Amlodipine таблетки

Амлодипин – это препарат антигипертензивного действия, который понижает давление благодаря способности расслаблять гладкую мускулатуру сосудов. Средство обладает также антиангинальным свойством.

Форма выпуска и состав

Амлодипин выпускают в таблетках с действующим веществом (амлодипин в форме безилата) по 2,5, 5 и 10 мг. Таблетки препарата круглые, со скошенными краями, белого цвета. Один блистер содержит 10 штук. В одной картонной пачке 2 блистера.

В состав препарата, кроме активного компонента, входят целлюлоза силикатная микрокристаллическая, магния стеарат и крахмал прежелатинизированный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин – производное дигидропиридина, оказывающее на организм гипотензивное и антиангинальное воздействие. Данное вещество связывается с сегментами S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа и обеспечивает блокаду кальциевых каналов, понижает трансмембранный переход в клетку ионов кальция (преимущественно в гладкомышечные клетки сосудов, в меньшей степени в кардиомиоциты). Антиангинальный эффект после приема вещества обусловлен расширением артериол, коронарных и периферических артерий.

При стенокардии амлодипин снижает выраженность ишемии миокарда. Способствует расширению периферических артериол, вызывает снижение общего периферического сосудистого сопротивления (уменьшение постнагрузки на сердце), не приводя к рефлекторному увеличению частоты сердечных сокращений и, соответственно, способствуя снижению потребления энергии. Уменьшает потребность миокарда в поступлении кислорода. Расширяет артериолы и коронарные артерии в ишемизированных и неизмененных зонах миокарда, а также способствует увеличению поступления кислорода в миокард при вазоспастической стенокардии. Препятствует развитию коронароспазма (включая случаи, обусловленные курением).

Прием разовой суточной дозы амлодипина пациентами со стенокардией увеличивает время до первого ишемического эпизода при физической нагрузке, препятствует возникновению приступов стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, а также способствует снижению частоты приступов стенокардии и уменьшению потребления нитроглицерина и прочих нитратов.

Гипотензивный эффект амлодипина является следствием прямого вазодилатирующего влияния на гладкие мышцы кровеносных сосудов. При его приеме наблюдается длительное дозозависимое гипотензивное действие.

При артериальной гипертензии прием разовой суточной дозы амлодипина приводит к клинически значимому снижению артериального давления в течение 1 суток (в положении больного «стоя» и «лежа»). Не приводит к резкому снижению АД, фракции левожелудочкового выброса. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда. Снижает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка.

При ишемической болезни сердца (в том числе с коронарным атеросклерозом при поражении от одного сосуда и до стеноза трех и более артерий или с атеросклерозом сонных артерий) у пациентов после инфаркта миокарда или чрескожной транслюминальной ангиопластики коронарных артерий, либо у пациентов, страдающих стенокардией, прием амлодипина препятствует развитию утолщения комплекса интима-медиа сонной артерии, снижает летальность от инсульта, инфаркта миокарда, транслюминальной ангиопластики коронарных артерий, аортокоронарного шунтирования, уменьшает число госпитализаций вследствие нестабильной стенокардии или хронической сердечной недостаточности, понижает частоту вмешательств с целью восстановления коронарного кровотока.

Прием амлодипина на фоне терапии диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и дигоксином не увеличивает риск летального исхода или вероятность развития осложнений, приводящих к смерти у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью (функциональный класс III–IV по классификации NYHA).

При хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии (функциональный класс III–IV по классификации NYHA) при применении амлодипина имеется вероятность развития отека легких.

Прием амлодипина не оказывает неблагоприятного воздействия на обмен веществ или содержание липидов в плазме крови. Действующее вещество тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обеспечивает слабое натрийуретическое действие. Не повышает выраженность микроальбуминурии при диабетической нефропатии.

Время наступления эффекта составляет от 2 до 4 часов, продолжительность эффекта – 1 сутки.

Фармакокинетика

При пероральном приеме амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не воздействует на всасывание. Время достижения максимальной концентрации вещества в сыворотке крови составляет 6–12 часов. Биодоступность – от 60 до 65%. С белками плазмы связывается 90–97%. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер.

В печени амлодипин медленно метаболизируется (90%) до неактивных метаболитов, печеночный клиренс низкий. Период полувыведения амлодипина в среднем составляет 35 часов (35–50 часов), что соответствует его назначению 1 раз в сутки. Значение общего клиренса – 500 мл/мин. Через 7–8 суток терапии достигается стабильная равновесная концентрация вещества в плазме. Выводится почками (в неизмененном виде – 10%, в виде метаболитов – 60%), а также в виде метаболитов через кишечник и с желчью (от 20 до 25%). Не удаляется при гемодиализе.

При печеночной недостаточности или тяжелой хронической сердечной недостаточности, а также у пожилых пациентов период полувыведения увеличен и составляет 60–65 часов. В случае нарушения функции почек период полувыведения не изменяется.

Показания к применению

Согласно инструкции, Амлодипин назначают для лечения следующих заболеваний:

• Артериальная гипертензия (применяется как в составе комплексного лечения, так и в виде монотерапии);
• Стенокардия напряжения;
• Вазоспастическая стенокардия;
• Ишемическая болезнь сердца (в том числе в хронической стадии);
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Бронхиальная астма.

Противопоказания

Амлодипин не применяют при индивидуальной непереносимости препарата, кардиогенном шоке, во время беременности, кормления грудью, при артериальной гипотензии и коллапсе.

Препарат назначают с осторожностью при хронической сердечной недостаточности, диабете, нарушениях липидного обмена, функций печени, после инфаркта (особенно в первый месяц), а также больным в пожилом возрасте и пациентам до 18 лет.

Инструкция по применению Амлодипина: способ и дозировка

Амлодипин назначается в следующих дозировках:

• При гипертонии, которая осложнена стенокардией, ишемической болезнью, препарат применяют 1 раз в сутки по 5 мг;
• При артериальной гипертензии, которая протекает без осложнений, препарат применяют 1 раз в сутки по 2,5 мг.

При необходимости дозировка может быть увеличена до 10 мг, что является максимально допустимой суточной дозой.

Побочные действия

Во время лечения могут наблюдаться побочные действия со стороны следующих систем организма:

• ЦНС: головная боль, утомляемость, судороги, парестезия, головокружение, депрессия, нарушения режима бодрствования и сна, астения, нервозность, потеря сознания, тремор, амнезия, апатия, тревожность;
• Сердечно-сосудистая система, кроветворение: лейкопения, экстрасистолия, нарушения ритма сердца, гипотония, гиперемия тела и лица, боль в грудине, отеки конечностей, гипергликемия, одышка, тромбоцитопения;
• ЖКТ: рвота, сухость во рту, метеоризм, гастрит, боли в эпигастральной области, повышение количества билирубина, панкреатит, тошнота, нарушение стула, повышенный аппетит, изменение активности ферментов печени.

Применение Амлодипина может вызывать также нарушение сексуальной функции, патологии суставов, нарушение мочеиспускания, миастению.

Зафиксированы случаи появления дерматита, крапивницы, кожного зуда, эритематозной сыпи.

Известно также, что препарат может вызывать нарушение зрения, изменение температуры тела, повышенное потоотделение, кровотечения из носа и звон в ушах.

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение артериального давления с возможностью развития рефлекторной тахикардии, чрезмерной периферической вазодилатации (возможно развитие стойкого и выраженного снижения артериального давления, вследствие которого может наблюдаться шок, а также летальный исход).

Лечение: промывание желудка (в особенности в первые 120 минут после передозировки), прием активированного угля, поддержание функции сердечно­сосудистой системы, контроль функции легких и сердца, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Пациента необходимо уложить в горизонтальную позицию с возвышенным положением ног. Для восстановления тонуса сосудов назначаются сосудосуживающие препараты (в случае отсутствия противопоказаний к их использованию). Последствия блокады кальциевых каналов устраняются путем внутривенного введения кальция глюконата. Гемодиализ при передозировке амлодипином неэффективен.

Особые указания

В период лечения Амлодипином необходимо соблюдение диеты и контроль над потреблением натрия.

Перед отменой препарата рекомендуется постепенное уменьшение дозы.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказано использовать при беременности. Безопасность и эффективность применения амлодипина в данный период не установлены.

Информация относительно выведения с грудным молоком отсутствует. В случае необходимости использования Амлодипина в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказано применять для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

Аналоги

Аналогами Амлодипина являются Амловас, Норваск и Нормодипин.

Сроки и условия хранения

Амлодипин необходимо хранить в сухом и темном месте, недоступном для детей, при температуре 15-25 °C.

Срок годности составляет 3 года.

Отзывы об Амлодипине

Отзывы об Амлодипине от врачей свидетельствуют о том, что данный препарат эффективен при терапии сердечных заболеваний и для профилактики стенокардии и инфаркта. Определять необходимую дозу Амлодипина должен только врач.

Цена на Амлодипин в аптеках

Примерная цена на Амлодипин составляет: 90 таблеток 5 мг – 140 руб., 90 таблеток 10 мг – 195 руб.

Амлодипин — сосудорасширяющее лекарственное средство из группы блокаторов медленных кальциевых каналов. Обладает свойством снижать артериальное давление и уменьшать потребность сердечной мышцы в кислороде, предотвращая, тем самым, приступы стенокардии. Фармакологическая группа — блокатор медленных кальциевых каналов. Фармакотерапевтическая группа — гипотензивное, антиангинальное средство.

Лекарственная форма — двояковыпуклые таблетки круглой формы, белого цвета. Одна сторона гладкая, на другой – гравировка «АВ 5».

Состав

Одна таблетка содержит:

• в качестве активного компонента: амлодипина безилат — 6,9 мг или 13,8 мг, что соответствует 5 мг или 10 мг амлодипина;
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 85,7/171,4 мг, повидон — 3,2/6,4 мг, кросповидон — 3,2/6,4 мг, кальция стеарат- 1,0/2,0 мг.

Фармакодинамика

Амлодипина безилат, являющийся производной дигидропиридина, оказывает блокирующее действие на кальциевые каналы, снижая трансмембранный переход ионов кальция в гладкомышечные сосудистые клетки. Его способность расширять коронарные сосуды обусловлена расширением артерий и артериол, снижением общего периферического сосудистого сопротивления. При развитии стенокардии данный препарат уменьшает выраженность ишемии, увеличивает поступление кислорода в миокард, снижает нагрузку на сердце, предотвращает спазм коронарных артерий, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

Гипотензивный эффект Амлодипина обуславливается прямым сосудорасширяющим действием на гладкие мышцы сосудов. У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, при приеме разовой дозы препарата на протяжении 24 часов отмечается клинически значимое снижение АД. Развитие ортостатической гипотензии при применении лекарственного средства – это достаточно редкое явление. Снижает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, не влияет на сердечную сократимость и проводимость, не приводит к рефлекторному увеличению частоты сердечных сокращений. Под воздействием Амлодипина, обладающего слабым натрийуретическим действием, увеличивается скорость клубочковой фильтрации, тормозится агрегация тромбоцитов.

У пациентов, страдающих диабетической нефропатией не усиливается выраженность микроальбуминурии. Лекарственное средство не влияет на обменные процессы и концентрацию липидов в плазме крови. Может быть использовано при лечении больных подагрой, сахарным диабетом и бронхиальной астмой.

При патологиях сердечно-сосудистой системы (коронарном атеросклерозе с поражением от 1 до 3-х артерий, после инфаркта миокарда, чрескожной транслюминальной ангиопластики и при стенокардии) Амлодипин предотвращает утолщение интимы-медии сонных артерий, способствует снижению частоты хирургических вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока, прогрессирование хронической сердечной недостаточности и развитие нестабильной стенокардии.

У пациентов, страдающих ХСН III-IV ст. неишемической этиологии использование препарата может спровоцировать отек легких.

Фармакокинетика

Амлодипин медленно адсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность – 64%, достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 6-9 часов после приема. Для достижения равновесной концентрации требуется 7-8 дней использования.

Препарат разрешается принимать независимо от времени приема пищи. Большая его часть адсорбируется в ткани, меньшая остается в крови. Средний объем распределения – 21 л/кг массы тела. Медленно, но активно распадается в печени. У метаболитов отсутствует существенная фармакологическая активность.

Период полувыведения после однократного приема составляет 35-50 часов, при повторном – 45 часов. 10% препарата выводится почками в неизмененном виде, порядка 60% — в виде метаболитов, 20-25% — вместе с желчью, через кишечник. Общий клиренс – 0,116 мл/с/кг. Период полувыведения у пациентов преклонных лет составляет 65 часов, однако эта разница критического значения не имеет. Препарат способен проникать через гематоэнцефалический барьер, при проведении гемодиализа не удаляется.

Для чего нужен Амлодипин?

Амлодипин применяется при следующих патологиях:

• Артериальная гипертензия;
• Стабильная стенокардия;
• Вазоспастическая стенокардия (Принцметала).

Способ применения и дозировка

Внутрь, один раз в сутки, независимо от приема нищи, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 2-4 недель доза препарата может быть увеличена до 10 мг/сут однократно.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5-10 мг в сутки, однократно. С целью профилактики приступов стенокардии — 10 мг/сут.

При пропуске приема препарата Амлодипин не следует удваивать дозировку. Пропуск приема очередной дозы препарата может сопровождаться снижением эффективности лечения.

Дозировка пожилым людям

Коррекции дозы не требуется.

Дозировка при нарушении функции печени

Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), в качестве антиангинального средства — 5 мг.

Дозировка при почечной недостаточности

Рекомендуется применять амлодипин в обычных дозировках..

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, повышенная утомляемость, головные боли, сонливость, общее недомогание, нарушение сна, эмоциональная лабильность, депрессивное состояние, повышенная тревожность, усиленное потоотделение. Достаточно редко мигрень, атаксия, амнезия, судороги;

ЖКТ: тошнота, рвота, боли в животе, нарушения стула, метеоризм, анорексия, жажда, пересыхание слизистой оболочки рта. Очень редко – усиление аппетита, гиперплазия десен, холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит.

Лимфатическая и кроветворная системы: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.

Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, приливы крови к лицу, развитие периферических отеков, чрезмерное понижение АД, васкулит, ортостатическая гипотензия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, одышка, нарушение сердечного ритма, обмороки, боли в грудной клетке, отек легких, инфаркт миокарда.

Выделительная система: болезненные позывы на мочеиспускание, полиурия, дизурия, никтурия, поллакиурия.

Дыхательная система: насморк, одышка, кашель.

Репродуктивная система: импотенция, гинекомастия.

Опорно-двигательный аппарат – артралгия, миалгия, мышечные судороги, боли в спине, миастения, артроз.

Кожные покровы: зуд, высыпания, крапивница, мультиформная эритема, ангионевротический отек, алопеция.

Органы чувств: зрительные нарушения, звон в ушах, конъюнктивит, боль в глазах, паросмия.

Прочие: гипергликемия, снижение или увеличение массы тела, носовые кровотечения, озноб, вкусовые извращения.

Передозировка

Симптомы передозировки

Признаками передозировки является выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение

Лечение передозировки включает в себя:

• промывание желудка
• назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки)
• поддержание функции сердечно-сосудистой системы
• возвышенное положение нижних конечностей
• мониторинг показателей работы сердца и легких
• контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза.

Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном использовании ингибиторов микросомального окисления концентрация Амлодипина повышается, а при приеме микросомальных ферментов – снижается.

НПВП, альфа-адреностимуляторы, симпатомиметики и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект препарата. Бета-адреноблокаторы, диуретики, нитраты, антипсихотические средства, блокаторы медленных кальциевых каналов и ингибиторы АТФ усиливают сосудорасширяющий и гипотензивный эффект.

На фармакокинетику Амлодипина не оказывают влияния Варфарин, Дигоксин, Циметидин.

При одновременном использовании с препаратами лития возможна тошнота, рвота, нарушение стула, шум в ушах, тремор, атаксия.

Лекарственный эффект от Амлодипина могут снизить препараты калия.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, способны усилить отрицательный ионотропный эффект.

Противопоказания

Противопоказания к применению Амлодипина:

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• Кардиогенный шок;
• Выраженная артериальная гипотензия;
• Нестабильная стенокардия (за исключением вазоспастической);
• Коллапс;
• Беременность и период лактации;
• Возраст до 18 лет.

Особые указания

Во время лечения пациенту следует придерживаться специальной диеты, постоянно контролировать массу тела и потребление натрия. Для предотвращения развития осложнений со стороны ротовой полости требуется частое посещение стоматолога и тщательное поддержание гигиены зубов.

За пожилыми пациентами, при увеличении дозы препарата, требуется постоянное врачебное наблюдение.

При прекращении лечения дозу следует снижать постепенно.

При управлении транспортными средствами и работе с различными механизмами необходимо соблюдать особые меры предосторожности.

Применение препарата в период беременности и лактации

В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК — производные дигидропиридина экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами

Не было сообщении о влиянии Амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.

Условия реализации

Таблетки Амлодипин относятся к препаратам рецептурного отпуска, т.е. отпускаются по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить в темном, защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 25 С.

Срок годности

Препарат годен к применению в течение 3 лет со дня выпуска. Использовать средство по истечение срока годности, указанного на упаковке, запрещено.

Аналоги Амлодипина

К наиболее популярным аналогам таблеток Амлодипин относятся препараты:

• Амловас (таблетки);
• Веро-амлодипин (таблетки);
• Нормодипин (таблетки);
• Норваск (таблетки).

Цена

Средняя стоимость таблеток Амлодипин 10 мг, 30 шт. в аптеках Москвы составляет — от 27 руб.

Состав

Каждая таблетка содержит активное вещество: амлодипин (в виде амлодипина бесилата) — 5 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза
микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакологическое действие

Производное дигидропиридина – блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментом S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффекты. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие очередного приступа  стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента S-T, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью (III-IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта — 2-4 ч; длительность — 24 ч.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90 %, биодоступность — 60-65 %. Максимальная концентрация в плазме при приеме внутрь достигается в течение 6-12 ч. При постоянном приеме равновесная концентрация Css создается через 7-8 дней. Объем распределения — 21 л/кг. Связь с белками плазмы — 90-97 %. Проходит через гематоэнцефалический барьер, секретируется в грудное молоко. Интенсивно (90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень, в среднем — 35 ч. Общий клиренс — 500 мл/мин. T1/2 у больных с артериальной гипертензией — 48 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности — до 60 ч, сходные параметры увеличения T1/2 наблюдаются и при тяжелой ХСН, при нарушении функции почек — не изменяется. При гемодиализе не удаляется. Выводится почками – 60 % в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде; с желчью и через кишечник — 20-25 % в виде метаболитов, а также с грудным молоком.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с др. гипотензивными ЛС), стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (монотерапия или в комбинации с др. антиангинальными ЛС).

Противопоказания

Гиперчувствительность к амлодипину, другим дигидропиридинам и вспомогательным компонентам препарата, выраженная артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт. ст.), шок (включая кардиогенный шок), обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, тяжелая степень аортального стеноза), гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, возраст до 18 лет, беременность, период лактации.

Беременность и период лактации

Беременность. В исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность при использовании амлодипина в высоких дозах. Безопасность применения во время беременности не установлена.

Кормящие женщины. Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, однократно. Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии — 5 мг/сутки, которую, при необходимости, повышают до максимальной — 10 мг/сутки.

Пациентам с малой массой тела или невысокого роста, а также с выраженной печеночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы.

У пациентов с артериальной гипертензией амлодипин применяется в сочетании с тиазидными мочегонными, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ.

При стенокардии амлодипин может применяться в качестве монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами для стенокардии у пациентов, у которых отсутствовал эффект от приема нитратов и/или адекватной дозы бета-блокаторов.

При сопутствующей терапии тиазидными диуретиками, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ требуется корректировка дозы амлодипина.

Особые группы населения

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется. Рекомендуется обычный дозовый режим, но увеличение дозы проводится с осторожностью.

Нарушения функций печени

Для пациентов с нарушениями функций печени легкой и средней степени тяжести дозовые рекомендации не разработаны, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью, начиная с наиболее низкой дозы. Фармакокинетика амлодипина при нарушениях функций печени тяжелой степени не изучена. Поэтому у таких пациентов лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы и титровать дозу медленно.

Нарушения функций почек

Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью почечной недостаточности, поэтому рекомендуются обычные дозы. Амлодипин не выводится при диализе.

Побочное действие

Амлодипин относительно хорошо переносится, в терапевтических дозах не вызывает выраженного побочного действия. Наиболее частыми побочными эффектами амлодипина являются:

со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, отеки лодыжек и стоп, одышка, «приливы» крови к лицу, редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, снижение АД, ортостатическая гипотензия; обмороки; очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень, инфаркт миокарда, васкулит;

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко — потеря сознания, гипестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия, спутанность сознания, периферическая нейропатия, гипертония;

со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе; гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень редко — гастрит, повышение аппетита, панкреатит;

со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко — дизурия, полиурия;

со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении), мышечные спазмы; очень редко – миастения, отек коленного сустава, проявление экстрапирамидных расстройств;

со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, эксфолиативный дерматит, пурпура, синдром Стивенса-джонсона, светочувствительность;.

аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница); очень редко: отек Квинке;

со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: лейкопения, тромбоцитопения;

прочие: редко — нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение, озноб, увеличение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко – гепатит, холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, извращение вкуса, гипергликемия, отек, слабость.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, снижение АД, тахикардия. Были зарегестрированы случаи выраженной и длительной системной гипотензии, которая приводила к шоку со смертельным исходом.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функций сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля до двух часов после приема амлодипина, поддержание функций сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и сосудосуживающих средств, если это не противопоказано. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — снижать. В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВП, особенно индометацином. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты. Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов. Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина. Нейролептики и изофлуран — усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Влияние других лекарственных средств на амлодипин,

Ингибиторы CYP3A4: совместное применение амлодипина с -сильными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые азолы, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может значительно усилить воздействие амлодипина. Клинические последствия этих фармакокинетических взаимодействий могут быть более выраженными у пациентов пожилого возраста. При необходимости следует осуществлять клинический мониторинг и коррекцию дозы.

Индукторы CYP3A4: данные о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин отсутствуют. Совместное применение индукторов CYP3A4 (например, таких как рифампицин, зверобой (препараты зверобоя продырявленного)) может уменьшить концентрацию в плазме амлодипина. Амлодипин следует использовать с осторожностью вместе с индукторами CYP3A4.

Совместное применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку могут увеличиться биодоступность амлодипина и, соответственно, его гипотензивное действие.

Дантролен (парентерально): в опытах на животных после введения верапамила и дантролена внутривенно наблюдалось развитие смертельной фибрилляции желудочков и сердечно-сосудистой недостаточности в связи с гиперкалиемией. В связи с риском гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного введения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам с риском развития злокачественной гипертермии или тем, которые получают лечение злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства

Амлодипин усиливает антигипертензивный эффект других антигипертензивных препаратов. В клинических исследованиях взаимодействий амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, циклоспорина.

Симвастатин: совместное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг приводило к увеличению воздействия симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Рекомендуется ограничивать дозу симвастатина до 20 мг ежедневно у пациентов, получающих амлодипин.

Меры предосторожности

Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы, ТГ, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины. Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии. Таблетки амлодипина не рекомендуются при гипертоническом кризе. Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать надежные методы контрацепции.

В состав препарата входит лактоза, в связи с чем его не рекомендуется применять у пациентов с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Пациенты с сердечной недостаточностью

У пациентов с сердечной недостаточностью амлодипин следует применять с осторожностью.

В плацебо контролируемых долгосрочных исследованиях у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью неишемической этиологии (NYHA класса III и IV), принимавших амлодипин, частота развития отека легких была выше, чем в группе плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, должны с осторожностью использоваться у пациентов с хронической сердечной  недостаточностью, так как они увеличивают риск сердечно-сосудистых осложнений в будущем и смертность.

Дети. Опыт применения у детей отсутствует.

Фертильностъ. У некоторых пациентов, которые получали лечение блокаторами кальциевых каналов, наблюдались обратимые изменения сперматозоидов. Клинические данные о потенциальном влиянии амлодипина на рождаемость относительно недостаточны.

В одном исследовании на крысах были обнаружены побочные эффекты на мужскую фертильность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

У пациентов, принимающих амлодипин, могут развиться
головокружение, головная боль, симптомы усталости или тошноты, поэтому в период
лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами
и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурную
ячейковую упаковку. Одну или три контурных ячейковых упаковок вместе с
инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 250С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.