Раствор Амикацин для уколов: инструкция по применению

20.09.2019

Состав

Один флакон препарата Амикацин содержит 1000, 500 или 250 мг сульфата амикацина в виде порошка.

Дополнительные вещества: эдетат динатрия, гидрофосфат натрия, вода.

Одна ампула Амикацина содержит в 1 мл раствора 250 мг сульфата амикацина.

Форма выпуска Амикацина

Порошок для изготовления раствора, предназначенного для внутривенного или внутримышечного введения всегда белого или близкого к белому цвета, гигроскопичен.

1000, 500 или 250 мг такого порошка во флаконе 10 мл; 1, 5, 10 либо 50 таких флаконов в пачке из бумаги.

Раствор (внутривенное, внутримышечное введение) обычно прозрачный, соломенного цвета или бесцветный.

Формы выпуска в таблетках не существует.

Фармакологическое действие

Бактерицидное, бактериостатическое (в зависимости от введенной дозы).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Амикацин (название в рецепте на латинском Amikacin) является полусинтетическим аминогликозидом (антибиотик), действующим на широкий спектр возбудителей. Обладает бактерицидным действием. Быстро проникает сквозь клеточную стенку возбудителя, прочно связывается с cубъединицей 30S рибосомы клетки бактерии и тормозит биосинтез белка.

Выраженно действует в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Умеренно активен по отношению к грампозитивным бактериям: Staphylococcus spp. (в том числе к устойчивым метициленрезистентным штаммам), ряду штаммов Streptococcus spp.

Аэробные бактерии нечувствительны к Амикацину.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения активно всасывается в полном введенном объеме. Проникает во все ткани и сквозь гистогематические барьеры. Связывание с протеинами крови составляет до 10 %. Не подвергается трансформации. Выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения приближается к 3 часам.

Показания к применению Амикацина

Показания к применению Амикацина – это заболевания инфекционно-воспалительного характера, вызванные грамнегативными микроорганизмами (резистентными к гентамицину, канамицину или сизомицину) или одновременно грампозитивными и грамнегативными микроорганизмами:

инфекции респираторной системы (воспаление легких, эмпиема плевры, бронхит, абсцесс легких);
сепсис;
инфекционный эндокардит;
инфекции головного мозга (в том числе менингит);
инфекции мочеполового тракта путей (цистит, пиелонефрит, уретрит);
абдоминальные инфекции (в том числе перитонит);
инфекции мягких тканей, подкожной клетчатки и кожи гнойного характера (включая инфицированные язвы, ожоги, пролежни);
инфекции гепато-билиарной системы;
инфекции суставов и костей (включая остеомиелит);
инфицированные раны;
инфекционные послеоперационные осложнения.

Противопоказания

Тяжелые поражения почек, беременность, воспаление слухового нерва, сенсибилизация к препаратам из группы аминогликозидов.

Побочные действия

Аллергические реакции: лихорадка, сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Реакции со стороны системы пищеварения: гипербилирубинемия, активация печеночных трансаминаз, тошнота, рвота.
Реакции со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения.
Реакции со стороны нервной системы: изменение нервно-мышечной передачи, сонливость, головная боль, снижение слуха (возможна глухота), расстройства вестибулярного аппарата.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, олигурия, микрогематурия, почечная недостаточность.

Инструкция по применению Амикацина (Способ и дозировка)

Уколы Амикацина инструкция по применению разрешает вводить препарат внутримышечно либо внутривенно.

Такой лекарственной формы, как таблетки для перорального приема не существует.

Перед инъекцией необходимо произвести внутрикожную пробу на чувствительность к препарату, если для ее выполнения нет противопоказаний.

Как и чем разводить Амикацин? Раствор препарата готовят перед введением путем введения в содержимое флакона 2-3 мл дистиллированной воды, предназначенной для инъекций. Раствор вводят незамедлительно после приготовления.

Стандартные дозы для взрослых и детей от одного месяца — 5 мг/кг трижды в день или 7,5 мг/кг дважды в день в течение 10 суток.

Максимальная дневная доза для взрослых составляет 15 мг/кг, делится на два введения. В крайне тяжелых случаях и при заболеваниях, вызванных Pseudomonas, дневную дозу разделяют на три введения. Наибольшая введенная доза за весь курс лечения не должна быть больше 15 грамм.

Новорожденным сначала назначают по 10 мг/кг, затем переходя на 7,5 мг/кг в течение 10 суток.

Терапевтический эффект обычно наступает через 1-2 суток, если через 3-5 суток после начала терапии не отмечается эффекта от препарата, его следует отменить и изменить тактику лечения.

Передозировка

Признаки: атаксия, потеря слуха, головокружение, жажда, расстройства мочеиспускания, рвота, тошнота, звон в ушах, нарушение дыхания.

Лечение: для купирования нарушений нейро-мышечной передачи применяют гемодиализ; соли кальция, антихолинэстеразные средства, ИВЛ, а также симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Нефротоксическое действие возможно при одновременном использовании с ванкомицином, амфотерицином B, метоксифлураном, рентгеноконтрастными средствами, нестероидными противовоспалительными средствами, энфлураном, циклоспорином, цефалотином, цисплатином, полимиксином.

Ототоксическое действие возможно при одновременном использовании с этакриновой кислотой, фуросемидом, цисплатином.

При совместном применении с пенициллинами (при поражении почек) понижается противомикробное действие.

При совместном использовании с блокаторами нейро-мышечной передачи и этиловым эфиром увеличивается возможность угнетения дыхания.

Амикацин запрещено смешивать в растворе с цефалоспоринами, пенициллинами, амфотерицином B, эритромицином, хлоротиазидом, гепарином, тиопентоном, нитрофурантоином, тетрациклинами, витаминами из группы B, аскорбиновой кислотой и хлоридом калия.

Условия продажи

Разрешено приобретение препарата только при наличии рецепта.

Условия хранения

Хранить в диапазоне температур 5-25 градусов.
Хранить в темном и сухом месте.
Беречь от детей.

Срок годности

Три года.

Особые указания

Амикацин с осторожностью используют у лиц с миастенией или паркинсонизмом, у пожилых пациентов.

Возможность развития нефротоксического и ототоксического действия увеличивается при применении Амикацина в больших дозах или у пациентов предрасположенностью.

Аналоги Амикацина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги: Амикацина сульфат (порошок для приготовления раствора), Амбиотик (раствор для инъекций), Амикацин-Кредофарм (порошок для приготовления раствора), Лорикацин (раствор для инъекций), Флекселит (раствор для инъекций).

Из-за плохой всасываемости всех аминогликозидов из кишечника в таблетках аналоги Амикацина не выпускаются.

Детям

Детям до 6 лет назначают начальную дозу 10 мг/кг, затем дважды в день по 7.5 мг/кг.

Новорожденным

Недоношенным новорожденным детям вначале назначают 10 мг/кг, затем переходят на 7.5 мг/кг один раз в день; доношенным новорожденным вначале также назначают 10 мг/кг, а затем переходят на введение 7.5 мг/кг дважды в день.

С алкоголем

Алкоголь и Амикацин – нерекомендуемое сочетание.

При беременности (и лактации)

Беременность – строгое противопоказание для введения Амикацина. Так как Амикацин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах и почти не всасывается из кишечника, разрешено его применение у кормящих женщин по строгим показаниям.

Отзывы об Амикацине

Отзывы об Амикацине свидетельствуют в большинстве случаев достаточно высокой эффективности препарата. Многие больные обеспокоены возможностью развития тяжелых побочных эффектов и опасаются использовать препарат, хотя такие сообщения достаточно редки.

Цена Амикацина, где купить

Цена на ампулы Амикацина (в/в, в/м раствор 250 мг №20) в России колеблется в пределах 126-215 рублей, цена подобной формы выпуска препарата на Украине составляет 31 гривну. Напомним, что таблетки как форма выпуска Амикацина не производятся.

Интернет-аптеки РоссииРоссия
Интернет-аптеки УкраиныУкраина
Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

Аптека Диалог

Амикацин порошок флакон д/приг раствора 1г в/в в/м
Амикацин порошок флакон для раствора 500мг в/м, в/в
Амикацин порошок флакон для раствора 500мг в/м, в/в

показать еще

Аптека24

Амикацина сульфат, 250мг / мл, 2мл №1 раствор для инъекций АТ»Лекхім-Харків», Україна
Амикацина сульфат 250 мг/мл 4 мл №1 раствор для инъекций АТ»Лекхім-Харків», Україна

ПаниАптека

АМИКАЦИН ампула Амикацина сульфат р-р д/ин. 250мг/мл 2мл №1 Украина , Лекхим-Харьков ЗАО
АМИКАЦИН ампула Амикацина сульфат р-р д/ин. 250мг/мл 4мл №1 Украина , Лекхим-Харьков ЗАО

показать еще

БИОСФЕРА

Амикацина сульфат 500 мг №1 пор.лиоф.д/ин. флак.Синтез ОАО (Россия)

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Амикацин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Амикацин — антибактериальный лекарственный препарат широкого спектра из группы аминогликозидов. Он применяется только при бактериальных инфекциях (против грибков, простейших и вирусов неэффективен). Назначается, в основном, при тяжелых инфекционных заболеваниях с нагноением тканей (эндокардите, перитоните). Амикацин в уколах подходит для лечения пациентов любого возраста.

Состав и форма выпуска

Антибиотик выпускается в виде готового раствора и порошка для приготовления раствора. Он вводится инъекционно (в мышцу или вену). В состав готового раствора входят:

амикацин 500 мг или 2019 мг (250 мг в 1 ампуле);
цитрат натрия;
серная кислота;
дистиллированная вода;
дисульфит натрия.

Раствор помещен в ампулы объемом 2 или 4 мл, которые помещены в пачки и контурные ячейки. Порошок белого цвета и способен впитывать влагу. В 1 флаконе его содержится 1 г. Вместимость флаконов: 10 мл.

Фармакологические свойства

Раствор для инъекций оказывает бактерицидное действие (уничтожает патогенных бактерий). Механизм действия связан с нарушением синтеза РНК и белка микробных клеток и деструкцией цитоплазматических мембран чувствительных бактерий. К Амикацину чувствительны:

синегнойные палочки (вызывают поражение костей по типу остеомиелита, эндокардит, заражение крови, воспаление оболочек мозга, пневмонию, тромбофлебит, болезни мочевыводящих органов);
кишечные палочки (возбудители кишечных инфекций);
клебсиеллы;
сальмонеллы;
шигеллы;
стафилококки (включая устойчивых к другим антибиотикам пенициллинового или цефалоспоринового ряда);
энтеробактеры;
провиденсии;
серрации;
стрептококки.

При сочетании с Бензилпенициллином препарат сильнее действует на фекального энтерококка. Амикацин не разрушается ферментами микробов и может назначаться при резистентных к гетамицину, тобрамицину и другим аминогликозидам штаммах бактерий. Антибиотик не убивает анаэробов.

При инъекционном введении лекарство хорошо всасывается в системный кровоток и разносится по организму. Антибиотик сохраняется в крови 10-12 часов. На 4-11% он соединяется с протеинами плазмы. Отмечается хорошее распределение лекарства во внеклеточной жидкости (амикацин обнаруживается в лимфе, моче, перитонеальной, внутрисуставной, асцитической, плевральной и сердечной жидкостях, а также в содержимом абсцессов).

Содержание Амикацина в глазной жидкости, грудном молоке, желчи, секрете бронхов и ликворе минимально. Препарат накапливается и внутри клеток (в тканях сердца, легких, почек, мозговых оболочек, селезенки и печени).

Лекарство в средней концентрации не проникает в головной мозг. Лекарство может попадать в плаценту, минуя барьер. Амикацин не подвергается метаболизму. Время полувыведения составляет 2-4 часа (для взрослых) и от 2,5 до 8 часов (для детей в зависимости от их возраста). Дольше лекарство задерживается в организме новорожденных.

Выведение антибиотика осуществляется почками с мочой в неизмененном виде. При дисфункции почек (почечной недостаточности) время элиминации лекарства резко увеличивается. При сильной лихорадке и ожогах оно может укорачиваться. Возможно выведение антибиотика в процессе гемодиализа (очищения крови).

Показания и противопоказания

Показаниями к применению Амикацина являются:

Бронхит (воспаление бронхов).
Пневмония (воспаление легочной ткани).
Эмпиема плевры (патология, при которой накапливается гной в пространстве между листками плевры).
Сепсис (заражение крови токсинами и бактериями с вовлечением в процесс внутренних органов и кожи).
Абсцесс легких (наличие полости с гнойным секретом).
Септический эндокардит (воспаление внутренней оболочки сердца и клапанов на фоне сепсиса).
Инфекционные заболевания органов брюшной полости (холецистит, гнойный панкреатит, гнойный холангит).
Перитонит (гнойное поражение передней стенки брюшины).
Пиелонефрит (воспалительное заболевание почек, характеризующееся поражением чашечно-лоханочной системы и вовлечением в процесс канальцев).
Уретрит (воспаление слизистой мочеиспускательного канала).
Цистит (воспаление слизистой мочевого пузыря).
Инфекционные заболевания головного и спинного мозга (менингит, энцефалит, менингоэнцефалит, энцефаломиелит).
Ожоги, осложненные инфекцией.
Инфицированные язвы.
Пролежни.
Гнойное воспаление костной ткани.
Инфекции на фоне ран.
Инфекции после хирургических вмешательств.

К противопоказаниям относятся:

Неврит слухового нерва. Амикацин, как и многие другие аминогликозиды, оказывает ототоксическое действие (нарушает слух, приводит к глухоте).
Тяжелые нарушения функции почек с азотемией (повышением уровня азотистых соединений в крови) и уремией (повышением концентрации в крови мочевой кислоты).
Период вынашивания ребенка.
Повышенная чувствительность.
Непереносимость других антибиотиков аминогликозидового ряда в анамнезе.

Амикацин назначается с осторожностью при мышечной слабости, ботулизме (повышается риск дисфункции мышц и нарушения передачи сигнала от нервов к мышцам), обезвоживании организма, паркинсонизме, в период грудного вскармливания ребенка, недоношенным детям и пожилым пациентам.

Уколы Амикацин инструкция по применению

Когда назначается Амикацин, инструкция по применению уколы, как разводить лекарство, должно быть знакомо каждому врачу. При назначении антибиотика учитываются:

показания и противопоказания;
имеющиеся в анамнезе заболевания;
возраст больных;
дозировка и кратность введения;
вес пациента;
возможные побочные эффекты;
взаимодействие с другими медикаментами;
влияние препарата на органы чувств и внимание.

Курс лечения и режим дозирования

Длительность терапии составляет 7-10 дней. При внутривенном способе введения сроки сокращаются до 3-7 дней. Использование Амикацина более длительное время повышает риск побочных эффектов. При лечении пациентов, достигших 6 лет и взрослых, антибиотик используют в дозировке 5 мг/кг/сут. Его вводят каждые 8 часов (трижды в сутки) или в дозировке 7,5 мг/кг/сут каждые 12 часов (2 раза в день). При отсутствии осложнений вводят по 250 мг антибиотика дважды в день. При очищении крови посредством гемодиализа доза может быть увеличена на 2-3 мг/кг.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 15 мг/кг. Она не должна превышать 1,5 г/сут. Для новорожденных недоношенных детей первая доза составляет 10 мг/кг. После нее препарат вводят в дозировке 7,5 мг/кг/сут каждые 18-24 часа (1 раз в день). Для доношенных и детей до 6 лет начальная доза Амикацина равна 10 мг/кг. Затем вводят по 7,5 мг/кг/сут лекарства 2 раза в день. При ожогах кратность введения может быть выше (до 6 раз в день). При дисфункции почек дозировку уменьшают или увеличивают промежуток между инъекциями.

Как разводить и вводить Амикацин

Возможны следующие способы введения лекарства:

внутривенно струйно медленно (в течение минимум 2 минут);
внутривенно капельно;
внутримышечно.

При капельном введении пациента подсоединяют к системе для внутривенных вливаний, вводят иглу в предплечье и устанавливают скорость поступления антибиотика. Длительность капельных вливаний — 30-60 минут. В случае выполнения внутривенных струйных вливаний предварительно накладывают жгут на предплечье. Иглу вводят под минимальным углом срезом вверх. В случае внутримышечных инъекций иглу вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы под углом 90º.

При капельных вливаниях Амикацин разбавляют раствором глюкозы, 5% раствором декстрозы, новокаином или 0,9% раствором натрия хлорида объемом 200 мл. Концентрация не должна превышать 5 мг/мл.

Побочные действия и предозировка

При использовании раствора для внутримышечного введения возможны следующие побочные эффекты:

Изменение показателей биохимического анализа крови (повышение концентрации печеночных трансаминаз АСТ и АЛТ, повышение общего билирубина). Указывает на нарушение функций печени.
Диспепсические расстройства (нарушение пищеварения). Возможны тошнота, рвота.
Неврологические нарушения в виде подергивания мышц, покалывания в отдельных участках тела, онемения, сонливости и головной боли.
Остановка дыхания. Возникает на фоне нарушения нервно-мышечной передачи.
Ухудшение слуха (ототоксический эффект Амикацина).
Нарушение равновесия.
Необратимая глухота.
Нарушение равновесия и координации. Возникает в результате поражения вестибулярного аппарата и лабиринта.
Олигурия (уменьшение объема выделяемой мочи).
Протеинурия (примесь белка в моче).
Микрогематурия (примесь эритроцитов в моче, видимая только под микроскопом).
Признаки нарушения кроветворения в виде анемии (падения уровня эритроцитов и гемоглобина), снижения лейкоцитов, тромбоцитов и гранулоцитов.
Аллергические реакции в виде сыпи, покраснения кожи, отека Квинке и зуда.
Дерматит (воспаление кожи в месте инъекций).
Воспаление стенки вены или окружающих тканей (флебит и перифлебит). Данные состояния проявляются припухлостью и болезненностью кожи по ходу вены. Это побочный эффект внутривенных инъекций.
Повышение температуры.
Болезненность кожи.

На передозировку амикацином указывают следующие симптомы:

Атаксия. Проявляется головокружением, нарушением координации, падениями, шаткостью походки.
Нарушение мочеиспускания (дизурия).
Глухота.
Отсутствие аппетита.
Сильная жажда.
Звон в ушах.
Покалывание в ушах.
Рвота.
Тошнота.
Дыхательные нарушения.

Помощь при передозировке включает снижение дозы лекарства или отказ от него, проведение перитонеального или гемодиализа с целью устранения нервно-мышечной блокады, применение симптоматических лекарственных средств, искусственную вентиляцию легких (при остановке дыхания), применение солей кальция и антихолинестеразных препаратов.

Особые указания и меры предосторожности

Перед тем как колоть Амикацин, рекомендуется проверить чувствительность возбудителя заболевания. Для этого берут диски с антибиотиком. Чистая зона более 17 мм указывает на чувствительность микробов к Амикацину. Если диаметр чистой зоны от 15 до 16 мм, то бактерии считаются умеренно чувствительными. Зона менее 14 мм указывает на резистентность микробов.

Во время лечения Амикацином необходимо:

следить за функциональным состоянием почек и печени;
корректировать дозу в случае нарушения слуха, выявленного в процессе аудиометрии.

Применение при беременности и лактации

Амикацин не назначается беременным ввиду возможного тератогенного эффекта. Кормящим женщинам антибиотик назначается только по жизненным показаниям.

Назначение при нарушениях функции почек

Амикацин противопоказан при тяжелой форме почечной недостаточности. При легкой дисфункции требуется корректировка дозы.

Применение в детском и пожилом возрасте

Амикацин можно назначать детям с периода новорожденности, учитывая дозировку и вес ребенка. Пожилым антибиотик назначается с осторожностью.

Лекарственные взаимодействия

Несовместимы с Амикацином следующие лекарства и вещества:

гепарин;
пенициллины;
цефалоспорины;
капреомицин;
эритромицин;
нитрофурантоин;
гидрохлоротиазид;
амфотерицин B;
аскорбиновая кислота;
витамины группы B (тиамин, рибофлавин, ниацин, пантотеновая кислота, пиридоксин, фолиевая кислота, цианокобаламин);
хлорид калия.

Совместимость с алкоголем

Амикацин несовместим со спиртными напитками.

Условия продажи и хранения

Амикацин продается только при наличии рецепта. Раствор и порошок хранят в сухом, затемненном и недоступном для детей месте. Температура хранения +5…+25ºC. Антибиотик можно использовать в течение 2 лет с даты изготовления.

Аналоги (кратко)

Аналогами Амикацина являются:

Селемицин. Действующим веществом является амикацин. Выпускается в форме раствора для инъекций. Может назначаться при отите.
Гентамицин (раствор для инъекций). Препарат 2 поколения аминогликозидов. Действует бактерицидно. Может назначаться при вентрикулите (воспалении желудочков сердца), пиодермиях и заболеваниях глаз (для капель и мази).
Нетилмицин Протекх. Действующее вещество — нетилмицин. Препарат 3 поколения аминогликозидов. Противопоказан детям до 3 лет.
Амикацин-Ферейн (раствор, порошок и лиофилизат). Показания аналогичны Амикацину.

Вместо Амикацина могут назначаться антибиотики других групп (цефалоспорины, фторхинолоны).

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы аминогликозидов

Действующее вещество

—

амикацин

(в форме сульфата) (amikacin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

	1 мл	1 амп.
амикацин (в форме сульфата)	250 мг	500 мг

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, вода д/и.

2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (10) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (10) — коробки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

	1 мл	1 амп.
амикацин (в форме сульфата)	250 мг	1 г

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, вода д/и.

4 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
4 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
4 мл — ампулы стеклянные (10) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
4 мл — ампулы стеклянные (10) — коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичен.

	1 фл.
амикацин (в форме сульфата)	1 г

Флаконы вместимостью 10 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (5) — пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).

Умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 мг/кг — 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг — 38 мкг/мл. После в/м введения Тmax — около 1.5 ч.

Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 4-11%. Vd у взрослых — 0.26 л/кг, у детей — 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 2019 г — до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 2019 г — до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0.3-0.39 л/кг.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Метаболизм

Не метаболизируется.

Выведение

T1/2 у взрослых — 2-4 ч, у новорожденных — 5-8 ч, у детей более старшего возраста — 2.5-4 ч. Конечный T1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс — 79-100 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения — до 100 ч, у пациентов с муковисцидозом — 1-2 ч, у пациентов с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

— инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);

— сепсис;

— септический эндокардит;

— инфекции ЦНС (включая менингит);

— инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);

— инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);

— гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);

— инфекции желчных путей;

— инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);

— раневая инфекция;

— послеоперационные инфекции.

Противопоказания

— неврит слухового нерва;

— тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;

— беременность;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

С осторожностью следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, в периоде новорожденности, у недоношенных детей, у пациентов пожилого возраста, в период лактации.

Дозировка

Препарат вводят в/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно) взрослым и детям старше 6 лет — по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) — по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых — 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении — 3-7 дней, при в/м — 7-10 дней.

Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

При инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.

В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости — струйно.

Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:

интервал (ч) = концентрация сывороточного креатинина × 9.

Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 мг/дл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:

Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = КК (мл/мин) у пациента × первоначальная доза (мг)/КК в норме (мл/мин).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

Местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Передозировка

Симптомы: токсические реакции — потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания.

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, ИВЛ, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды — средства для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).

Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Особые указания

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности.

При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Следует иметь в виду, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Применение в детском возрасте

Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности тяжелой степени с азотемией и уремией.

При нарушении выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 5° до 25°С. Срок годности — 2 года.

Описание препарата АМИКАЦИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

АМИКАЦИН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств