоступности пища влияния не оказывает.

Сmах (максимальная концентрация в плазме) после приема 50 мг гидрохлорида итоприда достигается за 0,5–0,75 часа и составляет 0,28 мкг/мл.

После повторного приема итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50–200 мг 3 раза в день на протяжении 7 дней фармакокинетические показатели вещества и его метаболитов носили линейный характер, а кумуляция оказалась минимальной.

Связывание с белками плазмы – 96% (преимущественно с альбумином), связывание с α1-кислым гликопротеином – меньше 15% от общего связывания.

После перорального приема итоприда происходит активное распределение в тканях. Vd (объем распределения) составляет 6,1 л/кг. Высокие концентрации вещества обнаруживаются в печени, почках, тонком кишечнике, желудке и надпочечниках. Итоприд проникает в грудное молоко, в головной и спинной мозг проникает в минимальном количестве.

Активная биотрансформация итоприда происходит в печени. Идентифицированы 3 метаболита, один из них проявляет незначительную активность, которая фармакологического значения не имеет (около 2-3% от таковой итоприда). Первичный метаболит – N-оксид, образующийся в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Метаболизм происходит под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMО3). В зависимости от генетического полиморфизма, эффективность и число изоферментов FMO может отличаться. В редких случаях отмечается развитие аутосомно-рецессивного состояния, которое известно как триметиламинурия (синдром запаха рыбы). Период полуэлиминации итоприда у пациентов с триметиламинурией возрастает.

Ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1 итоприд не оказывает. Терапия итопридом на активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы или CYP не влияет.

Выведение гидрохлорида итоприда и его метаболитов происходит преимущественно с мочой. После однократного приема Ганатона в терапевтических дозах почечная экскреция итоприда и его N-оксида у здоровых людей составляет 3,7 и 75,4% соответственно. Терминальный период полуэлиминации гидрохлорида итоприда – приблизительно 6 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Ганатон показан для лечения желудочно-кишечных симптомов, обусловленных замедленной моторикой желудка и хроническим гастритом (функциональной неязвенной диспепсией): быстрое насыщение, тошнота и рвота, ощущение переполнения в желудке после еды, вздутие живота, дискомфорт или боль в эпигастральной области, изжога, анорексия.

Противопоказания

желудочно-кишечное кровотечение;
перфорация или механическая обструкция ЖКТ;
возраст до 16 лет;
период беременности и грудного вскармливания;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать Ганатон при сопутствующей терапии другими лекарственными средствами, пациентам в пожилом возрасте, больным, у которых появление холинэргических побочных реакций может негативно отразиться на протекании основного заболевания.

Инструкция по применению Ганатона: способ и дозировка

Таблетки Ганатон принимают внутрь до еды.

Дозу препарата назначают с учетом клинических показаний и возраста больного.

Рекомендованное дозирование: по 1 шт. 3 раза в день. Продолжительность лечения – не более 2 месяцев.

Суточная доза Ганатона не должна превышать 150 мг (3 таблетки).

Побочные действия

со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, диарея, запор, повышенное слюноотделение, желтуха;
со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения;
эндокринные нарушения: гинекомастия, увеличение содержания пролактина;
со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор;
аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи, анафилаксия;
лабораторные показатели: увеличение уровня концентрации билирубина, активности гамма-глутамилтранспептидазы, аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы.

Передозировка

Сведений о передозировке нет.

При передозировке показано промывание желудка, проводится симптоматическое лечение.

Особые указания

У пожилых пациентов применение препарата может вызывать понижение функции печени и/или почек.

На фоне применения Ганатона ацетилхолин усиливает свое действие, повышая риск развития холинэргических побочных реакций.

Поскольку действие препарата может вызывать головокружение, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Ганатон во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Терапия Ганатоном пациентам младше 16 лет противопоказана.

Применение в пожилом возрасте

Терапия Ганатоном пациентам пожилого возраста назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм итоприда происходит под действием флавиновой монооксигеназы.

При одновременном применении Ганатона:

варфарин, диазепам, диклофенак натрия, тиклопидина гидрохлорид, нифедипин, никардипина гидрохлорид не вызывают изменений связывания с белками;
пероральные лекарственные средства с низким терапевтическим индексом, или кишечнорастворимой оболочкой, или замедленным высвобождением действующего вещества могут нарушить свое всасывание;
ранитидин, циметидин, тепренон, цетраксат (противоязвенные средства) не оказывают влияния на действие препарата;
антихолинергические средства могут снизить терапевтический эффект итоприда.

Аналоги

Аналогами Ганатона являются: таблетки – Зирид, Итомед, Праймер.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ганатоне

Согласно отзывам, Ганатон оценивается как эффективный препарат. Помогает при изжоге и гастритных болях, тошноте, рвоте, вздутии. Имеет хорошую переносимость. Таблетки имеют небольшой размер, поэтому их удобно глотать. Из недостатков указывают на высокую стоимость.

Цена на Ганатон в аптеках

Примерная цена на Ганатон (10, 40 или 70 таблеток) составляет 271–395, 570–795 или 883–1007 рублей.