Для чего дротаверин уколы

Состав

В состав входит действующее вещество дротаверина гидрохлорид.

В 1 таблетке содержится 40 или 80 мг данного вещества. Дополнительные элементы: тальк, крахмал картофельный, повидон, стеарат магния, моногидрат лактозы.

1 мл раствора для инъекций содержит 20 или 40 мг активного вещества.

1 мл раствора для в/в и в/м содержит 20 или 40 мг активного вещества, а также дополнительные элементы: инъекционная вода, дисульфит натрия и этанол.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций, а также в ампулах для в/в и в/м введения.

Фармакологическое действие

Что такое Дротаверин? Это миотропный спазмолитик. Обладает сосудорасширяющим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В сравнении с папаверином оказывает более продолжительное и выраженное действие, несмотря на сходство фармакологических свойств и химической структуры. Механизм воздействия направлен на снижение поступления кальция в гладкомышечную ткань. Дротаверина гидрохлорид расширяет кровеносные сосуды, снижает перистальтику кишечника, тонус гладкомышечной ткани внутренних органов. Лекарственное средство не влияет на работу вегетативной нервной системы, не проходит через гематоэнцефалический барьер. Препарат назначают при невозможности использовать м-холиноблокаторы. При внутривенном введении эффект развивается через 4 минуты, максимум регистрируется через полчаса. Выводится в большей степени почками и в меньшей — с желчью.

Показания к применению Дротаверина

Раствор и таблетки Дротаверин — от чего они? Препарат назначают для профилактики и лечения дискинезии желчевыводящих путей, желчной колики, спазма гладкомышечной ткани, дискинезии желчного пузыря, холецистита, пиелита, постхолецистэктомического синдрома, кишечной колики, пилоспазма, проктита, спастического колита, спастических запоров, гастродуоденита. Часто используется при месячных.

Лекарство Дротаверин от чего помогает еще? Показаниями к применению средства также являются: спазм сосудов, эндартериит, послеродовые схватки, затяжное раскрытие зева, спазм зева во время родоразрешения, угрожающий выкидыш, альгодисменорея, проведение холецистографии.

Противопоказания

Дротаверин не назначают при атриовентрикулярной блокаде, кардиогенном шоке, недостаточности почечной, печеночной систем. При беременности, закрытоугольной глаукоме, тотальном атеросклерозе, грудном кормлении, гиперплазии предстательной железы назначают после консультации специалистов.

Побочные действия

Дротаверин может вызывать ощущение жара, сердцебиение, головокружения, падение кровяного давления, повышенное потоотделение, аллергические реакции. При внутривенном введении может развиться аритмия, атриовентрикулярная блокада, коллапс, угнетение дыхания.

Инструкция по применению Дротаверина (Способ и дозировка)

Таблетки Дротаверина, инструкция по применению

Лекарство взрослым назначают трижды в день внутрь по 40-80 мг. Не более 240 мг.

Уколы Дротаверина, инструкция по применению

Подкожно и внутривенно вводят 1-3 раза в день по 40-80 мг. С целью купирования почечной, печеночной колики внутривенно вводят 40-80 мг медленно. Допустимо внутриартериальное введение при спазме периферических сосудов.

Детям

Детям от 3-х лет до шестилетнего возраста за один раз можно вводить 10-20 мг, в сутки не более 120 мг. Допустимо 2-3 приема в день.

Передозировка

Передозировка проявляется нарушением предсердно-желудочковой проводимости, параличом дыхательного центра, остановкой сердца, снижением возбудимости сердечной мышцы.

Взаимодействие

Препарат способен ослаблять действие противопаркинсонических средств (например, леводопы). Лекарственное средство усиливает эффективность спазмолитиков, бендазола, папаверина. При одновременном приеме прокаинамида, трициклических антидепрессантов, хинидина регистрируется падение кровяного давления. Уменьшает спазмогенный эффект морфина. Фенобарбитал усиливает действие медикамента.

Условия продажи

Рецепт не нужен.

Условия хранения

В темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3-х лет.

Особые указания

Дротаверин сочетают совместно с противоязвенными средствами при лечении язвенной болезни пищеварительного тракта. Терапия предусматривает отказ от выполнения сложной деятельности, вождения автотранспорта.

Код ОКПД 24.42.13.727

Рецепт на латинском:

Rp.: Таb. Drotaverini 0,04

     D. t. d. N 20 in tabul.     S.

Дротаверин при беременности

Препарат противопоказан в этот период жизни. Однако, врачи все же назначают медикамент, когда потенциальная польза от использования средства выше возможного риска для будущего малыша.

Для чего Дротаверин при беременности? Средство используется, чтобы избавиться от спазмов мышц внутренних органов, то есть, например, для снятия маточного тонуса. Следует помнить, что эти ситуации исключительные, и не следует бесконтрольно принимать данное лекарство.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами лекарства являются средства Долче, Дротаверина Гидрохлорид, Но-Шпа, Спазоверин.

Что лучше Дротаверин или Но-шпа?

Препараты в общем-то аналогичны, так как имеют похожее действие и одинаковое активное вещество. Так что Дротаверин это Но-шпа по сути та же самая. Однако, Но-шпа является более дорогим средством, так как она импортного происхождения.

Выбирая Но-шпу или Дротаверин следует также помнить, что последний не является запатентованным лекарством.

Отзывы о Дротаверине

Прекрасный и эффективный заменитель Но-шпы, недорогое лекарственное средство с хорошим обезболивающим эффектом.

Из минусов отмечают: средство не всегда помогает, горькое на вкус, иногда от него может неметь язык, также имеются противопоказания.

Цена Дротаверина, где купить

Цена Дротаверина в таблетках по 40 мг составляет 20 рублей за пачку 20 штук.

Дротаверин Форте 80 мг стоит 50 рублей за упаковку в 20 штук.

10 ампул по 2 мл стоят 60 рублей.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

• Дротаверин таблетки 40мг №20 ОрганикаАО Органика

• Дротаверин таб. 40мг №50Озон ООО

• Дротаверин-эллара р-р в/в и в/м 2% 2мл n10ООО ЭЛЛАРА

• Дротаверин велфарм таб. 40мг №50Велфарм ООО

• Дротаверин мс таб. 40мг №20АО Медисорб

Аптека Диалог

• Дротаверина г/х (таб. 40мг №28)

• Дротаверина г/х (таб. 40мг №100)

• Дротаверина г/х (таб. 40мг №50)

• Дротаверина г/х (таб. 40мг №50)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

• Дротаверин 40 мг №50 таблУралбиофарм ОАО

• Дротаверин 40 мг n20 таблОЗОН,ООО

• Дротаверин раствор для инъекций 20 мг/мл 2 мл n10 ампДеко Компания ООО

• Дротаверин 40 мг №28 табл реневалОбновление ПФК АО

показать еще

Аптека24

• Дротаверин-Дарница 0.04г N30 таблетки ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна

• Дротаверин 0.04 г №10 таблетки ПАТ»Хімфармзавод»Червона зірка»,м.Харків, Україна

• Дротаверин 0.04 г N20 таблетки ПАТ»Хімфармзавод»Червона зірка»,м.Харків, Україна

• Дротаверин-Дарница 2% 2 мл №5 раствор для инъекций

• Дротаверин-КМП 40 мг №10 таблетки ПАТ»Київмедпрепарат», Україна

ПаниАптека

• Дротаверин таблетки Дротаверин табл. 40мг №20 Украина , Лубныфарм ПАО

• Дротаверин ампула Дротаверин р-р д/ин. 2% амп. 2мл №5 Украина , Дарница ЧАО

• Дротаверин таблетки Дротаверин табл. 40мг №30 Украина , Киевмедпрепарат ОАО

• ДРОТАВЕРИН таблетки Дротаверин табл. 40мг №20 Украина , ОЗ ГНЦЛС ООО

• Дротаверин таблетки Дротаверин табл. 40мг №10 Украина , Киевмедпрепарат ОАО

показать еще

БИОСФЕРА

• Дротаверина гидрохлорид 40 мг №10 табл.Борисовский ЗМП (Беларусь)

• Дротаверина гидрохлорид 40 мг №20 табл.Ирбитский химфармзавод (Россия)

• Дротаверина гидрохлорид 40 мг №50 табл.Ирбитский химфармзавод (Россия)

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Дротаверин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

• 1 Ноября, 2018
• Прочие препараты
• Гена Поддубный

В статье рассмотрим инструкцию по применению к «Дротаверину» в ампулах.

Это миотропный спазмолитик, который обладает сосудорасширяющим влиянием. Лекарственное средство является абсолютным аналогом такого популярного препарата как «Но-Шпа». Медикамент положительно воздействует на гладкую мускулатуру разных органов, дает возможность устранения спазма, снятия болезненности и нервного, и мышечного генеза.

Форма выпуска, состав

Препарат выпускается в виде раствора для внутримышечного и внутривенного введения в ампулах. Действующим веществом является гидрохлорид дротаверина – 20 мг. В качестве вспомогательных компонентов выступают следующие: дисульфит натрия, 96% этанол, вода для инъекций.

Фармакологическое влияние

Согласно инструкции по применению к «Дротаверину» в ампулах, он является производным изохинолина, близок по фармакологическим характеристикам и химической структуре к папаверину, однако оказывает более длительное и выраженное действие.

Препарат эффективен при мышечных и нейрогенных спазмах гладкой мускулатуры.

Снижает поступление в гладкомышечные клетки ионизированного кальция благодаря ингибированию фомфодиэстеразы, а также накоплению внутри клетки цАМФ.

Раствор «Дротаверина» оказывает длительное и выраженное влияние на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов. Расширяются кровеносные сосуды, повышается минутный сердечный объем, вызывается умеренное понижение артериального давления, оказывается определенное антиаритмическое воздействие.

Увеличивается кровенаполнение, снижается сосудистый тонус головного мозга. Практически не воздействует на нервную вегетативную систему, не попадает в центральную нервную систему.

Лекарственное средство не оказывает антихолинэргического влияния, поэтому может применяться у пациентов с глаукомой, в отличие от холинолитических спазмолитиков.

Фармакокинетика

Что еще нам сообщает инструкция по применению к «Дротаверину» в ампулах?

Активное вещество при парентеральном введении быстро всасывается. Его биодоступность равна 100%. В плазме крови максимальная концентрация достигается через сорок минут.

Активное вещество или его метаболиты способны незначительно преодолевать барьер плаценты.

Связь с белками кровяной плазмы – от 95 до 97%, в основном с бета- и гамма-глобулинами, альбумином, а также высокоплотными липопротеинами.

Метаболизируется практически полностью в печени посредством О-дезэтилирования. Происходит быстрая конъюгация метаболитов с глюкуроновой кислотой.

Время полувыведения – от 8 до 10 часов. Практически полностью из организма выводится за 72 часа, почками – более 50% (в основном в форме метаболитов), и примерно 30% – посредством кишечника. В моче неизмененный дротаверин не выявляется.

Показания

В соответствии с инструкцией по применению «Дротаверин» в ампулах снижает моторику и тонус гладкой мускулатуры, убирает спазмы, расслабляет ее, в умеренной степени расширяет сосуды и производит небольшое гипотензивное воздействие. Чаще всего он применяется при различных спазматических болях, хотя обезболивающим препаратом не является. Связано это с тем, что боль является симптомом, а не отдельным заболеванием. Устраняя спазм сосудов или мускулатуры, средство тем самым ликвидирует причину, вызвавшую боль. «Дротаверин» именно по этой причине часто помогает от менструальных и головных болей.

При болях, которые вызваны воспалениями, травмами или прочими патологическими процессами, этот препарат неэффективен и не окажет обезболивающего влияния.

Таким образом, показания к применению раствора «Дротаверина» следующие:

• спазмы гладкой мускулатуры, обусловленные болезнями билиарного тракта: папиллит, холангит, перихолецистит, холецистит, холангиолитиаз, холецистолитиаз;
• спазмы гладкой мускулатуры тракта мочевыведения: нефролитиаз, тенезмы мочевого пузыря, цистит, пиелит, уретролитиаз.

В качестве вспомогательного препарата (когда такая лекарственная форма, как таблетки, невозможна к применению):

• при спазмах гладкой мускулатуры кишечного и желудочного происхождения: гастрит, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, спазмы привратника и кардии, колит, энтерит;
• при гинекологических патологиях: сильные схватки во время родов, дисменорея.

Противопоказания

«Дротаверин» в ампулах имеет следующие противопоказания:

• чрезмерная чувствительность к активному компоненту или любому из вспомогательных веществ лекарства;
• тяжелая недостаточность почек и печени;
• высокая чувствительность к дисульфиту натрия;
• серьезная хроническая недостаточность сердца;
• лактационный период;
• несовершеннолетний возраст.

С осторожностью применяется при беременности и артериальной гипотензии (возможность коллапса).

Инструкция по применению к «Дротаверину» в уколах

Лекарственное средство предназначается для введения внутримышечно. Пациентам с коликой почек или печени разрешается медленное внутривенное введение медикамента. Введение препарата внутрь вены допускается лишь в лежачем положении, поскольку имеется вероятность развития коллапса. Больным с дефектами периферического кровообращения, обусловленными спазмом сосудистого гладкомышечного слоя, средство можно вводить медленно внутрь артерии.

Продолжительность лечебного курса и дозировки лекарства определяются лечащим врачом для каждого человека индивидуально.

Обычно взрослым назначается от 2 до 4 миллилитров средства один-три раза в день внутримышечно. Больным с коликой почек или печени обычно вводят медленно внутривенно от 2 до 4 миллилитров, предварительно растворив средство в 5-10 миллилитрах раствора хлорида натрия 0,9%. Подросткам после двенадцати лет назначается по одному-два миллилитра препарата 1-3 раза в день.

При физиологических родах женщинам для сокращения периода раскрытия маточной шейки обычно выписывают два миллилитра средства внутримышечно в самом начале фазы раскрытия. При необходимости через два часа вводят повторно два миллилитра лекарства внутримышечно.

Больным, страдающим язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки и желудка, препарат нужно назначать комплексно, вместе с другими противоязвенными средствами.

Это подтверждает инструкция к «Дротаверину» в ампулах.

Побочные эффекты

Со стороны центральной нервной системы: бессонница, головокружение и боли головы.

Со стороны системы сердца и сосудов: нечасто – уменьшение артериального давления, тахикардия, коллапс (если вводится внутривенно).

Со стороны системы пищеварения: нечасто – запор, тошнота.

Аллергические реакции: редко – зуд, сыпь на коже, крапивница, ангионевротический отек.

Передозировка

Пациенты в случае передозировки раствором для инъекций «Дротаверин» должны быть под тщательным врачебным наблюдением, им необходимо проводить симптоматическое лечение и терапию, которая направлена на поддержание главных функций человеческого организма.

Взаимодействие с лекарствами

Ингибиторы фосфодиэстеразы, которые подобны папаверину, уменьшают противопаркинсоническое влияние левоподы (повышение тремора и ригидности).

Препарат усиливает спазмолитическое влияние бендазола, папаверина и прочих спазмолитиков, в том числе м-холиноблокаторов.

Повышает вероятность артериальной гипотензии, которая вызывается прокаинамидом, хинидином и трициклическими антидепрессантами.

Спазмолитическое влияние дротаверина усиливается фенобарбиталом.

Особые указания

Как указывает инструкция к «Дротаверину» в уколах, если препарат вводится внутривенно, пациенту нужно находиться в положении лежа (вероятность коллапса). В нем содержится дисульфит, способный вызвать аллергические реакции, в том числе бронхоспазм и анафилактические симптомы у пациентов с предрасположенностью, особенно у лиц с отягощенным аллергологическим анамнезом или бронхиальной астмой.

При чрезмерной чувствительности организма к дисульфиту нужно избегать парентерального употребления препарата.

Воздействие на способность к управлению механизмами и автотранспортом: во время лечения нужно воздержаться от управления различными транспортными средствами, занятий прочими потенциально опасными типами деятельности, которые требуют высокой концентрации внимания и скорости реакций психомоторики (в течение часа после парентерального, в особенности внутривенного, введения).

Беременность и кормление грудью

Репродуктивные исследования на животных, а также клинические исследования показали, что применение препарата во время беременности ни эмбриотоксического, ни тератогенного влияния не оказывало.

Беременные женщины могут применять лекарство «Дротаверин» лишь в тех ситуациях, когда потенциальная польза для будущей матери выше потенциальной угрозы для малыша. Так как отсутствуют нужные клинические сведения, во время кормления грудью не рекомендуется делать инъекции «Дротаверина».

В инструкции по применению информация об аналогах отсутствует.

Аналоги

На фармацевтическом рынке предлагается одновременно несколько препаратов, аналогичных по составу «Дротаверину». Во всех них содержатся такие же действующие вещества, но стоимость их может значительно отличаться. Самыми популярными аналогами препарата являются следующие: «Но-Шпа», «Спазоверин», «Пле-Спа», «Спазмол», «Спазмонет», «Биошпа».

Существуют лекарственные средства, основанные на папаверине гидрохлорида, который по своей сути выступает предшественником дротаверина и имеет аналогичные свойства: «Платифиллин», «Папаверин», «Папазол», «Никоверин». «Дротаверин» является более эффективным по сравнению с «Папаверином», но и побочных эффектов у него может возникнуть больше. Эффективность «Дротаверина» и «Но-Шпы» во многом сходна, но более современный вариант лекарства помогает лучше справиться с задачами, поставленными перед ним. Обусловлено это тем, что «Но-Шпа» изготавливается из более качественных и очищенных в большей степени компонентов. Препарат при этом обладает меньшим числом побочных проявлений, что делает его применение более безопасным.

Отзывы

Инъекции «Дротаверина» широко применяются в медицинской практике. Медикамент назначается при проведении разных терапевтических и диагностических процедур. Лекарственное средство является высокоэффективным благодаря своим обезболивающим свойствам, в особенности при интенсивном болевом синдроме. В большинстве своем оно получает положительные отзывы пациентов.

Специалисты и больные подчеркивают ускоренное действие средства при устранении различных по происхождению болей. Внутримышечные инъекции получили больше всего положительных откликов, поскольку эффект в данном случае наступает почти мгновенно. Врачи часто назначают инъекции «Дротаверина» пациентам, которые перенесли оперативное вмешательство.

Существует минимальное количество откликов, содержащих сведения о развитии побочных эффектов при применении препарата. Речь в большинстве случаев идет о головокружении и тошноте, а также о расстройствах пищеварения. Препарат в целом считают эффективным и качественным. Кроме того, он является доступным по стоимости, может использоваться и в стационарных условиях, и дома после врачебного назначения.

Похожие статьи

Password recovery

Восстановите свой пароль

Ваш адрес электронной почты

Пароль будет выслан Вам по электронной почте.

Дротаверин

Состав

1 мл содержит активное вещество: дротаверина гидрохлорид — 20,0 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Спазмолитическое средство

Фармакологическое действие

Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфат АМФ. Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к ионам кальция — кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от
активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-ссудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Показания к применению

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, синдром раздраженного кишечника; при гинекологических заболеваниях: дисменорея; при проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе при холецистографии.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• гиперчувствительность к натрия дисульфиту;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
• AV-блокада II-III степени;
• детский возраст;
• период родов;
• период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Внутримышечно по 2-4 мл (40-80 мг) 1-3 раза в сутки.
Курс лечения 1-2 недели. При необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь в лекарственной форме таблетки.
При острых коликах (почечной или желчнокаменной болезни) – по 2-4 мл (40-80 мг) в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд). Не смешивают в одном шприце с раствором аминофиллина.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.
По 2 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул.
1, 2, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок или картонных треев вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 20 мг/мл

Состав

Одна ампула содержит:

активное вещество – дротаверина гидрохлорид – 40 мг;

вспомогательные вещества — натрия метабисульфит, натрия ацетата тригидрат, кислота уксусная, спирт этиловый, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость от желтого до желтовато-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.

Папаверин и его производные. Дротаверин.

Код АТХ А03АD02.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дротаверин быстро и полностью всасывается как после перорального приема, так и после парентерального введения. В высокой степени (95-98 %) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 2,4 ч.

В основном выводится почками (в форме метаболитов), в меньшей степени — с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием.

Снижает тонус и двигательную активность гладкой мускулатуры внутренних органов, расширяет кровеносные сосуды.

В клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, гидролиз цАМФ происходит в основном при участии изоэнзима ФДЭ III, что объясняет высокую избирательность действия дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного терапевтического действия на сердечно-сосудистую систему и развития серьезных сердечно-сосудистых нежелательных явлений.

Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.

Показания к применению

— спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

— спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;

— при гинекологических заболеваниях: дисменорея.

В качестве вспомогательной терапии (когда пациент не может принимать таблетки):

— при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит.

Способ применения и дозы

Средняя суточная доза для взрослых составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1 — 3 введения в сутки) внутримышечно.

При острых коликах (почечно-каменной или желчно-каменной болезни) — 40 — 80 мг (2 — 4 мл препарата) внутривенно медленно.

Побочные действия

Редко

— головная боль, головокружение, бессонница

— тошнота, сильный запор

— учащенное сердцебиение, снижение артериального давления

— аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).

— реакции в месте введения инъекции

Очень редко

— анафилактический шок.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

— повышенная чувствительность к бисульфиту натрия

— тяжелая печеночная или почечная недостаточность

— тяжелая сердечная недостаточность

— глаукома

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Дротаверин может ослабить антипаркинсонический эффект леводопы.

Дротаверин усиливает действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков (в т.ч. М-холиноблокаторов).

При одновременном применении с дротаверином трициклических антидепрессантов, хинидина и прокаинамида усиливается гипотензивное действие.

Дротаверин уменьшает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина.

Особые указания

При гипотензии применение лекарственного средства требует повышенной осторожности.

При внутривенном ведении дротаверина – в связи с опасностью коллапса – больной должен лежать!

В случае повышенной чувствительности к пиросульфиту натрия парентерального применения лекарственного средства следует избегать. Лекарственное средство содержит пиросульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе.

Беременность и период лактации

Парентеральное применение дротаверина в период беременности не ведет к тератогенным и эмбриотоксическим действиям. Однако, при назначении лекарственного средства во время беременности необходима осторожность.

Дротаверин не следует применять во время родов.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После парентерального, а особенно внутривенного введения лекарственного средства, больным рекомендуется воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакций в течение 1 ч после парентерального введения.

Передозировка

Симптомы: в высоких дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы из стекла.

по 10 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона хром-эрзац.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул.

Пачки упаковывают в групповую упаковку.

В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь