Октолипен

Клинико-фармакологическая группа

Препарат с антиоксидантным действием, регулирующий углеводный и липидный обмен

Действующее вещество

— тиоктовая (α-липоевая) кислота (thioctic acid)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на изломе от светло-желтого до желтого цвета.

	1 таб.
тиоктовая (α-липоевая) кислота	600 мг

Вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная) — 108.88 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 28.04 мг, кроскармеллоза (кроскармеллоза натрия) — 24.03 мг, кремния диоксид коллоидный — 20.025 мг, магния стеарат — 20.025 мг.

Состав оболочки: Опадрай желтый (OPADRY 03F220017 Yellow) — 28 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 15.8 мг, макрогол 2019 (полиэтиленгликоль 6000) — 4.701 мг, титана диоксид — 5.27 мг, тальк — 2.019 мг, хинолинового желтого алюминиевый лак (Е104) — 0.162 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.048 мг).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) — кофермент митохондриальных мультиферментных комплексов, участвующий в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот. Является эндогенным антиоксидантом: связывает свободные радикалы, восстанавливает внутриклеточный уровень глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы. Улучшает трофику нейронов и аксональную проводимость. По характеру биохимического действия тиоктовая кислота сходна с витаминами группы В.

Играет важную роль в энергетическом обмене. Участвует в регулировании липидного и углеводного обменов,
стимулирует обмен холестерина. Способствует снижению содержания глюкозы в крови, увеличению содержания гликогена в печени, снижению инсулинорезистентности.

Обладает липотропным эффектом, улучшает функцию печени. Оказывает дезинтоксикационное действие при отравлении солями тяжелых металлов и при других интоксикациях.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь быстро и полно всасывается в ЖКТ, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию препарата. Биодоступность — 30-60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения Cmax — 25-60 мин.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Vd — 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин.

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). T1/2 — 25 мин.

Показания

— диабетическая полиневропатия;

— алкогольная полиневропатия.

Противопоказания

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— гиперчувствительность к тиоктовой кислоте и компонентам препарата.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, натощак, за 30 мин до приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемая доза — по 1 таб. (600 мг) 1 раз/сут.

Возможно проведение ступенчатой терапии: пероральный прием препарата начинают после 2-4-недельного курса парентерального введения тиоктовой кислоты. Максимальный курс приема таблеток — 3 мес. В некоторых случаях терапия препаратом Октолипен предполагает более длительное применение. Продолжительность приема определяет лечащий врач.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты при применении препарата Октолипен приведены по нисходящей частоте возникновения: очень часто (1≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000). Корреляции частоты возникновения побочных эффектов с полом и возрастом пациентов не наблюдается.

Со стороны ЦНС: очень редко — изменение или нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота, рвота, изжога, боль в животе, диарея.

Со стороны обмена веществ: очень редко — снижение содержания глюкозы в крови (из-за улучшения усвоения глюкозы); возможно развитие гипогликемии, симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, нарушение зрения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница, зуд.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота. В тяжелых случаях (при приеме тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г или более 10 таб. по 600 мг для взрослых, или в дозе >50 мг/кг массы тела у детей): психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия с лактацидозом, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, гемолиз, ДВС-синдром, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.

Лечение: при подозрении на существенную передозировку препарата рекомендуется немедленная госпитализация и применение мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении (вызов рвоты, промывание желудка, прием активированного угля и т.д.). Лечение генерализованных судорог, лактацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации — симптоматическое, его следует проводить в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты из организма не эффективны.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает противовоспалительное действие ГКС.

Снижает эффективность цисплатина.

Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных препаратов (необходима коррекция их дозы, а также регулярный контроль содержания глюкозы в крови во избежание гипогликемии).

Одновременный прием препарата Октолипен и препаратов железа, магния и кальция не рекомендуется (из-за образования комплекса с металлами). Интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч.

Этанол и его метаболиты ослабляют терапевтическую активность тиоктовой кислоты.

Особые указания

В период лечения (особенно на начальной стадии) необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом. В отдельных случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или перорального гипогликемического препарата во избежание развития гипогликемии.

Пациентам, принимающим препарат Октолипен, следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Одновременный прием пищи может препятствовать абсорбции лекарственного препарата.

При приеме препарата Октолипен употребление молочных продуктов не рекомендуется (из-за содержания в них кальция). Интервал между приемами должен составлять не менее 2 ч.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами специально не изучалось. Необходимо
соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения тиоктовой кислоты у беременных женщин. Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении фертильности, влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата.

Применение препарата Октолипен в период лактации противопоказано ввиду отсутствия данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко.

Применение в детском возрасте

Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Описание препарата ОКТОЛИПЕН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

ОКТОЛИПЕН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Краткое описание

Отечественное лекарственное средство октолипен (действующее вещество — тиоктовая кислота) — витаминоподобный препарат, обладающий антиоксидантным действием и управляющий обменом углеводов и жиров. Занимает довольно узкую фармакологическую «нишу»: согласно инструкции по применению имеет всего лишь два показания к назначению — диабетическая и алкогольная полиневропатия, иными словами, поражения периферических нервов ввиду злоупотребления алкоголем или наличия в анамнезе сахарного диабета. Слово «антиоксидант» у всех на слуху, но отнюдь не каждый имеет о нем сформированное понятие. Чтобы ликвидировать этот относительный информационный вакуум, имеет смысл кратко растолковать, что это за вещества. Итак, антиоксиданты — это ингибиторы окисления, предотвращающие действие на организм свободных радикалов, замедляя тем самым процесс клеточного старения. Так вот, тиоктовая кислота (читай: октолипен) является эндогенным (образующимся в самом организме) антиоксидантом, прародителем которого является процесс окислительного декарбоксилирования альфа-кетокислот. В качестве кофермента мультиферментных комплексов митохондрий («энергетических станций» клетки) принимает участие в окислительном декарбоксилировании a-кетопропионовой (пировиноградной) кислоты и альфа-кетокислот. Снижает уровень глюкозы в плазме крови и увеличивает концентрацию гликогена в печени. Создает условия для преодоления резистентности к инсулину. По своим биохимическим «повадкам» октолипен весьма близок к витаминам группы В.

Препарат является одним из регуляторов углеводного и липидного обмена, стимулирует метаболизм холестерина, улучшает функциональные характеристики печени. Обладает гепатопротекторным, гипохолестеринемическим, гиполипидемическим и гипогликемическим эффектом. Активирует процессы клеточного питания нейронов, улучшает проводимость в аксонах.

Октолипен выпускается в трех лекарственных формах: капсулы, таблетки и концентрат для приготовления раствора для инфузий. Последняя форма выпуска препарата используется, главным образом, в условиях стационара, в то время как первые две могут легко обосноваться в домашней аптечке. Пероральные формы октолипена следует принимать на голодный желудок, за полчаса до приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. При этом таблетки не должны разжевываться (о капсулах, понятное дело, и речи в данном контексте быть не может). Рекомендуемая доза препарата — 600 мг, что эквивалентно одной таблетке или двум капсулам. Кратность приема — 1 раз в сутки. Длительность медикаментозного курса определяется врачом. Возможно комбинирование разных лекарственных форм октолипена: сначала 2-4 недели препарат вводят парентерально, после чего переходят на одну из пероральных форм. Максимальная длительность курса — 3 месяца, однако в некоторых случаях по показаниям допускается выходить за пределы данного временного отрезка. Следует знать, что прием октолипена несовместим с потреблением алкоголя. Не рекомендуется потреблять также и молочные продукты.

Фармакология

Тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия тиоктовая кислота близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.

Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов и аксональную проводимость, уменьшает проявления диабетической и алкогольной полиневропатии.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь быстро и полно всасывается, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность — 30-60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения Cmax — 25-60 мин.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). T1/2 — 20-50 мин. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, непрозрачные, желтого цвета; содержимое капсул — порошок светло-желтого или желтого цвета; допускаются вкрапления белого цвета.

	1 капс.
тиоктовая (α-липоевая) кислота	300 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный) — 23.7 мг, крахмал прежелатинизированный — 21 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1.8 мг, магния стеарат — 3.5 мг, капсулы твердые желатиновые — 97 мг (титана диоксид (E171) — 2.667%, хинолиновый желтый (E104) — 1.839%, краситель солнечный закат желтый (E110) — 0.0088%, желатин медицинский — до 100%).

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, натощак, за 30 мин до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Рекомендуемая доза — по 600 мг (2 капсулы) 1 раз/сут.

Длительность курса лечения определяет врач.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

При одновременном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.

После утреннего приема тиоктовой кислоты принимать препараты железа, магния, а так же употреблять молочные продукты (из-за содержащегося в них кальция) не рекомендуется, следует перенести их прием на более позднее время (после обеда или вечером).

Этанол снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

Побочные действия

Аллергические реакции: возможно — крапивница, системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока).

Со стороны обмена веществ: возможно развитие симптомов гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления, в т.ч. тошнота, рвота, изжога.

Показания

• диабетическая полиневропатия;
• алкогольная полиневропатия.

Противопоказания

• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.

Применение у детей

Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

У больных сахарным диабетом необходим частый контроль содержания глюкозы в крови (особенно в начале лечения). В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств.

Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, т.к. при воздействии этанола терапевтический эффект тиоктовой кислоты ослабляется.