Ретард лекарство

Использование Арифона Ретард рекомендовано врачами пациентам, как молодого (но старше 18 лет), так и пожилого возраста для снижения артериального давления, уменьшения отеков. Препарат действует быстро и мягко по сравнению с аналогами, не нанося вреда организму. Медикамент способствует снятию симптомов гипертонии, улучшает состояние стенок сосудов, выводит лишнюю жидкость.

Таблетки Арифон Ретард

Средство Арифон назначается врачами при стойком повышенном давлении. Таблетки обладают мочегонным эффектом, способствуют выведению жидкости из организма. Пилюли не несут токсического воздействия, однако их назначение возможно только после медицинского обследования, исключения наличия у пациента противопоказаний к применению лекарственного средства.

Состав и форма выпуска

Лекарство Арифон выпускается в форме таблеток, упакованных в блистеры. Для комфортного проглатывания каждая пилюля покрыта пленочной растворяющейся оболочкой. С составом медикамента можно ознакомиться по таблице:

Активное вещество	Вспомогательные вещества	Оболочка
Индапамид	Гипромеллоза	Глицерол
	Стеарат магния	Диоксид титана
	Безводный коллоидный диоксид кремния	Стеарат магния
	Повидон	Макрогол
	Моногидрат лактозы	Гипромеллоза

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Арифон обладают гипотензивным эффектом, близки по фармакологическим свойствам к тиазидным диуретикам. Медикамент усиливает выведение ионов натрия, хлора, калия, магния с мочой, способствуя повышению диуреза. Препарат улучшает эластичность артериальных стенок, уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца. Лекарство не оказывает влияния на показатели обмена углеводов, содержания липидов в крови. Арифон способствует снижению чувствительности стенок артериальных сосудов к норадреналину и ангиотензину, нарушает синтез свободных радикалов.

При назначении высоких доз действующее вещество не влияет на уровень снижения давления, но способствует усилению диуреза. После однократного употребления терапевтический эффект достигает максимума через 24 часа.

Индапамид

полностью всасывается через органы желудочно-кишечного тракта. Выводится вещество в виде неактивных метаболитов с мочой и калом. Если при приеме рекомендованной дозы не достигнуто ожидаемой эффективности, увеличивать ее не следует, поскольку возрастает вероятность возникновения побочных реакций.

Показания к применению

Необходимость приема таблеток Арифон устанавливается доктором, после прохождения пациентом диагностических исследований. Согласно инструкции, препарат имеет следующие показания к применению:

• Первичная артериальная гипертензия, которая характеризуется устойчивыми повышенными показателями давления, возникшими в результате предрасположенности пациента.
• Вторичная артериальная гипертония, образовавшаяся на фоне другого заболевания.

Арифон Ретард – инструкция по применению

Пациентам, получившим рекомендацию врача, Арифон назначают по 1 таблетке (дозой 1,5 мг индапамида)/сутки. Принимать пилюлю лучше в утренние часы, запивая водой. Увеличение дозы при терапии больных артериальной гипертензией не приносит усиления антигипертензивного эффекта, но усиливает диуретическое воздействие. У пожилых пациентов требуется контроль содержания креатинина, учитывая массу тела, возраст и пол.

Особые указания

У пациентов с нарушениями работы печени при приеме тиазидных диуретиков возможно возникновение печеночной энцефалопатии. Если на фоне лечения препаратом наблюдается фоточувствительность, использование медикамента рекомендуется прекратить. Перед началом терапии диуретиками следует определить концентрацию натрия в плазме крови. Необходимо контролировать этот показатель при употреблении Арифона, поскольку может развиться гипонатриемия.

Основным риском при лечении препаратами, обладающими диуретическим эффектом, является возможность появления гипокалиемии. Необходимо тщательно контролировать показатели у пожилых, людей с периферическими отеками, циррозом печени, нарушениями работы сердечно-сосудистой системы. Нехватка калия в организме у этих категорий пациентов способна увеличивать токсическое воздействие сердечных гликозидов, провоцировать аритмии.

Арифон может снижать способность почек выводить ионы кальция, что приводит к увеличению концентрации этого элемента в плазме. Следует контролировать уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. При наличии у пациента подагры прием лекарства способствует обострению ее течения. У людей, страдающих нарушением функций почек, возможно повышение концентрации креатинина и мочевины.

При проведении допинг-контроля у спортсменов индапамид способен дать положительный результат. Вещества, входящие в состав медикамента, не вызывают нарушений психомоторных реакций, однако в начале приема возможно резкое падение АД. При обнаружении такого симптома рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами и сложными механизмами.

При беременности

Лекарство Арифон и его применение подробно описано в официальной инструкции, где сказано, что запрещено принимать его в период вынашивания ребенка. Диуретические препараты, используемые для терапии физиологических отеков у беременных, могут привести к возникновению фетоплацентарной ишемии и сбоям в развитии плода.

Активное вещество

индапамид способно попасть в организм ребенка с грудным молоком, поэтому применение Арифона при лактации запрещено.

В детском возрасте

Препарат Арифон не рекомендовано назначать пациентам до 18 лет, поскольку нет достоверных данных о его влиянии на организм ребенка. Прием лекарства до достижения совершеннолетия у детей и подростков может спровоцировать появление нежелательных побочных реакций, которые негативно скажутся на их здоровье и общем состоянии. Если у ребенка возникают приступы гипертензии, назначить адекватное лечение может только врач.

При нарушениях функций почек и печени

Арифон противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелого течения. При нормальном функционировании органа употребление препарата может понизить клубочковую фильтрацию, которая вызывается потерей ионов натрия и обезвоживанием. При таких условиях последствий роста в плазме крови концентрации креатина и мочевины не наблюдается. У пациентов с почечной недостаточностью такой процесс способен ухудшать состояние, поэтому принимать медикамент нужно с осторожностью.

Противопоказанием к использованию лекарства служит печеночная энцефалопатия. Этот недуг может сформироваться у больных с недостаточностью органа разной степени тяжести, поэтому таким пациентам рекомендовано употреблять медикамент с осторожностью. Если обнаруживаются проявления признаков энцефалопатии печени, лечение препаратом Арифон надлежит немедленно прекратить.

Лекарственное взаимодействие

Арифон способствует снижению выведения лития из организма. Нарушение этого процесса приводит к появлению симптомов передозировки. Чтобы избежать негативных последствий, не рекомендуется сочетать медикамент с препаратами лития. Баклофен усиливает гипотензивный эффект индапамида при одновременном использовании. Употребление слабительных средств и глюкокортикостероидов совместно с приемом диуретиков может вызвать гипокалиемию.

Увеличению уровня креатинина в плазме крови способствует совмещение Арифона с циклоспорином, такролимусом. На фоне потери жидкости контрастные вещества, содержащие йод, могут привести к почечной недостаточности. В союзе с индапамидом тетрациклические гликозиды увеличивают свою токсичность. Усилить гипотензивный эффект активного вещества могут антидепрессанты и психотропные средства.

Побочные действия

Отступление от условий приема лекарства, указанных в инструкции, может стать причиной возникновения нежелательных последствий. Арифон способен вызвать следующие побочные эффекты:

• парестезии, обмороки, головную боль, астению;
• тромбоцитопению, гемолитическую и апластическую анемию, лейкопению, агранулоцитоз;
• резкое снижение артериального давления, аритмию;
• тошноту и рвоту, панкреатит, ощущение сухости во рту, запор;
• печеночную энцефалопатию, сбои функционирования печени;
• почечную недостаточность;
• сыпь в виде папул, геморрагический васкулит, крапивницу, ангионевротический отек, эпидермальный некролиз токсического типа, фоточувствительность;
• снижение концентрации ионов калия в плазме крови.

Передозировка

Согласно проведенным исследованиям, вещество индапамид не проявляет токсичности даже в высоких дозах. При остром отравлении препаратом отмечаются нарушения баланса воды и электролитов в организме. Возможно возникновение тошноты и рвоты, головокружений, анурии, сонливости, судорог, спутанности сознания, снижения показателей артериального давления. Для устранения симптомов передозировки показано промывание желудка, прием сорбентов (активированного угля), восстановления водно-электролитного баланса.

Противопоказания

Прием средства Арифон безопасен не для всех категорий пациентов. Лекарство имеет следующие противопоказания:

• почечная недостаточность тяжелого течения;
• гипокалиемия;
• печеночная энцефалопатия;
• повышенная чувствительность к активному или вспомогательным веществам препарата;
• тяжелые сбои функционирования печени;
• непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, галактоземия;
• препарат назначают с осторожностью при общей ослабленности больного, нарушениях работы печени и почек, сбоях водно-электролитного баланса, увеличенном интервале QT, сахарном диабете, гиперпаратиреозе, повышенной концентрации мочевой кислоты.

Условия продажи и хранения

Лекарство Арифон отпускается только по предписанию врача. Срок годности медикамента составляет 2 года. Хранить таблетки рекомендуется при температуре до 30 градусов, в недоступном детям месте.

Аналог Арифон Ретард

Менять предписанное лекарство на аналог без консультации с врачом не рекомендуется. Совет доктора необходим, поскольку каждое средство проявляет себя индивидуально относительно конкретного организма. Аналогами Арифона выступают следующие медикаменты:

• Акрипамид;

• Индапамид

  ;

• Ариндап;
• Тензар;
• Ретапрес.

Индапамид

или Арифон Ретард

Поскольку оба средства содержат в своем составе одно действующее вещество – индапамид, кардинальных различий между ними нет. Арифон имеет меньше противопоказаний, мягче воздействует на печень, почки и организм в целом. Такие свойства лекарства очень важны при терапии пожилых пациентов.

Индапамид

является более дешевым аналогом, поэтому при отсутствии противопоказаний, разрешено использовать этот медикамент.

Цена на Арифон Ретард

Купить препарат можно в аптеке или заказать в интернет-магазине по рецепту врача. Цена лекарства зависит от количества таблеток, содержащихся в упаковке. Сравнить стоимость медикамента в аптеках Москвы поможет таблица:

Название аптеки	Цена (в рублях)
«Планета Здоровья»	270
«Живинка»	288
«Ника»	295
«Столетник»	297
«Еврофарм»	388
«Диалог»	305

Видео

Индапамид

и Арифон ретард: таблетки от давления

Отзывы

Татьяна, 36 лет
С детства страдаю от артериальной гипертензии. Для нормализации давления и устранения его скачков доктор назначил это средство. Принимала лекарство утром по 1 таблетке за день. Уже через неделю терапии заметила, что пропали отеки на лице, улучшилось самочувствие, артериальное давление стабилизировалось. Никаких побочных эффектов не ощущала.

Ольга, 43 года
Начала принимать медикамент по рекомендации кардиолога, чтобы справиться с высоким давлением. Пить его очень удобно – необходима всего 1 таблетка в сутки. Примерно через месяц у меня установились стабильные показатели АД. Лекарство вызывает незначительную сухость во рту из-за мочегонного эффекта, поэтому нужно пить много воды.

Марина, 50 лет
Использовала для борьбы с гипертонией различные средства. Большинство из них вызывали дискомфортные ощущения. Кардиолог посоветовал Арифон, поскольку он действует мягче. Лекарственное средство проявило эффективность, удерживая АД на оптимальном уровне. Побочных действий от него я не обнаружила. Самочувствие улучшилось, исчезли отеки.

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Арифон ретард – диуретик, антигипертензивный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, белого цвета (в блистере по 15 шт., в картонной пачке 2 блистера; в блистере по 30 шт., в картонной пачке 1, 3, 10 или 30 блистеров).

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: индапамид – 1,5 мг;
• вспомогательные компоненты: повидон, гипромеллоза, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
• состав пленочной оболочки: макрогол 6000, глицерол, гипромеллоза, титана диоксид, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество

препарата – индапамид, сульфонамидное производное хиназолина, тиазидоподобный диуретик и вазодилататор, обладающий антигипертензивным действием.

Фармакологические свойства индапамида близки к тиазидным диуретикам, которые действуют путем ингибирования обратной абсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле. Это вызывает увеличение выделения с мочой ионов хлора, натрия, в меньшей степени – ионов калия и магния, сопровождающееся усилением диуреза и гипотензивным действием препарата.

При использовании индапамида в режиме монотерапии в дозе, не оказывающей выраженного диуретического действия, клиническими исследованиями II и III фаз был зафиксирован его антигипертензивный эффект, сохраняющийся в течение 24 часов. Это обусловлено влиянием вещества на улучшение эластичности крупных артерий, уменьшение сопротивления артериальных сосудов и общего периферического сопротивления сосудов.

Индапамид

вызывает уменьшение гипертрофии левого желудочка сердца.

При выборе оптимальной дозы тиазидоподобные и тиазидные диуретики достигают вершины терапевтического действия и дальнейшее увеличение дозы только линейно повышает частоту нежелательных эффектов. Поэтому в случае отсутствия клинически значимых результатов от приема рекомендованной дозы, увеличивать ее далее нецелесообразно.

Арифон ретард не оказывает влияния на показатели липидного обмена (включая уровень триглицеридов, липопротеидов высокой и низкой плотности, холестерина) и на показатели обмена углеводов, в том числе при сахарном диабете.

Фармакокинетика

Постепенное контролируемое высвобождение индапамида происходит в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), этому способствует размещение активного вещества в специальном матриксе-носителе внутри таблетки.

После высвобождения индапамид в полной мере быстро всасывается из ЖКТ. Наличие пищи в ЖКТ оказывает незначительное влияние на увеличение времени всасывания препарата, но не на полноту абсорбции. Максимальная концентрация в плазме крови наступает через 12 часов после приема однократной дозы внутрь. В ходе дальнейшего лечения колебания уровня концентрации препарата в плазме крови между повторными приемами сглаживается. Вариабельность показателей всасывания препарата носит индивидуальный характер.

Связывание индапамида с белками плазмы составляет около 79%, равновесная концентрация препарата достигается после 7 дней регулярного приема. Повторный прием не вызывает кумуляции.

После биотрансформации 70% активного вещества в виде неактивных метаболитов выводится с мочой и 22% – с калом.

Период полувыведения длится 14–24 часа.

При почечной недостаточности фармакокинетика препарата не изменяется.

Показания к применению

Показанием к Арифону ретард является артериальная гипертензия.

Противопоказания

• тяжелая степень почечной недостаточности [клиренс креатинина (КК) меньше 30 мл/мин];
• выраженные нарушения функции печени;
• печеночная энцефалопатия;
• непереносимость лактозы, галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за наличия в составе лактозы);
• гипокалиемия;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к производным сульфонамида или компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность назначая препарат пациентам с удлиненным интервалом QT, нарушениями функции почек и/или печени, в сочетании с другими антиаритмическими средствами, при сахарном диабете, гиперпаратиреозе, нарушении водно-электролитного баланса, повышенном уровне мочевой кислоты, ослабленном состоянии больного.

Инструкция по применению Арифона ретард: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком (не нарушая целостности оболочки), запивая водой.

Рекомендованное дозирование: по 1 шт. в сутки, желательно в утреннее время.

Побочные действия

• со стороны центральной нервной системы (ЦНС): редко – головная боль, вертиго, астения, парестезии; частота неизвестна – обморок;
• со стороны системы кроветворения: очень редко – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – выраженное снижение артериального давления (АД), аритмия; частота неизвестна – аритмия типа «пируэт» (вплоть до летального исхода);
• со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – нарушение функции печени; частота неизвестна – на фоне имеющейся печеночной недостаточности возможно развитие печеночной энцефалопатии, гепатит;
• со стороны пищеварительной системы: нечасто – рвота; редко – ощущение сухости во рту, тошнота, запор; очень редко – панкреатит;
• со стороны мочевыделительной системы: очень редко – почечная недостаточность;
• дерматологические реакции: при предрасположенности к аллергическим и астматическим ответам – реакции гиперчувствительности; часто – макулопапулезная сыпь; нечасто – геморрагический васкулит; очень редко – крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна – фоточувствительность, при острой форме системной красной волчанки – ухудшение течения заболевания;
• лабораторные показатели: гипокалиемия (уровень калия в плазме крови меньше 3,2 ммоль/л после 4–6 недель лечения); очень редко – гиперкальциемия; частота неизвестна – развитие гипокалиемии, гипонатриемия, дегидратация, гиповолемия, ортостатическая гипотензия, метаболический алкалоз компенсаторного характера, гипохлоремия, повышение уровня концентрации глюкозы и мочевой кислоты в крови, повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение интервала QT на электрокардиограмме.

Передозировка

Поскольку даже очень высокие дозы индапамида (до 40 мг) не оказывают токсического действия, острое отравление препаратом может возникнуть только у больных с нарушенным водно-электролитным балансом (гипонатриемия, гипокалиемия).

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение, понижение АД, судороги, спутанность сознания, полиурия или олигурия, вследствие гиповолемии приводящие к анурии.

Лечение: срочное промывание желудка, назначение активированного угля, меры, направленные на восстановление нормального водно-электролитного баланса.

Особые указания

При развитии на фоне приема диуретика реакций фоточувствительности лечение следует прекратить. В случае необходимости продолжения терапии препаратом, больному следует избегать воздействия на кожные покровы прямых солнечных или искусственных ультрафиолетовых лучей.

До начала курса терапии Арифоном ретард по показаниям необходимо проверить состояние водно-электролитного баланса у больного.

Тиазидные диуретики могут вызывать гипонатриемию (иногда с крайне тяжелыми последствиями), поэтому требуется регулярный контроль содержания ионов натрия в плазме крови, особенно у больных с циррозом печени и лиц пожилого возраста. Первоначальное уменьшение содержания натрия в плазме крови может и не вызывать развития патологических симптомов.

Существует риск развития гипокалиемии на фоне резкого снижения плазменной концентрации уровня калия. Гипокалиемия у больных пожилого возраста, ослабленных пациентов, при одновременном приеме других антиаритмических или увеличивающих интервал QT средств, у пациентов с циррозом печени, асцитом, периферическими отеками, ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью усиливает токсический эффект Арифона ретард и повышает риск развития аритмий. Тяжелая форма аритмии (желудочковая аритмия типа «пируэт») может привести к летальному исходу. Нельзя допускать развития гипокалиемии у этих больных при увеличенном (врожденном или приобретенном) интервале QT, поэтому через 7 дней после начала применения препарата следует провести первый анализ на содержание ионов калия в крови.

Возможно снижение выведения ионов кальция почками, вызывающее преходящее незначительное повышение уровня кальция в плазме крови. Перед исследованием функции паращитовидных желез прием препарата следует отменить.

Пациентам с сахарным диабетом требуется контроль концентрации глюкозы в крови, особенно при гипокалиемии.

При подагре возможно обострение или увеличение частоты возникновения приступов подагры.

В полной мере Арифон ретард эффективен только при нормальной или незначительно нарушенной функции почек (содержание креатинина в плазме крови не ниже 25 мг/л). Пациентам пожилого возраста нормальный уровень креатинина в плазме крови следует рассчитывать с учетом возраста, веса тела и пола.

При проведении допинг-контроля у спортсменов индапамид может давать положительный результат.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Действие препарата не вызывает нарушения психомоторных реакций пациента. Но из-за возможного развития индивидуальных побочных эффектов следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, особенно в начале применения препарата.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Арифон ретард противопоказан в период беременности. Использовать его для лечения физиологических отеков нельзя, поскольку диуретические препараты могут способствовать проявлению фетоплацентарной ишемии и нарушению развития плода.

Индапамид

выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

При нарушении функции почек

Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности.

В начале лечения у больных с нормальной функцией почек на фоне приема Арифона ретард возможно понижение клубочковой фильтрации, которое является следствием гиповолемии, вызванной обезвоживанием и потерей ионов натрия. В этом случае, рост концентрации мочевины и креатинина в плазме крови проходит, как правило, без последствий. У больных с почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность, поскольку такие нарушения могут вызвать ухудшение их состояния.

При нарушении функции печени

Применение препарата противопоказано при печеночной энцефалопатии.

Поскольку существует риск развития печеночной энцефалопатии у пациентов с печеночной недостаточностью, им следует соблюдать осторожность и при появлении симптомов прием препарата требуется немедленно прекратить.

Применение в пожилом возрасте

Больным в пожилом возрасте препарат можно принимать в обычной дозе при нормальной или незначительно нарушенной функции почек. Контроль плазменного уровня креатинина следует производить с учетом возраста, веса тела и пола.

Лекарственное взаимодействие

• препараты лития – снижают свою экскрецию и могут вызывать повышение уровня концентрации лития в плазме крови, которое сопровождается признаками передозировки;
• дизопирамид, хинидин, гидрохинидин (антиаритмические препараты класса IA), амиодарон, ибутилид, соталол, дофетилид (антиаритмические препараты класса III), хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин, циамемазин, трифторперазин (фенотиазины), амисульприд, тиаприд, сульпирид, сультоприд (бензамиды), дроперидол, галоперидол (бутирофеноны), галофантрин, астемизол, бепридил, дифеманил, цизаприд, мизоластин, пентамидин, моксифлоксацин, спарфлоксацин; внутривенно (в/в): эритромицин и винкамин – могут вызывать аритмию типа «пируэт», поэтому сочетание с любым из указанных средств требует особого контроля;
• нестероидные противовоспалительные средства для системного применения, включая салицилаты (в суточной дозе более 3 г), селективные ингибиторы ЦОГ-2 – могут понижать антигипертензивное действие индапамида;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) – повышают риск развития острой почечной недостаточности (чаще при стенозе почечной артерии) и/или внезапной артериальной гипотензии;
• амфотерицин B (в/в), глюкокортикоиды и минералокортикоиды для системного применения, тетракозактид, стимулирующие моторику кишечника слабительные и другие средства, способные вызывать гипокалиемию – из-за аддитивного эффекта повышают риск развития гипокалиемии;
• баклофен – усиливает гипотензивный эффект индапамида;
• сердечные гликозиды – могут усиливать свое токсическое действие;
• калийсберегающие диуретики – могут способствовать развитию гипокалиемии (большему риску подвержены больные сахарным диабетом и с почечной недостаточностью) или гиперкалиемии;
• метформин – повышает риск развития молочнокислого ацидоза, поэтому при уровне креатинина у мужчин больше 15 мг/л и у женщин – 12 мг/л применять данную комбинацию не рекомендуется;
• йодсодержащие контрастные вещества – на фоне обезвоживания организма увеличивают риск развития острой почечной недостаточности, при необходимости их применения (особенно высоких доз) необходимо обеспечить больному компенсацию потери жидкости;
• трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства – усиливают гипотензивное действие индапамида и на фоне аддитивного эффекта повышают риск развития ортостатической гипотензии;
• соли кальция – могут вызывать развитие гиперкальциемии;
• циклоспорин и такролимус – могут увеличить уровень содержания креатинина в плазме крови, в том числе при нормальном водном балансе организма;
• глюкокортикостероиды, тетракозактид (при системном назначении) – понижают гипотензивный эффект индапамида.

Аналоги

Аналогами Арифона ретард являются:

Индапамид

,

Индапамид

ретард,

Индапамид

МВ штада, Арифон.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Арифоне ретард

По отзывам, Арифон ретард помогает при артериальной гипертонии, снижая давление и позволяя длительно контролировать его показатели. Из положительных моментов отмечается возможность применения таблеток с другими гипотензивными препаратами и более низкая вероятность негативных побочных эффектов.

Некоторые пациенты отмечают, что с течением времени терапия вызывает ощущение привыкания к препарату. Отмечают также относительно высокую стоимость, но несмотря на цену отдают предпочтение именно этому лекарственному средству.

Цена на Арифон ретард в аптеках

Цена на Арифон ретард за 30 таблеток в упаковке составляет примерно 357 рублей.

Арифон ретард – препарат, обладающий мочегонным действием, которое сопровождается снижением артериального давления, и назначается при первичной и вторичной гипертензии.

В состав лекарственного средства входит индапамид – вещество, которое блокирует всасывание ионов натрия клетками почек. В результате этого увеличивается выделение почками ионов натрия, хлора, калия и магния, происходит повышение диуреза (количества образующейся мочи) и наступает мочегонный эффект.

Повышение диуреза ведет к снижению накопления жидкости в тканях и полостях, что значительно уменьшает периферические отеки и оказывает гипотензивное действие.

В ходе многочисленных исследований Арифона ретард, учеными доказаны следующие эффекты:

• повышение диуреза путем торможения реабсорбции ионов натрия в почках;
• 24-часовой гипотензивный эффект;
• улучшение эластических свойств сосудов, снижение сопротивления в артериолах и периферических сосудах;
• уменьшение гипертрофии левого желудочка сердечной мышцы;
• отсутствие влияния на показатели липидного обмена (триглицериды, холестерин,фракции липопротеидов);
• отсутствие влияние на обмен углеводов,что особенно важно у лиц, страдающих сахарным диабетом.

Препарат назначается врачом и отпускается из аптек только по рецепту.

Форма выпуска

Лекарственная форма представляет собой таблетки с модифицированным высвобождением. На вид они круглые, выпуклые с обеих сторон, цвет таблеток – белый. Сверху поверхность таблетки защищена пленочной оболочкой.

Состав

В 1 таблетке содержится:

• индапамида – 1,5 мг.

В состав таблетки входят вспомогательные вещества, обеспечивающие стабильность формы и действия препарата.

Показания к применению

Единственным показанием к назначению Арифона ретард является:

• первичная артериальная гипертензия, представляющая собой стойкое повышение давления, возникающее в результате индивидуальной склонности;

• вторичная артериальная гипертензия, являющаяся результатом какого-либо самостоятельного заболевания, которое чаще всего связано с патологией почек или эндокринными нарушениями.

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано:

• при реакциях гиперчувствительности на действующие или вспомогательные вещества, входящие в состав лекарственного средства;
• при значительном повышении уровня креатинина в результате почечной недостаточности;
• при печеночной недостаточности, сопровождающейся выраженным нарушением функции печени и энцефалопатией;
• при сниженном содержании калия в организме;
• при непереносимости лактозы и других заболеваниях, связанных с этим дефектом;
• при беременности для снятия физиологических отеков, так как индапамид может вызвать фетоплацентарную ишемию и привести к нарушениям развития плода;
• при грудном вскармливании, так как действующее вещество способно проникать в материнское молоко;
• до 18 лет из-за отсутствия данных.

Как принимать Арифон ретард

Арифон ретард принимают по 1 таблетке в день. Рекомендуется прием с утра. Таблетку глотают целиком, запивают достаточным количеством воды.

Увеличение дозы принимаемого лекарства приводит к усилению мочегонного действия, но не сопровождается усилением гипотонического эффекта.

Коррекция дозировки, при отсутствии выраженной почечной недостаточности, у людей пожилого возраста, как правило, не требуется. Но необходим тщательный контроль за показателем уровня креатинина.

Побочные действия

Побочные эффекты носят дозозависимый характер и снижаются при правильном подборе дозировки лекарственного средства:

• в крови и лимфе: снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, агранулицитоз, анемия;
• со стороны нервной системы: астения, головная боль, головокружения, не исключен обморок;
• сердце и сосуды: аритмия, выраженная гипотония;
• пищеварительный тракт: рвота, тошнота, запор, редко может наблюдаться панкреатит;
• почки и мочевыводящая система: почечная недостаточность;
• печень и желчный пузырь: нарушение функции, иногда возможно развитие энцефалопатии;
• кожа и ПЖК: аллергические реакции, появление фоточувствительности.

Лекарственные взаимодействия

• Арифон ретард в сочетании с препаратами лития может вызвать передозировку литием в результате снижения его выведения;

• некоторые антиаритмические препараты, нейролептики, антибиотики способны повышать риск развития аритмии типа «пируэт»;

• нестероидные противовоспалительные средства могут снижать антигипертензивное действие индапамида;

• с осторожностью необходимо применять сочетание индапамида с ингибиторами АПФ, так как увеличивается риск резкого падения артериального давления и развития острой сердечной недостаточности;

• препараты стероидов, амфотерицин В, слабительные, стимулирующие моторику кишечника, могут приводить в сочетании с индапамидом к развитию гипокалиемии или снижению гипотензивного эффекта;

• баклофен усиливает гипотензивное действие;

• токсическое действие сердечных гликозидов усиливается при развитии гипокалиемии;

• комплексная терапия препарата с другими калийсберегающими диуретиками требует тщательного контроля уровня калия;

• метформин повышает риск ацидоза;

• йодсодержащие контрастные лекарственные средства усиливают почечную недостаточность;

• антидепрессанты, нейролептики увеличивают риск резкой гипотензии;

• препараты кальция могут привести к развитию гиперкальциемии;

• циклоспорин и такролимус увеличивают количество креатинина.

Особые указания

• со стороны печени возможно нарушение ее функции и развитие энцефалопатии;
• при склонности к аллергическим реакциям и фоточувствительности, необходимо защищать кожные покровы от действия солнечных лучей;
• при применении препарата возможно развитие электролитного дисбаланса, снижение количества ионов натрия и калия, повышения кальция, в связи с чем, необходимо контролировать и корректировать ионный состав плазмы крови;
• у больных сахарным диабетом особенно необходимо следить за уровнем калия в крови;
• возможно обострение подагры;
• при имеющейся почечной недостаточности, состояние пациента может ухудшиться;
• у спортсменов прием Арифона ретард может давать положительный результат при прохождении допинг — контроля;
• индапамид не влияет на центральную нервную систему, но при проявлении индивидуальных особенностей, возможно снижение психомоторных реакций.

Сроки и условия хранения

Срок хранения составляет 2 года. После истечения этого периода, использование лекарственного средства запрещено. Хранить таблетки нужно в месте, недоступном для детей, при температурном диапазоне, не превышающем 30 градусов.

Аналоги Арифон ретард

Аналоги отечественного производителя:

• Индапамид

  (ЗиО-Здоровье);

• Индапамид

  МВ Штада (МАКИЗ-ФАРМА);

• Ионик ретард (Оболенское — фармацевтическое предприятие).

Аналоги зарубежных производителей:

• Акутер-Сановель (Sanovel Pharmaceutical Products Ind. Inc., Турция);

• Индапамид

  -ретард Тева (Merckle, Германия);

• Лорвас СР (Torrent Pharmaceuticals, Индия);
• Ретапрес (J.Biopharm, Индия).

Цена на Арифон ретард

Арифон ретард таблетки с контролируемым высвобождением 1.5 мг, 30 шт. — от 305 руб.

Арифон ретард – лекарственный препарат гипотензивного и диуретического действия.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток с контролируемым высвобождением, покрытых пленочной оболочкой, круглых, двояковыпуклых, белого цвета (по 30 шт. в блистерах, в картонной упаковке один блистер).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: индапамид – 1,5 мг;
• вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, повидон, лактозы моногидрат, магния стеарат;
• пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, глицерол, магния стеарат, макрогол 6000.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Индапамид

является производным сульфонамида с индольным кольцом. По своим свойствам он близок к тиазидным диуретикам, ингибирующим обратное всасывание ионов натрия в кортикальном слое петли нефрона. В результате увеличивается выделение ионов хлора, натрия и в меньшей степени ионов магния и калия, что приводит к повышению диуреза и гипотензивному эффекту.

Антигипертензивное действие индапамида обусловлено также улучшением эластичности крупных артерий, снижением общего периферического и артериолярного сосудистого сопротивления.

Арифон ретард уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка.

При определенной дозе тиазидоподобные и тиазидные диуретики достигают плато терапевтического действия, однако частота нежелательных побочных явлений продолжает увеличиваться при последующем повышении дозы. В связи с этим не рекомендуется увеличивать дозу Арифона ретард, если при приеме назначенной дозы терапевтический эффект не достигнут.

В проведенных исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией, включая больных с сахарным диабетом, показано, что препарат не влияет на липидный обмен (в том числе уровень холестерина, триглицеридов и липопротеинов высокой и низкой плотности) и показатели углеводного обмена.

Фармакокинетика

Действующее вещество Арифона ретард находится в особом матриксе-носителе, за счет которого обеспечивается его постепенное контролируемое высвобождение в пищеварительной системе. Высвободившийся индапамид полностью и быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При приеме пищи время всасывания незначительно повышается, но на полноту абсорбции это не влияет.

После перорального применения однократной дозы препарата максимальная плазменная концентрация достигается спустя 12 часов. Повторные приемы Арифона ретард сглаживают колебания плазменных концентраций действующего вещества в промежутках между приемами. Показатели всасывания препарата индивидуальны у каждого пациента.

Примерно 79% индапамида связывается с плазменными белками. Период полувыведения препарата – 14–24 часа. Равновесная концентрация индапамида в плазме достигается спустя 7 дней. Кумуляции препарата при повторных приемах не наблюдается.

Около 70% Арифона ретард выводится в виде неактивных метаболитов с мочой и примерно 22% – через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические показатели не изменяются.

Показания к применению

Повышенное артериальное давление (артериальная гипертензия) – показание к Арифону ретард.

Противопоказания

Абсолютные:

• нарушения функции печени тяжелой степени;
• печеночная энцефалопатия;
• пониженная концентрация ионов калия в крови (гипокалиемия);
• нарушения функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• галактоземия, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (так как в состав таблеток входит лактоза);
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам лекарственного средства или другим производным сульфонамида.

Относительные (препарат применяют с осторожностью):

• удлинение интервала QT;
• нарушения водно-электролитного баланса;
• сахарный диабет;
• гиперпаратиреоз;
• нарушения функции почек и/или печени;
• повышенный уровень мочевой кислоты;
• одновременный прием других антиаритмических препаратов или лечение ослабленных пациентов;
• детский и подростковый возраст младше 18 лет.

Арифон ретард, инструкция по применению (способ и дозировка)

Таблетки Арифон ретард принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендуемая доза – по одной таблетке в сутки, желательно в утренние часы.

У пациентов с артериальной гипертензией при увеличении дозы препарата не наблюдается увеличения гипотензивного эффекта, но усиливается диуретическое действие.

При назначении Арифона ретард пожилым пациентам рекомендуется контролировать уровень креатинина в плазме с учетом возраста, пола и массы тела больного. Препарат можно назначать в суточной дозе 1,5 мг лицам пожилого возраста, имеющим нормальную или незначительно нарушенную функцию почек.

Побочные действия

Побочные эффекты в большинстве случаев зависят от дозы препарата.

Во время лечения могут возникать нежелательные явления со стороны следующих систем и органов:

• желудочно-кишечный тракт, печень и желчевыводящие пути: нечасто – рвота; редко – сухость слизистой ротовой полости, запор, тошнота; очень редко – нарушения функции печени, панкреатит; частота неизвестна – гепатит, печеночная энцефалопатия (у больных с недостаточностью функции печени);
• сердечно-сосудистая система: очень редко – выраженное понижение артериального давления, аритмия; частота неизвестна – аритмия по типу «пируэт» (иногда с летальным исходом);
• центральная и периферическая нервная система: редко – головная боль, астения, парестезии, вертиго; частота неизвестна – обморок;
• кроветворная система: очень редко – лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз;
• мочевыделительная система: очень редко – недостаточность функции почек;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: реакции гиперчувствительности (в основном дерматологического характера); у больных с предрасположенностью к астматическим и аллергическим реакциям: часто – сыпь макулопапулезная; нечасто – ревматическая пурпура; очень редко – токсический эпидермальный некролиз, крапивница и/или отек Квинке, синдром Стивенса – Джонсона; частота неизвестна – ухудшение течения системной красной волчанки, фоточувствительность;
• лабораторные исследования: очень редко – гиперкальциемия; частота неизвестна – гипокалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации глюкозы и мочевой кислоты в крови, повышение активности ферментов печени, увеличение интервала QT на электрокардиограмме.

Передозировка

Согласно инструкции, Арифон ретард даже в очень высоких дозах (до 40 мг) не оказывает токсического действия.

Интоксикация препаратом, в первую очередь, проявляется нарушением водно-электролитного баланса (уменьшением уровня калия и натрия в крови). Также могут наблюдаться следующие симптомы: головокружение, рвота, тошнота, спутанность сознания, судороги, сонливость, уменьшение артериального давления, олигурия или полиурия.

Лечение передозировки заключается в удалении препарата из организма (активированный уголь внутрь и/или промывание желудка) и последующем восстановлении водно-электролитного баланса.

Особые указания

До назначения препарата, а также регулярно во время лечения необходимо контролировать содержание ионов натрия в крови (особенно у пожилых пациентов и больных с циррозом печени). Во время терапии диуретиками также следует периодически определять уровни калия, кальция и глюкозы в плазме крови.

У пациентов с подагрой лечение препаратом может приводить к увеличению частоты возникновения приступов или обострению течения заболевания.

При развитии реакций фоточувствительности прием препарата следует прекратить. Если дальнейшее лечение диуретиками необходимо, рекомендуется защитить кожные покровы от влияния искусственных ультрафиолетовых или солнечных лучей.

По показаниям Арифон ретард не следует назначать профессиональным спортсменам, поскольку при применении индапамида возможны положительные результаты при проведении допинг-тестов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Индапамид

не влияет на психомоторные способности организма, однако у некоторых пациентов при снижении артериального давления могут развиваться различные индивидуальные реакции на лечение, особенно в начале или при одновременном применении других гипотензивных препаратов. В этих ситуациях способность управлять автотранспортом или работать с другими потенциально опасными механизмами может снижаться.

Применение при беременности и лактации

Арифон ретард не рекомендуется назначать беременным женщинам для лечения физиологических отеков, так как диуретические средства могут вызывать фетоплацентарную ишемию и нарушать развитие плода.

Индапамид

секретируется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период кормления грудью не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Арифон ретард не следует применять у детей и подростков младше 18 лет (отсутствует достаточное количество клинических данных по применению препарата в этой возрастной группе).

При нарушениях функции почек

Арифон ретард противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан пациентам с печеночной энцефалопатией. Тиазидные диуретики, назначаемые больным с печеночной недостаточностью, могут привести к развитию печеночной энцефалопатии (требуется немедленная отмена препарата).

Применение в пожилом возрасте

Арифон ретард в суточной дозе 1,5 мг можно назначать пожилым пациентам с нормальной функцией почек или с незначительным нарушением функции почек. Во время лечения необходимо контролировать уровень креатинина в плазме с учетом возраста, пола и массы тела больного.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении некоторых препаратов могут наблюдаться следующие лекарственные взаимодействия:

• препараты лития: повышение плазменной концентрации лития (требуется тщательный подбор доз и контроль содержания лития в плазме);
• антиаритмические препараты класса I A и класса III, фенотиазины, бензамиды, бутирофеноны, бепридил, дифеманил, галофантрин, пентамидин, моксифлоксацин, винкамин (внутривенно), цизаприд, мизоластин, астемизол, эритромицин (внутривенно), спарфлоксацин: развитие желудочковой тахикардии (аритмии типа «пируэт»);
• нестероидные противовоспалительные средства для системного применения: уменьшение гипотензивного эффекта индапамида и развитие острой почечной недостаточности (при значительной потере жидкости);
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: повышение риска внезапного падения артериального давления и/или острой почечной недостаточности;
• амфотерицин B (внутривенно), тетракозактиды, системные глюко- и минералокортикоиды, слабительные препараты, стимулирующие перистальтику кишечника: повышение вероятности развития гипокалиемии;
• баклофен: усиление гипотензивного эффекта Арифона ретард;
• сердечные гликозиды: усиление токсического действия сердечных гликозидов;
• калийсберегающие диуретики: развитие гипокалиемии или гиперкалиемии (может потребоваться корректировка режима дозирования);
• йодсодержащие контрастные вещества: увеличение риска развития острой почечной недостаточности;
• антипсихотические средства, трициклические антидепрессанты: усиление гипотензивного эффекта препарата и повышение риска развития ортостатической гипотензии;
• соли кальция: развитие гиперкальциемии;
• циклоспорин, такролимус: повышение уровня креатинина в плазме;
• глюкокортикостероиды, тетракозактид для системного применения: уменьшение гипотензивного действия индапамида.

Аналоги

Аналогами Арифона ретард являются: Вазопамид,

Индапамид

,

Индапамид

МВ Штада,

Индапамид

ретард, Индап, Индапрес, Ипамид, Индапен, Индиур, Лорвас, Софтензиф, Равел СР, Хемопамид.

Сроки и условия хранения 

Хранить при температуре не более 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности препарата составляет 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Арифоне ретард

Согласно отзывам, Арифон ретард является эффективным препаратом для снижения артериального давления и борьбы с отеками. Пациенты отмечают, что он прекрасно регулирует давление и при этом действует мягко. Лишь в некоторых отзывах говорится о том, что Арифон ретард не помог или оказался неэффективен при очень высоком давлении.

К недостаткам препарата, особенно часто упоминающимся в отзывах, относятся: высокая стоимость (некоторые аналоги существенно дешевле), привыкание и уменьшение эффекта со временем, некоторые тяжелые побочные явления и непереносимость.

Цена на Арифон ретард в аптеках

Цена на Арифон ретард в таблетках 1,5 мг (30 шт. в упаковке) составляет от 300 до 390 рублей.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Ретард в медицине — это продление срока действия чего-либо, какого-либо процесса: лечения, принятия медикаментов. В русском языке термин «ретард» иногда применяется не только в медицинской, юридической и финансовой областях, но и в общем смысле продления чего-либо.

В последнее время широко распространены исследования по продлению влияния лекарственных средств. Пролонгированными являются формы, имеющие модифицированное высвобождение, которое обеспечивает повышение длительности действия вещества посредством снижения темпа его высвобождения.

Преимущества таких лекарств

Благодаря использованию лекарственных средств пролонгированного действия (это понятие применяется сейчас все чаще) можно не только снизить из-за улучшенного применения общий объём препарата, поступающего в организм на протяжении всего терапевтического курса, и количество инъекций либо приёмов, но и выделить ряд иных значительных преимуществ.

Кроме того, их использование устраняет либо уменьшает вариации концентрации активного компонента в тканях и крови, которые являются неизбежными спутниками повторяющихся периодически приёмов обыкновенных препаратов. Благодаря соединениям, обладающим пролонгированным действием, обеспечивается возможность уменьшения частоты проявления у пациента побочных эффектов (это происходит также за счёт ликвидации раздражающего влияния ЛВ на ЖКТ), снижается вероятность негативных последствий в том случае, если в установленное время лекарство не было принято.

Также использование данных препаратов позволяет значительно сэкономить время, которое тратится на процедуры (один приём либо инъекция вместо четырёх-пяти). Это имеет важное значение при проведении терапии в условиях клиники. Само же слово retard в переводе с английского означает «замедлять», «задерживать».

Важность в фармакологии

Увеличение продолжительности влияния лекарственных средств входит в число актуальных в фармацевтической технологии направлений, поскольку в ряде случаев требуется длительное обеспечение наличия определённого уровня препаратов в тканях и биологических жидкостях человеческого организма. Данного требования особенно нужно придерживаться во время приёма сульфаниламидов и антибиотиков, иных антибактериальных средств.

При уменьшении их концентрации, соответственно, снижается эффективность терапии, производятся резистентные штаммы различных микроорганизмов, ликвидация которых потребует ещё более высокой дозировки, а значит, увеличится и побочное действие. Именно поэтому проблема пролонгирования влияния лекарственных средств остаётся важной и актуальной.

Классификация и характеристика пролонгированных форм

Ретард — это особые пролонгированные лекарственные формы, которые должны соответствовать таким требованиям:

• концентрация вещества в соответствии с высвобождением из лекарственного препарата не должна значительно колебаться и находиться в оптимальном состоянии в организме на протяжении некоторого временного периода;
• вспомогательные вещества, которые включены в лекарственную форму, должны выводиться в полном объёме или дезактивироваться;
• методы пролонгирования должны отличаться доступностью в применении и простотой и не должны негативно воздействовать на организм пациента.

Препарат «Кортексон» (ретард) — пример такого рода медицинских средств.

Типы

В зависимости от того, каким путём вводятся пролонгированные формы, они делятся на следующие типы:

• лекарственные формы (далее – ЛФ) депо;
• ЛФ ретард.

По характеру кинетических особенностей процесса выделяются лекарственные формы с высвобождением:

• периодическим;
• непрерывным;
• отсроченным.

Высвобождение периодическое

Ретард – это сейчас очень распространенная форма препаратов. ЛФ с высвобождением периодическим (также многократным или прерывистым высвобождением) – это пролонгированные лекарственные формы, с поступлением которых в организм происходит порционное высвобождение действующего вещества, что напоминает по своей сути плазматические концентрации, которые создаются простым употреблением таблеток каждые четыре часа. Они также способствуют обеспечению повторного действия того или иного лекарственного средства.

Непрерывное

Лекарственные формы ретард с высвобождением непрерывным (длительным) – пролонгированные ЛФ, с попаданием которых в организм осуществляется высвобождение вещества в его начальной дозе, остальные же дозы, то есть поддерживающие, высвобождаются со скоростью постоянной, то есть в соответствии со скоростью элиминации, которая обеспечивает постоянство необходимой лечебной концентрации. Таким образом, лекарственное средство действует как поддерживающее.

Отсроченное

ЛФ с высвобождением отсроченным – это пролонгированные ЛФ, с поступлением которых лекарственное средство высвобождается позже, и этот процесс продолжается дольше, чем из простой лекарственной формы. Таким образом, обеспечивается замедление начала влияния препарата.

Особенности

Ретард — это лекарственные формы, которые являются пролонгированными энтеральными лекарственными формами, которые обеспечивают создание в человеческом организме запаса препарата и последующее его постепенное высвобождение. Они чаще всего применяются пероральным путём, однако существуют также и ректальные формы.

В зависимости от того, какая технология была использована для их получения, выделяют такие два принципиальных типа лекарственных форм retard (перевод представлен выше), как матричный и резервуарный. В формах матричного типа содержится полимерная матрица с распределённым в ней лекарственным веществом. Зачастую они выглядят как обычные таблетки.

Резервуарный же тип является ядром, в которое включено лекарственное вещество, а также полимерная или мембранная оболочка, определяющая скорость процесса высвобождения. В качестве резервуара может выступать единичная форма (капсула, таблетка) либо микроформа, совокупность которых формирует конечную форму (например, микрокапсулы и т. п.).

Общее значение слова «ретард» интересует многих.

Какие бывают формы?

Лекарственные формы с пролонгированным действием включают:

• Кишечнорастворимые гранулы.
• Капсулы ретард и ретард форте.
• Драже ретард и с кишечнорастворимым покрытием.
• Капсулы с кишечнорастворимым покрытием.
• Раствор ретард и рапид ретард.
• Таблетки кишечнорастворимые, двухслойные, каркасные и многослойные.
• Суспензия ретард.
• Таблетки ретард, ретард мите, рапид ретард, ультраретард и ретард форте.
• Таблетки, имеющие многофазное и плёночное покрытие.

Также существуют таблетки ретард, имеющие иные способы высвобождения – непрерывный, отсроченный и продлённый равномерно. Кроме того, у них есть такие разновидности, как таблетки структурные и «дуплекс». В их число входят препараты «Калий-нормин», «Дальфаз СР», «Кетонал», «Диклонат претард 100», «Трамал Ретард», «Кордафлекс», в ветеринарии «Кортексон ретард».

При помощи каких методов можно продлить действие лекарственных веществ?

В данный момент установлено, что обеспечить пролонгированное действие (это означает длительное) терапевтических средств можно посредством снижения скорости их высвобождения из лекарственной формы, уменьшения скорости и степени дезактивации веществ ферментами, выведения из организма, депонирования препарата в тканях и органах. Известен тот факт, что лекарственное вещество достигает максимальной концентрации тогда, когда его содержание в крови прямо пропорционально дозе, введённой в организм, и скорости всасывания, а также обратно пропорционален той скорости, с которой вещество выделяется из организма.

Чтобы достичь пролонгированного влияния лекарств, можно использовать различные методы, в числе которых выделяются химические, физиологические и технологические.

Мы ознакомились с понятием «ретард», что это в лекарствах, теперь известно.

Химические методы

К химическим методам относятся такие способы пролонгирования, которые заключаются в изменении химической структуры препарата посредством комплексообразования, полимеризации, замены функциональных групп, формирования труднорастворимых солей, этерификации и пр.

Физиологические методы

К физиологическим методам относятся способы, обеспечивающие изменение показателей скорости всасывания либо выведения лекарственного вещества в силу влияния разного рода факторов (химических, физических) на организм.

Это преимущественно достигается следующими методами:

• охлаждение тканей в том месте, куда была введена лекарственная инъекция;
• применение кровососной банки;
• введение в организм гипертонических растворов;
• использование вазоконстрикторов, то есть средств, способствующих сужению сосудов;
• угнетение выделительной функции почек (к примеру, с такой целью применяется этамид, чтобы замедлить выведение из организма пенициллина) и т. д.

Но стоит отметить, что данные методы могут стать для пациента небезопасными, именно поэтому ими очень редко пользуются. Например, в стоматологии совместно применяются вазоконстрикторы и анестетики местного воздействия, чтобы продлить местноанестезирующее влияние вторых с помощью уменьшения просвета кровеносных сосудов. При этом развивается такая побочная реакция, как тканевая ишемия, из-за чего поступление кислорода снижается, а это приводит к гипоксии, которая может в итоге стать причиной некроза ткани.

Технологические методы

Технологические методы стали наиболее распространенными и чаще всего получают практическое применение. В данном случае действие лекарственного вещества продлевается с помощью таких приёмов:

• увеличение вязкости дисперсионной среды: такой метод основывается на том, что при повышении данного показателя растворов происходит замедление процесса всасывания препарата из лекарственной формы;
• помимо применения неводных сред, используются также и водные растворы, к которым добавляются вещества, способствующие увеличению вязкости, — полимеры полусинтетические, природные и синтетические.

В фармацевтической практике в последнее время также получило значительное распространение помещение действующих веществ в гидроли высокомолекулярных соединений и в гели. Они используются как пролонгаторы, имеющие мягкую лекарственную форму (линименты, мази, пластыри), а также служащие в качестве компонентов, или резервуаров, макромолекулярных систем не только матричного, но и мембранного вида.

Мы теперь знаем, что это — ретард.