Дорзопт плюс от глаукомы: инструкция по применению,


Дорзопт Плюс – противоглаукомное средство.

Форма выпуска и состав

Дорзопт Плюс производится в форме глазных капель в виде почти бесцветного или бесцветного, прозрачного и слегка вязкого раствора (5 мл в прозрачном или белом полимерном флаконе-капельнице с полимерной крышкой и предохранительным кольцом, 1 флакон в картонной пачке).

Активные вещества в 1 мл раствора:

  • дорзоламид (в форме гидрохлорида) – 20 мг;
  • тимолол (в форме малеата) – 5 мг.

Дополнительные компоненты: бензалкония хлорид, вода очищенная, маннитол, гиэтиллоза, раствор натрия гидроксида 1 М / раствор хлористоводородной кислоты 1 М, раствор натрия гидроксида 1 М, лимонной кислоты моногидрат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дорзопт Плюс – противоглаукомное средство, содержащее в качестве активных компонентов два вещества: дорзоламид и тимолол. Каждый из них снижает повышенное внутриглазное давление, уменьшая секрецию внутриглазной жидкости. В комбинации эти вещества способствуют более выраженному уменьшению внутриглазного давления.

Дорзоламид является селективным ингибиторов карбоангидразы II типа. Вследствие ингибирования карбоангидразы цилиарного тела снижается секреция внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря уменьшению образования гидрокарбонат-ионов, что, в свою очередь, способствует замедлению транспорта внутриглазной жидкости и натрия.

Тимолол является неселективным бета-адреноблокатором. Точный механизм его действия не установлен, однако отдельные исследования показали, что под его воздействием снижается образование внутриглазной жидкости и отмечается незначительное усиление ее оттока.

Уменьшение показателя внутриглазного давления наступает спустя 20 мин после закапывания глаз препаратом, максимума достигает через 2 ч, продолжается в течение как минимум 24 ч.

Фармакокинетика

Дорзоламид проникает внутрь глаза в основном через роговицу и в меньшей степени через лимб или склеру. Характеризуется низкой системной абсорбцией. Связь с белками плазмы составляет около 33%. После попадания в кровь вещество быстро проникает в эритроциты, в которых содержится значительное количество карбоангидразы II. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, который является менее активным в отношении карбоангидразы II, но способен блокировать карбоангидразу I. Выводится почками как в виде метаболитов, так и неизмененным. При длительном применении накапливается в эритроцитах. После окончания применения быстрая фаза выведения сменяется медленной из-за постепенного высвобождения препарата из эритроцитов, с периодом Т1/2 (полувыведения) около 4 месяцев.

Тимолол при местном применении проникает в системный кровоток. Средняя максимальная концентрация, которая изучалась у 6 пациентов при использовании глазных капель 2 раза в сутки, составляла 0,46 нг/мл после утреннего закапывания и 0,35 нг/мл после применения днем.

Показания к применению

Глазные капли Дорзопт Плюс используются для снижения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной и псевдоэксфолиативной глаукоме.

Противопоказания

  • дистрофические процессы в роговице;
  • кардиогенный шок;
  • синусовая брадикардия;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • тяжелая почечная недостаточность (креатинкиназа менее 30 мл/мин);
  • тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких;
  • бронхиальная астма (в настоящее время или в анамнезе);
  • возраст до 18 лет;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • повышенная чувствительность к любому входящему в состав препарата компоненту.

Согласно инструкции, Дорзопт Плюс следует с осторожностью применять больным сахарным диабетом, пожилым людям и пациентам с печеночной недостаточностью.

Инструкция по применению Дорзопта Плюс: способ и дозировка

Дорзопт Плюс показано закапывать в конъюнктивальный мешок пораженного глаза или обоих глаз по 1 капле 2 раза в сутки.

Длительность лечения устанавливается индивидуально врачом в зависимости от тяжести течения заболевания.

Если Дорзопт Плюс назначают вместо другого офтальмологического противоглаукомного средства, последний следует отменить за 1 день.

В случае проведения комбинированной терапии закапывание глаз разными препаратами необходимо осуществлять с минимальными интервалами 10 мин.

При закрывании век (носослезной окклюзии) на 2 мин после инстилляции Дорзопта Плюс снижается его системная абсорбция, однако возможно усиление местного действия.

Побочные действия

В клинических исследованиях Дорзопт Плюс переносился преимущественно хорошо. Нежелательные явления ограничивались уже известными реакциями, которые возникали при применении дорзоламида и тимолола. Появлявшиеся системные эффекты носили слабо выраженный характер и не требовали прерывания терапии. Примерно у 1,2% пациентов возникали аллергические реакции, из-за которых препарат пришлось отменить. Наиболее частыми местными реакциями были слезотечение, чувство жжения и/или зуда в глазу, нечеткость зрения, инъекция сосудов конъюнктивы склеры, эрозии роговицы и искажение вкуса.

В пострегистрационном периоде были отмечены следующие побочные эффекты при применении комбинации дорзоламид + тимолол: отслойка хориоидальной оболочки глаза, контактный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, тошнота, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, одышка и дыхательная недостаточность. Известны отдельные случаи возникновения отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов, которые имели хронические дефекты роговицы и (или) перенесли внутриглазное хирургическое вмешательство.

Дорзоламид

  • орган зрения: слезотечение, воспаление века, раздражение и шелушение века, точечный кератит, иридоциклит, транзиторная миопия (проходит после отмены препарата);
  • нервная система: усталость/астения, головная боль, парестезии;
  • дыхательная система: носовое кровотечение;
  • аллергические реакции: бронхоспазм, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Тимолол (местное применение)

  • орган зрения: синдром сухого глаза, снижение чувствительности роговицы, конъюнктивит, кератит, диплопия, блефарит, птоз, расстройства зрения (в том числе изменения преломляющей способности глаза);
  • нервная система: ночные кошмары, бессонница, парестезии, снижение памяти, усталость/астения, головная боль, головокружение, звон в ушах, нарастание симптомов миастении;
  • психика: депрессия;
  • сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, снижение температуры рук и ног, обморок, аритмия, синдром Рейно, остановка сердца;
  • иммунная система: крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия, сыпь (локальная или генерализованная);
  • костно-мышечная система, соединительная ткань: системная красная волчанка, хромота;
  • пищеварительная система: раздражение глотки, сухость во рту, боль в животе, диарея, диспепсия;
  • половая система: болезнь Пейрони, снижение либидо;
  • дыхательная система: боль в груди, кашель, бронхоспазм (в основном у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией);
  • кожа и подкожные ткани: псориазоподобная сыпь, алопеция, обострение псориаза;
  • прочие: отеки.

Тимолол (системное применение)

  • нервная система: повышенная сонливость, головокружение, снижение концентрации внимания, слабость;
  • дыхательная система: хрипы, отек легких;
  • пищеварительная система: рвота;
  • костно-мышечная и соединительная ткани: боль в конечностях, артралгия;
  • кожа, подкожные ткани: зуд кожи, эксфолиативный дерматит, повышенное потоотделение;
  • эндокринная система: гипогликемия, гипергликемия;
  • кровь, лимфатическая система: нетромбоцитопеническая пурпура;
  • сердечно-сосудистая система: атриовентрикулярная блокада II–III степени, синоатриальная блокада, вазодилатация, декомпенсация сердечной недостаточности, снижение толерантности к физическим нагрузкам, прогрессирование стенокардии;
  • половая система: импотенция;
  • почки, мочевыводящие пути: нарушения мочеиспускания;
  • лабораторные и инструментальные данные: редко – незначительное снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, липопротеинов высокой плотности и холестерина, незначительное повышение концентрации остаточного азота, мочевой кислоты, калия, триглицеридов плазмы крови (эти изменения не прогрессировали и не имели клинических проявлений).

Передозировка

Сообщения о случайной или преднамеренной передозировке не поступали.

В случае неумышленной передозировки возможны следующие симптомы, обусловленные системным действием тимолола как бета-адреноблокатора: одышка, головная боль, головокружение, бронхоспазм, брадикардия и даже остановка сердца.

Возможные симптомы передозировки дорзоламида: головная боль, парестезия, усталость/астения, ацидоз, нарушение электролитного баланса.

Лечение направлено на устранение возникших симптомов и поддержание нормальной работы пострадавших органов и систем организма. Необходим контроль концентрации электролитов (особенно натрия) и pH плазмы крови. Диализ неэффективен.

Особые указания

До начала применения Дорзопта Плюс должен быть обеспечен адекватный контроль состояния сердечно-сосудистой системы. Постоянное наблюдение в процессе терапии требуется пациентам с признаками сердечной недостаточности, а также с тяжелыми патологиями сердца в анамнезе.

В составе глазных капель присутствует консервант бензалкония хлорид – он может осаждаться в мягких контактных линзах, вызывать раздражение глаз и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. В связи с этим стоит снимать линзы перед закапыванием и устанавливать обратно не раньше чем через 20 мин.

При предстоящей хирургической операции Дорзопт Плюс следует отменить за 48 ч до вмешательства, поскольку тимолол усиливает действие средств для общей анестезии и миорелаксантов.

Как и прочие бета-адреноблокаторы, тимолол может маскировать симптомы острой гипогликемии, что должны учитывать больные сахарным диабетом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На период терапии рекомендуется воздержаться от любых занятий, требующих четкости зрительного восприятия, скорости реакций и повышенного внимания, включая управление сложными механизмами и автотранспортом.

Применение при беременности и лактации

В исследованиях на крысах было установлено тератогенное действие дорзоламида. Проникает ли вещество в грудное молоко кормящих женщин, не установлено, однако у детенышей лактирующих самок крыс отмечено уменьшение прироста массы тела.

Информации о применении тимолола во время беременности недостаточно. В ходе эпидемиологических исследований не было выявлено влияние бета-адреноблокаторов на формирование врожденных пороков плода, но была обнаружена задержка внутриутробного роста. Кроме того, у новорожденных, чьи матери до родов получали бета-адреноблокаторы, диагностировались симптомы блокады бета-адренорецепторов: гипогликемия, артериальная гипотензия, брадикардия, дыхательная недостаточность. Также известно, что бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко.

С учетом вышесказанного во время беременности и лактации применение Дорзопта Плюс противопоказано. Если необходимо назначение препарата кормящей женщине, следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Пациентам до 18 лет Дорзопт Плюс не назначают из-за недостаточности данных о безопасности его применения у этой возрастной категории.

При нарушениях функции почек

Противопоказано: тяжелая почечная недостаточность (креатинкиназа менее 30 мл/мин).

При нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста применять глазные капли Дорзопт Плюс необходимо с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Специальные исследования по поводу возможных лекарственных взаимодействий Дорзопта Плюс с другими препаратами не проводились.

Предполагается, что есть вероятность усиления антигипертензивного действия и/или развития выраженной брадикардии в случае одновременного применения ингибиторов моноаминоксидазы, сердечных гликозидов, бета-адреноблокаторов, опиоидных анальгетиков, симпатолитиков, парасимпатомиметиков, антиаритмических средств (включая амиодарон), блокаторов медленных кальциевых каналов (объясняется присутствием в составе препарата тимолола).

Ингибиторы изофермента CYP2D6 (к примеру, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или хинидин) при совместном применении с тимололом могут потенцировать эффекты системной блокады бета-адренорецепторов (что проявляется, например, депрессией, снижением частоты сердечных сокращений).

При местном применении дорзоламида расстройства кислотно-щелочного равновесия выявлены не были. Однако при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти нарушения возможны. Более того, в некоторых случаях они могут влиять на взаимодействия с другими лекарственными средствами (например, усиливать токсические эффекты салицилатов, применяемых в высоких дозах).

Предполагается, что возможно усиление системных эффектов ингибирования карбоангидразы в случае сочетанного применения местных ингибиторов карбоангидразы с системными, поэтому одновременно с Дорзоптом Плюс не рекомендуется назначать системные ингибиторы карбоангидразы.

Аналоги

Аналогом Дорзопта Плюс является препарат Косопт (выпускается также в форме глазных капель).

Сроки и условия хранения

Хранить в помещении с температурой до 25 °С в сухом, темном и недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дорзопте Плюс

Согласно отзывам, Дорзопт Плюс – эффективный препарат, способствующий снижению внутриглазного давления. Однако многие пациенты жалуются на развитие побочных эффектов, таких как холодный пот, головокружение, колебания артериального давления.

Цена на Дорзопт Плюс в аптеках

Цена на Дорзопт Плюс составляет 560–620 рублей за флакон объемом 5 мл.

При глаукоме применяются препараты особой категории, которые хотя и не способствуют полному устранению заболевания.

Но они еще и снимают симптоматику и замедляют развитие такой патологии. Один из таких препаратов –дорзопт.

Капли для глаз Дорзопт: инструкция по применению и общая информация

Капли дорзопт являются ингибитором карбоангидразы, который влияет на внутриглазное давление, понижая его уровень, не вызывая при этом спазмов аккомодации и не вызывает эффекта сужения зрачков.

Важно! Также при применении такого средства не возникает побочного эффекта в виде нарушений зрения при взгляде на источник света после инстилляции.

Это один из наиболее распространенных препаратов данной группы, который применяется для терапии разных видов глаукомы.

Нередко капли дорзопт назначаются совместно с другими средствами, а риск возникновения отрицательных эффектов из-за лекарственного взаимодействия в этих случаях отсутствует.

Фармакологическое действие

Дорзопт воздействует на железы, отвечающие за продукцию внутриглазной жидкости, замедляя образование входящего в ее состав гидрокарбоната.

После инстилляции лекарство проникает в глубинные ткани глаза по большей части через роговую оболочку и в меньшей степени через склеру.

После проникновения в кровь активные вещества средства быстро соединяются с эритроцитами. Впоследствии препарат выводится почками в неизмененном виде или в форме метаболитов.

Имейте в виду! Период полувыведения препарата после прекращения курса терапии составляет до четырех месяцев.

Способ применения

Согласно инструкции по применению в случае использования в составе монотерапии средство закапывают трижды в сутки в каждый глаз по одной капле.

Иногда дорзопт назначают совместно с бета-адреноблокаторами.

В этом случае кратность приема сокращается до двух раз в сутки, при этом интервал между инстилляциями дорзопта и других лекарств должен составлять 10-15 минут.

Показания к применению

Данное средство назначается при открытоугольной и закрытоугольной формах глаукомы.

Также  лекарство назначают при повышенном внутриглазном давлении вне зависимости от причин такого нарушения.

Взаимодействие с другими препаратами

При лечении дорзоптом следует учитывать следующие особенности его применения с другими средствами:

  1. Действие активного вещества препарата – дорзоламида – может усиливаться при совместном использовании с пилокарпином, карбахолом и дипивефрином.
  2. При параллельном приеме ацетилсалициловой кислоты токсичность препарата может усиливаться.
  3. Возможно развитие системных побочных эффектов, если дорзопт использовать одновременно с ацетазоламидом.

Следует знать! По отношению  к другим средствам и офтальмологическим растворам средство не проявляет никакой активности.

Побочные действия и противопоказания

Дорзопт необходимо применять только по назначению врача, так как это средство имеет внушительное количество противопоказаний. Среди них:

  • развитие конъюнктивита;
  • отечность в области век;
  • утолщение роговой оболочки;
  • зуд и жжение конъюнктивы;
  • проявление аллергических реакций;
  • ухудшение качества зрения;
  • значительное понижение ВГД ниже нормы;
  • повышение слезоотделения;
  • отрицательное воздействие на ткани сетчатки, которая после проведения операции по удалению глаукомы может отслаиваться;
  • точечный кератит;
  • иридоциклит;
  • блефарит;
  • светобоязнь.

Осторожно! Также возможны системные побочные эффекты в виде дерматологических высыпаний, тошноты, апластической анемии, вкуса горечи в ротовой полости, мигренях и астении.

Имеет лекарство и множество абсолютных и относительных противопоказаний:

  • возраст меньше 18 лет;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • ацидоз, сопровождающийся повышенным содержанием в крови хлора.

Состав и условия хранения

Дорзопт – бесцветные прозрачные капли, основным действующим компонентом которых является гидрохлорид дорзоламида.

Дополнительными компонентами лекарства являются:

  • гидроксид натрия;
  • гиэтиллоза;
  • хлорид бензалкония;
  • маннитол;
  • лимонная кислота в виде моногидрата;
  • очищенная вода.

Препарат необходимо держать в месте, куда не проникает влага и прямые солнечные лучи, температура хранения не должна превышать +25 градусов.

Срок годности средства – 2 года, но после вскрытия флакона дорзопт необходимо использовать в течение месяца, по прошествии которого остатки лекарства нужно утилизировать.

Аналоги препарата

Стоит отметить! У дорзопта несколько десятков аналогов, но наиболее распространенными и эффективными среди них признаны следующие:

  1. Азопт.
    Противоглаукомные капли на основе бринзоламида, которые снижают внутриглазное давление. Отпускаются в аптеках только по рецепту.
  2. Бетоптик.
    Средство, в основу которого входит вещество бетаксолол.
    Такой компонент не вызывает спазмов аккомодации, миозов, и при этом быстро снижает выработку водянистой влаги, из-за излишков которой у пациентов с глаукомой и повышается ВГД.
  3. Ирифрин.
    Бесцветные (в некоторых вариантх – светло-желтые) противоглаукомные капли, оказывающие альфа-адреномиметическое действие.
    В ходе применения таких капель у пациентов сокращается гладкая мускулатура органов зрения и наблюдается сужение сосудов.
  4. Косопт.
    Действующие компоненты препарата – гидрохлорид дорзоламида и малеат тимолола. В совокупности эти вещества усиливают действие друг друга, понижая уровень ВГД.
  5. Ксалатан.
    При применении такого препарата у пациента активируется отток водянистой влаги через сосудистую оболочку.
    За счет этого внутриглазное давление стремительно понижается до нормального уровня.
    В качестве побочного эффекта можно отметить небольшое увеличение зрачков.
    Эффект от данного средства длится в течение суток, после чего требуется повторная инстилляция.

Средняя цена

Стоимость препарата в разных аптеках сильно разнится. Это зависит от региона и аптечной сети, и в среднем стоимость средства составляет от 530 до 1 100 рублей.

Дополнительные рекомендации к применению средства

Если пациент использует контактные линзы – такую оптику необходимо снять перед инстилляцией.

Так как активные компоненты препарата могут разъедать линзы, вследствие чего образуется токсичный материал, оказывающий отрицательное воздействие на органы зрение.

Надеть оптику можно не раньше чем через 15 минут после применения капель.

Чем старше пациент – тем выше риск развития побочных эффектов, поэтому людям пожилого возраста такое средство может назначаться в пониженных дозах.

Учитывая, что в большинстве случаев препарат может вызывать ухудшение зрения и угнетение центральной нервной системы, после инстилляций следует избегать работ со сложными механизмами и управления транспортными средствами.

Нужно помнить! Указанную в инструкции дозировку нельзя превышать, так как попадая в общий кровоток, дорзопт может вызвать передозировку. Такое состояние характеризуется:

  • нарушение в организме водно-солевого баланса;
  • поражение центральной нервной системы;
  • ацидоз.

В таких случаях необходимо доставить пациента в стационар, где будет проведена симптоматическая терапия.

Отзывы о дорзопте

«Дорзопт назначали моему отцу во время подготовительного периода перед операцией.

По его словам препарат заметно облегчал симптомы повышенного внутриглазного давления, но при этом время от времени после закапывания капель он жаловался на расстройство желудка и тошноту.

Офтальмолог предупреждал о подобных побочных эффектов, но по словам отца такие небольшие побочные эффекты стоили того, чтобы состояние глаз оставалось на относительно нормальном уровне. После операции препарат отменили».

Константин Дмитриев, Екатеринбург.

«Около трех лет назад мне поставили диагноз глаукома, и по совету специалиста я начал применять капли дорзопт.

Отрицательных сторон в этом препарате для меня не оказалось: меня устроил и эффект, и скорость действия, и цена.

Я не беру в расчет небольшое жжение в глазах после закапывания: это вполне терпимое ощущение, которое к тому же быстро проходит, да и потерпеть ради положительного результата эти несколько минут мне не трудно».

Николай Епифанов, Москва.

Полезное видео

Из данного видео вы узнаете все о глазных каплях при глаукоме:

Дорзопт – сильнодействующий противоглаукомный препарат, который нельзя применять на свое усмотрение без согласования с врачом.

Но при правильном использовании этот препарат показывает положительные результаты и хорошо помогает пациентам с повышенным ВГД вне зависимости от формы и стадии развития глаукомы.

Статья была полезной? Оцените материал и автора!