Моксонидин описание


Инструкция по применению Моксонидин, дозировки

Препарат принимают внутрь, предпочтительно в утренние часы, независимо от приема пищи. Таблетки следует запивать достаточным количеством чистой воды.

Начальная суточная доза, согласно инструкции по применению – 1 таблетка Моксонидин 200 мкг (принимается единоразово). При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 400мкг в сутки (в 2 приема или однократно).

  • Максимальная разовая доза – 400 мкг.
  • Максимальная суточная доза – 600 мкг, разделенная на 2 приема.

Пациентам с почечной недостаточностью (КК 30–60 мл/минуту) в начале терапии назначают по 0,2 мг. Если эффекта недостаточно, можно увеличить дозу до 0,4 мг в сутки (только при условии хорошей переносимости препарата).

Особые указания

Во время лечения инструкция рекомендует регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и электрокардиограмму.

Отменять Моксонидин следует постепенно, снижая дозу в течение 2-х недель.

При сопутствующем применении бета-адреноблокаторов в случае необходимости отмены обоих средств сначала следует отменять бета-адреноблокаторы, а через несколько дней – Моксонидин.

В период терапии необходимо воздержаться от приема алкоголя.

Инструкция по применению Моксонидин СЗ и Моксонидин Канон не отличаются от применения оригинального препарата.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Моксонидин:

  • Со стороны ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту.
  • Со стороны кожных покровов: гиперемия, зуд, высыпания, крапивница, в редких случаях ангионевротический отек.
  • Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, звон в ушах, повышенная нервозность, перепады настроения, бессонница.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в области спины и шеи.
  • Другие нарушения: периферические отеки, астения.

Противопоказания

Противопоказано назначать Моксонидин в следующих случаях:

  • Выраженные нарушения ритма сердца;
  • Синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • Синоатриальная и av-блокада 2 и 3 степени;
  • Выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
  • Острая и хроническая сердечная недостаточность 3 и 4 функционального класса по классификации NYHA;
  • Ангионевротический отек в анамнезе;
  • Печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • Хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, концентрация креатинина более 160 мкмоль/л);
  • Гемодиализ;
  • Одновременное применение трициклических антидепрессантов;
  • Период лактации;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • Возраст старше 75 лет;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка

Симптомы пеедозировки – это сухость слизистой оболочки полости рта, утомляемость, сонливость, головная боль, повышенная астения, седативный эффект, головокружение, выраженное снижение артериального давления, брадикардия.

Редко наблюдается боль в верхних отделах живота, рвота. Также возможны гипергликемия, тахикардия, парадоксальная артериальная гипертензия.

Рекомендуется промывание желудка, введение активированного угля и слабительного. Снижение АД требует восстановления объема крови путем введения физраствора, брадикардию купируют Атропином.

Специфический антидот Идазоксан — общеизвестный антагонист имидазолинов.

Аналоги Моксонидин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Моксонидин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Тензотран (от 66.40 руб),
  2. Моксонидин-СЗ (от 92.00 руб),
  3. Моксонидин Канон (от 94.00 руб),
  4. Моксарел,
  5. Моксонитекс (от 160.00 руб),
  6. Моксогамма,
  7. Физиотенз (от 173.70 руб),
  8. Цинт.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Моксонидин, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Моксонидин 200 мкг 14 табл. – от 74 рублей, Моксонидин Канон таблетки 0.2 мг 14 шт. – от 93 рублей, стоимость таблеток Моксонидин Канон 0.2 мг 28 шт. – от 136 до 152 рублей, по данным 673 аптек.

Срок годности – 3 года.

Условия хранения: недоступное для детей, защищенное от света место, температура – до 25 °С.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Перед употреблением важно изучить инструкцию по применению отечественного препарата Моксонидин! Его международное название на латыни Moxonidine, торговое название Моксонидин, таблетки, производитель Россия. Одна таблетка содержит моксонидина 0,2 мг и дополнительные элементы (рициновое масло, стеарат магния, целлюлозу, клуцел, твин-80, поливинилпирролидон).

Форма выпуска

Производят препарат в форме маленьких сферических таблеток, покрытых специальной оболочкой в упаковке в форме ячеек по 14 штук одной пластиной. В упаковке по одной или две пластины.

От чего помогает и как принимать?

Моксонидинин — агонист имидазолиновых рецепторов третьего поколения, лекарство от гипертонии центрального действия.

Лекарственный препарат Моксонидин снижает систолическое и диастолическое давление посредством уменьшения активности центра сосудов без оказания влияния на пульс.

Показания к применению:

  • повышенное давление в различных проявлениях;
  • миокардальный фиброз;
  • гипертрофия миокарда левого желудочка;
  • нарушение капиллярного снабжения миокарда.

Применение Моксонидина происходит внутрь единоразово в сутки, желательно сутра, независимо от приема пищи, запивая большим количеством воды. Усваивается Моксонидин практически полностью (до 90%). Максимальное накопление в крови наблюдается уже через несколько часов после применения.

Видео

Выводится почками, где 70% в таком же виде, а остатки через метаболиты. Прекращать лечение необходимо постепенно, регулярно контролируя уровень артериального давления, частоту сердечных сокращений и проходя электрокардиографию.

При каком давлении помогает Моксонидин?

Моксонидин является эффективным для пациентов-гипертоников. Наибольшую эффективность проявляет, если у пациента гипертония сочетается с ожирением и сахарным диабетом второго типа. При худобе лучше не принимать, так как препарат улучшает метаболизм. При сахарном диабете Моксонидин улучшает чувствительность клеток к инсулину и снижает вес.

Передозировка

Максимальная дозировка в сутки составляет 3 таблетки, которые должны быть приняты не единоразово, и только в экстренном случае (гипертонический криз).

Если Моксонидин не смог понизить давление в стандартной дозировке, то ее лучше не увеличивать, а добавить к приему лекарства-аналоги, это поможет добиться совокупного эффекта. При резком скачке давления, чтобы избежать микроинсульта, врачи рекомендуют сразу принять 1 таблетку внутрь, и 1 положить под язык.

Если дозировка не соблюдена, появляются головные боли, наблюдается головокружение, рвота, желудочные спазмы, упадок сил на фоне резкого снижения давления и сухость во рту.

Действие Моксонидина у пациентов оказывает мощный седативный эффект при передозировке, поэтому сразу необходимо промывание желудка, прием активированного угля и слабительного для ускорения выведения препарата из организма. Также принимают антидот Моксонидина — Идазоксан.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Единовременное применение с другими лекарствами имеет следующее взаимодействие:

  1. Прием с гипотензивными препаратами приводит к усилению действия всех компонентов (аддитивный эффект).
  2. Прием совместно со снотворными, антидепрессантами, успокоительными средствами усиливает действие Моксонидина.
  3. Применение с Гидрохлоротиазидом, Дигоксином или Глибенкламидом, а также Моклобедимом приводит к полному отсутствию фармакологического действия.
  4. В дуэте с Лоразепамом усиливается когнитивная функция.
  5. Применение с производными бензодиазепина усиливает седативный эффект.
  6. Применение с бета-адреноблокаторами приводит к проявлению брадикардии и выраженности отрицательного эффекта от препарата.
  7. Разрешается принимать препарат с ингибиторами и блокаторами каналов кальция, так как механизм действия препарата не имеет с ними взаимодействия.
  8. Прием алкоголя одновременно с лекарством усиливает угнетающее действие ЦНС, расширяются сосуды и давление еще больше повышается.

Применение при нарушении работы почек

Моксонидин практически полностью выводится почками, поэтому при нарушениях работы органа препарат может назначить только врач под строгим наблюдением. Если работа почек затруднена, препарат накапливается в крови, что приводит к отрицательным последствиям для организма.

Влияние на управление механизмами и автотранспортом

Моксонидин не относится к препаратам, которые запрещено принимать при управлении автомобилем. Но ввиду того, что во время лечения может возникнуть головокружение и упадок сил, снижение концентрации внимания, при управлении транспортными средствами и механизмами необходимо быть предельно осторожным, а лучше воздержаться на время лечения.

Побочные эффекты

Очень часто при использовании Моксонидина возникают побочные действия, а именно:

  • головная боль, головокружение, затяжные мигрени;
  • бессонница, синдром хронической усталости;
  • тошнота с позывами рвоты;
  • расстройство пищеварения, анорексия, диарея или запор;
  • нарушение сна, шум в ушах, нарушение слуха, расстройство нервной системы;
  • нарушение микроциркуляции в конечностях (синдром Рейно);
  • брадикардия, низкий уровень АД;
  • сухость во рту, сухость и зуд глаз;
  • кожные высыпания и зуд;
  • снижение сексуальной функции;
  • гепатит, холестаз;
  • недержание или задержка мочи;
  • отеки различных расположений.

Противопоказания к применению

Строго запрещено принимать Моксонидин при:

  • индивидуальной непереносимости состава препарата;
  • ярко выраженной брадикардии, нарушениях сердечного ритма, блокаде сердца;
  • эпилепсии, глаукоме, депрессии;
  • дефиците глюкозы;
  • заболеваниях почек и печени;
  • болезни Паркинсона, болезни Рейно, атеросклерозе;
  • слабом синусовом узле, непереносимости и слабом усвоении лактозы;
  • хронических болезнях сердца, стенокардии;
  • прохождении процедуры гемодиализа;
  • синдроме перемежающей хромоты;
  • ангионевротическом отеке.

Применение по возрастам

Возраст Применение
0-18 Запрещено
18-75 Разрешено по рецепту
75 и более Запрещено

Применение во время беременности

Во время беременности препарат назначает врач только тогда, если эффект от лекарства превосходит риск для вынашивания беременности.

Клинически подтвержденных запретов на использование Моксонидина нет, но он способен проходить через гематоэнцефалический барьер, и выделяться с грудным молоком при вскармливании ребенка. Поэтому во время лактации препарат необходимо отменить. Прием может навредить ребенку. Если у беременной повышенное давление, что бывает очень часто при протекании беременности, можно принимать магний B6 и витамины группы B.

Условия хранения

Лекарство необходимо хранить в недоступном для детей месте, защищенном от прямых солнечных лучей при температуре до 25С.

Аналоги

Синонимы Моксонидина имеют в составе аналогичное действующее вещество, а аналоги (дженерики) имеют только похожий эффект. Аналог может отличаться по стоимости.

К дженерикам относятся:

  • Физиотенз (на латинском Physiotens);
  • Москарел (на латинском Moxarel);
  • Цинт;
  • Моксонитекс;
  • Тензотран;
  • Моксогамма;
  • Моксонидин Канон;
  • Моксонидин сандоз;
  • Клофилин;
  • Моксонидин СЗ.

 Срок годности

Срок хранения препарата составляет 3(три) года от даты изготовления при условии выполнения правил хранения медикаментов.

Стоимость, где купить

Сколько стоит Моксонидин, зависит от того, в какой стране его приобретать.

Цена в Украине 250-274 грн.
Цена в России 200-229 руб.
Цена в Минске 10-15 бел.руб.

Условия продажи

Рецепт на применение препарата может выписать только врач!

Большинство отзывов о Моксинидине положительны, пациенты отмечают хорошее взаимодействие с другими лекарственными препаратами, лёгкую переносимость организмом при соблюдении дозировки.

Отзывы

Жанна, 38 лет: Страдаю повышенным давлением постоянно, врач посоветовал купить оригинальный Физиотенз, но ввиду высокой цены, купила Моксонидин, и довольна! Побочных эффектов нет, самочувствие прекрасное!

Петр, 45 лет: Я – хронический гипертоник, регулярно принимаю Моксонидин, давление приходит в норму.

Антонина Федоровна, 70 лет: Случился криз, врач скорой дал Моксонидин, давление пришло в норму, спала очень хорошо.

Состав

В одной таблетке содержится 200 мкг действующего вещества моксонидина.

В качестве вспомогательных веществ использована целлюлоза микрокристаллическая, клуцел, аэросил марки А-380, масло касторовое, поливинилпирролидон, твин-80, стеарат магния.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках покрытых оболочкой, в ячеистой упаковке по 14 штук, в картонной пачке может быть 14, 28 штук – 1 или 2 блистера.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов и отвечает за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой, локализованной в продолговатом мозге в вентеро-латеральном отделе. Препарат способен снижать систолическое и диастолическое АД при одноразовом приеме и длительной терапии за счет снижения прессорного влияния симпатической системы на периферическое сосудистое сопротивление и периферические сосуды, без существенных изменений сердечного выброса и ЧСС.

Всасывание происходит на 90% вне зависимости от приемов пищи. Биодоступность составляет 88%, а 7% связывается с белками плазмы крови . Вещество способно проходить через гематоэнцефалический барьер, проникать в молоко, длительный прием не приводит к аккумуляции. Максимум концентрации в плазме достигается через 0,5-3 ч и составляет 1-3 пикограмм на мл, с учетом, что объем распределения находится в пределах 1,4-3 литра на кг. Период полувыведения — несколько часов. 90% выводится почками, причем 70% — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов.

Показания к применению

Препарат назначают при артериальной гипертензии в анамнезе.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата;
  • синдром слабости синусного узла;
  • нарушения верхней предсердной и атриовентрикулярной проводимости 2ой – 3ей степени;
  • выраженная брадикардия при ЧСС меньше 50 ударов за 1 минуту;
  • тяжелые формы аритмии;
  • сердечная недостаточность;
  • наличие в анамнезе сведений о пережитом ангионевротическом отеке;
  • глаукома;
  • выраженные нарушения нормального функционирования печени и почек;
  • различные нарушения периферической циркуляции крови, в том числе болезнь Паркинсона, болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, синдром перемежающейся хромоты;
  • эпилепсия;
  • депрессия;
  • нестабильная стенокардия;
  • непереносимость галактозы, либо дефицит лактозы, либо мальабсорбция глюкозы и галактозы;
  • беременность или период лактации;
  • возрастная категория до 18 лет.

Побочные действия

Препарат Моксонидин может вызывать следующие побочные реакции:

  • рвота, диспепсия, сухость во рту, диарея, тошнота;
  • кожная сыпь, зуд;
  • повышенная утомляемость;
  • астеническое состояние;
  • мигрени;
  • головокружение (вертиго);
  • различные нарушения сна или сонливость;
  • нервозность;
  • ортостатическая гипотензия или брадикардия;
  • отеки периферические.

Моксонидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь, начиная с дозы 200 мкг один раз в сутки. Максимально приемлемая разовая доза должна быть не более 400 мкг, тогда как допустимая суточная доза — до 600 мкг за два приема. Инструкция по применению Моксонидина указывает на необходимость коррекции суточной дозы в индивидуальном порядке на основе данных о переносимости терапии.

Передозировка

Сопровождается головными болями и головокружением, седативным эффектом, рвотой, спазмами в желудке, чрезмерно выраженным снижением АД при общей слабости и сухости во рту. Лечение назначают симптоматическое в виде промывания желудка, введения активированного угля и слабительного.

Снижение АД требует восстановления объема крови путем введения физраствора, брадикардию купируют Атропином.

Специфический антидот Идазоксан — общеизвестный антагонист имидазолинов.

Взаимодействие

Совместное применение препарата Моксонидин со следующими средствами и препаратами приводит к:

  • С гипотензивными средствами — к аддитивному эффекту.
  • С трициклическими антидепрессантами, транквилизаторами, этанолом, седативными и снотворными средствами – возможно усиление действия Моксонидина.
  • Лоразепам — улучшение ослабленных когнитивных функций.
  • К усилению седативного эффекта производных бензодиазепина.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В сухом темном месте, не доступном для детей, при температуре не больше 25 ° Цельсия.

Срок годности

До трех лет.

Особые указания

Лечение требует регулярного контроля АД, ЧСС и ЭКГ, желательно исключить употребление алкоголя, работу с механизмами и вождение автомобиля, а также другие виды деятельности, которые требуют повышенного внимания или высокой скорости реакций. Прекращать курс необходимо постепенно.

Если необходима отмена одновременно β-адреноблокаторов и Моксонидина, то изначально надо отменить β-адреноблокаторы, затем через несколько дней можно отменять Моксонидин.

Аналоги Моксонидина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы данного препарата имеют в своем составе то же активное вещество, тогда как аналоги Моксонидина (или по-другому — дженерики) могут лишь обладать сходным терапевтическим эффектом, среди них самыми популярными являются:

  • Физиотенз;
  • Тензотран;
  • Моксонитекс.

Отзывы о Моксонидине

Отзывы о препарате позитивные, они подтверждают его эффективность в снижении артериального давления, как при быстром купировании, так и при долгосрочном лечении.

Цена Моксонидина, где купить

Цена Моксонидина за упаковку 0,2мг 14 тб п/пл.о составляет приблизительно 120 рублей.

Моксонидин 0,2мг 28 тб п/пл.о – 192- 200 рублей.

Моксонидин 0,4мг 14 тб п/пл.о – 165-180 рублей.

Моксонидин 0,4мг 28 тб п/пл.о – 298 – 328 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Моксонидин таб. п.п.о. 200мкг n14ФГУП Фармзащита НПЦ

  • Моксонидин канон таб. п.п.о. 0,2мг n28ЗАО Канонфарма Продакшн

  • Моксонидин канон таб. п.п.о. 0,4мг n28ЗАО Канонфарма Продакшн

  • Моксонидин канон таб. п.п.о. 0,4мг n14ЗАО Канонфарма Продакшн

  • Моксонидин-сз таб. п/о плён. 0,4мг №90Северная звезда ЗАО

Аптека Диалог

  • Моксонидин-Канон (таб.п.пл/об.0,4мг №14)

  • Моксонидин-СЗ таблетки 0,4мг №28

  • Моксонидин-СЗ таблетки 0,2мг №28

  • Моксонидин-СЗ таблетки 0,4мг №14

  • Моксонидин-СЗ таблетки 0,2мг №14

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Моксонидин-сз 400 мкг №28 таблСеверная Звезда, НАО

  • Моксонидин-сз 400 мкг №14 таблСеверная звезда ЗАО

  • Моксонидин-сз 200 мкг №14 таблСеверная звезда ЗАО

  • Моксонидин-сз 300 мкг №28 таблСеверная звезда ЗАО

  • Моксонидин-сз 400 мкг №30 таблСеверная звезда ЗАО

показать еще

БИОСФЕРА

  • Моксонидин 0,4 мг №30 табл.п.п.о.Лекфарм ООО (Беларусь)

  • Моксонидин-Тева 0,4 мг №30 табл.п.п.о.Merckle GmbH (Германия)

  • Моксонидин-Тева 0,2 мг №30 табл.п.п.о.Merckle GmbH (Германия)

  • Моксонидин 0,2 мг №30 табл.п.п.о.Лекфарм ООО (Беларусь)

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Моксонидин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Моксонидин

Международное непатентованное название

Моксонидин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг и 0.4 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество — моксонидин 0.2 мг или 0.4 мг,

вспомогательные вещества: кросповидон (полиплаздон XL-10), магния

стеарат, лактозы моногидрат,

для дозировки 0.2 мг состав оболочки опадрай II розовый (85F240029): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172);

для дозировки 0.4 мг состав оболочки опадрай II красный (85F35222): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид

черный (Е172).

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой cветло-розового цвета (для дозировки 0.2 мг).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета (для дозировки 0.4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Альфа 2-адреномиметики центральные,

производные имидазолина. Моксонидин.

Код АТХ С02АС05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность

составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм

Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и его метаболита составляет 2.5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, так как в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2.5 – 7 ч. после прима внутрь.

Показания к применению

— артериальная гипертензия

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно.

Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.,6 мг.

Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Прием моксонидина следует прекращать постепенно в течение 2 недель.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не должны быть превышены разовая доза моксонидина 0.2 мг и суточная доза моксонидина 0.4 мг.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0.2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0.4 мг в сутки.

Исследования по применению моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дози-

ровке такие же как и для взрослых пациентов.

Побочные действия

Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующую шкалу: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 — < 1/10), нечасто (> 1/1000 — < 1/100), неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных).

Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были: сухость во рту, головокружение, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность и частота побочных эффектов уменьшается при повторном приеме.

Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость, рассеянность, угнетение сознания; нечасто – обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – вазодилатация; нечасто – брадикардия; иногда – чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии конечностей, нарушения периферической циркуляции, синдром Рейно.

Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто – шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – сухость во рту; часто – диарея, рвота, диспепсические расстройства.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто – кожная сыпь, зуд; нечасто – ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – боль в спине; нечасто – боль в шее.

Психические нарушения: часто – нарушения сна, затруднения концентрации внимания; нечасто – раздражительность.

Нарушения зрения: иногда – сухость глаза, ощущение жжения глаза.

Эндокринные нарушения: иногда – гинекомастия, импотенция и снижение либидо.

Общие: иногда – отеки различной локализации, слабость в ногах, анорексия, боль в области околоушных желез.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная

блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин), хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA)

— нестабильная стенокардия

— ангионевротический отек в анамнезе

— тяжелая печеночная недостаточность

— хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л)

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— беременность и период лактации

— одновременный прием с трициклическими антидепрессантами

— наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальаб-

сорбция глюкозы-галактозы

С осторожностью: болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, «перемежающаяся» хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 , но менее 60), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс (по классификации NYHA), больным, находящимся на гемодиализе; из-за недостатка опыта применения – умеренная печёночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью).

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием других антигипертензивных препаратов усиливает гипотензивный эффект моксонидина.

Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффект антигипертензивных препаратов центрального действия, совместный прием трициклических антидепрессантов с моксонидином не рекомендуется.

Моксонидин может усиливать эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Моксонидин выводится путем канальцевой секреции. Не могут быть исключены взаимодействия с другими лекарственными средствами, элиминирующимися путем канальцевой секреции.

При одновременном пероральном приеме с глибенкламидом биодоступность глибенкламида снижается на 11%.

Особые указания

C осторожностью назначают Моксонидин у пациентов с возможной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады и больным с атриовентрикулярной блокадой 1-й степени во избежание брадикардии.

Больные с тяжелой ишемической болезнью или нестабильной стенокардией нуждаются в тщательном наблюдении, так как опыт применения Моксонидина у данной группы пациентов ограничен.

Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при назначении Моксонидина больным с почечной недостаточностью, так как моксонидин выводится почками. Эти пациенты нуждаются в тщательном подборе дозы, особенно в начале терапии. Начальная доза моксонидина должна составлять 0.2 мг в сутки и, при условии клинических показаний и хорошей переносимости, может быть увеличена максимум до 0.4 мг в сутки у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ >30 мл/мин, но <60 мл/мин) и максимум до 0.3 мг в сутки у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин). Если Моксонидин принимают в комбинации с препаратом из группы бета-адреноблокаторов, то при необходимости отмены обоих препаратов сначала отменяют бета-адреноблокатор и лишь через несколько дней — Моксонидин. Не наблюдается синдрома отмены при прекращении приема Моксонидина. Однако не следует резко прерывать лечение: рекомендуется постепенно, в течение двух недель, снижать дозу. Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Моксонидин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае снижения артериального давления рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и введение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной по ГОСТ 25250-88 и фольги алюминиевой по ТУ 1811-002-45094918-97.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона по ГОСТ 7933-89

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпуск из аптек

По рецепту

Производитель

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223110, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а

Тел./факс: (01774)-53801, е-mail: [email protected]

Владелец регистрационного удостоверения

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукта на территории Республики Казахстан

Представительство «РОМФАРМ КОМПАНИ» С.Р.Л. в Республике Казахстан

050013, Республика Казахстан, г. Алматы, Бульвар Бухар Жырау, д. 33,

БЦ «Женіс», офис 607, тел.(727) 247 07 85

491808961477976503_ru.doc 74 кб
964296671477977678_kz.doc 87 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Моксонидин – гипотензивный препарат центрального действия.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от розового до бледно-розового цвета; на поперечном разрезе видно 2 слоя – пленочная оболочка и ядро почти белого цвета (по 7, 10 и 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60 и 100 шт. в банках из полиэтилентерефталата или полимера, в картонной пачке 1 банка).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: моксонидин – 0,2 или 0,4 мг;
  • вспомогательные вещества (ядро): магния стеарат, кроскармеллоза натрия, повидон-К25, лактозы моногидрат (сахар молочный);
  • вспомогательные вещества (оболочка): титана диоксид, макрогол-4000, гипромеллоза, краситель железа оксид красный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Моксонидин – активное вещество препарата – селективный агонист имидазолиновых рецепторов, снижающий симпатическую активность, избирательно взаимодействующий с имидазолиновыми I1-рецепторами, которые расположены в стволе мозга.

Снижение диастолического и систолического артериального давления при применении моксонидина (однократного или продолжительного) обусловлено его способностью уменьшать прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды и снижать периферическое сосудистое сопротивление, существенно не влияя на сердечный выброс и частоту сердечных сокращений.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2,5–7 часов после приема препарата внутрь.

Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам. С центральными альфа2-адренорецепторами связывается лишь незначительно, чем и объясняется седативный эффект и сухость слизистой оболочки ротовой полости.

Препарат стимулирует высвобождение гормона роста, уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Фармакокинетика

Абсорбция моксонидина – 90%. Максимальная плазменная концентрация после приема 0,2 мг препарата достигается через 30–180 минут и составляет 1,4–3 нг/мл.

Биодоступность вещества – 88%. Прием пищи не влияет на его фармакокинетику.

Объем распределения – 1,8 ± 0,4 л/кг. С белками плазмы крови связывается примерно на 10%.

Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется с образованием метаболитов, преимущественно производных гуанидина и 4,5-дигидромоксонидина. Фармакодинамическая активность последнего – около 10% по сравнению с моксонидином.

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина – 2,5 часа, метаболитов – 5 часов.

Средний конечный Т1/2 моксонидина в плазме крови – 2,2–2,3 часа, средний конечный почечный Т1/2 – 2,6–2,8 часа.

Выводится моксонидин в основном почками: в течение суток после приема – больше 90%, из них 50–75% – в неизмененном виде, 13% – в виде дегидрогенизированного производного. В небольшом количестве (не больше 1%) выводится через кишечник.

При длительном применении моксонидин не кумулирует.

Изменения показателей фармакокинетики наблюдаются у пациентов разного возраста, что предположительно связано с более высокой биодоступностью моксонидина и/или сниженной метаболической активностью. Однако клинического значения эти изменения не имеют.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

При умеренной почечной недостаточности (КК 30–60 мл/минуту) равновесные плазменные концентрации и конечный Т1/2 выше соответственно примерно в 2 и 1,5 раза, а при тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/минуту) – в 3 раза, чем у пациентов с артериальной гипертензией, у которых функция почек в норме (КК > 90 мл/минуту).

При продолжительном применении моксонидин не кумулирует в организме пациентов с умеренной почечной недостаточностью.

При терминальной стадии почечной недостаточности (КК <10 мл/мин) у пациентов, находящихся на гемодиализе, равновесные плазменные концентрации и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией ночек.

Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Препарат применяется при артериальной гипертензии.

Противопоказания

  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л);
  • гемодинамически значимые нарушения ритма сердца;
  • тяжелая хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса в соответствии с классификацией NYHA;
  • выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./минуту);
  • тяжелая брадиаритмия, в т. ч. синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 18 лет и старше 75 лет;
  • одновременное применение трициклических антидепрессантов;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Из-за отсутствия опыта применения Моксонидин не рекомендуется назначать при следующих заболеваниях: болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома, эпилепсия, болезнь Рейно, перемежающаяся хромота.

Препарат должен применяться с осторожностью в следующих случаях:

  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • тяжелая ишемическая болезнь сердца;
  • брадикардия;
  • нестабильная стенокардия;
  • тяжелые заболевания коронарных сосудов;
  • хроническая сердечная недостаточность I–II функционального класса по классификации NYHA;
  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • хроническая почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин);
  • пожилой возраст (от 60 до 75 лет).

Инструкция по применению Моксонидина: способ и дозировка

Моксонидин принимают внутрь, запивая таблетки достаточным количеством жидкости. Время приемов пищи значения не играет.

Начальная доза, как правило, составляет 0,2 мг утром. Если терапевтический эффект через 3 недели выражен недостаточно, можно увеличить суточную дозу до 0,4 мг в 1 или 2 приема. Если терапевтический эффект через 3 недели выражен неудовлетворительно, можно увеличить суточную дозу до 0,6 мг в 2 приема – утром и вечером.

Максимально допустимые дозы: разовая – 0,4 мг, суточная – 0,6 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (КК 30–60 мл/минуту) в начале терапии назначают по 0,2 мг. Если эффекта недостаточно, можно увеличить дозу до 0,4 мг в сутки (только при условии хорошей переносимости препарата).

Побочные действия

  • со стороны пищеварительной системы: очень часто (≥ 1/10) – сухость слизистой оболочки полости рта; часто (≥ 1/100 до < 1/10) – диарея, тошнота, рвота, диспепсия; нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100) – анорексия;
  • со стороны органа зрения: нечасто – ощущение жжения глаз, сухость глаз;
  • со стороны органа слуха: нечасто – шум в ушах;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – вазодилатация; нечасто – нарушение периферического кровообращения, выраженное снижение артериального давления (в т. ч. ортостатическая гипотензия);
  • со стороны мочеполовой системы: нечасто – снижение либидо и/или импотенция;
  • со стороны эндокринной системы: нечасто – гинекомастия;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – боль в спине; нечасто – боль в шее;
  • со стороны центральной нервной системы: часто – нарушение сна, сонливость, головная боль, вертиго, повышенная утомляемость; нечасто – парестезия, обморок;
  • психические нарушения: часто – нарушение когнитивных функций, бессонница; нечасто – тревога, нервозность;
  • аллергические реакции: часто – зуд, кожная сыпь; нечасто – ангионевротический отек;
  • прочие: часто – астения; нечасто – болезненность в области околоушных желез, слабость в ногах, периферические отеки.

Передозировка

Симптомы: сухость слизистой оболочки полости рта, утомляемость, сонливость, головная боль, повышенная астения, седативный эффект, головокружение, выраженное снижение артериального давления, брадикардия; редко – боль в верхних отделах живота, рвота. Также, предположительно, возможны гипергликемия, тахикардия, парадоксальная артериальная гипертензия.

Специфического антидота моксонидина нет. Лечение передозировки направлено на устранение возникших симптомов. Если с момента приема прошло немного времени, для снижения абсорбции препарата рекомендуется промыть желудок, принять активированный уголь и слабительное средство. При брадикардии показано введение атропина, при выраженном снижении артериального давления – восстановление объема циркулирующей крови введением жидкости и допамина. Устранить или уменьшить парадоксальные антигипертензивные эффекты помогают антагонисты α-адренорецепторов.

Особые указания

Во время лечения необходимо регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и электрокардиограмму.

Отменять Моксонидин следует постепенно, снижая дозу в течение 2-х недель.

При сопутствующем применении бета-адреноблокаторов в случае необходимости отмены обоих средств сначала следует отменять бета-адреноблокаторы, а через несколько дней – Моксонидин.

В период терапии необходимо воздержаться от приема алкоголя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с риском возникновения сонливости и головокружения при применении препарата рекомендуется воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих скорости реакций и повышенного внимания, включая вождение автотранспорта.

Применение при беременности и лактации

Опыт применения моксонидина во время беременности отсутствует, поэтому препарат может применяться только в исключительных случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальные риски.

Моксонидин выделяется с грудным молоком, поэтому в период лактации его не назначают, либо следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Фармакокинетические исследования по применению препарата у пациентов моложе 18 лет не проводились, поэтому в педиатрии его не используют.

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Моксонидин противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л).

Пациентам с нарушениями функции почек дозировку препарата следует подбирать индивидуально.

Применение в пожилом возрасте

Моксонидин должен с осторожностью применяться при лечении пожилых пациентов. Рекомендации по дозировке аналогичны таковым для взрослых пациентов при условии нормальной функции почек. Начинать лечение следует с минимальной дозы, последующее увеличение проводить под тщательным врачебным контролем.

Препарат противопоказан людям преклонного возраста – старше 75 лет.

Лекарственное взаимодействие

  • трициклические антидепрессанты: возможно снижение гипотензивного действия моксонидина;
  • гипотензивные средства: взаимно усиливается антигипертензивное действие;
  • анксиолитики, барбитураты, этанол: усиливается их угнетающее влияние на центральную нервную систему;
  • бета-адреноблокаторы: усиливается брадикардия, отрицательное дромо- и инотропное действие моксонидина;
  • производные бензодиазепина: возможно усиление их седативного действия;
  • толазолин: уменьшается антигипертензивный эффект моксонидина (степень уменьшения зависит от дозы толазолина);
  • лоразепам: умеренно усиливается сниженная когнитивная способность пациентов.

Отсутствует фармакокинетическое взаимодействие моксонидина с гидрохлоротиазидом, дигоксином и глибенкламидом.

Аналоги

Аналогами Моксонидина являются: Моксарел, Моксонидин Канон, Моксонидин С3, Моксонитекс, Тензотран, Физиотенз.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 3 года.

Условия хранения: недоступное для детей, защищенное от света место, температура – до 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Моксонидине

Согласно отзывам, Моксонидин – эффективное гипотензивное средство, снижающее повышенное артериальное давление как при однократном приеме, так и при продолжительном применении.

Цена на Моксонидин в аптеках

Средние цены на Моксонидин в зависимости от дозировки и фасовки:

  • таблетки 0,2 мг, 14 шт. в упаковке – 100 руб.;
  • таблетки 0,2 мг, 20 шт. в упаковке – 141 руб.;
  • таблетки 0,2 мг, 28 шт. в упаковке – 183 руб.;
  • таблетки 0,4 мг, 14 шт. в упаковке – 161 руб.;
  • таблетки 0,4 мг, 28 шт. в упаковке – 225 руб.;
  • таблетки 0,4 мг, 30 шт. в упаковке – 234 руб.