Что такое бета блокаторы

Бета-блокаторы, или блокаторы бета-адренергических рецепторов – это группа препаратов, которые связываются с бета-адренорецепторами и блокируют на них действие катехоламинов (адреналина и норадреналина). Бета-адреноблокаторы принадлежат к базовым препаратам в лечении эссенциальной артериальной гипертензии и синдрома повышенного артериального давления. Эта группа препаратов используется для лечения гипертонии с 1960-х годов, когда они впервые вошли в клиническую практику.

История открытия

В 2019 году R. P. Ahlquist описал два функционально различных типа адренорецепторов – альфа и бета. В течение последующих 10 лет были известны только антагонисты альфа адренорецепторов. В 2019 году открыт дихлоизопреналин, совмещавший свойства агониста и антагониста бета-рецепторов. Он и ряд других последующих препаратов еще не подходили для клинического применения. И только 2019 году был синтезирован пропранолол (индерал), который открыл новую и яркую страницу в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Нобелевскую премию по медицине в 2019 году получили J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработку новых принципов лекарственной терапии, в частности за обоснование применения бета-адреноблокаторов. Стоит отметить, что бета-адреноблокаторы разрабатывались как антиаритмическая группа препаратов, и их гипотензивный эффект оказался неожиданной клинической находкой. Первоначально он расценивался как побочное, далеко не всегда желательное действие. Только позднее, начиная 2019 года, после публикации Prichard и Giiliam, он был оценен по достоинству.

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Механизм действия препаратов этой группы обусловлен их способностью блокировать бета-адренорецепторы сердечной мышцы и других тканей, вызывая ряд эффектов, являющихся составляющими механизма гипотензивного действия этих препаратов.

• Снижение сердечного выброса, частоты и силы сердечных сокращений, в результате чего уменьшается потребность миокарда в кислороде, увеличивается количество коллатералей и перераспределяется миокардиальный кровоток.
• Урежение сердечных сокращений. В связи с этим диастолы оптимизируют суммарный коронарный кровоток и поддерживают метаболизм поврежденного миокарда. Бета-адреноблокаторы, «защищая» миокард, способны уменьшать зону инфарктцирования и частоту осложнений инфаркта миокарда.
• Уменьшение общего периферического сопротивления путем снижения выработки ренина клетками юкстагломерулярного аппарата.
• Снижение высвобождения норадреналина из постганглионарных симпатических нервных волокон.
• Повышение выработки сосудорасширяющих факторов (простациклина, простагландина е2, оксид азота (II)).
• Снижение обратного всасывания ионов натрия в почках и чувствительности барорецепторов дуги аорты и каротидного (сонного) синуса.
• Мембраностабилизирующее действие – уменьшение проницаемости мембран для ионов натрия и калия.

Наряду с гипотензивным бета-блокаторы обладают следующими действиями.

• Антиаритмическая активность, которая обусловлена угнетением ими действия катехоламинов, замедлением синусового ритма и снижением скорости проведения импульсов в предсердно-желудочковой перегородке.
• Антиангинальная активность – конкурентное блокирование бета-1 адренергических рецепторов миокарда и сосудов, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сократительной способности миокарда, артериального давления, а также к увеличению продолжительности диастолы, улучшению коронарного кровотока. В целом – к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде, как результат повышается толерантность к физическим нагрузкам, сокращаются периоды ишемии, снижается частота ангинозных приступов у больных со стенокардией напряжения и постинфакрктной стенокардии.
• Антиагрегантная способность – замедляют агрегацию тромбоцитов и стимулируют синтез простациклина в эндотелии сосудистой стенки, уменьшают вязкость крови.
• Антиоксидантная активность, которая проявляется ингибированием свободных жирных кислот из жировой ткани, вызванными катехоламинами. Уменьшается потребность в кислороде для дальнейшего метаболизма.
• Уменьшение венозного притока крови к сердцу и объема циркулирующей плазмы.
• Снижают секрецию инсулина путем угнетения гликогенолиза в печени.
• Оказывают седативное действие и увеличивают сократительную способность матки в период беременности.

Эффекты стимуляции бета-адренорецепторов

Из таблицы становится понятно, что бета-1 адренорецепторы находятся преимущественно в сердце, печени и скелетных мышцах. Катехоламины, влияя на бета-1 адренорецепторы, оказывают стимулирующий эффект, в результате чего увеличиваются частота и сила сердечных сокращений.

Классификация бета-адреноблокаторов

В зависимости от преимущественного действия на бета-1 и бета-2, адренорецепторы делятся на:

• кардиоселективные (Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
• кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде бета-адреноблокаторы фармакокинетически делятся на три группы.

1. Липофильные бета-адреноблокаторы (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). При применении внутрь быстро и почти полностью (70-90%) всасывается в желудке и кишечнике. Препараты этой группы хорошо проникают в разные ткани и органы, а также через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Как правило, липофильные бета-адреноблокаторы назначаются в низких дозах при тяжелой печеночной и застойной сердечной недостаточности.
2. Гидрофильные бета-адреноблокаторы (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). В отличие от липофильных бета-адреноблокаторов, при применении внутрь всасываются только на 30-50%, в меньшей степени метаболизируются в печени, имеют длительный период полураспада. Выводятся преимущественно через почки, в связи с чем гидрофильные бета-адреноблокаторы применяют в низких дозах при недостаточной функции почек.
3. Липо- и гидрофильные бета-адреноблокаторы, или амфифильные блокаторы (Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол), растворимы как в липидах, так и воде, после применения внутрь всасывается 40-60% препарата. Занимают промежуточное положение между липо- и гидрофильными бета-адреноблокаторами и выводятся в равной степени почками и печенью. Препараты назначают пациентам с умеренно выраженной почечной и печеночной недостаточностью.

Классификация бета-адреноблокаторов по поколениям

1. Кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Окспренолол, Пиндолол, Альпренолол, Пенбутолол, Картеолол, Бопиндолол).
2. Кардиоселективные (Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Небиволол, Бевантолол, Эсмолол, Ацебутолол, Талинолол).
3. Бета-адреноблокаторы со свойствами блокаторов альфа-адренергических рецепторов (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) представляют собой препараты, которым присущи механизмы гипотензивного действия обеих групп блокаторов.

Кардиоселективные и некардиоселективные бета-адреноблокаторы в свою очередь подразделяются на препараты с внутренней симпатомиметической активностью и без нее.

1. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Бисопролол, Небиволол) наряду с антигипертензивным действием урежают сердечный ритм, дают антиаритмический эффект, не вызывают бронхоспазма.
2. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Ацебутолол, Талинолол, Целипролол) в меньшей степени урежают сердечный ритм, угнетают автоматизм синусного узла и атриовентрикулярную проводимость, дают значительный антиангинальный и антиаритмический эффект при синусовой тахикардии, суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма, мало влияют на бета-2 адренорецепторы бронхов легочных сосудов.
3. Некардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Пропранолол, Надолол, Тимолол) обладают наибольшим антиангинальным действием, поэтому их чаще назначают больным с сопутствующей стенокардией.
4. Некардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Окспренолол, Тразикор, Пиндолол, Вискен) не только блокируют, но и частично стимулируют бета-адренорецепторы. Препараты этой группы в меньшей степени урежают сердечный ритм, замедляют предсердно-желудочковую проводимость и снижают сократимость миокарда. Их можно назначать больным с артериальной гипертензией с легкой степенью нарушения проводимости, сердечной недостаточностью, более редким пульсом.

Кардиоселективность бета-адреноблокаторов

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы блокируют бета-1 адренорецепторы, расположенные в клетках сердечной мышцы, юкстагломерулярного аппарата почек, жировой ткани, проводящей системе сердца и кишечнике. Однако селективность бета-адреноблокаторов зависит от дозы и исчезает при применении больших доз бета-1 селективных бета-адреноблокаторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы действуют на оба типа рецепторов, на бета-1 и бета-2 адренорецепторы. Бета-2 адренорецепторы находятся на гладких мышцах сосудов, бронхов, матки, поджелудочной железе, печени и жировой ткани. Данные препараты повышают сократительную активность беременной матки, что может привести к преждевременным родам. Одновременно блокада бета-2 адренорецепторов связана с негативными эффектами (бронхоспазм, спазм периферических сосудов, нарушение обмена глюкозы и липидов) неселективных бета-адреноблокаторов.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы имеют преимущество перед некардиоселективными при лечении больных с артериальной гипертензией, бронхиальной астмой и другими заболеваниями бронхолегочной системы, сопровождающимися бронхоспазмом, сахарным диабетом, перемежающейся хромотой.

Показание к назначению:

• эссенциальная артериальная гипертензия;
• вторичная артериальная гипертензия;
• признаки гиперсимпатикотонии (тахикардия, высокое пульсовое давление, гиперкинетический тип гемодинамики);
• сопутствующая ИБС – стенокардия напряжения (курящим селективные бета-адреноблокаторы, некурящим – неселективные);
• перенесенный инфаркт вне зависимости от наличия стенокардии;
• нарушение ритма сердца (предсердная и желудочковая экстрасистолия, тахикардия);
• субкомпенсированная сердечная недостаточность;
• гипертрофическая кардиомиопатия, субаортальный стеноз;
• пролапс митрального клапана;
• риск фибрилляции желудочка и внезапной смерти;
• артериальная гипертензия в предоперационный и послеоперационной период;
• бета-адреноблокаторы также назначаются при мигрени, гипертиреозе, алкогольной и наркоманической абстиненции.

Бета-блокаторы: противопоказания

Со стороны сердечнососудистой системы:

• брадикардия;
• атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
• артериальная гипотензия;
• острая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• вазоспастическая стенокардия.

Со стороны других органов и систем:

• бронхиальная астма;
• хроническое обструктивное заболевание легких;
• стенозирующее заболевание периферических сосудов с ишемией конечностей в состоянии покоя.

Бета-блокаторы: побочные эффекты

Со стороны сердечнососудистой системы:

• снижение частоты сердечных сокращений;
• замедление атриовентрикулярной проводимости;
• значительное снижение артериального давления;
• снижение фракции выброса.

Со стороны других органов и систем:

• нарушения со стороны дыхательной системы (бронхоспазм, нарушение бронхиальной проходимости, обострение хронических заболеваний легких);
• периферическое сужение сосудов (синдром Рейно, холодные конечности, перемежающееся хромота);
• психоэмоциональные расстройства (слабость, сонливость, ухудшение памяти, эмоциональная лабильность, депрессия, острые психозы, нарушение сна, галлюцинации);
• гастроинтестинальные нарушения (тошнота, понос, боль в животе, запор, обострение язвенной болезни, колит);
• синдром отмены;
• нарушение углеводного и липидного обмена;
• мышечная слабость, непереносимость физических нагрузок;
• импотенция и снижение либидо;
• снижение функции почек за счет снижения перфузии;
• снижение продукции слезной жидкости, конъюнктивит;
• нарушения со стороны кожи (дерматит, экзантема, обострение псориаза);
• гипотрофия плода.

Бета-блокаторы и сахарный диабет

При сахарном диабете второго типа предпочтение отдают селективным бета-адреноблокаторам, поскольку их дисметаболические свойства (гипергликемия, снижение чувствительности тканей к инсулину) выражены в меньшей степени, чем у неселективных.

Бета-блокаторы и беременность

При беременности применять бета-адреноблокаторы(неселективные) нежелательно, поскольку они вызывают брадикардию и гипоксемию с последующей гипотрофией плода.

Какие препараты из группы бета-адреноблокаторов лучше использовать?

Говоря о бета-адреноблокаторах как классе антигипертензивных препаратов, подразумевают препараты, обладающие бета-1 селективностью (имеют меньше побочных эффектов), без внутренней симпатомиметической активности (более эффективны) и сосудорасширяющих свойств.

Какой бета-блокатор лучше?

Сравнительно недавно в нашей стране появился бета-блокатор, обладающий наиболее оптимальным сочетанием всех качеств, необходимых для лечения хронических болезней (артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца) – Локрен.

Локрен – это оригинальный и в то же время недорогой бета-блокатор, обладающий высокой бета-1 селективностью и самым большим периодом полувыведения (15-20 часов), что позволяет применять его 1 раз в день. При этом он не имеет внутренней симпатомиметической активности. Препарат нормализирует вариабельность суточного ритма АД, способствует снижению степени утреннего прироста АД. При лечении Локреном у больных с ишемической болезнью сердца уменьшалась частота приступов стенокардии, повышалась способность переносить физические нагрузки. Препарат не вызывает чувства слабости, утомляемости, не влияет на углеводный и липидный обмен.

Второй препарат, который можно выделить, – Небилет (Небиволол). Он занимает особое место в классе бета-блокаторов из-за своих необычных свойств. Небилет состоит из двух изомеров: первый из них является бета-блокатором, а второй – вазодилататором. Препарат оказывает прямое влияние на стимуляцию синтеза оксида азота (NO) эндотелием сосудов.

За счет двойного механизма действия Небилет можно назначать больному с артериальной гипертензией и сопутствующими хроническими обструктивными заболеваниями легких, атеросклерозом периферических артерий, застойной сердечной недостаточностью, выраженной дислипидемией и сахарным диабетом.

Что касается двух последних патологических процессов, то сегодня имеется значительное количество научных данных о том, что Небилет не только не оказывает отрицательного воздействия на показатели липидного и углеводного обмена, но и нормализует воздействие на уровни холестерина, триглицеридов, глюкозы крови и гликозированного гемоглобина. Исследователи связывают эти уникальные для класса бета-адреноблокаторов свойства с NO-модулирующей активностью препарата.

Синдром отмены бета-блокаторов

Внезапная отмена блокаторов бета-адренорецепторов после их продолжительного применения, особенно в высоких дозах, может вызвать явления, характерные для клинической картины нестабильной стенокардии, желудочковой тахикардии, инфаркта миокарда, а иногда и привести к внезапной смерти. Синдром отмены начинает проявляться через несколько дней (реже — через 2 нед.) после прекращения приема блокаторов бета-адренорецепторов.

Для предупреждения тяжелых последствий отмены этих препаратов необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

• прекращать применение блокаторов бета-адренорецепторов постепенно, в течение 2 нед., по такой схеме: на 1-й день суточную дозу пропранолола снижают не более чем на 80 мг, на 5-й — на 40 мг, на 9-й — на 20 мг и на 13-й — на 10 мг;
• пациентам с ИБС во время и после отмены блокаторов бета-адренорецепторов следует ограничить физическую активность и при необходимости повысить дозу нитратов;
• лицам с ИБС, у которых планируется аортокоронарное шунтирование, блокаторы бета-адренорецепторов не отменяют до операции, за 2 ч до хирургического вмешательства назначают 1/2 суточной дозы, во время операции бета-адреноблокаторы не вводят, но в течение 2 сут. после нее назначают внутривенно.

Бета-адреноблокаторы – обширная группа препаратов, которая применяются для лечения гипертонии, заболеваний сердца, как компонент терапии тиреотоксикоза, мигреней. Препараты способны изменять чувствительность адренорецепторов – структурных компонентов всех клеток организма, которые реагируют на катехоламины: адреналин, норадреналин.

Рассмотрим принцип работы лекарств, их классификацию, основных представителей, список показаний, противопоказаний, возможные побочные эффекты.

История открытия

Первый препарат группы синтезировали в 2019 году. Это был протеналол, который как выяснилось в экспериментах на мышах, вызывал рак, поэтому не получил клинического допуска. Дебютным бета-блокатором, допущенным к практическому применению, стал пропранолол (1968). За разработку этого лекарства и изучения бета-рецепторов его создатель Джеймс Блек позднее получил Нобелевскую премию.

Со времен создание пропранолола и до наших дней учеными были разработано более 100 представителей БАБ, около 30 из которых стали использоваться врачами в повседневной практике. Настоящим прорывом стал синтез представителя последнего поколения небиволола. Он отличался от своих родственников способностью расслаблять кровеносные сосуды, оптимальной переносимостью, удобным режимом приема.

Фармакологическое действие

Существуют кардиоспецифические препараты, взаимодействующие преимущественно с бета-1 рецепторами и неспецифические, вступающие в реакцию с рецепторами любого строения. Механизм действия кардиоселективных, неселективных лекарств одинаков.

Клинические эффекты специфических препаратов:

• уменьшают частоту, силу сердечных сокращений. Исключение – ацебутолол, целипролол, способные ускорить ритм работы сердца;
• снижают потребности миокарда в кислороде;
• понижают артериального давления;
• незначительно увеличивают плазменную концентрацию «хорошего» холестерина.

Неспецифические медикаменты дополнительно:

• вызывают сужение бронхов;
• предупреждают слипание тромбоцитов и появление кровяного сгустка;
• повышают тонус матки;
• приостанавливают расщепление жировой ткани;
• понижают внутриглазное давление.

Реакция пациентов на прием БАБ неодинаковая, зависит от многих показателей. Факторы, влияющие на чувствительность к бета-адреноблокаторам:

• возраст – чувствительность адренорецепторов сосудистой стенки к препаратам снижена у новорожденных, недоношенных детей, лиц преклонного возраста;
• тиреотоксикоз – сопровождается двукратным увеличением числа бета-адренорецепторов в сердечной мышце;
• истощение запасов норадреналина, адреналина – применение некоторых БАБ (резерпин) сопровождается дефицитом катехоламинов, что приводит к гиперчувствительности рецепторов;
• снижение симпатической активности – реакция клеток на катехоламины усиливается после временной симпатической денервации;
• уменьшение чувствительности адренорецепторов – развивается при длительном употреблении лекарств.

Классификация бета-блокаторов, поколения препаратов

Существует несколько подходов к разделению препаратов на группы. Наиболее распространенный метод учитывает способность лекарственных средств взаимодействовать преимущественно с бета-1-адренорецепторами, которых особенно много в сердце. По этому признаку различают:

• 1 поколение – неселективные медикаменты (пропранолол) – блокируют работу рецепторов обеих типов. Их применение кроме ожидаемого эффекта сопровождается нежелательными, прежде всего спазмом бронхов.
• 2 поколение кардиоселективные (атенолол, бисопролол, метопролол) – мало влияют на бета-2-адренорецепторы. Их действие более специфично;
• 3 поколение (карведилол, небиволол) – обладают способностью расширять просвет сосудов. Могут быть кардиоселективными (небиволол), неселективными (карведилол).

Другие варианты классификации учитывают:

• способность растворяться в жирах (липофильные), воде (водорастворимые);
• длительность действия: ультракороткого (используются для быстрого появления, прекращения действия), короткого (принимают 2-4 раза/сутки), пролонгированного (принимают 1-2 раза/сутки);
• наличие/отсутствие внутренней симпатомиметической активности – особом эффекте некоторых селективных, неселективных бета-адреноблокаторов, которые могут не только блокировать, но и возбуждать бета-адренорецепторы. Такие препараты не уменьшают/уменьшают незначительно частоту сердечных сокращений и могут быть назначены пациентам с брадикардией. К ним относятся пиндолол, окспренолол, картеолол, алпренолол, дилевалол, ацебутолол.

Разные представители класса отличаются от своих родственников фармакологическими свойствами. Даже лекарства последнего поколения не универсальны. Поэтому понятие «лучший» – сугубо индивидуальное. Оптимальное лекарственное средство подбирается врачом, который учитывает возраст пациента, особенности течения заболевания, историю болезни, наличие сопутствующих патологий.

Бета-блокаторы: показания к назначению

Бета-адреноблокаторы – один из основных классов лекарств, применяемых при лечении артериальной гипертензии. Популярность объясняется способностью препаратов нормализовать частоту сердечных сокращений, а также некоторые другие показатели работы сердца (ударный объем, сердечный индекс, общее периферическое сопротивление сосудов), на которые не действуют другие гипотензивные средства. Такие расстройства сопровождают течение гипертонии у трети пациентов.

Полный список показаний включает:

• хроническую сердечную недостаточность – препараты пролонгированного действия (метопролол, бисопролол, карведилол);
• нестабильная стенокардия;
• инфаркт миокарда;
• нарушение сердечного ритма;
• тиреотоксикоз;
• профилактика мигрени.

Назначаю препараты, врач должен помнить об особенностях их применения:

• первоначальная доза лекарства должна быть минимальной;
• увеличение дозировки очень плавное, не чаще 1 раза/2 недели;
• при необходимости проведения длительного лечения применяют наименьшую эффективную дозу;
• принимая БАБ необходимо постоянно мониторить частоту сердечных сокращений, показатели артериального давления, вес;
• через 1-2 недели после начала приема, 1-2 недели после определения оптимальной дозировки необходимо проконтролировать биохимические показатели крови.

Бета-адреноблокаторы и сахарный диабет

Согласно европейским рекомендациям, бета-блокаторы больным сахарным диабетом назначаются как дополнительные лекарства, исключительно в малых дозах. Это правило не распространяется на два представителя группы, обладающих сосудорасширяющими свойствами – небиволол, карведилол.

Педиатрическая практика

БАБ применяются для лечения детской гипертонии, которая сопровождается ускоренным сердцебиением. Допускается назначение бета-адреноблокаторов больным хронической сердечной недостаточностью при соблюдении следующих правил:

• до начала получения БАБ дети должны пройти курс терапии иАПФ;
• медикаменты назначают только пациентам со стабильным состоянием здоровья;
• первоначальная дозировка не должна превышать ¼ от максимальной разовой.

Список препаратов при гипертонии

При лечении гипертонии используют как селективные, так и неселективные бета-блокаторы. Ниже приведен список препаратов, который включает самые популярные лекарства и их торговые названия.

Действующее вещество	Торговое название
Атенолол	Азотен; Атенобене; Атенова; Тенолол.
Ацебутолол	Ацекор; Сектрал.
Бетаксолол	Бетак; Бетакор; Локрен.
Бисопролол	Бидоп; Бикард; Бипролол; Дорез; Конкор; Корбис; Кординорм; Коронекс.
Метопролол	Анепро; Беталок; Вазокардин; Метоблок; Метокор; Эгилок; Эгилок Ретард; Эмзок.
Небиволол	Небивал; Небикард; Небикор; Небилет; Небилонг; Небитенз; Небитренд; Небитрикс; Нодон.
Пропранолол	Анаприлин; Индерал; Обзидан.
Эсмолол	Библок; Бревиблок.

Для достижения лучшего эффекта, гипотензивные средства различных групп часто комбинируют между собой. Наилучшим сочетанием считается совместное применение БАБ с тиазидными диуретиками. Совместное использование с медикаментами других групп также возможно, но менее изучено.

Список препаратов комплексного действия

Действующие вещества	Торговые названия
Атенолол + хлорталидон	Атенолол композитум Сандоз; Тенонорм; Теноретик; Тенорик; Тенорокс.
Бисопролол + гидрохлортиазид	Арител Плюс; Бисангил; Комбисо дуо; Лодоз.
Бисопролол + амлодипин	Бисопролол АМЛ; Конкор АМ; Нипертен Комби.
Пиндолол + клопамид	Вискалдикс
Метопролол + фелодипин	Логимакс

Самым лучшим лекарством для борьбы с повышенным давлением считается селективный бета-адреноблокатор третьего поколения пролонгированного действия – небиволол. Применение данного лекарства:

• позволяет добиться более существенного снижения показателей АД;
• имеет меньше побочных эффектов, не нарушает эрекцию;
• не повышает уровень плохого холестерина, глюкозы;
• защищает клеточные мембраны от воздействия некоторых повреждающих факторов;
• безопасен для больных сахарным диабетом, метаболическим синдромом;
• улучшает кровоснабжение тканей;
• не вызывает бронхоспазма;
• удобный режим приема (1 раз/день).

Противопоказания

Список противопоказаний определяется видом лекарства. Общими для большинства таблеток являются:

• брадикардия;
• атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
• пониженное артериальное давление;
• острая сосудистая недостаточность;
• шок;
• синдром слабости синусового узла;
• тяжелые случаи бронхиальной астмы.

С осторожностью назначают медикаменты:

• сексуально активным юношам, которые страдают артериальной гипертонией;
• спортсменам;
• при хронической инструктивной болезни легких;
• депрессии;
• повышенной концентрации липидов плазмы;
• сахарном диабете;
• поражении периферических артерий.

Во время беременности бета-блокаторы стараются не использовать. Они уменьшают приток крови к плаценте, матке, могут вызывать нарушения развития плода. Однако если альтернативного лечения не существует, возможная польза для организма матери превышает риск появления побочных эффектов у плода, применение БАБ возможно.

Совмещать лактацию, прием БАБ не рекомендуется. До сих пор неизвестно может ли проникать действующее вещество в молоко.

Побочные эффекты

Существуют сердечные, внесердечные нежелательные реакции. Чем большей селективностью обладает лекарство, тем меньше экстракардиальных побочных эффектов оно имеет.

Сердечные	Внесердечные
брадикардия; артериальная гипотензия; атриовентрикулярная блокада; снижение сердечного выброса.	слабость; повышенная утомляемость; головокружение; ночные кошмары; депрессия; бессонница; ухудшение памяти; повышение уровня сахара, липидов крови; тошнота, рвота; запор/понос; метеоризм; нарушение эрекции; синдром Рейно.

При совместном приеме бета-адреноблокаторов и препаратов, угнетающих сердечную функцию, кардиальные осложнения проявляются особенно ярко. Поэтому их стараются не назначать вместе с клонидином, сердечными гликозидами, верапамилом, амиодароном.

Синдром отмены препаратов

Синдромом отмены называют реакцию организму в ответ на резкое прекращение приема любого медикамента. Оно проявляется обострением всех симптомов, которые устранялись применением лекарства. Состояние здоровья пациента быстро ухудшается, появляется отсутствующие ранее симптомы, характерные для заболевания. Если лекарство обладает короткой продолжительностью действия, синдром отмены может развиться между приемами таблеток.

Клинически это проявляется:

• увеличением числа, частоты приступов стенокардии;
• ускорением работы сердца;
• нарушением ритма сердечных сокращений;
• повышением артериального давления;
• инфарктом миокарда;
• внезапной смертью.

Для предупреждения развития синдрома отмены для каждого лекарственного средства были разработаны алгоритмы постепенного прекращения приема. Например, снятие пропранолола должно занимать 5-9 дней. На протяжении этого периода дозировку лекарственного средства постепенно уменьшают.

Литература

1. С. Ю. Марцевич. Синдром отмены антиангинальных препаратов. Клиническая значимость и меры предупреждения, 1999
2. Д. Леви. Адренорецепторы, их стимуляторы и блокаторы, 1999
3. И. Зайцева. Некоторые аспекты фармакологических свойств бета-адреноблокаторов, 2009
4. А. М. Шилов, М. B. Мельник, А. Ш. Авшалумов. Бета-адреноблокаторы III поколения в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, 2010

Ирина Костылева

Высшее медицинское образование. Кировская государственная медицинская академия (КГМА). Участковый терапевт.

Лечение кардиологических заболеваний в современной медицинской практике практически невозможно представить без использования особой группы лекарственных препаратов – бета-блокаторов.

Список болезней, при которых используется терапия с использованием этих лекарств — обширен. Они эффективно нормализуют уровень кровяного давления и ритм сердечных сокращений.

Однако, как и любые медицинские препараты, бета-блокаторы требуют осторожности и внимательности в процессе терапии.

Тема: У бабушки нормализовалось давление!

От кого: Кристина ([email protected])

Кому: Администрации otgipertonii.ru

Кристина
г. Москва

Гипертония у моей бабушки наследственная — скорее всего и меня с возрастом ждут такие же проблемы.

Случайно нашла статью в интернете, которая буквально спасла бабулю. Ее мучали головные боли и был повторный криз. Я купила курс и проконтролировала правильное лечение.

Через 6 недель она даже разговаривать начала по-другому. Сказала, что голова уже не болит, но таблетки от давления все равно еще пьет. Скидываю

ссылку на статью

Показания к применению

Препараты группы бета-блокаторов применяются в лечении следующих заболеваний:

• хроническое состояние высокого кровяного давления в организме;
• повышенный уровень давления на фоне других патологий;
• учащенный ритм сокращений сердечной мышцы;
• болезненные ощущения в сердце при диагностированной ишемической болезни;
• реабилитационный период после предшествующего инфаркта;
• патологические изменения в ритме сердечных сокращений;
• функциональные нарушения в работе миокарда;
• утолщение желудочковой стенки;
• аномальное увеличение размеров желудочка и перегородки;
• состояние, при котором митральный клапан выпячивается в полость одного предсердия в момент сокращения другого;
• несинхронное сокращение клеток миокарда желудочков или риск внезапной смерти;
• высокий уровень давления на фоне перенесенного хирургического вмешательства;
• мигрени;
• алкогольная и наркотическая зависимость.

Классификация

Препараты данной группы имеют несколько классификаций, которыми делят лекарства по различным признакам.

Все бета-блокаторы подразделяются в зависимости от особенностей их воздействия на рецепторы:

• неселективные препараты;
• селективные препараты.

Группа неселективных средств не обладают способностью выбора адренорецепторов для блокировки. Они воздействуют на все структуры.

Такое действие на организм проявляется в виде снижения свертываемости крови и уменьшения количества бляшек, также снижается уровень давления в кровеносных сосудах, нормализуется ритм сокращений миокарда, стабилизируются клеточные мембраны.

Наиболее популярными препаратами среди неселективных бета-блокаторов являются:

• Анаприлин;
• Сандинорм;
• Вистаген;
• Коргард;
• Вистаган;
• Тразикор;
• Вискен;
• Соталекс;
• Окумол;
• Обзидан.

Стоимость этих препаратов очень разнообразна и варьирует от 50р. до 1000р. за упаковку.

Селективные бета-блокаторы работают целенаправленно на определенном виде рецепторов. Второе название этой группы – кардиоселективные. Блокируемые рецепторы располагаются в клетках миокарда, липоидной ткани, а также в кишечнике.

Основным преимуществом данной группы является то, что их можно принимать людям, у которых есть

сахарный диабет

и склонность к возникновению спазмов бронхов.

Представителями селективной группы являются:

• Метопролол;
• Тенормин;
• Локрен;
• Эсмолол;
• Бисопролол;
• Кориол;
• Небикор;
• Корданум;
• Вазакор;
• Ацекор.

Стоимость препаратов в аптеках разнообразна. Она зависит от фирмы производителя, концентрации действующего компонента, а также количества таблеток в упаковке.

Препараты отечественного производства значительно дешевле, чем зарубежные аналоги. Их стоимость, как правило, не превышает 250 рублей. Зарубежные средства имеют цену выше 500 рублей.

Помимо селективности, в основу классификации может быть заложена прогрессивность и новизна препарата. Таким образом, среди лекарственных препаратов группы бета-блокаторов выделяют 3 поколения.

1 поколение препаратов характеризуется неселективностью действия. К ним относятся:

• Пропранолол;
• Соталол;
• Тимолол.

2 поколение лекарственных средств группы бета-блокаторов включает в себя селективные препараты:

• Метопролол;
• Бисопролол;
• Эсмолол.

3 поколение препаратов сочетает в себе средства селективного и неселективного воздействия:

• Талинолол;
• Целипролол;
• Картеолол.

В настоящее время чаще используются именно препараты 3 поколения. Они отличаются наименьшим количеством противопоказаний и побочных эффектов.

Для эффективного лечения гипертонии в домашних условиях специалисты советуют

Гипертен

. Это уникальное средство:

• Нормализует давление
• Препятствует развитию атеросклероза
• Снижает уровень сахара и холестерина
• Устраняет причины гипертонии и продлевает жизнь
• Подходит для взрослых и для детей
• Не имеет противопоказаний

Производители получили все необходимые лицензии и сертификаты качества как в России, так и в странах ближнего зарубежья.

Читателям нашего сайта предоставляем скидку!

Купить на официальном сайте

Однако, нельзя подбирать себе лекарство самостоятельно. Это может сделать только лечащий врач на основании результатов общего обследования организма.

Наиболее качественный и действенный Бета-блокатор

Лидирующие позиции по эффективности действия занимает группа бета-блокаторов 3 поколения. Это самая современная и прогрессивная разновидность лекарственных средств, которые воздействуют на адренорецепторы.

Лучшими среди них считаются препараты под торговым названием Небиволол Сандоз, а также Карведилол.

Карведилол – препарат селективного действия. В период его приема отмечается эффективное снижение уровня давления в кровеносных сосудах за счет расширения просвета, а также уменьшается количество бляшек.

Небиволол – сочетает в себе 2 вида действия. Он эффективно снижает давление, а также помогает в борьбе с заболеваниями сердца. Небиволол является более дорогим препаратом, нежели Карведиол.

Как Бета-блокаторы влияют на артериальное давление

Бета-блокаторы блокируют работу особых адренорецепторов в организме, которые располагаются в клетках сердечной мышечной ткани, печени, жировой клетчатке и др. В результате уменьшения активности рецепторов происходят следующие изменения в организме:

• ритм сердечных сокращений несколько замедляется и клеткам миокарда требуется меньшее количество кислорода;
• нормализуется процесс кровотока в коронарной области и происходит качественное питание сердечной мышцы;
• вырабатывается вещество ренин, которое уменьшает периферическое сопротивление;
• вырабатываются особые активные биологические вещества, которые расширяют сосудистый просвет;
• клеточные мембраны становятся менее проницаемыми для ионов натрия и калия.

Все перечисленные процессы протекают практически одновременно, за счет этого и происходит снижение уровня кровяного давления. Дополнительно отмечается эффект нормализации сердечного ритма и работы миокарда.

Инструкция по применению

Продолжительность курса приема, дозировки препаратов и общая схема лечения определяется врачом. Для того, чтобы терапия была эффективной — обязательно учитывается общее состояние организма пациента, отмечается есть ли противопоказания.

Помимо этого проводится регулярный контроль над состоянием больного. При обнаружении побочных эффектов прием препаратов врачом заменяется на аналогичные.

В течение всего лечения надо следить за показаниями артериального давления и частотой сердечных сокращений. Даже при незначительных отклонениях от нормы следует незамедлительно обратиться к врачу для корректировки лечения.

Прекращение приема бета-блокаторов должно происходить постепенно. Резкое окончание курса часто провоцирует эффект отмены и негативные проявления усиливаются.

Побочные эффекты

В некоторых случаях терапия бета-блокаторами сопровождается негативными побочными эффектами:

• чувство хронической усталости и повышенной утомляемости;
• нарушение ритма сердечных сокращений в сторону замедления;
• усиление астматических проявлений;
• интоксикация организма, которая проявляется тошнотой и сопутствующей рвотой;
• снижение концентрации глюкозы в крови;
• чрезмерное падение уровня давления в сосудах;
• патологические изменения в процессах метаболизма;
• усиление симптоматики заболеваний легких;
• нарушение концентрации внимания;
• диспепсические расстройства пищеварительной системы;
• снижение сексуального влечения;
• развитие воспалительных процессов на слизистой оболочке глаз;
• аллергические высыпания по всей площади кожных покровов;
• нарушение кровообращения в конечностях.

Если во время терапии данными лекарственными средствами появились побочные эффекты, то препарат прекращают принимать. Врач подбирает более подходящие аналоги.

Противопоказания

Бета-блокаторы категорически запрещено принимать при следующих сопутствующих состояниях организма:

• астма;
• индивидуальная непереносимость компонентов конкретного лекарственного средства;
• патология сердечного ритма в виде уменьшения числа сокращений;
• нарушение проведения импульса от предсердия в желудочек;
• недостаточная работа левого желудочка;
• заболевания сосудов;
• низкий уровень кровяного давления.

Помимо этого, бета-блокаторы нельзя принимать во время беременности и в период ее планирования.

Передозировка

При неправильном приеме бета-блокаторов, превышении рекомендуемых дозировок и продолжительности лечения — может возникать явление передозировки. Оно сопровождается следующими симптоматическими проявлениями:

• сильное головокружение;
• потеря сознания;
• нарушения сердечного ритма;
• резкое снижение частоты сердечных сокращений;
• посинение кожных покровов;
• судороги;
• кома.

Если произошло отравление лекарственным средством на фоне передозировки, то необходимо как можно скорее оказать первую медицинскую помощь пострадавшему. Она включает в себя:

1. промывание желудка больного;
2. прием абсорбирующих препаратов;
3. вызов неотложной медицинской помощи.

В зависимости от симптоматики, пациенту могут быть назначены разные препараты для нормализации состояния. При нарушения сердечного ритма пострадавшему дают атропин, адреналин или дофамин в зависимости от особенности патологии.

При проявлениях симптомов сердечной недостаточности пострадавшему дают принять

диуретические средства

и препараты из группы гликозидов.

Отличие от Альфа-блокаторов

Все лекарственные средства, которые угнетают и блокируют деятельность адренорецепторов, подразделяют на следующие группы:

• альфа-блокаторы;
• бета-блокаторы.

Лекарственные средства альфа группы воздействуют на соответствующие рецепторы. Их влияние направлено на упрощение процесса кровотока, что в свою очередь снижает уровень давления в сосудах. Дополнительным эффектом при приеме альфа-блокаторов можно считать снижение уровня холестерина.

Препараты бета группы блокируют работу соответствующих бета-рецепторов. Они снижают интенсивность сокращений сердечной мышцы и понижают давление. В качестве дополнительного эффекта можно считать вспомогательную терапию ишемии сердца.

Условия хранения

Рекомендуется хранить препараты этой группы в затемненном месте, где температура воздуха не превышает 25 градусов. Следует прятать лекарство от детей.

Рекомендации

Не рекомендуется употреблять напитки алкогольной группы в период терапии бета-блокаторами. Это связано с тем, что этанол снижает эффективность работы лекарственного средства.

Так же запрещено принимать бета-блокаторы в период вынашивания ребенка. Компоненты, входящие в состав этих лекарственных средств, провоцируют внутриутробные патологии ребенка и задержку роста.

Нельзя резко прекращать прием бета-блокаторов. Отказ от препарата должен быть постепенным. Дозировка снижается в несколько этапов. Если от препарата отказаться одноэтапно, то часто это становится причиной развития гипертонического криза. Терапия бета-блокаторами требует регулярного контроля со стороны врачей.

Лекарственные средства из группы бета-блокаторов являются эффективным средством в борьбе с проявлениями гипертонической болезни. Они благотворно влияют на сократительную активность сердечной мышцы, нормализуют работу артерий и, тем самым, снижают уровень кровяного давления.

Однако препараты данной группы имеют целый ряд противопоказаний и побочных эффектов, поэтому их назначает только врач. Для того, чтобы подобрать эффективную схему лечения для пациента, специалист анализирует результаты комплексного обследования организма больного.

Гипертония, к сожалению, всегда приводит к инфаркту или инсульту и смерти. Только постоянный прием гипотензивных лекарств мог позволить человеку жить.

Бокерия Л.А. рассказал о лечении гипертонии в 2019 году.

Читать полностью

Была ли статья полезной?
Оцените материал по пятибальной шкале!

Текущая версия страницы пока

не проверялась

опытными участниками и может значительно отличаться от

версии

, проверенной 29 января 2018;
проверки требуют

11 правок

.

Текущая версия страницы пока

не проверялась

опытными участниками и может значительно отличаться от

версии

, проверенной 29 января 2018;
проверки требуют

11 правок

.

Бета-адреноблокаторы — представляют собой группу фармакологических препаратов, при введении которых в организм человека происходит блокирование бета-адренорецепторов. Их условно разделяют на две группы, к первой относятся блокаторы β1-адренорецепторов (селективные, или избирательные), ко второй — блокаторы β1-адренорецепторов и β2-адренорецепторов.

При блокаде β1-адренорецепторов наблюдаются преимущественно кардиальные эффекты: уменьшается сила сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие), снижается ЧСС (отрицательное хронотропное действие), угнетается сердечная проводимость (отрицательное дромотропное действие).

При блокаде β2-адренорецепторов происходит повышение тонуса бронхов, тонуса матки беременной, тонуса артериол и рост общего периферического сопротивления сосудов.

При приеме бета-адреноблокаторов наблюдается ярковыраженное снижение либидо, как у мужчин, так и у женщин (более выражено у мужчин). Снижение либидо характерно для всех препаратов данной группы, но чем более селективен препарат, тем эффект менее значителен. Так, анаприлин оказывает наибольшее влияние, метопролол чуть меньшее, бисопролол еще меньшее и т. д. Эффект обусловлен периферическим вазоспазмом вследствие снижения кровотока в гонадах и предстательной железе. Развивающаяся в связи с нарушением кровоснабжения гипотрофия гонад и предстательной железы вызывает выраженную олигоспермию и снижение уровня половых гормонов.[стиль] Это может вызывать снижение сексуальной активности и проблемы с эректильной функцией (при длительном приеме)[источник не указан 992 дня].

Бета-адренорецепторы присутствуют в сердечной мышце, гладких мышцах, артериях, дыхательных путях, почках и других тканях и отвечают за реакцию организма на стресс, особенно в случае стимуляции эпинефрином (адреналином). Бета-адреноблокаторы предотвращают связывание эпинефрина и других гормонов, участвующих в реакции «бей или беги», с рецептором и потому ослабляют эффекты стресса.

Бета-адреноблокаторы часто используются:

• при лечении сердечной аритмии;
• для предотвращения повторного инфаркта миокарда;
• при гипертензии.

Препараты данной группы применяются преимущественно[источник не указан 2019 дней] для снижения потребления миокардом кислорода, и противопоказаны лицам с тяжёлой бронхиальной астмой.

См. также[править | править код]

• Бета-адреномиметики

Литература[править | править код]

• Кукес В. Г. Клиническая фармакология. — 3-е изд. — М.: Геостар-Медиа, 2006. — С. 243-257. — 944 с. — ISBN 5-9704-0287-7.

Ссылки[править | править код]

• β-Адреноблокаторы // Лекарственные средства / М. Д. Машковский. — Справочник Машковского on-line.