Агапурин
Краткое описание
Агапурин (действующее вещество — пентоксифилин) — ангиопротектор и вазодилататор в одном флаконе, чьей основной терапевтической «миссией» является улучшение кровообращения в капиллярном русле. Помимо нормализации микроциркуляции препарат улучшает реологические характеристики крови, в первую очередь — ее вязкость. В настоящее время ни у кого уже не возникает никаких сомнений в том, что микроциркуляторные нарушения возникают вследствие тех или иных патологических процессов, а в ряде случаев и сами являются причиной таковых. В этой связи клиницисты активно используют в своей практике препараты, способные устранять данные нарушения. 1965 год был ознаменован отнюдь не рядовым в мире фармакологии событием: в этот год было синтезировано вещество, обладающее сосудорасширяющими свойствами и получившее впоследствии название «пентоксифиллин». С 2019 года оно начало использоваться в клинической практике. Механизм действия пентоксифиллина (а, значит, и агапурина) связан с подавлением активности фермента фосфодиэстеразы и повышением концентрации циклической АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с параллельным насыщением энергетического потенциала, итогом чего является увеличение просвета сосуда, снижение общей периферической сосудистой резистентности, увеличению систолического объема крови и сердечного выброса без клинически значимого изменения частоты сердечных сокращений. Расширение артерий миокарда облегчает транспорт кислорода к сердцу, а та же самая метаморфоза с сосудами легких улучшает оксигенацию крови. Агапурин повышает тонус межреберных мышц и диафрагмы — т.н. «дыхательной мускулатуры». При внутривенном введении (а препарат выпускается еще и в таблетках) приводит к интенсификации коллатерального («обходного») кровообращения. Под действием агапурина в головном мозге отмечается увеличение содержания АТФ, что положительно влияет на биоэлектрическую активность центральной нервной системы. При перемежающейся хромоте (окклюзионная болезнь периферических артерий нижних конечностей) прием агапурина способствует удлинению пройденного маршрута при ходьбе, избавлению от судорог икроножных мышц по ночам и устранению болевых ощущений в состоянии покоя и парестезий.
Препарат эффективен при сосудистых патологиях нижних конечностей у пациентов, страдающих сахарным диабетом. Его также назначают при дисциркуляторной и атеросклеротической энцефалопатии: препарат самым благоприятным образом влияет на кровоснабжение головного мозга, уменьшает его ишемический отек, активизирует обменные процессы и синаптическую передачу, ингибирует агрегацию тромбоцитов. Необходимо отметить, что в отличие от других сосудорасширяющих средств агапурин купирует спазм стенозированных кровеносных сосудов. Объективные данные свидетельствуют о высокой эффективности препарата у пациентов со сниженным вследствие нарушения кровообращения слухом и зрением. Благодаря своей антиагрегантной, вазодилатирующей и реологической активности агапурин является перспективным средством профилактики ишемической болезни сердца. Препарат в значительной степени снижает образование фибриногена, а, значит, и риск тромбообразования. Важная особенность агапурина, выгодно выделяющая его из ряда других вазоактивных лекарственных средств — он не вызывает т.н. синдрома обкрадывания, т.к. не снижает интенсивность кровообращения в зоне ишемического поражения сосудов. В последние годы агапурин стали использовать у пульмонологических пациентов. Поскольку активация процессов тромбообразования играет важную роль в патогенезе легочной гипертензии, применение препаратов, обладающих антикоагуляционной, фибринолитической и антиагрегационной активностью, является абсолютно оправданным. А если антиагрегант при этом обладает еще и сосудорасширяющим действием (речь идет об агапурине), то его использование в данном случае приобретает куда более радужные перспективы.
Фармакология
Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких — улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.
Выводится в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы. В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Форма выпуска
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
1 мл | 1 амп. | |
пентоксифиллин | 20 мг | 100 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
5 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
Дозировка
Препарат может вводиться в/в, в/а, в/м. При проведении инфузий больной должен находиться в положении лежа.
Внутривенно: 100 мг (1 амп.) в 250-500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы (глюкозы) капельно в течение 1.5-3 ч. При хорошей переносимости дозу можно увеличить на 100 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 300 мг.
Внутриартериально: вначале 100 мг препарата в 20-50 мл 0.9% раствора натрия хлорида, в последующие дни — по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 мин. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию.
Больным с хронической почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) вводят 50-70% от обычной дозы.
Внутримышечно: 1-2 раза/сут по 100 мг (1 амп.).
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение АД, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота «кофейной гущей»).
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.
Взаимодействие
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), анитибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов: цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное применение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии, редко — прогрессирование симптомов стенокардии, снижение АД.
Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи.
Аллергические реакции: редко — зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз: АЛТ, ACT, ЛДГ и ЩФ.
Показания
- нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в том числе при «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
- ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
- острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза (в том числе при церебральном атеросклерозе);
- состояния после геморрагического или ишемического инсульта;
- нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
- нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Противопоказания
- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
- острый инфаркт миокарда;
- выраженные нарушения ритма сердца;
- неконтролируемая артериальная гипотензия;
- порфирия;
- массивное кровотечение;
- кровоизлияние в сетчатку глаза;
- острый геморрагический инсульт;
- беременность, период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантиновых производных.
С осторожностью: больным с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, склонностью к геморрагиям, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
При недостаточной функции почек с уровнем креатинина выше 400 ммоль/л дозы уменьшают на 30-50%.
Применение у детей
Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем АД. У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, применение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
Клинико-фармакологическая группа
Препарат, улучшающий микроциркуляцию.
Ангиопротектор
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, блестящие, двояковыпуклые.
1 таб. | |
пентоксифиллин | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.
Состав оболочки: натрия кармелоза, сахароза кристаллическая, сахароза порошкообразная, тальк, метилпарабен, титана диоксид, кремний коллоидный безводный, камедь акации.
60 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), расширяя сосуды легких — улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из ЖКТ. Препарат подвергается эффекту первого прохождения через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил- 3.7-диметилксантин (метаболит I ) и 1-3-карбоксипропил-3.7-диметилксантин (метаболит V ). Концентрация метаболита I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.
Время достижения Cmax — 1 ч. T1/2 – 0.5 -1.5 ч.
Пентоксифиллин выводится преимущественно почками — 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V ), кишечником — 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком.
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение T1/2 и повышение биодоступности.
Показания
— нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
— нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
— атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия; ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);
— трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, отморожения, гангрена);
— облитерирующий эндартериит;
— нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или в сосудистой оболочке глаза);
— нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Противопоказания
— порфирия;
— острый инфаркт миокарда;
— массивные кровотечения;
— кровоизлияние в сетчатку глаза;
— острый геморрагический инсульт;
— выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
— выраженные нарушения ритма сердца;
— беременность;
— период кормления грудью;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим компонентам, входящих в состав препарата.
С осторожностью: атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца; хроническая сердечная недостаточность, печеночная и почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;недавно перенесенное оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).
Дозировка
Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, регулярно в одно и тоже время, желательно после еды.
Препарат принимают, начиная с 200 мг (2 таб.) 3 раза/сут в течение первой недели; при резкой артериальной гипотензии и симптомах раздражения со стороны ЖКТ или ЦНС начальную дозу уменьшают до 100 мг (1 таб.) 3 раза/сут.
При курсовом лечении назначают по 100 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза 2019 мг/сут.
При недостаточной функции почек с уровнем креатинина выше 400 ммоль/л дозы уменьшают на 30-50%.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз: АЛТ, ACT, ЛДГ и ЩФ.
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, тахикардия, сонливость, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота «кофейной гущей»).
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное применение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Особые указания
Больным с лабильным АД и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме Агапурина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае, если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, то препарат немедленно отменяют.
Лечение следует проводить под контролем АД.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Беременность и лактация
Противопоказано при беременности и в период лактации.
Применение в детском возрасте
Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
При нарушениях функции почек
При недостаточной функции почек с уровнем креатинина выше 400 ммоль/л дозы уменьшают на 30-50%.
При нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение в пожилом возрасте
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить при температуре 15-25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности — 5 лет.
Описание препарата АГАПУРИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
АГАПУРИН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств
- Купить Агапурин в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
- У нас низкая цена на Агапурин в Москве
- Доставка препарата Агапурин в 792 аптеки
Агапурин инструкция по применению
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа товаров
- Описание
- Формы выпуска
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Особые условия
- Состав
- Агапурин показания к применению
- Противопоказания
- Дозировка
- Побочные действия
- Лекарственное взаимодействие
- Передозировка
- Условия хранения
- Синонимы
Производитель
Fortuna Oils AS SLOVAKOFARMA Зентива а.с. Словакофарма АО СЛОВАКОФАРМА/АКРИХИН
Страна происхождения
Россия Словакия Чешская Республика
Группа товаров
Кровь и кровообращение
Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор
Формы выпуска
- 5 мл — ампулы (5) — пачки картонные упак 20 таблеток упак 60 таблеток
Описание лекарственной формы
- Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой
Фармакологическое действие
Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС. Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), способствует улучшению оксигенации крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества. Выводится в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%), в первые 4 ч выводится до 90% дозы. В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение Т1/2 и повышение биодоступности.
Особые условия
Лечение следует проводить под контролем АД. У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
Состав
- пентоксифиллин 100 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кремний коллоидный безводный. Состав оболочки: натрия кармелоза, сахароза кристаллическая, сахароза порошкообразная, тальк, метилпарабен, титана диоксид, кремний коллоидный безводный, камедь акации. пентоксифиллин 20мг/мл
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
Агапурин показания к применению
- — нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в том числе при «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом); — трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения); — ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно); — острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза (в том числе при церебральном атеросклерозе); — состояния после геморрагического или ишемического инсульта; — нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения сетчатой и сосудистой оболочек глаза); — нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Агапурин противопоказания
- — острый инфаркт миокарда;
— массивные кровотечения;
— кровоизлияние в сетчатку глаза; — острый геморрагический инсульт;
— выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
— выраженные нарушения ритма сердца; — беременность;
— период кормления грудью;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим компонентам, входящим в состав препарата. С осторожностью: атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца; хроническая сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин. — риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесенное оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений), повышенная склонность к кровоточивости, например, при исполь
Агапурин дозировка
- 100 мг 20 мг/мл 400 мг 600 мг
Агапурин побочные действия
- Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, чувство давления и переполнения в области желудка, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов слизистых оболочек, желудка, кишечника, носовое кровотечение. Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок. Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз: АЛТ, ACT, ЛДГ и ЩФ. Очень редко встречаются случаи развития асептического менингита.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты. Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме и риск возникновения побочных эффектов. Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Передозировка
слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Условия хранения
- хранить в сухом месте
- беречь от детей
Информация предоставлена
Государственным реестром лекарственных средств
.
Синонимы
- Агапурин 600 ретард, Агапурин ретард, Арбифлекс, Ацупентат-400, Вазонит, Дартелин, Кинетал-400, Меллинорм, Пентамон, Пентилин, Пентилин форте, Пентогексал, Пентокс-400, Пентоксифиллин, Пентоксифиллин Риво, Пентоксифиллин-Акри, Пентоксифиллин-Дар
-
Агапурин СР
Цены на Агапурин в других городах
Купить Агапурин, Агапурин в Санкт-Петербурге, Агапурин в Новосибирске, Агапурин в Екатеринбурге, Агапурин в Нижнем Новгороде, Агапурин в Казани, Агапурин в Челябинске, Агапурин в Омске, Агапурин в Самаре, Агапурин в Ростове-на-Дону, Агапурин в Уфе, Агапурин в Красноярске, Агапурин в Перми, Агапурин в Волгограде, Агапурин в Воронеже, Агапурин в Краснодаре, Агапурин в Саратове, Агапурин в Тюмени
Доставка заказа в Москве
Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.
Все пункты доставки в Москве – 792 аптеки
БиЭсСи Фарм (197) Отзывы |
г. Москва, пр-кт Волгоградский, д.104, к.1 |
8(499)746-59-51 | ежедневно с 00:00 по 00:00 | |
Аптека (186) Отзывы |
г. Москва, б-р Волжский, д. 49, стр.1 |
8(499)742-01-33 | ежедневно с 09:00 по 21:00 | |
НАША АПТЕКА (95) Отзывы |
г. Москва, ул. Болотниковская, 36 корп.2 |
8(499)704-61-66 | ежедневно с 09:00 по 22:00 | |
Семейная аптека (122) Отзывы |
г. Москва, г. Московский, ул. Радужная, д. 4 |
4955925669 | ежедневно с 08:00 по 00:00 | |
Мое Здоровье (4) Отзывы |
г. Москва, Алтуфьевское ш., 89 |
8(499)200-28-57 | ежедневно с 09:00 по 21:00 | |
АСНА (472) Отзывы |
г. Москва, ул. Октябрьская, 89 |
8(495)602-66-49 | ежедневно с 09:00 по 21:00 | |
ДИМФАРМ (138) Отзывы |
г. Москва, ул. Владимирская 2-я, 10 |
8(495)672-18-83 | ежедневно с 09:00 по 21:00 | |
Аптека 24 (204) Отзывы |
г. Москва, пер. Ангелов, д. 8 |
8(495)754-03-03 | круглосуточно | |
АЛТЕХКОМ (304) Отзывы |
г. Москва, Шипиловский проезд, д. 39, корп.1 |
8(495)343-44-46 | ежедневно с 09:00 по 20:00 | |
ДИМФАРМ (305) Отзывы |
г. Москва, ул. Цандера, 7, корп. 2 А |
8(495)602-41-36 | ПН-ПТ,09:00-21:00;СБ,ВС,12:00-13:00 |
Все пункты доставки в Москве
– 792 аптеки
Автор отзыва:
волкова марина
Дата отзыва:
10 марта 2016
Отзыв:
Автор отзыва:
Радаев Владимир
Дата отзыва:
23 марта 2016
Отзыв:
Автор отзыва:
Тарбеев Виталий
Дата отзыва:
27 марта 2017
Отзыв:
Автор отзыва:
Ефремова Елена
Дата отзыва:
12 сентября 2017
Отзыв:
Агапурин – это препарат, который способствует улучшению сосудистой микроциркуляции, а также укрепляет и улучшает структуру сосудистой стенки.
Действующее вещество: Пентоксифиллин.
Латинское наименование: Agapurin.
Форма выпуска
Агапурин производится в таблетках, содержащих 100 мг Пентоксифиллина.
Фармакологическое действие
Агапурин относится к группе пуринов и оказывает умеренный спазмолитический (т.е. расслабляет гладкую мускулатуру) эффект. За счет этого он улучшает кровоток даже в сосудах наиболее мелкого калибра и способствует улучшению реологических характеристик крови. Вызванная Пентоксифиллином вазодилятация приводит к уменьшению общего периферического сопротивления сосудов, повышению ударного и минутного объема сердца. При этом не отмечается увеличения частоты сердечных сокращений.
Механизм предупреждения тромбообразования связан с необратимой ингибицией фосфодиэстеразы, повышением концентрации в тромбоцитах цАМФ и накоплением АТФ в эритроцитах.
Не менее важным является механизм влияния Агапурина на коронарные артерии. Пентоксифиллин проявляет умеренный антиангинальный эффект за счет расширения не только сосудов сердца, но и легких.
Препарат обладает способностью увеличивать тонус диафрагмы и межреберных мышц (дыхательная мускулатура).
При окклюзионных заболеваниях нижних конечностей (облитерирующий эндартериит или атеросклероз) препарат за счет спазмолитического и антиаггрегантного действия эффективно устраняет ночные судороги, повышает дистанцию ходьбы, купирует боли в икроножных мышцах в покое.
Фармакокинетика
После перорального употребления Агапурин полностью всасывается через стенку желудочно-кишечного тракта. После этого он подвергается энтеро-гепатической циркуляции с образованием двух активных метаболитов. Максимальная концентрация Пентоксифиллина в плазме крови достигается в течение 1 часа.
Препарат преимущественно выводится через систему органов выделения (почки). При этом 90% всей принятой дозы полностью покидает организм на протяжении 4 часов. Также препарат секретируется в грудное молоко при лактации.
При тяжелых степенях почечной недостаточности выделение препарата замедлено. При печеночной недостаточности отмечается удлинение периода полувыведения, а также повышение биодоступности.
Показания к применению
- нарушение кровоснабжения тканей при атросклерозе, сахарном диабете, а также воспалительных процессах различной этиологии;
- нарушение кровообращения в сосудах головного мозга, вызванное ишемическими поражениями сосудов;
- энцефалопатия атеросклеротического и дисциркуляторного характера;
- различного генеза ангиопатии (синдром Рейно);
- трофические изменения кожи и подлежащих тканей, развившиеся вследствие нарушения венозного или артериального кровотока (посттромбофлебитический синдром, гангрена, обморожения, трофические язвы);
- облитерирующий эндартериит;
- при нарушениях кровоснабжения сетчатки;
- патология среднего уха (тугоухость, возникшая на почве сосудистых нарушений).
Способ употребления и дозы
Таблетки Агапурина принимают после еды, в одно и тоже время суток, запивая большим количеством воды. Разжевывать лекарственное средство нельзя.
Стартовая доза Пентоксифиллина составляет 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. В случае резкого снижения артериального давления, а также патологических симптомах со стороны органов пищеварения или нервной системы дозу уменьшают до 100 мг (эквивалентно 1 таблетке) 3 раза в сутки.
Для поддерживающей терапии используют дозу 100 мг утром, в обед и вечером. При этом препарат принимают регулярно в течение нескольких месяцев.
Максимальной допустимой суточной дозой считается 2019 мг.
При уровне креатинина более 400 ммоль/л (хроническая или острая почечная недостаточность) принимаемая доза уменьшается на 30% или 50%.
Противопоказания
- Острый период миокардиальной ишемии (инфаркт, нестабильная стенокардия).
- Порфирия.
- Геморрагический инсульт в остром периоде.
- Кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза.
- Выраженная атеросклеротическая облитерация коронарных или церебральных сосудов.
- Нарушения ритма сердца, которые сопровождаются нарушениями гемодинамики.
- Беременность.
- Возраст моложе 18 лет.
- Грудное вскармливание.
- Повышенная чувствительность к составляющим компонентам лекарственного средства.
Особые указания
Во избежание ортостатического коллапса необходим тщательный контроль уровня артериального давления во время приема препарата.
Пациенты, получающие регулярную сахароснижающую терапию, должны регулярно проводить мониторинг содержания глюкозы в крови, т.к. под влиянием Пентоксифиллина возможно возникновение гипогликемических состояний.
После проведенных недавно оперативных вмешательств следует соблюдать особую осторожность при назначении Агапурина. В том случае, если применение препарата абсолютно показано больному, необходимо регулярно контролировать параметры свертывающей системы крови.
При лечении пациентов старше 60 лет доза должна подбираться строго индивидуально. При этом начинать фармакотерапию рекомендуется с минимальных доз препарата.
Под влиянием курения фармакологическая эффективность препарата может уменьшаться.
Симптомы передозировки
При многократном превышении суточной дозы лекарственного средства могут возникнуть такие симптомы как
- Потеря сознания.
- Покраснение кожных покровов.
- Кровотечение из сосудов слизистой оболочки пищеварительного тракта (рвота, подобная «кофейной гуще»).
- Озноб, сопровождающийся повышением температуры тела.
- Арефлексия.
- Приступ тонико-клонических судорог.
- Сонливость.
- Тахикардия.
- Головокружение.
Специфического антидота у препарата нет, поэтому при интоксикации Агапурином проводится симптоматическая фармакотерапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин способен потенцировать действие препаратов, которые влияют на процесс свертывания крови. Среди них: непрямые и прямые антикоагулянты, а также тромболитики. Суммация побочных эффектов может отмечаться при совместном применении Агапурина с антибактериальными средствами цефалоспоринового ряда (1-2 поколение). Нежелательно также применять Пентоксифиллин совместно с вальпроатами (производные вальпроевой кислоты).
За счет своих фармакодинамических эффектов Агапурин повышает эффективность таких лекарственных средств как: гипотензивные препараты, пероральные сахароснижающие медикаменты и инсулин.
Блокатор гистаминовых рецепторов Циметидин способен увеличивать концентрацию Пентоксифиллина в сыворотке крови. Это может привести к возникновению ряда побочных эффектов или симптомов передозировки.
Не следует также комбинировать Агапурин с ксантинами, поскольку такая фармакотерапия может привести к появлению у пациента симптомов нервного возбуждения.
Применение у беременных и кормящих женщин
Препарат запрещен к использованию.
Побочные эффекты
- Нервная система: судорожные припадки, бессонница, головокружение, тревожность, головная боль.
- Мягкие ткани (подкожная жировая клетчатка и кожа): покраснение (гиперемия) лица, ощущение приливов крови к верхней части туловища, отеки, усиленная ломкость ногтей.
- Пищеварительный тракт: обострение симптомов холецистита, гепатит холестатического характера, сухость во рту, атония кишечника, сниженный аппетит.
- Органы чувств: появление ярких пятен или кругов перед глазами, снижение остроты зрения.
- Органы кроветворения и система гемостаза: снижение уровня тромбоцитов, лейкоцитов, фибриногена, кровоточивость из сосудов слизистых оболочек органов пищеварения.
- Аллергические реакции немедленного или замедленного типов.
- Лабораторные отклонения в биохимических анализах: увеличение АЛТ, ЛДГ, АСТ, ЩФ.
Аналоги Агапурина
Трентал 400, Пентоксифиллин Риво, Флекситал, Пентоксифиллин-ICN, Пентоксифиллин, Пентоксифиллин-Тева, Пентоксифиллин-Акри, Пентоксифиллин-Эском, Пентоксифиллин-ФПО, Радомин, Агапурин ретард, Пентомер, Ралофект 300, Ралофект, Трентал, Н Тренпентал, Пентогексал, Пентилин форте, Пентамон, Пентоксифиллин, Арбифлекс-100, Пентилин, Агапурин 600 ретард, Арбифлекс-400 Вазонит, Агапурин СР
Цены на Агапурин
Агапурин таблетки, покрытые оболочкой 100 мг, 60 шт. – 200-250р.