Для чего назначают Катадолон: инструкция и отзывы

Состав

В одной капсуле препарата содержится малеата флупиртина 100 мг + вспомогательные вещества (желатин, вода, Е172, лаурилсульфат натрия, диоксид титана, диоксид кремния, стеарат магния, коповидон, дигидрат гидрофосфата кальция).

В одной таблетке Катадолон Форте и Катадолон Ретард: малеата флупиртина 400 мг + вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Описание Катадолона: капсулы в оболочке из желатина, однотонного красного цвета, содержимое-порошок желтого или зелено-желтого оттенков. Картонные пачки по 30,10 и 50 таблеток.

Катадолон Форте – желтые таблетки, двояковыпуклые, могут содержать различные вкрапления, овальной формы, на одной стороне риска. Блистеры по 7, 10 и 14 штук.

Катадолон Ретард – капсулы в оболочке из желатина, красного цвета. Упаковки по 30, 10 и 50 штук.

Фармакологическое действие

Анальгетик, обладающий антиспастическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат является неопиоидным анальгетиком. Оказывает центральное действие. Не вызывает привыкания. Воздействует на регуляторный G-белок, изменяя разность потенциалов в кальциевых каналах, тем самым стабилизируя потенциал мембран нейронов.

В дозах не превышающим максимально допустимые, вещество не влияет на М- и Н- холинорецепторы, дофаминовые, опиоидные, серотониновые и альфа1- и альфа2-адренорецепторы.

Обезболивание происходит за счет раскрытия калиевых каналов в нервных клетках. Препарат влияет на NMDA-рецепторы и тем самым, прекращает ток ионов кальция через полунепроницаемую стенку мембраны. Флупиртин не дает нервному импульсу отвечать на поступившие ноцицептивные стимулы, тем самым обезболивая. Лекарство попадает вновь возникшие болевые ощущения, не давая им «взвинчиваться» и перерастать в хронические. Средство эффективно снижает уже сформулировавшиеся хронические боли.

Миорелаксация происходит за счет блокирования мотто- и промежуточных нейронов.

Препарат обладает свойством защищать нейроны от токсического воздействия. Активизируя кальциевые каналы, средство тем самым снижает содержание губительных ионов кальция в клетке.

При поступлении в ЖКТ 90% препарата полностью усваивается. 75 % от принятой дозы претерпевает процесс метаболизма в печени.

Период полувыведения из организма составляет 7 часов. У Катадолона Форте и Ретард – 15 часов (благодаря медленному ступенчатому высвобождению действующего вещества). До 70% выводится почками, остальное — через кишечник (кал и желчь). У пожилых пациентов и людей с нарушениями в работе почек и печени, период вывода из организма увеличивается.

Показания к применению Катадолона

Показанием к применению препарата служат боли различного генезиса, вызванные спазмами гладкой мускулатуры.

От чего таблетки Катадолон? Послеоперационные и головные боли, в шее и спине, при злокачественных опухолях и новообразованиях и т.п.

Противопоказания

Препарат не рекомендуется применять при гипоальбуминемии, заболеваниях печени и почек, аллергии на действующее вещество или вспомогательные компоненты, звоне в ушах, при лечении детей и людей пожилого возраста и алкоголиков.

Побочные действия

Часто проявляется усталость и головокружение, общая слабость, реже – тошнота, метеоризм, боли в животе и расстройства пищеварения, тремор, головная боль, тревожные состояния.

Редко и очень редко у пациентов возникают аллергические реакции, ухудшение зрения, лекарственный гепатит. Побочные реакции могут исчезать в процессе прохождения курса препарата.

Инструкция по применению Катадолона (Способ и дозировка)

Перорально. Независимо от приема пищи. Длительность лечения и дозировку назначает врач, в зависимости от заболевания и его течения. Максимальное количество флупиртина в сутки – 600 мг.

Взрослым: 3-4 таблетки в сутки, через равные промежутки времени. При очень сильных болях можно увеличить разовую дозу до 200 мг, но не превышая суточную максимальную. Для больных, старше 65, с заболеваниями почек или гипоальбунемии суточная доза лекарства- 300 мг, с заболеваниями печени – 200 мг.

Инструкция на Катадолон Форте и Катадолон Ретард

Препарат назначают по одной таблетке (0,4 г) в день до исчезновения болевого синдрома.

Передозировка

Наблюдается спутанность сознания, тахикардия, тошнота, сухость слизистых оболочек. При передозировке — промывание желудка и лечение, согласно проявившимся симптомам.

Взаимодействие

При одновременном приеме с варфарином и диазепамом, в связи с тем, что эти препараты связываются с белками, флупиртин может быть вытесенен из клетки и действие ЛС может усилиться.

Миорелаксанты, седативные средства и этанол усиливают свое воздействие под влиянием лекарства.

Не рекомендуется сочетать с карбамазепином, парацетамолом и флупиртином. Стоит контролировать протромбиновый индекс при одновременном приеме с кумарином.

Условия продажи

Требуется наличие рецепта.

Условия хранения

В темном прохладном месте (от 15 до 25 градусов). Не допускать попадания в руки детям.

Срок годности

Катадолон – 5 лет.

Катадолон Форте и Ретард – до 2-х лет.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата и управлении механизмами, так как лекарство может снизить скорость реакции и остроту зрения. Флупиртин может окрасить мочу в зеленоватый цвет.

Аналоги Катадолона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами Катадолона Форте, Катадолона и Катадолона Ретард являются: акупан, милистан, нефопам, синметон. Цена на аналоги, как правило, ниже, чем на оригиналы.

Синонимы

Флугесик.

При беременности и лактации

Не применяется.

Отзывы на Катадолон

Катадолон Ретард снимает болевой синдром быстро и надолго. Несмотря на частые проявления побочных эффектов, некоторые наркоманы используют препарат для обезболивания во время абстиненции.

Многие пишут хорошие отзывы на Катадолон форте 400 мг. Препарат эффективно снижает боль, однако часто проявляются головокружения и общей слабости.

Отзывы врачей: Лекарство хорошо и быстро обезболивает, применяется в хирургической практике. Не вызывает зависимости. Однако, является достаточно сильным средством, поэтому принимать препарат без назначения врача не стоит.

Цена на Катадолон, где купить

Цена Катадолона Форте 400 мг – 2019 рублей за 14 штук. Цена таблеток Катадолон Ретард за 7 таблеток составляет 926 рублей. Купить 10 капсул препарата будет стоить 429 рублей.

• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

БИОСФЕРА

• Катадолон форте 400 мг №14 табл.пролонг.Teva Operations Poland Sp. z.o.o. (Польша)

• Катадолон 100 мг №10 капс.Teva Operations Poland Sp. z.o.o. (Польша)

• Катадолон форте 400 мг №7 табл.пролонг.Teva Operations Poland Sp. z.o.o. (Польша)

• Катадолон 100 мг №50 капс.Teva Operations Poland Sp. z.o.o. (Польша)

• Катадолон 100 мг №30 капс.Teva Operations Poland Sp. z.o.o. (Польша)

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Катадолон обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Катадолон – неопиоидный анальгетик, миорелаксант центрального действия.

Форма выпуска и состав

Катадолон выпускают в виде капсул: размер №2, желатиновые твердые, непрозрачные, крышечка и корпус красно-коричневого цвета; содержимое капсул – белого цвета порошок со светло-желтым, серовато-желтым или светло-зеленым оттенком (по 10 шт. в блистерах из поливинилхлорида/алюминиевой фольги, по 1, 3 или 5 блистеров в картонной пачке).

Состав 1 капсулы:

• Действующее вещество: флупиртина малеат – 100 мг;
• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, коповидон, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфата дигидрат;
• Корпус капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид красный (Е172), натрия лаурилсульфат, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Катадолон – препарат, оказывающий миорелаксирующее и центральное анальгезирующее действие.

Фармакодинамика

Действующим веществом Катадолона является флупиртин – представитель селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO), относящийся к неопиоидным анальгетикам центрального действия.

Флупиртин активирует нейрональные K+-каналы внутреннего выпрямления, связанные с G-белком, что приводит к выходу ионов K+, вследствие чего стабилизируется потенциал покоя и снижается возбудимость мембран нейронов. В результате происходит непрямое ингибирование рецепторов N-метил-D-аспартат (NMDA), поскольку их блокада ионами Mg2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При применении в терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с 5-НТ2-серотониновыми, 5-НТ1- (5-гидрокситриптофан), альфа1- и альфа2-, опиоидными, бензодиазепиновыми, дофаминовыми, центральными н- и м-холинорецепторами.

Благодаря такому центральному действию Катадолона реализуются три его основных эффекта:

1. Анальгетический эффект: вследствие селективного открытия потенциалзависимых K+-каналов нейронов и сопутствующего выхода ионов K+ стабилизируется потенциал покоя нейрона. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов предупреждает вход ионов Ca2+ в нейроны, за счет чего смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са2+. Таким образом, в случае возбуждения нейрона ингибируется передача восходящих ноцицептивных импульсов.
2. Миорелаксирующий эффект: описанные для анальгетического действия флупиртина фармакологические эффекты функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Ca2+ митохондриями, что отмечается при применении Катадолона в терапевтически значимых дозах. Миорелаксирующий эффект возникает вследствие сопутствующего подавления передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Поэтому данное действие флупиртина проявляется преимущественно в отношении локальных мышечных спазмов, а не всей мускулатуры в целом.
3. Эффект процессов хронификации: процессы хронификации рассматриваются в качестве процессов нейрональной проводимости, обусловленных пластичностью функций нейронов. Эластичность функций нейронов путем индукции внутриклеточных процессов создает благоприятные условия для реализации механизмов по типу «взвинчивания», при которых усиливается ответ на каждый последующий импульс. За запуск данных изменений во многом являются ответственными NMDA-рецепторы. Их непрямая блокада под воздействием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, для клинически значимой хронизации боли создаются неблагоприятные условия. А при присутствии хронической боли создаются условия для стирания болевой памяти (благодаря стабилизации мембранного потенциала), вследствие чего снижается болевая чувствительность.

Фармакокинетика

После перорального приема Катадолона всасывание флупиртина происходит в желудочно-кишечном тракте. Абсорбируется препарат быстро и почти полностью (примерно на 90%).

Порядка 75% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, в результате чего образуются метаболиты М1 и М2.

М1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) – активный метаболит, образующийся вследствие гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и дальнейшего ацетилирования (2-я фаза реакции). Он обеспечивает порядка 25% анальгезирующего эффекта флупиртина.

М2 – биологически неактивный метаболит, образующийся в результате реакции окисления п-фторбензила (1-я фаза) и дальнейшей конъюгации п-фторбензойной кислоты с глицином (2-я фаза).

Какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не исследовалось. Предполагается, что флупиртин обладает лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна принятой дозе.

Период полувыведения (Т1/2) препарата из крови ~ 7 ч (для основного вещества и метаболита М1 – 10 ч). Этого времени достаточно для обеспечения необходимого обезболивающего действия.

У пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет Т1/2 увеличивается до 14 ч при однократном приеме препарата и до 18,6 ч при применении Катадолона в течение 12 дней. Также в пожилом возрасте увеличивается максимальная концентрация препарата в крови примерно в 2,5 раза.

Выводится флупиртин преимущественно (69%) почками: в неизмененном виде – 27%, в виде метаболита М1 (ацетил-метаболита) – 28%, в виде метаболита М2 (п-фторгиппуровой кислоты) – 12%. Третья часть полученной дозы выводится из организма в виде метаболитов неустановленной структуры. Небольшая часть дозы экскретируется с калом и желчью.

Показания к применению

Согласно инструкции, Катадолон назначают взрослым для терапии и купирования приступов хронической и острой боли легкой и средней степени тяжести, а именно:

• Головные боли различного генеза;
• Мышечные спазмы (фибромиалгия, артропатии, скелетно-мышечные боли в спине и шее);
• Боли при злокачественных новообразованиях;
• Посттравматические боли;
• Болевой синдром при ортопедических/травматологических операциях и вмешательствах;
• Дисменорея.

Противопоказания

• Холестаз и риск развития печеночной энцефалопатии (поскольку высока вероятность развития или прогрессирования и усугубления уже имеющейся энцефалопатии либо атаксии);
• Нарушения функции печени;
• Хронический алкоголизм;
• Миастения (myasthenia gravis) (из-за миорелаксирующего действия флупиртина);
• Тиннитус (звон в ушах), включая недавно излеченный;
• Одновременное применение с другими препаратами гепатотоксического действия;
• Возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью Катадолон используют при гипоальбуминемии, почечной недостаточности, а также в пожилом возрасте (от 65 лет).

Инструкция по применению Катадолона: способ и дозировка

Капсулы Катадолон принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды и не разжевывая (находиться при этом желательно в вертикальном положении).

В виде исключения, если пациент не может проглотить капсулу, ее можно вскрыть и ввести через зонд, либо принять внутрь только содержимое. Горький вкус флупиртина при этом можно нейтрализовать пищей, например, съев банан.

Рекомендованный стандартный режим дозирования Катадолона: по 1 капсуле (100 мг) 3-4 раза в день, выдерживая, по возможности, равные интервалы между приемами. В случае выраженных болей – по 2 капсулы (200 мг) 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 6 капсул (600 мг).

Доза подбирается в зависимости от индивидуальной переносимости Катадолона и от интенсивности боли. В терапевтических целях необходимо применять минимальную эффективную дозу на протяжении наиболее короткого отрезка времени. Максимальный курс лечения не должен превышать 2 недели.

У пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше лечение начинают с 2 капсул (200 мг) в сутки, принимаемых утром и вечером.

При тяжелой почечной недостаточности или гипоальбуминемии нужен контроль концентрации креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза для таких пациентов не должна превышать 3 капсулы (300 мг). Если необходима более высокая доза, то за пациентами должен проводиться постоянный мониторинг.

В случае легкой и умеренной почечной недостаточности коррекция дозы Катадолона не нужна, но требуется контроль концентрации креатинина в плазме крови.

Побочные действия

Побочные эффекты со стороны систем и органов в зависимости от частоты проявления (≥1/10 – очень часто; ≥1/100-<1/10 – часто; ≥1/1000-<1/100 – нечасто; ≥1/10 000-<1/1000 – редко; <1/10 000 – крайне редко; неизвестная частота – нет возможности провести оценку на основании полученных данных):

• Гепатобилиарная система: очень часто – повышение активности печеночных трансаминаз; неизвестная частота – гепатит, печеночная недостаточность;
• Желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота, рвота, диспепсия, желудочные боли, запор, сухость слизистой полости рта, боль в животе, метеоризм, диарея;
• Иммунная система: нечасто – гиперчувствительность к препарату, аллергические ответы (иногда сопровождающиеся кожной сыпью, крапивницей, повышенной температурой тела, кожным зудом);
• Кожа и подкожные ткани: часто – гипергидроз (потливость);
• Нервная система: часто – депрессия, нарушение сна, беспокойство/нервозность, тремор, головная боль, головокружение; нечасто – спутанность сознания;
• Обмен веществ: часто – снижение либо отсутствие аппетита;
• Орган зрения: нечасто – нарушения зрения;
• Прочие: очень часто (в 15% случаев, особенно в начале терапии) – слабость/усталость.

Побочные действия, за исключением аллергических реакций, в большинстве случаев дозозависимые, и часто проходят самостоятельно в ходе проведения или после окончания терапии.

Передозировка

Имеются отдельные сообщения о случаях намеренной передозировки Катадолона с целью суицида.

При приме препарата в дозе 2019 мг отмечались следующие симптомы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, оглушенность, плаксивость, состояние прострации, спутанность сознания, тахикардия. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось.

Рекомендуется вызвать рвоту или провести формированный диурез, затем назначить активированный уголь или ввести электролиты. В этих случаях самочувствие обычно восстанавливается в течение 6–12 часов. Специфический антидот неизвестен.

При передозировке Катадолона следует учитывать возможность развития нарушений со стороны центральной нервной системы и появления симптомов гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений печени. Лечение в этом случае симптоматическое.

Особые указания

У пациентов со сниженной функцией почек или печени необходимо контролировать содержание креатинина в моче и активность печеночных ферментов.

В возрасте 65 лет и старше, при выраженных признаках печеночной и/или почечной недостаточности, а также при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы.

При терапии флупиртином возможны ложноположительные реакции тестов на билирубин, белок в моче и уробилиноген. Аналогичная реакция может быть при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

Применение Катадолона в высоких дозах в отдельных случаях может вызывать окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какого-либо заболевания.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая способность Катадолона ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Применение при беременности и лактации

Данных о применении флупиртина при беременности недостаточно, чтобы оценить степень его влияния. В экспериментальных исследованиях, проводимых на животных, была установлена репродуктивная токсичность флупиртина, тератогенность не выявлена. Тем не менее во время беременности Катадолон запрещен к применению, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для женщины определенно выше возможных рисков для плода.

В грудное молоко, согласно данным исследований, флупиртин проникает в незначительном количестве. Однако грудное вскармливание рекомендуется прекратить, если лечение требуется в период лактации.

Применение в детском возрасте

Катадолон противопоказано принимать пациентам детского и юношеского возраста (до 18 лет).

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности легкой и средней степени нет необходимости корректировать дозу препарата.

При тяжелой почечной недостаточности или гипоальбуминемии лечение должно проводиться с осторожностью, с применением Катадолона в суточной дозе не более 300 мг, под постоянным контролем плазменной концентрации креатинина. Если необходимо назначение более высоких доз, требуется тщательный врачебный контроль.

При нарушениях функции печени

Применение Катадолона противопоказано при наличии заболеваний печени, алкоголизма, риска развития холестаза или печеночной энцефалопатии (в связи с вероятностью усугубления уже имеющейся атаксии или энцефалопатии, либо развития энцефалопатии).

Применение в пожилом возрасте

Следует соблюдать осторожность, назначая Катадолон лицам старше 65 лет. Начальная рекомендуемая доза для пациентов этой возрастной категории составляет по 100 мг 2 раза в сутки, утром и вечером.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении флупиртина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Алкоголь, миорелаксанты, седативные средства: усиливается их действие;
• Ацетилсалициловая кислота, бензилпенициллин, дигоксин, глибенкламид, пропранолол, клонидин, варфарин и диазепам: из-за возможного вытеснения этих веществ флупиртином из связи с белками может усиливаться их активность (особенно выражено для диазепама и варфарина в комбинации с Катадолоном);
• Производные кумарина: требуется регулярный контроль протромбинового индекса, чтобы вовремя скорректировать дозу кумарина;
• Антикоагулянты или антиагреганты: нет данных о взаимодействии;
• Препараты, метаболизирующиеся печенью: необходим регулярный контроль уровня печеночных ферментов;
• Лекарственные средства, содержащие карбамазепин и парацетамол: следует избегать комбинированного применения с Катадолоном.

Аналоги

Аналогами Катадолона являются: Катадолон Ретард, Акупан, Милистан, Нефопам, Нолодатак, Нейродолон, Синметон, Флугесик.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Катадолоне

Согласно отзывам, Катадолон – эффективный, быстро действующий анальгетик, помогающий купировать сильную боль. Однако препарат часто вызывает побочные эффекты, в числе которых заторможенность, сонливость, онемение губ, ощущение опьянения, дезориентация. К недостаткам некоторые относят также сравнительно высокую стоимость капсул.

Несмотря на то, что Катадолон – это неопиоидное анальгезирующее средство (как указано в инструкции), встречаются отдельные отзывы, в которых описано, что оно вызывает привыкание, и пациенты не в состоянии отказаться от приема препарата самостоятельно, им требуется врачебная помощь.

Цена на Катадолон в аптеках

Примерные цены Катадолона (капсулы по 100 мг):

• упаковка из 10 шт. – 450–465 руб.;
• упаковка из 30 шт. – 900–950 руб.;
• упаковка из 50 шт. – 1220–1540 руб.

Катадолон

Катадолон – это принципиально новый анальгетик. Он обезболивает различные виды боли – мышечные, периодические, хронические. Оказывает быстрый и длительный эффект. Создан Катадолон был как мощное средство против болей в спине….

Суставы Спина Спазмы Спазмолитики Обезболивающие Лекарства

Лекарства

Umkalor (Умкалор)

Рейтинг: 55 отзывов

Венарус

Рейтинг: 4.8227 отзывов

Адиарин Защита кишечника

Рейтинг: 53 отзыва

Доритрицин

Рейтинг: 4.414 отзывов

Простамол УНО

Рейтинг: 3.830 отзывов

Капсулы красоты и молодости Collagen

Рейтинг: 510 отзывов

Противогрибковое средство МИКОЦИЛИН

Рейтинг: 59 отзывов

Мамоклам

Рейтинг: 54 отзыва

Вазобрал

Рейтинг: 4.7101 отзыв

Мидзо капли

Рейтинг: 4.342 отзыва

Еще лекарства

Катадолон цены в аптеках

• Сеть аптек «5mg»

  • 575 руб. Катадолон, капс 100мг №10
  • 2019 руб. Катадолон форте,тбл пролонг 400мг №7

Ещё цены на Катадолон Цены на Катадолон

предоставлены сервисом

Поиск лекарств в аптеках России

Вопросы и ответы

• назначили катадолон
• через какое время можно павтарить курс личерия катадолоном

Все вопросы →

Краткое описание

Катадолон (действующее вещество — флупиртин) является представителем абсолютно нового класса лекарственных средств: он относится к селективным активаторам калиевых каналов нейронов. Главная функция катадолона в организме человека — устранение боли. Как известно, болевой синдром — основная причина, заставляющая нас ехать через полгорода к врачу и выстаивать длинные очереди в поликлиниках. Причем локализация и природа боли может быть самой разнообразной. Значительная доля пациентов страдают болями, связанными с патологиями позвоночника и мышечно-тоническими нарушениями (остеохондроз, остеопороз и т.д.). Наряду с этим множество неприятностей доставляют боли, связанные с расстройствами периферической и центральной нервной системы. Ну а головные боли встречаются и вовсе на каждом шагу. Столь широкое распространение болевых синдромов не оставляет иного выбора, кроме постоянный поиск и создание новых механизмов купирования боли (симптоматическое лечение) и устранения вызывающих ее причин (патогенетическое лечение). Среди препаратов, используемых в борьбе с болью, чаще всего назначаются анальгетики, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС), миорелаксанты, в некоторых случаях — противосудорожные средства и антидепрессанты. К сожалению, применение анальгетиков и НПВС нередко бывает связано с различными осложнениями, в первую очередь — со стороны пищеварительного тракта. По этой причине вполне понятно желание клиницистов заполучить такой препарат, который на фоне высокой эффективности обладал бы минимумом побочных эффектов. В этой связи катадолон представляется в высшей степени перспективным лекарственным средством, способным решать самые серьезные задачи. По своей фармакологической природе он является неопиоидным анальгетиком центрального действия, обладающим также миорелаксирующим и нейропротективным эффектом и не вызывающим аддиктивности.

В основе действия катадолона лежит активация калиевых каналов, в результате чего стабилизируется мембранный потенциал нейрона и подавляется его способность к возбуждению. Таким образом реализуется анальгетический эффект препарата, что предупреждает хронизацию боли или, если болевой синдром уже перешел в хроническую стадию, снижает его интенсивность. При этом катадолон не подавляет образование простагландинов, а значит, никоим образом не влияет на состояние слизистой оболочки пищеварительного тракта (чем грешат те же НПВС). Антиспастический (миорелаксирующий) эффект препарата связан с его воздействием на поперечно-полосатую мышечную ткань, торможением передачи возбуждения на двигательные и промежуточные нейроны. Катадолону приписывают также и антиоксидантные свойства.

После перорального приема препарат быстро и практически в полном (около 90%) объеме абсорбируется в ЖКТ. Период его полувыведения составляет порядка 7-ми часов, что вполне достаточно для стойкой анальгезии. Катадолон имеет солидную доказательную базу своей эффективности, накопленную в ходе множества многоцентровых клинических исследований, проводимых в западноевропейских лабораториях и клинических базах. При этом препарат первенствовал во многих фармакологических «дуэлях». Так, катадолон показал себя более эффективным средством обезболивания у онкологических больных, чем трамадол. Действие катадолона изучалось у пациентов с мышечно-тоническими и головными болями, и во всех исследованиях препарат зарекомендовал себя с самой лучшей стороны. Одновременно с купированием боли на фоне приема катадолона отмечалась нормализация психоэмоционального статуса пациента, восстановление сна и повышение качества жизни. Препарат хорошо переносится, а побочные эффекты развиваются относительно редко и имеют место в основном при длительном, порядка нескольких месяцев, приеме препарата.

Фармакология

Неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевыеканалы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, 5НТ1(5-гидрокситриптофан)-, 5НТ2-серотониновыми, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации 3 основных эффектов.

Анальгезирующее действие

В результате селективного открытия потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция. Таким образом смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция.

Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующее действие

Фармакологические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов кальция митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функции нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли — для «стирания» болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.

Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (до 75% принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) и М2. Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 — биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) пара-фторбензойной кислоты с глицином.

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Выведение

T1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax, соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, красно-коричневого цвета; содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, или светло-зеленого цвета.

	1 капс.
флупиртина малеат	100 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 212 мг, коповидон — 4 мг, магния стеарат — 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.5 мг.

Оболочка капсулы: желатин — 52.9704 мг, вода очищенная — 8.82 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.945 мг, титана диоксид — 0.2079 мг, натрия лаурилсульфат — 0.0567 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды). По возможности препарат следует принимать, находясь в вертикальном положении.

В исключительных случаях капсулу препарата Катадолон® можно вскрыть и принять внутрь/ввести через зонд лишь содержимое капсулы. При приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например, банана.

Рекомендуемая доза препарата — 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут, по возможности, с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 600 мг (6 капс.).

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату. Следует применять минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) 2 раза/сут, утром и вечером.

У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.

Передозировка

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями.

Симптомы: при приеме флупиртина в дозе 5 г отмечались тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, оглушенность, сухость слизистой оболочки полости рта.

Лечение: после рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось. В случае передозировки или при появлении признаков интоксикации следует помнить о возможности возникновения нарушений со стороны ЦНС, а также проявлений гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени. Следует провести симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие

Флупиртин усиливает действие седативных средств, миорелаксантов, а также этанола.

В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами, (например, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.

При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) нет.

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Побочные действия

Нежелательные реакции классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, но <1/10); нечасто (>1/1000, но <1/100); редко (>1/10 000, но <1/1000); очень редко (1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: нечасто — повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).

Со стороны нервной системы: часто — нарушение сна, депрессия, беспокойство/нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто — спутанное сознание.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто — повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — потливость.

Прочие: очень часто — усталость/слабость (у 15% пациентов), особенно в начале лечения, отсутствие аппетита.

Побочные действия, в основном, зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Показания

• лечение острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.

Противопоказания

• пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии);
• myasthenia gravis (в связи с миорелаксирующим действием флупиртина);
• заболевания печени;
• хронический алкоголизм;
• звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный);
• одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью назначают при почечной недостаточности, гипоальбуминемии, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Катадолон® не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим Катадолон® не следует применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Катадолон® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение у пациентов с заболеваниями печени, с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии).

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Особые указания

Препарат Катадолон® следует применять, в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, НПВС или опиоидные препараты) противопоказано.

При применении у пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в крови.

У пациентов в возрасте старше 65 лет или при тяжелой почечной недостаточности или при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы препарата.

Во время лечения препаратом Катадолон® следует 1 раз в неделю контролировать состояние функции печени, т.к. при терапии флупиртином возможно повышение активности трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности. Если результаты исследования функции печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, следует прекратить применение препарата Катадолон®.

Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Катадолон® необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Катадолон® и немедленно обратиться к врачу.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата Катадолон® следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, в связи с тем, что у пациентов могут развиться сонливость и головокружение, что может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Особенно важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.

Рубрика: к

Опубликовано 13.09.2017   ·  
Комментарии:

8

  ·  
На чтение: 5 мин
  ·  
Просмотры:

2 973

Современный анальгетик центрального механизма воздействия на человеческий организм, яркий представитель неопиоидной подгруппы – препарат «Катадолон». Для чего назначают это лекарство? Препарат отлично зарекомендовал себя среди специалистов неврологического профиля, как действенный помощник в терапии заболеваний ЦНС. Инструкция по применению сообщает, что таблетки «Катадолон» не вызывают привыкания, а после поступления в кровяное русло оказывает воздействие на G-белок, тем самым изменяя разность потенциалов в кальциевых каналах и стабилизируя мембраны нейронов.

Состав

Исходя из прилагаемой инструкции, неопиоидный анальгетик «Катадолон» 100 мг в своем составе имеет следующие вещества:

• малеата флупиртин – активное вещство;
• желатин и диоксид титана;
• стеарат магния и диоксид кремния;
• коповидон и дигидрат гидрофосфат кальция.

Именно такой многокомпонентный состав позволяет препарату оказывать выраженное анальгетическое воздействие.

Также реализуют форму с повышенным содержанием активного вещества – таблетки «Катадолон Форте» 400 мг.

Какова форма

В аптечной сети лекарство «Катадолон», инструкция по применению дает такую информацию, представлено как желтоватые двояковыпуклые овальные таблетки. Допустимо присутствие вкраплений, на одной стороне имеется риска. Фасовка в специальные защитные блистеры по 7 шт., 10 шт. либо 14 шт.

Имеется и форма капсул с однотонным красноватым окрашиванием. Внутри содержится порошковое содержимое – желтоватого либо зеленоватого оттенка. Фасовка в пачки картонные по 30 шт., или же 50 шт.

Оптимальную форму рекомендует лечащий врач, исходя из диагностированного заболевания.

Фармакологические эффекты

Поскольку препарат «Катадолон», для чего назначают его при сильных болевых состояниях, принадлежит к подгруппе анальгетиков центрального неопиоидного воздействия, то ему присущи их основные фармакологические эффекты:

• подавлять импульсы боли центрального происхождения благодаря раскрытию калиевых каналов в нейроцитах;
• выраженное миорелаксирующее – за счет блокирования мотто- и промежуточных нейронов;
• мощное нейропротективное.

Наблюдается и защитное воздействие на нейроны – за счет активизации кальциевых каналов и понижения губительной для нейроцитов концентрации ионов кальция.

На фоне применения медикамента, его вещества не вступают во взаимодействие с М- и Н-холинорецепторами, дофаминовыми, опиоидными, а также серотониновыми и альфа-адренорецепторами. Поэтому эффекта привыкания и понижения анальгетических свойств у препарата не наблюдается.

Таблетки «Катадолон»: от чего помогает лекарство, когда назначают

Специалистами неопиоидный медикамент «Катадолон» рекомендуется при диагностировании патологий, сопровождающихся приступами острой либо хронической боли средней, а также выраженной интенсивности.

Основные состояния, при которых препарат способен оказать выраженное анальгетическое воздействие:

• цефалгии различной этиологии;
• тяжелые мышечные спазмы – к примеру, при фибромиалгиях, артропатиях, скелетно-мышечных болях;
• болевой синдромокомлепкс, сопровождающий злокачественные новообразования;
• посттравматические болевые ощущения;
• неприятный дискомфорт тяжелой степени после хирургических вмешательств, реконструктивный операций;
• дисменорея у женщин.

Определять потребность в использовании неопиоидного анальгетика «Катадолон» должен только специалист. Самоприменение не допустимо.

Абсолютные и относительные противопоказания

У большинства анальгетиков, несмотря на всю их пропагандируемую безопасность, имеется ряд ограничений к применению. У средства центрального воздействия «Катадолон» также имеются противопоказания:

• выраженный холестаз;
• риск формирования печеночной энцефалопатии;
• тяжелый сбой в деятельности гепатоцитов, а также структур почек;
• хроническое течение алкоголизма;
• имеющаяся у больного миастения;
• сформировавшийся тиннитус – постоянный звон в ушах;
• детская категория пациентов – до достижения ими 16–18 лет;
• индивидуальная гиперреакция на компоненты медикамента.

Особой осторожности в применении анальгетика «Катадолон» требуется при выявленных отклонениях в параметрах крови – гипоальбуминемии, гиперкреатининемии. В пожилом возрасте требуется коррекция доз препарата.

Препарат «Катадолон»: инструкция по применению и режим дозирования

Производителем медикамент предназначен исключительно для перорального введения в организм человека. Взаимосвязи с приемом пищи не установлено. Допустимо сопровождение приема таблетки с небольшим объемом воды.

Дозы для взрослой категории больных до 65–70 лет:

• по 1 шт. 3–4 р/с с равными временными интервалами;
• при интенсивных болевых ощущениях по 2 шт. 3 р/с.

Общая максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг/сутки. Оптимальные дозы подбираются лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Дозы для взрослой категории больных после достижения ими 65–70 лет:

• по 1 шт. каждое утро, вечер;
• увеличение дозы определяется специалистом в каждом случае по потребности.

У людей с диагностированным сбоем в деятельности почечных, печеночных клеток дозы сводятся к минимуму – до 200 мг/сутки. С обязательным контролем биохимического анализа крови.

Нежелательные эффекты

Большинством людей препарат переносится хорошо. Периодически поступают жалобы на то, что на фоне приема анальгетика «Катадолон» возникает ряд нежелательных эффектов:

• нарастающая усталость;
• упорное головокружение;
• общая слабость;
• диспепсические расстройства;
• гастралгии;
• цефалгии;
• повышенная тревожность;
• различные аллергические состояния – по варианту крапивницы.

Если в процессе проводимой терапии вышеперечисленные нежелательные эффекты не устраняются, специалистом проводится замена медикамента.

Какие у лекарства «Катадолон» аналоги

Полным аналогом является «Катадолон форте».

К категории обезболивающих средств относят аналоги по действию:

1. Просидол.
2. Тиапридал.
3. Фентанил.
4. Метиндол ретард.
5. Фендивия.
6. Трамадол.
7. Дексалгин.
8. ДГК Континус.
9. Аскафф.
10. Кетонал Дуо.
11. Кеталгин.
12. Метиндол.
13. Раптен Дуо.
14. Фламакс форте.
15. Транстек.
16. Диклоберл.
17. Кетанов.
18. Стадол.
19. Лидокаин.
20. Залдиар.
21. Фламакс.
22. Промедол.
23. Бупранал.
24. Рекофол.
25. Морадол.
26. Трамал.
27. Нопан.
28. Торадол.
29. Трамундин ретард.
30. Димексид.
31. Дипидолор.
32. Морфин.
33. Протрадон.
34. Скенан.
35. Трамолин.
36. Флугалин.
37. Кеторолак.
38. Дюрогезик.
39. Тиаприд.
40. Долак.
41. Кеторол.

Цена

Средняя цена «Катадолон», таблетки (Москва) составляет 510 рублей. В Киеве купить препарат можно за 130 гривен, в Казахстане — за 2019 тенге. В Минске лекарство стоит 11,5- 50,1 бел. рублей.

Отзывы

И специалисты-невропатологи, и сами люди, применяющие неопиоидный анальгетик «Катадолон» отмечают, что при использовании его в рекомендуемых терапевтических дозах, он способен отлично подавлять болевые импульсы. Допустимо его продолжительное применение – порою по нескольку месяцев. Это особенно актуально, если боли были спровоцированы сформировавшейся раковой опухолью, либо перенесенной тяжелой травмой.