Флуконазол

20.09.2019

Клинико-фармакологическая группа

Противогрибковый препарат

Действующее вещество

—

флуконазол

(fluconazole)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы размер №3, корпус белого цвета, крышечка голубого цвета; содержимое капсул — гранулированный порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 43 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный 6 мг, магния стеарат или кальция стеарат 1 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид 2%, желатин до 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид 1%, индиготин (Е132) 0.1333%, желатин до 100%.

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.

Капсулы размер №1, корпус и крышечка голубого цвета; содержимое капсул — гранулированный порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 129 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный 18 мг, магния стеарат или кальция стеарат 3 мг.

Состав крушечки и корпуса капсул: титана диоксид 1%, индиготин (Е132) 0.1333%, желатин до 100%.

1 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью.

Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая менингит и энцефалит), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность — 90%. Время Cmax после приема внутрь, натощак 150 мг препарата — 0.5-1.5 ч и составляет 90% от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 мг/л. T1/2 флуконазола составляет 30 ч. Связывание с белками плазмы — 11-12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).

Введение «ударной» дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень концентрации, соответствующей 90% равновесной концентрации, ко второму дню.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогична таковой в плазме крови. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи — 23.4 мкг/г, а через 1 неделю после приема второй дозы — 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю — 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях. Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% — в неизмененном виде, 11% — в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК). Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T1/2 и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Показания

— криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД;

— генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивныхкандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;

— кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД;

— генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год);

— кандидозный баланит;

— профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;

— микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области;

— отрубевидный (разноцветный лишай) лишай;

— онихомикоз;

— кандидоз кожи;

— глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз и гистоплазмоз, у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к другим азольным противогрибковым лекарственным средствам в анамнезе);

— одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) или астемизола, а также других препаратов, удлиняющих интервал QT;

— детский возраст до 4-х лет.

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), беременность.

Дозировка

Внутрь.

Взрослым и детям старше 15 лет (масса тела более 50 кг) при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) — 400 мг (8 капсул по 50 мг) 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите курс лечения должен быть не менее 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичной терапии, флуконазол назначают в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг)/сут в течение длительного периода времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза составляет 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем — по 200 мг (4 капсулы по 50 мг)/сут. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг (8 капсул по 50 мг)/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности препарата (100% рекомендуемой дозы).

При КК от 11 до 50 мл/мин применяется 50% от рекомендуемой дозы или обычная доза 1 раз в 2 дня.

Пациентам с нарушенной функцией почек флуконазол вводят по следующей схеме.

Клиренс креатинина	Интервал/суточная доза
более 40 мл/мин	24 ч (обычный режим дозирования)
21-40 мл/мин	48 ч (1 раз в двое суток) или половина обычной суточной дозы (1 раз в 24 ч)
10-20 мл/мин	72 ч (1 раз в трое суток) или 1/2 обычной суточной дозы (1/3 в 24 ч)

Больным, находящимся на гемодиализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Побочные действия

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: часто — более 1%; нечасто — 0.1-1%; редко — 0.01-0.1%; очень редко — менее 0.01%.

Со стороны пищеварительной системы: снижениа аппетита, изменение вкуса, тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, рвота, абдоминальные боли; редко — нарушение функции печени (желтуха, гепатоцеллюлярный некроз, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и щелочной фосфатазы (ЩФ), гепатит, гепатонекроз), в т.ч. тяжелое.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость; редко — судороги.

Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков.

Прочие: редко — нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое (промывание желудка, форсированный диурез). Гемодиализ в ближайшие 3 ч снижает концентрацию на 50%.

Лекарственное взаимодействие

При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%). Рекомендуетс яконтролировать протромбиновое время при сочетании флуконазола с кумариновыми антикоагулянтами

Флуконазол увеличивает T1/2 из плазмы пероральных гипогликемических средств — производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов необходимо мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания концентрации препарата в пределах терапевтического интервала.

Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25 % и укорочению T1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.

Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов получающих флуконазол, т.к. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме.

Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. одновременные прием флуконазола приводит к снижению клиренса теофиллина из плазмы крови.

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточной концентрации последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.

При одновременном применении флуконазола, терфенадина и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая аритмию типа «пируэт».

Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к увеличению концентрации флуконазола на 40%.

Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем увеличивается риск развития психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь, чем внутривенно).

Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия.

Особые указания

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связаны с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.

Беременность и лактация

Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда потенциальная польза от применения флуконазола для матери значительно превышает риск для плода.

Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации противопоказано.

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям до 4 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

При КК от 11 до 50 мл/мин применяется 50% от рекомендуемой дозы или обычная доза 1 раз в 2 дня.

Пациентам с нарушенной функцией почек флуконазол вводят по следующей схеме.

Клиренс креатинина	Интервал/суточная доза
более 40 мл/мин	24 ч (обычный режим дозирования)
21-40 мл/мин	48 ч (1 раз в двое суток) или половина обычной суточной дозы (1 раз в 24 ч)
10-20 мл/мин	72 ч (1 раз в трое суток) или 1/2 обычной суточной дозы (1/3 в 24 ч)

Больным, находящимся на гемодиализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

При нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Описание препарата ФЛУКОНАЗОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

ФЛУКОНАЗОЛ — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Флуконазол представляют клинико-фармакологическую группу лекарственных средств противогрибковые препараты. Они используются для лечения различных грибковых инфекций, вызванных чувствительными к действующему веществу препарата возбудителями.

Форма выпуска и состав

Капсулы

Капсулы Флуконазол имеют крышечку и корпус белого цвета. Основным действующим веществом препарата является флуконазол, его содержание в одной капсуле составляет 150 мг (также выпускаются капсулы с дозировкой основного действующего вещества 50 мг). В состав капсул входят вспомогательные дополнительные компоненты, к которым относятся:

Коллоидный диоксид кремния.
Стеарат магния.
Прежелатинизированный крахмал.
Лаурилфосфат натрия.
Моногидрат лактозы.

Капсула Флуконазол расфасована в блистере в количестве 1 или 2 штуки. Картонная пачка содержит один блистер с соответствующим количеством капсул, а также инструкцию по применению.

Раствор для инфузий

Один флакон содержит:

действующее вещество — флуконазол 100,0 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид 450,0 мг, вода для инъекций до 50,0 мл

Фармакодинамика

Флуконазол обладает высокой активностью в отношении подавления роста и размножения грибковых клеток. Механизм действия заключается в блокировании активности ферментов, которые являются функциональными и структурными компонентами системы цитохрома Р450. Данное действие является высоко специфическим только в отношении грибков, при этом система цитохрома Р450 клеток организма человека не затрагивается. Флуконазол обладает выраженной активностью в отношении грибков рода Candida, микоспор, криптококков, трихофитонов, гистоплазм.

Фармакокинетика

После приема капсулы Флуконазол внутрь действующий компонент достаточно хорошо и быстро всасывается в системный кровоток. Он равномерно распределяется в тканях, хорошо накапливается в роговом слое кожи и ее придатков, метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые выводятся преимущественно с мочой.

Показания к применению

Для приема капсул Флуконазол существует ряд медицинских показаний, которые включают грибковые инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

Криптококковая инфекция, включая специфическое поражение оболочек головного мозга (криптококковый менингит) у пациентов на фоне иммунодефицита или с нормальным состоянием функциональной активности иммунитета.
Тяжелая форма кандидоза с генерализацией инфекционного процесса и поражением значительного объема тканей (слизистые оболочки различных органов, кожа, брюшина, эндокард, глаза, дыхательные и мочевые пути). В большинстве случаев инфекция развивается на фоне выраженного снижения функциональной активности иммунной системы при злокачественных новообразованиях, лечении цитостатиками, иммуносупрессорами, а также у пациентов, находящихся длительное время в отделении интенсивной терапии.
Локализованный кандидоз, развивающийся на слизистых оболочках полости рта и верхних отделов пищеварительного тракта, на структурах урогенитального тракта – препарат в лекарственной форме для системного применения используется в случае недостаточной эффективности мази или крема для местного применения.
Дерматомикозы, которые локализуются на коже стоп, туловища, паховой области.
Отрубевидный (разноцветный) лишай.
Грибковое поражение ногтевых пластинок (онихомикоз).
Глубокие эндемические микозы, которые могут включать паракокцидиомикоз, кокцидиомикоз, гистоплазмоз у пациентов с нормальной функциональной активностью иммунитета.

Препарат также применяется для профилактики развития грибковой инфекции у пациентов с нормальным или нарушенным иммунитетом.

Противопоказания к использованию

Медицинскими противопоказаниями для приема капсул Флуконазол служат патологические и физиологические процессы в организме пациента, к которым относятся:

Одновременный прием препарата терфинадина, астемизола, а также других лекарственных средств, которые приводят к удлинению интервала QT на электрокардиограмме (особенно в случае применения капсул Флуконазол в суточной дозировке, превышающей 400 мг).
Детский возраст до 4-х лет.
Индивидуальная непереносимость основного действующего компонента или дополнительных веществ данного медикаментозного средства.

С осторожностью лекарственное средство используется при сопутствующей печеночной или почечной недостаточности, появлении сыпи на коже у пациентов с генерализованными системными грибковыми инфекциями, одновременное применение препарата в суточной дозировке менее 400 мг с терфенадином, хроническом алкоголизме, в случае применения препаратов, которые обладают гепатотоксическим действием, а также у пациентов с высоким риском развития аритмии (нарушение ритма и частоты сокращений сердца) на фоне органической патологии сердца, нарушений электролитного баланса в организме. Также с осторожностью препарат используется у беременных женщин. Перед назначением капсул Флуконазол врач убеждается в отсутствии противопоказаний у пациента.

Способ применения и дозировка

Внутрь, внутривенно. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с внутривенного введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.

Криптококкоз

Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — внутривенно, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200-400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50-100 мг в сутки в течение 7-14 дней; при вагинальном кандидозе — внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме — 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 месяцев; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю. Длительность терапии определяют индивидуально, она варьирует от 4 до 12 месяцев. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

Кандидоз

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии — по 150 мг 1 раз в неделю.

При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других локализациях кандидоза (за исключением генитального), например, при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и так далее, эффективная доза обычно составляет 150 мг в сутки при длительности лечения 14-30 дней.

При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают внутрь однократно в дозе 150 мг в сутки.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза — 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для профилактики кандидоза у больных со злокачественными новообразованиями рекомендуемая доза флуконазола составляет 150-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза — 400 мг в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс/мкл лечение продолжают еще в течение 7 суток.

Детям при генерализованном кандидозе — 6-12 мг/кг в сутки, при кандидозе слизистых оболочек — 3-6 мг/кг в сутки, для профилактики грибковых инфекций — 3-12 мг/кг в сутки.

Микоз

При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, режим дозирования зависит от клинического и микологического эффекта. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) — 400 мг (8 капсул по 50 мг) в сутки в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 месяцев при кокцидиоидомикозе, 2-17 месяцев при паракокцидиоидомикозе, 1-16 месяцев при споротрихозе и 3-17 месяцев при гистоплазмозе.

Отрубевидный лишай

При отрубевидном лишае — 300 мг (2 капсулы по 150 мг) 1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 недель.

Онихомикоз

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно.

Применение у детей

Как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Для детей суточная доза препарата не должна превышать таковую для взрослых. Максимальная суточная доза составляет 400 мг. Флуконазол применяют ежедневно один раз в сутки.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день с целью более быстрого достижения равновесной концентрации можно применить ударную дозу 6 мг/кг.

Для лечения у детей инвазивного кандидоза и криптококкового менингита рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для подавления рецидива криптококкового менингита детей у ВИЧ-инфицированных детей рекомендованная доза флуконазола составляет 6 мг/кг/сут.

Для профилактики грибковых инфекций у детей с подавленным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат применяют по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении (см. дозу для взрослых; для детей с почечной недостаточностью — см. дозу для пациентов с почечной недостаточностью).

Побочные действия

На фоне приема капсул Флуконазол возможно развитие негативных побочных эффектов со стороны различных органов и систем:

Система пищеварения – снижение аппетита, изменения вкуса, боли в области живота, тошнота, сопровождающаяся периодической рвотой, вздутие живота (метеоризм), нарушение функциональной активности печени с развитием желтухи, повышением активности ферментов АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы (индикаторы повреждения гепатоцитов, а также нарушения оттока желчи).
Нервная система – головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, реже могут развиваться судороги.
Кровь и красный костный мозг – снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), лейкоцитов (лейкопения), гранулоцитов (агранулоцитоз), нейтрофилов (нейтропения) в крови.
Сердечно-сосудистая система – увеличение продолжительности интервала QT, нарушения ритма сокращения сердца в виде трепетания или мерцания.
Аллергические реакции – сыпь на коже, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема, анафилактоидные реакции (крапивница, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок).

Очень редко после начала приема препарата могут выпадать волосы (алопеция), повышаться уровень холестерина и триглицеридов, снижаться концентрация ионов калия в крови, нарушаться функциональная активность почек. Появление признаков развития негативных патологических реакций является основанием к отмене препарата.

Особенности использования

Перед назначением капсул Флуконазол врач обязательно читает инструкцию и учитывает ряд особенностей правильного использования препарата:

В ходе терапии важно периодически проводить клинико-лабораторный контроль функциональной активности печени и почек, а также состояния периферической крови.
Курс терапии должен проводится до клинико-лабораторного улучшения, так как преждевременное прекращение использования данного лекарственного средства может привести к обострению (рецидив) патологического процесса.
Очень редко на фоне применения препарата развивался гепатонекроз (гибель клеток печени), обусловленный токсическим воздействием.
На фоне приема капсул Флуконазол у пациентов с сопутствующим СПИДом возможно появление сыпи, не ассоциированной с грибковой инфекцией. В этом случае препарат отменяется.
С особой осторожностью данное медикаментозное средство должно применяться совместно с другими препаратами, которые активно метаболизируются в печени.
Действующий компонент капсул Флуконазол может взаимодействовать со значительным количеством лекарственных средств других клинико-фармакологических групп, поэтому об их возможном применении следует предупредить лечащего врача.
Применение препарата для беременных и кормящих грудью женщин не рекомендуется, за исключением лечения угрожающих жизни состояний.
Действующий компонент данного медикамента не оказывает непосредственного влияния на функциональное состояние нервной системы, скорость психомоторных реакций и возможности человека к концентрации внимания.

В аптечной сети капсулы Флуконазол отпускаются по рецепту врача. Во избежание развития негативных реакций, а также последствий для здоровья не рекомендуется их принимать самостоятельно без соответствующего назначения врача.

Передозировка

В случае значительного превышения рекомендуемой терапевтической дозы капсул Флуконазол могут развиваться галлюцинации и параноидальное поведение. В этом случае проводится промывание желудка, кишечника, назначаются кишечные сорбенты. При необходимости в условиях медицинского стационара назначается внутривенное вливание солевых растворов с диуретиками (форсированный диурез), которое позволяет снизить концентрацию препарата в крови на 50%.

Аналоги

Аналогичными по составу и терапевтическим эффектам препаратами для капсул Флуконазол являются Микосист, Дифлюкан, Микомакс, Флюкостат, Дифлазон.

Правильное хранение

Срок годности капсул Флуконазол составляет 2 года. Их важно хранить в оригинальной заводской упаковке, темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха от +15 до +25° С.

Цена

Средняя стоимость капсул Флуконазол 150 мг в аптеках Москвы зависит от их количества в упаковке:

1 капсула – 28-31 рубль.
2 капсулы – 48-53 рубля.