Нитроксолин
Краткое описание
Нитроксолин — антибактериальный препарат широкого спектра действия, относящийся к производным 8-оксихинолина. Используется исключительно для лечения инфекций урогенитального тракта, вызванных чувствительными к лекарственному средству бактериями. В настоящее время нитрокссолин выпускается исключительно в России, т.к. в большинстве стран мира он снят с производства по причине его морального устаревания. Скептические высказывания в отношении этого препарата аргументируются снижением чувствительности к нему у уропатогенных штаммов E. coli (кишечной палочки), а также отсутствием сколь-нибудь достоверного и убедительного описания его фармакокинетических показателей и клинических исследований эффективности при инфекциях мочевыводящих путей. Тем не менее, нитроксолин до сих пор включается в отечественные клинические протоколы и его продолжают назначать врачи своим пациентам.
Нитроксолин обладает бактериостатическим эффектом: он сдерживает рост и развитие микроорганизмов благодаря своей способности связываться с металлосодержащими энзимами бактериальной клетки и селективно подавлять синтез бактериальной ДНК. Активность препарата проявляется в отношении грамположительных Staphylococcus spp. (включая Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (в т.ч. вида pneumoniae), Enterococcus faecalis, Bacillus subtilis, Corynebacterium diphtheriae, грамотрицательных E.
coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., внутриклеточных паразитов Trichomonas vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, ряда грибов (Candida spp., плесневых грибов, дерматофитов). Препарат быстро и в полном объеме всасывается из пищеварительного тракта. Экскреция нитроксолина почками осуществляется практически в неизменном виде, что обуславливает его высокие концентрации в моче.
Нитроксолин выпускается только в виде таблеток. Принимать их следует 4 раза в сутки по 100 мг вместе с едой. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг. Средняя разовая доза для детей определяется возрастом: до 5 лет — 50 мг, после 5 лет — 100 мг 4 раза в день. Длительность лечения составляет в среднем 2-3 недели. При необходимости спустя 2 недели врач может назначить повторный курс антибактериальной терапии. Хронические инфекционно-воспалительные заболевания могут потребовать и более длительного лечения — вплоть до 2-3 месяцев. Нитроксолин находит применение и в целях профилактики инфекций, например, при хирургических вмешательствах на почках и мочеполовом тракте. В таком случае он принимается по 100 мг четырежды в день в течение 2-3 недель. Во время лечения не стоит паниковать по поводу изменившегося цвета мочи: приобретенная ею шафранно-желтая окраска связана исключительно с приемом нитроксолина.
Фармакология
Противомикробное средство, производное 8-оксихинолина. Механизм действия связан с селективным ингибированием синтеза бактериальной ДНК.
Нитроксолин активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (в т.ч. бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus subtilis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp.
Нитроксолин активен также в отношении Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis, некоторых видов грибов (Candida spp., дерматофиты, плесени, некоторые возбудители глубоких микозов).
Фармакокинетика
После приема внутрь в высокой степени абсорбируется из ЖКТ.
Выводится почками в неизмененном виде. В моче определяются высокие концентрации нитроксолина.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Дозировка
Для взрослых доза составляет 600-800 мг/сут. Кратность приема — 3-4 раза/сут с интервалом 6-8 ч. Курс лечения — 10-14 дней.
Максимальная суточная доза составляет 1-1.2 г.
Для детей доза составляет 10-30 мг/кг/сут в 3-4 приема.
При хронических рецидивирующих процессах курс лечения составляет несколько месяцев.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита; в единичных случаях — нарушения функции печени.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях — атаксия, головная боль, парестезии, полиневропатия; при длительном применении описан случай развития неврита глазного нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях — тахикардия.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания преимущественно мочеполовых путей (в т.ч. пиелонефрит
, цистит, уретрит, эпидидимит, инфицированная аденома или карцинома предстательной железы), вызванные чувствительными к нитроксолину микроорганизмами. Профилактика инфекционных осложнений при диагностических и лечебных манипуляциях (катетеризация, цистоскопия) в послеоперационном периоде при хирургических вмешательствах на почках и мочеполовых путях.
Противопоказания
Нарушения функции почек, сопровождающиеся олиго- или анурией, тяжелые заболевания печени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, катаракта
, неврит, беременность, лактация, повышенная чувствительность к препаратам хинолинового ряда.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Нитроксолин противопоказан к применению при беременности
и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушениях функции почек, сопровождающиеся олиго- или анурией.
Применение у детей
Применение возможно согласно режииму дозирования.
Особые указания
На фоне применения нитроксолина моча окрашивается в шафранно-желтый цвет.
Нитроксолин (действующее вещество: 5-нитро-8-хинолинол, торговое наименование: «5-НОК») — лекарственное средство, обладающее противомикробным действием, из группы оксихинолинов.
В связи с описанными случаями развития тяжелых нежелательных реакций их применение в большинстве стран запрещено. Нитроксолин используется в качестве препарата II ряда при инфекциях МВП, однако контролируемых клинических исследований его эффективности не проводилось.[1]
В большинстве стран мира не используется.[1]
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой 50 мг.
Фармакологическое действие[править | править код]
Противомикробное средство из группы оксихинолинов. Обладает широким спектром действия. Селективно подавляет синтез бактериальной ДНК, образует комплексы с металлосодержащими ферментами микробной клетки. Оказывает действие на грамположительные бактерии: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (в том числе бета-гемолитических стрептококков, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium spp., Bacillus subtilis и др. и грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., возбудители гонореи, некоторые другие микроорганизмы: Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis. Эффективен в отношении некоторых видов грибов (кандиды, дерматофиты, плесень, некоторые возбудители глубоких микозов).
Фармакокинетика[править | править код]
Абсорбция — высокая. Выводится почками в неизмененном виде. Отмечается высокая концентрация в моче (100 мкг/мл и более).
Но по данным, приведённым в ПРАКТИЧЕСКОМ РУКОВОДСТВЕ по антиинфекционной химиотерапии (под редакцией Л.С. Страчунского, Ю.Б. Белоусова, С.Н. Козлова)[1], фармакокинетика изучена недостаточно. В ограниченном числе исследований выявлена высокая вариабельность таких параметров, как время развития и величина пиковой концентрации в крови, период полувыведения. Нитроксолин хорошо и быстро (15-30 мин) всасывается в ЖКТ. Высокие концентрации создаются только в моче, причем наиболее высокий уровень препарата сохраняется лишь в течение 1—2 ч. В неизмененном виде выводится менее 1 % препарата, оставшаяся часть — в виде метаболитов, антибактериальная активность которых не изучена. Данные о фармакокинетике у детей отсутствуют.
Показания[править | править код]
Инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит, уретрит, эпидидимит; профилактика инфекций при различных вмешательствах (катетеризация, цистоскопия, операции на почках и мочеполовых путях).
Противопоказания[править | править код]
Гиперчувствительность, катаракта, неврит, полиневрит, беременность, период лактации, хроническая почечная недостаточность (олиго-, анурия), печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Режим дозирования[править | править код]
Внутрь, во время или после еды, по 100 мг 4 раза в день, в течение 2—3 недель. В случае необходимости прием можно продолжать по интермиттирующей схеме — по 2 недели в месяц. Максимальная суточная доза — 800 мг. Средняя доза для детей школьного возраста составляет 200—400 мг/сут. Детям младше 5 лет назначают дозу 200 мг/сут, разделенную на 4 приема. Для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевыводящих путях — 100 мг 4 раза в сутки в течение 2—3 нед.
Побочные эффекты[править | править код]
Диспепсия (тошнота, рвота), аллергические реакции (кожная сыпь); тахикардия, атаксия, головная боль, парестезии, полиневропатия, нарушения функции печени.
Особые указания[править | править код]
Моча на фоне лечения окрашивается в желто-красный цвет.
Ссылки[править | править код]
- ↑ 1 2 3 ПРАКТИЧЕСКОЕ РУКОВОДСТВО по антиинфекционной химиотерапии (под редакцией Л.С. Страчунского, Ю.Б. Белоусова, С.Н. Козлова)
Действующее вещество
— нитроксолин (nitroxoline)
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. |
| нитроксолин | 50 мг |
50 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противомикробное средство, производное 8-оксихинолина. Механизм действия связан с селективным ингибированием синтеза бактериальной ДНК.
Нитроксолин активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (в т.ч. бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus subtilis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp.
Нитроксолин активен также в отношении Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis, некоторых видов грибов (Candida spp., дерматофиты, плесени, некоторые возбудители глубоких микозов).
Фармакокинетика
После приема внутрь в высокой степени абсорбируется из ЖКТ.
Выводится почками в неизмененном виде. В моче определяются высокие концентрации нитроксолина.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания преимущественно мочеполовых путей (в т.ч.
пиелонефрит
, цистит, уретрит, эпидидимит, инфицированная аденома или карцинома предстательной железы), вызванные чувствительными к нитроксолину микроорганизмами. Профилактика инфекционных осложнений при диагностических и лечебных манипуляциях (катетеризация, цистоскопия) в послеоперационном периоде при хирургических вмешательствах на почках и мочеполовых путях.
Противопоказания
Нарушения функции почек, сопровождающиеся олиго- или анурией, тяжелые заболевания печени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
катаракта
, неврит, беременность, лактация, повышенная чувствительность к препаратам хинолинового ряда.
Дозировка
Для взрослых доза составляет 600-800 мг/сут. Кратность приема — 3-4 раза/сут с интервалом 6-8 ч. Курс лечения — 10-14 дней.
Максимальная суточная доза составляет 1-1.2 г.
Для детей доза составляет 10-30 мг/кг/сут в 3-4 приема.
При хронических рецидивирующих процессах курс лечения составляет несколько месяцев.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита; в единичных случаях — нарушения функции печени.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях — атаксия, головная боль, парестезии, полиневропатия; при длительном применении описан случай развития неврита глазного нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях — тахикардия.
Особые указания
На фоне применения нитроксолина моча окрашивается в шафранно-желтый цвет.
Беременность и лактация
Нитроксолин противопоказан к применению при
беременности
и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Применение возможно согласно режииму дозирования.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушениях функции почек, сопровождающиеся олиго- или анурией.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.
Описание препарата НИТРОКСОЛИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
НИТРОКСОЛИН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств