Козаар фото

Козаар является эффективным гипотензивным препаратом, относящимся к группе антагонистов ангиотензина. Лекарство активно используется для нормализации артериального давления, а также для профилактики инсультов и инфарктов.

Международное непатентованное название

Международное непатентованное название (МНН) данного препарата — Лозартан.

Козаар является эффективным гипотензивным препаратом, относящимся к группе антагонистов ангиотензина.

АТХ

Код АТХ (анатомо-терапевтическо-химическая классификация): C09CA01.

Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток. В 1 упаковке содержится 7, 14 или 28 таблеток белого цвета.

Лекарство представлено в 2 дозировках. Таблетки с содержанием 50 мг действующего вещества имеют овальную форму, риску и гравировку 952, а таблетки с дозировкой 100 мг имеют форму капли, гравировку 960 и не имеют риски.

Состав Козаара:

Лозартан калия (действующее вещество).
Микрокристаллическая целлюлоза.
Прежелатинизированный крахмал.
Гипролоза.
Диоксид титана.
Гипромеллоза.
Моногидрат лактозы.
Стеарат магния.
Карнаубский воск.

Препарат выпускается в форме таблеток. В 1 упаковке содержится 7, 14 или 28 таблеток белого цвета.

Фармакологическое действие

Лозартан — это антагонист рецепторов ангиотензина 2. Ангиотензин представляет собой гормон, вызывающий вазоконстрикцию (сужению сосудов) и повышение артериального давления. Лозартан останавливает действие данного гормона.

Вещество оказывает гипотензивное действие и не влияет на содержание сахара в крови, вегетативную систему и рефлексы. Отечность во время приема лекарства не появляется.

При этом может повышаться уровень натрия в моче и усиливаться выведение мочевой кислоты почками. Действие препарата является накопительным и зависит от дозы (50 или 100 мг лозартана калия).

Фармакокинетика

При приеме внутрь активное вещество быстро всасывается в ЖКТ.

Биодоступность лозартана — 33%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 1 час.

Лозартан подвергается первоначальному метаболизму в печени. При этом образуется активный метаболит, который достигает максимальной концентрации через 3-4 часа. Лозартан и метаболит хорошо связываются с альбуминами крови (на 99%). Вещества не проникают через гематоэнцефалический барьер.

При приеме внутрь активное вещество быстро всасывается в ЖКТ.

Препарат выводится почками как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Однократный прием лекарства не приводит к аккумуляции веществ в крови, не влияет на клубочковую фильтрацию и на эффективность плазмотока. Лозартан и его метаболиты накапливаются в организме при длительном применении.

Показания к применению

Врачи назначают данное средство в следующих случаях:

Артериальная гипертензия. Показанием к применению является как острая, так и хроническая форма заболевания.
Протеинурия (повышенное содержание белков в моче), возникающая на фоне сахарного диабета 2 типа. Прием Козаара обеспечивает защиту почек.
Профилактика инфаркта миокарда и инсульта. Такому риску подвержены люди с хронической гипертонией или гипертрофией левого желудочка сердца.
Хроническая сердечная недостаточность. Препарат назначают, если прием ингибиторов АПФ невозможен либо не дает терапевтического эффекта.
Почечная недостаточность. Лекарство применяется на последних стадиях этой патологии.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию таблеток являются:

индивидуальная непереносимость действующих веществ;
тяжелые патологии печени;
непереносимость лактозы;
недостаточность лактазы;
глюкозо-галактозная мальабсорбция (нарушение всасывания моносахаридов в ЖКТ).

С осторожностью

Существует ряд патологий, при которых прием данного препарата возможен под строгим наблюдением врача.

С осторожностью средство назначают в следующих случаях:

двустороннее сужение почечных артерий;
период после операций на почках;
митрально-аортальные пороки;
повышенный уровень калия в крови;
тяжелые формы почечной и сердечной недостаточности;
ИБС (ишемическая болезнь сердца);
цереброваскулярная болезнь;
отек Квинке;
патологическое уменьшение объема циркулирующей крови (ОЦК);
гипертрофия стенки левого или правого желудочка сердца.

Как принимать Козаар?

Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.

Для понижения АД больному назначают 50 мг лозартана в день. Выраженный терапевтический эффект наблюдается через 3-4 недели приема. При недостаточной эффективности средства дозу увеличивают до 100 мг активного вещества.

При наличии хронической сердечной недостаточности начальная суточная доза составляет 12,5 мг. Через неделю дозу постепенно повышают в 2-3 раза, доводя ее до 100 мг в сутки (при необходимости).

Пациентам с низким ОЦК назначают половину таблетки Козаара (с дозировкой 50 мг лозартана калия) в сутки. Врач может увеличить дозу при отсутствии лечебного действия.

При сахарном диабете

При сахарном диабете 2 типа лекарство назначается в стандартной дозировке, но запрещается прием Алискирена. Разрешается принимать лекарство вместе с гипогликемическими препаратами (с инсулином, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Можно ли принимать вечером?

В официальной инструкции по применению Козаара правила в отношении времени приема таблеток отсутствуют. Однако многие врачи рекомендуют своим пациентам принимать таблетки в первой половине дня, поскольку при гипертонии повышение АД происходит по утрам.

Как долго можно принимать?

Длительность лечения составляет 3-6 недель.

Уменьшение или увеличение этого срока устанавливает врач в зависимости от состояния больного.

Побочные действия

Данное лекарство хорошо переносится больными гипертонией. Побочные эффекты возникают редко и проходят самостоятельно.

В большинстве случаев больные жалуются на общее недомогание, слабость, повышенную утомляемость и сонливость.

Желудочно-кишечный тракт

Со стороны органов ЖКТ наблюдается:

тошнота и рвота;
диарея;
боль в желудке;
несварение;
заболевания печени (редко).

Органы кроветворения

Возможно развитие тромбоцитопении (пониженное содержание тромбоцитов в крови).

Центральная нервная система

Негативное воздействие на ЦНС проявляется головными болями и головокружениями. Некоторые пациенты жалуются на дисгевзию (потерю вкусовых ощущений).

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Со стороны опорно-двигательного аппарата наблюдается миалгия или артралгия.

Со стороны дыхательной системы

Возможен кашель.

Со стороны кожных покровов

На коже могут появляться покраснения, сыпь, зуд и крапивница.

Со стороны мочеполовой системы

Негативное влияние на почки практически отсутствует. Некоторые пациенты отмечают снижение либидо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Побочные действия со стороны сердечно-сосудистой системы возникают редко. Возможно появление тахикардии и гипотензии у пациентов с низким ОЦК.

Аллергии

При повышенной чувствительности к действующим или вспомогательным веществам препарата возможны анафилактический шок, ангионевротический отек и местные аллергические реакции на кожных покровах.

Влияние на способность управлять механизмами

Влияние Козаара на способность управлять механизмами до конца не установлено. Но при использовании данного средства возможно появление таких побочных действий, как головокружение и слабость. Поэтому многие врачи рекомендуют воздержаться от управления транспортными средствами во время лечения.

Особые указания

Установлено, что антагонисты ангиотензина не оказывают выраженного терапевтического действия у людей негроидной расы. Пациентам этой расы препараты с лозартаном не назначают из-за низкой эффективности.

Применение при беременности и в период лактации

Беременным женщинам принимать лекарство категорически запрещено.

Из-за отсутствия исследований проникновения лозартана в грудное молоко применение Козаара во время лактации не рекомендуется.

Назначение Козаара детям

Препарат назначается после 18 лет. Детям его использовать запрещено.

Беременным женщинам принимать лекарство категорически запрещено.

Применение в пожилом возрасте

Лекарство хорошо переносится как молодыми пациентами, так и пожилыми. Какой-либо зависимости терапевтического эффекта от возраста не обнаружено.

Применение при нарушении функции почек

При тяжелых почечных патологиях прием лекарства должен происходить под наблюдением врача.

Применение при нарушении функции печени

При заболеваниях печени препарат применяется с осторожностью. У пациентов с циррозом печени наблюдается повышенная концентрация лозартана в крови. Суточную дозу для таких пациентов сокращают.

Передозировка

Случаи передозировки возникают крайне редко, поскольку таблетки обладают накопительным эффектом и не аккумулируются в организме при однократном приеме.

Симптомами случайной передозировки являются:

гипотензия (понижение АД ниже нормы);
тахикардия или брадикардия (нарушение сердцебиения);
тошнота и рвота.

При появлении данных признаков передозировки необходимо сделать промывание желудка. Затем больному назначается симптоматическая терапия.

При передозировке препаратом возникает брадикардия.

Взаимодействие с другими препаратами

Уменьшать концентрацию активного метаболита лозартана в крови может совместный прием с препаратом Флуконазол.

Во время использования Козаара запрещается принимать калийсберегающие диуретики (Спиронолактон, Амилорид), а также пищевые добавки с калием из-за риска развития гиперкалиемии.

Сочетание Козаара с другими антигипертензивными (Каптоприл, Телмисартан), сосудорасширяющими средствами (Винкамин, Кавинтон, Вазонит) и НПВС (Нурофен, Парацетамол) не рекомендуется. Такая комбинация создает большую нагрузку на почки, печень и сердце.

Совместимость с алкоголем

Во время терапии разрешается употреблять спиртные напитки редко и в небольшом количестве. Злоупотребление алкоголем при использовании препарата может привести к тяжелым заболеваниям печени.

Аналоги

Популярными и недорогими аналогами Козаара являются:

Лозартан.
Вазотенз.
Лозарел.
Блоктран.
Лозап.
Лориста.
Реникард.

Эти препараты имеют в составе такое же действующее вещество — лозартан калия.

Условия отпуска Козаара из аптеки

Можно ли купить без рецепта?

Препарат подлежит рецептурному отпуску. Его нельзя приобрести без рецепта врача.

Цена на Козаар

Стоимость лекарства в аптеках России составляет 120-150 рублей (таблетки по 50 мг) и 180-210 рублей (таблетки по 100 мг).

Условия хранения препарата

Хранение осуществляется в темном месте при температуре не выше +25°C. Препарат следует беречь от детей.

Срок годности

Препарат годен в течение 3 лет.

Производитель Козаара

Производителем является Merck Sharp & Dohme (Великобритания).

Отзывы о Козааре

Об этом препарате положительно отзываются как врачи-кардиологи, так и пациенты.

Лозарел аналог препарата Козаар.

Врачей

Александра, 42 года, терапевт, Санкт-Петербург

Данный препарат оказывает стойкое гипотензивное действие. Я назначаю его многим пациентам с высоким давлением. В своей практике побочные эффекты я практически не наблюдала.

Дмитрий, 38 лет, кардиолог, Челябинск

Я работаю кардиологом уже 13 лет. Этот препарат является хорошим выбором для больных с гипертензией и сердечной недостаточностью. Я рекомендую его многим пациентам для профилактики инфаркта и инсульта.

Пациентов

Елена, 55 лет, Москва

Я уже давно страдаю хронической гипертонией. Врач назначил эти таблетки в минимальной дозе. Хороший эффект я почувствовала после 2 недель приема. Сейчас я продолжаю принимать лекарство для поддержания нормального давления.

Станислав, 61 год, Краснодар

Я пью эти таблетки для лечения сердечной недостаточности. Раньше принимал игибиторы АПФ, но они перестали помогать. О Козааре я узнал от своего врача-кардиолога. Я принимаю лекарство уже 3 недели и хорошо себя чувствую. Побочные эффекты не возникают.

Алексей, 47 лет, Волгоград

Принимать данное средство я стал по назначению врача для понижения давления. Лекарство меня устраивает. Давление пришло в норму через неделю приема и больше не повышалось. Плюсом Козаара является также невысокая цена.

Состав

Лекарство выпускают в двух дозировках: 50 или 100 мг действующего вещества лозартана калия + микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, гипролоза, диоксид титана, гипромеллоза, моногидрат лактозы, стеарат магния, карнаубский воск.

Форма выпуска

Таблетки дозировкой 50 мг белого цвета, овальной формы, с риской и гравировкой 952, покрыты пленочной оболочкой. У таблеток с содержанием активного компонента 100 мг выгравировано 960, форма каплевидная, нет риски.
Лекарство выпускают в блистерах и картонных коробках по 7, 14 или 28 штук.

Фармакологическое действие

Козаар обладает гипотензивным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное действующее вещество является антагонистом рецепторов ангиотензина 2. Вещество полностью блокирует все эффекты антиотензина, вне зависимости от способа, которым фермент был синтезирован, или из какого источника был получен. Как известно, именно ангиотензин 2 (мощный вазоконстриктор) является важным фактором развития артериальной гипертензии. К тому же действующее вещество не выступает в роли антагониста ангиотензина.

Средство вступает в избирательную связь со специфическими АТ1-рецепторами, не затрагивая рецепторы других ионных каналов и гормонов. Лозартан не оказывает влияния на кининазу 2 и брадикинин. Доказано, что действующее вещество препарата не является причиной возникновения отеков.

После приема лекарства исчезает обратная связь между подавлением ангиотензина 2 и секреции ренина, напротив, активность АРП увеличивается.

После терапии препаратом в течение 6 недель концентрация ангиотензина 2 увеличивается в 2-3 раза. Происходит эффективная блокада специфических рецепторов, которая в полной мере проявляется уже через 14-48 дней после начала приема средства.

Доказано, что лекарство не оказывает влияния на вегетативную н.с. и рефлексы, концентрацию сахара в крови. Лозартан сильно фармакокинетически отличается от ингибиторов АПФ, он блокирует эффекты ангиотензина 1 и 2, не влияя на брадикинин (ингибиторы АПФ действуют противоположным образом).

С увеличением дозировки препарата его гипотензивный эффект увеличивается.

При проведении исследования со здоровыми мужчинами, после приема 100 мг препарата, при соблюдении малосолевой или высокосолевой диеты, скорость клубочковой фильтрации, фильтрационная фракция и работа почек в целом не изменялись. Однако увеличивалась интенсивность выделения почками мочевой кислоты и содержание натрия в моче.

У женщин в менопаузе и периоде после, страдающих повышенным артериальным давлением,при ежедневном приеме 50 мг лекарства в течение месяца уровень ПГ не изменялся.

При проведении клинических исследований, целью которых была оценка зависимости самочувствия, смертности и частоты сердечных приступов, у пациентов с ХНС от суточной дозировки лозартана, было доказано, что лекарство в дозировке 150 мг гораздо эффективнее, чем 50 мг. Исследования проводились в течение 4 лет.

После попадания таблеток в ЖКТ, активный компонент Козаара хорошо и быстро всасывается, проникает в системный кровоток и метаболизируется (14 %) в тканях печени. Лозартан образует активный (карбоксилированный) и неактивный (N-2-тетразол-глюкуронид) метаболиты. Биологическая доступность составляет около 30%. Максимальная концентрация Лозартана наблюдается через 60 минут, его метаболитов – через 3,5 часа. Фармакокинетические параметры не зависят от приема пищи.

Препарат имеет очень высокую степень связывания с белками плазмы – порядка 99%. Действующее вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выводится лекарство в виде метаболитов или в неизменном виде почками и с калом, за 120 минут и 5-6 часов соответственно. При приеме 100 мг препарат в день он не склонен накапливаться в организме.

Фармакокинетические параметры не зависят от возраста. Однако у женщин плазменная концентрация действующего вещества в 2 раза выше, чем у мужчин.

У пациентов с заболеваниями печени (при циррозе) плазменные концентрация в несколько раз выше, чем у здоровых людей.

При клиренсе креатинина более 10 мл в минуту, у лиц, находящихся не гемодиализе, показатели лекарства существенно не отличаются. Средство не выводится из организма при гемодиализе.

Показания к применению

Козаар назначают:

лицам, страдающим от артериальной гипертензии;
для защиты почек при сахарном диабете 2 типа с протеинурией;
для снижения риска развития сердечного приступа (инсульт, инфаркт) или же смертности у пациентов с гипертрофией левого желудочка и повышенным АД;
при хронической сердечной недостаточности, при непереносимости или недостаточной эффективности ингибиторов АПФ;
для снижения частоты развития ХПН (в терминальной стадии, если требуется пересадка или гемодиализ).

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

при аллергии на его компоненты;
при непереносимости лактозы, синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефиците лактазы;
лицам, страдающим от тяжелых заболеваний печени;
в возрасте до 18 лет;
в сочетании с Алискиреном;
беременным и кормящим женщинам.

Следует соблюдать осторожность:

при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерий почки (если у пациента одна почка);
больным с тяжелой сердечной недостаточностью, особенно в сочетании и почечной недостаточностью;
при ИБС или сердечной аритмии;
после пересадки почки;
при митральном или аортальном стенозе;
пациентам с цереброваскулярными заболеваниями, отеком Квинке, в том числе в анамнезе;
при сниженном ОЦК.

Побочные эффекты

Пациентами с повышенным АД лекарство, как правило, хорошо переносится. Побочные реакции носят транзиторный характер, проходят со временем, отмена препарата не требуется.

Наиболее часто проявлялись: головокружение, высыпание на коже, ортостатические реакции.

Также возможны:

нарушения режима сна, головная боль, астения;
ощущение сердцебиения, боли в районе груди, слабость, быстрая утомляемость, отеки по периферии;
тахикардия, боли в эпигастральной области;
несварение желудка, тошнота, понос;
спазмы мышц, боли в спине;
ринит, кашель, синусит, фарингит и прочие заболевания верхних дыхательных путей, вызванные инфекцией.

При сахарном диабете 2 типа наиболее часто развивались: слабость, головокружение, гиперкалиемия, артериальная гипотензия.

Частота и характер побочных реакций зависят от суточной дозировки, которую принимает пациент. Так, при приеме 150 мг Козаара в день чаще возникали: гиперкалиемия, почечная недостаточность, снижение АД, повышение уровня креатинина, калия и мочевины в крови.

В период после регистрации препарата были выявлены следующие побочные действия:

рвота, печеночная недостаточность, гепатит;
тромбоцитопения, миалгия;
дисгевзия и мигрень;
анемия, артралгия;
снижение либидо и импотенция;
крапивница, покраснения и высыпания на коже, чувствительность кожи к свету.

Инструкция по применению Козаара (способ и дозировка)

Препарат назначают внутрь, вне зависимости от еды.

Дозировку и режим приема должен определять лечащий врач, при этом лекарство можно сочетать с другими препаратами от артериальной гипертензии.

Инструкция по применению Козаара

При повышенном АД начальная дозировка = 50 мг в сутки.

Через 21-42 дня после начала лечения препарат достигает своей максимальной эффективности.

При необходимости дозировка может быть увеличена до 100 мг в день.

Для пациентов, у которых повышенное АД сопровождается гипертрофией левого желудочка или сахарным диабетом 2 типа начальная дозировка также = 50 мг в сутки (затем ее увеличивают до 100 мг).

Лицам с ХСН на первых этапах лечения можно принимать по 12,5 мг препарата один раз в день. Дозировку увеличивают каждые 7 дней (25 мг, 50 мг,100 мг и 150 мг) по состоянию больного.

При пониженном объеме циркулирующей крови (после приема диуретиков) начальная дозировка составляет 25 мг в день.

Также коррекция дозы необходима при тяжелых заболеваниях печени.

Передозировка

Нет данных о передозировке лекарственным средством. Предполагается, что прием больших доз препарата приведет к сильному снижению АД и тахикардии.

В качестве лечения проводит симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Лекарство нельзя сочетать с Алискиреном при сахарном диабете или с почечной недостаточностью.

При сочетании селективных ингибиторов ЦОГ-2, нестероидных противовоспалительных средств с Лозартаном снижается эффективность обеих групп лекарств.

Сочетание Козаара с Спиронолактоном, Амилоридом, Триамтереном и прочими калийсберегающими диуретиками приводит к повышению уровня калия в крови.

Лекарство можно сочетать с Дигоксином, Циметидином, Фенобарбиталом, гидрохлоротиазидом, Варфарином, Эритромицином, Кетоконазолом.

Известно, что Рифампицин способен снизить плазменную концентрацию данного средства.

Флуконазол снижает к-цию препарата в крови.

Лозартан затрудняет процесс выведения лития из организма.

С особой осторожностью следует сочетать лекарство и ПНВС, это может привести (особенно у пожилых лиц, пациентов с обезвоживанием) к увеличению нагрузки на почки. Изменения обратимы, обычно проходят после отмены одного из препаратов.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В прохладном, темном месте, вдали от маленьких детей.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Препарат не является эффективным для снижения частоты развития сердечных приступов для пациентов негроидной расы. В данном случае атенолол оказался более эффективным. Это приводит к выводу, что ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина менее эффективны у пациентов негроидной расы.

Лекарство не имеет смысла назначать при первичном гиперальдостеронизме, оно не снижает АД.

В связи с тем, что некоторые из побочных эффектов могут повлиять на скорость и точность психомоторных реакций, во время лечения препаратом рекомендуется воздержаться от управления автомобилем.

Аналоги Козаара

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Оригинальный препарат имеет ряд аналогов со сходной группой активных компонентов: Ангизар, Кардомин-Сановель, Гиперзар, Ксартан, Лозап, Клосарт, Лозартин, Лориста, Лосар, Пресартан, Пульсар, Эринорм.

Также аналогами лекарства являются: Адвантан, Вотум, Апровель, Вазар, Вальсакор, Ванатекс, Диован, Диокор, Ирбетан, Кандесар, Кантаб, Касарк, Микардис, Теветен, Фирмаста, Хизарт, Эдарби.

При беременности и лактации

Лекарство категорически запрещено принимать во время беременности. Его следует поменять на прочие гипотензивные препараты.

Выделяется ли средство с грудным молоком, точно не известно. Поэтому во время лечения Козааром грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Отзывы о Козааре

На форумах в Интернете о лекарстве отзываются очень хорошо. При систематическом приеме препарат нормализует давление и редко вызывает побочные эффекты. Удобно, что его прием не связан с приемом пищи.

Отзывы о Козааре:

“Нормальный препарат, но помог не сразу, а только где-то на 3-ю неделю приема”;

“После перенесенной операции принимаю Козаар уже неделю. Давление снизилось с 220 \ 116 до 130\87. Побочное действие – слабость, но я грешу на перенесенный наркоз. Перед этим пробовала другие лекарства – они мне не помогли”.

Цена Козаара

Стоимость препарата, дозировкой 100 мг, за 28 таблеток – примерно 600 рублей за упаковку.

Цена Козаар 50 мг, 14 штук – порядка 280 рублей.

Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

Козаар таб. п.п.о. 100мг n28Merck Sharp & Dohme B.V.
Козаар таб. п.п.о. 50мг n14Merck Sharp & Dohme B.V.

Аптека Диалог

Козаар (таб.п.пл/об.100мг №28)
Козаар (таб.п.пл/об.50мг №14)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Козаар 50 мг n14 таблМерк Шарп и Доум БВ
Козаар 100 мг №28 таблМерк Шарп и Доум / Мерк Шарп и Доум Б.В

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Козаар обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Козаар – антагонист рецепторов ангиотензина II.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Козаара – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белого цвета, таблетки овальной формы имеют разделительную риску на одной стороне и гравировку «952» – на другой, формы в виде капли – гравировку «960» на одной из сторон и гладкую поверхность другой (по 50 мг по 14 шт.; по 100 мг по 7 или 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера).

Действующее вещество – лозартан калия, в 1 таблетке – 50 или 100 мг.

Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, гипролоза (с 0,3% кремния диоксида), воск карнаубы, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Козаар характеризуется гипотензивным действием.

Фармакодинамика

Лозартан относится к селективным антагонистам АТ1-рецепторов ангиотензина II, обладающим высокой эффективностью при пероральном приеме. Данное соединение и его карбоксилированный метаболит (Е-3174), также характеризующийся фармакологической активностью, как in vivo, так и in vitro блокируют любые физиологические эффекты, связанные с ангиотензином II, независимо от источника его происхождения или способа синтеза. По сравнению с некоторыми другими пептидными антагонистами ангиотензина II активный компонент Козаара не обладает характеристиками агониста.

Лозартан селективно связывается с АТ1-рецепторами, причем связывание и блокировка рецепторов других гормонов и ионных каналов, отвечающих за регуляцию функционирования сердечно-сосудистой системы, отсутствуют. Также соединение не является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ, кининазы II), способствующей разрушению брадикинина. Поэтому действие лозартана не включает эффекты, непосредственно не имеющие отношения к блокаде АТ1-рецепторов: развитие отечности либо усиление брадикинин-опосредованных эффектов (при приеме лозартана они увеличиваются не более чем на 1,7%, в случае плацебо – на 1,9%).

Лозартан препятствует повышению диастолического и систолического артериального давления во время инфузии ангиотензина II. При достижении максимальной концентрации данного соединения в плазме крови после приема Козаара в дозе 100 мг вышеуказанный эффект ангиотензина II уменьшается примерно на 85%, а через 1 сутки как при однократном, так и при многократном приеме – на 26–39%.

Во время лечения лозартаном устраняется отрицательная обратная связь, выражающаяся в подавлении ангиотензином II синтеза ренина, что усиливает активность ренина плазмы крови (АРП). Рост АРП обуславливает повышение содержания ангиотензина II в плазме крови.

При шестинедельном лечении больных с артериальной гипертензией Козааром в суточной дозе 100 мг отмечается повышение уровня ангиотензина II в плазме крови в 2-3 раза в момент достижения максимально возможного уровня лозартана. У отдельных пациентов наблюдался еще больший рост содержания ангиотензина II в крови, особенно при небольшой продолжительности терапии (до 2 недель). Однако в процессе лечения снижение концентрации альдостерона в плазме крови и антигипертензивный эффект наблюдаются спустя 2 и 6 недель терапии, что говорит об эффективности блокады рецепторов ангиотензина II. После отмены Козаара АРП и концентрация ангиотензина II на протяжении 3 суток снижаются до значений, зарегистрированных до начала лечения лозартаном.

Содержание лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивное действие лозартана, усиливаются с увеличением дозы Козаара. Поскольку лозартан и его активный метаболит относятся к антагонистам рецепторов ангиотензина II, они оба вносят практически одинаковый вклад в развитие антигипертензивного эффекта.

Здоровые добровольцы мужского пола принимали участие в исследовании действия Козаара на организм при пероральном приеме при соблюдении высоко- и низкосолевой диеты. Эксперимент доказал, что однократный прием лозартана в дозе 100 мг не отражается на скорости клубочковой фильтрации, эффективности почечного плазмотока и фильтрационной фракции. Лозартан характеризовался натрийуретическим эффектом, более выраженным при низкосолевой диете и, вероятно, не связанным с подавлением ранней реабсорбции натрия, протекающей в проксимальных почечных канальцах. Активный компонент Козаара также обусловил временное увеличение экскреции мочевой кислоты через почки.

У пациентов с артериальной гипертензией и протеинурией (не меньше 2 г/24 часа), у которых отсутствует сахарный диабет и которые принимают Козаар на протяжении 8 недель в дозе 50 мг с ее постепенным возрастанием до 100 мг, отмечалось достоверно зафиксированное снижение протеинурии на 42%, а также уменьшение фракционной экскреции иммуноглобулинов и альбумина. У данной категории пациентов лозартан нормализовал скорость клубочковой фильтрации и снижал фильтрационную фракцию.

У женщин с артериальной гипертензией, находящихся в постменопаузальном периоде и принимавших Козаар в дозе 50 мг на протяжении 4 недель, не было зафиксировано влияния лечения на системную и почечную концентрацию простагландинов.

Лозартан не воздействует на вегетативные рефлексы и не характеризуется пролонгированным эффектом по отношению к уровню норадреналина в плазме крови.

Прием лозартана в суточных дозах до 150 мг не вызывал у пациентов с артериальной гипертензией серьезных изменений концентраций глюкозы в крови и триглицеридов натощак, а также содержания холестерина липопротеинов высокой плотности и общего холестерина.

Фармакокинетика

При пероральном приеме лозартан всасывается и метаболизируется достаточно хорошо. Для него характерен эффект «первого прохождения» через печень с образованием карбоксилированного метаболита, обладающего фармакологической активностью, и неактивных метаболитов. Системная биодоступность вещества в таблетированной форме составляет примерно 33%. Максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита в среднем регистрируются через 1 час и через 3-4 часа после приема соответственно. При употреблении Козаара в процессе стандартного приема пищи профиль концентрации активного компонента в плазме крови остается неизменным.

Степень связывания лозартана и его активного метаболита с белками плазмы крови (в основном с альбумином) достигает 99%. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Эксперименты на крысах доказали, что для вещества практически недоступен гематоэнцефалический барьер.

Приблизительно 14% дозы Козаара при пероральном приеме или внутривенном введении переходит в его активный метаболит. Кроме него, выявлены и фармакологически неактивные метаболиты, среди которых доминируют 2 основных метаболита, формирующихся вследствие гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один метаболит второстепенного значения – N-2-тетразол-глюкуронид.

Плазменный клиренс действующего вещества Козаара и его активного метаболита равен примерно 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс данных соединений равен приблизительно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При пероральном приеме лозартана около 4% принятой дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде и примерно 6% дозы экскретируется таким же путем в форме активного метаболита. Для лозартана и его активного метаболита характерна линейность фармакокинетических показателей при пероральном приеме Козаара в дозах до 200 мг.

После перорального приема содержание лозартана и его активного метаболита в плазме уменьшается полиэкспоненциально, причем конечный период полувыведения составляет примерно 2 и 6-9 часов соответственно. При приеме Козаара в дозировке 100 мг 1 раз в день кумуляции лозартана либо его активного метаболита в организме не наблюдается. Экскреция лозартана и его активных метаболитов осуществляется через почки, а также через кишечник с желчью. После перорального приема лозартана, меченого атомами 14С, у пациентов мужского пола приблизительно 35% радиоактивного изотопа обнаруживается в моче, а 58% – в фекалиях. При внутривенном введении 14С лозартана около 43% радиоактивности определяется в моче и 50% – в фекалиях.

Содержание лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов преклонного возраста мужского пола с артериальной гипертензией практически аналогично соответствующим показателям у молодых мужчин с тем же заболеванием.

Уровень лозартана в плазме крови у женщин с артериальной гипертензией оказался в 2 раза выше, чем у мужчин с тем же состоянием. Концентрации активного метаболита у пациентов обоих полов почти не отличались. Однако это явление практически не имеет клинического значения.

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести при пероральном приеме Козаара содержание лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказалось соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых мужчин, добровольно участвовавших в эксперименте.

Концентрации действующего вещества Козаара в плазме крови у больных с КК выше 10 мл/мин аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек. AUC (площадь под кривой «концентрация–время») у больных, проходящих процедуру гемодиализа, оказывается приблизительно в 2 раза больше по сравнению с данным параметром у больных с ненарушенной функцией почек. Содержание активного метаболита в плазме крови остается неизменным у пациентов с дисфункциями почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Вывести из организма лозартан и его активный метаболит посредством процедуры гемодиализа невозможно.

Показания к применению

Артериальная гипертензия;
Хроническая сердечная недостаточность при неэффективной терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);
Протеинурия на фоне сахарного диабета типа 2 (для защиты почек у больных, замедления прогрессирования почечной недостаточности со снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности, при необходимости проведения трансплантации почек или гемодиализа, для снижения протеинурии и показателей смертности);
Артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка (для снижения частоты риска инсульта, инфаркта миокарда и сердечно-сосудистой смертности).

Противопоказания

Период беременности и грудного вскармливания;
Возраст до 18 лет;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Козаар больным с заболеваниями почек и/или печени, указанными в анамнезе, пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), в том числе на фоне терапии диуретиками в высоких дозах.

Инструкция по применению Козаара: способ и дозировка

Таблетки Козаар принимают внутрь 1 раз в сутки, в любое удобное время независимо от приема пищи.

Дозу препарата назначает врач на основании клинических показаний.

Рекомендованное дозирование Козаара:

Артериальная гипертензия: по 50 мг в качестве начальной и поддерживающей дозы, при необходимости достижения большего действия можно принимать по 100 мг. Устойчивый гипотензивный эффект наступает после 3-6 недель терапии. Пациентам со сниженным ОЦК начальная доза препарата назначается в размере 25 мг. При указании в анамнезе на патологии печени дозу препарата следует снизить. Больным пожилого возраста и с почечной недостаточностью, в том числе пациентам на диализе коррекция начального дозирования не требуется;
Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза – 12,5 мг, титрование рекомендуется проводить 1 раз в неделю, доводя до индивидуальной поддерживающей дозы (12,5 мг, 25 мг или 50 мг);
Сахарный диабет типа 2 с протеинурией: начальная доза – 50 мг, с учетом понижения артериального давления (АД) дозу следует постепенно поднять до 100 мг. Показано совместное применение препарата с диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, препаратами центрального действия, другими гипогликемическими средствами (глитазоны, производные сульфонилмочевины, ингибиторы глюкозидазы) и инсулином;
Артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка: начальная доза для понижения вероятности развития ассоциированных сердечно-сосудистых заболеваний и смертности составляет 50 мг. Учитывая степень снижения АД, дальнейшая терапия предполагает повышение дозы препарата до 100 мг или назначения низких доз гидрохлоротиазида.

Побочные действия

В ходе контролируемых клинических исследований применения Козаара были отмечены следующие побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, учащение сердцебиения;
Со стороны дыхательной системы: отек слизистой оболочки носа, кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, синусит;
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, диарея;
Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение;
Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, боль в спине;
Со стороны организма в целом: утомляемость и слабость, боль в груди и/или в области желудка, отек;
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия (повышенный уровень аланинаминотрансферазы после отмены препарата обычно возвращался к норме).

Нежелательные реакции на фоне приема Козаара, отмеченные в широкой клинической практике:

Пищеварительная система: нарушение функции печени; редко – гепатит;
Система кроветворения: тромбоцитопения, анемия;
Костно-мышечная система: артралгия, миалгия; редко – рабдомиолиз;
Нервная система: мигрень; редко – дисгевзия;
Дыхательная система: кашель;
Дерматологические реакции: зуд, крапивница, гиперемия кожи;
Аллергические реакции: редко – васкулит, болезнь Шенлейн-Геноха, ангионевротический отек, включая отек голосовой щели, гортани, с обструкцией дыхательных путей, и/или отек губ, лица, языка и/или глотки (некоторые из пациентов перенесли реакции гиперчувствительности при предыдущем приеме ингибиторов АПФ).

В целом Козаар хорошо переносится, побочные действия имеют преходящий характер и проявляются в легкой форме, не требующей отмены препарата.

Передозировка

Данные о передозировке Козааром ограничены. Ее наиболее вероятными симптомами считаются тахикардия, выраженное снижение артериального давления и брадикардия, которую может спровоцировать парасимпатическая стимуляция. В качестве лечения назначают симптоматическую терапию.

Особые указания

Коррекцию сниженного ОЦК необходимо проводить до начала лечения Козааром или назначать более низкие его начальные дозы.

Возможно развитие ангионевротического отека у больных с гиперчувствительностью к препарату.

Без консультации врача противопоказано одновременное применение препаратов калия и заменителей поваренной соли, содержащих калий.

При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, для которых нарушение водно-электролитного баланса является характерным состоянием, следует соблюдать особую осторожность, как при наличии сахарного диабета, так и без него.

При указании в анамнезе на заболевание печени Козаар следует назначать в более низкой дозе.

Воздействие препарата на ренин-ангиотензиновую систему может вызывать нарушение функции почек, а при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки повышать уровень сывороточного креатинина и мочевины крови. После прекращения лечения возможно восстановление функциональных изменений.

У больных с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности применение препарата может вызвать развитие нарастающей азотемии, олигурии и острой почечной недостаточности с летальным исходом.

Нет необходимости в коррекции дозирования для пациентов пожилого возраста при назначении Козаара.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследования для оценки влияния Козаара на способность управлять транспортом и работать со сложными механизмами почти не проводились. Однако при прохождении курса гипотензивной терапии рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем или выполнении потенциально опасных работ, требующих повышенной сосредоточенности и незамедлительных психомоторных реакций. Это связано с риском развития головокружения и сонливости при приеме препарата, особенно в начале лечения или при увеличении дозы.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Козаар запрещено назначать во время беременности. Прием во II и III триместрах беременности лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензивную систему, может привести к серьезным дефектам или даже гибели развивающегося плода, поэтому сразу же после установления факта беременности препарат отменяют. Почечная перфузия, связанная с развитием системы ренин–ангиотензин, проявляется у плода во II триместре. Риск для плода повышается, если Козаар начинают принимать во II или III триместре беременности.

Не рекомендуется лечение Козааром в период лактации. Опыт применения лозартана у данной категории пациенток недостаточен, причем неизвестно, проникает ли вещество в грудное молоко. Поэтому необходимо соотнести потенциальную пользу лечения для матери и возможные риски для ребенка и принять решение о прекращении грудного вскармливания или отмене Козаара.

Лекарственное взаимодействие

Не установлено клинически значимое взаимодействие Козаара с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, циметидином, кетоконазолом, фенобарбиталом, эритромицином.

Не изучено влияние снижения уровня активного метаболита на фоне приема флуконазола и рифампицина на клиническое действие препарата.

Одновременное назначение калиевых добавок, триамтерена, спиронолактона, амилорида и других препаратов, препятствующих образованию ангиотензина II, солей, содержащих калий, может способствовать росту уровня содержания калия в крови.

Лозартан при сочетании с препаратами лития снижает экскрецию и повышает его сывороточную концентрацию.

Гипотензивное действие препарата снижают нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), селективные ингибиторы циклооксигеназы ЦОГ-2.

У больных с нарушением функции почек одновременный прием препарата и НПВС, в том числе селективных ингибиторов ЦОГ-2 может способствовать дальнейшему ухудшению функции почек. Эффект данного взаимодействия носит обратимый характер.

Снижение плазменных концентраций активного метаболита на фоне применения флуконазола при сочетании с Козааром повышает концентрацию лозартана в плазме крови.

Аналоги

Аналогами Козаара являются: Блоктран, Лозап, Лозартан, Лориста, Ангизар, Кардомин-Сановель, Гиперзар, Ксартан, Клосарт, Лозартин, Лосар, Пресартан, Пульсар, Эринорм, Адвантан, Вотум, Апровель, Вазар, Вальсакор, Ванатекс, Диован, Диокор, Ирбетан, Кандесар, Кантаб, Касарк, Микардис, Теветен, Фирмаста, Хизарт, Эдарби.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Козааре

Согласно отзывам, Козаар переносится пациентами хорошо и действует эффективно. При систематическом лечении лекарственное средство нормализует давление и редко провоцирует возникновение побочных реакций (к примеру, слабость). Пациенты также отмечают удобство способа применения Козаара: его прием не связан с приемом пищи. Результаты лечения становятся заметны примерно через 1-3 недели после его начала.

Цена на Козаар в аптеках

Среднестатистическая цена на Козаар дозировкой 50 мг в аптечных сетях составляет 265–281 рубль (за упаковку 14 таблеток). Препарат дозировкой 100 мг можно приобрести за 610–689 рублей (за упаковку 28 таблеток).