Бисопролол для чего назначают

Из этой статьи вы узнаете: действие бисопролола на организм, от чего применяют бисопролол.

Автор статьи: Ячная Алина, хирург-онколог, высшее медицинское образование по специальности «Лечебное дело».

Дата публикации статьи: 14.05.2017

Дата обновления статьи: 29.05.2019

Содержание статьи:

Эффекты бисопролола
Действие бисопролола при ишемической болезни сердца (ИБС)
Лечение сердечной недостаточности бисопрололом
Эффективность препарата при повышенном давлении
Применение бисопролола при аритмиях
Кто назначает бисопролол

Бисопролол – лекарственное средство из группы бета-блокаторов – препаратов, блокирующих влияние адереналина и норадреналина на ткани и органы.

Бисопролол понижает артериальное давление, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), предотвращает развитие тахиаритмий, уменьшает сердечный выброс, снижая нагрузку на сердце.

Благодаря широкому спектру влияний на структуры и функции сердца, препарат назначают для лечения многих кардиологических заболеваний: ишемической болезни сердца (ИБС), некоторых видов аритмий, хронической сердечной недостаточности (ХСН), артериальной гипертензии.

Структурная формула бисопролола

Эффекты бисопролола

Адреналин и норадреналин оказывают влияние на организм, действуя на разные типы рецепторов. Бета-1-адренорецепторы преобладают в сердце и некоторых других органах. Бета-2-адренорецепторы расположены в бронхах, сосудистой стенке, в пищеварительном тракте, жировой ткани, поджелудочной железе. Бисопролол является селективным бета-блокатором, поскольку блокирует преимущественно бета-1-адренорецепторы. Отсутствие влияния препарата на второй тип рецепторов позволяет избежать многих побочных эффектов и расширить круг применения препарата.

Взаимодействие с бета-1-адренорецепторами адреналина и норадреналина (катехоламинов) может усугубить состояние здоровья при наличии кардиопатологии. Прием бисопролола снижает токсическое действие катехоламинов, уменьшает выраженность симптомов, замедляет прогрессирование сердечной патологии.

Взаимодействие адреналина и норадреналина с рецепторами	Эффекты бисопролола
Ускорение сердечного ритма	Замедление ритма
Усиление сокращений миокарда	Уменьшение силы сокращений
Повышение автоматизма водителей ритма (спонтанного создания импульсов, ведущих к ритмичному сокращению сердца), возбудимости миокарда (способности клеток миокарда реагировать сокращением на приходящие импульсы)	Снижение автоматизма и возбудимости
Ускорение проводимости по атриовентрикулярному соединению	Замедление проведения, укорочение интервала QT (параметра на электрокардиограмме, удлинение которого приводит к повышению риска тяжелых аритмий)

Бета-1-адренорецепторы обнаруживаются в различных органах, что приводит к разнообразию влияний бисопролола на функционирование организма, в том числе к ограничениям применения препарата при некоторых заболеваниях.

Органы и ткани, содержащие бета-1-адренорецепторы	Эффекты при блокаде рецепторов	Показания к лечению бисопрололом	Особенности назначения, ограничения, противопоказания
Сердечная мышца – миокард	Уменьшение силы сокращений и давления в левом желудочке сердца в фазу расслабления, снижающие потребность в кислороде	Хроническая сердечная недостаточность (ХСН), ишемическая болезнь сердца (ИБС)	Противопоказан при острой сердечной недостаточности и декомпенсации ХСН, при шоке
Проводящая система сердца	Уменьшение частоты сердечного ритма, возбудимости, атриовентрикулярной проводимости	Тахиаритмии, экстрасистолия	Не применяют при ЧСС ниже 50 в минуту, при синдроме слабости синусового узла, синоатриальной или атриовентрикулярной блокаде 2–3 ст.
Почечный юкстагломерулярный аппарат	Уменьшение высвобождения ренина, приводящее к понижению артериального давления	Артериальная гипертензия	Противопоказан при выраженной гипотензии (систолическое АД 100 мм рт. ст. и меньше)
Глаза	Уменьшение выработки внутриглазной жидкости		С осторожностью использовать комбинации с местными адреноблокаторами для лечения глаукомы
Система воротной вены	Снижение давления		Позитивное воздействие при портальной гипертензии
Центральная нервная система	Угнетающее влияние в виде подавления симпатических импульсов, сонливость, депрессия, бессоница		С осторожностью применять при депрессии, нельзя комбинировать с ингибиторами МАО

Бисопролол блокирует бета-1-адренорецепторы, ограничивая возможность взаимодействия с ними адренергических веществ. Со способностью ослаблять влияние норадреналина и адреналина на деятельность сердца связаны терапевтические эффекты лекарственного средства.

Эффекты от применения бета-адреноблокаторов. Нажмите на фото для увеличения

Действие бисопролола при ишемической болезни сердца

При ИБС наблюдается несоответствие потребностей мышцы сердца в кислороде и его поступлением с кровью через сеть коронарных сосудов. Бисопролол не изменяет количества доставляемого кислорода, но уменьшает нагрузку на сердце и его потребность в кровоснабжении. Это реализуется за счет следующих механизмов:

Бисопролол снижает ЧСС и длительность периода расслабления сердечной мышцы. Поступление крови к клеткам происходит преимущественно в этот период, поскольку при сокращении сердца венечные артерии в толще миокарда пережимаются.
Уменьшение силы сокращений и АД снижает потребность кардиомиоцитов в кислороде.
Под влиянием лекарства давление в левом желудочке сердца в период между сокращениями уменьшается, что ведет к улучшению кровоснабжения миокарда.
Блокада токсического влияния высоких концентраций катехоламинов.

Следствием ИБС является инфаркт миокарда, при котором наступает некроз сердечных мышц из-за отсутствия кислорода

Применение бисопролола при ИБС позволяет уменьшить нагрузку на сердце и снизить риск коронарных осложнений. Препарат обеспечивает следующие позитивные изменения в состоянии пациентов:

уменьшает частоту приступов стенокардии;
повышает переносимость нагрузок;
предупреждает развитие аритмий или оказывает лечебное действие при имеющейся тахикардии или экстрасистолической аритмии;
снижает вероятность осложнений – инфаркта миокарда, внезапной коронарной смерти;
замедляет прогрессирование хронической сердечной недостаточности.

Бисопролол в лечении сердечной недостаточности

Уменьшение силы сердечных сокращений, казалось бы, должно усиливать проявления сердечной недостаточности, при которой снижена функциональная способность миокарда. Действительно, бисопролол противопоказан при острой сердечной недостаточности или декомпенсации состояния – в такой ситуации прием препарата может иметь фатальные последствия.

Но при хронической недостаточности (сокращенно ХСН) бисопролол способен значительно улучшить функцию сердца. Начинают прием средства с минимальных доз, постепенно увеличивая до целевых. Процесс лечения контролирует кардиолог или терапевт.

Механизм действия этого бета-адреноблокирующего средства при ХСН:

Снижение ЧСС и улучшение функции левого желудочка.
Торможение и обратное развитие патологического ремоделирования сердца (гипертрофии и расширения полостей).
Улучшение насосной функции сердца при длительном приеме лекарства.
Блокирование токсического действия адренергических веществ и торможение гибели клеток мышцы сердца.
Уменьшение электрической нестабильности миокарда и снижение риска аритмий.
Блокировка высвобождения ренина в почках и подавление активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, оказывающей значительное влияние на прогрессирование сердечной недостаточности.

Бисопролол помогает устранить или уменьшить следующие симптомы:

учащенное сердцебиение;
ограничение физической активности;
одышку;
вероятность и частоту возникновения аритмий.

Прием препарата замедляет прогрессирование ХСН, улучшает прогноз, качество жизни пациентов.

Бисопролол обладает более высокой степенью бета1-селективности по сравнению с другими бета1-селективными бета-блокаторами (такими как атенолол, метопролол и бетаксолол)

Эффективность препарата при повышенном давлении

Понижающее давление действие бисопролола связано в основном со следующими механизмами:

уменьшением сердечного выброса;
блокировкой высвобождения ренина – фермента, запускающего каскад реакций, ведущих к росту давления;
подавлением импульсов из центрального отдела симпатической нервной системы, ведущим к уменьшению стимуляции сердечной деятельности и снижению давления.

Лечение бисопрололом позволяет устранить следующие симптомы:

снизить артериальное давление;
уменьшить выраженность симптомов, связанных с высоким давлением – головной боли, тошноты, повышенной утомляемости и других.

Выбор бисопролола в качестве антигипертензивного средства предпочтителен при наличии тахикардии, сердечной недостаточности, ИБС, факторов повышенного сердечно-сосудистого риска, угрозы развития аритмий.

Применение бисопролола при аритмиях сердца

Сердечная деятельность невозможна без функций автоматизма и проведения импульсов. При кардиологических заболеваниях эти функции могут быть нарушены, что делает необходимым проведение противоаритмической терапии. Антиаритмическое действие бисопролола связано с несколькими механизмами:

понижением ЧСС;
замедлением проведения в атриовентрикулярном соединении;
снижением вероятности возникновения импульсов в эктопических очагах, а следовательно риска развития экстрасистолии и тахиаритмий.

Эктопическая аритмия – вид аритмии, при которой в сердечной мышце возникают дополнительные эктопические очаги повышенной возбудимости, способные генерировать импульсы, вызывающие внеочередные сокращение сердца (экстрасистолы). Это большой пик на фотографии ЭКГ

Вероятность возникновения аритмий при приеме препарата снижается также благодаря антиишемическому действию, улучшению метаболических процессов в миокарде, угнетению симпатических импульсов со стороны центральной нервной системы.

Назначение бисопролола показано при таких видах аритмий:

синусовой тахикардии,
желудочковой экстрасистолии,
наджелудочковой тахикардии,
фибрилляции, трепетании предсердий,
синдроме удлиненного QT.

Особенно показан бисопролол как средство от аритмии при лечении ИБС и ХСН.

Кто назначает бисопролол

Бесконтрольное применение средства может привести к серьезным проблемам со здоровьем. Только врач должен решать, для чего следует назначить бисопролол. Терапевт или кардиолог направляют на необходимое обследование, определяют показания, исключают противопоказания и подбирают индивидуальную дозировку препарата. Во многих случаях начинают с минимальной дозы бисопролола, медленно повышая ее до уровня, обеспечивающего максимальный лечебный эффект и хорошо переносимого пациентом.

Бета-блокаторы

часто используют при лечении болезней сердца, но их применение может быть ограничено имеющимися противопоказаниями, индивидуальной непереносимостью, нежелательностью комбинирования с отдельными препаратами.

Несмотря на селективность бисопролола, большие дозы лекарства могут привести к блокаде бета-2-адренорецепторов с проявлением нежелательных эффектов, в частности, бронхоспазма, нарушения периферического кровообращения. Поэтому назначенный препарат должен приниматься под контролем врача, который при необходимости проведет корректировку дозы бисопролола или отменит препарат. Прекращение приема препарата проводят с осторожностью, постепенно снижая дозу в связи с возможностью синдрома отмены.

Бисопролол направленно действует против таких состояний как тахикардия, нарушения сокращений сердечной мышцы. Если этим недугам сопутствует гипертония, то препарат активно снижает артериальное давление, влияя на нормализацию самочувствия больного.

Препарат входит в спектр селективных бета-блокаторов. Такие компоненты весьма хорошо действуют на сердечно-сосудистую и кровеносную системы. Лекарство производят на высокотехнологичном оборудовании, отвечающем всем стандартам качества. Сам препарат давно зарекомендовал себя с лучших позиций. У медикамента есть противопоказания. Стоит отнестись к ним внимательно, учитывая оптимальную дозировку и рекомендации лечащего доктора.

Форма выпуска

Сердечное лекарство производят в виде таблеток в оболочке. Каждая пилюля помещена в блистеры. В полоске по 10 пилюль. В картонной коробочке 5, 3 или 2 блистера. Драже желтоватого оттенка округлые. Внутри таблетки имеют кремовый цвет.

В каждой таблетке 2,5; 5 или 10 мг активного вещества. В качестве дополнительных ингредиентов производители Бисопролола применяют кукурузный крахмал, специализированную целлюлозу, макрогол 2019 и др. В составе оболочки каждой пилюли тальк, красители, поливиниловый спирт.

Фармакологическое действие

К улучшению состояния больного приводит блокада бета1-адренорецепторов, причем избирательного типа. Так препарат оказывает влияние на работу сердечно-сосудистой системы в целом.

Согласно законам физиологии бета1-адренорецепторы получают импульсы от ЦНС. Если в этом процессе есть нарушения, сердце начинает работать нестабильно, появляются нарушения сердцебиения, затрудняется правильная перекачка крови, повышается артериальное давление. При действии препарата на импульсы ЦНС снижается частота сердцебиений, падает давление и, как следствие, самочувствие человека улучшается.

Бисопролол является антигипертензивным средством. Врачи его действие относят к ряду уверенно снижающих АД. Таблетки назначают для комплексного лечения огромного спектра недугов.

Действие препарата направлено на устранение причин ишемии, облегчения ее симптомов. При этом ритм сердца приходит в норму. Явный противоишемический эффект объясняется способностью лекарства сокращать частоту биений сердца и, как следствие, сократимость миокарда. Улучшающийся кровоток способствует процессу доставки в ткани сердца большего количества кислорода и это, в свою очередь, действует на работу сосудистой и сердечной систем весьма благотворно.

Кроме того, под действием Бисопролола понижается сердечный выброс. Тахикардия купируется, что обусловлено антиаритмическим эффектом.

Бета-блокаторы

Попадая в организм, активно действовать препарат начинает после полного всасывания в ЖКТ. При этом проходит от 1 до 3 часов. В этот период как раз и наступает наибольший клинический эффект. Он держится довольно долго.

Инструкция по применению

Среди показаний, которые являются причиной применения лекарства, патологии и наследственные заболевания, а также недуги, приобретенные в процессе жизни под действием вредных факторов внешней среды. Врачи назначают Бисопролол Прана и Бисопролол Тева в таких случаях:

Острая ишемия.
Аритмия.
Тахикардия.
Гипертония.

Кардиологи часто прописывают средство сердечникам с диагнозом ХСН (хроническая сердечная недостаточность). Средство становится главным в ряду других лекарств, направленно действующих на причины и последствия недугов сердца и сосудов.

Противопоказания

Врачи и производители препарата определили состояния, при которых применять лекарство категорически запрещено. Впрочем, доктора при этом рекомендуют принимать препарат, но под строгим контролем специалистов-кардиологов. Однако если назначение данного медикамента приводит к резкому ухудшению работы органов и систем, назначение лекарства не оправдано. Подход кардиологов индивидуальный. И все же в ряду противопоказаний следующие недуги:

Болезни легких.
Астма в тяжелой форме.
Гипотония или сильные перепады АД.
Нарушения кровообращения.
Синдром Рейно.
Брадикардия.
Недостаточность в стадии, требующей инотропной терапии.
Патология, при которой сердце увеличивается в размерах.
Осложнение инфаркта миокарда.
Нарушение атриовентрикулярной проводимости электрического импульса из предсердий в желудочки, что часто приводит к сильной аритмии и гемодинамике.
Нарушение образования или силы импульса в синусовом узле.

Бисопролол нельзя принимать с такими препаратами, как Сультоприд и Флоктафенин. Не рекомендуют врачи делать одновременное введение Дилтиазема и Верапамила с данным медикаментом.

Эффективное и безопасное применение у сердечников в возрасте до 10-15 лет не доказано. Исследований лекарства на несовершеннолетних не проводилось.

С данным средством не стоит принимать ингибиторы МАО. Если у больного отмечается отторжение лактозы, имеются нарушения всасывания моносахаридов в ЖКТ генетического типа, Бисопролол противопоказан. Также нельзя его применять, когда у больного имеется выраженная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам.

По поводу применения этого лекарства необходимо проконсультироваться дополнительно со специалистом узкого профиля. Среди них аллерголог, диетолог. Делать это следует, если пациенту назначены антигистаминные препараты или он сидит на строгой диете.

Бисопролол Алкалоид не назначают пациентам при диагностировании у них гормонально-активной опухоли, дислоцирующейся в области надпочечников, даже несмотря на то, что новообразование носит доброкачественный характер.

Еще одно состояние, при котором средство противопоказано – замедленный процесс выведения кислот или повышенный уровень гидрокарбонатов в организме.

При беременности и лактации

Женщинам, вынашивающим или кормящим детей, врачи не рекомендуют применять медикаментл. Но есть случаи, когда назначение препарата оправдано. Доктор может назначить Бисопролол при беременности в ситуациях, когда польза для будущей или уже состоявшейся мамы превышает возможный вред или вероятность развития побочных реакций.

Кроме того, если есть необходимость в срочном лечении Бисопрололом кормящих мам, доктора рассматривают возможность перевода новорожденных на искусственное питание и отказ от грудного вскармливания в пользу здоровья женщин.

Совместимость с алкоголем

Поскольку действие лекарствасвязано с воздействием на ЦНС, применение спиртного, даже слабого и в малых количествах, в период лечения запрещено. Это приведет к угнетению нервной системы. Также вероятны расстройства психики, депрессивные состояния, психозы. Поэтому Бисопролол и алкоголь несовместимы.

Дозировка

Чаще вначале применения терапевтических мер, врачи назначают небольшие дозы препарата. Это до 5 мг. Позже больной может применять и 10 мг. Общее количество препарата не должна быть более 20 мг в 24 часа.

Желательнее всего принимать Бисопролол в утренние часы. Выпить таблетку можно натощак. Не противопоказано сделать это и во время еды. Пилюлю проглатывают целиком. Важно запить ее. Категорически запрещено принимать таблетку с соком, минералкой, молоком, кефиром, чаем, кофе. Это инактивирует действующее вещество и способно повлиять на возникновение побочных реакций.

Дозировку кардиолог прописывает индивидуально. Разнятся схемы приема при тех или иных заболеваниях сердца. Так, при ХСН сердечникам рекомендуют принимать до 1,25 мг. Дозу увеличить во вторую неделю лечения еще на 1 мг. На столько же и в 3 неделю приема препарата. С 4-й по 8-ю семидневки врачи назначают до 5 мг и 10 мг – с 8-й по 12-ю недели.

Сердечникам, только начавшим принимать препарат, важно постоянно измерять АД и пульс. Желательно еще раз пройти ЭКГ. Увеличение количества мг средства в сутки может иметь место только когда все показатели здоровья в норме.

При отклонениях в функционировании систем и органов прием следует немедленно отменить. Если больной страдает недугами мочевыделительной системы, в сутки ему рекомендовано пить не менее 10 мг.

Схема лечения, обозначенная выше – установленная. Однако по поводу дозировки стоит проконсультироваться с лечащим кардиологом в индивидуальном порядке. Часто доктора не придерживаются принятых и рекомендованных научным медицинским миром дозировок, а в назначениях руководствуются лишь важными показателями состояния здоровья пациентов.

Превышение доз нежелательно. Допускается это в крайних случаях и то, если такая мера оправдана. Лечение медикаментом длительное. Нецелесообразно употреблять его лошадиными дозами.

Передозировка

Если пациент специально или случайно превысил рекомендуемые дозы Бисопролола, возможно возникновение аритмии, резкое снижение уровня сердечных сокращений. Данные состояния обусловлены появлением затрудненного дыхания, развитием сердечной недостаточности.

Когда произошла передозировка Бисопрололом, необходимо срочное промывание желудка. Пациенту следует поставить капельницу для интоксикационного воздействия на организм. Симптомы, характерные для превышения доз Бисопролола:

Замедление сердцебиения.
Нарушение сердечного ритма, характеризующееся появлением новых импульсов.
Простая аритмия.
Нарушение проведения электрических импульсов из предсердий в желудочки.
Резкое понижение давления.
Посинение пальцев на всех конечностях.
Затрудненное дыхание.
Головокружение.

Передозировка Бисопролол требует госпитализации больного в кардиологическое отделение для проведения ряда процедур. В случае, когда не диагностируются отеки легких, делают несколько капельниц до наступления желаемого эффекта и облегчения состояния. При судорогах врачи назначают Диазепам.

Аналоги и цены

Идентичных по типу действия Бисопролола средств немало. В ряду основных: Бипрол, Нипертен и Коронал. Они содержат в своем составе то же активное вещество, что и главный компонент Бисопролола.

Фармацевты создали и иные аналоги: Кор, Тирез, Арител, Корбис, Бидоп, а также Бетак, Небилет, Лидалок, Метозок, Веро-Атенолол, Вазокардин, Локрен, Эгилок, Сердол.

Стоимость Бисопролола в разных городах России колеблется в пределах 40-70 р. за месячный курс дозировкой 10 мг. Наибольшая цена в столице. Там фармацевты попросят до 20-25 р за 10 таблеток. Это порядка сотни рублей за 50 шт.

Аналоги

Таблица акутальных цен на препарат Бисопролол в интернет-аптеках. Последнее обновление данных было 18.09.2019 00:00.

Условия отпуска в аптеках

Препарат можно купить только по рецепту лечащего кардиолога. Требования к нему также есть. Рецепт должен быть написан на латыни, а именно: Rp.: Tab. Bisoprololi 0,005 №20. D.S. По 1 таб. в день (АГ, ИБС). Если дозировки иные, в рецепте они должны быть отражены соответственно.

Отзывы

Пациенты с большой охотой оставляют свои мнения о действии Бисопролола на их организм, процессе лечения этим препаратом на различных медицинских форумах. Большинство из отзывов и комментариев носят выраженный положительный характер, рекомендации и желание продолжать терапию этим средством.

Татьяна, 48 лет: «У меня повышенное давление, природу которого врачи определили давно. Это острая сердечная недостаточность. Мне помогает Бисопролол. Несмотря на то, что характер АД скорее скачущий, чем стабильное его повышение, кардиолог настоял на применении Бисопролола. Побочки не возникало никогда. Кроме меня Бисопролол пьет муж и также отмечал отличное его действие и облегчение состояния. Становится легче дышать, восстанавливается нормальный сердечный ритм. Препарат – завсегдатай нашей домашней аптечки. Тем более, что цена лекарства не запредельно высокая. Действует Бисопролол быстро. В сравнении с другими лекарствами такого же типа он выигрывает значительно».
Евгения, 40 лет: «Пила Бисопролол в течение 6-7 месяцев. На протяжении всего лечения контролировала сахар крови (с ним проблемы, результаты анализов были очень близки к верхнему порогу нормы) и артериальное давление. В результате на Бисопрололе сахар поднялся до 7 единиц. Врач порекомендовал применять аналог под названием Бисопролол Амлодипин. Буквально через пару недель уровень сахара крови пришел в норму.
Елена, 35 лет: «Давление зашкаливало за 140. Пульс явно превышал нормальные значения. Доктора диагностировали тахикардию, нарушение работы сердечной мышцы, аритмию. Сначала прописали Эналаприл, но лечение успехом не увенчалось. Обратилась к другому кардиологу, который, изучив историю болезни и задав несколько вопросов о моем состоянии, прописал Бисопролол. Жжение в груди стало постепенно проходить, дыхание наладилось. Пропала одышка и даже тошнота. Вместе с сердечной деятельностью нормализовался и сон».
Наталья, 45 лет: «Проблемы с повышенным артериальным давлением появились год назад и доктора тут же поставили гипертонию. Подошел Бисопролол. Достаточно 1 таблетки, выпитой утром, и весь день я чувствую себя отлично. Цены в аптеках на это лекарство разные. Мне удалось найти самый выгодный вариант. Закупают сразу большую партию, тем более что рецепт лечащего доктора делать это позволяет. Думаю, и впредь буду принимать препарат, но только по согласованию со своим кардиологом».

Клинико-фармакологическая группа

Бета1-адреноблокатор

Действующее вещество

— бисопролола фумарат (bisoprolol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.

	1 таб.
бисопролола фумарат	5 мг
-«-	10 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), краситель железа оксид (II)).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость.

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Связь с белками плазмы крови — около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T1/2 — 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2% — с желчью.

Показания

— артериальная гипертензия;

— ИБС: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

— шок (в т.ч. кардиогенный);

— коллапс;

— отек легких;

— острая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— AV-блокада II и III степени;

— синоатриальная блокада;

— СССУ;

— выраженная брадикардия;

— стенокардия Принцметала;

— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;

— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В);

— поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;

— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

— метаболический ацидоз;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, утром, натощак, не разжевывая, в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза должна составлять 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакции или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка Na+ и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза, например, тахикардию. Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз зпинефрина на фоне отягощенного аллергологичеекого анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV -блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Описание препарата БИСОПРОЛОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

БИСОПРОЛОЛ — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств