Гептрал таблетки и ампулы: инструкция по применению и отзывы людей


Краткое описание

Лекарственное средство гептрал, выпускаемое итальянским филиалом американской химико-фармацевтической корпорации «Эббот» относится к группе гепатопротекторов и используется, главным образом, при тех или иных печеночных патологиях. Почему «главным образом»? Дело в том, что действующее вещество гептрала — адеметионин — обладает также и антидепрессивной активностью, поэтому в ряду показаний для назначения данного препарата значится также и депрессивные расстройства. Но все же основной терапевтической «стезей» гептрала является защита печени. И для этого препарат обеспечен всем необходимым, как-то: холеретические, холекинетические, регенерирующие, детоксикационные, антифиброзирующие, антиоксидантные и нейропротекторные свойства. Адеметионин — природное вещество, синтезируемое в печени. Он широко представлен во всех биологических средах организма (наибольшее его содержание отмечается в печени и головном мозге) и вовлечен во множество обменных процессов, включая тройку наиболее важных: трансметилирование, транссульфурирование и аминопропилирование. В реакциях трансметилирования (переметилирования) адеметионин «жертвует» свою метильную группу для синтеза мембранных фосфолипидов, нейромедиаторов, белков, гормонов и т.д. В реакциях транссульфатирования он является субстратом для образования глютатиона, цистеина, таурина, коэнзима ацетилирования. Гептрал в свою очередь восполняет нехватку естественного адеметионина и активизирует его воспроизводство в организме, повышает содержание L-глютамина в печени, цистеина и таурина в плазме крови, нормализует печеночный метаболизм. Препарат повышает выработку желчи в печени: он нормализует процесс образования эндогенного фосфатидилхолина в печеночных клетках, что повышает текучесть (подвижность) и поляризацию клеточных мембран. Это благоприятным образом сказывается на связанных с мембранами печеночных клеток транспортных системах желчных кислот и способствует продвижению последних по желчевыводящей системе.

По этой причине гептрал с успехом используют при внутрипеченочном застое желчи. Адеметионин наряду с урсодезоксихолевой кислотой считается наиболее перспективным препаратом в плане воздействия на ключевые звенья патогенеза внутрипеченочного (внутридолькового и междолькового) холестаза. Гептрал исчерпывающим образом доказал свою эффективность в лечении и предупреждении гепатопатий, связанных с приемом гепатотоксических препаратов. Это имеет особо важное значение при лечении онкологических пациентов, когда прекращение приема гепатотоксичного препарата существенно снижает эффективность химиотерапии и, как результат, ухудшает прогноз жизни. Назначение гептрала опиоидным наркоманам с гепатопатией приводит к уменьшению абстинентных проявлений, улучшению функционирования печени и нормализации процессов микросомального окисления. Еще одно уникальное для гепатопротектора свойство гептрала — антидепрессивное. Оно начинает проявляться с конца первой недели приема препарата, полностью стабилизируясь в течение 2 недель фармакотерапии. Гептрал эффективен при рецидивирующих эндогенной и невротической депрессиях, устойчивых к амитриптилину.

Гептрал выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Таблетки рекомендуется принимать в первой половине дня в промежутках между приемами пищи. Важный нюанс: таблетки следует внимать из упаковки непосредственно перед приемом. Герметичность упаковки — обязательное условие для поддержания качества лекарственного средства: если цвет таблетки отличается от белого (допускается небольшая желтизна), значит, герметичность была нарушена и препарат уже не может быть использован по назначению. Раствор гептрала для внутривенного и внутримышечного введения готовится непосредственно перед введением с использованием вложенного в упаковку растворителя. Остаток препарата подлежит утилизации.

Фармакология

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью.

Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилирования, транссульфурирования, трансаминирования. В реакциях трансметилирования адеметионин отдает метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.

Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.

Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

Всасывание

Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, увеличивается при приеме натощак. Cmax адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0.5-1 мл/л через 3-5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 2019 мг. Cmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови незначительное, составляет ≤ 5%. Проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

T1/2 — 1.5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15.5±1.5% радиоактивности через 48 ч, а в кале — 23.5±3.5% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пленочной, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб.
адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг,
 что соответствует содержанию иона адеметионина 400 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 4.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 93.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 17.6 мг, магния стеарат — 4.4 мг.

Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) — 27.6 мг, макрогол 2019 — 8.07 мг, полисорбат 80 — 0.44 мг, симетикон (эмульсия 30%) — 0.13 мг, натрия гидроксид — 0.36 мг, тальк — 18.4 мг, вода — Q.S.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Дозировка

Препарат назначают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня между приемами пищи.

Таблетки препарата Гептрал® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал® использовать не рекомендуется.

Начальная терапия

Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут.

Внутрипеченочный холестаз

Доза составляет от 800 мг/сут до 2019 мг/сут.

Депрессия

Доза составляет от 800 мг/сут до 2019 мг/сут.

Длительность терапии определяется врачом.

Пациенты пожилого возраста

Клинический опыт применения препарата Гептрал® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Пациенты с почечной недостаточностью

Исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у таких пациентов.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Дети

Применение препарата Гептрал®

у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Передозировка

Передозировка препарата Гептрал® маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие

Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал® с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также фитопрепаратами и препаратами, содержащими триптофан.

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые были выявлены в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или анафилактические реакции (в т.ч. гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, снижение АД, повышение АД, тахикардия, брадикардия).

Со стороны дыхательной системы: отек гортани.

Со стороны кожных покровов: реакции в месте введения (очень редко с некрозом кожи), отек Квинке, повышенная потливость, кожные реакции, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема).

Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, тревога, спутанность сознания, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: «приливы», флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные спазмы.

Прочие: астения, озноб, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.

Показания

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

  • жировая дистрофия печени;
  • хронический гепатит;
  • токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
  • хронический бескаменный холецистит;
  • холангит;
  • цирроз печени;
  • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).

Внутрипеченочный холестаз у беременных.

Симптомы депрессии.

Противопоказания

  • генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина B12);
  • возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен);
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при биполярных расстройствах; в I триместре беременности и в период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка); одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС); трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного приосхождения и препаратами, содержащими триптофан; пациентам пожилого возраста, при почечной недостаточности.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение препарата Гептрал® в I триместре беременности и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Применение при нарушениях функции почек

При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Применение у детей

Применение препарата Гептрал

®

у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется применять его перед сном.

При применении препарата Гептрал® у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Не рекомендуется применять адеметионин у пациентов с биполярными расстройствами. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.

У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях состояние тревоги исчезало после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислотой до начала лечения адеметионином или однодневный прием с адеметионином.

При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока пациент не будет уверен, что терапия не влияет на способность заниматься подобного рода деятельностью.

Есть много классов гепатопротекторов – эссенциальные фосфолипиды, гепатопротекторы животного происхождения, биологически активные добавки, гомеопатические препараты, урсодезоксихолевая кислота. Но, по мнению большинства специалистов, наиболее эффективными являются производные аминокислот.

Самый известный гепатопротектор данного сегмента – Гептрал. В его основе лежит аминокислота под названием адеметионин. Она принимает активное участие в синтезе биологически активных компонентов, необходимых для поддержания нормальной работы печени.

Если верить официальной инструкции, то действующее вещество Гептрала обладает противовоспалительным, нейропротективаным, холекинетическим, холеретическим, антидепрессивным, гепатопротективным действием. К тому же, адеметионин обладает антиоксидантным действием, то есть защищает клетки печени от воздействия свободных радикалов.

Выпускается Гептрал в двух лекарственных формах – таблетки для перорального приема и ампулы. Отметим, что отпускается гепатопротектор в аптеках только по рецепту. Стоимость 5 ампул составляет порядка 1800-1900 рублей, а за упаковку таблеток (20 штук по 500 мг) придется заплатить 2000-2200 рублей. Производится лекарственное средство итальянской компанией Фамар Лэйль.

Фармакологическое действие и состав Гептрала

Гепатопротекторы как класс используются далеко не во всех странах. К примеру, в США те же эссенциальные фосфолипиды запрещены на официальном уровне, так как такие средства не имеют доказательной базы. Более того, специалисты утверждают, что экзогенные фосфолипиды могут быть вредны при воспалительных процессах вирусного происхождения в паренхиме.

А вот адеметионин и другие аминокислоты напротив – широко используются в странах ЕС и США, так как такие медикаменты имеют весомую доказательную базу и действительно помогают справляться даже с тяжелыми интоксикациями.

Гептрал ампулы и таблетки содержат в себе одно и то же действующее вещество – адеметионин. В состав таблеток дополнительно входят микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, тальк, натрия гидроксид, красители, полисорбат 80, макрогол 6000.

В ампулах дополнительно содержится вода для инъекций и азот. Также в комплекте с ампулами идет растворитель, в котором содержатся гидроксид натрия, очищенная (дистиллированная) вода для инъекций, Л-лизин.

Теперь поговорим о фармакологическом действии. Если верить инструкции по применению, то Гептрал:

  • Восполняет дефицит адеметионина в организме. Наибольшая концентрация данной аминокислоты наблюдается в головном мозге и печени. Соответственно, Гептрал помогает восстановить нормальную функциональность данных органов. По словам специалистов, гепатопротектор оказывает выраженное нейропротективное действие, то есть он повышает концентрацию, позитивно сказывается на скорости мыслительных процессов и даже повышает работоспособность. Кроме того, препарат купирует астенический синдром, который свойственен хроническим вирусным гепатитам, особенно гепатиту C.
  • Стимулирует выработку эндогенных фосфолипидов, белков, нуклеиновых кислот и других элементов, необходимых для поддержания нормальной работы печени.
  • Оказывает холеретическое действие. Адеметионин повышает текучесть и поляризацию мембран, за счет чего нормализуется синтез и пассаж желчи. К тому же, аминокислота понижает токсичность желчных кислот, и повышает их растворимость.
  • Нормализует биохимические процессы в печени, за счет чего нормализуется активность печеночных ферментов.
  • Купирует кожные проявления патологий гепатобилиарной системы. При использовании Гептрала удается устранить такие признаки, как зуд, жжение, гиперемия, крапивница и пр.
  • Оказывает антидепрессивное действие. Эффект начинает быть заметен со 2 недели терапии. Лечение адеметионином помогает повысить настроение и устранить повышенную утомляемость.
  • Увеличивает синтез желчи и способствует снижению ее литогенности, за счет чего после прохождения терапевтических мероприятий вероятность развития желчнокаменной болезни сводится практически к нулю.
  • Оказывает мембраностабилизирующее действие. Гептрал стимулирует регенеративные процессы, защищает клетки печени от воздействия свободных радикалов, достоверно задерживает процесс развития фиброза и цирроза.

Максимальная концентрация адеметионина в плазме наблюдается примерно через 3-5 часов после приема внутрь. Что касается раствора, то при его использовании максимальная концентрация отмечается уже через 45 минут после введения. В инструкции упоминается, что биодоступность аминокислоты возрастает, если Гептрал используется между приемами пищи.

Показатель связываемости с белками плазмы у активного компонента гепатопротектора невысокий.

Инструкция по применению препарата

Рассмотрим для Гептрала в ампулах инструкцию по применению. Начнем с показаний к использованию. Если верить аннотации, то основными показаниями являются внутрипеченочный холестаз при предцирротических и цирротических состояниях, жировая дистрофия печени, хронические гепатиты вирусной, лекарственной и алкогольной этиологии.

Также аминокислоту могут прописывать, если у человека были обнаружены токсические поражения печени, хронический некалькулезный холецистит, холангит, цирроз печени, печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, внутрипеченочный холестаз на фоне беременности, депрессивный синдром, повышенная утомляемость на фоне хронических заболеваний гепатобилиарной системы.

В профилактических целях использовать ампулы и таблетки Гептрал в принципе тоже можно, так как адеметионин практически безвреден. Будет особенно полезно пользоваться гепатопротектором людям, которые принимают гепатотоксичные препараты, имеют сахарный диабет, имеютхронические инфекционные заболевания (ВИЧ, сифилис, гонорея), страдают аутоиммунными патологиями, неправильно питаются, проживают в населенных пунктах с неблагоприятными экологическими условиями или часто контактируют с токсическими веществами.

Правила использования:

  1. Таблетки. Рекомендуется принимать по 400-800 мг. Лучше употреблять таблетки после еды. Максимально допустимой суточной дозой считается 2019 мг. Длительность применения лекарства ограничивается двадцатью днями, но по необходимости терапия может продляться, либо же проводиться повторно.
  2. Раствор. Вводится внутривенно (через капельницу), либо же внутримышечно. Рекомендуемая дозировка – 400-800 мг. Перед применением лиофилизат необходимо смешать со специализированным инъекционным растворителем, который идет в комплекте. Если Гептрал вводится внутривенно, то в качестве растворителя можно использовать физиологический раствор или раствор декстрозы, а длительность инфузии должна составлять 60-120 минут. Пользоваться гепатопротектором рекомендуется 2-3 недели. По необходимости потом можно перейти на таблетки Гептрал.

Противопоказания и побочные эффекты

В каких случаях больной не может пользоваться раствором и таблетками Гептрал? Противопоказаний к применению у лекарства, к счастью, не очень много. Так, запрещается применять ЛС, если у человека есть повышенная чувствительность к адеметионину или вспомогательным компонентам.

В список противопоказаний также входят биполярные расстройства, несовершеннолетний возраст (но возможны исключения), генетические нарушения, при которых изменяется метиониновый цикл, или наблюдается гомоцистинурия или гипергомоцистеинемия.

С особой осторожностью лекарственное средство назначается в первом триместре беременности, в период лактации, людям с почечной недостаточностью, а также лицам, которые вынуждены принимать селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, ЛС растительного происхождения на основе триптофана.

Побочные эффекты:

  • Инфекционные заболевания мочевыводящих путей. Регистрируется эта побочка крайне редко.
  • Нарушения со стороны иммунной системы. Если использовать таблетки или уколы Гептрал, то в теории можно испытать на себе реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (в их числе бронхоспазм, анафилактический шок, боль в спине, скачки артериального давления, ощущение дискомфорта в области грудной клетки).
  • Психические расстройства. Сообщалось, что адеметионин может провоцировать тревогу, бессонницу, спутанность сознания.
  • Нарушения со стороны нервной системы в виде головных болей, парестезий, головокружений. Возможно изменение вкусового восприятия.
  • Сосудистые нарушения, а именно флебит, снижение артериального давления, «приливы».
  • Отек гортани.
  • Диспепсические расстройства. Не исключены боли в абдоминальной области, послабление стула, диарея, запоры, сухость во рту, метеоризм, рвота. Также были зафиксированы случаи, когда использование аминокислоты вело к эзофагиту, желудочно-кишечным кровотечениям, гастриту.
  • Ангионевротический отек.
  • Артралгия, боли и спазмы в мышцах.
  • Местные реакции в месте введения. В месте инъекции могут отмечаться покраснения, участки некроза, отечность. Также при использовании раствора не исключены озноб, астения, лихорадка, общее недомогание.

Передозировка Гептралом в целом маловероятна, случаи передозировки на сегодняшний день не были зарегистрированы.

Лекарственное взаимодействие и особые указания

Лекарственное взаимодействие Гептрала неоднократно исследовалось. Специалисты пришли к выводу, что препарат прекрасно сочетается с другими гепатопротекторами, витаминами, ферментами, противовирусными ЛС, антибиотиками и любыми другими медикаментами, которые могут быть назначены лицам с хроническими или острыми заболеваниями печени.

В аннотации сказано, что был зарегистрирован случай, когда при совмещении Гептрала с Кломипрамином у пациента повысился уровень серотонина, поэтому данные ЛС нужно сочетать с особой осторожностью. Также медики не рекомендуют пользоваться аминокислотой одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, фитопрепаратами и синтетическими ЛС, в основе которых лежит триптофан.

Особые указания:

  1. В период терапевтических мероприятий мужчинам и женщинам крайне не рекомендуется принимать алкоголь, так как он плохо сочетается с адеметионином, и может вызывать нежелательные побочные реакции. К тому же, спиртное снижает эффективность лечения.
  2. Вводить/принимать препарат не рекомендуется перед сном, так как Гептрал оказывает тонизирующее действие и может вызывать бессонницу.
  3. Пациентам с циррозом печени и гиперазотемией рекомендуется во время терапии регулярно сдавать анализы, чтобы отслеживать уровень азота в крови. Также не помешает контролировать концентрацию мочевины и креатинина в крови.
  4. Не рекомендуется назначать аминокислоту людям с биполярными расстройствами. Пациенты с выраженным депрессивным синдромом при использовании Гептрала должны находиться под присмотром врачей.
  5. Во время лечения нужно пить препараты, в которых содержится цианокобаламин и фолиевая кислота, чтобы концентрация адеметионина в плазме не снижалась.

При использовании Гептрала управлять ТС и работать с потенциально опасными механизмами можно только после того, как пациент будет на 100% уверен, что гепатопротектор не вызывает у него головокружения и другие расстройства со стороны ЦНС

.

Отзывы и аналоги Гептрала

Люди, использующие Гептрал, негативных отзывов почти не оставляют. Практически все пациенты довольны результатом. По их словам, при использовании гепатопротектора у них улучшилось общее самочувствие, пропал астенический синдром, нормализовалась активность печеночных ферментов. Еще, по словам больных, лекарственное средство помогает быстро перевести хронические патологии гепатобилиарной системы в стадию стойкой ремиссии, что подтверждают анализы и УЗИ.

Врачи тоже оставляют о гепатопротекторе преимущественно положительные отзывы. По словам гепатологов, на сегодняшний день Гептрал входит в пятерку лучших гепатопротекторов, и по своей эффективности он во многом превосходит эссенциальные фосфолипиды, ЛС животного происхождения, биодобавки и гомеопатические препараты.

Лучшие аналоги Гептрала рассмотрены в таблице.

Название. Активное вещество, показания к применению. Цена, производитель.
Эссливер Форте. В состав препарата входит несколько активных компонентов, а именно эссенциальные фосфолипиды, ацетат токоферола, тиамин, рибофлавин, пиридоксина гидрохлорид, цианокобаламин, никотинамид. Показаниями к применению являются липидные нарушения, жировая дистрофия, цирроз печени, токсические поражения гепатобилиарной системы, псориаз, лучевая болезнь. Эссливер Форте можно принимать и для профилактики токсических поражений печени. Средняя стоимость 50 капсул 450-500 рублей. Производится гепатопротектор индийской компанией Наброс Фарма.
Гептор. Является российским заменителем Гептрала. В Гепторе содержится то же действующее вещество – адеметионин. Показаниями к использованию гепатопротектора являются цирроз, интоксикации, холангит, бескаменный холецистит, печеночная энцефалопатия, печеночная недостаточность, хронические гепатиты, жировой гепатоз, депрессивный синдром, внутрипеченочный холестаз. Выпускается в виде таблеток и лиофилизата, который вводится в вену или внутримышечно. Производится российской компанией Верофарм.

Цена таблеток – 1700-1900 рублей, а лиофилизат стоит 1200-1350 рублей.
Урдокса. Активный компонент – урсодезоксихолевая кислота. Показания: билиарный цирроз печени, ЖКБ, билиарный рефлюкс-гастрит, билиарный рефлюкс-эзофагит, стеатогепатит, гепатит, алкогольная болезнь печени, кистозный фиброз, ДЖВП. Производится российской компанией Фармпроект. Стоит ЛС относительно недорого – за 50 капсул (250 мг) придется заплатить около 800-900 рублей.

Автор статьи

Сазонов Григорий Андреевич

Гептрал, мне посоветовал участковый терапевт, по скольку обнаружил у меня очень много симптомов плохого выведения желчи.
Ранее, я думала, что печень может «»страдать»» только у тех кто злоупотребляет алкоголем и питается очень обильно, употребляя жирную пищу. По скольку алкоголь вообще не употребляю, да и переедания мне не свойственно, очень удивилась. Терапевт пояснил, что очень часто вирусы повреждают печень. За последние полгода, я действительно болела 5 раз, тут и прием лекарств видимо сказался на печени.
Отправила за всем по списку в аптеку мужа. Только потом узнала, что 20 таблеток стоит 2019 рублей. Сама бы я, махнула рукой и не купила. В среднем на курс нужно 2-3 такие упаковки.
В упаковке два блистера по 10 таблеток.
Как обычно перед началом приема таблеток, бегло прочитала информацию на вкладыше. Времени, даже для беглого прочтения, потрачено было не мало. Такой вот папирус прилагался.Пока читала, обратила внимание на не маленький список побочных эффектов, но как дочь врачей, не придала особого значения. В побочные эффекты как правило пишут, все что наблюдалось у всех пациентов, а так же во время испытаний и т. п. За частую, тот или иной побочный эффект либо мнительность пациента, либо какие либо другие не учтенные факты. Но в целях подстраховки в побочные эффекты пишут все.

Начала принимать таблетки. Пила в первой половине дня.

Первый день.
Очень плохо спалось, за ночь проснулась, наверное раз 20 (бедный мой муж). Мня то бросало в пот, то становилось прохладно, то не чем было дышать. Открывала окно настежь 4 раза. Ранее у меня такое иногда случалось, спальня очень маленькая и на двоих иногда реально кислорода не хватает. Списала это на остаточное явления от недавней болезни.
.
Второй день.
Днем все как обычно, только чувствовалась некая усталость из-за бессонной ночи. Ночью опять вся картина повторилась. Опять списала на болезнь и бульдозер копающий всю ночь прямо под окном.

Третий день.
Днем чувствовала себя вяло. Появилась раздражительность. Особенно бесили резкие движения. Когда ко мне приближался ребенок, со свойственной ему подвижностью, было странное желание отмахнуться от него как от мухи или скататься в клубочик и выставить колючки. На ночь выпила настойку пиона, что бы крепко спалось. Но не тут то было, начался жуткий метеоризм. Бегала в туалет, дабы не пугать мужа звуками. Извините за подробности, но было ощущения, что меня из туалета слышно как минимум на 4-5 этажей в обе стороны. Мне было очень стыдно, ни разу в жизни такого со мной не было.

Четвертый день.
Стул стал не оформленный. К вечеру началось дикое газообразование. Как начало темнеть, появилось странное ощущение тревоги. Казалось, что вот вот случиться что то очень плохое. Это чувство было очень мучительно. Раздражало все вокруг, хотелось забиться в угол и укутаться одеялом (что не избавило от подобного ощущения). Начала боятся всяких пустяков. Например, немного давал знать о себе зуб запломбированный 10 дней назад, у меня было ощущение, что он непременно разболится в ближайшие дни и будет сильно болеть и не проходить. Эта мысль просто сводила меня сума и доставляла мучения. При виде собственного ребенка, я впадала в такую панику, когда он начинал приближаться, как будь то он идет меня убивать Раздражало все! Разум пытался привести тело в порядок. Думала: да что же я себя накручиваю, по пустякам! Пыталась сесть расслабиться и успокоиться, но ничего не выходило. Ночь прошла, ужасно. Бегала в туалет, мучилась метеоризмом, извините за подробности, но из меня еще стала вылетать какие-то комки слизи. К утру все прошло.

Все это время я не понимала, что со мной твориться, на таблетки даже и не думала. Начала думать, что последняя болезнь, так повлияла на психику.

Пятый день.
Днем вроде бы все нормально. С 5 вечера начала появляться раздражительность. Все что бы я не делала не получалось. Посуда валилась из рук, пылесос «»съел»» носок. В швейной машине рвались нитки. К 7 вечера появилось необъяснимое беспричинное чувство страха. Ощущение страха без причины. Его сложно описать и врагу не пожелаешь прочувствовать. Такое ощущение, что за мной гнался маньяк с топором и уже догонял, но страшно на столько. что хочешь закричать и не можешь. Ощущалась спутанность мыслей, не могла ни за какую мысль ухватиться. Начала кружиться голова. Как только ребенок (3 года) начинал прыгать по мне, было сильное желание обороняться В таком состоянии я металась по дому. благо рядом был муж, который уже понял, что происходит что то не ладное. С каждой минутой становилось все страшнее из-за своего состояния. Это напоминало по симптомам паническую атаку. Ничего подобного я раньше в жизни не испытывала. Это, как самый страшный момент кошмарного сна, который длиться часами. Такое состояние невероятно изматывает.

Тут то муж и спросил: а что за таблетки ты недавно пить начала?!
Тут то прозрение и наступило! Трясущимися руками развернула инструкцию Гептрала.

Все, что на меня вдруг шквалом обрушилось, я нашла среди побочных эффектов. Такой букет побочек на меня обрушивался только однажды при приеме ОК.

Вот все побочные эффекты. Знакомьтесь.

Что бы выйти из этого состояния, я плотно поела (на ночь). Затем выпила ударную дозу успокоительного, через 3 часа меня полностью «»отпустило»». Ощущалась невероятная измотанность, усталость. Сложно сравнить ее с какими то физическими нагрузками из спорт зала, хотя зависаю я там иногда по 3-3,5 часа. Наверное по усталости ощущения близкие, как после родов, но все же чуть меньше.

Естественно продолжать принимать эти таблетки я не рискнула. Учитывая, что я наелась на ночь и выпила кучу успокоительных, не думаю, что они оказали хоть какое то положительное влияние на печень.
После отмены еще неделю периодически случалось вздутие, как правило по ночам. Так же был не оформленный стул в течении недели.

После своего опыта, рекомендовать Гептрал не могу.

Гептрал – это гепатопротектор с антидепрессивной активностью.

Главным действующим веществом является адеметионин, обладающий регенерирующими, детоксикационными, антифиброзирующими, антиоксидантными и нейропротекторными свойствами. Препарат восполняет дефицит адеметионина (действующее вещество Гептрал) и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге.

На этой странице вы найдете всю информацию о Гептрал: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Гептрал. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Гептрал? Средняя цена в аптеках находится на уровне 1 700 – 1 900 рублей.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Гептрала – таблетки для приема внутрь и лиофилизат, из которого готовят раствор для в/м и в/в введения.

Состав таблеток:

  • 400 мг иона адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната);
  • Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
  • Состав оболочки: полисорбат 80, макрогол 6000, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (в соотношении 1:1), симетикон (эмульсия 30%), тальк, натрия гидроксид, вода.

Продаются таблетки по 10 шт. в блистерах, упакованных в картонные пачки.

  • В 1 флаконе раствора Гептрал содержится 400 мг иона адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната).

Состав прилагающегося в комплекте растворителя: инъекционная вода, натрия гидроксид и L-лизин.

Фармакологический эффект

Гептрал способствует оказанию антиоксидантного, антидепрессивного, нейропротекторного, гепатопротекторного, желчегонного, детоксицирующего действия.

  1. При использовании медикамента усиливается детоксикация желчных кислот.
  2. Улучшается работа транспортных систем желчных кислот и нормализуется выход желчи в желчевыводящую систему. Оказание желчегонного и гепатопротекторного действия сохраняется на протяжении 12 недель после прекращения использования препарата Гептрал.
  3. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.
  4. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину.
  5. Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.
  6. Продолжительное использование препарата повышает цистеин и таурин в плазме крови, а также глутамин – в печени. Снижается метионин, и нормализуются процессы метаболизма в области печени, происходит нормализация функционирования органа.

Активный компонент лекарства способствует не только восстановлению адеметионина, но и стимуляции его выработки в области печени, головного и спинного мозга, а также в других органах.

Показания к применению

От чего помогает? Показаниями к назначению Гептрала являются:

  1. Холангит.
  2. Гепатит хронического течения.
  3. Выраженный цирроз печени.
  4. Признаки тяжелой депрессии.
  5. Хронический бескаменный холецистит.
  6. Внутрипеченочный холестаз у беременных (нарушение синтеза и оттока желчи).
  7. Энцефалопатия, в том числе вызванная печеночной недостаточностью (включая алкогольную).
  8. Внутрипеченочный холестаз на фоне цирротических и прецирротических состояний (включая жировую дистрофию печени).
  9. Токсические поражение печени разного происхождения, в том числе вирусного, алкогольного, лекарственного (пероральные контрацептивы, трициклические антидепрессанты, антибиотики, противотуберкулезные, противоопухолевые и противовирусные препараты).

Противопоказания

Несмотря на многочисленные положительные качества данного препарата существует ряд ограничений по его приему, которые как раз и выступают в качестве противопоказаний. К ним можно отнести индивидуальную непереносимость к одному из составляющих Гептрала, обусловленную повышенной чувствительностью организма.

С осторожностью назначается препарат пациентам с биполярными расстройствами.

Применение при беременности и лактации

Применение противопоказано женщинам, находящимся в I и II триместре беременности.

Препарат может быть назначен в последнем триместре беременности в случае, если эффективность использования средства для матери выше, чем потенциальный риск для ребенка. Во многих отзывах о Гептрале рекомендуется прекратить грудное вскармливание в процессе приема препарата.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Гептрал выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

  1. Гептрал таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой и предназначены для применения внутрь, их следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой (в небольшом количестве). Рекомендованную разовую дозу, соответствующую 1 таблетке Гепрала, следует принимать 3-4 раза в день. Длительность лечения обычно составляет 3-4 недели. Гептрал таблетки желательно принимать между приемами пищи в первой половине дня.
  2. К лиофилизиату Гептрал в ампулах прилагается растворитель L-лизин. Внутривенно капельно или внутримышечно препарат назначается в суточной дозе, равной 400-800 мг. Интенсивная терапия препаратом Гептрал в ампулах проводится в первые 2-3 недели лечения, поддерживающая – последующие 2-4 недели (800-1600 мг/сутки).

Побочные эффекты

Чаще всего на фоне лечения препаратом возникали диарея, боль в животе и тошнота. Иногда применение Гептрала (в/в, в/м или в таблетках) может стать причиной:

  • беспокойства, бессонницы, головной боли, спутанности сознания, парестезии, головокружения;
  • нарушения деятельности кровеносных сосудов и сердца, воспаления стенок поверхностных вен, приливов;
  • пищеварительного тракта, цирроза печени;
  • мышечного спазма, суставной боли;
  • реакций гиперчувствительности, отека гортани;
  • кожных проявлений аллергии, зуда, сыпи, потливости, отека Квинке;
  • ИМП (инфекций мочевыводящих путей);
  • недомогания, лихорадки, гриппоподобного синдрома, озноба, астении, периферических отеков;
  • сухости во рту, вздутия живота, эзофагита, боли в животе, диспепсии, диареи, метеоризма, рвоты, печеночной колики, тошноты, кровотечения из разных отделов ЖКТ, функциональных расстройств.

Передозировка

При превышении указанной врачом дозы или длительном бесконтрольном использовании у пациента возможно развитие передозировки, которая проявляется в виде усиление вышеописанных побочных эффектов. Антидота препарата не существует. При передозировке Гептралом пациенту необходимо дать принять энтеросорбенты и отправить к врачу.

Особые указания

  1. Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.
  2. Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах.
  3. При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
  4. С осторожностью применять адеметионин у пациентов с почечной недостаточностью, при биполярных расстройствах, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан; у пациентов пожилого возраста.

При применении адеметионина возможно головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин.

Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Гептрал:

  1. Наталия. Принимаю Гептрал более месяца, при этом соблюдаю диету номер 5. Сдала промежуточный анализ крови, все показатели намного улучшились и чувствую себя намного лучше. Очень надеюсь на хороший результат.
  2. Елена. Несколько лет применяю препарат Гептрал 2 раза в год капельницы, а между ними таблетки. У меня диабет 2 типа, сахар высокий, приходится пить глюкофаж. Для печени он вреден. Все время врачи говорили, и на узи было видно, что печень имеет жировое перерождение и паренхима рыхлая и т.д. Недавно сделала МРТ и КТ и просто упала – все в норме Мало того – врачи прокомментировали, что они редко видят такую здоровую печень. Четкие границы плотненькая, нигде не видно застоя или еще чего плохого. Препарат очень хороший, хотя конечно дорогой. Но что делать…
  3. Таня. Я Гептрал колола, но только в условиях стационара, помогал. А вот дома пробовала таблетки- ноль толку. И потом вычитала, что врачи нормальные его не назначают в этой форме. Да- удобно, но… И стоит он немало. В таблетках мне нравится Максар- ничуть не хуже по действию что и Гептрал в уколах. Тоже гепатопротектор, но на растительном сырье (экстракт древесины Маакии амурской). Принимаю как и Гептрал с Тиоктацидом.
  4. Вася.  Всем доброго времени суток. Хочу поделится своим опытом, как я принимал это лекарство. К сожалению, печень у меня не самый сильный орган в организме. Принимал разные лекарства, не помогали, тогда врач выписал “Гептрал”. Стал принимать, согласно инструкции, назначенной врачом. Результат заметил после курса приёма “Гептрала”, очень эффективный оказывается он. Жаль, что не знал о нём раньше, не мучился бы зря столько времени. Одно плохо, стоит дорого, но думаю, что здоровье дороже. Теперь меня не беспокоят слабость и плохой аппетит, прошла тошнота, вздутие живота и улучшилось настроение. Всем его рекомендую, здоровья Вам и счастья!
  5. Леся. Только сегодня сделала 10-й укол Гептрала. Делали внутримышечно, чтобы в больницу не ходить. Как побочка, сильное головокружение. Пару дней просто падала, встать боялась. Доделывали через день. Печенка реагирует через 20 минут после укола этаким довольным, теплым вздохом с причмокиванием.)) Нравится ей очень. Сразу после введения чувствуется тепло по венам, горячие становятся руки. Отлично подействовал в качестве антидепрессанта – добавилась хорошая доля пофигизма ко всему. Добавляет тонус, спать после него не получается. Сегодня купила таблетки, завтра начну прием. Потом сдам биохимию и посмотрим, что там с трансаминазами. Но по ощущениям – печенке очень понравилось!

Аналоги

Среди препаратов с аналогичным спектром действия выделяют следующие:

  • Гептор (полный аналог Гептрала который стоит несколько дешевле);
  • Карсил;
  • Элькар;
  • Гистидин;
  • Карнитин;
  • Эссенсиале;
  • Фосфоглив.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Срок годности – 3 года.

Препараты Гептрал необходимо хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °C.

Беречь от детей.