Фенотропил


Фонтурацетам (4-фенилпирацетам, «Фенотропил»[1][2]) — лекарственное средство[3][4][5],относящееся к группе ноотропных препаратов. Как заявляется в инструкции, оказывает ноотропное, стимулирующее, анксиолитическое, антиастеническое, противосудорожное и нейромодуляторное действие[6]. В резолюции заседания Президиума Формулярного комитета РАМН РФ 16.03.2007 года фенотропил был признан «устаревшим препаратом с недоказанной эффективностью»[7]. Ранее был известен как препарат Карфедон, эффективный для повышения физической работоспособности, устойчивости к холоду и применявшийся для лечения амнезии[8].

Фенотропил способен оказывать выраженный стимулирующий эффект в отношении двигательных реакций и повышении физической работоспособности, поэтому ранее использовался спортсменами в качестве допинга, в связи с чем включён Всемирным антидопинговым агентством в список запрещённых средств в период спортивных состязаний[9].

По состоянию на 2019 год входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ (под названием «N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон»).

История[править | править код]

Фонтурацетам был разработан в Институте медико-биологических проблем в качестве психостимулятора нового поколения, способного повышать психическую и физическую работоспособность космонавтов на различных этапах космических полетов различной продолжительности без ущерба влияния на точность операторской деятельности при повышении скорости, а также на принятие правильных решений в экстремальных условиях.

На стадии лабораторной разработки препарата и в доклинических исследованиях использовалось название «карфедон» (англ. Carphedon), которое состояло из элементов химического названия (N-метиленкарбокасмидо-4-фенил-2-пирролидон), которое было отвергнуто на стадии клинических исследований из-за созвучности в произношении с сердечно-сосудистыми препаратами (кордиамин, кордарон, коринфар и т. п.) согласно решению номенклатурной комиссии лекарственных средств Министерства здравоохранения Российской Федерации.

В августе 2019 года препарат был зарегистрирован в российском государственном реестре лекарственных средств под торговой маркой «Фенотропил» (производитель — Щелковский витаминный завод)[6], затем данная регистрация была аннулирована, и с 2019 года по апрель 2019 года «Фенотропил» был зарегистрирован за производителем ОАО «Валента фармацевтика»[1]. В 2019 году «Валента Фарм» объявила, что прекращает производить препарат Фенотропил, т.к. лицензионные договоры на соответствующие товарные знаки и патенты были отозваны «по инициативе правообладателей»[10][11].

В 2019 году Всемирной организацией здравоохранения препарату было присвоено его текущее международное непатентованное наименование «фонтурацетам»[12].

Свойства[править | править код]

Фонтурацетам принадлежит к семейству производных пирацетама (2-пирролидонов) и является фенилзамещенным пирацетамом. Добавление фенильной группы, предположительно обусловливает изменение фармакокинетических свойств пирацетама (например, может улучшать проникновение препарата через гематоэнцефалический барьер).

Молекула фонтурацетама содержит один хиральный центр у четвёртого атома углерода пирролидонового цикла, в фармацевтической практике используется рацемическая смесь R- и S-энантиомеров.

По данным исследования, проводившегося на животных, оба энантиомера имеют сопоставимый по степени выраженности эффект в качестве антидепрессанта и стимулятора двигательных реакций, однако ноотропное (улучшающее память) действие проявляет только R-изомер фонтурацетама[13].

Фармакология[править | править код]

Механизм фармакологического действия фонтурацетама достоверно не известен. Имеются данные о том, что он обладает прямым к никотиновым холинорецепторам, а также может увеличивать концентрацию глутаматных NMDA-рецепторов (хотя и непосредственно с ними не связывается)[14]. Установлено, что фонтурацетам инертен в отношении всех типов дофаминовых рецепторов, серотонинового рецептора 5-HT2-типа и ГАМК-рецепторов (как ГАМКА, так и ГАМКВ).

После приёма внутрь быстро всасывается из ЖКТ, распределяется в различные органы и ткани, легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Абсолютная биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 100 %. Максимальное содержание в крови достигается через 1 час.

Фонтурацетам не метаболизируется в организме и выводится в неизменённом виде. Около 40 % выводится с мочой, 60 % — с жёлчью и потом. Период полувыведения составляет 3−5 часов.

Токсичность препарата относительно низкая.

Применение[править | править код]

Производителем декларируется широкий спектр показаний для применения фонтурацетама, однако каких-либо достоверных результатов клинических испытаний, которые бы подтверждали эффективность препарата, в научных изданиях практически не публиковалось.

Согласно данным, полученным в результате одного из исследований, фонтурацетам может оказывать положительное влияние на степень восстановления пациентов после перенесённого инсульта. В ходе исследования 200 пациентов в течение одного года после инсульта получили три курса препарата в дозе 400 мг/сут (средняя продолжительность одного курса — 30 дней). По итогам лечения степень восстановления нарушенных неврологических функций и бытовой адаптации у наблюдавшихся пациентов была выше, чем в контрольной группе[15].

По некоторым недостаточно подтверждённым данным, фонтурацетам благоприятно влияет на α- и β-ритмы головного мозга[16][17], а также положительно сказывается на состоянии людей с астеническим синдромом[16][18].

Побочные действия[править | править код]

Со стороны ЦНС: бессонница (при приёме препарата после 15 часов). У некоторых больных в первые 3 дня приёма — психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение АД.

Препарат фонтурацетам следует принимать с предельной осторожностью пожилым людям, лицам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, так как фонтурацетам, являясь стимулятором, может привести к серьёзным осложнениям у этих категорий лиц.

Примечания[править | править код]

  1. ↑ 1 2 Регистрационное удостоверение (неопр.). Государственный реестр лекарственных средств (08.04.2009). Дата обращения 22 июля 2013. Архивировано 27 июля 2013 года.
  2. ↑ Берестовицкая В. М., Тюренков И. Н., Васильева О. С., Перфилова В. Н., Остроглядов Е. С., Багметова В. В. Рацетамы: методы синтеза и биологическая активность. Монография. — СПб.: Астерион, 2016. — 287 с. http://elibrary.ru/item.asp?id=28428421
  3. ↑ Turagam M. K., Flaker G. C., Velagapudi P., Vadali S., Alpert M. A. Atrial Fibrillation In Athletes: Pathophysiology, Clinical Presentation, Evaluation and Management. (англ.) // Journal Of Atrial Fibrillation. — 2015. — December (vol. 8, no. 4). — P. 1309—1309. — DOI:10.4022/jafib.1309. — PMID 27957228. [исправить]
  4. ↑ World Anti-doping Agency. Prohibited list. — January 2017. — P. 6.
  5. ↑ Doping and athlete’s nutrition: the educational and methodical manual / comp. : E. L. Mikhalyuk, I. V. Tkalich, O. O. Cherepok. — Zaporozhye: Zaporozhye State Medical University, 2017. — P. 12. — 77 p.
  6. ↑ 1 2 Фенотропил (неопр.). Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (11.07.2006). Дата обращения 29 февраля 2012. Архивировано 2 июня 2012 года.
  7. ↑ РЕЗОЛЮЦИЯ Заседания Президиума Формулярного комитета РАМН 16.03.2007 года, РАМН
  8. ↑ S. Kim, J. H. Park, S. W. Myung, D. S. Lho. Determination of carphedon in human urine by solid-phase microextraction using capillary gas chromatography with nitrogen-phosphorus detection // The Analyst. — November 1999. — Т. 124, вып. 11. — С. 1559–1562. — ISSN 0003-2654.
  9. ↑ 4-phenylpiracetam (carphedon) // S6. Stimulants (неопр.). Substances and Methods Prohibited In-Competition. WADA (2011). Архивировано 2 июня 2012 года.
  10. ↑ «Валента Фарм» перестала производить Фенотропил (неопр.). vademec.ru. Дата обращения 1 августа 2019.
  11. ↑ Сообщение для всех заинтересованных лиц в отношении лекарственного препарата Фенотропил® (неопр.). www.valentapharm.com. Дата обращения 1 августа 2019.
  12. ↑ Recommended International Nonproprietary Names (неопр.). WHO Drug Information Vol. 24, No. 1 — p. 56 (2010). Архивировано 2 июня 2012 года.
  13. ↑ Zvejniece L., Svalbe B., Veinberg G. и др. Investigation into stereoselective pharmacological activity of phenotropil // Basic Clin Pharmacol Toxicol. — 2011. — Т. 109, № 5. — С. 407−412.
  14. ↑ Ковалев Г. И., Ахапкина В. И., Абаимов Д. А. и др. Фенотропил как рецепторный модулятор синаптической нейропередачи // Нервные болезни. — 2007. — № 4. — С. 22−26.
  15. ↑ Koval’chuk V. V., Skoromets A. A., Koval’chuk I. V. и др. Efficacy of phenotropil in the rehabilitation of stroke patients = Влияние фенотропила на степень восстановления пациентов после перенесенного инсульта // Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. — 2010. — Т. 110, № 12. — С. 38−40.
  16. ↑ 1 2 Чеботарева Л.Л., Муравский А.В., Солонович А.С. Эффективность применения препарата Энтроп в лечении астении у пациентов, перенесших черепно-мозговую травму // Международный неврологический журнал. — 2016. — Вып. 7 (85). — ISSN 2224-0713.
  17. ↑ Г. А. Городник, И. А. Андронова, М. А. Андронова, К. Г. Городник, Ю. С. Харламова,
    В. В. Майструк.     [http://dnmu.ru/wp-content/uploads/2017/12/materMezhdunarMedForum_3_1_071217.pdf#page=50 Коррекция глутаматной эксайтотоксичности у пациентов
    с тяжёлой черепно-мозговой травмой] (рус.) // Донецкий национальный
    медицинский университет
    им. М. Горького. — 2017. — Октябрь (т. 1, № 3). — С. 48—52. — ISSN 1819-0446.
  18. ↑ Величко В. И. и др. Оценка эффективности и безопасности комбинированной терапии с использованием препаратов Вазонат и Энтроп у пациентов с хроническим токсическим поражением печени // Семейная медицина. — 2016. — №. 5. — С. 98-103.

Ссылки[править | править код]

Состав

В одной таблетке содержится активного вещества (фенотропила) — 100 мг; вспомогательных веществ: крахмал картофельный — 46,48 мг; моногидрат лактозы (сахар молочный) — 51,52 мг; стеарат кальция — 2 мг.

Форма выпуска

Таблетки на вид плоско-цилиндрической формы, кремовые, белые или же желтоватого оттенка. Упаковки по 30 и 10 штук.

Фармакологическое действие

Что такое Фенотропил (МНН — Phenotropil)? Это ноотроп, обладающий ярко выраженным антиамнестическим действием. Препарат улучшает память и процесс обучения. Усиливает способность концентрироваться и запоминать. Уменьшает токсическое действие некоторых препаратов, и снотворное действие этанола и гексобарбитала. Улучшает настроение, снижает порог болевой чувствительности. Повышает физическую работоспособность.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Попадая в ЖКТ, всасывается быстро и хорошо. Максимальная возможная концентрация в плазме крови может наблюдаться через 1 час, выводится через 3-5 часов в неизменном виде с мочой (40%), желчью и потом (60%). В организме не метаболизируется.

Улучшает кровоснабжение мозга, активизирует и нормализует окислительно-восстановительные реакции, протекающие в нем. В ишемизированых участках головного мозга стимулирует нормализацию регионального кровотока. Кровоснабжение нижних конечностей также улучшается.

Не влияя на спонтанную биоэлектрическую активность мозга и уровень содержания ГАМК, повышает уровень адреналина, дофамина, норадреналина и серотонина. В связи с этим повышается настроение и общее самочувствие.

Проявляет анорекигенную активность при длительном применении. Препарат в каком-то роде является иммуностимулятором, улучшает зрение.

Не является канцерогеном и мутагеном, не имеет эмбриостатического действия.

Начинает действовать уже после первого применения. Критическая летальная доза – 800 мг.

Показания к применению Фенотропила

От чего таблетки Фенотропил?

  • различные заболевания ЦНС, особенно связанные с нарушением кровоснабжения головного мозга или обменных процессов;
  • нарушение внимания, ухудшение памяти;
  • некоторые виды шизофрении (вялость и апатия, как побочный эффект заболевания);
  • повышенная психологическая и физиологическая нагрузка;
  • показанием к применению лекарства считается депрессия различной степени тяжести;
  • алкоголизм;
  • нормализация биоритмов;
  • при ожирении алиментарно-конституционного генезиса.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость входящих в состав компонентов препарата. С особой осторожностью следует назначать детям, больным артериальной гипертензией, с органическими поражениями почек и печени, выраженной ишемической болезнью, перенесшим панические атаки и различные острые психопатические состояния.

Побочные действия

Самым распространенным побочным эффектом является бессонница, в основном при приеме препарата за 6-8 часов до сна.

Может наблюдаться повышение АД, психодвигательное возбуждение, внезапные приливы тепла.

Инструкция по применению Феноптропила (Способ и дозировка)

Перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом, он посоветует нужную дозировку и продолжительность лечения. Существует и универсальная инструкция на Фенотропил.

Как принимать таблетки? Внутрь, орально. Лекарство пьют сразу после еды, запивая большим количеством воды. Лучше с утра. Максимально-допустимая суточная доза составляет 750 мг. В среднем разово допустимо принимать 100-250 мг, и 200-300 мг в сутки. В случае, если разовая доза составляет больше 100 мг, лекарство распределяют на 2 приема.

При ожирении – 100-200 мг принимать один раз с утра, в течение 1-2 месяцев.

Для повышенной работоспособности – 100-200 мг утром, в течение 15 дней.

Средняя продолжительность лечения около месяца (до трех). При необходимости курс можно повторить еще 30 дней.

Передозировка

Могут усиливаться побочные реакции. На данный момент случаев передозировки зарегистрировано не было. Лечение: в зависимости от симптомов.

Взаимодействие

Фенотропил усиливает действие препаратов, оказывающих воздействие на центральную нервную систему, различных антидепрессантов и других препаратов ноотропного типа.

Условия продажи. Фенотропил — по рецепту или нет?

Отпуск препарата из аптек осуществляется по рецепту. Хотя известны случаи, иногда лекарство удалось приобрести без рецепта.

Условия хранения

Рекомендуется хранить в недоступном для детей, темном месте, при температуре воздуха не выше 30 °C.

Срок годности

При соблюдении условий хранения — 5 лет.

Аналоги и заменители

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурных аналогов, с содержанием такого же действующего вещества у препарата нет. Однако, существует класс ноотропов, имеющих сходные лечебные свойства. Наиболее распространенными аналогами Фенотропила являются глицин и пирацетам (ноотропил).

Что лучше Фенотропил или Ноотропил?

Ноотропил содержит другое действующее вещество — пирацетам. Пропивать препарат необходимо курсами и улучшения наступают обычно после двух недель, в отличие от Фенотропила, который действует незамедлительно.

Однако при примете ноотропила нередко наблюдается гиперстимуляция ЦНС, вследствие диссоциации проявления некоторых психотропных эффектов при длительном употреблении. Его прием оправдан, когда необходимо быстро мобилизировать силы организма в особых экстремальных условиях.

Цена на аналог без сомнения меньше, но и курс у препарата более длительный.

Алкоголь и лекарство Фенотропил

Благодаря тому, что препарат снижает токсическое действие этанола и содействует восстановлению ЦНС, лекарство не просто совместимо с алкоголем. Его применяют при лечении алкоголизма.

Фенотропил для похудения

При приеме лекарства происходит снижение аппетита и увеличение двигательной активности. В связи с этим Фенотропил можно использовать, как препарат для похудения. Достаточно принимать по 100-200 мг утром, после еды в течение одного или двух месяцев.

Особые указания

Фенотропил нередко используют в спорте. Препарат включен Всемирным Антидопинговым Агентством в перечень запрещенных, как допинг.

Некоторые сравнивают действие Фенотропила с известным наркотиком амфетамином, хотя это не так. Скорее всего, заблуждение вызвано приставкой “фен” (производная фенамина) в названии. И при соблюдении правильной дозировки препарат не вызывает привыкания и абстинентного синдрома.

Отзывы на Фенотропил

Различные форумы дают очень хорошую оценку препарату.

Отзывы студентов: побочные действия проявляются редко, пропали проблемы при сдаче сессии, появилась тяга к знаниям. Хорошее средство, чтобы быстро встать на ноги.

Отзывы о похудении: аппетит снижается, повышается настроение, лишнее килограммы уходят быстро и не возвращаются. Среди худеющих женщин препарат пользуется популярностью.

Отзывы врачей про Фенотропил: при соблюдении режима приема и дозировки препарат хорошо помогает справляться с утомляемостью, улучшает память и легко переносится пациентами.

В Википедии препарат описан под названием фонтурацетам.

Цена на Фенотропил, где купить

Стоимость лекарства довольно высока, но это вполне оправдано.

Средняя цена в Украине составляет 115 грн за 10 таблеток. Купить Фенотропил удастся за 280 грн за 30 таблеток.

В столице России средняя цена на Фенотропил № 30 — 900 руб. Купить в Москве и Спб препарат можно в среднем за 400 рублей за 10 таблеток.

  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

БИОСФЕРА

  • Фенотропил 100 мг №10 табл.Валента Фармацевтика ОАО (Россия)

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Фенотропил обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.