Лекарство физиотенз показания к применению

Цены в интернет-аптеках:

от 224 руб.

Купить

Физиотенз – антигипертензивный препарат.

Фармакологическое действие

Применение Физиотенза приводит к стимуляции чувствительных рецепторов, которые принимают участие в тоническом и рефлекторном управлении симпатической нервной системой. Активизация данных рецепторов препаратом Физиотенз снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление. Эффективность Физиотенза доказана во многих исследованиях: двойных слепых, рандомизированных и плацебо-контролируемых.

Согласно отзывам о Физиотензе он отличается от других симпатолитических гипотензивных средств меньшей вероятностью развития успокоительного эффекта и сухости во рту.

Форма выпуска

Физиотенз выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой в виде пленки.

Показания к применению Физиотенза

Основным показанием к применению Физиотенза является наличие у пациента артериальной гипертензии.

Способ применения

По инструкции Физиотенза препарат принимается внутрь, вне зависимости от времени приема пищи. Обычно Физиотенз и его аналоги назначают в объеме 200 мкг в сутки, максимально допустимая доза в сутки составляет 600 мкг действующего вещества, максимально возможный разовый прием — 400 мкг.

При возможной передозировке препаратом Физиотенз, которая вызывает головную боль, сонливость, снижение артериального давления, рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови при помощи введения жидкости и допамина.

При обнаружении у пациента почечной недостаточности суточная доза Физиотенза должна составлять 200 мкг, в случае хорошей переносимости доза может достигнуть и 400 мкг.

Побочные действия Физиотенза

Физиотенз может вызывать нарушения в работе центральной нервной системы, довольно часто это головокружение, головная боль, сонливость, нарушения в работе сердечно-сосудистой системы (чрезмерное снижение давления). Также часто наблюдается сухость во рту, как яркий представитель нарушения в работе пищеварительной системы.

Согласно отзывам о Физиотензе наиболее частыми побочными действиями препарата Физиотенз являются сухость во рту, головная боль, головокружение, слабость и сонливость.

Противопоказания

Прием препарата Физиотенз противопоказан при синдроме слабости синусового узла, при выраженной брадикардии (малой частоте ударов сердца), при наследственной непереносимости галактозы, а также при повышенной чувствительности к основному действующему компоненту препарата.

По инструкции Физиотенза препарат следует принимать с особой осторожностью пациентам с почечной недостаточностью и пациентам, которые находятся на гемодиализе.

Физиотенз не следует принимать пациентам до 18 лет.

Если данный препарат вы не смогли найти в своей аптеке, то следует обратить внимание на аналоги Физиотенза с тем же действующим веществом: Моксогамма, Моксонидин, Моксонитекс, Цинт.

Физиотенз: цены в интернет-аптеках

Название препарата Цена Аптека

ФИЗИОТЕНЗ 0,2мг 14 шт. таблетки 224 руб. Купить АСНА — Ассоциация Независимых Аптек

Физиотенз 0.2 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 14 шт. 225 руб. Купить Интернет аптека Uteka.ru

Физиотенз таб. п/о плён. 0,2мг №14 265 руб. Купить ЦВ Протек

Физиотенз 0.4 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 14 шт. 316 руб. Купить Интернет аптека Uteka.ru

ФИЗИОТЕНЗ 0,4мг 14 шт. таблетки 361 руб. Купить АСНА — Ассоциация Независимых Аптек

Физиотенз таблетки п.п.о. 0,4мг 14 шт.Нобел 402 руб. Купить ЦВ Протек

ФИЗИОТЕНЗ 0,2мг 28 шт. таблетки 456 руб. Купить АСНА — Ассоциация Независимых Аптек

Физиотенз 0.2 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 28 шт. 499 руб. Купить Интернет аптека Uteka.ru

Физиотенз таблетки п/о плён. 0,2мг №28 Нобел Алматинская фабрика 535 руб. Купить ЦВ Протек

ФИЗИОТЕНЗ 0,4мг 28 шт. таблетки Rottendorf Pharma GmbH/Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика 703 руб. Купить АСНА — Ассоциация Независимых Аптек

Физиотенз 0.4 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 28 шт. 708 руб. Купить Интернет аптека Uteka.ru

Физиотенз таблетки п/о плён. 0,4мг №28 Нобел Алматинская фабрика 854 руб. Купить ЦВ Протек

Физиотенз табблетки п.п.о. 0,4мг 28 шт. 854 руб. Купить ЦВ Протек

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Знаете ли вы, что:

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 2019 по 2019 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

При необходимости снизить артериальное давление гарантировано помогает Физиотенз, это означает что, очень нужно изучить инструкцию по применению препарата. В данной статье предлагаем изучить описание лекарственного препарата.

Описание препарата Физиотенз

Сначала необходимо понять при каком давлении принимается лекарство и существует только один верный ответ – только при пониженном давлении (гипертензии), также назначается при разных сердечно-сосудистых патологиях.

Главным действующим веществом таблеток является Моксонидин — гипотензивное средство с центральным механизмом действия, но также в состав препарата входят:

• Этилцеллюлоза — используется в фармацевтической промышленности в качестве агента для покрытия, ароматизатора, связующего вещества для таблеток и наполнителя, пленкообразователя и в качестве агента, повышающего вязкость. .
• Диоксид титана — представляет собой природный минерал, используемый в качестве яркого белого пигмента для краски, в пищевой промышленности как окраску, солнцезащитные средства и косметику, а также в других промышленных целях..
• Стеарат магния — неактивный ингредиент, обычно используемый в фармацевтической промышленности в качестве разбавителя для изготовления таблеток, капсул и порошковых лекарственных форм.
• Оксид железа красный — является красителем для таблеток и капсул и используется в фармацевтической промышленности.
• Кросповидон — сочетается с активными ингредиентами в медикаментах и ​​пищевых добавках, чтобы обеспечить поглощение активного лекарственного средства..
• Макрогол 6000 (используется в качестве неактивного ингредиента в фармацевтической промышленности в качестве растворителя, пластификатора, поверхностно-активного вещества, мазей и основания суппозитория, а также смазки для таблеток и капсул.).
• Моногидрат лактозы — лактоза используется для получения таблеток, поскольку обладает превосходными свойствами сжимаемости. Он также используется для образования порошка разбавителя для ингаляций сухого порошка..
• Повидон — используется в фармацевтической промышленности в качестве синтетического полимерного носителя для диспергирования и суспендирования лекарств. Он также действует как дезинтегратор и связующее для таблеток..
• Гипромеллоза также широко известная как гидроксипропилметилцеллюлоза (НРМС), является агентом для нанесения покрытий и пленкой, используемой в качестве неактивного ингредиента в фармацевтической промышленности.
• Тальк используемый для предотвращения накопления жидкости в легких.

Фармакологическая группа препарата — антигипертензивные лекарственные средства с центральным механизмом действия. Форма выпуска – круглые таблетки с покрытием. Физиотенз доступен в блистерных упаковках 10, 28, 28 x 1, 30, 50, 98 и 100 таблеток.

Цвет таблеток Физиотенз	Миллиграммы
Светло-розовые	0,2 мг
Розовые	0,3 мг
Темно-розовые	0,4 мг

Показания к применению Физиотенз

Физиотенз относится к группе лекарства, называемые антигипертензивными средствами, которые снижают кровяное давление. Физиотенз используется для лечения высокого кровяного давления (Гипертония).

Противопоказания при употреблении Физиотенза:

• При аллергии на моксонидин или любой из других ингредиентов Физиотенза.
• При низком сердечном ритме (менее 50 ударов /минута в состоянии покоя (брадикардия)) или при ненормальном сердечном ритме или изменение частоты сердечного ритма.
• При сердечной недостаточности.
• Не рекомендуемо принимать людям, не достигшим 18 лет.

Совместимость с алкоголем

Сведения о Физиотенза можно уточнить в аннотации от производителя. Не употребляйте алкоголь, принимая это лекарственное средство.

Беременность

и кормление грудью

Если вы беременны, кормите грудью, или планируете иметь ребенка, Вам необходимо спросить своего врача или фармацевта, прежде чем принимать Физиотенз. Если же терапия с Физиотенз абсолютно необходима, грудное вскармливание должно быть остановлено.

Место хранения

Держите это лекарство вне поля зрения и досягаемости детей.

Как принимать Физиотенз?

Всегда принимайте это лекарство точно так же, как ваш доктор сказал Вам. Запивать таблетки стаканом воды или, для усиления эффекта действия Физиотенз, положите таблетку под язык внутрь (так более быстро действует). Принимать до, во время или после еды – по указанию врача.

Курс лечения Физиотенз может включать: рекомендуемая начальная дозировка для пациентов – одна таблетка 0,2 мг, принимаемая утром. После трех недель, ваш врач может увеличить дозу до 0,4 мг (утром и в вечернее время). Если потребуется, через три недели доза снова может быть увеличена до максимального значения 0,6 мг (разделить утром и вечером).

Можно ли постоянно принимать Физиотенз для поддержания давления – нет! Только после консультации с врачами кардиологами.

Видео

Передозировка

Сообщите своему врачу, если вы могли принять любые другие лекарства такие как: бета-блокаторы (пропранолол или иатенолол, используемый для лечения сердечных проблем).

Симптомы передозировки Физиотенз включают:

• Головную боль.
• Чувство сонливости (седация).
• Гипотония.
• Головокружение.
• Слабость (астения).
• Медленное сердцебиение (брадикардия).
• Сухость во рту.
• Тошнота.
• Усталость.
• Боли в животе.

Возможные побочные действия от применения препарата

Как и все лекарства, Физиотенз может вызвать побочные эффекты, хотя не каждый получает их.

• Трудности при дыхании, отек лица, губ, горла или языка, высыпания на коже. Вы можете испытывать аллергическую реакцию на лекарство.
• Проблемы с печенью, темная моча, бледный стул, пожелтение кожи или беление глаз.

Это серьезные побочные эффекты от Физиотенз. Вам необходимо срочное мед. обслуживание!

• В порядке убывания частоты другие побочные эффекты могут включать:
• Сухость в области рта.
• Головная боль
• Чувство головокружения
• Боль в спине
• Ненормальное мышление
• Бессонница / сонливость
• Сыпь / зуд
• Расстройство желудка, диспепсия, запор, диарея, вота
• Покраснения
• Слабость (астения).

Сколько стоит Физиотенз?

Цена зависит от количества таблеток в упаковке и дозировки основного вещества.

• 200 мг, 14 таблеток – 270-297 рублей.
• 200 мг, 28 таблеток – 520-545 рублей.
• 400 мг, 14 таблеток – 419-464 рубля.
• 400 мг, 28 таблеток – 760-816 рублей.

Чем заменить?

Аналоги по составу и терапевтическим эффектам для таблеток Физиотенз по российскому фармакологическому справочнику лекарственных препаратов и товаров аптечного ассортимента (РЛС) являются:

• Тензотран.
• Капотен.
• Онсарт.
• Лозап.
• Физиотек.
• Фелотенз.
• Фузиотрен.
• Физиотен.
• Физионорм.
• Физиотекс давления.

Фотогалерея:

По отзывам про аналоги и заменители препарата возникает вопрос Физиотенз или Капотен что лучше? При ответе необходима консультация Вашего лечащего врача.

Так же для поддержания давления в тонусе рекомендуется использовать Аппарат Физиотрон, предназначен при поражениях нервно-мышечной системы человека. Существует и его заменитель прибор ФизиоТон — многофункциональный аппарат, предназначенный для профилактики и лечения широкого круга заболеваний.

Отзывы

Гульнара, 55 лет.

Недавно принимаю Физиотенз — очень довольна.

Наталья, 68 лет.

Это хороший препарат, для быстрого и эффективного снижения давления. Принимаю Физиотенз более четырех лет, побочных эффектов никогда не испытывала.

Антон, 35 лет.

Использую препарат давно, но в совокупности с ФизиоТоном.

Физиотенз – специальный селективный антагонист имидазолиновых рецепторов, которые несут ответственность за рефлекторный, а также тонический контроль функционирования симпатической нервной системы, локализованой в отделе продолговатого мозга. 

Это препарат способствует быстрому и эффективному понижению артериального давления. Следует отметить, что длительное применение данного лекарственного средства заметно ослабляет гипертрофию миокарда левого желудочка и снижает ОПСС, избавляет пациента от признаков миокардиального фиброза и проявлений микроартериопатии.

Действие таблеток в большинстве случаев длится около двенадцати часов, потому что его активное вещество достаточно медленно выводится из центральной нервной системы.

Клинико-фармакологическая группа

Антигипертензивное средство.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Физиотенз в аптеках? Средняя цена находится на уровне 300 рублей.

Состав и форма выпуска

Физиотенз выпускается в виде покрытых пленочной оболочкой розовых таблеток.

Основное действующее вещество Физиотенза – моксонидин.

• В зависимости от количества моксонидина, входящего в состав одной таблетки, выпускают Физиотенз 200, 300 и 400 мкг.

В качестве вспомогательных веществ Физиотенза выступают: повидон, моногидрат лактозы, стеарат магния, кросповидон.

В состав оболочки входят этилцеллюлоза, гипромеллоза, тальк, макрогол, диоксид титана, краситель.

Фармакологический эффект

Препарат входит в группу центральных антагонистов имидазолиновых рецепторов, которые отвечают за тоническую, рефлекторную регуляцию симпатической нервной системы, в том числе — из-за неправильной работы этих рецепторов возникает гипертония. При поступлении в организм человека компоненты связываются с адренорецепторами и уменьшают активность выделения гормона адреналина.

В результате препарат оказывает следующее положительное влияние:

1. Нормализует симпатическую активность нервной системы.
2. В ходе длительного применения укрепляет сосуды миокарда, почки, стенки кишечника.
3. Способствует снижению сахара в крови, улучшению общего состояния здоровья — убирает головокружение, стенокардию, действует как легкий диуретик.
4. Корректирует артериальную гипертензию, обладая выраженным гипотензивным эффектом. Физиотенз при гипертоническом кризе считается препаратом первого выбора.

Не обладает седативным эффектом, не вызывает сонливость, нарушение концентрации внимания.
Всасывание составляет до 90%. Метаболиты выводятся с мочой, 80% — в неизмененном виде. Полный цикл вывода составляет 24 часа. Около одного процента метаболитов выводится с калом. Остаточные вещества не кумулируются в организме, не производят долговременного воздействия на системы органов. У пожилых пациентов могут происходить незначительные отклонения ввиду изменения обмена веществ, но колебания не считаются значимыми с клинической точки зрения.

Показания к применению

Основным медицинским показанием для применения таблеток Физиотенз является артериальная гипертензия – патологическое состояние, характеризующееся повышением уровня системного артериального давления выше нормальных значений. 

Противопоказания

Абсолютные:

• дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений в состоянии покоя менее 50 ударов в минуту);
• синдром слабости синусового узла;
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные (Физиотенз применяют с осторожностью):

• тяжелая почечная недостаточность;
• терминальная почечная недостаточность;
• гемодиализ;
• выраженная недостаточность функции печени.

Назначение при беременности и лактации

Женщинам во время вынашивания ребенка необходимо принимать таблетки только в крайнем случае, если польза для матери значительно превышает возможный существующий риск для здоровья и нормального развития плода.

Рекомендуется заменить “Физиотенз” на более щадящий аналог.

Во время лактации лучше отказаться от вскармливания грудным молоком, потому что действующее вещество препарата может выводиться вместе с молоком, попадая в организм ребенка.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению Физиотенз принимается внутрь, вне зависимости от времени приема пищи. Обычно Физиотенз и его аналоги назначают в объеме 200 мкг в сутки, максимально допустимая доза в сутки составляет 600 мкг действующего вещества, максимально возможный разовый прием – 400 мкг.

При возможной передозировке препаратом Физиотенз, которая вызывает головную боль, сонливость, снижение артериального давления, рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови при помощи введения жидкости и допамина.

При обнаружении у пациента почечной недостаточности суточная доза Физиотенза должна составлять 200 мкг, в случае хорошей переносимости доза может достигнуть и 400 мкг.

Побочные реакции

При применении лекарственного средства Физиотенз могут проявляться различные побочные эффекты. Механизм их проявления тесно взаимосвязан с частными особенностями организма конкретного пациента. Среди перечня побочных явлений выделяют:

• шум в ушах;
• резкое понижение показателей артериального давления;
• развитие гипотонии;
• проявление боли в области висков;
• головокружения;
• повышенная сонливость;
• ощущение сухости в полости рта;
• бессонница;
• уменьшение частоты сердечных сокращений;
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта;
• аллергические высыпания на кожных покровах.

Побочные эффекты, проявляющиеся в первые 2-3 суток применения являются естественной реакцией организма. Если подобное проявление не приводит к существенному ухудшению самочувствия пациента коррекция доз и отмена препарата не требуется. При интенсивном проявлении описанной симптоматики лекарственное средство Физиотенз следует заменить аналогом с другим действующим веществом. Назначение препарата с другим активным компонентом должен проводить специалист.

Передозировка

На фоне значительного превышения рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Физиотенз снижается уровень системного артериального давления ниже нормальных значений, появляется головная боль, развивается сонливость, сухость во рту, чувство усталости, боль в области желудка, общая слабость. Лечение является патогенетическим. Оно подразумевает введение допамина и восстановление объема циркулирующей крови в условиях медицинского стационара.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней – моксонидин.
2. Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен): почечной недостаточностью.
3. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Совместимость с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
2. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
3. Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
4. Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
5. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
6. Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Отзывы

Предлагаем ознакомиться с отзывами людей использовавших Физиотенз:

1. Сергей. Я принимал 5 дней его но не понял его эффекта у меня 260/130 сегодня выпил таблетку посмотрим может поможет да уж лучше шум в ушах чем это состояния когда ты не соображаешь что вокруг происходит.
2. Валентина. Второй раз пытаюсь пить этот препарат,не помогает и все,если при прежнем препарате не было 180 на 100,то здесь появилось.Попыталась поверить врачам,что на этот раз поможет: оглушенность, головная боль и высокое давление, сухость во рту.
3. Ирина. Физиотенз принимаю на фоне высокого давления и диабета. Лекарство хорошее, действительно быстро снижает давление со 160 на 90 до 130-125 на 80, почти до нормы. Из побочных эффектов заметила сильную сухость во рту, думала — сахар поднялся, сделала анализы, но уровень глюкозы был в норме. Если не замечать такой недостаток, то лекарство просто отличное.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Моксогамма;
• Моксонидин;
• Моксонитекс;
• Тензотран;
• Цинт.

Перед покупкой аналога проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Срок годности и условия хранения

Температура хранения не должна превышать 25 °С. Срок годности— два года. Следует избегать попадания прямых солнечных лучей, влаги, заморозки. Хранить в недоступном для детей и домашних животных месте.

Краткое описание

Физиотенз (действующее вещество моксонидин) — это антигипертензивное лекарственное средство, относящееся к группе агонистов I1-имидазолиновых рецепторов. Артериальная гипертензия была и остается наиболее часто встречающимся в России заболеванием. Об этом свидетельствует хотя бы количество вызовов «скорой» по поводу гипертонических кризов — одного из наиболее серьезных осложнений артериальной гипертензии. К сожалению, многие антигипертензивные препараты, эффективно снижая артериальное давление, попутно обладают рядом негативных побочных реакций, включая неблагоприятное метаболическое действие. Те же бета-адреноблокаторы, успешно обуздывающие чрезмерно активную симпатическую нервную систему, могут негативно воздействовать на метаболизм углеводов, вызывая гипергликемию (у пациентов с сахарным диабетом — вплоть до комы). Провоцируя спазм бронхов, бета-блокаторы способны усугублять течение бронхиальной астмы. В связи с ведущей ролью в развитии артериального давления такого фактора, как симпатическая гиперактивность, в последние годы в кардиологическую практику активно включаются симпатолитики нового поколения, в т.ч. моксонидин (физиотенз). Симпатолитики снижают артериальное давление, оказывая селективное действие на сосудодвигательный центр в продолговатом мозге, регулирующий симпатический тонус. «Пионерами» этой фармакологической группы следует считать метилдопу и клонидин (клофелин). Впоследствии были созданы препараты II поколения — моксонидин (физиотенз) и рилменидин. В отличие от своих предшественников, новые симпатолитики лишь в незначительной степени обладают сродством к альфа2-адренорецепторам ствола мозга, что снижает риск таких побочных эффектов, как седация и сухость во рту. Селективность физиотенза к I1-имидазолиновым рецепторам превосходит таковую по отношению к альфа-2-адренорецепторам примерно в 70 раз. В то же время рилменидин не может похвастаться столь высокой степенью избирательности, поэтому его эффективность ниже.

В рекомендованных дозах физиотенз лишен характерных для «старых» симпатолитиков побочных эффектов и вызывает дозозависимое снижение артериального давления с незначительным изменением ЧСС. Синдром отмены при прекращении приема препарата не развивается. Физиотенз снижает уровень в плазме крови вазопрессорных факторов — ангиотензина II, ренина и альдостерона. Клиническая значимость этих эффектов объясняется той ролью, которую играет ренин-ангиотензин-альдостероновая система в патологическом перерождении сердца и сосудов. Снижение симпатической гиперчувствительности на фоне лечения физиотензом сопровождается сенсибилизацией тканей к инсулину, оптимизацией метаболизма углеводов и липидов (в т.ч. снижением концентрации в крови глюкозы и лептина). Позитивное влияние препарата на метаболизм позволяет назначать его пациентам, страдающим сахарным диабетом и синдромом резистентности к инсулину. По результатам многочисленных клинических испытаний физиотенз не уступает по своей антигипертензивной активности ни бета-блокаторам, ни диуретикам, ни ингибиторам АПФ с антагонистами кальция, а по переносимости однозначно превосходит ранее использовавшиеся препараты центрального действия. При использовании физиотенза у пациентов с артериальной гипертензией наблюдается двойной эффект: краткосрочный (за счет влияния препарата на симпатические центры головного мозга) и долговременный (за счет торможения выброса ренина и улучшения выделительной функции почек). Обнаружена еще одна любопытная особенность физиотенза: чем больше исходный уровень артериального давления, тем более высока степень его снижения. В этой связи перспективным направлением использования препарата в клинической практике является возможность купирования гипертонических кризов.

Фармакология

Антигипертензивный препарат центрального действия.

Моксонидин является антигипертензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.

Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Применение моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях.

Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка продемонстрировали, что при сходном снижении АД применение комбинации антагонистов рецепторов ангиотензина II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить гипертрофию левого желудочка по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора медленных кальциевых каналов (15% против 11%; р<0.05).

Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого прохождения» через печень.

Время достижения Cmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.

Метаболизм

Основной метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% — в неизмененном виде и 13% — в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов в возрасте до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек доза должна подбираться индивидуально.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0,2» с одной стороны; на изломе — белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95.8 мг, повидон — 0.7 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 0.3 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 1.3 мг, этилцеллюлоза — 1.2 мг, макрогол — 0.25 мг, тальк — 0.9975 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.0025 мг, титана диоксид (Е171) — 1.25 мг.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза препарата Физиотенз® составляет 200 мкг/сут. Максимальная разовая доза составляет 400 мкг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 600 мкг.

Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе — 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена до максимальной — 400 мкг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 300 мкг — для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19.6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

Лечение: специфических антидотов не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.

Взаимодействие

Одновременное применение моксонидина с другими антигипертензивными препаратами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их одновременное применение с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать их одновременного применения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Побочные действия

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Физиотенз®, отмечены следующие побочные эффекты.

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100), включая отдельные сообщения.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.

Со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

Со стороны организма в целом: часто — астения; нечасто — периферические отеки.

* — частота сопоставима с плацебо.

Показания

— артериальная гипертензия.

Противопоказания

• СССУ;
• выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);
• AV-блокада II или III степени;
• острая и хроническая сердечная недостаточность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности);
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы/галактозы;
• повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата.

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной недостаточностью.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Клинические данные о применении Физиотенза у беременных отсутствуют.

В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

Физиотенз® следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период лактации

Моксонидин выделяется с грудным молоком, поэтому его не следует назначать в период кормления грудью. При необходимости применения Физиотенза в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе — 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена до максимальной — 400 мкг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 300 мкг — для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказано применение препарата у пациентов в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасностии эффективности).

Особые указания

В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи AV-блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Физиотенз® и замедлением AV-проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию AV-блокады рекомендуется соблюдать осторожность.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз®, сначала следует отменить бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — Физиотенз®.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Физиотенз® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Физиотенз® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 недель.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению машинами и механизмами

Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.