Нормодипин показания


Нормодипин – современный антигипертензивный и антиангинальный препарат на основе амлодипина. Нормодипин назначается при артериальной гипертензии, стенокардии Принцметала (стенокардии возрастного типа) и стабильной стенокардии в качестве монотерапии, так и в составе комплексного лечения.

Латинское название: Normodipine.

Действующие компоненты препарата: Амлодипин.

Производитель препарата: Gedeon Richter, Венгрия.

Состав

Таблетки Нормодипин выпускаются в двух дозировках:

В 1 таблетке препарата Нормодипин содержится 6,944 мг амлодипина бесилата, что соответствует содержанию амлодипина в количестве 5 мг;

В качестве вспомогательных веществ выступают: магний стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гидрофосфат кальция безводный, карбоксиметилкрахмала натрия (типа А).

В 1 таблетке препарата Нормодипин содержится 13, 889 мг амлодипина бесилата, что соответствует содержанию амлодипина в количестве 10 мг.

В качестве вспомогательных веществ выступают: магний стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гидрофосфат кальция безводный, карбоксиметилкрахмала натрия (типа А).

Форма выпуска

Нормодипин дозой 5 мг выпускается в форме двояковыпуклых таблеток белого или практически белого цвета. Таблетки имеют продолговато-округлую форму, на одной стороне таблетки имеется гравировка «5».

Таблетки Нормодипин 5 мг упакованы по 10 штук в блистере, в картонной пачке размещается 3 блистера.

Нормодипин дозой 10 мг выпускается в форме двояковыпуклых таблеток белого или практически белого цвета. Таблетки имеют продолговато-округлую форму, на одной стороне таблетки имеется гравировка «10», на другой – разделительная риска.

Таблетки Нормодипин 10 мг упакованы по 10 штук в блистере, в картонной пачке размещается 3 блистера.

Лечебный эффект препарата

Препарат Нормодипин является блокатором медленных кальциевых каналов, препарат оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Фармакодинамика

Действующее вещество амлодипин – это производное дигидропиридина. Механизм действия обуславливается блокировкой кальциевых каналов, а так же ингибированием перехода кальция через мембрану клетки сосудов и кардиомиоцитов. Благодаря такому механизму действия проявляется антиангинальный и гипотензивный эффект.

Гипотензивное действие проявляется в прямом релаксирующем влиянии на гладкомышечную ткань кровеносных сосудов.

Ишемия миокарда снижается двумя способами:

  • Амлодипин оказывает воздействие на периферические артериолы, тем самым расширяя их. Благодаря такому действию понижается общее периферическое сопротивление сосудов при практически неизменной частоте сердечных сокращений. Как в результате понижается расход энергии и уменьшается потребность миокарда в кислороде.
  • Амлодипин способствует расширению артериол, коронарных и периферических артерий в ишемизированных и нормальных зонах миокарда. Благодаря такому действию наблюдается увеличение снабжения миокарда кислородом у пациентов со стенокардией Принцметала (вазоспастической стенокардией), так же предотвращается развитие коронаросназма (спазмов коронарных сосудов), включая те, что вызваны курением.

Одноразовая суточная доза Нормодипина при артериальной гипертензии нормализирует артериальное давление на протяжении 24 часов как в положении стоя, так и лежа. Постепенное действие препарата не приводит к резкому понижению артериального давления.

У больных со стенокардией одноразовая суточная доза Нормодипина увеличивает временной промежуток возможных физических нагрузок. Амлодипин препятствует развитию приступа стенокардии, уменьшает частоту приступов стенокардии, способствует замедлению депрессии сегмента ST, уменьшает частоту применения Нитроглицерина.

При применении препарата Нормодипин ортостатическая гипотензия встречается редко.

Амлодипин не снижает толерантность к физическим нагрузкам и фракцию выброса левого желудочка. Активное вещество способствует уменьшению гипертрофии мышцы миокарда левого желудочка. Активное вещество не влияет на проводимость или сократимость миокарда, не увеличивает рефлекторно частоту сердечных сокращений, затормаживает процесс агрегации тромбоцитов, проявляет слабый натрийуретический эффект и увеличивает СКФ. При нефропатии диабетического типа препарат Нормодипин не повышает выраженность микроальбуминурии. Нормодипин могут принимать пациенты с подагрой, сахарным диабетом и бронхиальной астмой, поскольку действующее вещество не проявляет неблагоприятный эффект на концентрацию липидов в плазме и обмен веществ в целом.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в том числе с коронарным атеросклерозом с понижением 1 сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), после перенесения чрескожной ангиопластики, инфаркта миокарда, а так же у пациентов со стенокардией Нормодипин предотвращает изменение толщины интимы-медии сонных артерий, а так же существенно понижает частоту летальных исходов по данным причинам. Препарат Нормодипин понижает частоту госпитализаций по причине прогрессирования нестабильной стенокардии и ХСН. Данное лекарственное средство способствует уменьшению частоты возможных вмешательств, которые направлены на восстановление нормальных показателей коронарного кровотока.

Действующее вещество амлодипин не повышает риск смертельных случаев, а так же развитие осложнений у пациентов с ХСН третьего и четвертого функционального класса, при терапии ингибиторами АПФ, дигоксином и диуретиками.

Терапевтический эффект наступает через 2-4 часа после приема, длительность действия – 24 часа.

Фармакокинетика

При пероральном приеме препарата Нормодипин наблюдается хорошая абсорбция. Максимальная концентрация амлодипина в крови достигает спустя 6-12 часов. Объем распределения активного вещества равен приблизительно 21 л/кг. Абсолютная биодоступность вещества достигает 64-80%. Активный действующий компонент связывается с белками крови на 97,5%.

Прием пищи не влияет на всасывание активного вещества. Амлодипин способен проникать через ГЭБ.

Оптимальная терапевтическая концентрация вещества в крови наступает спустя 7-8 дней от начала терапии.

Амлодипин метаболизируется в печени медленно, но активно. Значимый эффект «первого прохождения» через печень отсутствует. Образованные метаболиты не проявляют существенную фармакологическую активность.

Общий клиренс составляет 0,43 л/ч/кг. Период полувыведения амлодипина составляет приблизительно 35-50 часов. Приблизительно 60% принятой дозы выводится через почки в виде метаболитов, 10 % от дозы выводится в неизменном виде. 20-25% препарат выводится через кишечник.

Количественное содержание амлодипина не уменьшается при гемодиализе.

Фармакокинетика у пациентов с особыми клиническими случаями

У пациентов старше 65 лет амлодипин выводится медленно, период полувыведения составляет приблизительно 65 часов. Но разница в выведении вещества у молодых и пожилых пациентов не имеет клинического значения.

У пациентов с недостаточностью печени период полувыведения удлиняется (до 60 часов). Так же этот фактор подразумевает, что при достаточно длительном приеме кумуляция амлодипина в организме немного выше.

Почечная недостаточность не оказывает влияние на фармакокинетику амлодипина.

Назначение препарата

Нормодипин в форме таблеток назначают в таких случаях:

  • при артериальной гипертензии (в качестве монотерапии, а так же в составе комплексной терапии с иными антигипертензивными средствами);
  • при стабильной стенокардии напряжения (в качестве монотерапии, а так же в составе комплексной терапии с иными антиангинальными средствами);
  • при вазоспастической стенокардии (в качестве монотерапии, а так же в составе комплексной терапии с иными антиангинальными средствами).

Противопоказания препарата

Нормодипин в таблетках противопоказан:

  • при гиперчувствительности и непереносимости амлодипина (или других производных дигидропиридина) и вспомогательных компонентов препарата;
  • при тяжелой форме артериальной гипотензии (когда систолическое артериальне давление менее 90 мм.рт.ст);
  • при коллапсе;
  • при кардиогенном шоке;
  • при клинически значимом стенозе аорты;
  • при нестабильной стенокардии (исключение стенокардия Принцметала);
  • детям до 18 лет, поскольку данные о безопасности и эффективности препарат Нормодипин отсутствуют;
  • в период лактации;
  • в период беременности.

Нормодипин с осторожностью назначается пациентам с такими заболеваниями:

  • сердечной недостаточностью хронического типа неишемической этиологии III-IV функционального класса по NYHA;
  • печеночной недостаточностью;
  • нестабильной стенокардией;
  • митральным стенозом;
  • аортальным стенозом;
  • артериальной гипотензией;
  • острым инфарктом миокарда (и даже на протяжении первого месяца после него);
  • гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
  • выраженной брадикардией или тахикардией;
  • пациентам пожилого возраста.

Так же Нормодипин с осторожностью назначают одновременно с ингибиторами и индукторами изоэнзима CYP3A4.

Безопасность применения Нормодипина в период беременности и лактации не установлена. Прием препарата производят, только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка (плода). Известно, что блокаторы медленных кальциевых каналов, которые являются производными дигидропиридина, попадают в грудное молоко.

Инструкция по применению

Нормодипин в виде таблеток необходимо принимать перорально 1 раз в сутки, запивая чистой водой в небольшом количестве (оптимальный объем 100 мл).

Пациентам со стенокардией и артериальной гипертензией рекомендуется принимать Нормодипин, начиная с дозы 5 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости препарата дозу разрешается увеличить до 10 мг (максимальная суточная доза).

При комбинированном приеме препарата Нормодипин с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами корректировка доз не требуется.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) препарат Нормодипин рекомендуют принимать в средней терапевтической дозе, корректировка средней дозы амлодипина не требуется.

При функциональных нарушениях работы печени коррекция доз препарата Нормодипин не требуется (несмотря на увеличение периода полувыведения амлодипина).

При функциональных нарушениях работы почек Нормодипин рекомендуется принимать в обычных дозах, но необходимо учесть возможный риск несущественного увеличения периода полувыведения.

Предостережения и рекомендации

Лечение пациентов пожилого возраста препаратом Нормодипин должно совершаться под тщательным наблюдением медицинских специалистов, поскольку клиренс препарата может снижаться и повышаться период полувыведения амлодипина.

На протяжении всей терапии пациентам необходимо поддерживать гигиену рта и периодически проходить стоматологический осмотр. Данные меры необходимы, чтобы предупредить кровоточивость, болезненность и гиперплазию десен.

На протяжении всего периода терапии Нормодипином необходимо вести контроль массы тела и количества потребления натрия, поэтому параллельно назначаются соответствующие диеты.

Пациентам невысокого роста, с небольшой массой тела, а так же с тяжелыми нарушениями функций печени рекомендуется принимать препарат Нормодипин в минимальных дозах.

При гипертоническом кризисе уровень безопасности и эффективности препарат Нормодипин не установлен.

У блокаторов медленных кальциевых каналов синдром отмены отсутствует, но несмотря на это прекращение терапии препаратом Нормодипин необходимо проводить, уменьшая дозу постепенно.

У пациентов с сердечной недостаточностью хронического типа (III и IV класса по NYHA) неишемического генеза на фоне приема амлодипина наблюдалось повышение частоты возникновения отека легких (даже при отсутствии признаков ухудшения течения сердечной недостаточности).

На фоне терапии препаратом Нормодипин отрицательное влияние на способность управлять автотранспортом и сложными механизмами не отмечалось. Но поскольку возможен риск сильного понижения АД, возникновения сонливости, головокружения и других побочных эффектов, необходимо внимательно относиться к действию препарата в указанных случаях, особенно стоит обращать внимание на самочувствие в начале терапии препаратом Нормодипин и при изменении его доз.

Побочные эффекты

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – боль в груди, инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, одышка, обморок, ортостатическая гипотензия, васкулит; часто – приливы крови в область лица, ощущение сердцебиения, отек стоп и лодыжек; нечасто – сильное понижение АД.
  • Со стоны системы мышц и костей: редко – миастения; нечасто – артроз, судороги, артралгия, боль в области спины, миалгия.
  • Со стороны ЦНС: часто – головокружение, сонливость, головная боль, утомляемость; нечасто – недомогание общего характера, астения, гипестезия, тремор, парестезия, бессонница, периферическая невропатия, переменчивость настроения, депрессия, повышенная возбудимость, необычные сновидения, тревога, изменение вкуса, звон в ушах; очень редко – повышенное потоотделение, атаксия, мигрень, апатия, амнезия, ажитация.
  • Со стороны органов системы пищеварения: часто – тошнота, боль в животе; нечасто – диарея, запор, рвота, метеоризм, анорексия, диспепсия, жажда, сухость во рту; редко – повышение чувства аппетита, гиперплазия десен; в очень редких случаях – панкреатит, гастрит, желтуха, гипербилирубинемия, гепатит, повышение активности трансаминаз печени.
  • Со стороны системы кроветворения: крайне редко – лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения.
  • Со стороны системы органов дыхания: достаточно редко – кашель; нечасто – ринит, одышка, кровотечение из носа.
  • Со стороны органов мочевыделительной системы: очень редко – полиурия, дизурия; нечасто – никтурия, болезненное и/или учащенное мочеиспускание.
  • Со стороны органов чувств: боль в глазах, диплопия, ксерофтальмия, нарушение зрения, конъюнктивит, нарушение аккомодации, звон в ушах.
  • Со стороны органов половой системы: гинекомастия, нарушение функции эрекции.
  • Со стороны кожных покровов: достаточно редко – ксеродермия, изменение пигментации кожи, холодный липкий пот, алопеция; редко – дерматит.
  • Со стороны системы обмена веществ: достаточно редко – гипергликемия; нечасто – снижение или же увеличение массы тела.
  • Реакции аллергического характера: очень редко – многоформная эритема, ангионевротический отек; нечасто – сыпь (крапивница, макулопапулезная, эритематозная сыпь и т.д.), кожный зуд.
  • Иные побочные реакции: редко – паросмия, нечасто – озноб.

Передозировка препаратом

Передозировка препаратом Нормодипин может выражаться в виде ряда таких симптомов:

  • развития рефлекторной тахикардии;
  • развития чрезмерной периферической вазодилатации (возникает риск развития выраженной и достаточной стойкой гипотензии с последующим развитием шока и летальным исходом);
  • сильное понижение АД.

Терапия при передозировке: необходимо назначить промывание желудка, прием активированного угля (желательно в первые 2 часа после принятия высокой дозы). Пациента рекомендуется положить горизонтально, изголовье должно быть низким. Необходимо назначить препараты и процедуры для активного поддержания функциональности сердечно-сосудистой системы, рекомендуется проводить мониторинг работы легких и сердца, контроль диуреза и ОЦК. Для приведения тонуса сосудов в норму необходимо назначить сосудосуживающие препараты (при условии отсутствия противопоказаний к ним). Чтобы устранить последствия блокады кальциевых каналов назначается внутривенное введение кальция глюконата.

При передозировке препаратом Нормодипин гемодиализ неэффективен.

Совместимость с другими препаратами

При артериальной гипертензии препарат Нормодипин можно принимать одновременно с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, альфа- и бета-адреноблокаторами.

Для терапии стабильной стенокардии Нормодипин разрешается комбинировать с иными антиангинальными препаратами (бета-адреноблокаторами, нитратами короткого или пролонгированного действия).

При изучении действия Нормодипина отрицательный инотропный эффект не наблюдался. Но необходимо учитывать, что некоторые БКК (блокаторы кальциевых каналов) способны усилить инотропный эффект для антиаритмических препаратов ( к примеру, для амиодарона, хинидина).

Не отмечается клинически значимое взаимодействие препарата Нормодипин с индометацином и различными НПВС.

Нормодипин можно безопасно принимать одновременно с антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Силденафил в дозе 100 мг у пациентов с эссенциальной гипертензией не влияет на фармакокинетику препарата Нормодипин.

Повторный прием препарата Нормодипин дозой 10 мг и аторвастатина 80 мг не влияет на показатели фармакокинетики аторвастатина.

Одновременный и многократный прием препарата Нормодипин в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг повышает экспозицию симвастатина на 77%. При такой комбинации необходимо ограничивать дозу симвастатина, доза не должна превышать 20 мг.

Однократный и повторный прием препарата Нормодипин в дозе 10 мг не оказывает влияние на фармакокинетику этанола.

Нормодипин не оказывает влияние на связывание фенитоина, индометацина, дигоксина, варфарина с белками крови.

Нормодипин не влияет на концентрацию дигоксина в кроки, а так же не влияет на его почечный клиренс.

Циметидин не оказывает влияние на фармакокинетику амлодипина.

Однократный прием грейпфрутового сока объемом 240 мл одновременно с Нормодипином в дозе 10 мг не сопровождается значимыми изменениями со стороны фармакокинетики амлодипина. Но, несмотря на это, одновременно принимать грейпфрутовый сок и Нормодипин не рекомендуется т.к. возможно повышение биодоступности активного вещества Нормодипина и как в следствии усиление гипотензивного действия.

Во время терапии препаратом Нормодипин разрешается проводить однократный прием силденафила в дозе 100 мг.

Однократный прием пациентами пожилого возраста с гипертензией препарата Нормодипин в дозе 5 мг и дилтиазема в дозе 180 мг приводит к повышению системной экспозиции активного вещества амлодипина на 57%.

Одновременный прием эритромицина и амлодипина у молодых и здоровых пациентов возрастом 18-43 года не влечет значительные изменения экспозиции амлодипина.

При сочетании препарата Нормодипин с индукторами изофермента CYP3A4 необходимо тщательно контролировать артериальное давление пациента.

Нормодипин + итраконазол, кетоконазол и другие мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 – увеличение концентрации амлодипина в крови. Комбинацию данных препаратов необходимо проводить с особой осторожностью.

Нормодипин + антацидные препараты, содержащие алюминий или магний – существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.

Нормодипин + противовирусные препараты (ритонавир и прочие) – увеличение концентрации амлодипина в плазме крови.

Нормодипин + нейролептики и изофлуран – увеличение антигипертензивного эффекта амлодипина.

Нормодипин + препараты кальция – уменьшение терапевтического эффекта препарата Нормодипин.

Нормодипин + препараты лития – возможен риск усиления нейротоксичного действия препаратов лития (возникновение диареи, рвоты, тошноты, тремора, атаксии, шума в ушах).

Нормодипин + «петлевые» и тиазидные диуретики, нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ – усиление антигипертензивного и антиангинального эффекта препарата Нормодипин.

Нормодипин + нейролептики, альфа1-адреноблокаторы – усиление антигипертензивного эффекта препарата Нормодипин.

Условия хранения

Препарат Нормодипин в таблетках необходимо хранить подальше от доступа детей. Температура хранения должна быть не выше +30°С.

Срок годности препарата Нормодипин в таблетках – 3 года.

Нормодипин аналоги

Аналоги Нормодипина — препараты на основе амлодипина из группы блокаторов кальциевых каналов. К ним можно отнести: Амловас, Амлодипин, Амлонг, Амлодифарм, Амлотоп, Амлодил, Корвадил, Кардилопин, Тенокс, Норваск, Калчек.

Нормодипин цена

Нормодипин таб. 5 мг №30 – 400 рублей.

Нормодипин таб. 10 мг №30 – 670 рублей.

📜 Инструкция по применению Нормодипин®

💊 Состав препарата Нормодипин®

✅ Применение препарата Нормодипин®

📅 Условия хранения Нормодипин®

⏳ Срок годности Нормодипин®

Описание лекарственного препарата
Нормодипин®
(Normodipine®)

Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2019 года, дата обновления: 2019.03.12

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)

Лекарственные формы

Нормодипин®

Таб. 10 мг: 30 шт.

рег. №: П N012274/01
от 15.03.10
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 24.10.16

Таб. 5 мг: 30 шт.

рег. №: П N012274/01
от 15.03.10
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 24.10.16

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нормодипин®

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговато-округлой формы, с гравировкой «5» на одной стороне.

1 таб.
амлодипина безилат 6.944 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 5 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 4 мг, кальция гидрофосфат — 63 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 124.056 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговато-округлой формы, с гравировкой «10» на одной стороне и риской — на другой.

1 таб.
амлодипина безилат 13.889 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 10 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 8 мг, кальция гидрофосфат — 126 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 284.111 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармако-терапевтическая группа:

БМКК

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментами S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»).

Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Время наступления эффекта — 2-4 ч, длительность эффекта — 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание. Cmax в плазме крови достигается через 6-9 ч, как у пожилых, так и у молодых пациентов. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%.

Распределение

Css амлодипина в плазме крови достигается после непрерывного применения в течение 7-8 дней.

Vd составляет приблизительно 21 л/кг, что указывает на превалирующее распределение в тканях. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко.

Связывание с белками плазмы — 97%.

Метаболизм

Около 90% амлодипина биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Амлодипин выводится из организма с мочой (10% дозы — в неизмененном виде и 60% — в виде неактивных метаболитов) и с калом (20-25% в виде метаболитов). Выведение является двухфазным, T1/2 в среднем составляет 31-48 ч. Общий клиренс амлодилина составляет 7 мл/мин/кг. При гемодиализе амлодипин не удаляется.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эти различия не имеют клинического значения.

Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч).

Наличие у пациента почечной недостаточности не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Показания препарата
Нормодипин®

  • артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
  • стабильная стенокардия напряжения (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами);
  • вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Режим дозирования

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг. При артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 5 мг/сут.

Не требуются изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 амлодипина и снижаться клиренс креатинина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

У пациентов с почечной недостаточностью не требуются изменения дозы.

Побочное действие

Частота побочных реакций представлена в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — развитие или усугубление течения сердечной недостаточности, нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, васкулит.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезия, парестезии, периферическая невропатия, тремор, вертиго, обморок, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога; очень редко — апатия, атаксия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе; иногда — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: редко — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: редко — дерматит; очень редко — пурпура, ксеродермия, нарушение пигментации кожи.

Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь); очень редко — крапивница, ангионевротический отек, многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда — мышечные судороги, миалгия (при длительном применении), артралгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.

Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, ксерофтальмия, звон в ушах.

Прочие: редко — алопеция, гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, гипергликемия.

Противопоказания к применению

  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
  • коллапс;
  • кардиогенный шок;
  • клинически значимый стеноз аорты;
  • нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта по применению);
  • повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, артериальной гипотензии, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после него), пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях на животных не было выявлено тератогенного действия амлодипина, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и кормящим женщинам, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности изменения дозы не требуется, т.к. концентрация амплодипина в плазме крови не зависит от степени снижения функции почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью пациентам пожилого возраста.

Особые указания

В период лечения препаратом Нормодипин® необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза.

При нарушении функции печени также может удлиняться T1/2 препарата. Поэтому таким пациентам Нормодипин® необходимо назначать с осторожностью.

Несмотря на то, что прекращение приема препарата Нормодипин® не сопровождается развитием синдрома отмены, прекращение лечения желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

Эффективность и безопасность препарата при гипертоническом кризе не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Не было сообщений о влиянии препарата Нормодипин® на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость, головокружение и другие побочные эффекты со стороны нервной системы. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, приподнятое, выше уровня головы, положение нижних конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами короткого действия.

Амлодипин можно одновременно применять с НПВП (особенно индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Однократный прием сильденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола (напитки, содержащие алкоголь).

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

Нейролептики и изофлуран усиливают гипотензивное действие производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшать эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Условия хранения препарата
Нормодипин®

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок хранения — 3 года.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» (Венгрия)
г. Москва

119049 Москва, 4-й Добрынинский пер. 8
Тел.: (495) 363-39-50
Факс: (495) 363-39-49
E-mail: [email protected]
www.g-richter.ru

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Эффективное лекарство от гипертонии и негативных последствий гипертензии – Нормодипин.

Активные компоненты медикамента действуют в двух направлениях: снижают давление и устраняют симптомы стенокардии.

Лекарственный препарат популярен у гипертоников, которые отмечают эффективность его применения. Необходимо понимать, как максимально снизить симптомы ГБ и при каком давлении следует принимать Нормодипин.

Тема: У бабушки нормализовалось давление!

От кого: Кристина ([email protected])

Кому: Администрации otgipertonii.ru

Кристина
г. Москва

Гипертония у моей бабушки наследственная — скорее всего и меня с возрастом ждут такие же проблемы.

Случайно нашла статью в интернете, которая буквально спасла бабулю. Ее мучали головные боли и был повторный криз. Я купила курс и проконтролировала правильное лечение.

Через 6 недель она даже разговаривать начала по-другому. Сказала, что голова уже не болит, но таблетки от давления все равно еще пьет. Скидываю

ссылку на статью

Показания к применению

Лекарственный препарат Нормодипин относится к фармакологической группе блокаторов кальция. Показаниями к применению препарата выступают:

  • гипертоническая болезнь;
  • возрастная гипертензия;
  • спонтанная стенокардия.

Нормодипин принимается по предписанию врача — в качестве монотерапии или как часть комплексного лечения. Специалистом устанавливаются причины заболевания и определяются показания АД, при каких необходимо принимать медикамент.

Влияние на артериальное давление

Лекарственный препарат обладает гипотоническим и антиангинальным эффектом. Являясь антагонистом кальция, действие Нормодипина блокирует кальциевые каналы — в гладкомышечных слоях артериальных сосудов замедляется его транспорт. При наличии атеросклеротических пристеночных бляшек, что не исключено при гипертензии — происходит расширение коронарных и периферических сосудов.

Улучшается кровоснабжение, но при этом не изменяется количество сердечных сокращений ввиду повышенного уровня поступающего кислорода. Нормодипин контролирует процесс излишнего продуцирования кислорода.

В случае сгущения крови препарат предотвращает «склеивание» тромбоцитов, и усиленно влияет на мочевыделительную систему.

Лекарство предназначено для перорального приема. Абсорбция происходит в слизистых слоях пищеварительного канала. Частицы амлодипина связываются с белками плазмы и с током крови распределяются в организме. Около 90 % подвергаются печеночному метаболизму, но в итоге образуются неактивные метаболиты. Активный компонент покидает организм через мочевыделительную систему, а также с каловыми массами.

Длительность действия медикамента – 24 часа, однако максимальная концентрация обнаруживается в плазме не менее, чем через 7 часов. Гипотоническое действие наступает через несколько минут после приема.

Форма выпуска

Лекарственная форма представлена в виде таблеток белого или слегка серого оттенка с гравировкой. Форма таблеток слегка вытянутая, больше похожая на овал, выпукла с обеих сторон. Реализуется препарат N 30 в дозировке по 5 и 10 мг.

Состав

Действующим веществом является бесилат амлодипина. Также в составе присутствуют вспомогательные компоненты, улучшающие эффективность и придающие форму медикаменту:

  • микроцеллюлоза;
  • стеарат магния;
  • безводный гидрофосфат кальция;
  • карбоксильная группа крахмала натрия.

Дозировка определяется количественным содержанием основного элемента.

Цена

Средняя стоимость препарата зависит от дозировки. 30 таблеток дозировкой 5 мг стоит от 380 до 420 рублей, а 10 мг за то же количество таблеток – не менее 700 рублей. Ориентировочная цена указана для МСК. Себестоимость может изменяться от ценовой политики аптек, в которых реализуется препарат.

Инструкция по применению

Аптечное лекарство может выступать частью комплексного лечения, либо приниматься самостоятельно. В первый этап лечения предлагается 5 мг одномоментно, с последующим увеличением до 10 мг/сутки. Таблетку запить большим количеством воды. Скорость всасывания активного компонента не зависит от времени суток приема, положения пациента и его возраста.

Первый прием может быть направлен на снижение повышенного артериального давления, а последующая терапия – на поддержание допустимого уровня.

Не следует допускать роста показателей АД, а принять лекарство при нормальных результатах измерения.

Особые указания

Прием медикамента должен сочетаться с гипонатриевой диетой, так как на фоне приема Нормодипина может увеличиваться масса тела. Необходимо осуществлять контроль за состоянием зубной эмали и десен — длительный курс лечения гипотоническим ЛС истончает эмаль зубов и становится причиной кровоточивости десен.

Средство предполагает длительное применение. У престарелых пациентов следует контролировать клиренс креатинина и проанализирова печеночные ферменты в венозной крови, учитывая возраст гипертоника. Синдром отмены не свойствен Нормодипину, но в случае смены медикамента или его малой эффективности — употребляемую дозировку следует снижать постепенно.

Во время беременности и лактационный период принимать ЛС не рекомендовано, однако если возникает потребность в Нормодипине — следует учесть возможные риски развития плода.

Применение при почечной патологии

Заболевания почек не является поводом для коррекции дозировки. Концентрация активного компонента и его влияние при гипертонии не зависит от степени клубочковой фильтрации органа.

Применение при печеночной патологии

Противогипертонический препарат с повышенной осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени, не связанными с возрастными изменениями. При тяжелых паренхиматозных нарушениях органа устанавливается суточная дозировка не более 5 мг.

Для эффективного лечения гипертонии в домашних условиях специалисты советуют

Гипертен

. Это уникальное средство:

  • Нормализует давление
  • Препятствует развитию атеросклероза
  • Снижает уровень сахара и холестерина
  • Устраняет причины гипертонии и продлевает жизнь
  • Подходит для взрослых и для детей
  • Не имеет противопоказаний

Производители получили все необходимые лицензии и сертификаты качества как в России, так и в странах ближнего зарубежья.

Читателям нашего сайта предоставляем скидку!

Купить на официальном сайте

Применение детьми

Лекарство не используется в педиатрической практике, а допустимый возраст приема — свыше 18 лет.

Применение пожилыми

Большинство лиц пожилого возраста страдают гипертонией, чаще всего ввиду возрастных изменений, поэтому антигипертензивные препараты широко применяются такими пациентами.

Назначение Нормодипина проводится с повышенной осторожностью и под постоянным врачебным контролем. Дозировка остается неизменной.

Побочные эффекты

Прием Нормодипина может сопровождаться рядом побочных действий, наблюдаемых со стороны сердечно-сосудистой, нервной, дыхательной и пищеварительной системы:

  • учащенное сердцебиение;
  • выраженная пульсация;
  • гипотония;
  • отечность ног и ступней;
  • кашель с приступами одышки;
  • ухудшение зрения;
  • сонливость и утомляемость;
  • мигрени;
  • диспепсические симптомы — рвота, тошнота, изменение стула, кишечные колики;
  • билирубинемия.

Кроме того, побочные эффекты могут затронуть опорно-двигательный аппарат (суставные и мышечные боли) и мочевыделительную систему (учащение процесса мочеиспускания).

Противопоказания

Не рекомендовано принимать Нормодипин в следующих случаях:

  • беременность и лактационный период;
  • возраст младше 18 лет;
  • при индивидуальной непереносимости производных амлодипина;
  • выраженная гипотония, при которой верхнее давление опускается до 90 мм. рт. ст.;
  • стеноз аорты;
  • клапанная недостаточность;
  • коллапс;
  • кардиогенный шок;
  • гипертонический криз (ввиду недостаточной информации об эффективности).

Сердечные патологии, выражающиеся в снижении функций кардиомиоцитов — не являются противопоказанием, но требуют повышенной осторожности при назначении.

Передозировка

Случаев с передозировкой Нормодипином зафиксировано мало. Проявляется она в виде специфических симптомов:

  • снижение АД до низких показателей;
  • тахикардия;
  • гипотонический шок.

Для устранения симптомов передозировки применяется симптоматическое лечение: промывание желудка и прием энтеральных адсорбентов. Для восстановления уровня кальция показан прием кальцийсодержащих препаратов.

В случае, если артериальное давление значительно снизилось — необходимо вызвать скорую, так как без оказания медицинской помощи увеличивается риск летального исхода.

Взаимодействие с другими препаратами

Препараты группы тиазидных диуретиков и адреноблокаторы положительно взаимодействуют, усиливают эффект НПВП и антибиотиков. Ускоряет действие гипогликемических ЛС.

Снижение терапевтического гипотензивного действия наблюдается при сочетании с противовирусными и антиаритмическими средствами.

Совместный прием циклоспоринов, нейролептиков и антикоагулянтов усиливает гипотоническое и вазодилатирующее действие.

Аналоги

Бюджетными заменителями Нормодипина являются Амлодипин и Амлодипин-Биоком. Их цена значительно ниже, а действующий компонент — аналогичный.

Схожими по показаниям к применению, но с некоторыми различиями в составе — являются Азомекс, Нимодипин и Кордафен.

Условия хранения

Лекарственное вещество хранить в труднодоступном месте. Максимальная температура хранения 30С. Не подвергать охлаждению и замораживанию. Срок годности от 18 до 36 месяцев.

Рекомендации

Лекарство отпускается без рецепта и не совмещается с приемом спиртосодержащих напитков, так как на фоне приема этанола отмечается развитие побочных действий. Перед началом лечения необходимо пройти обследование и получить личную консультацию врача терапевта или кардиолога. Самолечение, как и самостоятельный подбор аналогов — неприемлемо.

Большинство пациентов, осуществляющих лечение Нормодипином, отмечают положительную динамику выздоровления. Однако в случае, если повышенное давление не снижается, необходимо рассмотреть вопрос о замене лекарственного препарата, но никак не о повышении дозировки.

Для исключения нежелательных последствий, особенно в пожилом возрасте — строго соблюдать предписания врача. Кроме медикаментозного лечения важно придерживаться диеты и выполнять противогипертоническую гимнастику.

Гипертония, к сожалению, всегда приводит к инфаркту или инсульту и смерти. Только постоянный прием гипотензивных лекарств мог позволить человеку жить.

Бокерия Л.А. рассказал о лечении гипертонии в 2019 году.

Читать полностью

Была ли статья полезной?
Оцените материал по пятибальной шкале!