🏠 → Разное

Нолодак инструкция по применению

Анальгезирующим ненаркотическим лекарством является Нолодатак. Инструкция по применению сообщает, что капсулы или таблетки 100 мг создают обезболивающий, расслабляющий эффект. Средство назначают при головной боли, во время месячных и после операции.

Форма выпуска и состав

Нолодатак выпускают в форме капсул коричневого цвета. Содержимое капсул – это порошок от белого до белого с серым или желтым оттенком цвета (10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 3 или 5 упаковок).

В 1 капсуле содержатся действующее вещество: флупиртина малеат – 100 мг (в пересчете на 100% вещество) и дополнительные вещества. В коробку с препаратом вложена инструкция по применению с описанием свойств, режима дозирования, показаний и противопоказаний по приему.

Показания к применению

От чего помогает Нолодатак? Препарат показан к применению для лечения острой боли легкой и средней степени интенсивности у взрослых:

мышечный спазм;
злокачественные новообразования;
альгодисменорея;
головная боль;
посттравматическая боль;
травматологические или ортопедические операции и вмешательства.

Инструкция по применению

Нолодатак принимают перорально. Капсулу, не разжевывая, проглатывают целиком, запивая 100 мл жидкости. Желательно принимать средство в положении сидя или стоя.

При необходимости в отдельных случаях можно вскрыть капсулу и использовать только содержащийся в ней порошок, растворив его в воде.

Для нейтрализации очень горького вкуса полученного раствора рекомендуется принять пищу. Дозу подбирают с учетом степени интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к флупиртину. Принимать Нолодатак рекомендуется по 1 капсуле (100 мг) 3–4 раза в сутки с равными промежутками времени между приемами.

При выраженном болевом синдроме назначают по 2 капсулы (200 мг) 3 раза в сутки. Максимально допустимая суточная доза не должна превышать 6 капсул (600 мг). Продолжительность лечения устанавливает лечащий врач после оценки динамики болевого синдрома и в зависимости от переносимости препарата.

На фоне длительного приема требуется проводить контроль активности печеночных трансаминаз для выявления возможных ранних признаков гепатотоксичности. Курс терапии не должен превышать 14 дней.

Пациентам с гипоальбуминемией Нолодатак назначают в суточной дозе, не превышающей 3 капсулы (300 мг). В случае необходимости приема более высоких доз требуется контролировать состояние пациента.

Ознакомьтесь также с инструкцией по применению Катадолона для обезболивания.

Фармакологическое действие

Механизм действия ЛП обусловлен свойствами активного компонента. Проникая внутрь организма, он проявляет сразу три действия:

Процесс хронификации. За счет стабилизации мембраны удаляется болевая память. Также вещество способствует снижению болевой восприимчивости.
Болеутоляющий. Флупиртин способствует активации каналов калия. В результате этого стабилизируется мембранный потенциал нервных клеток. Обезболивающий эффект достигается благодаря подавлению возбуждения нейронов. Также фиксируется замедление нейронального ответа на повторные болевые стимулы.
Миорелаксирующий. Поскольку вещество способно оказывать на мышцы антиспастическое воздействие, наблюдается снижение мышечного напряжения.

Противопоказания

детский и подростковый возраст до 18 лет;
сопутствующие заболевания печени;
алкоголизм;
пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии);
myasthenia gravis (в связи с миорелаксирующим действием флупиртина);
шум в ушах (в том числе недавно излеченный);
повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;
одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, способными оказывать гепатотоксическое действие.

Нолодатак не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью следует назначать Нолодатак при почечной недостаточности, гипоальбуминемии, пациентам старше 65 лет.

Побочные явления

Если пациент не соблюдает схему терапии и назначенную дозировку или обладает повышенной чувствительностью к составляющим медикамента, могут проявиться негативные реакции со стороны внутренних органов или систем:

Полная потеря аппетита или изменения вкусовых предпочтений.
Развитие печеночной недостаточности, гиперактивность трансаминаз печени.
Аллергические реакции (высыпания, жжение, зуд, покраснение кожных покровов).
Повышенное потоотделение (особенно в вечернее время суток).
Запор/диарея, тошнота, пересыхание слизистой в ротовой полости.

Чрезмерное применение лекарства приводит к проявлению признаков передозировки:

затуманенное сознание;
сухость во рту;
тахикардия;
нарушения работы органов слуха;
сильная рвота или приступы тошноты.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат Нолодатак не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве выделяется с грудным молоком. В связи с этим препарат Нолодатак не следует применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Нолодатак назначается, если терапия другими медикаментами не дает положительного результата. С максимальной осторожностью его нужно принимать пациентам, которые страдают от частого шума или звона в ушах.

Составляющие ЛП могут отражаться на способности управлять транспортными средствами. Также категорически запрещено совмещать лекарство и алкогольные напитки.

Во время прохождения курса лечения раз в неделю пациенту необходимо проверять показатели печени. При проявлении даже незначительных изменений в худшую сторону, необходимо срочно прекратить прием медикамента.

Следует предупредить пациентов, что, накапливаясь в организме, основной компонент может окрашивать мочу в светло-зеленый цвет. Это не является признаком развития каких-либо патологий.

Лекарственное взаимодействие

Производные кумарина (включая варфарин): возможно изменение протромбинового индекса (усиление антикоагулянтного действия), требуется регулярно контролировать данный показатель для своевременной соответствующей коррекции дозы кумарина;
Лекарственные средства, содержащие карбамазепин и парацетамол: данную комбинацию назначать не рекомендуется;
Препараты, метаболизм которых протекает в печени: возможно повышение активности печеночных ферментов, требуется регулярный контроль их уровня;
Бензилпенициллин, глибенкламид, ацетилсалициловая кислота, дигоксин, клонидин, пропранолол, диазепам, варфарин: возможно возрастание активности данных препаратов, вызванное флупиртином при их вытеснении из связи с белками (особенно это актуально для варфарина и диазепама);
Седативные средства, миорелаксанты, этанол: усиливается действие этих средств.

Информации о взаимодействии средства с другими антикоагулянтами/антиагрегантами нет.

Аналоги лекарства Нолодатак

По структуре определяют аналоги:

Катадолон.
Катадолон форте.
Нейродолон.
Флугесик.
Флупиртина малеат.

К средствам для купирования постоянной боли относят аналоги:

Торадол.
Залдиар.
Симбалта.
Промедол.
Фламакс форте.
Фламадекс.
Омнопон.
Кетоноф.
Трамал.
Фламакс.
Транстек.
Кетанов.
Амитриптилин.
Нопан.
Фендивия.
Флугалин.
Налбуфин.
Протрадон.
Морфин.
Кеторолак.
Трамолин.
Дюрогезик.
Диклоберл.
Трамадол.
Индометацин.
Кетонал ДУО.
Тиаприд.
Рекофол.
Скенан.
Тиапридал.
Фентанил.
Морадол.
Метиндол.
Трамал ретард.
Стадол.
Дексалгин.
Раптен Дуо.
Трамундин ретард.
Буторфанол.
Диклофенак.
Бупранал.
Димексид.
Кеторол.
Кеталгин.
Метиндол ретард.
Дипидолор.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Нолодатак, капсулы 100 мг в Москве составляет: 10 шт. – от 290 до 335 рублей, 30 шт. – от 539 до 600 рублей. Отпускается по рецепту.

Срок годности – 3 года. Хранить Нолодатак инструкция по применению предписывает в недоступном для детей месте при температуре +15… +30° С.

Post Views:
66

Нолодатак – анальгезирующее ненаркотическое лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают Нолодатак в форме капсул: коричневого цвета, желатиновые твердые, размер №1; содержимое капсул – порошок от белого до белого с серым или желтым оттенком цвета (10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 3 или 5 упаковок).

В 1 капсуле содержатся:

действующее вещество: флупиртина малеат – 100 мг (в пересчете на 100% вещество);
дополнительные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, кремния диоксид коллоидный;
капсульная оболочка: титана диоксид, желатин, красители – оксиды железа красный, желтый и черный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Флупиртин является неопиоидным анальгетиком центрального действия и входит в класс селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO). Активное вещество Нолодатака не приводит к появлению привыкания и синдрома отмены, а также проявляет миорелаксирующий эффект.

Благодаря способности флупиртина активировать нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления, связанные с G-белком, происходит выход ионов калия, приводящий к стабилизации потенциала покоя и снижению возбудимости мембран нейронов. Данный процесс обеспечивает торможение активности рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартата) вследствие того, что блокада ионами магния NMDA-рецепторов протекает до момента наступления деполяризации клеточной мембраны (непрямой антагонизм в отношении NMDA-рецепторов).

Флупиртин в терапевтических концентрациях не демонстрирует связи с альфа1-, альфа2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, бензодиазепиновыми, допаминовыми, опиоидными, центральными мускариночувствительными и никотиночувствительными холинорецепторами (м- и н-холинорецепторами).

Центральное действие активного вещества Нолодатака реализуется благодаря трем основным эффектам:

обезболивающий эффект: флупиртин в результате активации потенциалнезависимых калиевых каналов обеспечивает стабилизацию мембранного потенциала нервной клетки; это сопровождается подавлением активности NMDA-рецепторов и обуславливает блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и уменьшение тока ионов кальция внутри клетки; вследствие возникающего угнетения возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (ингибирование ноцицептивной активации) осуществляется обезболивающий эффект и наблюдается замедление ответа нейронов на повторное воздействие болевых стимулов, что препятствует усилению боли и ее переходу в хроническую форму, а в случае наличия хронического болевого синдрома обеспечивает ослабление его интенсивности; выявлена также способность флупиртина воздействовать на восприятие болевого синдрома посредством нисходящей норадренергической системы;
миорелаксирующий эффект: антиспастическое воздействие вещества на мышцы обусловлено ингибированием передачи импульсов на мотонейроны и вставочные нейроны, в результате чего снимается мышечное напряжение; данное свойство флупиртин демонстрирует на фоне многих хронических заболеваний, протекающих с болезненными спазмами мышц (фибромиалгия, тензионные головные боли, артропатии, скелетно-мышечные боли в шее и спине);
эффект процессов хронификации: процессы хронификации рассматриваются как процессы проведения импульса нейронами, связанные со способностью последних регенерироваться и создавать новые нейронные связи (эластичностью функций нейронов); путем активации внутриклеточных процессов пластичность функций нейронов обеспечивает условия для запуска механизмов типа взвинчивания, в ходе которых отмечается усиление ответной реакции на каждый последующий болевой импульс, NMDA-рецепторам отведена важная роль в осуществлении подобных изменений (экспрессия генов); благодаря влиянию флупиртина возникают непрямая блокада этих рецепторов и подавление их действия; таким образом, препарат препятствует процессу перехода боли в хроническую форму, а при уже существующей хронической боли способствует стиранию болевой памяти за счет стабилизации мембранного потенциала, приводя к уменьшению болевой чувствительности.

Фармакокинетика

После перорального приема Нолодатака флупиртин быстро и почти полностью (90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, уровень содержания активного вещества в плазме крови пропорционален дозе.

В печени метаболической трансформации подвергается до 75% принятой дозы средства с формированием активного метаболита M1 и неактивного – М2. Метаболит M1 [2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин], образующийся посредством гидролиза уретановой структуры (I фаза реакции) и дальнейшего ацетилирования (II фаза реакции), обеспечивает около 25% анальгезирующего эффекта флупиртина. Второй метаболит М2 образуется вследствие реакции окисления (I фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (II фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

Какой именно из изоферментов принимает преимущественное участие в окислительном пути деструкции, не установлено. Предполагается, что флупиртину присуща лишь незначительная способность к взаимодействию с другими препаратами.

Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови примерно составляет 7 часов (10 часов для метаболита M1 и флупиртина), что является достаточным условием для обеспечения обезболивающего действия при приеме средства в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования.

Около 69% введенной дозы экскретируется почками: в форме метаболита М1 (ацетил-метаболит) – 28%, в форме метаболита М2 (п-фторгиппуровая кислота) – 12%, в неизмененном виде – 27%, оставшаяся часть (1/3) выводится в форме метаболитов, структура которых пока не выяснена. Незначительная часть дозы экскретируется кишечником с желчью.

Показания к применению

Согласно инструкции, Нолодатак рекомендован для терапии острой боли легкой и умеренной степени интенсивности у взрослых.

Противопоказания

Абсолютные:

наличие риска развития печеночной энцефалопатии и холестаза (может возникнуть энцефалопатия или осложниться протекание уже имеющейся энцефалопатии или атаксии);
миастения gravis (ввиду миорелаксирующего действия флупиртина);
сопутствующие болезни печени;
алкоголизм;
возраст до 18 лет;
имеющийся или недавно излеченный шум в ушах (вследствие высокого риска усиления активности печеночных ферментов);
сочетанное использование с другими лекарственными средствами, которые способны оказывать гепатотоксическое действие;
гиперчувствительность к любому из составляющих средства.

Относительные (требуется использовать Нолодатак с осторожностью):

пожилой возраст (старше 65 лет);
гипоальбуминемия;
почечная недостаточность.

Инструкция по применению Нолодатака: способ и дозировка

Нолодатак принимают перорально. Капсулу, не разжевывая, проглатывают целиком, запивая 100 мл жидкости. Желательно принимать средство в положении сидя или стоя.

При необходимости в отдельных случаях можно вскрыть капсулу и использовать только содержащийся в ней порошок, растворив его в воде. Для нейтрализации очень горького вкуса полученного раствора рекомендуется принять пищу.

Дозу подбирают с учетом степени интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к флупиртину. Принимать Нолодатак рекомендуется по 1 капсуле (100 мг) 3–4 раза в сутки с равными промежутками времени между приемами.

При выраженном болевом синдроме назначают по 2 капсулы (200 мг) 3 раза в сутки. Максимально допустимая суточная доза не должна превышать 6 капсул (600 мг). Продолжительность лечения устанавливает лечащий врач после оценки динамики болевого синдрома и в зависимости от переносимости препарата.

Пациентам с гипоальбуминемией Нолодатак назначают в суточной дозе, не превышающей 3 капсулы (300 мг). В случае необходимости приема более высоких доз требуется контролировать состояние пациента.

Побочные действия

нервная система: часто – головокружение, нарушение сна, головная боль, тремор, беспокойство/нервозность, депрессия; нечасто – спутанное сознание;
печень и желчевыводящие пути: очень часто – усиление активности печеночных трансаминаз; с неизвестной частотой – печеночная недостаточность, гепатит;
обмен веществ: часто – отсутствие аппетита;
ЖКТ: часто – тошнота, боль в эпигастральной области, диспепсия, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, сухость слизистой полости рта, диарея;
иммунная система: нечасто – аллергические реакции (иногда проявляющиеся кожной сыпью, зудом, крапивницей, повышенной температурой тела), гиперчувствительность к средству;
кожа и подкожные ткани: часто – потливость;
орган зрения: нечасто – нарушение зрения;
прочие: очень часто – усталость/слабость (у 15% больных), в большинстве случаев в начале курса.

Побочные эффекты, как правило, зависят от дозы флупиртина (за исключением аллергических реакций) и во многих случаях проходят самостоятельно на фоне дальнейшей терапии или после ее завершения.

Передозировка

Известны единичные случаи передозировки Нолодатака с целью совершения суицида. При этом на фоне приема флупиртина в дозе 5 г наблюдалось появление следующих реакций: сухость во рту, тошнота, плаксивость, состояние прострации, оглушенность, спутанность сознания, тахикардия. После проведения форсированного диуреза или рвоты, введения электролитов и приема активированного угля улучшение самочувствия отмечалось спустя 6–12 часов. Сообщения о развитии угрожающих жизни симптомов не были зафиксированы.

Следует учитывать, что на фоне передозировки или при появлении признаков интоксикации могут отмечаться возникновение нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы и проявление токсического воздействия на печень по типу усугубления нарушений метаболизма в печени. В этом случае назначают симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Особые указания

Нолодатак рекомендуется принимать только в том случае, когда терапия другими обезболивающими препаратами, включая нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) или опиоидные препараты, противопоказана.

Во время приема средства требуется обращать внимание на любые симптомы, которые характерны для повреждения печени (например, ощущение усталости, тошнота, потеря аппетита, рвота, боль в животе, темная окраска мочи, зуд, желтуха). При возникновении любого из данных нарушений необходимо прекратить прием Нолодатака и срочно обратиться врачу.

В период терапии возможны ложноположительные результаты установления концентрации уробилиногена, билирубина и белка в моче при проведении теста с диагностическими полосками. Существует вероятность аналогичной реакции при количественном определении содержания билирубина в плазме крови.

На фоне использования флупиртина в высоких дозах в отдельных случаях может происходить окрашивание мочи в зеленый цвет; данное явление не относится к клиническим признакам какого-либо нарушения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с возможным появлением сонливости и головокружения при использовании Нолодатака во время лечения пациентам следует воздержаться от управления автотранспортом и другими потенциально опасными и сложными механизмами. Крайне важно помнить об этом при одновременном употреблении алкоголя.

Применение при беременности и лактации

Информации об использовании флупиртина во время беременности недостаточно. В ходе экспериментальных исследований на животных активное вещество продемонстрировало репродуктивную токсичность, однако тератогенное действие выявлено не было. Потенциальная угроза для человека неизвестна.

Применение Нолодатака при беременности допускается только в крайних случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери значительно превосходит возможный риск для плода.

Флупиртин, согласно результатам исследований, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Вследствие этого принимать препарат в период кормления грудью нельзя, за исключением тех случаев, когда его назначение является крайне необходимым, во время курса требуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет прием Нолодатака противопоказан.

При нарушениях функции почек

При наличии почечной недостаточности в период терапии препаратом требуется контролировать уровень креатинина в плазме крови. Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек коррекция дозы Нолодатака не требуется.

Пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности необходимо изменение дозировки средства, максимальная суточная доза у этой категории больных не должна быть более 3 капсул (300 мг). При необходимости назначения Нолодатака в более высокой дозе пациентам требуется тщательное наблюдение врача.

При нарушениях функции печени

Ввиду существующего во время лечения Нолодатаком риска повышения активности печеночных трансаминаз, а также возникновения печеночной недостаточности и гепатита рекомендуется 1 раз в неделю осуществлять контроль состояния функции печени.

При отклонении от нормы результатов исследования деятельности печени или проявлении клинических симптомов, характерных для заболеваний печени, следует прекратить прием препарата.

Если у пациента снижена функция печени, препарат требуется принимать в суточной дозе, не превышающей 2 капсулы (200 мг).

Применение в пожилом возрасте

У лиц пожилого возраста при сравнении с молодыми пациентами было отмечено увеличение Т1/2 флупиртина (при однократном приеме – до 14 часов, при использовании на протяжении 12 дней – до 18,6 часов), а максимальной плазменной концентрации в крови, соответственно, в 2–2,5 раза.

Пациентам старше 65 лет рекомендуют принимать Нолодатак в начале терапии по 1 капсуле (100 мг) 2 раза в сутки – утром и вечером. В зависимости от выраженности боли и переносимости средства возможно повышение дозы до 3 капсул.

Лекарственное взаимодействие

седативные средства, миорелаксанты, этанол: усиливается действие этих средств;
бензилпенициллин, глибенкламид, ацетилсалициловая кислота, дигоксин, клонидин, пропранолол, диазепам, варфарин: возможно возрастание активности данных препаратов, вызванное флупиртином при их вытеснении из связи с белками (особенно это актуально для варфарина и диазепама);
производные кумарина (включая варфарин): возможно изменение протромбинового индекса (усиление антикоагулянтного действия), требуется регулярно контролировать данный показатель для своевременной соответствующей коррекции дозы кумарина; информации о взаимодействии средства с другими антикоагулянтами/антиагрегантами нет;
препараты, метаболизм которых протекает в печени: возможно повышение активности печеночных ферментов, требуется регулярный контроль их уровня;
лекарственные средства, содержащие карбамазепин и парацетамол: данную комбинацию назначать не рекомендуется.

Аналоги

Аналогами Нолодатака являются Катадолон, Нейродолон, Катадолон форте, Флугесик.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре, не превышающей 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нолодатак

Согласно многочисленным отзывам, Нолодатак является эффективным средством, применяемым для купирования болевого синдрома легкой и средней степени выраженности различного происхождения. Пациенты отмечают, что препарат результативно и быстро снимает головную, зубную и мышечную боль, болевые ощущения в спине, пояснице и ягодицах на фоне межпозвоночной грыжи, боль после переломов, при этом не вызывает привыкание и зависимость.

Вместе с тем во время приема отмечается частое развитие нежелательных эффектов, таких как тошнота, боль в желудке, изжога, диарея, головная боль, головокружение, нервозность.

Цена на Нолодатак в аптеках

Примерная цена на Нолодатак составляет (капсулы 100 мг): 10 шт. в упаковке – 300–380 рублей, 30 шт. – 570–680 рублей, 50 шт. – 1080–1140 рублей.

Рубрика: н

Опубликовано 10.05.2019 ·
Комментарии:

·
На чтение: 5 мин
·
Просмотры:

521

Анальгезирующим ненаркотическим лекарством является Нолодатак. Инструкция по применению сообщает, что капсулы или таблетки 100 мг помогают при головной боли, во время месячных и после операции у взрослых, детей и при беременности. Для чего назначают Нолодатак, читайте на otchegopomogaet.ru, цены, отзывы пациентов и врачей, а также аналоги препарата будут рассмотрены в статье.

Состав и форма выпуска

В 1 капсуле содержатся действующее вещество: флупиртина малеат – 100 мг (в пересчете на 100% вещество).

От чего помогает Нолодатак?

Согласно инструкции, Нолодатак рекомендован для терапии острой боли легкой и умеренной степени интенсивности у взрослых.

Важно! Принимать решение о необходимости курсовой фармакотерапии должен исключительно врач. Самолечение абсолютно недопустимо.

Инструкция по применению

Нолодатак принимают перорально. Капсулу, не разжевывая, проглатывают целиком, запивая 100 мл жидкости. Желательно принимать средство в положении сидя или стоя.

При необходимости в отдельных случаях можно вскрыть капсулу и использовать только содержащийся в ней порошок, растворив его в воде. Для нейтрализации очень горького вкуса полученного раствора рекомендуется принять пищу.

При выраженном болевом синдроме назначают по 2 капсулы (200 мг) 3 раза в сутки. Максимально допустимая суточная доза не должна превышать 6 капсул (600 мг). Продолжительность лечения устанавливает лечащий врач после оценки динамики болевого синдрома и в зависимости от переносимости препарата.

Пациентам с гипоальбуминемией Нолодатак назначают в суточной дозе, не превышающей 3 капсулы (300 мг). В случае необходимости приема более высоких доз требуется контролировать состояние пациента.

Фармакологические эффекты

Нолодатак — неопиоидный анальгетический препарат центрального воздействия, который не влечет зависимость и привыкание и также оказывает миорелаксирующее влияние.

Действующий компонент препарата — флупиртин — представитель группы селективных стимуляторов нейрональных калиевых каналов.

Вследствие активации связанных с G-белком нейрональных калиевых каналов ионы калия начинают выходить. Данный процесс вызывает нормализацию потенциала покоя и уменьшение возбудимости мембран нейронов.

Вследствие этого наступает непрямое замедление рецепторов NMDA, так как их блокада держится до момента деполяризации мембраны клеток.

В лечебной дозе действующее вещество не связывается с 1 и 2 адренорецепторами, 5НТ1 и 5НТ2 серотониновыми рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными М и Н холинорецепторами.

Противопоказания

Не следует назначать Нолодатак у пациентов:

с риском развития печеночной или токсической энцефалопатии в виду риска усугубления состояния;
с миастенией, особенно при генерализованных формах (имеется миорелаксирующий эффект);
с поражениями печени и/или алкоголизмом;
со звоном в ушах невыясненной причины;
не стоит использовать с гепатотоксическими препаратами;
в возрасте до 18 лет и с осторожностью старше 65 лет;
при аллергических реакциях на препарат;
беременность (отсутствуют данные о влиянии на плод). Эксперименты показывали репродуктивную токсичность флупиртина у животных, но не тератогенное влияние;
лактация (в виду недостаточности знаний о влиянии на ребенка, действующее вещество попадает в молоко).

Побочные явления

При приеме Нолодатака могут возникнуть следующие побочные эффекты:

Очень часто (у 10% пациентов и более): повышение активности печеночных ферментов, слабость;
Часто (у 1-10% пациентов): отсутствие аппетита, нарушение сна, депрессия, головная боль, тошнота, запор, боль в области желудка, диарея, высокая потливость;
Нечасто (у 0,1-1% пациентов): аллергическая реакция (зуд, кожная сыпь, повышение температуры тела), помутнение сознания, нарушение зрения.

Аналоги Нолодатак

Для лечения назначают аналоги по действующему веществу:

Катадолон;
Катадолон форте;
Нейродолон;
Флугесик;
Флупиртина малеат.

К средствам для купирования постоянной боли относят аналоги:

Амитриптилин;
Бупранал;
Буторфанол;
Дексалгин;
Диклоберл;
Диклофенак;
Димексид;
Дипидолор;
Дюрогезик;
Залдиар;
Индометацин;
Кеталгин;
Кетанов;
Кетонал ДУО;
Кетоноф;
Кеторолак;
Кеторол;
Метиндол;
Метиндол ретард;
Морадол;
Морфин;
Налбуфин;
Нопан;
Омнопон;
Промедол;
Протрадон;
Раптен Дуо;
Рекофол;
Симбалта;
Скенан;
Стадол;
Тиаприд;
Тиапридал;
Торадол;
Трамадол;
Трамал;
Трамал ретард;
Трамолин;
Трамундин ретард;
Транстек;
Фендивия;
Фентанил;
Фламадекс;
Фламакс;
Фламакс форте;
Флугалин.

Лекарственное взаимодействие

При необходимости осуществления лечения данным лекарственным средством важно предупредить лечащего врача о приеме различных медикаментов. Важно учитывать такие сочетания:

При одновременном использовании усиливается воздействие этанола, миорелаксантов и препаратов, обладающих седативными свойствами.
Не рекомендуется принимать капсулы вместе с ацетилсалициловой кислотой, диазепамом, пропранололом, дигоксином, варфарином, бензилпенициллином.
Если пациент одновременно принимает Нолодатак и средства, метаболизм которых также осуществляется в печени, важно держать под контролем уровень трансаминаз печени.
Также не допускается комбинирования с препаратами, которые в составе имеют карбамазепин или парацетамол.

Особые условия

Существует следующие особые указания относительно приема Нолодатака:

Следует воздержаться от вождения автомобиля при приеме этого лекарства, поскольку Нолодотак может вызывать сонливость и головокружение.
Лечение обычно назначается тогда, когда терапия другими обезболивающими препаратами не дает положительного результата.
Пациентам с шумом в ушах не рекомендуется употреблять этот препарат, поскольку он усиливает активность печеночных ферментов. Такое повышение активности в среднесрочной перспективе может усилить шум в ушах.
При длительном лечении Нолодатаком следует проводить контроль функции печени. Делать это нужно хотя бы раз в неделю. Если тесты показывают, что состояние печени ухудшилось, следует прекратить прием лекарства.
Флупиртин может повлиять на реакцию теста на билирубин, белок в моче и уробилиноген.

Иногда при приеме больших доз Нолодатака моча окрашивается в зеленый цвет, однако это не является признаком какого-либо заболевания.

Цена и условия отпуска

Средняя цена Нолодатак, капсулы 100 мг (Москва), составляет 2019 рублей. Лекарство отпускается по рецепту.

Срок годности — 2 года, хранить в сухом месте, беречь от детей.

Нолотадак является новейшим анальгетиком центрального действия, не относящимся к группе опиатов. По своей сути является первым дженериком широко известного лекарственного средства Катадолон. С апреля 2019 года начат выпуск фармацевтической компанией Акрихин, действующим вещество Нолодатака является флупиртин.

Согласно открытым материалам заседания совета по этике от 27.03.13 было разрешено провести исследование о проведении исследования открытого перекрестного рандомизированного исследования по сравнительной фармакокинетике и биоэквивалентности препаратов Нолодатак, капсулы, 100 мг (ОАО «АКРИХИН», Россия) и Катадолон, 100 мг.

В дальнейшем в статье слова Нолодатак являются синонимичными словам флупиртин.

Фармакологически флупиртин является специфическим активатором калиевых нейрональных каналов реализующим свое действие через воздействие через выход ионов калия, стабилизацию потенциалов покоя клеток и, тем самым, ингибируя рецепторы N-метил-D-аспартата.
При этом не происходит связей с альфа-адренорецепторами, опиоидными рецепторами, холинорецепторами, а также не затрагивается система серотонина и допамина.

В результате своих воздействий образуется три основных эффекта препарата Нолодатак:

Обезболивающий эффект реализуется за счет уменьшения возбудимости нейронов в силу стабилизации потенциалов покоя. В результате этого уменьшается передача болевых сигналов.
Миорелаксирующий эффект развивается за счет уменьшения передачи сигналов по вставочным нейронам и уменьшения импульсации по моторным нейронам. Эффект оказывается в целом на всю мускулатуру.
Уменьшение механизмов хронификации боли за счет блока NMDA рецепторов, которые экспрессируют гены реализующие механизмы нейрональной пластичности и создания условий для установления патологической системы по типу «взвинчивания» импульсов боли, когда каждый последующий импульс лишь закрепляет болевые ощущения на центральном уровне. Под действием препарата создаются неблагоприятные условия для развития хронизации боли, а при наличии имеющейся ранее хронической боли — для «исчезновения» болевой «памяти» через стабилизацию потенциала мембраны нейрона.

Фармакокинетически Нолодатак практически полностью и быстро проникает в организм из ЖКТ. Метаболизм происходит в печени. Образуется два активных метаболита М1 и М2. М1 метаболит подвергается дальнейшему метаболизму и дает в итоге около 25% эффекта.

Период полувыведения равен примерно 7-10 часам (для разных метаболитов). Выводится почками на 70% в виде неизмененного флупиртина (около трети), 28% в виде М1 ацетилированного метаболита и 12 % в виде метаболита М2. Также часть дозы выводится в виде невыясненных биохимически метаболитов. Незначительное количество выделяется с желчью и калом.

У больных пожилого возраста можно предположить наличие увеличения периода полувыведения в силу снижения клиренса креатинина и соответствующий риск развития эффектов аккумуляции препарата.

Показания к применению

Нолодатак предназначен для лечения острой и хронической боли легкой и средней степени интенсивности.

Противопоказания

Существуют ограничения для использования препарата.

Не следует назначать Нолодатак в следующих случаях:

у пациентов с риском развития печеночной или токсической энцефалопатии в виду риска усугубления состояния;
у пациентов с миастенией, особенно при генерализованных формах (имеется миорелаксирующий эффект);
у пациентов с поражениями печени и/или алкоголизмом;
у пациентов со звоном в ушах невыясненной причины;
не стоит использовать с гепатотоксическими препаратами;
в возрасте до 18 лет и с осторожностью старше 65 лет;
при аллергических реакциях на препарат;
беременность (отсутствуют данные о влиянии на плод). Эксперименты показывали репродуктивную токсичность флупиртина у животных, но не тератогенное влияние;
лактация (в виду недостаточности знаний о влиянии на ребенка, действующее вещество попадает в молоко).

Дозировка

Принимается внутрь без пережевывания и запивая достаточным количеством воды. При необходимости (нарушения глотания) можно вскрывать капсулу, однако имеется резкий горький вкус, можно заедать пищей для нейтрализации вкуса.

Дозы зависят от клинической ситуации и в среднем используются по 100 мг 3 раза в сутки. Курс лечения 5-10 дней. Используют минимально эффективные дозировки в течение минимально возможного времени. Курс лечения не должен превышать двух недель. При неэффективности следует сменить тактику терапии.

У лиц старшего возраста и лиц с нарушениями в работе почек следует тщательно отслеживать самочувствия. Рекомендуемые дозы не должны превышать 200-300 мг в сутки.

Передозировка

Вероятные симптомы передозировки: тошнота, прострация, рвота, нарушения сознания, изменение ритма сердца.

Необходимо экстренное лечение в виде детоксикации, раствора электролитов, гепатопротекторной терапии. Специфического антидота не разработано.

Побочные эффекты

Побочные эффекты препарата Нолодатак можно градуировать по частоте возникновения. Достаточно часто (от 1% и выше) встречались следующие реакции: изменение структуры сна и настроения, головные боли, тошнота, запор, различной локализации боли в животе, метеоризм, диарея, сухость слизистых полости рта, повышение уровня печеночных ферментов.

Иногда (от 1/10 % до 1 % случаев) у флупиртина возможны тремор, кожные аллергические реакции, потливость.

Реже и в единичных случаях могут встречаться случаи развития нарушения сознания, гепатита, печеночной недостаточности, развернутые аллергические реакции.

Побочные эффекты, как правило, дозозависимы и исчезают при снижении дозировке или отмены препарата в большинстве случаев.

Аналоги

Нолодатак является первым дженериком препарата Катадолон и его аналогом.

Особые указания

Флупиртин может усиливать эффекты миорелаксантов, спирта, успокоительных. В связи со связью с белками плазмы логично предположить вероятность взаимодействия с лекарственными средствами (аспирин, дигоксин, пенициллины, варфарин, диазепам, бетаблокаторы и т. д.) в виде вытеснения оных из связей с белками и усиления эффектов. Особенно касается приема с варфарином и диазепамом.
Необходим контроль ПТИ при назначении с кумариновыми соединениями (однако в отношении других противосвертывающих средств такой необходимости нет).
Не рекомендовано назначение с иными препаратами, метаболизирующимися в печени. Особенно это касается парацетамола и карбамазепина.
У лиц с нарушениями в работе почек необходим контроль уровня креатинина.
Необходим контроль печеночных ферментов, особенно в случае развития поражения печени.
В высоких дозах Нолодатак способен окрашивать мочу в зеленый цвет.
Возможны изменения лабораторных анализов на билирубин при приеме флупиртина в любой форме выпуска.
Может снижать концентрацию внимания и может вызвать сонливость. Желательно воздержаться от потенциально опасных видов деятельности.

Цена на таблетки и ампулы

Отпускается по рецепту врача. Средние цены на Нолодатак зависят от наценок конкретной аптеки. Актуальные цены на ноябрь 2019 года составляют 240-300 рублей за упаковку в 10 таблеток (дозировка 100 мг), цена на упаковку в 30 таблеток равняется 450-510 рублей, упаковка в 50 таблеток обойдется в 800-900 рублей.

Автор статьи: Алексей Борисов (врач-невролог)

Практикующий врач-невролог. Окончил Иркутский государственный медицинский университет. Работает в факультетской клинике нервных болезней.

Подробнее…