Пропанорм

• русский
• қазақша

Торговое название

Пропанорм®

Международное непатентованное название

Пропафенон

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 150 мг или 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: пропафенона гидрохлорид 150 мг или 300 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат;

состав оболочки: опадрай белый 06F28310 (гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид Е171), эмульсия диметикона с кремния диоксидом.

Описание

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, почти белого цвета диаметром 11,0 мм (для дозы 300 мг) и 8,0 мм (для дозы 150 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца.

Антиаритмические препараты Iс класса.

Код АТС: С01ВС03.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пропафенона гидрохлорид после приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (95 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2–3 часа. Низкая системная биодоступность (около 50 %) после однократного приема обусловлена выраженным эффектом «первого прохождения» через печень (интенсивный метаболизм при «первом прохождении» через печень), при многократном приеме концентрации в плазме крови и биодоступность увеличиваются.

Прием с пищей увеличивает биодоступность у людей с интенсивным метаболизмом (более 90 % больных), также пропафенона гидрохлорид проявляет дозозависимую биодоступность, т. е. биодоступность повышается с увеличением дозы. При повышении разовой дозы со 150 мг до 300 мг – она возрастает с 5 % до 12 %, а при 450 мг – до 40–50 %. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры – низкая. Объем распределения – 3–4 л/кг.

Основной метаболит, 5‑ОН‑пропафенон, обладает антиаритмической активностью, сравнимой с таковой самого препарата.

Степень связывания с белками плазмы крови находится в диапазоне 85–95 %, объем распределения находится в диапазоне 1,1–3,6 л/кг. Период полувыведения составляет 2,8–11 часов у лиц с интенсивным метаболизмом и около 17 часов у лиц с неинтенсивным метаболизмом.

Выводится почками – 38 % в виде метаболитов (менее 1 % в неизмененном виде), с желчью – 53 % (в виде глюкуронидов, сульфатов и в неизмененном виде). При тяжелой печеночной недостаточности увеличивается концентрация пропафенона гидрохлорида в плазме крови и удлиняется его период полувыведения.

Терапевтические концентрации в плазме крови находятся в диапазоне от 100 до 1 500 нг/мл. Пропафенон проникает через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком. Влияние на плод: в одном сообщении указывается, что концентрация пропафенона в пупочном канатике достигала около 30 % от концентрации в крови матери. Выведение с грудным молоком: в одном сообщении указывается, что концентрация пропафенона в грудном молоке находилась в диапазоне от 4 % и до 9 % концентрации в крови матери.

Выводится почками – 38 % в виде метаболитов (менее 1 % в неизмененном виде), с желчью – 53 % (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и активное вещество). При печеночной недостаточности выведение снижается.

Фармакодинамика

Пропанорм®

[2‑(2‑гидрокси‑3‑пропиламинопропокси)‑3‑фенилпропиофенон гидрохлорид] относится к мембранным антиаритмическим средствам группы Ic.

Пропанорм®

является антиаритмическим средством с локально-анестетическим и прямым мембранно-стабилизирующим воздействием на клетки миокарда. Продление интервалов РQ, QT и комплекса QRS обусловлено, прежде всего, прямым воздействием препарата

Пропанорм®

на клетки миокарда, где он прочно (но медленно) связывается с натриевыми каналами. Препарат блокирует ток ионов Na+, прежде всего в период быстрой фазы деполяризации (фазы 0 потенциала действия), что приводит к значительному замедлению скорости деполяризации. Более того,

Пропанорм®

обладает определенным бета‑блокирующим и Са2+ блокирующим эффектом, который, однако, при терапевтически релевантных уровнях проявляется в незначительной степени.

Пропанорм®

в зависимости от дозы вызывает редукцию максимальной деполяризации. Снижает скорость проведения нервного возбуждения, повышает порог возбуждения и увеличивает эффективный период рефрактерности.

Пропанорм®

сокращает время возникновения потенциала действия клеток сердца, включая клетки Пуркинье.

Пропанорм®

незначительно увеличивает QRS‑интервал.

Пропанорм®

, так же, как и остальные лекарственные препараты группы I, селективно блокирует антеградное проведение через аксессорные пути. Бета-блокирующее воздействие при высоких дозах препарата

Пропанорм®

может привести к снижению частоты сердцебиения и артериального давления. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Обладает слабым бета-адреноблокирующим (соответствующим примерно 1/40 части активности пропранолола) и М‑холиноблокирующим эффектом. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка менее 40 %. Обладает местноанестезирующей активностью, соответствующей примерно активности прокаина.

Действие начинается через 1 час после приема внутрь, достигает пика через 2–3 ч и длится 8–12 ч.

Показания к применению

• желудочковые аритмии

• Пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии

• Фибрилляция предсердий

• Пароксизмальные наджелудочковые тахикардии по типу re-entry с вовлечением AВ узла или дополнительных путей проведения, когда другая терапия неэффективна или противопоказана.

Способ применения и дозы

Подбор дозировки осуществляет лечащий врач в индивидуальном порядке. При массе тела пациента более 70 кг рекомендуется начинать терапию с 1 таблетки (150 мг) три раза в день (в стационаре под контролем ЭКГ и артериального давления). При увеличении комплекса QRS или интервала QT более чем на 20 % по сравнению с исходными снизить дозу или прекратить терапию до их нормализации. Постепенное повышение дозы обычно рекомендуется после трех- или четырехдневного приема лекарства.

Дозу можно повысить до 300 мг 2 раза в сутки или максимально до 300 мг – 3 раза в сутки.

Максимальная разовая доза 300 мг (2 таблетки по 150 мг или 1 таблетка по 300 мг).

Максимальная суточная доза 900 мг (2 таблетки по 150 мг 3 раза в день или 1 таблетка по 300 мг 3 раза в день).

Престарелым больным и больным с массой тела менее 70 кг назначают 4 таблетки (150 мг) или 2 таблетки (300 мг) в день.

Пациентам с недостаточностью функции печени рекомендуется 20–30 % обычной дозы.

Таблетки принимаются целиком и запиваются небольшим количеством воды после еды.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10):

• нарушения проведения возбуждения в сердце, включая синоатриальну блокаду, атриовентрикулярную блокаду и интравентрикулярную блокаду сердца

• головокружения

Часто (≥ 1/100, но < 1/10):

• синусовая брадикардия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий

• загрудинные боли, астения, усталость, высокая температура

• дисфункция печения (повышение уровня АЛТ, АСТ, гамма-глутамил трансферазы и щелочной фосфатазы

• одышка, головная боль, дисгевзия

• тревога, нарушения сна

• нечеткость зрения

Нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100):

• тахикардия желудочков, аритмия

• олигоспермия, снижение потенции

• кожная сыпь, зуд, экзантема, гиперемия кожи, крапивница

• гипотензия

• вздутие живота, метеоризмы

• синкопа, атаксия, парестезия

• тромбоцитопения

• ночные кошмары

Неизвестно:

• фибрилляция желудочков, усиление сердечной недостаточности, брадикардия

• ортостатическая гипотензия

• судороги, экстрапирамидные признаки, беспокойство

• спутанность сознания

• агранулоцитоз, лейкоцитопения, гранулотиципения

• отрыжка, желудочно-кишечные расстройства

• гепатит, холестаз, желтуха

• волчаночноподобный синдром

• снижение количества сперматозоидов

Противопоказания

• установленная повышенная чувствительность к активному веществу, пропафенона гидрохлориду, или к одному из компонентов препарата

• хроническая сердечная недостаточность

• кардиогенный шок (исключая аритмический шок)

• выраженная брадикардия

• в течение трех месяцев после перенесенного инфаркта миокарда или в случае снижения фракции выброса левого желудочка менее 35 %) за исключением пациентов, страдающих желудочковой аритмией, представляющей угрозу жизни

• выраженные нарушения синоатриальной, атриовентрикулярной (без электрокардиостимулятора) или внутрижелудочковой проводимости (без электрокардиостимулятора)

• синдром слабости синусового узла

• выраженная артериальная гипотензия

• выраженные нарушения водно-солевого баланса (гипо- или гиперкалиемия) — тяжелое течение хронических обструктивных болезней легких (ХОБЛ)

• миастения

• выраженные нарушения функции печени и почек

• период лактации

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью: бронхиальная астма, кардиомиопатия, печеночная и/или почечная недостаточность, комбинация с др. антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, пожилой возраст, больные с постоянным или временным искусственным водителем ритма, беременность, печеночый холестаз.

С особой осторожностью применять при ХОБЛ из-за бета‑адреноблокирующего действия препарата.

Лекарственные взаимодействия

Большинство клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными препаратами, обусловлены взаимодействием данного лекарства с изоэнзимами одного из видов цитохрома – цитохром P450, биотрансформирующими пропафенон. Ингибирование биотрансформации ведет к повышению концентраций в плазме крови пропранолoла, метопролола, варфарина (рекомендуется проводить мониторинг протром-бинового времени, а также снижение дозы варфарина), циклоспорина, а вероятно и теофилина и дилтиазема. Хинидин приводит к статистически достоверному повышению концентрации пропафенона в плазме при снижении концентрации его основного метаболита 5‑гидроксипропафенона. Вероятно, что хинидин может ингибировать гидроксилирующую биотрансформацию пропафенона. Одновременное применение препарата

Пропанорм®

с рифампицином или с фенобарбиталом снижает воздействие пропафенона в результате индукции и ускорения его биотрансформации. Использование локальных анестетиков (например, при имплантации кардиостимулятора, а также в стоматологической практике и хирургии) может вызвать потенцирование действия. При одновременном применении дигоксина и препарата

Пропанорм®

уровни концентрации дигоксина в плазме крови повышаются на 30–100 %. Механизм этого лекарственного взаимодействия еще полностью не объяснен. Возможно, препарат

Пропанорм®

снижает почечную канальцевую секрецию дигоксина, что приводит к снижению объема распределения дигоксина и одновременному снижению его экстраренального клиренса. Рекомендуется проводить постоянное наблюдение за уровнем концентраций дигоксина в плазме крови и при необходимости уменьшать дозу дигоксина в начале терапии препаратом

Пропанорм®

, при дальнейшем лечении следует корригировать дозы дигоксина, учитывая полученные показатели уровней его концентрации в плазме крови. При комбинированном лечении с применением других антиаритмических средств может возникнуть суммирование негативных хронотропных, инотропных и дромотропных эффектов иных лекарств, особенно антиаритмических препаратов группы I согласно классификации В. Вильямса (V. Williams). Эти антиаритмические средства не рекомендуется применять одновременно с препаратом

Пропанорм®

. Не рекомендуется комбинировать препарат

Пропанорм®

с трициклическими антидепрессантами. Одновременное применение ритонавира повышает частоту проявления нежелательных воздействий препарата

Пропанорм®

.

Особые указания

Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением препарата

Пропанорм®

. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения в сроки, равные 2–5 периодам полувыведения этих препаратов. Во время лечения необходимо проводить регулярный контроль (т. е. стандартная ЭКГ ежемесячно, холтеровский контроль каждые три месяца и при возможности ЭКГ в условиях пробы с физической нагрузкой). В случае изменений ЭКГ, например, расширение комплекса QRS или удлинение QT больше чем на 25 % или PR интервала больше чем на 50 % или QT интервала свыше 500 мс или увеличение частоты и тяжести аритмий сердца, необходимо решить вопрос о целесообразности продолжения лечения.

В случае пожилых пациентов или пациентов со значительными нарушениями функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка < 35 %) или с органическими поражениями миокарда, лечение следует начинать постепенно, с особой осторожностью, и дозы увеличивать постепенно. То же относится и к поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы, которое может потребоваться, следует производить после 5–8 дней лечения.

У пациентов с нарушенной функцией печени и/или почек может происходить кумуляция при приеме стандартных терапевтических доз. Тем не менее, в случае пациентов с такими состояниями препарат

Пропанорм®

все же можно применять с проведением контроля ЭКГ и уровня препарата в плазме крови. Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно концентрации калия) и ЭКГ; периодически определять активность трансаминаз, титр антинуклеарных антител.

У пожилых пациентов или больных с тяжелыми повреждениями миокарда дозу препарата следует титровать с большой осторожностью.

При лечении пароксизмальной мерцательной аритмии может возникнуть переход от мерцания предсердий к трепетанию предсердий с проведением к желудочкам 2:1 или 1:1, с очень высокой частотой сокращения желудочков (т. е. > 180 ударов в минуту). Лечение препаратом

Пропанорм®

может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственных водителей ритма. Поэтому следует проверять работу водителя ритма и при необходимости его следует перепрограммировать.

Фертильность, беременность и период лактации

В настоящее время не имеется достаточной информации относительно применения у беременных и кормящих грудью женщин. Сообщается о нескольких случаях, когда беременность и кормление грудью протекали без осложнений при отсутствии патологии у новорожденных. В экспериментах на животных не выявлено пренатальных или постнатальных повреждений у потомства в диапазоне доз, применяемых в клинике. Но поскольку

Пропанорм®

проникает через плаценту, следует оценивать пользу от лечения во время беременности по сравнению с возможным риском для плода. Так как препарат выводится с грудным молоком, кормление грудью во время лечения следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмам

Нечеткое зрение, головокружение, усталость и постуральная гипотензия может повлиять на индивидуальную скорость реакции и привести к нарушению способности к управлению автомобилем и работе с механизмами. Это относится также к одновременному употреблению алкоголя. Поэтому в период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы

Токсические эффекты пропафенона проявляются как нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, например, удлинение PQ, расширение QRS. угнетение автоматизма синусового узла, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахиаритмии. Снижение сократимости (отрицательный инотропный эффект) может вызвать артериальную гипотензию, которая в тяжелых случаях может привести к кардиогенному шоку.

Часто может наблюдаться головная боль, головокружение, затуманенность зрения, парестезии, тремор, тошнота, запор и сухость во рту, сонливость, спутанность сознания.

В тяжелых случаях отравления могут развиться клонико-тонические судороги, парестезии, бессонница, кома и остановка дыхания.

Терапевтические мероприятия в случае передозировки

Помимо общих неотложных мероприятий, необходимо в палате интенсивной терапии постоянно контролировать жизненно важные показатели и соответствующим образом их корректировать.

Брадикардия:

Снижение дозы или отмена лекарственного препарата; при необходимости атропин.

Синоатриальная блокада и атриовентрикулярная блокада II или III степени:

• Атропин

• Орципреналин

• При необходимости использование искусственного водителя ритма

Внутрижелудочковые блокады (блокада ножки пучка Гиса):

Снижение дозы или отмена лекарственного препарата. Кардиоверсия при необходимости, поскольку до настоящего времени не известно безопасного антидота при блокаде ножки пучка, вызываемой антиаритмическими средствами класса I. Если проведение электростимуляции невозможно, то следует попытаться сократить комплекс QRS путем введения высоких доз орципреналина.

Сердечная недостаточность, сопровождающаяся артериальной гипотензией:

• Отмена лекарственного препарата

• Сердечные гликозиды

В случае отека легких высокие дозы нитроглицерина, диуретики, при необходимости катехоламины (т. е. адреналин и/или допамин и добутамин)

Мероприятия, проведение которых необходимо в случае тяжелого отравления (т. е. попытки самоубийства):

• В случае тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии (пациент в бессознательном состоянии):

Атропин

0,5–1 мг внутривенно, адреналин 0,5–1 мг внутривенно или при необходимости адреналин в виде непрерывной капельной инфузии. Скорость инфузии зависит от клинического ответа

• Судороги:

Внутривенно диазепам. Дыхательные пути должны быть проходимыми.

Интубация при необходимости и контролируемое дыхание (релаксация, например, 2–6 мг панкурония)

Остановка кровообращения, вызванная асистолией или фибрилляцией желудочков:

• Основные неотложные мероприятия:

Дыхательные пути, т. е. обеспечение проходимости дыхательных путей и/или интубация. Дыхание, т. е. увеличенное снабжение кислородом, при возможности циркуляция, т. е. массаж сердца (в течение нескольких часов при необходимости!)

• Адреналин 0,5–1 мг внутривенно или 1,5 мг, разведенных в 10 мл физиологического раствора через трахейную трубку

Повторно при необходимости в зависимости от клинического ответа.

• Натрия бикарбонат 8,4 %, первоначально 1 мл/кг массы тела внутривенно, повторно через 15 минут

• В случае фибрилляции желудочков провести дефибрилляцию. В случае резистентности к терапии повторить после введения внутривенно 5–15 ммоль раствора калия хлорида

• Инфузия с добавлением катехоламинов (адреналин и/или допамин/добутамина)

• При необходимости инфузия с добавлением концентрированного раствора натрия хлорида (80–100 ммоль) до тех пор, пока уровень натрия в сыворотке крови не достигнет 145–150 ммоль/л

— Промывание желудка

— Дексаметазон 25–30 мг внутривенно

— Искусственный водитель ритма

Симптоматические мероприятия интенсивной терапии.

Попытки достичь выведения за счет гемодиализа имеют ограниченную эффективность. Из-за значительного связывания с белками крови (> 95 %) и большого объема распределения гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °С!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»

Телчска 1, 140 00 Прага 4, Чешская Республика

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара

ТОО «PROM.MEDIC.KAZ»

Г. Алматы, пр. Достык 132, оф. 9

Тел.: 8(727)260-89-36, e‑mail: [email protected]

672614161477976286_ru.doc	39.65 кб
160771801477977485_kz.doc	106.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Интернет-ресурс www.propanorm.ru содержит исчерпывающую информацию об одном из интереснейших препаратов группы антиаритмиков — Пропанорме, производящемся в самом сердце Европы — в столице Чешской республики Праге на фармацевтическом заводе фармкомпании

«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»

.

Наш сайт предназначен исключительно для:

• специалистов здравоохранения — врачей, занимающихся лечением аритмий в стационарах и поли-клиниках
• сотрудников аптек
• студентов терапевтических специальностей ВУЗов.

Целью сайта является взаимодействие с компетентной аудиторией по вопросам современных стратегий лечения наиболее актуальных аритмий с целью повышения эффективности оказания медицинской помощи больным с аритмиями.

Антиаритмические средства, применяющиеся в России

В настоящее время в России применяются препараты большинства основных групп по классификации, предложенной в 2019 году Vaughann Williams и модифицированной H. Singh (1972) и D. Harrison (1979).

К наиболее изученным препаратам 1С класса относится пропафенон, рекомендуемый к применению международными и российскими кардиологическими научными ассоциациями и широко использующийся для лечения наджелудочковых и желудочковых нарушений сердечного ритма. В России наиболее извест-ным и назначаемым пропафеноном является Пропанорм.

Особый интерес к пропафенону объясняется тем, что по сравнению с другими антиаритмическими препаратами эта молекула обладает не только свойствами 1 °C класса, но также имеет характеристики антиаритмиков II, III и IV классов. Помимо основного электрофизиологического эффекта, сопряженного с блокадой трансмембранных натриевых каналов, пропафенон также характеризуется β-блокирующими свойствами, объясняемыми структурной схожестью молекулы с β-блокаторами.

В дополнение к этому основные метаболиты пропафенона оказывают умеренно блокирующее действие на кальциевые каналы. Таким образом, действие пропафенона связано не только с блокадой натриевых каналов, но и с блокадой медленных кальциевых каналов и β-адреноблокирующими свойствами, что позволяет широко использовать препарат для лечения широкого спектра наджелудочковых и желудочковых нарушений сердечного ритма. В показаниях к пропафенону значатся:

• экстрасистолия;
• мерцательная аритмия;
• пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии;
• синдром WPW.

Антиаритмическое средство Аллапинин, благодаря своим электрофизиологическим свойствам также относящееся к 1С классу, является российско-узбекским изобретением. Алкалоидную основу данного пре-парата (бромистоводородная соль лаппаконитина) получают из:

• Аконита белоустого;
• Аконита северного.

Указанные растения и их близкий родственник Дельфиний с одной стороны давно известны как лекар-ственные, с другой стороны — как сильно ядовитые растения. О свойствах данного лекарства и возможных последствиях его приема можно делать определенные выводы, вспомнив о перечне других печально из-вестных алкалоидов, приводящих к формированию хронической зависимости — никотин, морфин, кодеин и кокаин. На сегодняшний день у Аллапинина отсутствует приемлемая доказательная база, он неизвестен и не применяется за рубежом.

В настоящее время для купирующей терапии в России доступны только два антиаритмика:

Амиодарон (Кордарон). Обладает механизмом антиаритмического действия, т.к. помимо свойств антиаритмиков класса III он обладает эффектами антиаритмиков класса I (блокада натриевых кана-лов), антиаритмиков класса IV (блокада кальциевых каналов) и бета-адреноблокирующим действием.

Пропафенон. Может использоваться с купирующей целью даже в таблетированной форме («таблетка в кармане»). Также общеизвестно и подтверждено клиническими исследованиями, что купирующее действие пропафенона развивается быстрее, чем антиаритмическое действие амиодарона.

В «золотой пятерке» антиаритмиков, рекомендованной Европейским обществом кардиологов для профилактической терапии фибрилляции предсердий, оба эти препарата также присутствуют. Но при длительном приеме гораздо более остро встают вопросы безопасности терапии. Долгое время было принято считать, что прием амиодарона характеризуется относительно небольшим числом аритмогенных эффектов, в связи с чем на протяжении многих лет он широко использовался и считался «универсальным» лекарством от аритмии. Но с течением времени на фоне амиодарона стали регистрироваться многообразные осложнения — нежелательные побочные эффекты порой достигали 52%. В связи с этими обстоятельствами его применение при фибрилляции предсердий было строго регламентировано — теперь он может назначаться только в том случае, если другие средства из «золотой пятерки» оказались неэффективными или противопоказаны пациенту.

Пропанорм
Купить Пропанорм в аптеках
Пропанорм в справочникe лекарств

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
таблетки покрытые оболочкой 150мг
таблетки покрытые пленочной оболочкой 150мг

ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Про.Мед.ЦС Прага а.о. (Чехия)

ГРУППА
Антиаритмические мембраностабилизирующие средства группы 1А

СОСТАВ
Активное вещество — пропафенон.

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Пропафенон

СИНОНИМЫ
Пропафенон, Профенан, Ритмонорм

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антиаритмическое. Обладает местноанестезирующим и адреноблокирующим эффектами, свойствами антагониста кальция. Оказывает прямое мембраностабилизирующее действие на миокардиоциты. Ингибирует быстрые натриевые каналы, вызывая выраженное уменьшение максимальной скорости деполяризации. Снижает интенсивность реполяризации и замедляет проведение в предсердиях, атриовентрикулярном узле (AV) и особенно в системе Гиса — Пуркинье. При наличии дополнительных путей удлиняет их рефрактерный период и полностью блокирует проведение возбуждения как в антероградном, так и в ретроградном направлении. Удлиняет эффективный рефрактерный период в атриовентрикулярном узле и желудочках. Абсорбция при приеме внутрь почти полная. Выражен эффект «первого прохождения» через печень. Биотрансформация в печени у большинства людей (90%) осуществляются с высокой скоростью, период полувыведения препарата у таких пациентов составляет 2-10 часов (в среднем 5,5 ч). При фенотипе медленного метаболизма эффект «первого прохождения» через печень выражен в значительно меньшей степени, период полувыведения препарата продолжается 10-32 часа (в среднем 17,2 ч). Экскретируется на 18,5-38% почками в виде метаболитов. Большая часть дозы выводится с желчью. Действие начинается через 1 час после приема внутрь, достигает пика через 2-3 часа и длится 8-12 часов. Эффективен при купировании и предупреждении как желудочковых, так и наджелудочковых аритмий, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта(WPW). Оказывает отрицательное инотропное действие, повышает давление в правом предсердии, легочной артерии и давление заклинивания легочных капилляров, общее периферическое сопротивление сосудов, сопротивление легочных сосудов, снижает сердечный индекс. Бета-блокирующие свойства проявляются (при приеме высоких доз) снижением максимальной частоты сердечных сокращений на пике физической нагрузки.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Устойчивая желудочковая тахикардия, угрожающие жизни желудочковые аритмии, в том числе у пациентов с дополнительными путями проведения возбуждения (синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Клерка — Леви — Кристеско).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Кардиогенный шок, рефрактерная сердечная недостаточность, синусовая брадикардия, слабость синусного узла, артериальная гипотензия, нарушения проводимости (синоатриальная, AV блокада II-III степени, блокада ножек пучка Гиса), миастения, выраженный электролитный дисбаланс, бронхоспазм, тяжелые обструктивные заболевания легких, нарушение функции печени или почек, беременность, лактация.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Головокружение, головная боль, слабость,

нечеткость зрения

, экстрапирамидные нарушения, кома, спутанность сознания, потеря памяти, судороги, шум в ушах, тошнота, рвота, расстройства вкусовой чувствительности, анорексия, запор, диспепсия, поражение печени с повышением уровня трансаминаз, холестаз, одышка, бронхоспазм, остановка дыхания, брадикардия, снижение артериального давления, нарушение внутрижелудочковой проводимости, сердечная недостаточность, стенокардия, необычные сновидения, нарушение эмоциональной сферы, сердцебиение, атриовентрикулярная блокада I степени, расширение первой фазы желудочкового комплекса, желудочковая экстрасистолия, трепетание предсердий, атриовентрикулярная диссоциация, слабость синусного узла, остановка сердца, агранулоцитоз, анемия, геморрагические высыпания, нейтропения, удлинение времени кровотечения, лейкопения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител, электролитные нарушения, импотенция, кожная сыпь, зуд.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Местные анестетики увеличивают вероятность поражения центральной нервной системы. Повышает концентрацию в плазме циклоспорина, дигоксина (нарастает риск гликозидной интоксикации). Потенцирует эффект варфарина, блокирует биотрансформацию. Циметидин и хинидин повышают уровень в крови (тормозят его метаболизм), рифампицин — снижает. Оказывает аддитивное электрофизиологическое и гемодинамическое влияние с бета-блокаторами и антагонистами кальция. Повышает минимальный уровень циклоспорина крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: судороги, гипотензия, брадикардия, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые аритмии высоких градаций, сонливость или психомоторное возбуждение, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства. Лечение: дефибрилляция, инфузия дофамина и изопротеренола, диазепама, возможна искусственная вентиляция легких, непрямой массаж сердца.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно уровня калия) и ЭКГ. Рекомендуется периодически определять активность трансаминаз, антинуклеарные антитела. У больных с имплантированным электрокардиостимулятором следует учитывать, повышение порога дефибрилляции и электрокардиостимуляции, обусловливающее обязательность коррекции параметров электрокардиостимулятора. При нарушении функции печени (возможна кумуляция) используется в дозах, составляющих 20-30% обычной. С осторожностью назначают водителям транспортных средств и лицам, занятым деятельностью, требующей повышенного внимания и скорости реакции.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. В защищенном от света месте, при температуре 15-25°C.