Фуросемид

19.09.2019

Краткое описание

Фуросемид — так называемый «петлевой» диуретик. Петлевой, потому что вызываемое им нарушение обратного всасывания ионов натрия и хлора локализуется в восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения экскреции натрий-ионов происходит усиленное, осмотически связанное выведение воды и ионов калия, кальция и магния. При недостаточной функции сердца препарат быстро снижает преднагрузку на миокард посредством увеличения просвета крупных вен. Оказывает антигипертензивное действие благодаря интенсивному выведению ионов натрия и хлора, уменьшению объема циркулирующей крови и снижению чувствительности сосудистых стенок к вазоконстрикторным факторам. Действие препарата после внутривенного введения наступает через 5-10 минут, после перорального приема — через 30-60 минут. Пик активности фуросемида отмечается спустя 1-2 часа, длительность действия — 2-3 часа (при почечной недостаточности — до 8 часов). Для препарата характерен синдром отмены: после прекращения его действия скорость выведения ионов натрия уменьшается ниже начального уровня. Данный фармакологический «рикошет» обусловлен резким повышением активности антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев, включая ренин-ангиотензиновое, происходящее в ответ на обильный диурез. Вследствие синдрома отмены при приеме 1 раз в день препарат может и не оказать значительного влияния на суточную экскрецию ионов натрия и показатель артериального давления.

Фуросемид выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Режим дозирования препарата устанавливается врачом индивидуально, с учетом показаний, характера течения заболевания и возраста больного. В ходе фармакотерапии дозу и кратность приема препарата корректируют в зависимости от терапевтического ответа и общего состояния пациента. Диуретический (мочегонный) эффект фуросемида напрямую зависит от его дозы, при этом достигнуть определенного терапевтического «потолка» практически не возможно.

Среди фармакокинетических недостатков фуросемида следует упомянуть уж слишком широкий «разброс» биодоступности препарата при пероральном приеме. В разных клинических ситуациях она может варьироваться от 11 до 90%.

Поскольку фуросемид обладает быстрым и в то же время мощным антигипертензивным действием, он нередко используется при купировании гипертонических кризов. При кризах 1 степени фуросемид применяется перорально по 40-80 мг, при кризах 2 степени — вводится внутривенно или внутримышечно в той же дозе. При этом использование фуросемида в продолжительной терапии артериальной гипертензии представляется нерациональным, т.к. резкое снижение объема циркулирующей крови и вазодилатация, вызываемые препаратом, обуславливают рефлекторную симпатическую и ренин-ангиотензиновую активацию, что нивелирует антигипертензивный эффект. Фурсемид можно применять при острой сердечной недостаточности. Так, при острой недостаточности левого желудочка под действием препарата уменьшается объем циркулирующей крови (ОЦК), что уменьшает работу миокарда по перекачиванию крови из малого круга в большой. С другой стороны, уменьшение ОЦК и расширение сосудов малого круга влечет за собой снижение давления в последнем, в результате чего прекращается выход плазмы крови в легкое и нарастание отека. Фуросемид применяется для уменьшения тотальной отечности при застойных формах сердечной недостаточности. Использование других диуретиков не позволяет добиться столь выраженного эффекта ввиду нарушения их всасывания в пищеварительном тракте из-за отеков внутренних органов. После ликвидации массивных отеков использование фуросемида нецелесообразно, т.к. дальнейшее выведение жидкости из организма активирует симпатическую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Препарат находит применение также при острой почечной недостаточности. Он увеличивает выведение мочи, регулирует экскрецию ионов калия, а в случае отравлений — «промывает» почечные канальцы.

Фармакология

«Петлевой» диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.

Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.

При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь — через 30-60 мин, максимум действия — через 1-2 ч, продолжительность эффекта — 2-3 ч (при сниженной функции почек — до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета», или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.

Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз/сут может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД.

Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь — через 20-30 мин, продолжается до 4 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция составляет 60-70%. При тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается.

Vd составляет 0.1 л/кг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 95-99%. Метаболизируется в печени. Выводится почками — 88%, с желчью — 12%. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч. При анурии T1/2 может увеличиваться до 1.5-2.5 ч, при сочетанной почечной и печеночной недостаточности — до 11-20 ч.

Форма выпуска

Раствор для в/в и в/м введения	1 мл	1 амп.
фуросемид	10 мг	20 мг

2 мл — ампулы темного стекла (10) — пачки картонные.
2 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 20-80 мг/сут, далее при необходимости дозу постепенно увеличивают до 600 мг/сут. Для детей разовая доза составляет 1-2 мг/кг.

Максимальная доза при приеме внутрь для детей составляет 6 мг/кг.

При в/в (струйном) или в/м введении доза для взрослых составляет 20-40 мг 1 раз/сут, в отдельных случаях — 2 раза/сут. Для детей начальная суточная доза для парентерального применения — 1 мг/кг.

Взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином, тобрамицином) возможно усиление нефро- и ототоксического действия.

Фуросемид уменьшает клиренс гентамицина и повышает концентрации в плазме крови гентамицина, а также тобрамицина.

При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов, которые могут вызывать нарушения функции почек, существует риск усиления нефротоксичности.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) и с ГКС возможно усиление гипокалиемии.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами, инсулином возможно уменьшение эффективности гипогликемических средств и инсулина, т.к. фуросемид обладает способностью повышать содержание глюкозы в плазме крови.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливается антигипертензивное действие. Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы фуросемида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Повышается риск нарушений функции почек и не исключается развитие гипокалиемии.

При одновременном применении с фуросемидом усиливаются эффекты недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием индометацина, который является неспецифическим ингибитором ЦОГ; уменьшение антигипертензивного действия.

Полагают, что подобным образом фуросемид взаимодействует и с другими НПВС.

При одновременном применении с НПВС, которые являются селективными ингибиторами ЦОГ-2, данное взаимодействие выражено в значительно меньшей степени или практически отсутствует.

При одновременном применении с астемизолом повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении с ванкомицином возможно усиление ото- и нефротоксичности.

При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение токсичности сердечных гликозидов, связанное с риском развития гипокалиемии на фоне приема фуросемида.

Имеются сообщения о развитии гипонатриемии при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с колестирамином, колестиполом уменьшается абсорбция и диуретический эффект фуросемида.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление эффектов лития вследствие повышения его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс фуросемида.

При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа «пируэт».

При одновременном применении с теофиллином возможно изменение концентрации теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с фенитоином значительно уменьшается диуретическое действие фуросемида.

После в/в введения фуросемида на фоне терапии хлоралгидратом возможно повышение потоотделения, чувство жара, нестабильность АД, тахикардия.

При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.

Предполагается, что фуросемид может уменьшать нефротоксическое действие циклоспорина.

При одновременном применении с цисплатином возможно усиление ототоксического действия.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Со стороны обмена веществ: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений — артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия.

Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Прочие: при в/в введении (дополнительно) — тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Показания

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия.

Противопоказания

Острый гломерулонефрит, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, острая почечная недостаточность с анурией, гипокалиемия, алкалоз, прекоматозные состояния, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, диабетическая кома, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация, повышенная чувствительность к фуросемиду.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение фуросемида возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности, печеночной коме и прекоме.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при остром гломерулонефрите, острой почечной недостаточности с анурией.

Особые указания

C осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, СКВ, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), при стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами, у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, беременность (особенно первая половина), период лактации.

До начала лечения следует компенсировать электролитные нарушения. В период лечения фуросемидом необходимо контролировать АД, уровень электролитов и глюкозы в сыворотке крови, функцию печени и почек.

Для профилактики гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками. При одновременном применении фуросемида и гипогликемических препаратов может потребоваться коррекция дозы последних.

Не рекомендуется смешивать раствор фуросемида в одном шприце с любыми другими препаратами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с механизмами.

Успешная жизнедеятельность человеческого организма требует тщательного контроля за безотказной работой всех его систем. В том числе систем выведения: мочеиспускания на должном уровне и выведения каловых масс. Если запор люди замечают быстро и стараются устранить неприятные ощущения, застаивание мочи может быть выявлено далеко не сразу. В случае проблем с мочеиспусканием назначаются диуретики. Одним из действенных видов таких лекарственных препаратов считается фуросемид.

…

Что представляет собой фуросемид

Данное лекарственное средство выпускается в промышленном производстве. Оно бывает представлено:

в ампулах для выполнения инъекций;
в таблетированном варианте.

Для самостоятельного использования врач назначает фуросемид таблетки. В каждой из них содержится 40 мг активного вещества. В упаковке находится 50 таблеток в контурных ячейках. Дозировки для использования назначаются специалистом.

Выведение мочи осуществляется за счет увеличения выделения ионов натрия. Растут показатели ионов магния и кальция. Отличительной особенностью данного физиологической реакции на препарат становится усиленное выведение воды, относящееся к вторичному типу. Происходит усиленная секреция в дистальной части почечного канала ионов калия.

Важно! Препарат способствует высвобождению внутрипочечных медиаторов. Формируемое за счет этого перераспределение внутрипочечного кровотока становится еще одним фактором выведения мочи на дополнительном уровне. Средство вызывает сильный, быстро наступающий и краткосрочный диурез.

Форма выпуска Фуросемида

Как действует препарат?

Фармакологическая группа, к которой относится фуросемид, – диуретики сильного действия. Действующее вещество данного средства – фуросемид.

Отличительной особенностью такого препарата, как фуросемид, является время действия. Активное выведение мочи происходит уже через 1-2 часа после приема препарата и продолжается в течение примерно 2-3 часов. После этого препарат естественным путем выводится из организма и прекращает свое влияние на частоту и объем мочеиспускания. В условиях применения в стационаре вводится в вену. В этом случае действие начинается уже через 5-10 минут.

Во время беременности и лактации может использоваться только на основании острых показаний. Возможно только разовое применение.

Фуросемид – диуретик сильного действия

Показания к применению фуросемида

Подробно поясняет способ применения такого средства, как фуросемид таблетки, инструкция по применению с подробным описанием. Причин задержки мочи, или ишурии, достаточно много. Это могут быть воспалительные заболевания мочеполовой системы, неврологические заболевания, прием некоторых лекарственных средств. У мужчин к таким последствиям часто приводит воспаление простаты. У женщин такое проявление может заставить предположить воспаление или опущение половых органов. Почему плохо отходит моча, может определить только опытный специалист. С ним консультация необходима в любой ситуации, и часто опытный врач назначает для устранения проблемы такой лекарственный препарат, как фуросемид.

Это интересно! Как принимать таблетки Атаканд: инструкция по применению

В число явных показаний для назначения входят:

ситуации диагностирования цирроза печени;
установление нефротического синдрома;
случаи хронической недостаточности, относящиеся ко II и III степени;
отек легких или мозга;
эклампсия;
ситуация выявления сердечной астмы;
гиперкальциемия;
проведение форсированного диуреза;
артериальная гипертензия в стадии тяжелого течения.

Пациентам, у которых присутствуют эти диагнозы, назначать лечение препаратом может только специалист. Часто решение о приеме лекарства люди решают самостоятельно. Основанием становится предположение о наличии у себя отеков и решение избавиться от лишних килограммов за счет потери жидкости в организме. В каждом таком случае самостоятельное назначение может быть опасным. Фуросемид является лекарственным препаратом, и употребление без оснований по состоянию здоровья способно принести вред организму.

Внимание! Попытка избавиться от пары лишних килограммов с помощью мочегонного препарата в реальности к нормализации массы тела не приводит. «Вылитый» лишний вес быстро возвращается с каждой чашкой выпиваемой жидкости. Препарат способствует избыточной нагрузке на выделительные системы.

Артериальная гипертензия является показанием к применению

Побочные действия

Отговорить от попытки самостоятельного назначения должны многочисленные побочные действия препарата. Лекарство относится к типу петлевого диуретика. Его главной задачей становится нарушение реабсорбции ионов натрия хлора, которое в обычной ситуации самостоятельно осуществляется в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Фуросемид увеличивает выведение ионов кальция и магния.

За счет этого диуретик способен приводить к появлению следующих побочных действий:

может понизиться артериальное давление;
выявлены случаи коллапса, отмечаются варианты проявлении аритмии, тахикардии;
нарушения работы ЦНС вплоть до такого проявления, как спутанность сознания;
появление судорог, сковывающих камнем икроножные мышцы;
заметная и сильная слабость;
снижение ОЦК;
острая задержка мочи;
вялость и сонливость;
повышение риска тромбоэмболии;
анемия апластического типа;
снижение потенции у мужчин;
нарушение уровня нормального слуха и снижение или ухудшение зрения;
анафилактический шок;
обострение панкреатита;
реакции аллергического типа, появление крапивницы, видимой сыпи, которая может длительно зудеть;
тромбофлебит и многие другие диагнозы

Нарушение работы выводительной системы способствует обострению фактически любых хронических заболеваний, их переходу в тяжелую форму. Применение диуретиков возможно только при обязательном контроле состояния здоровья специалистом. Самостоятельное назначение оказывает негативное воздействие на все органы и системы.

Головная боль при сильном снижении давления

Какова дозировка препарата?

Использование фуросемида может назначать только врач, который определяет дозу. В медицинской практике используется различные варианты дозировки, непосредственно зависящий от типа диагноза:

При первичном приеме, когда пациент страдает таким неприятным видом болезни, как отечный синдром, при выявлении хронической сердечной недостаточности специалисты назначают 20-40 мг активного действующего средства за одни сутки. Рекомендован в этом коридоре выбор количества средства индивидуально для больного.
В случае назначения при отечном синдроме, возникшем в результате острой почечной недостаточности, как правило, назначается 40-60 мг в сутки. Лечение может сопровождаться резким сбросом веса. Часто уходит 2 кг за 24 часа. Доза принимается за один или два приема в течение суток.
Когда пациент находится на гемодиализе, возможно назначение до 2019 мг в сутки.
При заболеваниях печени может быть выявлен отечный синдром. Рекомендовано для начала применения 20-80 мг. Вариант рекомендован для назначения в случае недостаточного эффективного использования антагонистов альдостерона.
При артериальной гипертензии используется назначение 20-60 мг. Доза в данной ситуации относится к категории поддерживающих. Терапия обязательно проводится в сочетании с другими гипертензивными средствами.

Важно! Доза лекарства в большинстве случаев определяется индивидуально. Она рассчитывается в зависимости от многих показателей: возраста, состояния здоровья, веса того, кто проходит курс. Самым частым вариантом назначения лекарства ребенку становится 1-2 мг препарата на 1 кг массы тела, с исключением приема в сутки более 6 мг.

Возможна ли передозировка?

При избыточном употреблении лекарства фуросемид передозировка способна привести к летальному исходу. Выполняется постоянный контроль водно-электролитного баланса. При дозировке свыше 2019 мг в сутки наступает почечная недостаточность. При разовом избыточном приеме рекомендовано промывание желудка. Если происходит постоянное превышение приема в небольших количествах, появляются нарушения работы внутренних органов. О них сигнализирует слабость, сухость кожных покровов и слизистых оболочек, постоянная усталость и сонливость.

Важно соблюдение дазировки, назначенной врачом

Противопоказания для терапии

Существует перечень состояний, при которых это средство не назначают:

не может использоваться в ситуации выявления факта стеноза мочеиспускательного канала;
запрещен при гипокалиемии:
не применяется при почечной недостаточности;
исключено применение в случае печеночной прекомы и комы.

Не рекомендовано использование при подагре, коматозном состоянии, дигиталисной интоксикации, нарушении такого показателя, как водно-электролитный обмен, и многих других диагнозах. Всего медики называют минимум 30 заболеваний, препятствующих возможности использования препарата.

Это интересно! Для чего и как принимать таблетки Верошпирон: инструкция по применению

Как видите, для препарата фуросемид противопоказания составляют обширный перечень. Такой значительный список требует обязательной оценки позитивного влияния на состояние здоровья пациента на фоне существующих запретов. Обязательная консультация лечащего медика требуется в течение всего времени использования фуросемида в терапии. Такой подход важен в связи с необходимостью грамотного определения приема. Анализ выполняется для оценки сочетания с другими лекарствами, которые нужно принимать. Например:

Фуросемид снижает эффективность части важных для поддержания жизнедеятельности средств, например, инсулина, лекарственных средств гипогликемического типа.
Диуретическое действие снижается при одновременном приеме с Фенитоином.
Уменьшается абсорбция, снижается уровень диуретического эффекта при одновременном приеме с противовоспалительными средствами, использовании в лечении в сочетании с колистерамином и колистеполом.
Взаимодействие с астемизолом повышает риск аритмии.
К риску усиления нефротоксичности приводит взаимодействие с антибиотиками группы цефалоспоринов.

Фуросемид при повышенном давлении

Фуросемид. Инструкция.

Вывод

Требуется профессиональная оценка риска взаимодействия практически с любыми лекарственными средствами. Фуросемид является полезным и действенным средством, но назначаться он может только врачом. Прием осуществляется при постоянном контроле специалиста.