Как принимать амлодипин
Краткое описание
Амлодипин относится к блокаторам клеточных кальциевых каналов. Ионы кальция являются активными участниками целого ряда биоэнергетических процессов, протекающих в клетках человеческого организма. Однако их повышенная концентрация не является положительным обстоятельством, скорее наоборот: происходит чрезмерная интенсификация процессов клеточного метаболизма, которые требуют избыточного количества кислорода. Такая работа клетки «на износ» может запустить ряд нежелательных деструктивных изменений. Амлодипин, препятствуя проникновению ионов кальция в клетку, является своеобразным контролером, поддерживающим биохимический баланс во вне- и внутриклеточном пространстве на должном уровне.
Одним из главных достоинств амлодипина является его выраженное антиангинальное действие: он расширяет коронарные и периферические кровеносные сосуды, что существенно разгружает сердечную мышцу, снижает ее потребность в кислороде, уменьшает сосудистое сопротивление, что особенно важно при стенокардии и ишемии. Другое достоинство амлодипина, широко используемое врачами-кардиологами в отношении своих пациентов — его стойкое гипотензивное действие, обусловленное все тем же сосудорасширяющим действием препарата. Например, у лиц с артериальной гипертензией даже разовый прием амлодипина обеспечивает заметное, и в то же время плавное снижение давления на период до 24 часов.
Амлодипин принимается в любое время безотносительно режима питания пациента. С целью предупреждения приступа стенокардии и для лечения гипертонии начальная доза амлодипина составляет 5 мг в сутки, принимаемая за один раз. В зависимости от наблюдаемого эффекта доза может быть увеличена в два раза (но не более). Кардиологи советуют установить четкий график приема амлодипина и в дальнейшем стараться придерживаться его, принимая препарат в одно и то же время. В рамках комбинированной фармакотерапии при одновременном приеме других кардиологических лекарственных средств (ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы и др.) коррекция дозы амлодипина не требуется.
Пациенты, имеющие невнушительные габариты, а также страдающие заболеваниями печени, принимают меньшие дозы препарата. А вот лица, страдающие почечной недостаточностью, или пожилые люди принимают амлодипин на общих основаниях. Присутствующий у отдельных лекарственных средств сердечной группы синдром отмены амлодипину не свойственен, тем не менее, перед прекращением курса лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз препарата.Пациенты, страдающие такими заболеваниями, как подагра, бронхиальная астма или сахарный диабет могут принимать амлодипин безо всяких ограничений: он не оказывает негативного действия на липиды крови и не влияет на обмен веществ.
Фармакология
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.
T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов — до 65 ч и при нарушениях функции печени — до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% — почками, 20-25% — через кишечник.
Форма выпуска
Таблетки | 1 таб. |
амлодипин (в форме безилата) | 5 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
Дозировка
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.
Максимальная доза: при приеме внутрь — 10 мг/сут.
Взаимодействие
Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.
При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.
Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.
При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, аритмии, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко — гиперплазия десен.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении — парестезии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: при длительном применении — боли в конечностях.
Показания
Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
Состав
Каждая таблетка содержит активное вещество: амлодипин (в виде амлодипина бесилата) — 5 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза
микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Фармакологическое действие
Производное дигидропиридина – блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментом S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффекты. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие очередного приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента S-T, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью (III-IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта — 2-4 ч; длительность — 24 ч.
Фармакокинетика
При пероральном приеме абсорбция медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90 %, биодоступность — 60-65 %. Максимальная концентрация в плазме при приеме внутрь достигается в течение 6-12 ч. При постоянном приеме равновесная концентрация Css создается через 7-8 дней. Объем распределения — 21 л/кг. Связь с белками плазмы — 90-97 %. Проходит через гематоэнцефалический барьер, секретируется в грудное молоко. Интенсивно (90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень, в среднем — 35 ч. Общий клиренс — 500 мл/мин. T1/2 у больных с артериальной гипертензией — 48 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности — до 60 ч, сходные параметры увеличения T1/2 наблюдаются и при тяжелой ХСН, при нарушении функции почек — не изменяется. При гемодиализе не удаляется. Выводится почками – 60 % в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде; с желчью и через кишечник — 20-25 % в виде метаболитов, а также с грудным молоком.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с др. гипотензивными ЛС), стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (монотерапия или в комбинации с др. антиангинальными ЛС).
Противопоказания
Гиперчувствительность к амлодипину, другим дигидропиридинам и вспомогательным компонентам препарата, выраженная артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт. ст.), шок (включая кардиогенный шок), обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, тяжелая степень аортального стеноза), гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, возраст до 18 лет, беременность, период лактации.
Беременность и период лактации
Беременность. В исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность при использовании амлодипина в высоких дозах. Безопасность применения во время беременности не установлена.
Кормящие женщины. Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, однократно. Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии — 5 мг/сутки, которую, при необходимости, повышают до максимальной — 10 мг/сутки.
Пациентам с малой массой тела или невысокого роста, а также с выраженной печеночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы.
У пациентов с артериальной гипертензией амлодипин применяется в сочетании с тиазидными мочегонными, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ.
При стенокардии амлодипин может применяться в качестве монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами для стенокардии у пациентов, у которых отсутствовал эффект от приема нитратов и/или адекватной дозы бета-блокаторов.
При сопутствующей терапии тиазидными диуретиками, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ требуется корректировка дозы амлодипина.
Особые группы населения
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы не требуется. Рекомендуется обычный дозовый режим, но увеличение дозы проводится с осторожностью.
Нарушения функций печени
Для пациентов с нарушениями функций печени легкой и средней степени тяжести дозовые рекомендации не разработаны, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью, начиная с наиболее низкой дозы. Фармакокинетика амлодипина при нарушениях функций печени тяжелой степени не изучена. Поэтому у таких пациентов лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы и титровать дозу медленно.
Нарушения функций почек
Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью почечной недостаточности, поэтому рекомендуются обычные дозы. Амлодипин не выводится при диализе.
Побочное действие
Амлодипин относительно хорошо переносится, в терапевтических дозах не вызывает выраженного побочного действия. Наиболее частыми побочными эффектами амлодипина являются:
со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, отеки лодыжек и стоп, одышка, «приливы» крови к лицу, редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, снижение АД, ортостатическая гипотензия; обмороки; очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень, инфаркт миокарда, васкулит;
со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко — потеря сознания, гипестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия, спутанность сознания, периферическая нейропатия, гипертония;
со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе; гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень редко — гастрит, повышение аппетита, панкреатит;
со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко — дизурия, полиурия;
со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении), мышечные спазмы; очень редко – миастения, отек коленного сустава, проявление экстрапирамидных расстройств;
со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, эксфолиативный дерматит, пурпура, синдром Стивенса-джонсона, светочувствительность;.
аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница); очень редко: отек Квинке;
со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: лейкопения, тромбоцитопения;
прочие: редко — нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение, озноб, увеличение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко – гепатит, холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, извращение вкуса, гипергликемия, отек, слабость.
Передозировка
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, снижение АД, тахикардия. Были зарегестрированы случаи выраженной и длительной системной гипотензии, которая приводила к шоку со смертельным исходом.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функций сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля до двух часов после приема амлодипина, поддержание функций сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и сосудосуживающих средств, если это не противопоказано. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — снижать. В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВП, особенно индометацином. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты. Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов. Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина. Нейролептики и изофлуран — усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
Влияние других лекарственных средств на амлодипин,
Ингибиторы CYP3A4: совместное применение амлодипина с -сильными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые азолы, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может значительно усилить воздействие амлодипина. Клинические последствия этих фармакокинетических взаимодействий могут быть более выраженными у пациентов пожилого возраста. При необходимости следует осуществлять клинический мониторинг и коррекцию дозы.
Индукторы CYP3A4: данные о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин отсутствуют. Совместное применение индукторов CYP3A4 (например, таких как рифампицин, зверобой (препараты зверобоя продырявленного)) может уменьшить концентрацию в плазме амлодипина. Амлодипин следует использовать с осторожностью вместе с индукторами CYP3A4.
Совместное применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку могут увеличиться биодоступность амлодипина и, соответственно, его гипотензивное действие.
Дантролен (парентерально): в опытах на животных после введения верапамила и дантролена внутривенно наблюдалось развитие смертельной фибрилляции желудочков и сердечно-сосудистой недостаточности в связи с гиперкалиемией. В связи с риском гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного введения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам с риском развития злокачественной гипертермии или тем, которые получают лечение злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства
Амлодипин усиливает антигипертензивный эффект других антигипертензивных препаратов. В клинических исследованиях взаимодействий амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, циклоспорина.
Симвастатин: совместное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг приводило к увеличению воздействия симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Рекомендуется ограничивать дозу симвастатина до 20 мг ежедневно у пациентов, получающих амлодипин.
Меры предосторожности
Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы, ТГ, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины. Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии. Таблетки амлодипина не рекомендуются при гипертоническом кризе. Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать надежные методы контрацепции.
В состав препарата входит лактоза, в связи с чем его не рекомендуется применять у пациентов с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Пациенты с сердечной недостаточностью
У пациентов с сердечной недостаточностью амлодипин следует применять с осторожностью.
В плацебо контролируемых долгосрочных исследованиях у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью неишемической этиологии (NYHA класса III и IV), принимавших амлодипин, частота развития отека легких была выше, чем в группе плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, должны с осторожностью использоваться у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, так как они увеличивают риск сердечно-сосудистых осложнений в будущем и смертность.
Дети. Опыт применения у детей отсутствует.
Фертильностъ. У некоторых пациентов, которые получали лечение блокаторами кальциевых каналов, наблюдались обратимые изменения сперматозоидов. Клинические данные о потенциальном влиянии амлодипина на рождаемость относительно недостаточны.
В одном исследовании на крысах были обнаружены побочные эффекты на мужскую фертильность.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.
У пациентов, принимающих амлодипин, могут развиться
головокружение, головная боль, симптомы усталости или тошноты, поэтому в период
лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами
и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
По 10 таблеток в контурную
ячейковую упаковку. Одну или три контурных ячейковых упаковок вместе с
инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 250С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Амлодипин является сосудорасширяющим препаратом, способствующим понижению давления, а также предупреждению развития приступа стенокардии. Фармакологическая группа — блокатор кальциевых каналов.
Это высокоэффективный медицинский препарат, который способен купировать и предупреждать приступы стенокардии у пациентов, для которых нитраты являются малоэффективными. К тому же данное средство способствует снижению давления в артериях. Как правило, его назначают людям, которым не помогают бета-адреноблокаторы, в частности Бисопролол, Тимолол.
Однако, невзирая на эффективность лекарства, не рекомендуется принимать его без разрешения кардиолога. Прежде чем принять средство в обязательном порядке ознакомьтесь с инструкцией по применению Амлодипина.
Сегодня лекарственное средство выпускают в нескольких видах, отличающихся только названиями, а точнее добавочными словами:
- Чайкафарма;
- Тева;
- Прана;
- Сандоз;
- Аджио.
Добавочные названия нужны производителю для регистрации производимого ими лекарства как уникального. Именно вспомогательная аббревиатура указывает на то, что все права принадлежат только данной компании.
Все виды средства отличаются только названиям, технологии изготовления, состав и активное вещество остаются неизменными. Еще одно возможное отличие видов препарата — качество. Не все заводы выпускают одинаково качественный продукт.
Согласно инструкции по применению Амлодипина все его виды производят в таблетированной форме. Действующий компонент — амлодипин. Выпускается средство в трех дозировках: 2.5, 5 и 10 мг. Что относительно вспомогательных веществ, то в таблетках разных фармацевтических компаний могут содержаться различные компоненты.
Именно поэтому прежде чем приобрести препарат, ознакомьтесь с инструкцией. Зачастую, Амлодипин, инструкция по применению, которого прилагается к таблеткам, указывает, что помимо действующего компонента в препарате содержится незначительное количество стеарата кальция, кросповидона, повидона, моногидрата лактозы.
Амлодипин (инструкция по применению) указывает, что таблетки производятся в блистерах № 10, 20, 30, 40, 50 и 100. Таблетки обладают плоскоцилиндрической формой, кремовым или белым цветом. На каждой имеется риска и фаска.
Известно о гипотензивном и антиангинальном воздействии лекарства, средство способствует:
- предупреждению развития сердечной недостаточности;
- нормализации функционирования ССС;
- расширению артерий и артериол миокарда;
- увеличению количества кислорода, который поступает к сердечной мышце за единицу времени;
- понижению АД.
Препарат Амлодипин: показания к применению, свойства
Прежде чем принять препарат Амлодипин, ознакомьтесь с показаниями к применению и детальной инструкцией. Не стоит заниматься самолечением. Лекарство, безусловно, эффективно и действенно, но имеет побочные действия и противопоказания.
При нецелесообразном применении может нанести вред организму. Прежде чем начать принимать лекарство для лечения той или иной болезни, проконсультируйтесь у врача.
Согласно аннотации и показаниям к применению препарата Амлодипина, медикамент назначают для терапии таких недугов:
- дилатационная кардиомиопатия;
- ИБС;
- стенокардия напряжения;
- артериальная гипертензия (можно принимать таблетки в качестве монотерапии, а также в комплексе с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и мочегонными средствами;
- ишемия миокарда.
Как вы уж поняли, препарат Амлодипин показан к применению пациентам с повышенным давлением. Но прежде чем, принять его ознакомьтесь с аннотацией, изучите состав и в обязательном порядке проконсультируйтесь у лечащего врача. Особенно осторожными необходимо быть при беременности и кормлении грудью.
Лекарство способствует блокировке работы кальциевых каналов. Благодаря этому Са не проникает внутрь клеток, а это положительно сказывается на функционировании ССС. После принятия препарата отмечается расслабление сосудов, их расширение и, следовательно, понижение давления.
Препарат Амлодипин показания к применению имеет следующие:
- расширении артерий миокарда;
- минимизации нагрузки на сердце;
- профилактике сужения сердечных сосудов;
- увеличении выносливости и переносимости нагрузок;
- замедлении прогрессирования стенокардии;
- мягком снижении АД.
Амлодипин+Валсартан и Лизиноприл+Лизиноприл являются отдельными комбинированными медикаментами, в которых помимо активного компонента — амлодипина содержатся и другие действующие вещества.
Каковы отличия Амлодипина от Амлодипина Тева
И в одном и другом препарате в одинаковых соотношениях содержится один и тот же активный компонент. Поэтому на первый взгляд особых отличий препараты не имеют. Однако отличия есть и они существенные.
Амлодипин Тева — продукт, который производится в Венгрии по технологиям израильской компании Teva Pharmaceutical Industries, Ltd. Амлодипин — отечественный препарат.
Второе отличие — технологии производства. При изготовлении Амлодипин Тевы применяется меньшее количество примесей. Чтобы было понятней, действующий компонент, прежде чем его положить в таблетку, очищают от посторонних примесей, тестируют и только потом допускают к производству.
В итоге препарат обладает более мощным воздействием и что немаловажно имеет меньший риск возникновения побочных эффектов.
Подобная проверка и очистка активного компонента — процесс трудоемкий и затратный. Именно поэтому многие отечественные производители не производят подобную очистку.
Еще одно отличие помимо качества, цена. Естественно, что препарат, который изготавливался по всем технологиям и правилам, будет стоить дороже. Именно поэтому Амлодипин Кардио, Биоком и просто Амлодипин стоит в разы дешевле Амлодипина Тевы.
Как принимать Амлодипин, описание и аннотация к препарату
Узнать, как принимать Амлодипин, вы можете непосредственно у лечащего врача, а можете ознакомиться с инструкцией, там все подробно описано. Помните, нецелесообразный прием препарата, а также превышение доз может стать причиной плачевных последствий.
Препарат выпускается в единой форме — таблетки. Они проглатываются целиком, их не нужно раскусывать, разламывать или разжевывать. Запивается медикамент очищенной водой.
Если вы хотите знать, как принимать Амлодипин, то его употребляют вне зависимости от трапезы. Еда никоим образом не влияет на скорость всасывания лекарства в кровь. Всасывание лекарства, принятого до, в момент или после трапезы одинаково долгое — в среднем на протяжении трех часов. И следовательно, лечебный эффект появляется спустя три часа после применения медикамента.
Лекарство необходимо принимать единожды в сутки. Причем предпочтительно с утра. Так появляется возможность проследить за реакцией организма, а также оценить действенность и переносимость лекарственного средства.
Теперь подробнее о том, как необходимо принимать препарат Амлодипин при различных патологиях.
-
Амлодипин и гипертоническая болезнь. С целью понижения АД препарат принимается следующим образом: пять миллиграмм (что приравнивается к одной таблетке) единожды на день. Если снижение АД до нужных границ по истечении половины месяца не происходит, рекомендуется увеличить дозу до двух таблеток в день. Принимать лекарство по две таблетки необходимо до тех пор, пока давление не понизится до необходимых границ и не перестает колебаться.
Далее необходимо перейти на поддерживающую дозировку 2.5 — 5 мг единожды на день. Дозировка должна снижаться постепенно, сначала до пяти миллиграмм, а потом до двух с половиной. Важный момент в терапии — отслеживание показателей АД. Если давление не скачет, назначается длительное применение Амлодипина 2.5 мг. Если же отмечается его резкое увеличение или понижение, больному возвращают предыдущую дозировку — 5 мг. Принимается лекарство в такой дозировке продолжительно. - Амлодипин и гипертония. Лекарство в поддерживающей дозе принимается постоянно. Назначить и отменить прием медикамента (в случае низкой эффективности) может только квалифицированный специалист. Но зачастую лекарство принимается на протяжении жизни. Только так можно поддерживать АД в безопасных пределах.
- Амлодипин и стенокардия (все виды). С профилактической целью, а также, чтобы улучшить переносимость нагрузок назначается применение пяти миллиграмм препарата единожды на день. Длительность курса — три недели. Затем, если есть необходимость, и препарат нормально переносится организмом, дозировку увеличивают до десяти миллиграмм. Принимать медикамент необходимо на протяжении двух-трех месяцев.
- Амлодипин и дилатационная кардиомиопатия. Назначается применение пяти миллиграмм препарата единожды на день на протяжении двух-трех недель. Если препарат хорошо переносится, дозировку увеличивают до десяти миллиграмм. В таком случае препарат принимается месячными курсами. При плохой переносимости дозировку снижают до предыдущей.
- Амлодипин и ИБС. Назначают прием 2.5 — 5 миллиграмм препарата единожды на день.
Максимальная суточная доза данного лекарства — десять миллиграмм. Вся суточная дозировка должна приниматься за один прием. Не рекомендуют принимать медикамент вечером или тем более, ночью. Желательно пить средство с утра.
Если пациент страдает от печеночных недугов, рекомендуемой для него дозировкой является 2.5 мг. Если препарат принимается в комплексе с адреноблокаторами, мочегонными средствами и ингибиторами АПФ, их дозировки не уменьшают. Помимо этого не уменьшают дозы пациентам преклонного возраста, страдающим от почечной недостаточности.
Продолжительность приема медикамента определяет специалист, по данным исследований. Зачастую применение препарата продолжительное. Возможно назначение препарата для терапии сахарного диабета, подагры и ревматизма.
Несколько рекомендаций и указаний относительно применения Амлодипина:
- На протяжении всего терапевтического курса контролируйте вес и следите за потреблением натрия.
- Придерживайтесь бессолевой диеты.
- Регулярно проходите осмотр у стоматолога (раз в 90 дней). Это поспособствует предупреждению появления таких недугов как кровоточивость и гиперплазия десен.
- При такой патологии, как стенокардия, препарат должен отменяться постепенно. Это предотвратит резкое ухудшение состояния и усложнения течения болезни.
- Амлодипин не принимают, чтобы купировать приступ стенокардии и гипертонический криз.
- Нельзя использовать препарат в первые несколько дней после инфаркта.
- Женщинам на протяжении всего курса лечения Амлодипином нужно принимать контрацептивы, так как прием медикамента при беременности противопоказан.
- Люди с маленьким весом — менее сорока килограмм должны принимать половинную дозировку препарата.
Прием препарата во время вынашивания плода, а также в период лактации противопоказан. Однако врач может назначить его прием, но только в том случае, если полезные свойства превышают все возможные риски.
Из-за того, что вещества медикамента проникают в грудное молоко, и могут навредить младенцу, его не назначают женщинам, кормящим грудью. Если же Амлодипин является необходимым, а женщина кормит грудью, рекомендуют перевести малыша на искусственные молочные смеси.
Амлодипин и алкоголь совместимость не имеют. Категорически не рекомендуется при приеме препарата употреблять спиртные напитки. Помимо того, что будет страдать печень, еще и есть вероятность «пустого» лечения. То есть вы будете принимать лекарство, но ожидаемого эффекта вы не получите.
Влияет ли Амлодипин на способность управлять механизмами?
В начале лечения возможно появление головокружении и сонливости. Именно поэтому людям, чья профессиональная деятельность связана с необходимостью иметь высокую реакцию и скорость реагирования, к примеру, водителям, принимать лекарство необходимо максимально осторожно.
Теперь вы знаете аннотацию применения Амлодипина. Поговорим о симптоматике передозировки.
Передозировка препаратом характеризуется выраженным понижением АД, рефлекторной тахикардией, учащенным сердцебиением, расширением периферических мелких сосудов, что может стать причиной шока с летальным исходом.
При появлении всего вышеперечисленного в незамедлительном порядке вызовите скорую, промойте желудок (используйте слабый раствор марганцовки). Употребите сорбент — активированный уголь или Энтеросгель
В дальнейшем врач назначает терапию, способствующую поддержанию нормального функционирования организма. Назначается, как правило, внутривенное введение Допамина. С целью снижения выраженности воздействия на ССС назначается внутривенное введение глюконата натрия.
При комплексном применении Амлодипина с:
- Амиодароном;
- антиангинальными препаратами: Нитроглицерином, Рибоксином;
- мочегонными средствами: Фуросемидом;
- ингибиторами АПФ: Каптоприлом, Эналаприлом;
- бета-блокаторами: Тимололом, Метопрололом;
- нитратами: Молсидомином;
- альфа1-адреноблокаторами: Фокусином, Артезином;
- нейролептиками: Аминазином, Нозинаном, может отмечаться усиление выраженности его антиангинальных и гипотензивных свойств.
Уменьшение выраженности гипотензивного воздействия Амлодипина, а также резкое увеличение АД, может быть обусловлено одновременным применением с Амлодипином:
- симпатомиметиков: Добутамина, Эпинефрина;
- Орлистата;
- НПВС: Аспирина, Вольтарена, Нимисулида;
- эстрогенов: Климена, Ипрожина;
- препаратов для наркоза: Фторотана, Кетамина.
Какие оказывает Амлодипин побочные действия, и какие у препарата Амлодипин противопоказания
Амлодипин, побочные действия которого могут быть весьма серьезными, противопоказан людям с наличием:
- индивидуальной непереносимости;
- дефицита лактозы;
- выраженной гипотензии;
- нестабильной стенокардии;
- стеноза аорты;
- кардиогенного шока;
- коллапса;
- сбоев в функционировании печени;
- митрального стеноза;
- хронической сердечной и печеночной недостаточности.
Не рекомендуется применение препарата при беременности и кормлении грудью. Людям преклонного возраста Амлодипин практически не назначают.
При применении препарата возможно появление следующих побочных действий Амлодипина: тахикардии, аритмии, снижения АД, мигрени, экстрасистолии, ухудшения самочувствия, усталости, недомогания, головокружения, сонливости, тревожности, амнезии, импотенции, отека лодыжек и ступней, бессонницы, никтурии, тошноты, рвоты, желтухи, диареи, одышки, кашля, зуда кожных покровов, высыпаний, насморка.
При появлении подобных побочных действий Амлодипина сообщите врачу. Он отредактирует лечение и дозировку.
На сегодняшнем фармацевтическом рынке представлены две группы лекарств — аналоги и синонимы.
Синонимами препарата являются Тенокс, Амлодак, Нормодипин, Аген, Калчек, Амлодифарм, Норвадин. Аналоги: Занифед, Сакур, Фелодип, Кордипин, Адалат, Фелодипин, Плендил.
Выпускаться аналоги могут как в блистерах, так флаконных и ампулах. Форма выпуска препаратов синонимов единая — таблетки. Аналоги могут иметь не только разные активные компоненты (амлодипин, амлодипина бесилат), но и разные вспомогательные вещества. В них может содержаться целлюлоза, стеарат магния, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая.
Теперь вы знаете, что Амлодипин — мощный гипотензивный препарат, который способствует терапии гипертонии, стенокардии, кардиомиопатии, знаете о возможных побочных действиях Амлодипина. Не забывайте и о том, что Амлодипин в сочетании с иными препаратами может давать разные эффекты. Препарат не противопоказан при сахарном диабете, а наоборот, даже назначается для терапии недуга.
Цена может варьироваться в зависимости от дозировки и производителя.
Средняя стоимость Амлодипина:
- 5 мг № 20 — 100 рублей;
- 5 мг № 30 — 150 рублей;
- 5 мг № 60 — 120 рублей;
- 5 мг № 90 — 150 рублей;
- 10 мг № 20 — 150 рублей;
- 10 мг № 30 — 200 рублей;
- 10 мг № 60 — 120 рублей;
- 10 мг № 90 — 220 рублей.
Состав
Содержит в своем составе амлодипина безилат, в эквиваленте чистого амлодипина по 5 и 10 мг.
Дополнительными веществами являются: кросповидон, моногидрат лактозы, стеарат кальция, повидон.
Форма выпуска
Выпускается в виде таблеток по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук. Действующего вещества 5 или 10 мг в таблетке.
Фармакологическое действие
Гипотензивное средство с антиангинальным эффектом.
Фармакодинамика и фармакокинетика
МНН: Амлодипин.
Активный компонент является производным дигидропиридина. Принцип воздействия направлен на блокирование медленных кальциевых каналов. Лекарственный препарат оказывает гипотензивное, антиангинальное воздействие. Основное вещество связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, оказывает блокирующее воздействие на кальциевые каналы, замедляет трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в гладкомышечной ткани сосудов несколько больше, нежели в карлиомиоцитах).
Антиангинальный эффект амлодипина достигается расширением артериол, периферических артерий, коронарных артерий, что при стенокардии позволяет снизить выраженность ишемии миокарда. Под действием активного компонента происходит расширение просвета артериол, коронарных артерий в ишемизированных и непораженных участках миокарда, предотвращается формирование констрикции коронарных артерий (при курении).
Гипотензивный эффект лекарственного средства носит дозозависимый характер. Разовый прием медикамента при артериальной гипертонии позволяет достичь клинически значимого падения кровяного давления в течение суток. Лекарственный препарат не влияет на фракции выброса в левом желудочке, не вызывает снижение толерантности к физическим нагрузкам, не вызывает резкого падения артериального давления.
Медикамент обладает кардиопротективным, антиатеросклеротическим эффектами при ИБС. Амлодипин увеличивает скорость клубочковой фильтрации, затормаживает агрегацию тромбоцитов, не вызывает рефлекторного увеличения пульса, оказывает слабо выраженный натрийуретический эффект. Выраженность микроальбуминурии не увеличивается у пациентов с диабетической нефропатией. Лекарственный препарат не влияет на липиды плазмы, метаболические процессы. Эффект от приема однократной дозы амлодипина наблюдается через 2 часа, длится сутки.
Показания к применению Амлодипина
От чего таблетки используются?
Препарат применяется при артериальной гипертонии, при вазоспастической стенокардии, стенокардии напряжения, декомпенсированной форме ХСН, безболевом варианте ишемии миокарда.
Показания к применению Амлодипин Биоком являются теми же, так как действующие вещества данных лекарств совпадают.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата являются: непереносимость дигидропиридинов, беременность, тяжелое течение артериальной гипотонии, грудное кормление. При аортальном стенозе, артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда, патологии почек, детям до достижения совершеннолетия, при ХСН, митральном стенозе, пожилым пациентам с СССУ, ГОКМП Амлодипин назначается с осторожностью.
Побочные действия Амлодипина
Пищеварительный тракт: сухость во рту, желтушность кожных покровов, тошнота, повышение уровня ферментов печени, рвота, диспепсические расстройства, панкреатит, метеоризм, диарея, запоры, гиперплазия десен, боль в эпигастральной области, нарушения аппетита.
Нервная система: судороги, изменение настроения, сонливость, головная боль, депрессия, нервозность, бессонница, недомогание, быстрая утомляемость, астения, тремор, парестезии, гиперестезии, амнезия, ажитация, апатия, атаксия.
Сердечно-сосудистая система: желудочковая тахикардия, отечность, нарушения ритма, «приливы» крови к лицу, сердцебиение, загрудинные боли, падение кровяного давления, мигренб, экстрасистолия, трепетание предсердий, усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, подъем артериального давления.
Мочеполовая система: полиурия, поллакиурия, никтурия, боли при мочеиспускании, нарушения сексуальных функций, нарушения потенции, дизурия.
Опорно-двигательный аппарат: миастения, артроз, артралгия, миалгия.
Кожные покровы: алопеция, ксеродермия, пурпура, дерматит. Также возможно развитие конъюнктивита, сыпи, кожного зуда, диплопии, нарушения зрительного восприятия, гинекомастии, звона в ушах, озноба, ксерофтальмии, нарушения аккомодации, паросмии, ринита, кашля, липкого пота, носового кровотечения, гипергликемии, жажды, повышенного потоотделения, извращения вкусового восприятия.
Отзывы о побочных действиях Амлодипина встречаются довольно часто.
Таблетки Амлодипин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат принимают внутрь, начальная дозировка составляет 5 мг. Количество лекарства постепенно увеличивают в течение двух недель до максимального – 10 мг в день однократно. Поддерживающая, суточная дозировка при артериальной гипертонии составляет 2,5-5 мг. При вазоспастической стенокардии, стенокардии напряжения назначают однократный прием 5-10 мг в день. С целью профилактики приступов стенокардии показан ежедневный прием 10 мг. Пациентам с патологией почек, с низкой массой тела, невысоким ростом назначают по 2,5 мг в день, для достижения антиангинального эффекта – 5мг. Начальная дозировка при ХСН составляет 2,5 мг в сутки, дозировку постепенно повышают до 10 мг в день при хорошей переносимости медикамента.
Инструкции по применению Амлодипин Тева, Амлодипин Фармак и Биоком являются аналогичными.
Передозировка
Сопровождается тахикардией, чрезмерным падением кровяного давления, периферической вазодилатацией. Требуется промывание желудка, контроль над диурезом и ОЦК, назначение энтеросорбентов, внутривенное введение допамина, глюконата кальция, поддерживающая и симптоматическая терапия. Гемодиализ признан неэффективным.
Взаимодействие
Индометацин (блокада синтеза простагландинов почечной системой,задержка ионов натрия), симпатомиметики, эстрогены, альфа-адреностимуляторы, НПВС ослабляют выраженность гипотензивного эффекта. Ингибиторы микросомального окисления усиливают риск развития побочных эффектов из-за повышения концентрации медикамента в крови, обратный эффект наблюдается при приеме индукторов микросомальных ферментов. Нитраты, «петлевые» диуретики, Верапамил, бета-адреноблокаторы, тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ усиливают выраженность гипотензивного и антиангинального эффектов. Антипсихотические средства, альфа1-адреноблокаторы, хинидин, амиодарон, БМКК усиливают гипотензивное воздействие амлодипина. Варфарин, циметидин и дигоксин не влияют на фармакокинетические параметры. При приеме препаратов лития регистрируется увеличение нейротоксичности (шум в ушах, атаксия, диарея, тошнота, тремор, рвота). Препараты кальция снижают эффективность БМКК. Хинидин, прокаинамид усиливают отрицательное инотропное воздействие.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.
Срок годности
Не более 3-х лет.
Особые указания
Достоверных сведений о безопасности амлодипина для кормящих и беременных женщин нет. Терапия требуется наблюдения у стоматолога для профилактики и своевременной диагностики гиперплазии десен, их кровоточивости и болезненности. Лекарственное средство не оказывает воздействия на плазменные концентрации холестерина, триглицеридов, глюкозы, мочевой кислоты, мочевины, азота, ЛПНП. Для медикамента не характерен синдром «отмены», однако пациентам рекомендуется постепенно снижать дозирование лекарственного средства перед его отменой.
Препарат часто применяется в комбинации с различными активными веществами: Валсартан, Периндоприл, Лизиноприл, Бисопролол.
Рецепт на латинском: Rp: Tab. Amlodipini (Amlori=Norvasci)0,01
D.S. 1 таб. 1 р/д
Аналоги Амлодипина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Чем можно заменить лекарство? Конечно любым препаратом синонимом, который содержит в своем названии слово «амлодипин». Аналогами лекарственного средства являются также медикаменты: Аген, Азомекс, Аладин, Амло, Амловас, Амловел, Амлодак, Амлодекс, Амлодин, Амлокор, Амлонг, Амлоприл, Вазодипин, Вазотал, Васкопин, Норвадин, Норваск, Нормодипин, Семлопин, Стамло, Тенокс, Тенсигал, Эмлодин.
Отзывы об Амлодипине
Отзывы врачей
Препарат является эффективным средством при сердечных заболеваниях. Часто применяется для профилактики инфаркта и стенокардии. Лекарство и его дозировка обязательно должны назначаться врачом.
Отзывы об Амлодипин Тева характеризуют средство как хороший препарат для снижения давления. Также плюсом является невысокая цена медикамента. Однако, часто проявляются и побочные эффекты.
Цена Амлодипина, где купить
Цена Амлодипина сильно зависит от производителя и имеет большой разброс.
Купить Амлодипин Тева 5 мг можно за 130 рублей за 30 штук.
Цена Амлодипин Прана составляет 50 рублей за такую же упаковку.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
-
Амлодипин таб. 5мг n30Вертекс АО
-
Амлодипин таблетки 10мг №30 АкрихинЮникем Лабораториз Лтд
-
Амлодипин таблетки 5мг №30 АкрихинЮникем Лабораториз Лтд
-
Амлодипин таб. 5мг №60Озон ООО
-
Амлодипин таблетки 5мг №30 ОзонОзон ООО
Аптека Диалог
-
Амлодипин-Веро таблетки 10мг №30
-
Амлодипин таблетки 10мг №60
-
Амлодипин (таб. 5мг №30)
-
Амлодипин таблетки 10мг №60
-
Амлодипин таблетки 5мг №30
Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11
-
Амлодипин канон 10 мг 90 таблКанонфарма продакшн ЗАО
-
Амлодипин-тева 10 мг №30 таблТева Прайвэт Ко.Лтд Фарм.завод
-
Амлодипин-вертекс 10 мг №60 таблОЗОН,ООО
-
Амлодипин 5 мг n30 таблРОЗЛЕКС ФАРМ ООО
-
Амлодипин-тева 5 мг №30 таблТева, ООО
показать еще
Аптека24
-
Амлодипин-Дарница 10 мг N20 таблетки ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна
-
Амлодипин Астрафарм 10мг N20 таблетки ТОВ»Астрафарм» , Україна
-
Амлодипин-Дарница 5 мг N20 таблетки ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна
-
Амлодипин Фитофарм 5 мг N20 таблетки ПРАТ»Фітофарм», Україна
-
Амлодипин Фармак 0.005 N20 таблетки ПАТ»Фармак», Україна
ПаниАптека
-
таблетки Амлодипин Сандоз таблетки 5мг №30 Украина , Лек
-
Амлодипин таблетки Амлодипин таблетки 0.05г №20 Украина , Фармак ОАО
-
Амлодипин таблетки Амлодипин таблетки 5мг №20 Украина , Фитофарм ЧАО
-
Амлодипин таблетки Амлодипин таблетки 5мг №30 Украина , Киевский витаминный завод ПАО
-
Амлодипин таблетки Амлодипин таблетки 10мг №30 Украина , Астрафарм ООО
показать еще
БИОСФЕРА
-
Амлодипин Канон 10 мг №30 табл.Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)
-
Амлодипин-Периндоприл-Рихтер 5 мг/4 мг №30 табл.Гедеон Рихтер Польша ООО (Польша)
-
Амлодипин 5 мг №30 табл.Белмедпрепараты (Беларусь)
-
Амлодипин-Периндоприл-Рихтер 10 мг/8 мг №30 табл.Гедеон Рихтер Польша ООО (Польша)
-
Амлодипин Канон 5 мг №30 табл.Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)
показать еще
Обратите внимание!
Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Амлодипин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
— амлодипин (amlodipine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
1 таб. | |
амлодипина бесилат | 6.93 мг, |
что соответствует содержанию амлодипина | 5 мг |
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
1 таб. | |
амлодипина бесилат | 13.86 мг, |
что соответствует содержанию амлодипина | 10 мг |
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии снижает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС; уменьшает преднагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST; снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Амлодипин оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).
Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.
Время наступления терапевтического эффекта — 2-4 ч, продолжительность — 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%. Cmax в сыворотке крови достигается через 6-9 ч.
Распределение
Css достигается через 7-8 дней терапии. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Средний Vd — 21 л/кг массы тела. Амлодипин проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму (90- 97%) в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
Выведение
Т1/2 в среднем составляет — 35 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, 20-25% — с желчью и через кишечник в виде метаболитов, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). При гемодиализе не выводится.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Т1/2 у пациентов с артериальной гипертензией составляет 48 ч, у пациентов пожилого возраста увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности — до 60 ч. Сходные параметры увеличения Т1/2 наблюдаются при тяжелой хронической сердечной недостаточности, при нарушении функции почек Т1/2 не изменяется.
Показания
— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
— стабильная стенокардия напряжения и стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Противопоказания
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
— коллапс;
— кардиогенный шок;
— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
— выраженный аортальный стеноз;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
— беременность;
— период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к амлодипину, другим компонентам препарата или другим производным дигидропиридина.
С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после), пациентам пожилой возраста.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной — 10 мг (1 раз/сут).
Пациентам с нарушением функции печени в качестве антигипертензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2.5 мг (1/2 таб. по 5 мг), в качестве антиангиального средства — 5 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменения дозы.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться КК. Изменения дозы не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); нечасто — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности; очень редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; нечасто — недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко — судороги, апатия, ажитация; очень редко — атаксия, амнезия.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит; очень редко — кашель.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, абдоминальная боль; нечасто — рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда, извращение вкуса; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны половой системы и молочной железы: нечасто — импотенция, гинекомастия.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, судороги мышц, артроз, миалгия (при длительном применении), боль в спине; редко — миастения.
Со стороны кожных покровов: редко — повышенная потливость; очень редко — холодный липкий пот, ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, нарушение пигментации кожи.
Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь; очень редко — ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница.
Прочие: нечасто — звон в ушах, увеличение/снижение массы тела, озноб, носовое кровотечение; очень редко — паросмия, гипергликемия.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки); пациента следует перевести в позу Тренделенбурга; поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — могут снижать данный показатель.
В отличие от других БМКК, у амлодипина не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенно с индометацином.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты амлодипина.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и изофлуран могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.
Препараты кальция могут снижать эффект БМКК.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Противовирусные средства (ритонавир) способствуют повышению концентрации БМКК (в т.ч. амлодипина) в плазме крови.
Особые указания
В период лечения препаратом Амлодипин необходим контроль массы тела пациентов и количества потребляемого хлорида натрия; назначают соответствующую диету с ограничением потребления соли.
Необходимо поддержание гигиены зубов и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования препарата Амлодипин у пациентов пожилого возраста аналогичен таковому у больных других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие синдрома отмены у БМКК, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение дозы.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации в крови ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.
Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии. Применение препарата Амлодипин не рекомендуется при гипертоническом кризе.
Пациентам с низкой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженными нарушениями функции печени может потребоваться меньшая доза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не было сообщений о влиянии препарата Амлодипин на управление автотранспортом или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.
Применение в детском возрасте
Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).
При нарушениях функции почек
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушеними функции печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста. Изменения дозы не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Описание препарата АМЛОДИПИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
АМЛОДИПИН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств