Симвастатин


Симвастатин – гиполипидемический препарат, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы (3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоA-редуктазы).

Форма выпуска и состав

Симвастатин выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от желтого до светло-желтого цвета, ядро – белого или почти белого цвета (в дозе 10 мг, 20 мг или 40 мг – в контурных ячейковых упаковках: по 7, 10, 14, 20, 30 или 50 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 упаковок; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 3, 5 или 10 блистеров; в полимерных банках: по 10, 15, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 шт., в картонной пачке 1 банка; по 20 или 30 шт. в стеклянных банках темного цвета, в картонной пачке 1 банка; по 20 или 30 шт. в полимерных флаконах, в картонной пачке 1 флакон; в дозе 10 мг или 20 мг – в контурных ячейковых упаковках: по 15 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 10 шт., в картонной коробке 100, 200, 300, 400 или 500 упаковок; по 500, 2019 или 2019 шт. в полимерных банках, в картонной коробке 1, 2, 3, 4, 5 или 6 банок).

В 1 таблетке, покрытой оболочкой, содержатся:

  • действующее вещество: симвастатин – 10 мг, 20 мг или 40 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, аскорбиновая кислота, лимонная кислота, крахмал картофельный, бутилгидроксианизол, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, тальк;
  • состав оболочки: опадрай II – частично гидролизованный спирт поливиниловый, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), титана диоксид (Е171), краситель железа оксид II желтый (Е172), алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый (Е110), алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый (Е104), алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Симвастатин – гиполипидемический препарат, полученный в результате синтетического преобразования из продукта ферментации аспергиллюса (Aspergillus terreus). Действующее вещество, являясь неактивным лактоном, в организме путем гидролиза преобразуется в гидроксикислотное производное. Активный метаболит ингибирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу, который катализирует начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Превращение ГМГ-КоА в мевалонат является ранним этапом синтеза холестерина, поэтому применение симвастатина не способствует накоплению в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, участвующего в организме во многих процессах синтеза.

Действие симвастатина угнетает синтез холестерина в печени и вызывает появление на поверхности клеток увеличенного числа рецепторов липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), это обеспечивает усиление захвата и катаболизма ЛПНП. В результате в плазме крови понижается уровень триглицеридов (ТГ), ЛПНП и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), общего холестерина.

На фоне приема Симвастатина содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) повышается, уменьшая соотношения: ЛПНП и ЛПВП, общий холестерин и ЛПВП. Симвастатин не вызывает мутацию генов.

Терапевтическое действие начинает проявляться после 14 дней терапии, максимальный эффект достигается через 28–42 дня и сохраняется на протяжении всего периода применения таблеток. После прекращения лечения уровень содержания холестерина постепенно приобретает исходные показатели.

Фармакокинетика

После приема внутрь симвастатин практически полностью абсорбируется. Период достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет от 1,3 до 2,4 часа. Через 12 часов его содержание в крови уменьшается на 90%.

Биодоступность препарата – меньше 5%.

Связывание с белками плазмы крови – приблизительно 95%.

В организм поступает в неактивной форме, в тканях гидролизируется в бета-гидроксикислоту и неактивные метаболиты.

Метаболизируется в печени в результате эффекта первого прохождения через печень с участием изофермента CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

T1/2 (период полувыведения) активных метаболитов – 1,9 часа.

Через кишечник в виде метаболитов выводится до 60% принятой дозы, через почки – 10–15%.

Показания к применению

  • первичная гиперхолестеринемия: тип IIa, тип IIb или смешанная по классификации Фредриксона, гетерозиготная семейная и несемейная – при отсутствии клинического эффекта от диетотерапии с низким уровнем холестерина, физической нагрузки и немедикаментозных мероприятий по снижению веса тела у больных с повышенным риском развития коронарного атеросклероза;
  • комбинированная форма гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии, не поддающаяся коррекции с помощью специальной диеты и физических нагрузок;
  • ишемическая болезнь сердца – для проведения вторичной профилактики инфаркта миокарда, замедления прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (транзиторные ишемические приступы или инсульт), смерти, процедур реваскуляризации.

Противопоказания

  • острая фаза заболеваний печени, устойчивое повышение активности печеночных трансаминаз неустановленной этиологии;
  • миопатия и другие заболевания скелетной мускулатуры;
  • одновременное применение итраконазола, кетоконазола, ингибиторов ВИЧ протеазы, эритромицина, кларитромицина, телитромицина, нефазодона и других ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (изофермент CYP3A4);
  • дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • указание в анамнезе на установленную гиперчувствительность к препаратам статинового ряда (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы);
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Согласно инструкции, Симвастатин с осторожностью следует назначать при алкоголизме, заболеваниях печени в анамнезе, нарушении функции почек, выраженной почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 30 мл/мин, неконтролируемой эпилепсии, тяжелых нарушениях водно-электролитного баланса, артериальной гипотензии, выраженных эндокринных и метаболических нарушениях, тяжелой форме острых инфекций (сепсис), остром некрозе скелетных мышц, миопатии, обширных хирургических операциях, травмах, сопутствующей терапии фибратами (кроме фенофибрата), гемфиброзилом, никотиновой кислотой (при использовании липидснижающих доз – более 1 г в день), циклоспорином, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом, при одновременном приеме с грейпфрутовым соком, в возрасте пациента старше 65 лет (особенно женщинам).

Инструкция по применению Симвастатина: способ и дозировка

Лечение симвастатином следует проводить на фоне соблюдения стандартной гипохолестериновой диеты в течение всего курса терапии.

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Прием Симвастатина не связывают с приемом пищи.

Длительность курса лечения врач назначает индивидуально.

Рекомендованное дозирование:

  • гиперхолестеринемия: от 5 до 80 мг. Начальная доза – 10 мг 1 раз в день (вечером) в течение 28 дней. Затем на основании результатов исследований производят подбор оптимальной дозы, снижая начальную до 5 мг или повышая ее. У большинства пациентов терапевтический эффект обеспечивает прием препарата в дозе до 20 мг. При отсутствии клинического эффекта на фоне приема Симвастатина в дозе 40 мг следует рассмотреть вопрос о переходе на другое средство гиполипидемической терапии, поскольку дозы более 40 мг приводят к значительному увеличению риска развития миопатии. Дозу в размере 80 мг можно применять только в случае отсутствия целевой концентрации ЛПНП при приеме 40 мг симвастатина;
  • гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия: 40 мг 1 раз в день (вечером) или в дозе 80 мг в день, поделенной на 3 приема (Симвастатин 20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером). Применение препарата рекомендуется производить в сочетании с аферезом ЛПНП или другой гиполипидемической терапией;
  • ишемическая болезнь сердца (включая больных с гиперлипидемией или без нее): начальная доза – Симвастатин 20 мг 1 раз в день (вечером). При необходимости дозу можно повысить до 40 мг. Для изменения (подбора) дозы следует соблюдать интервал в 28 дней терапии. Основанием для уменьшения дозы препарата является содержание ЛПНП меньше 75 мг/дл, а общего холестерина – меньше 140 мг/дл.

Рекомендованное дозирование для пациентов, находящихся на сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами:

  • циклоспорин, даназол, никотиновая кислота в липидснижающей (более 2019 мг в день) дозе, гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата): максимальная суточная доза – 10 мг;
  • дилтиазем: не более 40 мг в день;
  • амиодарон, верапамил: не более 20 мг в день.

Для больных в пожилом возрасте и при легкой или умеренной степени почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

При выраженной почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин) Симвастатин следует принимать в дозе не более 10 мг в день. При необходимости приема препарата в более высоких дозах следует обеспечить тщательное наблюдение за состоянием больного.

Побочные действия

  • со стороны центральной нервной системы и органов чувств: слабость, бессонница, нарушение вкусовых ощущений, головная боль, нарушение памяти, астения, парестезии, головокружение, мышечные судороги, периферическая нейропатия, миастения, нечеткость зрительного восприятия;
  • со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боли в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, повышение активности щелочной фосфатазы, печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы;
  • со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, миопатия, рабдомиолиз, мышечные судороги;
  • дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, алопеция;
  • аллергические и иммунопатологические реакции: развернутый синдром гиперчувствительности – крапивница, дерматомиозит, одышка, приливы крови к коже лица, ревматическая полимиалгия, волчаночноподобный синдром, васкулит, эозинофилия, тромбоцитопения, увеличение СОЭ (скорость оседания эритроцитов), артралгия, артрит, фотосенсибилизация, ангионевротический отек;
  • прочие: острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), ощущение сердцебиения, анемия, понижение потенции.

Передозировка

Симптомы: характерные симптомы не установлены даже на фоне приема симвастатина в однократной дозе 450 мг.

Лечение: специфического антидота нет, поэтому при обнаружении факта случайного поступления внутрь высокой дозы препарата следует немедленно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту, чтобы предотвратить всасывание симвастатина. Далее осуществляют назначение активированного угля, слабительных средств, симптоматической терапии. Следует обеспечить тщательный контроль функции почек и печени, уровня концентрации креатинфосфокиназы в сыворотке крови, проведение общих мероприятий, направленных на поддержание жизненно важных функций, мониторинг состояния пациента. В случае развития миопатии с острой почечной недостаточностью и рабдомиолизом требуется внутривенное (в/в) капельное введение натрия бикарбоната и диуретика. При развитии гиперкалиемии больному назначают в/в кальция хлорид или кальция глюконат, в тяжелых случаях показано применение гемодиализа.

Особые указания

Начало терапии Симвастатином может сопровождаться преходящим повышением уровня печеночных ферментов.

Исследование функции печени следует провести до начала применения препарата, далее требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. В течение первых трех месяцев исследования проводят с интервалом 1,5 месяца, затем через каждые 2 месяца до конца первого года терапии, далее – 1 раз в 6 месяцев. Состояние функции печени следует контролировать при каждом повышении дозы препарата. При применении 80 мг в день тест необходимо проводить с интервалом в 3 месяца. Если уровень активности трансаминаз в 3 раза превышает исходный и сохраняет устойчивый характер, прием Симвастатина следует отменить.

Важно учитывать, что применение симвастатина при тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, тяжелых метаболических нарушениях, травме, проведении обширного хирургического вмешательства повышает риск развития рабдомиолиза и почечной недостаточности.

Если повышение уровня холестерина наблюдается на фоне гипотиреоза (пониженная функция щитовидной железы) или заболеваний почек (включая нефротический синдром), то первичная терапия должна предполагать лечение основного заболевания.

Применение симвастатина сопряжено с риском развития миопатии, приводящей к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Вероятность появления миопатии возрастает при тяжелой почечной недостаточности или одновременном приеме фибратов (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорина, нефазодона, макролидов (кларитромицин, эритромицин), противогрибковых средств азоловой группы (кетоконазол, итраконазол), ритонавира и других ингибиторов ВИЧ-протеаз. Кроме этого, к предрасполагающим факторам развития миопатии относятся возраст больного старше 65 лет, женский пол, почечная недостаточность, неконтролируемый гипотиреоз. Больные должны быть проинформированы о том, что при недомогании или появлении лихорадки, которые сопровождаются необъяснимыми болями, болезненностью и/или слабостью в мышцах, необходимо обратиться к врачу.

Одновременное употребление грейпфрутового сока может оказывать влияние на увеличение степени выраженности побочных явлений симвастатина.

При гипертриглицеридемии I, IV и V типа применение препарата не показано.

Для своевременной диагностики развития миопатии требуется проведение регулярных исследований по определению показателя креатинфосфокиназы в сыворотке крови; если он более чем в 10 раз превышает верхнюю границу нормы, то Симвастатин следует отменить.

Установлена клиническая эффективность препарата как при монотерапии, так и в комбинации с секвестрантами желчных кислот.

При случайном пропуске приема текущей дозы таблетку следует принять сразу, как только вспомнили, если это не будет соответствовать одновременному приему двух доз.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения рекомендуется соблюдать осторожность при работе со сложными механизмами и управлении транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Симвастатина в период вынашивания и лактации.

Отмена гиполипидемического средства на период беременности на результаты длительной терапии первичной гиперхолестеринемии существенно не влияет.

Применение симвастатина у женщин детородного возраста должно проходить на фоне использования надежных методов контрацепции. Нельзя допускать зачатия в период лечения препаратом.

Если беременность наступила в период приема препарата, то требуется немедленная отмена симвастатина, женщина должна быть проинформирована о риске развития аномалий у плода.

При необходимости применения симвастатина в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Из-за отсутствия сведений об эффективности и безопасности применения симвастатина у детей противопоказано назначение препарата для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять Симвастатин при нарушении функции почек, выраженной почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин).

При легкой или умеренной степени почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

При выраженной почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин) следует принимать не более 10 мг симвастатина в день. При необходимости приема препарата в более высоких дозах следует обеспечить тщательное наблюдение за состоянием больного.

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначение препарата в период острой фазы заболеваний печени, стойкого повышения активности печеночных ферментов неустановленной этиологии.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять препарат для лечения пациентов в возрасте старше 65 лет, особенно женщин.

Больные пожилого возраста в коррекции дозы не нуждаются.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Симвастатина:

  • фибраты (кроме фенофибрата), никотиновая кислота в дозе более 2019 мг в сутки, амлодипин: повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза;
  • кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, нефазодон, ингибиторы ВИЧ-протеазы (ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4): способствуют клинически значимому повышению риска развития миопатии и рабдомиолиза, нельзя назначать на фоне терапии симвастатином;
  • циклоспорин, верапамил, дилтиазем: следует назначать с осторожностью из-за риска развития миопатии и рабдомиолиза;
  • непрямые антикоагулянты производные кумарина (включая варфарин): в суточной дозе 20–40 мг симвастатин потенцирует действие кумариновых антикоагулянтов, вызывая увеличение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (требуется тщательный контроль этих показателей до начала терапии, в течение всего периода применения препарата и после его отмены);
  • колестирамин, колестипол: способствуют понижению биодоступности симвастатина, поэтому следует его принимать через 4 часа после приема указанных средств, возможно проявление аддитивного эффекта;
  • дигоксин: повышается концентрация дигоксина в плазме крови;
  • грейпфрутовый сок: употребление сока в объеме более 1 л в день может вызвать клинически значимое увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

Аналоги

Аналогами Симвастатина являются: Атеростат, Вазилип, Симгал, Зокор, Овенкор, Акорта, Атомакс, Правастатин, Симвастол, Липитор.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света и влаги месте.

Срок годности –

2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Симвастатине

Отзывы о Симвастатине в основном положительные. Пациенты и часть врачей указывают на эффективность препарата при снижении уровня холестерина и профилактике атеросклероза, доступную цену, удобство применения, хорошую переносимость.

Другая часть врачей отдает предпочтение препаратам нового поколения, побочные эффекты которых носят менее выраженный характер.

На фоне приема препарата при хроническом панкреатите отмечается повышение частоты обострений болезни.

Цена на Симвастатин в аптеках

Цена на Симвастатин за упаковку, содержащую 30 таблеток в дозе 10 мг, может составлять от 34 до 123 рублей, в дозе 20 мг – от 121 рубля. Приобрести упаковку, содержащую 20 таблеток в дозе 20 мг, можно за 243 рубля.

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

— симвастатин (simvastatin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой от светло-розового до розового с сиреневатым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, аскорбиновая кислота, бутилата гидрокситолуен, лимонная кислота безводная, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

Состав оболочки: тальк, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, краситель красный кислотный.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт
. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоA-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоA в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина (Хс), то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоA легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Снижает концентрацию ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина (Хс) в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышение содержания Хс является фактором риска). Уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП. Начало действия — через 2 нед. от начала приема, максимальный терапевтический эффект — через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание Хс возвращается к исходному уровню (до начала лечения).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь симавстатин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Сmax достигается через 1.3-2.4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%.

Метаболизм и выведение

Симвастатин подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Гидролизируется в основном в свою активную форму бета-гидроксикислоту. Обнаружены также другие активные и неактивные метаболиты. Метаболизм осуществляется при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Т1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. Выводится в основном с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Показания

— первичная гиперхолестеринемия IIа и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой.

— профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

Противопоказания

— печеночная недостаточность;

— острые заболевания печени;

— повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;

— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе.

С осторожностью назначают лицам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени; пациентам после трансплантации органов, которым производится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек (артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства /в т.ч. стоматологические/, травмы); пациентам с пониженным или повышенным тонусом мышц неясной этиологии; при эпилепсии.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь, 1 раз/сут вечером.

При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг/сут; при выраженной гиперхолестеринемии — 10 мг/сут. При необходимости возможно повышение дозы не ранее чем через 4 нед. Максимальная суточная доза — 80 мг.

При ишемической болезни сердца начальная доза — 20 мг; при необходимости дозу постепенно увеличивают через каждые 4 нед. до 40 мг. Если концентрация ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), концентрация общего холестерина менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) или при одновременном применении фибратов, никотиновой кислоты (или никотинамида) начальная доза — 5 мг, максимальная суточная доза — 10 мг.

На фоне иммунодепрессивной терапии (например, циклоспорин) рекомендуемая начальная доза 5 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 5 мг.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, боли в животе, запор, диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, КФК; редко — острый панкреатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, мышечная слабость; редко — рабдомиолиз.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы, одышка.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.

Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Передозировка

Лечение: следует вызвать рвоту, принять активированный уголь; показано проведение симптоматической терапии. Следует контролировать функции печени и почек, содержание КФК в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении симвастатин усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений.

При совместном применении с симвастатином цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, никотиновая кислота в высоких дозах, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза.

При совместном применении симвастатин способствует повышению концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном приеме колестирамин и колестипол снижают биодоступность симвастатина (прием симвастатина возможен через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Особые указания

При возникновении миалгии, миастении и/или при выраженном повышении активности КФК лечение препаратом прекращают.

Атеростат (как и другие ингибиторы ГМГ-КоA-редуктазы) не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, большой хирургической операции, травмы, тяжелых метаболических нарушений).

Атеростат не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов. Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.

Контроль лабораторных показателей

Перед началом лечения необходимо провести исследование функции печени, а затем контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, далее каждые 8 нед в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в полгода. Пациентам, получающим симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В тех случаях, когда активность печеночных трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза ВГН), препарат отменяют.

Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности.

В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении при беременности (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказие — возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

При нарушениях функции почек

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) начальная доза — 5 мг, максимальная суточная доза — 10 мг.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности; острых заболеваниях печени и при повышении активности печеночных трансаминаз неясного генеза.

С осторожностью назначают лицам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, недоступном месте при температуре не выше 30°С. Срок годности

2 года.

Описание препарата СИМВАСТАТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

СИМВАСТАТИН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Состав

Таблетка содержит активный компонент Симвастатин. Дозировки действующего вещества: 10, 20, 40, 80 мг. Вспомогательные компоненты: диоксид титана, лимонная кислота, повидон, лактоза, гипромеллоза, стеарат кальция, кукурузный крахмал, аскорбиновая кислота, тальк, макрогол, бутилгидроксианизол.

Форма выпуска

Симвастатин выпускается в таблетированной форме. Таблетки могут быть упакованы в полимерные банки, блистеры по 10, 15, 30 штук.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат. Активный компонент производится синтетическим путём при ферментации Aspergillus terreus. Действующее вещество представляет собой неактивный лактоном, который в результате гидролиза в организме человека переходит в гидроксикислотное производное. Основной метаболит ингибирует специфический фермент, который катализирует процесс формирования мевалоната из ГМГ-КоА. Данная реакция лежит в основе раннего синтезирования холестерина, что позволяет Симвастатину предотвращать накопление токсичных форм стеролов. ГМГ-КоА способен с лёгкостью метаболизироваться до ацетил-КоА, принимающего активное участие во многих процессах синтеза в теле человека.

На фоне приёма Симвастатина снижается уровень триглицеридов, общего холестерина, «плохого» и «очень плохого» холестерина (ЛПНП и ЛПОНП). Эффект медикамента проявляется через 15 дней лечения, и становится заметным по лабораторным показателям через 1-1.5 месяца. Холестеринснижающий эффект сохраняется в течение всего курса лечения. После прекращения терапии уровень холестерина постепенно возвращается к первоначальному показателю.

Фармакодинамика и фармакокинетика

У Симвастатина высокий показатель абсорбции. Максимальная концентрация регистрируется через 1.5-2.5 часа, однако уже через 12 часов снижается на 90%. В плазменными белками активный компонент способен связываться на 95%. Для Симвастатина при метаболизме в печёночной системе характерен своеобразный эффект «первого прохождения», когда в результате гидролиза образуется активное производное – бета-гидроксикислота. Основной путь выведения – через кишечник. В неактивной форме выводится 10-15% действующего вещества через почечную систему.

Показания к применению Симвастатина

От чего таблетки? Медикамент назначают для снижения уровня холестерина при гиперхолестеринемии и ишемической болезни сердца. Основные показания к применению Симвастатина:

  • первичная гиперхолестеринемия (типы: IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии и других немедикаментозных методов (снижение веса, адекватная физическая активность) и лиц с высоким риском развития атеросклероза коронарного характера;
  • комбинированная форма гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии при неэффективности диеты и адекватных физических нагрузок;
  • профилактика инфаркта миокарда;
  • снижение сердечно-сосудистого риска (инсульт, транзиторная ишемическая атака);
  • снижение риска после реваскуляризации;
  • предотвращение прогрессирования атеросклероза сосудов сердца.

Противопоказания

  • миопатия и другие заболевания скелетной мускулатуры;
  • повышение АЛТ, АСТ;
  • индивидуальная гиперчувствительность;
  • выраженная патология печёночной системы;
  • возрастное ограничение – до 18 лет.

Относительные противопоказания, при которых Симвастатин назначают с осторожностью:

  • терапия иммуносупрессорами после трансплантации органов;
  • злоупотребление алкоголем;
  • артериальная гипотензия;
  • водно-электролитный дисбаланс;
  • выраженная патология эндокринной системы;
  • метаболические изменения;
  • эпилепсия;
  • травматические и хирургические вмешательства.

Побочные действия

Пищеварительный тракт:

  • панкреатит;
  • метеоризм;
  • эпигастральные боли;
  • запоры;
  • повышение КФК, АЛТ, АСТ;
  • рвота;
  • диайреный синдром;
  • тошнота.

Нервная система:

  • расплывчатость зрения;
  • мигренозная головная боль;
  • астенический синдром;
  • парестезии;
  • головокружения;
  • нарушение вкусового восприятия;
  • мышечные судороги;
  • бессонница;
  • периферическая невропатия.

Иммунопатологические реакции и аллергические ответы:

  • приливы;
  • васкулит;
  • ангионевротический отёк;
  • тромбоцитопения;
  • ревматическая полимиалгия;
  • эозинофилия;
  • волчаночнопдобный синдром;
  • фотосенсибилизация;
  • крапивница;
  • лихорадка;
  • повышение СОЭ;
  • гиперемия кожных покровов;
  • артрит, одышка.

Костно-мышечная система:

  • мышечные судороги;
  • миопатия;
  • выраженная слабость;
  • рабдомиолиз;
  • миалгия.

Дерматологические реакции:

  • дерматомиозит;
  • кожный зуд;
  • алопеция.

Иные реакции:

  • снижение потенции;
  • острая почечная недостаточность на фоне рабдомиолиза;
  • учащённое сердцебиение;
  • анемия.

При проявлении других негативных реакций на фоне лечения рекомендуется помощь специалиста и самостоятельная отмена препарата Симвастатин.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Перед назначением статинов уровень холестерина снижают специальной гипохолестериновой диетой. При неэффективности дополнительно назначают Симвастатин. Инструкция по применению Симвастатина: 1 раз в сутки по 1 таблетке на ночь, запивая водой. Не следует связывать приём медикамента с приёмом пищи. Суточная доза зависит от уровня холестерина и липидного профиля (от 10 до 80 мг). Начинать холестеринснижающую терапию лучше с малых доз, постепенно повышая количество Симвастатина каждые 4 недели, отслеживая лабораторные показатели. В большинстве случаев хороший эффект регистрируется на дозе 20 мг в день.

Пациентам с наследственной (гомозиготной) формой гиперлипидемии назначают 40 мг 1 раз в день либо 80 мг на 3 приёма (утром и днём по 20 мг, вечером – 40 мг). При ИБС суточная доза варьирует в диапазоне 20-40 мг. При одновременной терапии фибратами, Гемфиброзилом, Даназолом, Циклоспорином, Наицином рекомендуется ежесуточно принимать не более 10 мг Симвастатина. При приёме Верапамила и Амиодарона ежедневно принимают не больше 20 мг статина.

Передозировка

Специфическая симптоматика не описана. Лечение: приём энтеросорбентов, посиндромная терапия. Рекомендуется контроль над печёночными показателями, КФК. При развитии почечной недостаточности, миопатии с рабдомиолизом назначают внутривенно бикарбонат натрия и диуретический препарат. Гемодиализ может быть проведён по показаниям. На фоне рабдомиолиза регистрируется гиперкалиемия, что требует внутривенного вливания глюконата кальция, хлорида кальция, инсулина с глюкозой.

Взаимодействие

Миопатию могут вызывать следующие медикаменты:

  • Нефазодон;
  • ингибиторы ВИЧ-протеазы;
  • Эритромицин;
  • большие дозы никотиновой кислоты;
  • противомикотические средства (Итраконазол, Кетоконазол);
  • фибраты;
  • иммунодепрессанты;
  • Телитромицин;
  • Кларитромицин.

Высокие дозировки Симвастатина и совместный приём Даназола и Циклоспорина может привести к рабдомиолизу. Лекарственный препарат способен потенцировать эффект пероральных форм антикоагулянтов (Варфарин, Фенпрокумон), повышать риск кровотечений. Медикамент повышает концентрацию Дигоксина.

Условия продажи

Приобрести можно без рецептурного бланка.

Условия хранения

Сухое место. Производителем рекомендуется соблюдать температурный диапазон 15-25 градусов.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Первые дни терапии могут сопровождаться повышением АЛТ, АСТ, билирубина. Рекомендуется регулярный УЗИ-контроль (при приёме 80 мг – каждые 3 месяца). Повышение ферментов печёночной системы в 3 раза является показанием к прекращению лечения. Соблюдение гипохолестериновой диеты позволяет достичь наилучших результатов. Рекомендуется отказаться от грейпфрутового сока во время лечения. Медикамент не применяется при гипертриглицеридемии 1,4 и 5 типов. Лекарственное средство может спровоцировать миопатию, которая приводит к почечной недостаточности и рабдомиолизу. Медикамент эффективен и в монотерапии, и при совместном лечении секвестрантами желчных кислот.

Аналоги Симвастатина (заменители)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги Симвастатина:

  • Вазилип;
  • Симгал;
  • Атеростат;
  • Зокор;
  • Овенкор.

При беременности (и лактации)

Симвастатин противопоказан при вынашивании беременности, т.к. способен вызывать различные аномалии развития у новорожденных. Во время лечения обязательно применение контрацепции. Данных о проникновении активного вещества в грудное молоко нет. Тем не менее, важно помнить, есть высокий риск влияния Симвастатина на здоровье ребёнка.

Отзывы о Симвастатине (мнение врачей, пациентов)

Отзывы о Симвастатине на форумах различны. Пациенты подтверждают, что медикамент действительно снижает уровень холестерина, но при этом описывают различные негативные реакции на фоне всего курса гипохолестериновой терапии. Пациенты, страдающие хроническим панкреатитом, отмечают повышение частоты обострений на фоне лечения. При длительной терапии отмечается изменение липидного профиля в лучшую сторону.

Отзывы врачей разделяются. Одни считают, что препарат относится к «старой гвардии» и изжил себя, учитывая выраженность побочных реакций, и появление на фармацевтическом рынке Аторвастатина и Розувастатина, которые относятся к препаратом нового поколения. Другие отмечают, что медикамент успешно снижает холестерин и служит отличным средством профилактики атеросклероза.

Цена Симвастатина, где купить

Цена таблеток от холестерина зависит от производителя, региона продаж, дозировки. Цена Симвастатина 40 мг варьирует в диапазоне 200-600 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Симвастатин таб. п/о плен. 10мг №30Озон ООО

  • Симвастатин таб п/о плен. 20мг №30Вертекс АО

  • Симвастатин таб. п.п.о. 10мг n30Вертекс АО

  • Симвастатин-АЛСИ таб. п/о плён. 10мг №30АЛСИ Фарма ЗАО

  • Симвастатин таб. п.о 20мг n20Hemofarm

Аптека Диалог

  • Симвастатин таблетки 40мг №30

  • Симвастатин (таб. п/о 20мг №30)

  • Симвастатин таблетки п/о 10мг №30

  • Симвастатин (таб. п/о 10мг №30)

  • Симвастатин таблетки 20мг №28

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Симвастатин-вертекс 10 мг №30 таблОзон ООО

  • Симвастатин 20 мг №30 таблОЗОН,ООО

  • Симвастатин-вертекс 20 мг №30 таблВертекс ЗАО

  • Симвастатин зентива 20 мг №28 таблЗентива к.с.

  • Симвастатин 40 мг №30 таблСеверная звезда ЗАО

показать еще

Аптека24

  • Симвастатин 40 Ананта 40мг №28 таблетки Марксанс Фарма Лтд.Індія

  • Симвастатин Ананта 20 мг N28 таблетки Марксанс Фарма Лтд.Індія

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Симвастатин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *