Розувастатин


Состав

Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой. Основное вещество – розувастатин.

Вспомогательные вещества:

  • кукурузный крахмал;
  • стеарат магния;
  • микрокристаллическая  целлюлоза;
  • повидон;
  • дигидрат гидрофосфата кальция.

Состав пленочной оболочки:

  • селекоат AQ-01032 красный;
  • диоксид титана;
  • гипромеллоза;
  • макрогол-400;
  • макрогол-6000.

В зависимости от дозировки (10 мг, 20 мг, 40 мг) меняется состав таблетки.

Форма выпуска

  • Лекарства с дозировкой 10 мг и 20 мг. В одной пачке – 7 или 14 таблеток (1 или 2 пластинки).
  • Лекарства с дозировкой 40 мг. В одной пачке  — 7 или 28 таблеток (1 или 4 пластинки).

Фармакологическое действие

И Розувастатин, и Розувастатин Канон являются гиполипидемическими средствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

При приеме пищи скорость всасывания снижается. Происходит десятипроцентный обмен веществ в печени.

Показания к применению

Препарат Розувастатин следует принимать:

  • при гиперхолестеринемии (как дополнение к диете в случае, если остальные способы лечения оказались неэффективными);
  • при гипертриглицеридемии (как дополнение к диете).

Противопоказания

Это лекарство противопоказано людям с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.

Также, противопоказаниями к приему оригинального препарата являются следующие болезни:

  • миопатия;
  • все болезни, связанные с печенью;
  • почечная недостаточность.

При беременности и грудном вскармливании препарат также противопоказан.

С осторожностью следует пить это лекарство людям с:

  • сепсисом;
  • при хирургических вмешательствах;
  • при эндокринных нарушениях;
  • при травмах.

Также нужно быть осторожными в употреблении Розувастатина представителям азиатской расы.

Людям в возрасте до 18 и после 65 лет данное лекарство употреблять не рекомендуется.

Побочные действия

Этот препарат обладает обширным спектром вызываемых побочных эффектов:

Опорно-двигательная система:

  • артрит;
  • миопатия;
  • боль в спине.

Нервная система:

  • головокружение;
  • головная боль;
  • невралгия;
  • состояние тревоги, депрессии;
  • бессонница.

Дыхательная система:

  • кашель;
  • астма;
  • пневмония;
  • бронхит;
  • фарингит;
  • ринит.

Мочевыделительная система:

  • инфекции;
  • болевые ощущение внизу живота.

 Желудочно-кишечный тракт:

  • диарея;
  • рвота;
  • тошнота;
  • запоры;
  • гастрит.

Частота сердечных сокращений:

  • учащённое сердцебиение;
  • стенокардия.

Инструкция по применению Розувастатина (Способ и дозировка)

В начале курса следует принимать 1 таблетку (10 мг) в сутки. Потом можно увеличить дозу до 1 таблетки (20 мг) в сутки (через 4 недели после начала приема таблеток).

Увеличение дозы до таблетки 40 мг возможно только при контроле врача.

Принимать лекарство можно в любое время суток независимо от приема пищи.

Разжевывать нельзя!

Передозировка

Случаи передозировки препарата не описаны.

Взаимодействие

Антациды можно принимать только спустя некоторое время (примерно 2 часа) после приема данного лекарства, так как их употребление ведет к понижению концентрации Розувастатина.

Эритромицин также не следует принимать вместе с Розувастатином, так как снижается эффект от приема лекарств вместе.

Условия продажи

Данный препарат можно купить в аптеке исключительно по рецепту врача.

Условия хранения

В сухом месте при температуре воздуха 25 градусов.

Срок годности

24 месяца.

Аналоги Розувастатина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами данного препарата являются такие лекарства, как Крестор, Кливал, Розарт, Розикор, Розистарк, Роксера, Тевастор. Однако выбирать тот или иной аналог следует только при консультации с врачом.

Цена аналогов Розувастатина колеблется от 100 до 2019 рублей.

Синонимы

Приведенные в разделе «Аналоги» препараты являются синонимами данного лекарства.

Отзывы о Розувастатине

В целом, пациенты довольны этим лекарством, говоря, что оно помогает без нареканий. Однако, следует быть аккуратным и не полагаться полностью на отзывы о Розувастатине из-за большого количества возможных побочных эффектов у данного препарата.

Цена Розувастатина

В среднем, цена на данный препарат колеблется в диапазоне от 500 до 2019 рублей.

Цена Розувастатина 10 мг отличается от этого же лекарства с дозировкой 20 мг в таблетке примерно на 200-300 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Крестор (Розувастатин) табл. п/о 40мг 28шт

ЗдравСити

  • Розувастатин-сз таб. п.п.о. 5мг n30Северная звезда ЗАО

  • Розувастатин-сз таб. п.п.о. 10мг n30Северная звезда ЗАО

  • Розувастатин таб. п/об. плён. 10мг n90Вертекс АО

  • Розувастатин таб. п/об. плён. 20мг n30Вертекс АО

  • Розувастатин таб .п/об. плён. 20мг n90Вертекс АО

Аптека Диалог

  • Розувастатин Канон таблетки 10мг №28

  • Розувастатин Канон таблетки 20мг №28

  • Розувастатин-СЗ (таб.п.пл/об. 5мг №30)

  • Розувастатин-СЗ (таб.п.пл/об.20мг №30)

  • Розувастатин-СЗ (таб.п.пл/об.10мг №30)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Розувастатин-сз 20 мг №60 таблСеверная Звезда, НАО

  • Розувастатин-сз 10 мг №60 таблСеверная Звезда, НАО

  • Розувастатин-вертекс 10 мг №30 таблВертекс АО

  • Розувастатин-сз 10 мг №30 таблСеверная Звезда, НАО

показать еще

Аптека24

  • Розувастатин Сандоз 5 мг №28 таблетки Лек фармацевтична компанія д.д.,Словенія

  • Розувастатин Сандоз 10 мг №28 таблетки Лек фармацевтична компанія д.д.,Словенія

  • Розувастатин Тева 10 мг №30 таблетки ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд., Ізраїль

  • Розувастатин Тева 5 мг №30 таблетки ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд., Ізраїль

  • Розувастатин IC 5 мг №30 таблетки ІНТЕРХІМ Товариство з додатковою відповідальністю , Україна

ПаниАптека

  • РОЗУВАСТАТИН таблетки Розувастатин-Тева табл. 10мг №30 Израиль , Teva

  • Розувастатин табл. 5мг №28 Австралия , Сандоз

  • РОЗУВАСТАТИН таблетки Розувастатин табл. 20мг №30 Словения , Lek

  • РОЗУВАСТАТИН таблетки Розувастатин-Тева табл. 5мг №30 Израиль , Teva

  • РОЗУВАСТАТИН таблетки Розувастатин табл. 10мг №30 Словения , Lek

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Розувастатин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Розувастатин – гиполипидемическое лекарственное средство класса статинов, разработанное для снижения выработки «плохого» и повышения концентрации «хорошего» холестерола в плазме крови. Препарат последнего (четвертого) поколения эффективно используют при лечении гиперхолестеринемии и для профилактики атеросклероза и его последствий.

Очищая сосуды и предупреждая формирование атеросклеротических бляшек, он тормозит развитие инфаркта и ишемического инсульта у больных с высоким сердечно-сосудистым риском. Розувастатин – один из наиболее исследованных препаратов группы статинов – его эффективность доказана экспериментально на 170 тысячах добровольцев.

Лекарственная форма и состав статина

В аптечной сети Розувастатин продается в виде круглых выпуклых таблеток в розовой пленочной оболочке, предназначенных для перорального (внутреннего) приема.

Основной активный ингредиент медикамента – розувастатин, концентрация Розувастатина в таблетке зависит от формы выпуска: 5,10 или 20 мг в 1 штуке. Дополняют статин вспомогательными компонентами: гипромеллозой, крахмалом, диоксидом титана, кросповидоном, микрокристаллической целлюлозой, диоксидом кремния, красителем кармином, триацетином, диоксидом кремния, стеаратом магния.

Расфасовано лекарство в контурную упаковку с ячейками по 10 штук. В картонной коробке может быть 3 или 6 таких пластин, дополненных инструкцией по использованию медикамента.

Фармакологические особенности

Активная составляющая лекарства обладает гиполипидемческим эффектом. Розувастатин угнетает фермент ГМГ-КоА-редуктазу, ответственный за выработку мевалоната – предшественника холестерола. Средство оказывает воздействие непосредственно на гепатоциты (клетки печени), отвечающие за выработку собственного (эндогенного) холестерола.
Увеличивая численность рецепторов липопротеидов с низкой плотностью на поверхности гепатоцидов, он активизирует выведение излишков холестерола из кровеносной системы, помогает снизить выработку ЛПОНП, так как именно липопротеиды с очень низкой плотностью наиболее агрессивно воздействуют на сосуды.

Важное отличие Розувастатина от других статинов заключается в том, что он не только борется с «плохим» холестеролом, но и купирует вялотекущее хроническое воспаление, которое, по мнению многих ученых, и является главной причиной атеросклероза.

Препарат стимулирует синтез азота, способствующего расслаблению сосудов, и создает так называемый плейотропный (дополнительный) эффект.

После употребления статина активный ингредиент быстро, хоть и не полностью поступает в кровеносную систему, равномерно распределяясь по тканям организма. Усваивается он медленнее своих аналогов и период выведения у него длиннее.

Максимальная плазменная концентрация активного ингредиента наблюдается спустя 5 часов после употребления. Несмотря на то, что препарат назначают в меньшей дозировке, чем аналоги, особенности фармакокинетики позволяют розувастатину меньше взаимодействовать с другими медикаментами по сравнению со статинами других поколений. К сожалению, это не избавляет его от побочных последствий.

В отличие от большинства статинов препарат почти не метаболизируется в печени: 5% выводят почки, а в основном (на 90%) он выходит через кишечник в первоначальном виде.

Показания к применению

Уникальность статина последнего поколения в том, что его используют при повышенном С-реактивном протеине. Именно этот показатель, а не НПВП и НПЛП, дает достоверную картину сосудистых рисков. В небольших, по сравнению с другими статинами дозировках, препарат активнее нормализует липидный баланс.

Чрезмерное сокращение выработки «вредного» холестерола приводит к депрессивным состояниям, потере памяти, сокращению жизни, поэтому важно контролировать норму ХС. Пациентам зрелого возраста, как и больным с почечной и печеночной дисфункцией особых рекомендаций по дозировке нет.

Розувастатин – препарат четвертого поколения с расширенным спектром воздействия. Его применяют при следующих патологиях:

  1. Гиперхолестеринемии, характеризующейся повышением плазменной концентрации холестерола;
  2. Гипертриглицеридемии, обусловленной высоким содержанием триглицерола;
  3. Гомозиготной гиперхолестеринемии генетической природы;
  4. Профилактике последствий атеросклероза – гипертонии, ИБС, мозгового инсульта у пациентов зрелого (после 50-ти) возраста.

Препарат применяют как дополнение к диетическому питанию для замедления темпов прогрессирования атеросклероза.

Ограничения и противопоказания

Для таблеток Розувастатин инструкция по применению рекомендует обширный список противопоказаний и ограничений:

  • Непереносимость любого ингредиента формулы;
  • Период беременности и лактации, отсутствие адекватных контрацептивов в фертильном возрасте, не позволяющее исключить внеплановое зачатие на фоне лечения Розувататином;
  • Детский возраст (до 18 лет), за исключением подростков с наследственной гиперхолестеринемией;
  • Острая печеночная недостаточность, обусловленная нарушением ее функций при повреждении гепатоцитов с высоким плазменным содержанием печеночных трансминаз (ферментов);
  • Параллельное употребление Циклоспорина;
  • Миопатия (заболевание поперечно-полосатой мускулатуры скелета) или склонность к ее развитию.

Использование медикамента в максимальной (40г) дозировке имеет дополнительные противопоказания:

  • Хронический алкоголизм;
  • Состояния, провоцирующие рост плазменной концентрации розувастатина;
  • Предрасположенность к миопатии;
  • Дисфункция почек;
  • Миотоксичность при лечении другими лекарствами, подавляющими фермент ГМГ-КоА-редуктазу;
  • Комплексное лечение с фибратами.

Не назначают максимальную дозировку лицам монголоидной расы. Перечисленные факторы также должны служить основанием для осторожного назначения статина в другой дозе. Перед назначением Розувастатина врач должен убедиться в его совместимости, поэтому важно сообщить ему обо всех лекарствах, БАДах, травах, принимаемых в настоящее время.

Розувастатин: инструкция по применению

Таблетку надо выпить с водой целиком в любое время. Прием пищи на ее активность не влияет, но, поскольку холестерол интенсивно вырабатывается именно в ночное время, лекарство часто назначают для вечернего, разового применения.

Если статины используют впервые, назначают не более 5-10 мг/сут. за один прием. При низкой эффективности лечения дозу удваивают до 20 мг/сут. Максимальная суточная норма (40г) назначается только при тяжелой форме гиперхолестеринемии, так как вероятность развития побочных последствий при этом значительно увеличивается.

При сопутствующей почечной или печеночной функциональной недостаточности, склонности к миопатии, представителям монголоидного типа рекомендуемая начальная доза не превышает 5 г. Продолжительность пробного курса устанавливает врач, но коррекция дозы возможна не раньше, чем через месяц.

Первый ощутимый эффект наблюдается через неделю, через две препарат действует уже на 90%. В полную силу Розувастатин проявляет себя на третьей неделе регулярного приема. В дальнейшем достигнутый результат сохраняется.

Лекарство не принимают курсами, статины назначают пожизненно, с коррекцией дозировки при необходимости. Без соблюдения диеты и поддержания физической формы медикаментозное лечение малоэффективно. Как снизить холестерин доступными способами, смотрите на видео

Побочные последствия

На фоне лечения статинами возможно развитие непредвиденных реакций со стороны многих органов:

  • ЖКТ – частые диспептические расстройства, изменение ритма дефекации, иногда воспаляется поджелудочная железа;
  • ЦНС – общая слабость, головные боли, нарушение координации;
  • Эндокринная система – сахарный диабет (СД) 2-го типа;
  • Мочеполовые органы – протеинурия и гематурия;
  • Опорно-двигательный аппарат – миазит, миалгия, рабдомиолиз (разрушение мышц с образованием опасных для почек соединений), особенно опасен при склонности к миопатии;
  • Аллергия – крапивница, высыпания и зуд кожи.

Вероятность развития непредвиденных последствий – явление дозозависимое. При лечение Розувастатином с максимальной дозой (40 мг/сут.) их частота растет. Появление подобных реакций – основание для коррекции дозы или замены препарата.

Осторожно назначают статин лицам с дефицитом гормонов щитовидной железы и при нарушении электролитного баланса.

Особые рекомендации

Выбирая Розувастатин, врач учитывает и особые указания:

  • Продолжительное лечение статином, особенно при высоких дозах, предполагают регулярный контроль плазменного содержания фермента КФК (креатинфосфокиназы) для предупреждения заболеваний мышечной системы, особенно при склонности к миопатии.
  • Параллельное употребление медикаментов, угнетающих фермент ГМГ-КоА-редуктазу, требует осторожного подхода и медицинского контроля состояния больного.
  • Перед приемом статинов пациент должен быть проинформирован о возможных негативных последствиях для мышц, поэтому поводом для визита к врачу должна быть любая мышечная боль.
  • На фоне употребления Розуватсатина зафиксированы отдельные случаи миастении (слабости мышц), спровоцированные синтезом иммунной системой аутоантител.
  • При коррекции дозы, а также каждые 2-4 недели контролируют плазменное содержание холестерола и липидов.
  • Перед началом курса и повторно, спустя несколько недель, необходим лабораторный анализ функциональных возможностей печени.
  • Розувастатин обладает способностями к взаимодействию с другими медикаментами, при одновременном их приеме надо предупреждать врача до составления схемы лечения.
  • Так как в составе препарата есть лактоза, при нарушениях усвоения углеводов в ЖКТ (недостаточность лактазы, глюкозно-галактозная мальабсорбция) надо учитывать эту особенность.
  • Статин негативно влияет на усвоение глюкозы, повышение ее плазменной концентрации способствует появлению СД 2-го типа, систематический контроль ее показателей обязателен.
  • Информации о влиянии розувастатина на концентрацию внимания, функциональность мозга, скорость реакции нет.

В аптеках средство отпускают при наличии рецепта врача, самолечение статинами недопустимо.

Результаты взаимодействия с другими медикаментами

При параллельном приеме с другими лекарствами возможно изменение свойств статина или этих препаратов, поэтому врач должен знать и учитывать все нюансы.

  1. При контакте с производными никотиновой кислоты увеличивается вероятность дисфункции почек и рабдомиолиза.
    Взаимодействие с мочегонными средствами повышает опасность снижения концентрации стероидных гормонов.
  2. Параллельное употребление статина с другими гиполипидемическими лекарствами увеличивает риск развития побочных последствий разных видов.
  3. Совместное использование с сердечными гликозидами увеличит содержание дигоксина.
  4. Иммунодепрессанты в комплексе с Розувастатином могут повлиять на развитие почечных патологий и рабдомиолиза.
  5. При контакте с антикоагулянтами растет риск кровотечения.
  6. Противогрибковые препараты при взаимодействии усиливают риск почечной дисфункции и рабдомиолиза.
  7. Параллельный прием алкоголя увеличивает вероятность печеночной патологии.

Помощь при передозировке

При одновременном употреблении нескольких таблеток, превышающих суточную дозу, признаки передозировки не проявляются, так как фармакокинетика активного ингредиента препарата сохраняется на первоначальном уровне.

Тяжелая передозировка может усилить признаки побочных последствий, которые нормализуют промыванием ЖКТ, употреблением кишечных сорбентов, симптоматической терапией.

Специальный антидот для Розувастатина не разработан.

Аналогичные медикаменты

Розувастатин известен на фармацевтическом рынке с 2019 года. По терапевтическому эффекту и составу для

Розувастатина аналогами сегодня являются:

  • Розувастин СЗ;
  • Мертенил;
  • Тевастор;
  • Роксера;
  • Розувастатин Канон;
  • Розикор;
  • Розулип;
  • Крестор;
  • Розистарк;
  • Розарт;
  • Акорта;
  • Розукард;
  • Торвакард.

По стоимости лечения эту группу можно разделить на 3 категории: самые бюджетные: Розувастатин Канон, Розувастатин СЗ, Акорта (250-650 руб.), средняя цена: Розарт, Мертенил,Тевастор, Роксера, Розукард, Розулип (400-900 руб.), дорогие: Крестор (1100-2200 руб.). На аналоги Розувататина анализ цен проводился для коробок с таблетками по 10 мг.

Условия хранения

Срок реализации Розувастатина – 2 года со дня изготовления. Хранят медикамент в упаковке, в затемненном месте при температуре до + 25° С без доступа детей.

Розувастатин: цена

В зависимости от дозы и объема таблеток в коробке в московских аптеках медикамент продают:

  • Розувастатин цена 30 шт. по 5 мг – от 510 руб;
  • Розувастатин цена 30 шт. по 10 мг – от 546 руб;
  • Розувастатин цена 30 шт. по 20 мг – от 876 руб.

Оценка пользователей

О Розуастатине отзывы полны опасениями о возможном развитии побочных последствий, но их трудно назвать объективными. Большинство жалоб (аллергию, утомляемость, мышечные боли) вызывает не оригинальный Розувастатин, а аналоги дешевле, производства Индии и стран постсоветского пространства. Медики предлагают Крестор или качественные дженерики производства стран Восточной Европы.

Лилия Ивановна, Набережные Челны. Розувастатин СЗ пью уже третий месяц. Перед началом курса сильно переживала – у препарата такая подробная инструкция с огромным списком побочных эффектов. Прием розовых таблеток никакого дискомфорта не вызывает, не заметила я негативных изменений и в самочувствии. А вот анализы, которые доктор назначил через месяц, порадовали. Сейчас холестерин не больше четырех ммоль/л.

Андрей, Саратов. Мой папа после АКШ уже 2 года принимает Крестор. В основном прописывают дозировку по 10 мг/сут, но когда был высокий холестерин, то пил и по 20 мг/сут. Каждые полгода делает липидограмму, чтобы оценить динамику лечения. Пока все в норме, но в последнее время беспокоит печень. Правда, диету он не всегда соблюдает.

С результатами международного многоцентрового исследования РОЗУ-ПАЗ по Розувастатину можно ознакомиться на видео

Розувастатин прописывают, чтобы контролировать атеросклероз. При нормализации липидного баланса уменьшается вероятность инфаркта, инсульта, нет необходимости проводить операции стентирования и коронарного шунтирования, улучшать кровоснабжение ног хирургическими методами.

Не менее важным является и уникальная способность статина купировать хроническое воспаление, провоцирующее формирование атеросклероза не в меньшей степени, чем ЛПНП. Наличие воспаления проверяют при обследовании на С-реактивный протеин.

Главная конкуренция сегодня происходит между статинами последнего поколения. На холестерол Розувастатин влияет сильнее, но с учетом его побочных последствий иногда целесообразнее назначать альтернативные средства.

Прием даже такого сильного медикамента способен только дополнить переход к новым условиям жизни, необходимость в диете и мышечной активности он не заменит.

10
Comment threads

0
Thread replies

0
Followers


Most reacted comment


Hottest comment thread


новые вверху
в порядке обсуждения
по голосам

Гость

От «Сандоза» заболел желудок, поменяла на розувастатин северная звезда, пока не болит.

Голос за2Голос против  Ответить

Гость

Крестор действительно проверенный препарат, его много тестировали, а это внушает доверие. Спасибо за хорошее пояснение!

Голос за1Голос против  Ответить

Гость

У меня и от остальных статинов анализы были достаточно в нормально состоянии, но розувастатин легче переносится, чем некоторые другие.

Голос за0Голос против  Ответить

Гость

Мне Розувастатин приходится пить около 5 курсов в год, с перерывами… но если по анализам появляется тенденция к повышению ЛПНП, немедленно возобновляю 🙁

Голос за0Голос против  Ответить

Гость

Тоже пью Розувастатин-СЗ, переносится хорошо, анализы периодически сдаю, холестерин держится меньше пяти, препаратом довольна

Голос за1Голос против  Ответить

Гость

Интересно, у обоих препаратов одно действующее вещество, только вот крестор стоит по 9 тыщ за упаковку, а розувастатин-сз 800 (если брать пачки по 98 и 90 таблеток, соответственно).

Голос за1Голос против  Ответить

Гость

Сама я принимала долгое время импортные препараты от холестерина, но судя по последним изменениям в законодательстве возможно всем нам придется привыкать ко всему отечественному) пару месяцев назад перешла на наш русский розувастатин-сз, из экономии, но оказалочсь что и по качеству он не уступает — по крайней мере холестерин остался на нормальном уровне

Голос за1Голос против  Ответить

Гость

Мне назначили Розувастатин-СЗ после перенесенного инфаркта и операции стентирования сосудов. Кардиолог сказал что если я не хочу повторения всего этого, нужно обязательно принимать, этот препарат значительно понижает риск инфаркта. Так что принимаю его уже полгода, анализы в порядке и самочувствие тоже.

Голос за0Голос против  Ответить

Гость

Можно все короче описать: Розувастатин — это действующее вещество в статинах 4 поколения, на данный момент самое новое. Механизм действия заключается в блокировании фермента участвующего в синтезе холестерина. Из импортных хороший препарат крестор, но очень дорогой (от 2019 рублей), из отечественных розувастатин-сз (от 400 рублей)

Голос за1Голос против  Ответить

Гость

Главное, что вам необходимо знать — в основе всех статинов 4 поколения лежит действующее вещество — розувастатин. Так вот разница только в том, где произведен препарат. Естественно импортные дороже отечественных, но это не значит, что лучше. При назначении препарата спросите у врача про розувастатин-cз. Это не реклама, просто он самый дешевый.

Голос за1Голос против  Ответить

Текущая версия страницы пока

не проверялась

опытными участниками и может значительно отличаться от

версии

, проверенной 17 октября 2017;
проверки требуют

10 правок

.

Текущая версия страницы пока

не проверялась

опытными участниками и может значительно отличаться от

версии

, проверенной 17 октября 2017;
проверки требуют

10 правок

.

Розувастатин
Rosuvastatin
ИЮПАК (3R,5S,6E)-7-[4-(4-фторофенил)-2-(N-метилметансульфонамидо)-6-(пропан-2-ил)пиримидин-5-ил]-3,5-дигидроксигепт-6-еновая кислота
Брутто-формула C22H28FN3O6S
Молярная масса 481,539
CAS 287714-41-4
PubChem 446157
DrugBank DB01098
Фармакол. группа статины
АТХ C10AA07
МКБ-10 E78.078.0, E78.178.1, E78.278.2, I1010., I1515., I21.921.9, I24.924.9, I25.925.9, I6464., I7070., Z100100., Z81.281.2[1]
таблетки, покрытые оболочкой
Акорта, Крестор®, Мертенил®, Розарт, Розистарк®, Розувастатин кальция, Розувастатин Канон, Розувастатин-СЗ, Розукард, Розулип®, Роксера®, Тевастор®, Ро-статин
 Медиафайлы на Викискладе

Розувастатин (Rosuvastatin) — гиполипидемическое лекарственное средство ІV поколения из группы статинов. Разработан японской фармацевтической компанией Shionogi (англ.)русск., реализуется с 2019 года.

Фармакологическое действие[править | править код]

Розувастатин является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, превращающей 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеринов, включая холестерин. Розувастатин повышает количество печеночных рецепторов ХС-ЛПНП (холестерина липопротеинов низкой плотности) на поверхности клеток, увеличивая захват и катаболизм ХС-ЛПНП, и угнетает синтез ХС-ЛПОНП в печени, поэтому снижает общее количество частиц ХС-ЛПОНП (холестерина липопротеинов очень низкой плотности) и ХС-ЛПНП. Повышает содержание ХС-ЛПВП (холестерина липопротеинов высокой плотности). Уменьшает размеры атеросклеротической бляшки и увеличивает просвет сосудов. Снижает уровень С-реактивного белка.

Фармакокинетика[править | править код]

Примерно 90 % выводится в неизмененном виде через кишечник, приблизительно 5 % выводится в неизмененном виде почками.

Показания[править | править код]

Гиперхолестеринемия. Рекомендуется использовать только после того как другие меры, такие как диета, физические упражнения и снижение веса не улучшили уровень холестерина в достаточной степени[2].

Противопоказания[править | править код]

  • Гиперчувствительность к розувастатину
  • Заболевания печени в активной фазе
  • Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин)
  • Одновременный прием циклоспорина
  • Периоды беременности или лактации
  • Непереносимость лактозы/дефицит лактазы (содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества)

Лекарственное взаимодействие[править | править код]

Следующие препараты могут привести к негативным взаимодействиям в комбинации с розувастатином и должны быть обсуждены с лечащим врачом[3]:

  • Антикоагулянты: Варфарин (Мареван, Варфарекс) — увеличивается риск возникновения кровотечений;
  • H2-антигистаминные средства: Циметидин (Беломет, Гистодил®, Примамет®, Симесан) — увеличивается риск снижения эндогенных стероидных гормонов;
  • Иммунодепрессанты: Циклоспорин (Консупрен, Оргаспорин, Панимун Биорал, Сандиммун®, Экорал®) — повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности;
  • Противогрибковые средства: Кетоконазол (Ливарол®, Низорал®, Микозорал®, Себозол®, Перхотал) — повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности;
  • Дополнительные гиполипидемические средства: Клофибрат (Atromid-S), Фенофибрат (Tricor), Гемфиброзил (Lopid) — увеличивается риск побочных эффектов;
  • Препараты никотиновой кислоты: Ниацин, Niaspan, Niacor, Эндурацин — повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности;
  • Ингибиторы протеазы ВИЧ: Атазанавир (Реатаз), Ритонавир (Ринвир, Норвир), Лопинавир, Ритонавир (Калетра) — повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности;
  • Диуретики: Спиронолактон (Верошпирон, Спирикс®, Альдактон, Верошпилактон, Урактон) — увеличивается риск снижения эндогенных стероидных гормонов.
  • Потребление алкоголя должно быть уменьшено во время приёма розувастатина, чтобы снизить риск развития повреждения печени[4].
  • Антациды (гидроксиды алюминия и магния), такие как Mylanta и Maalox, не следует принимать в течение двух часов после приёма розувастатина[4].
  • Сердечные гликозиды: Дигоксин (Новодигал) — концентрация дигоксина увеличивается.

Способ применения и дозы[править | править код]

Перед лечением пациенту рекомендуется диета, направленная на алиментарное снижение уровня холестерина. Принимается однократно в дозе 5, 10, 20 или 40 мг в виде таблеток.

Побочное действие[править | править код]

Миалгия, миопатия, миозит, в редких случаях рабдомиолиз (в сумме встречаются в менее чем 4 % случаев от общего количества лиц принимавших розувастатин).

FDA[править | править код]

В марте 2019 года FDA обновила своё руководство для статинов, включив в него отчёты о случаях потери памяти, повреждения печени, повышенного сахара в крови, развития сахарного диабета 2 типа и повреждении мышц[5]. В новом руководстве указано:

  • FDA было установлено, что повреждения печени, связанные с использованием статинов, редко, но могут произойти.
  • Отчёты о случаях потери памяти, забывчивости и промежутках путаницы отмечены у всех статинов и во всех возрастных группах. Эти переживания редки, но пострадавшие часто сообщают о «нечёткости» в своём мышлении.
  • Небольшое увеличение риска повышенного уровня сахара в крови и развития сахарного диабета 2 типа были зарегистрированы с использованием статинов.
  • Некоторые препараты взаимодействуют со статинами таким образом, что увеличивает риск повреждения мышц (миопатии), проявляющееся необъяснимой мышечной слабостью и болью.

Доказательная база[править | править код]

Один из наиболее изученных статинов. В исследованиях принимало участие более 170 тысяч пациентов. Использовались в том числе методы ультразвуковой внутрисосудистой диагностики. Доказано снижение частоты инфарктов, инсультов, общей смертности за счёт уменьшения размеров атеросклеротических бляшек. Продолжает интенсивно изучаться.

Ссылки[править | править код]

  • Annual Report and Form 20-F, Information 2004 (неопр.) (PDF) (недоступная ссылка). AstraZeneca PLC (2005). Дата обращения 11 октября 2012. Архивировано 13 мая 2005 года.
  • Annual Report and Form 20-F, 2003 (неопр.) (PDF). AstraZeneca PLC (2004). Дата обращения 20 марта 2005. Архивировано 13 мая 2005 года.
  • Highlights of Prescribing Information (неопр.) (PDF) (недоступная ссылка). AstraZeneca PLC (2008). Дата обращения 11 марта 2009. Архивировано 17 декабря 2012 года.
  • McTaggart F., Buckett L., Davidson R., Holdgate G., McCormick A., Schneck D., Smith G., Warwick M. Preclinical and clinical pharmacology of Rosuvastatin, a new 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor (англ.) // Am J Cardiol (англ.)русск. : journal. — 2001. — Vol. 87, no. 5A. — P. 28B—32B. — DOI:10.1016/S0002-9149(01)01454-0. — PMID 11256847.
  • Rosuvastatin bound to proteins in the PDB
  • Rosuvastatin (Crestor) Information (неопр.). eMedicineHealth (16 октября 2005). Дата обращения 11 октября 2012. Архивировано 15 июля 2006 года.
  • U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal — Rosuvastatin
  • Расширенная инструкция по применению препарата «Розувастин»

Примечания[править | править код]

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *