Таблетки Диувер: инструкция по применению


Диувер 5 мг — мочегонное лекарственное средство, «петлевой» диуретик.

Форма выпуска и состав

Диувер выпускается в форме таблеток выпуклых с обеих сторон, белого цвета, с гравировкой с одной стороны и горизонтальной отметкой с другой. Препарат выпускается в блистерах по 10 штук по 2-6 блистеров в картонной упаковке с прилагающимся описанием.

1 таблетка 5 мг содержит:

  • действующее вещество: торасемид 5,00 мг;
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 58,44 мг, крахмал кукурузный 14,56 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 0,80 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,60 мг, магния стеарат 0,60 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Торасемид является «петлевым» диуретиком. Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2-3 часа после приема препарата внутрь. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация торасемида в плазме крови отмечается через 1-2 часа после приема внутрь после еды. Биодоступность составляет 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями.

Диуретический эффект сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

Связь с белками плазмы крови более 99%. Видимый объем распределения составляет 16 л.

Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (M1, M3 и M5), которые связываются с белками плазмы крови на 86%, 95% и 97%, соответственно.

Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 часа и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс — 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (Ml — 12%, M3 — 3%, M5 — 41%).

При почечной недостаточности Т1/2 не изменяется, Т1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

Показания к применению

Основными показаниями к использованию таблеток Диувер являются:

  • отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;
  • артериальная гипертензия.

Противопоказания

Перед началом терапии препаратом пациент должен пройти необходимые обследования, консультацию врача и внимательно изучить прилагающуюся к таблеткам инструкцию. Противопоказаниями к приему данного лекарства являются следующие состояния:

  • Индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата компонентов;
  • Тяжелые поражения печени и почек, сопровождающиеся развитием недостаточности;
  • Низкое содержание калия в крови;
  • Острая задержка мочи, вызванная почечной недостаточностью;
  • Гипонатриемия;
  • Обезвоживание организма на фоне потери крови, обильной рвоты или поноса;
  • Низкие показатели артериального давления;
  • Интоксикация организма сердечными гликозидами;
  • Острый гломерулонефрит;
  • Обструктивная кардиомиопатия с явлениями гипертрофии;
  • Гиперурикемия;
  • Стеноз устьев аорты;
  • Лактазная недостаточность;
  • Период грудного вскармливания;
  • Возраст пациента до 18 лет.

Препарат с осторожностью назначают пациентам с панкреатитом, сахарным диабетом, сужением просвета мочеточников, при остром инфаркте миокарда с риском развития кардиогенного шока.

С осторожностью

Артериальная гипотензия, стенозирующий атеросклероз церебральных артерий, гипопротеинемия, предрасположенность к гиперурикемии, нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), желудочковая аритмия в анамнезе, острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), диарея, панкреатит, сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), гепаторенальный синдром, подагра, анемия, беременность.

Способ применения и дозы препарата

Внутрь, один раз в день, после завтрака, запивая небольшим количеством воды.

Отечный синдром различного генеза

Обычная терапевтическая доза составляет 5 мг внутрь один раз в день. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг один раз в день, в отдельных случаях — до 200 мг в день. Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг один раз в день.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Использование при беременности и лактации

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

Препарат Диувер во время беременности можно применять только в том случае, когда польза для матери превышает возможный потенциальный риск для плода только под контролем врача и только в минимальных дозах.

Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Диувер в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные явления

При правильном использовании препарата и соблюдении рекомендованной врачом дозы побочные явления у пациентов развиваются в редких случаях. При индивидуальной повышенной чувствительности или бесконтрольном применении возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсический расстройства; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение объема циркулирующей крови.
  • Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови; повышение концентрации мочевой кислоты в крови, что может вызвать или усилить проявления подагры; снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).
  • Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, острая задержка мочи (например, при гиперплазии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
  • Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» ферментов, острый панкреатит.
  • Со стороны центральной нервной системы, органа слуха: нарушение слуха, обычно обратимое, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), парестезии.
  • Со стороны кожных покровов: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезное поражение кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, эозинофилия, фотосенсибилизация; тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.
  • Со стороны периферической крови: тромбоцитопения; лейкопения; агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

В редких случаях возможно развитие анафилактического шока.

Передозировка

Симптомы

Чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.

Лечение

Специфического антидота нет. Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита, симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения). Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает гипогликемических средств, аллопуринола.

Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность. Лекарственные средства, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.

При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами — возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных). Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона. Усиливает гипотензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

Одновременнный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).

Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению артериального давления. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.Одновременное использование пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид — гиперурикемию.

Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении ренгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением ренгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.

Особые указания

Применять строго по назначению врача.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Диувер.

Пациентам, получающим высокие дозы препарата Диувер в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемиии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в том числе натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима доз больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

Влияние на способность управлять транспортными средствами

В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Аналоги

Аналогичными по своему терапевтическому действию с таблетками Диувер являются препараты:

  • Бритомар;
  • Тригрим;
  • Фуросемид;
  • Торасемид;
  • Трифас.

Цена

Средняя стоимость препарата Диувер в аптеках Москвы составляет:

20 таблеток — 320-350 руб.

60 таблеток — 580-620 руб.

Является медикаментозным средством, применяемым для снижения отечности. Препарат в основном назначается пациентам, у которых диагностированы проблемы с печенью, почками, лёгкими. Кроме того, данное лекарство назначают при комплексном лечении артериальной гипертензии. Медикамент обладает высокой эффективностью, дозволен к использованию как в стационаре, так и амбулаторно.

Состав и действие

Активная составляющая медсредства – торасемид, содержится в таблетках в объёме 5 либо 10 мг. В виде дополнительных ингредиентов для производства данного лекарства воспользовались:

  • моногидратом лактозы;
  • крахмалом из кукурузы;
  • карбоксиметилкрахмалом натрия;
  • безводным кремниевым диоксидом;
  • магниевым стеаратом.

Мнение врача:
“Диувер является диуретическим лекарством, относящимся к петлевым мочестимулирующим субстанциям. Другими словами, основная цель данного медикаментозного препарата – оказание воздействия на петлю Генле (одну из главных составляющих системного элемента почечной структуры – нефрон).”

Преобладающее фармакологическое действие – замедление обратной абсорбции частиц натрия и хлора в восходящей зоне петли, благодаря чему снижаются осмотические показатели внутриклеточного жидкостного содержимого. В результате происходит торможение почечной реабсорбции воды, наблюдается увеличение суточного диуреза, а избыточная жидкость выходит из организма с уриной”.

Средство оказывает воздействие на организм путем блокировки переносчиков ионов в верхушечном отделе восходящей (по-другому этот сегмент именуют толстым) области петли Генле. Кроме того, происходит блокировка рецепторов альдостеронов, локализующихся в области миокарда. Благодаря такому влиянию происходит дополнительное увеличение отвода жидкости из организма. Это связано и с тем, что гормоны, вырабатываемые в надпочечниках, не оказывают стимулирующего воздействия на обратную абсорбцию воды.

Благодаря сердечным эффектам осуществляется стабилизация диастолической функции в миокарде, поскольку происходит предупреждение перегрузки увеличенным объёмом. Это является главной патофизиологической причиной развития недостаточности в сердечных клапанах с формированием в дальнейшем гипертрофии сердечных отделов. Так как цикл работы сердечной мышцы и диастолической функции удлиняется, происходит снижение фиброзирования и склерозирования мышечных покровов во внутреннем насосе.

Важно! Лекарство способно оказывать антигипертензивное воздействие, поскольку его главное активное вещество способствует снижению периферической сопротивляемости в сосудистой системе. Это помогает и при снижении артериального давления.

Медсредство стимулируеи активность ионов калия в гладкой мышечной структуре сосудов, благодаря чему происходит снижение ответной реакции стенок на влияние природных прессоров.

Следует заметить, что торасемид, являясь тиазидным диуретическим средством, имеет некоторые плюсы в сравнении с популярным медикаментозным средством, обладающим подобным эффектом – Фуросемидом. Благодаря этому во время лечения медсредством:

  • снижена степень развития такого патологического состояния, как гипокалиемия;
  • лекарство оказывает более активное влияние на организм;
  • действие после приема лекарства более длительное, благодаря чему возможно проведение продолжительной консервативной терапии этим средством.

Показания и противопоказания

У медикамента имеются определенные показания и противопоказания к использованию. Данный медикамент назначают в терапевтических целях при комплексном лечении пациентам с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, а также почечными, печеночными и легочными патологиями.

Что касается противопоказаний, Диувер не прописывают при наличии следующих болезней и состояний:

  • непереносимости любых компонентов в составе препарата, сульфаниламидных медикаментов;
  • печёночной комы, прекомы;
  • недостаточного функционирования почечной системы с повышенным уровнем азота в кровотоке;
  • гипотонии;
  • нарушенного сердечного ритма;
  • беременности и в лактационный период;
  • детского возраста.

Данное медикаментозное средство необходимо с осторожностью принимать пациентам, которым диагностирована гиперурикемия, подагра, сахарный диабет.

Инструкция по применению препарата

Таблетки предназначены для перорального использования однократно в течение дня после первого приема пищи. Запивать лекарство следует водой в значительном количестве. Дозировка препарата определяется лечащим врачом в зависимости от диагностированного заболевания.

Заболевание Дозировка
Отёчный синдром различной этиологии, включая хроническую сердечную недостаточность. При наличии патологии печеночной, почечной и легочной систем. Стартовая дозировка 5 мг 3 раза в день. Максимальная дозировка — 20-40 мг. Лекарство в этом случае принимают в виде продолжительного курса либо до тех пор, когда исчезнут отёки.
При артериальной гипертензии Стартовая дозировка составляет 2,5 мг (половинка 5 мг таблетки) однократно в течение дня. Если возникнет необходимость, количество применяемого лекарства увеличивается до 5 мг одноразового на протяжении суток.

Максимальная дозировка 15 мг в сутки

Для пожилых людей корректировать дозировку не нужно.

Аналоги

Аналогами Диувера является целая группа петлевых диуретических препаратов, то есть лекарственных средств, оказывающих воздействие на восходящий сегмент петли нефрона. Наиболее популярными медикаментами из данной группы являются:

  • Бритомар;
  • Торасемид;
  • Тигрим.

Верошпирон и Диувер: что лучше, их совместимость

Диувер с Верошпироном абсолютно разные медикаментозные средства. Поэтому они оказывают различное воздействие на организм. Диувер является петлевым диуретиком, а Верошпирон в свой черед – калийсберегающим диуретическим препаратом.

Поэтому сказать что лучше – Диувер или Верошпирон – не получится. В некоторых случаях может быть назначен совместный прием данных лекарств. Они совместимы. Под воздействием Верошпирона происходит усиление мочегонного эффекта лекарств из группы петлевых диуретиков, причем отмечается снижение потери калия при мочеиспускании.

Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 17.09.2019 00:00.

Список аналогов российского производства

Российскими фармацевтическими компаниями выпускаются такие аналоги Диувера:

  • Лазикс;
  • Торасемид Канон;
  • Торсид;
  • Лотонел.

Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 17.09.2019 00:00.

Особые указания

Принимать медикамент можно только после консультации с лечащим врачом. Диуретическое действие продолжается в течение приблизительно 18 часов, благодаря чему лечение легче переносится пациентами. В этом случае не приходится часто посещать туалет в течение первых часов после принятия лекарства, из-за чего ограничивается активность человека.

У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламиду и лекарствам, в основе которых содержится сульфонилмочевина, возможно развитие перекрёстной чувствительности.

Мнение врача:
“Людям, которые проходят продолжительное лечение средством в высокой дозировке, чтобы не начала развиваться гипонатриемия, метаболический алкалоз и гипокалиемия, рекомендовано придерживаться диеты, подразумевающей употребление соли в достаточном количестве. Рекомендую также принимать препараты, содержащие калий”.

Пациенты, страдающие от почечной недостаточности, относятся к группе риска относительно образования проблем с водно-электролитным балансом в организме. В процессе курсовой терапии Диувером таким больным нужно регулярно сдавать кровь на анализ, чтобы проверить уровень накопления электролитов (в том числе натрия, калия, кальция, магния). Кроме того, требуется следить за кислотно-основным состоянием, остаточным азотом, креатинином, мочевиной. Если потребуется, назначается соответствующее лечение для коррекции состояния. Терапия может понадобиться в том случае, когда у человека наблюдается слишком частое мочеиспускание, неоднократная рвота, а также при внутривенном введении жидкости.

Важно! Если у человека на фоне тяжелой прогрессирующей почечной патологии начала развиваться азотемия и олигурия, придется на время прекратить принимать лекарство.

Если пациенту диагностирован цирроз печени в сопровождении асцита, подбирать дозировку лекарства и кратность применения должен специалист в стационаре, так как нарушенный водно-электролитный баланс способен привести к печеночной коме. Эта категория больных должна регулярно контролировать уровень электролитов в кровотоке.

Пациентам, которым диагностирован сахарный диабет, необходимо систематически сдавать кровь и мочу, чтобы проверить уровень сахара.

Больным, находящимся без сознания, а также людям, у которых обнаружена гиперплазия простаты, сужение мочеточника, нужно проверять суточный диурез. Есть возможность развития задержки мочевыделения.

В целях применения в терапевтических целях пациентам рекомендовано избегать вождения транспортных средств и заниматься иными, несущими потенциальную опасность, видами деятельности, при которых требуется повышенная внимательность и быстрая психомоторная реакция.

При беременности и лактации

Беременным нельзя принимать препарат

Для торасемида не свойственно тератогенное действие и фетотоксичность. Вещество способно проникать в плаценту и вызывать проблемы с водно-электролитным обменом, а также приводит к тромбоцитопении у будущего ребёнка.

Прием Диувера беременным дозволен лишь в том случае, если возможная польза для будущей мамы выше вероятной опасности для малыша. Причем лечение возможно лишь под врачебным присмотром, причем в минимальной дозировке.

Информация о том, способно ли действующее вещество Диувера проникать в материнское молоко, отсутствует. Если возникнет необходимость в использовании данного медикамента во время грудного вскармливания, придется отказаться от кормления ребёнка грудью.

Совместимость с алкоголем

Этиловый спирт способствует усилению патологических реакций Диувера, к тому же благоприятствует снижению его эффективности. Под действием алкогольных напитков происходит разрушение клетчатки печени, что приводит к нарушению метаболизма лекарства. Поэтому врачи советуют отказаться от потребления спиртной продукции во время применения лекарства.

Детям

В детском возрасте данный медикамент не назначают, поскольку в процессе клинического исследования действующего вещества Диувера не были получены в достаточном объёме сведения о его влиянии на организм ребёнка.

Цены в интернет-аптеках

В интернете лекарство можно приобрести по такой цене:

Таблица акутальных цен на препарат Диувер в интернет-аптеках. Последнее обновление данных было 17.09.2019 00:00.

Отзывы

  • Елена Владимировна, врач-кардиолог. В составе Диувера содержится торасемид, который неплохо справляется с отёчностью при сердечной недостаточности. Эффект заметен даже когда суточная дозировка составляет всего 10 мг. Лекарство предотвращает потерю ионов калия, необходимых пациентам с сердечными патологиями.
  • Валентина Николаевна, терапевт. Нередко прописываю прием Диувера людям, которым поставлен диагноз сердечная недостаточность. Во время применения отмечается быстрое снятие отечности, улучшение состояния пациента. Отмену лекарства провожу по мере того, как нормализуется самочувствие человека, купируются отёки.
  • Антонина, 34 года. Мне диагностировали артериальную гипертензию. Врач прописал прием Диувера в сочетании с медикаментами для понижения АД. Давление удается держать в пределах 150 мм. рт. ст. Для меня это хороший показатель. Принимать медикамент удобно – каждый день после завтрака. Самочувствие нормализовалось.
  • Николай, 54 года. У меня хроническая сердечная недостаточность. В составе комплексной терапии врач прописал прием Диувера. Буквально после недельного лечения я заметил, что отёчность уменьшилась, а сердечная боль стала менее выраженной.

Клинико-фармакологическая группа

Диуретик

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «915» на другой стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 58.44 мг, крахмал кукурузный — 14.56 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 0.80 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 0.60 мг, магния стеарат — 0.60 мг.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «916» на другой стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 116.88 мг, крахмал кукурузный — 29.12 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 1.60 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 1.20 мг, магния стеарат — 1.20 мг.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

«Петлевой» диуретик. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na+/Cl-/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле. В результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы в миокарде, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Максимальный диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приема препарата внутрь.

Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Cmax торасемида в плазме достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь после еды. Биодоступность — 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями.

Диуретический эффект сохраняется до 18 ч, это облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови — более 99%. Видимый Vd составляет 16 л.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются 3 метаболита (M1, М3 и М5), связывание которых с белками плазмы составляет 86%, 95% и 97% соответственно. T1/2 торасемида и его метаболитов составляет 3-4 ч и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс составляет 40 мл/мин, почечный клиренс — 10 мл/мин.

В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 — 12%, М3 — 3%, М5 — 41%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется, T1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью T1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

Показания

— отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;

— артериальная гипертензия.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к торасемиду и другим компонентам препарата;

— аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);

— почечная недостаточность с анурией;

— печеночная кома и прекома;

— выраженная гипокалиемия;

— выраженная гипонатриемия;

— гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;

— резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);

— гликозидная интоксикация;

— острый гломерулонефрит;

— декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

— повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.);

— гиперурикемия;

— возраст до 18 лет;

— период лактации;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии, стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, гипопротеинемии, предрасположенности к гиперурикемии, нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала или гидронефроз), желудочковой аритмии в анамнезе, остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), при диарее, панкреатите, сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), гепаторенальном синдроме, подагре, анемии, беременности.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут после завтрака, запивая небольшим количеством воды.

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек

Терапевтическая доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг 1 раз/сут, в отдельных случаях — до 200 мг/сут. Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таб. 5 мг) 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг 1 раз/сут.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.

Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови; повышение концентрации мочевой кислоты в крови, что может вызвать или усилить проявления подагры; снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, острая задержка мочи (например, при гиперплазии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных ферментов, острый панкреатит.

Со стороны ЦНС и органа слуха: нарушение слуха, обычно обратимое, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), парестезии.

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезное поражение кожи, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, эозинофилия, фотосенсибилизация; тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после в/в введения.

Со стороны периферической крови: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

Передозировка

Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением ОЦК и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом; возможны желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: специфического антидота нет. Следует вызвать рвоту, провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного баланса под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Торасемид повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного выведения почками).

Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность гипогликемических средств, аллопуринола.

Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.

При одновременном применении ГКС, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами — возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения T1/2 (для низкополярных).

Торасемид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

НПВС, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.

Торасемид усиливает гипотензивное действие антигипертензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

При одновременном приеме салицилатов в высоких дозах на фоне терапии торасемидом увеличивается риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного выведения почками).

Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению АД. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.

При одновременном применении с пробенецидом или метотрексатом возможно уменьшение эффективности торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид — гиперурикемию.

Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, получающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили в/в гидратацию.

Особые указания

Применять строго по назначению врача.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Диувер.

Пациентам, получающим высокие дозы препарата Диувер в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов в плазме крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима дозирования у пациентов с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в условиях стационара (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При беременности Диувер можно применять только в том случае, когда польза для матери превышает возможный потенциальный риск для плода, только под контролем врача и только в минимальных дозах.

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

Неизвестно, выделяется ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Диувер в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности с нарастающей азотемией.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной коме и прекоматозном состоянии.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста специального подбора дозы не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

DIUV-RU-00320-DOK-PHARM

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.

Описание препарата ДИУВЕР основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.