Моксонідин інструкція


Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 0,2 мг, 0,3 мг либо 0,4 мг моксо- нидина.

Вспомогательные вещества:

ядро таблетки: моногидрат лактозы, повидон К25, кросповидон, магния стеарат; покрытие таблетки: титана диоксид (Е171), оксид железа красный (Е172), гидрокси- пропилметилцеллюлоза, макрогол 400.

Описание

Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки.

Таблетки дозировкой 0,2 мг — светло-розового цвета.

Таблетки дозировкой 0,3 мг — розового цвета.

Таблетки дозировкой 0,4 мг — темно-розового цвета.

Фармакологическое действие

В различных моделях на животных показано, что моксонидин является мощным анти- гипертензивным средством. Доступные экспериментальные данные показывают, что местом проявления антигипертензивного эффекта моксонидина является центральная нервная система (ЦНС). Установлено, что моксонидин селективно связывается с I] — имидазолиновыми рецепторами в стволе мозга. Эти рецепторы, чувствительные к ими- дазолину, локализованы в ростральном вентролатеральном мозговом слое — области, которая критически важна для центрального контроля периферической симпатической нервной системы. Результат такого влияния на Ij — имидазолиновые рецепторы прояв­ляется в снижении активности симпатических нервов (показано для сердечных, висце­ральных и ренальных симпатических нервов).

Моксонидин отличается от других известных антигипертензивных средств центрально­го действия тем, что он обладает лишь слабым сродством к центральным альфа-2- адренорецепторам, по сравнению с Ij — имидазолиновыми рецепторами; альфа-2- адренорецепторы считаются молекулярной мишенью, через которую осуществляются наиболее распространенные побочные эффекты антигипертензивных агентов цен­трального действия, такие как головокружение и сухость во рту. У человека моксони­дин приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и, соответственно, артериального кровяного давления. Данные о влиянии моксонидина на смертность и исходы сердечно-сосудистых заболеваний при лечении артериальной настоящее время неизвестны.

Данные доклинических исследований

В исследованиях мутагенности in vitro и in vivo, а также в одном исследовании канце- рогенности у крыс получены отрицательные результаты. В исследованиях репродук­тивной токсичности не установлено влияния на фертильность и тератогенный потенци­ал. Эмбриотоксические эффекты наблюдали у крыс при дозах свыше 3 мг/кг/день, а у кроликов — при дозах свыше 0,7 мг/кг/день. В пери- и постнатальном исследовании у крыс влияние на развитие и жизнеспособность потомства проявлялось при дозах свыше 1 мг/кг/день.

Фармакокинетика

Всасывание

У человека всасывается около 90 % дозы моксонидина, поступающей через желудочно- кишечный тракт; отсутствует эффект первой фазы, и биодоступность составляет 88 %. Всасывание моксонидина не связано с приемом пищи.

Распределение

Пик концентрации моксонидина в плазме достигается на протяжении 30-180 минут по­сле приема таблетки с пленочным покрытием.

Только около 7 % моксонидина связывается с белками плазмы (объем распределения равен 1,8 ± 0,4 л/кг).

Метаболизм

10-20% внутривенного моксонидина метаболизируется, главным образом, до 4,5- дегидромоксонидина и производных гуанидина вследствие раскрытия имидазольного кольца. Гипертензивный эффект 4,5-дещдромоксонидина составляет примерно 1/10 от такового для моксонидина, а для производных гуанидина — менее 1/100.

Выведение

Моксонидин и его метаболиты практически полностью выводятся почками. Более 90 % дозы выводится через почки на протяжении первых 24 часов после приема, и только около 1 % выводится с калом. Доля выведенного неизмененного моксонидина через почки составляет около 50-75 %. Средний период полувыведения из плазмы составляет 2,2-2,3 ч, а период полувыведения почкамТи составляет 2,6-2,8 ч.

Фармакокинетика у пожилых пациентов

Не доказано, что слабые различия фармакокинетических свойств моксонидина у здоро­вых пожилых пациентов и взрослых лиц молодого возраста имеют клиническую зна­чимость. Поскольку отсутствует кумуляция моксонидина, нет необходимости в регули­ровании дозы при условии нормальной функции почек.

Фармакокинетика у детей

Фармакокинетические исследования у детей не проводились.

Фармакокинетика при нарушении функции почек

У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин) AUC по­вышается на 85 %, а клиренс снижается на 52 %. Для таких пациентов следует прово­дить тщательный контроль гипотензивного эффекта моксонидина, в особенности в начале лечения. Кроме того, индивидуальная доза не должна превышать 0,2 мг, а су­точная доза — 0,4 мг.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к моксонидину или к любому из вспомогательных ве­ществ;

— ангионевротический отек в анамнезе;

— синдром слабости синусового узла или синоаурикулярная блокада;

— предсердно-желудочковая блокада 2-й и 3-й степени;

— брадикардия (менее 50 ударов/мин в покое);

— злокачественная аритмия;

— сердечная недостаточность;

— выраженная ишемия сердца или нестабильная стенокардия;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— хроническая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин, концентрация креатинина сыворотки > 160 мкмоль/л);

— период лактации.

Беременность и период лактации

Отсутствуют адекватные данные по применению моксонидина у беременных пациен­ток. Исследования у животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Моксонидин не следует использовать при. беременности, если только это не обусловле­но крайней необходимостью.

Моксонидин не следует применять при лактации, поскольку препарат попадает в груд­ное молоко.

Способ применения и дозы

Взрослые (и пожилые люди)

Лечение следует начинать с дозы 0,2 мг моксонидина, которую принимают утром. Спу­стя три недели в случае необходимости дозу увеличивают до 0,4 мг и принимают за один или два приема (утром и вечером) до достижения удовлетворительного эффекта. Если спустя следующие три недели реакция на лечение все еще остается неудовлетво­рительной, дозу можно повысить максимально до 0,6 мг, разделив на утренний и ве­черний прием. Не следует превышать разовую дозу моксонидина, равную 0,4 мг, и су­точную дозу, равную 0,6 мг. Лечение нельзя прекращать внезапно.

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 0,2 мг моксонидина, а суточная доза не должна превышать 0,4 мг моксонидина.

Таблетки необходимо принимать с достаточным количеством жидкости. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинсщческие свойства моксонидина, и таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

Дети (до 18 лет)

Моксонидин не следует принимать детям до 18 лет, поскольку для этой возрастной ка­тегории имеется ограниченный клинический опыт.

Побочное действие

Возможно появление сухости во рту, головной боли, астении и головокружения, в осо­бенности в начале лечения. Выраженность и интенсивность этих симптомов часто сни­жаются в процессе лечения.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможно также кратковременное повыше­ние АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфических антидотов не существует.

В случае гипотонии рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина.

Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение других антигипертензивных препаратов повышает эффект моксонидина.

Моксонидин может усиливать эффект седативных, снотворных средств и транквилиза­торов. После одновременного применения с моксонидином может потенцироваться снотворный эффект бензодиазепинов. Толазолин может снижать эффект моксонидина дозозависимым образом. При одновременном приеме с глибенкламидом биодоступ­ность глибенкламида снижается на 11%. *

Особенности применения

В связи с ограниченным опытом применения моксонидин не следует использовать в следующих случаях:

— перемежающаяся хромота;

— синдром Рейно;

— паркинсонизм;

— эпилепсия;

— глаукома;

— депрессия;

— беременность;

— у детей и подростков до 18 лет.

Если моксонидин применяется вместе с бета-блокатором, а лечение необходимо пре­кратить, первым следует прекратить прием бета-блокатора, а моксонидина — спустя па­ру дней после этого.

У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин, концентрация креатинина сыворотки > 105 мкмоль/л, но < 160 мкмоль/л) сле

Моксонидин Сандоз — текст инструкции (одновременно листка-вкладыша)  следует учитывать гипотензивный эффект моксонидина

Для таких пациентов необходимо тщательно подбирать дозу.

Особую осторожность следует проявлять пациентам с цереброваскулярной недостаточ­ностью, с недавно перенесенным инфарктом миокарда или периферическими наруше­ниями кровообращения.

В некоторых исследованиях показано, что после внезапного прекращения применения моксонидина не обнаруживается «эффект рикошета» (резкое повышение АД). Однако внезапное прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Применение моксони­дина следует прекращать постепенно, в течение двух недель.

Поскольку препарат содержит лактозу, пациентам с редкими наследственными заболе­ваниями, такими как непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы либо мальаб- сорбцией глюкозы-галактозы, не следует его принимать.

Влияние на способность к управлению автотранспортом или другими механизма­ми

Влияние моксонидина на способность к вождению и управлению техническими устройствами не изучено. Однако поскольку были сообщения о сонливости и голово­кружении, пациент должен быть осторожным при выполнении опасных действий, та­ких как вождение и управление техническими устройствами.

Форма выпуска

10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в ПВХ/ПВДХ/алюминиевом блистере.

3 блистера в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Состав

В одной таблетке содержится 200 мкг действующего вещества моксонидина.

В качестве вспомогательных веществ использована целлюлоза микрокристаллическая, клуцел, аэросил марки А-380, масло касторовое, поливинилпирролидон, твин-80, стеарат магния.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках покрытых оболочкой, в ячеистой упаковке по 14 штук, в картонной пачке может быть 14, 28 штук – 1 или 2 блистера.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов и отвечает за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой, локализованной в продолговатом мозге в вентеро-латеральном отделе. Препарат способен снижать систолическое и диастолическое АД при одноразовом приеме и длительной терапии за счет снижения прессорного влияния симпатической системы на периферическое сосудистое сопротивление и периферические сосуды, без существенных изменений сердечного выброса и ЧСС.

Всасывание происходит на 90% вне зависимости от приемов пищи. Биодоступность составляет 88%, а 7% связывается с белками плазмы крови . Вещество способно проходить через гематоэнцефалический барьер, проникать в молоко, длительный прием не приводит к аккумуляции. Максимум концентрации в плазме достигается через 0,5-3 ч и составляет 1-3 пикограмм на мл, с учетом, что объем распределения находится в пределах 1,4-3 литра на кг. Период полувыведения — несколько часов. 90% выводится почками, причем 70% — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов.

Показания к применению

Препарат назначают при артериальной гипертензии в анамнезе.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата;
  • синдром слабости синусного узла;
  • нарушения верхней предсердной и атриовентрикулярной проводимости 2ой – 3ей степени;
  • выраженная брадикардия при ЧСС меньше 50 ударов за 1 минуту;
  • тяжелые формы аритмии;
  • сердечная недостаточность;
  • наличие в анамнезе сведений о пережитом ангионевротическом отеке;
  • глаукома;
  • выраженные нарушения нормального функционирования печени и почек;
  • различные нарушения периферической циркуляции крови, в том числе болезнь Паркинсона, болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, синдром перемежающейся хромоты;
  • эпилепсия;
  • депрессия;
  • нестабильная стенокардия;
  • непереносимость галактозы, либо дефицит лактозы, либо мальабсорбция глюкозы и галактозы;
  • беременность или период лактации;
  • возрастная категория до 18 лет.

Побочные действия

Препарат Моксонидин может вызывать следующие побочные реакции:

  • рвота, диспепсия, сухость во рту, диарея, тошнота;
  • кожная сыпь, зуд;
  • повышенная утомляемость;
  • астеническое состояние;
  • мигрени;
  • головокружение (вертиго);
  • различные нарушения сна или сонливость;
  • нервозность;
  • ортостатическая гипотензия или брадикардия;
  • отеки периферические.

Моксонидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь, начиная с дозы 200 мкг один раз в сутки. Максимально приемлемая разовая доза должна быть не более 400 мкг, тогда как допустимая суточная доза — до 600 мкг за два приема. Инструкция по применению Моксонидина указывает на необходимость коррекции суточной дозы в индивидуальном порядке на основе данных о переносимости терапии.

Передозировка

Сопровождается головными болями и головокружением, седативным эффектом, рвотой, спазмами в желудке, чрезмерно выраженным снижением АД при общей слабости и сухости во рту. Лечение назначают симптоматическое в виде промывания желудка, введения активированного угля и слабительного.

Снижение АД требует восстановления объема крови путем введения физраствора, брадикардию купируют Атропином.

Специфический антидот Идазоксан — общеизвестный антагонист имидазолинов.

Взаимодействие

Совместное применение препарата Моксонидин со следующими средствами и препаратами приводит к:

  • С гипотензивными средствами — к аддитивному эффекту.
  • С трициклическими антидепрессантами, транквилизаторами, этанолом, седативными и снотворными средствами – возможно усиление действия Моксонидина.
  • Лоразепам — улучшение ослабленных когнитивных функций.
  • К усилению седативного эффекта производных бензодиазепина.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В сухом темном месте, не доступном для детей, при температуре не больше 25 ° Цельсия.

Срок годности

До трех лет.

Особые указания

Лечение требует регулярного контроля АД, ЧСС и ЭКГ, желательно исключить употребление алкоголя, работу с механизмами и вождение автомобиля, а также другие виды деятельности, которые требуют повышенного внимания или высокой скорости реакций. Прекращать курс необходимо постепенно.

Если необходима отмена одновременно β-адреноблокаторов и Моксонидина, то изначально надо отменить β-адреноблокаторы, затем через несколько дней можно отменять Моксонидин.

Аналоги Моксонидина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы данного препарата имеют в своем составе то же активное вещество, тогда как аналоги Моксонидина (или по-другому — дженерики) могут лишь обладать сходным терапевтическим эффектом, среди них самыми популярными являются:

  • Физиотенз;
  • Тензотран;
  • Моксонитекс.

Отзывы о Моксонидине

Отзывы о препарате позитивные, они подтверждают его эффективность в снижении артериального давления, как при быстром купировании, так и при долгосрочном лечении.

Цена Моксонидина, где купить

Цена Моксонидина за упаковку 0,2мг 14 тб п/пл.о составляет приблизительно 120 рублей.

Моксонидин 0,2мг 28 тб п/пл.о – 192- 200 рублей.

Моксонидин 0,4мг 14 тб п/пл.о – 165-180 рублей.

Моксонидин 0,4мг 28 тб п/пл.о – 298 – 328 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Моксонидин таб. п.п.о. 200мкг n14ФГУП Фармзащита НПЦ

  • Моксонидин канон таб. п.п.о. 0,2мг n28ЗАО Канонфарма Продакшн

  • Моксонидин канон таб. п.п.о. 0,4мг n28ЗАО Канонфарма Продакшн

  • Моксонидин канон таб. п.п.о. 0,4мг n14ЗАО Канонфарма Продакшн

  • Моксонидин-сз таб. п/о плён. 0,4мг №90Северная звезда ЗАО

Аптека Диалог

  • Моксонидин-Канон (таб.п.пл/об.0,4мг №14)

  • Моксонидин-СЗ таблетки 0,4мг №28

  • Моксонидин-СЗ таблетки 0,2мг №28

  • Моксонидин-СЗ таблетки 0,4мг №14

  • Моксонидин-СЗ таблетки 0,2мг №14

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Моксонидин-сз 400 мкг №28 таблСеверная Звезда, НАО

  • Моксонидин-сз 400 мкг №14 таблСеверная звезда ЗАО

  • Моксонидин-сз 200 мкг №14 таблСеверная звезда ЗАО

  • Моксонидин-сз 300 мкг №28 таблСеверная звезда ЗАО

  • Моксонидин-сз 400 мкг №30 таблСеверная звезда ЗАО

показать еще

БИОСФЕРА

  • Моксонидин 0,4 мг №30 табл.п.п.о.Лекфарм ООО (Беларусь)

  • Моксонидин-Тева 0,4 мг №30 табл.п.п.о.Merckle GmbH (Германия)

  • Моксонидин-Тева 0,2 мг №30 табл.п.п.о.Merckle GmbH (Германия)

  • Моксонидин 0,2 мг №30 табл.п.п.о.Лекфарм ООО (Беларусь)

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Моксонидин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Инструкция по применению Моксонидин, дозировки

Препарат принимают внутрь, предпочтительно в утренние часы, независимо от приема пищи. Таблетки следует запивать достаточным количеством чистой воды.

Начальная суточная доза, согласно инструкции по применению – 1 таблетка Моксонидин 200 мкг (принимается единоразово). При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 400мкг в сутки (в 2 приема или однократно).

  • Максимальная разовая доза – 400 мкг.
  • Максимальная суточная доза – 600 мкг, разделенная на 2 приема.

Пациентам с почечной недостаточностью (КК 30–60 мл/минуту) в начале терапии назначают по 0,2 мг. Если эффекта недостаточно, можно увеличить дозу до 0,4 мг в сутки (только при условии хорошей переносимости препарата).

Особые указания

Во время лечения инструкция рекомендует регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и электрокардиограмму.

Отменять Моксонидин следует постепенно, снижая дозу в течение 2-х недель.

При сопутствующем применении бета-адреноблокаторов в случае необходимости отмены обоих средств сначала следует отменять бета-адреноблокаторы, а через несколько дней – Моксонидин.

В период терапии необходимо воздержаться от приема алкоголя.

Инструкция по применению Моксонидин СЗ и Моксонидин Канон не отличаются от применения оригинального препарата.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Моксонидин:

  • Со стороны ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту.
  • Со стороны кожных покровов: гиперемия, зуд, высыпания, крапивница, в редких случаях ангионевротический отек.
  • Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, звон в ушах, повышенная нервозность, перепады настроения, бессонница.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в области спины и шеи.
  • Другие нарушения: периферические отеки, астения.

Противопоказания

Противопоказано назначать Моксонидин в следующих случаях:

  • Выраженные нарушения ритма сердца;
  • Синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • Синоатриальная и av-блокада 2 и 3 степени;
  • Выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
  • Острая и хроническая сердечная недостаточность 3 и 4 функционального класса по классификации NYHA;
  • Ангионевротический отек в анамнезе;
  • Печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • Хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, концентрация креатинина более 160 мкмоль/л);
  • Гемодиализ;
  • Одновременное применение трициклических антидепрессантов;
  • Период лактации;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • Возраст старше 75 лет;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка

Симптомы пеедозировки – это сухость слизистой оболочки полости рта, утомляемость, сонливость, головная боль, повышенная астения, седативный эффект, головокружение, выраженное снижение артериального давления, брадикардия.

Редко наблюдается боль в верхних отделах живота, рвота. Также возможны гипергликемия, тахикардия, парадоксальная артериальная гипертензия.

Рекомендуется промывание желудка, введение активированного угля и слабительного. Снижение АД требует восстановления объема крови путем введения физраствора, брадикардию купируют Атропином.

Специфический антидот Идазоксан — общеизвестный антагонист имидазолинов.

Аналоги Моксонидин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Моксонидин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Тензотран (от 66.40 руб),
  2. Моксонидин-СЗ (от 92.00 руб),
  3. Моксонидин Канон (от 94.00 руб),
  4. Моксарел,
  5. Моксонитекс (от 160.00 руб),
  6. Моксогамма,
  7. Физиотенз (от 173.70 руб),
  8. Цинт.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Моксонидин, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Моксонидин 200 мкг 14 табл. – от 74 рублей, Моксонидин Канон таблетки 0.2 мг 14 шт. – от 93 рублей, стоимость таблеток Моксонидин Канон 0.2 мг 28 шт. – от 136 до 152 рублей, по данным 673 аптек.

Срок годности – 3 года.

Условия хранения: недоступное для детей, защищенное от света место, температура – до 25 °С.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Моксонидин – гипотензивный препарат центрального действия.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от розового до бледно-розового цвета; на поперечном разрезе видно 2 слоя – пленочная оболочка и ядро почти белого цвета (по 7, 10 и 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60 и 100 шт. в банках из полиэтилентерефталата или полимера, в картонной пачке 1 банка).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: моксонидин – 0,2 или 0,4 мг;
  • вспомогательные вещества (ядро): магния стеарат, кроскармеллоза натрия, повидон-К25, лактозы моногидрат (сахар молочный);
  • вспомогательные вещества (оболочка): титана диоксид, макрогол-4000, гипромеллоза, краситель железа оксид красный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Моксонидин – активное вещество препарата – селективный агонист имидазолиновых рецепторов, снижающий симпатическую активность, избирательно взаимодействующий с имидазолиновыми I1-рецепторами, которые расположены в стволе мозга.

Снижение диастолического и систолического артериального давления при применении моксонидина (однократного или продолжительного) обусловлено его способностью уменьшать прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды и снижать периферическое сосудистое сопротивление, существенно не влияя на сердечный выброс и частоту сердечных сокращений.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2,5–7 часов после приема препарата внутрь.

Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам. С центральными альфа2-адренорецепторами связывается лишь незначительно, чем и объясняется седативный эффект и сухость слизистой оболочки ротовой полости.

Препарат стимулирует высвобождение гормона роста, уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Фармакокинетика

Абсорбция моксонидина – 90%. Максимальная плазменная концентрация после приема 0,2 мг препарата достигается через 30–180 минут и составляет 1,4–3 нг/мл.

Биодоступность вещества – 88%. Прием пищи не влияет на его фармакокинетику.

Объем распределения – 1,8 ± 0,4 л/кг. С белками плазмы крови связывается примерно на 10%.

Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется с образованием метаболитов, преимущественно производных гуанидина и 4,5-дигидромоксонидина. Фармакодинамическая активность последнего – около 10% по сравнению с моксонидином.

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина – 2,5 часа, метаболитов – 5 часов.

Средний конечный Т1/2 моксонидина в плазме крови – 2,2–2,3 часа, средний конечный почечный Т1/2 – 2,6–2,8 часа.

Выводится моксонидин в основном почками: в течение суток после приема – больше 90%, из них 50–75% – в неизмененном виде, 13% – в виде дегидрогенизированного производного. В небольшом количестве (не больше 1%) выводится через кишечник.

При длительном применении моксонидин не кумулирует.

Изменения показателей фармакокинетики наблюдаются у пациентов разного возраста, что предположительно связано с более высокой биодоступностью моксонидина и/или сниженной метаболической активностью. Однако клинического значения эти изменения не имеют.

Выведение

моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

При умеренной почечной недостаточности (КК 30–60 мл/минуту) равновесные плазменные концентрации и конечный Т1/2 выше соответственно примерно в 2 и 1,5 раза, а при тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/минуту) – в 3 раза, чем у пациентов с артериальной гипертензией, у которых функция почек в норме (КК > 90 мл/минуту).

При продолжительном применении моксонидин не кумулирует в организме пациентов с умеренной почечной недостаточностью.

При терминальной стадии почечной недостаточности (КК <10 мл/мин) у пациентов, находящихся на гемодиализе, равновесные плазменные концентрации и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией ночек.

Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Препарат применяется при артериальной гипертензии.

Противопоказания

  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л);
  • гемодинамически значимые нарушения ритма сердца;
  • тяжелая хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса в соответствии с классификацией NYHA;
  • выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./минуту);
  • тяжелая брадиаритмия, в т. ч. синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 18 лет и старше 75 лет;
  • одновременное применение трициклических антидепрессантов;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Из-за отсутствия опыта применения Моксонидин не рекомендуется назначать при следующих заболеваниях: болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома, эпилепсия, болезнь Рейно, перемежающаяся хромота.

Препарат должен применяться с осторожностью в следующих случаях:

  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • тяжелая ишемическая болезнь сердца;
  • брадикардия;
  • нестабильная стенокардия;
  • тяжелые заболевания коронарных сосудов;
  • хроническая сердечная недостаточность I–II функционального класса по классификации NYHA;
  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • хроническая почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин);
  • пожилой возраст (от 60 до 75 лет).

Инструкция по применению Моксонидина: способ и дозировка

Моксонидин принимают внутрь, запивая таблетки достаточным количеством жидкости. Время приемов пищи значения не играет.

Начальная доза, как правило, составляет 0,2 мг утром. Если терапевтический эффект через 3 недели выражен недостаточно, можно увеличить суточную дозу до 0,4 мг в 1 или 2 приема. Если терапевтический эффект через 3 недели выражен неудовлетворительно, можно увеличить суточную дозу до 0,6 мг в 2 приема – утром и вечером.

Максимально допустимые дозы: разовая – 0,4 мг, суточная – 0,6 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (КК 30–60 мл/минуту) в начале терапии назначают по 0,2 мг. Если эффекта недостаточно, можно увеличить дозу до 0,4 мг в сутки (только при условии хорошей переносимости препарата).

Побочные действия

  • со стороны пищеварительной системы: очень часто (≥ 1/10) – сухость слизистой оболочки полости рта; часто (≥ 1/100 до < 1/10) – диарея, тошнота, рвота, диспепсия; нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100) – анорексия;
  • со стороны органа зрения: нечасто – ощущение жжения глаз, сухость глаз;
  • со стороны органа слуха: нечасто – шум в ушах;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – вазодилатация; нечасто – нарушение периферического кровообращения, выраженное снижение артериального давления (в т. ч. ортостатическая гипотензия);
  • со стороны мочеполовой системы: нечасто – снижение либидо и/или импотенция;
  • со стороны эндокринной системы: нечасто – гинекомастия;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – боль в спине; нечасто – боль в шее;
  • со стороны центральной нервной системы: часто – нарушение сна, сонливость, головная боль, вертиго, повышенная утомляемость; нечасто – парестезия, обморок;
  • психические нарушения: часто – нарушение когнитивных функций, бессонница; нечасто – тревога, нервозность;
  • аллергические реакции: часто – зуд, кожная сыпь; нечасто – ангионевротический отек;
  • прочие: часто – астения; нечасто – болезненность в области околоушных желез, слабость в ногах, периферические отеки.

Передозировка

Симптомы: сухость слизистой оболочки полости рта, утомляемость, сонливость, головная боль, повышенная астения, седативный эффект, головокружение, выраженное снижение артериального давления, брадикардия; редко – боль в верхних отделах живота, рвота. Также, предположительно, возможны гипергликемия, тахикардия, парадоксальная артериальная гипертензия.

Специфического антидота моксонидина нет. Лечение передозировки направлено на устранение возникших симптомов. Если с момента приема прошло немного времени, для снижения абсорбции препарата рекомендуется промыть желудок, принять активированный уголь и слабительное средство. При брадикардии показано введение атропина, при выраженном снижении артериального давления – восстановление объема циркулирующей крови введением жидкости и допамина. Устранить или уменьшить парадоксальные антигипертензивные эффекты помогают антагонисты α-адренорецепторов.

Особые указания

Во время лечения необходимо регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и электрокардиограмму.

Отменять Моксонидин следует постепенно, снижая дозу в течение 2-х недель.

При сопутствующем применении бета-адреноблокаторов в случае необходимости отмены обоих средств сначала следует отменять бета-адреноблокаторы, а через несколько дней – Моксонидин.

В период терапии необходимо воздержаться от приема алкоголя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с риском возникновения сонливости и головокружения при применении препарата рекомендуется воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих скорости реакций и повышенного внимания, включая вождение автотранспорта.

Применение при беременности и лактации

Опыт применения моксонидина во время беременности отсутствует, поэтому препарат может применяться только в исключительных случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальные риски.

Моксонидин выделяется с грудным молоком, поэтому в период лактации его не назначают, либо следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Фармакокинетические исследования по применению препарата у пациентов моложе 18 лет не проводились, поэтому в педиатрии его не используют.

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Моксонидин противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л).

Пациентам с нарушениями функции почек дозировку препарата следует подбирать индивидуально.

Применение в пожилом возрасте

Моксонидин должен с осторожностью применяться при лечении пожилых пациентов. Рекомендации по дозировке аналогичны таковым для взрослых пациентов при условии нормальной функции почек. Начинать лечение следует с минимальной дозы, последующее увеличение проводить под тщательным врачебным контролем.

Препарат противопоказан людям преклонного возраста – старше 75 лет.

Лекарственное взаимодействие

  • трициклические антидепрессанты: возможно снижение гипотензивного действия моксонидина;
  • гипотензивные средства: взаимно усиливается антигипертензивное действие;
  • анксиолитики, барбитураты, этанол: усиливается их угнетающее влияние на центральную нервную систему;
  • бета-адреноблокаторы: усиливается брадикардия, отрицательное дромо- и инотропное действие моксонидина;
  • производные бензодиазепина: возможно усиление их седативного действия;
  • толазолин: уменьшается антигипертензивный эффект моксонидина (степень уменьшения зависит от дозы толазолина);
  • лоразепам: умеренно усиливается сниженная когнитивная способность пациентов.

Отсутствует фармакокинетическое взаимодействие моксонидина с гидрохлоротиазидом, дигоксином и глибенкламидом.

Аналоги

Аналогами Моксонидина являются: Моксарел, Моксонидин Канон, Моксонидин С3, Моксонитекс, Тензотран, Физиотенз.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 3 года.

Условия хранения: недоступное для детей, защищенное от света место, температура – до 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Моксонидине

Согласно отзывам, Моксонидин – эффективное гипотензивное средство, снижающее повышенное артериальное давление как при однократном приеме, так и при продолжительном применении.

Цена на Моксонидин в аптеках

Средние цены на Моксонидин в зависимости от дозировки и фасовки:

  • таблетки 0,2 мг, 14 шт. в упаковке – 100 руб.;
  • таблетки 0,2 мг, 20 шт. в упаковке – 141 руб.;
  • таблетки 0,2 мг, 28 шт. в упаковке – 183 руб.;
  • таблетки 0,4 мг, 14 шт. в упаковке – 161 руб.;
  • таблетки 0,4 мг, 28 шт. в упаковке – 225 руб.;
  • таблетки 0,4 мг, 30 шт. в упаковке – 234 руб.

Категорія: Кардіологія → Антигіпертензивні лікарські засоби центральної дії → Агоністи імідазолінових рецепторів → Моксонідин

Препарат випускається під торгівельними назвами:

  • МОКСОГАМА®, Вьорваг Фарма ГмбХ і Ко. КГ, Німеччина
  • МОКСОНІД, Ранбаксі Лабораторіз Лімітед, Індія
  • ФІЗІОТЕНС®, Солвей Фармацеутікалз, Франція

Ціни в аптеках:

  • Ціни на моксогама в аптеках
  • Ціни на фізіотенс в аптеках

Інструкція для застосування: Моксонідин (Moxonidine)

Фармакотерапевтична група: С02АС05 — Гіпотензивні засоби. Антиадренергічні засоби з центральним механізмом дії. Агоністи імідазолінових рецепторів

Основна фармакотерапевтична дія: антигіпертензивна дія; відрізняється від інших симпатолітичних антигіпертензивних засобів відносно низькою спорідненістю з відомими постсинаптичними α2-адренорецепторами у порівнянні з імідазоліновими рецепторами, завдяки чому седативний ефект і сухість у роті при застосуванні моксонідину виникають рідко; викликає зменшення системного периферичного судинного опору і зниження АТ (артеріальний тиск); підвищує індекс чутливості до інсуліну у пацієнтів з ожирінням, резистентністю до інсуліну і помірною АГ (артеріальна гіпертензія).

Показання для застосування ЛЗ: АГ (артеріальна гіпертензія) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для дорослих звичайна початкова доза — 0,2 мг 1 р/добу (кількість разів на добу), а максимальна – 0,6 мг у два прийоми; максимальна разова доза – 0,4 мг БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск); дозу слід підбирати індивідуально; для хворих з помірною або тяжкою нирковою недостатністю, а також для тих, хто перебуває на гемодіалізі, початкова доза — 0,2 мг/добу; за необхідності і у разі доброї переносимості препарату дозу можна підвищити до 0,4 мг/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сухість у роті, головний біль, запаморочення, сонливість і загальну слабкість; ці симптоми часто зменшуються після кількох тижнів лікування; рідко — безсоння, гіпотензія, нудота, шкірні висипання, свербіж шкір, ангіоневротичний набряк.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; СССВ (синдром слабкості синусового вузла) або брадикардія в спокої нижче 50 уд./хв; годування груддю; не рекомендований для лікування пацієнтів молодше 18 років.

Форми випуску ЛЗ: табл. (Таблетки), вкриті плівковою оболонкою, по 0,2 мг, по 0,3 мг, по 0,4 мг.

Візаємодія з іншими лікарськими засобами

Тіазидні діуретики і блокатори кальцієвих каналів —одночасний прийом препарату з цими та іншими антигіпертензивними засобами справляє адитивний ефект; трициклічні антидепресанти — зменшення ефективності антигіпертензивних агентів центральної дії, призначення цих препаратів разом моксонідином не рекомендовано; моксонідин помірно підвищує порушення когнітивної функції у пацієнтів, які отримують лоразепам; підсилення седативного ефекту бензодіазепінів при одночасному застосуванні

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї

Вагітність: Призначати з особливою обережністю.
Лактація: Моксонідин екскретується у грудне молоко. Жінкам, які годують груддю, слід припинити лікування або не годувати дитину, якщо вони приймають препарат

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку

Діти, до 12 років: Не рекомендується.
Особи похилого та старечого віку: Вікових обмежень щодо застосування немає

Застереження щодо застосування

Інформація для лікаря: Не припиняти раптово, можливість рикошетної гіпертензії як “ефекту відміни” не вдається повністю виключити. Пацієнтам з непереносимістю галактози, недостатність лактази, с-м (Синдром) Лаппа або мальабсорбція глюкози-галактози, не приймати цей препарат.
Інформація для пацієнта: Дотримуватись обережності, можлива поява побічних ефектів, як сонливість і запаморочення.